大環(huán)內(nèi)酯類抗生素銅川講解

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素銅川職業(yè)技術(shù)學(xué)院TONGCHUANVOCATIONALANDTECHNICALCOLLEGE主講教師：任永鋒藥理學(xué)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有14~16元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)狀化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素。該類抗生素作用于細(xì)菌細(xì)胞核糖體50S亞基，抑制菌體蛋白質(zhì)的合成，低濃度抑菌，高濃度殺菌，屬于快速抑菌劑。包括天然大環(huán)內(nèi)酯類和半合成大環(huán)內(nèi)酯類。定義基本特點(diǎn)0103

0204對(duì)胃酸不穩(wěn)定，口服生物利用度低；血藥濃度較低，組織中濃度相對(duì)較高；主要經(jīng)膽汁排泄，對(duì)膽道感染效果好，不易通過血腦屏障；抗菌譜窄，主要作用于革蘭氏陽(yáng)性球菌、某些厭氧菌、軍團(tuán)菌、衣原體和支原體等；05不良反應(yīng)相對(duì)半合成品較多。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素紅霉素是于1952年從紅鏈絲菌的培養(yǎng)液中提取的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。紅霉素在酸性條件下不穩(wěn)定，在中性或弱堿環(huán)境中較為穩(wěn)定?？诜菀妆晃杆崞茐模猿Ｖ瞥赡c溶片、琥乙紅霉素等制劑。紅霉素對(duì)金葡菌、表葡菌、鏈球菌及革蘭陽(yáng)性桿菌均有強(qiáng)大的抗菌活性；對(duì)軍團(tuán)菌、彎曲桿菌亦有較強(qiáng)抗菌作用；對(duì)螺旋體、肺炎支原體、立克次體、衣原體也有抑制作用。對(duì)各種厭氧菌亦有相當(dāng)?shù)目咕钚裕锾m陰性厭氧桿菌如脆弱類桿菌、梭桿菌屬除外；對(duì)某些革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、百日咳桿菌及布魯桿菌有較強(qiáng)抗菌作用；抗菌作用不良反應(yīng)臨床應(yīng)用紅霉素用于β溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎；用于白喉及白喉帶菌者；用于軍團(tuán)菌肺炎和支原體肺炎時(shí)，可以作為首選藥。較輕，常見的有胃腸道反應(yīng)。久用可引起肝損害，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，膽汁郁積性黃疸。注射給藥可引起局部刺激，不宜肌內(nèi)注射。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素天然大環(huán)內(nèi)酯類尚有麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等，抗菌譜與紅霉素相似，但作用較弱。耐酸，口服易吸收，組織濃度較高。【臨床應(yīng)用】主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌所致呼吸道、皮膚及軟組織、眼耳口鼻喉等感染的輕癥患者。半合成大環(huán)內(nèi)酯類特點(diǎn)A耐酸B血藥濃度高C半衰期長(zhǎng)D抗菌譜廣E后效應(yīng)良好F不良反應(yīng)輕半合成大環(huán)內(nèi)酯類羅紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、鏈球菌、棒狀桿菌、李斯特菌、軍團(tuán)菌等高度敏感或較敏感；對(duì)口腔擬桿菌等厭氧菌、腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體也有較好抗菌作用；對(duì)螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳該桿菌等作用較弱。抗菌作用用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、耳鼻咽喉等部位感染。有惡心、腹痛、腹瀉等輕度胃腸道反應(yīng)。臨床應(yīng)用半合成大環(huán)內(nèi)酯類阿奇霉素和克拉霉素可用于軍團(tuán)菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染，與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌復(fù)合群感染的治療及預(yù)防?？死顾嘏c其他藥物聯(lián)合，可用于幽門螺桿菌感染。臨床應(yīng)用其他抗生素適應(yīng)于治療革蘭氏陽(yáng)性菌和多數(shù)厭氧菌引起的感染。臨床應(yīng)用林可霉素類（林可霉素、克林霉素）對(duì)多數(shù)G+菌作用強(qiáng)；對(duì)多數(shù)G－菌作用弱或無(wú)效。有輕微的胃腸道反應(yīng)，長(zhǎng)期使用可引起偽膜性腸炎，肝功能不全者慎用。不良反應(yīng)與林可霉素有交叉耐藥性。與紅霉素有拮抗作用，不可聯(lián)合使用。肝功能損害者、孕婦、授乳期婦女慎用。新生兒不宜使用。注意事項(xiàng)克林霉素其他抗生素萬(wàn)古霉素對(duì)G+菌尤其耐