N膽堿受體阻斷藥課件

膽鹼受體阻斷藥（Ⅱ）

——N膽鹼受體阻斷藥Cholinoceptor-BlockingDrugs（Ⅱ）-nicotinicacetylcholinereceptorblockingagents第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥（ganglionicblockingdrugs）又稱為Nl受體阻斷藥，能與神經(jīng)節(jié)的Nl受體結(jié)合，競爭性地阻斷ACh與其結(jié)合，使ACh不能引起神經(jīng)節(jié)細(xì)胞除極化，從而阻斷了神經(jīng)衝動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥這類藥物對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用，因此其具體效應(yīng)常視兩類神經(jīng)對該器官支配以何者佔(zhàn)優(yōu)勢而定。第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥植物神經(jīng)節(jié)阻斷後交感和副交感神經(jīng)優(yōu)勢效應(yīng)比較第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥【藥理作用】美卡拉明（美加明），樟磺咪芬

交感佔(zhàn)優(yōu)勢：血壓顯蓍下降.產(chǎn)生體位性低血壓。

副交感佔(zhàn)優(yōu)勢：胃腸道、眼、膀胱和腺體等，

產(chǎn)生便秘、擴(kuò)瞳、尿?yàn)z留和

口幹等癥狀。

第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥【臨床應(yīng)用】1.麻醉時(shí)控制性降壓，減少手術(shù)出血。

2.主動(dòng)脈瘤手術(shù)時(shí)，減少因牽拉主動(dòng)脈引起的交

感神經(jīng)興奮。

3.用於高血壓危象,不做常規(guī)降壓藥?！靖弊饔谩?/p>

嗜睡、口幹、便秘、排尿困難及視力模糊等。第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥骨骼肌鬆弛藥（skeletalmuscularrelaxants）

又稱為NM受體阻斷藥，作用於神經(jīng)肌肉接頭後膜的NM膽鹼受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用，故亦稱為神經(jīng)肌肉阻滯藥（neuromuscularblockingagents），為全麻用藥的重要組成部分。肌松藥只能使骨骼肌麻痹，而不產(chǎn)生麻醉作用，不能使病人的神志和感覺消失，也不產(chǎn)生遺忘作用。

第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥骨骼肌鬆弛藥（skeletalmuscularrelaxants）按其作用機(jī)制不同，可將其分為兩類：

除極化型肌松藥 （depolarizingmuscularrelaxants）

非除極化型肌松藥 （nondepolarizingmuscularrelaxants）第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥除極化型肌松藥：又稱為非競爭型肌松藥，分子結(jié)構(gòu)與ACh相似，能產(chǎn)生與ACh相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭後膜的N2膽鹼受體不能對ACh起反應(yīng)，從而使骨骼肌鬆弛。

一、除極化型肌松藥第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥作用特點(diǎn)：1.最初可出現(xiàn)短時(shí)肌束顫動(dòng)，與藥物對不同部位的骨

骼肌除極化出現(xiàn)的時(shí)間先後不同有關(guān)；2.連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性；3.抗膽鹼酯酶藥不僅不能拮抗其肌松作用，反能加強(qiáng)

之，因此過量時(shí)不能用新斯的明解救；4.治療劑量並無神經(jīng)節(jié)阻斷作用；5.目前臨床應(yīng)用的除極化型肌松藥只有琥珀膽鹼。一、除極化型肌松藥第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥一、除極化型肌松藥-琥珀膽鹼(succinylcholine,司可林

scoline)

是目前常用肌松藥。

【藥動(dòng)學(xué)】1.PO不易吸收。

2.iv被假AChE迅速水解,少量腎排，作用短暫。第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥一、除極化型肌松藥-琥珀膽鹼(succinylcholine,司可林

scoline)

是目前常用肌松藥。

【藥理作用】1.iv10~30mg，先為肌束顫動(dòng),1分鐘轉(zhuǎn)鬆弛，2分鐘肌松作用最強(qiáng),5~8分鐘後作用消失.靜脈滴注可延長肌松時(shí)間。2.治療量四肢、頸部＞面、舌、咽喉部肌肉＞呼吸肌.中毒時(shí)則致呼吸麻痹。

第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥一、除極化型肌松藥——琥珀膽鹼【臨床應(yīng)用】

1.氣管內(nèi)插管，氣管鏡、食管鏡檢查。

2.輔助麻醉。第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥一、除極化型肌松藥——琥珀膽鹼【不良反應(yīng)】1.窒息過量易致呼吸肌麻痹，多見於遺傳性缺少AChE的病人。2.眼內(nèi)壓升高使眼外骨骼肌短暫收縮，引起眼內(nèi)

壓升高，故禁用於青光眼等。3.肌束顫動(dòng)肌松作用前短暫肌束顫動(dòng)，用藥後有

肩胛、胸部肌肉疼痛，可持續(xù)3—5天。4.血鉀升高持續(xù)去極化，釋放K+入血。5.其他腺體分泌增加，組胺增加，惡性高熱。第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥又稱競爭型肌松藥（competitivemuscularrelaxants）。能與ACh競爭神經(jīng)肌肉接頭的N2膽鹼受體，使骨骼肌鬆弛，其本身不引起突觸後膜的去極化，抗膽鹼酯酶藥可拮抗其肌松作用。本類藥物多為天然生物鹼及其類似物，化學(xué)上屬芐基異喹啉類（benzylisoquinolines和類固醇銨類（ammoniosteroids）。二、非除極化型肌松藥第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥二、非除極化型肌松藥1.其作用可被同類藥增強(qiáng)。2.吸入性麻醉藥和氨基糖苷類能加強(qiáng)和延長此

類物的肌松作用。3.抗膽鹼酯酶藥可拮抗此類藥的作用，故過量

時(shí)可用新斯的明解救。4.兼有一定的神經(jīng)節(jié)阻斷和釋放組胺作用,可

使血壓下降。特點(diǎn)：第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥

是南美印第安人用數(shù)種植物製成的植物浸膏箭毒（curarc）中提取出的生物鹼，右旋體具有活性，是臨床應(yīng)用最早的典型非去極化型肌松藥。

二、非除極化型肌松藥

——筒箭毒堿（d-tubocurarine）第二節(jié)骨骼肌鬆弛藥iv筒箭毒堿，4~6min產(chǎn)生肌松作用,眼→頭頸部→軀幹四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡。

解救：人工呼吸和注射新斯的明。2.劑量大可引起心率減慢,血壓下降,支氣管痙攣,唾

液分泌過多。

原因：阻斷神經(jīng)節(jié)和促進(jìn)組胺釋放。