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生物藥劑學(xué)習(xí)題集八套生物藥劑學(xué)習(xí)題集11.D.胃排空的速率越快越有利于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收DADACDBDBDADCADDBBB2.小,大慢,蓄積主動(dòng)重吸收,被動(dòng)重吸收滲透性,溶解度體外實(shí)驗(yàn)法,在體實(shí)驗(yàn)法3.pH-分配假說(shuō):藥物的吸收取決于藥物在腸道中的解離狀態(tài)和油水分配系數(shù)的學(xué)說(shuō)。生物藥劑學(xué):研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收,分布,代謝與排泄過(guò)程,闡明藥物的劑型因素,用藥對(duì)象的生物因素與藥效三者之間關(guān)系的科學(xué)。藥物的處置:藥物的分布、代謝和排泄過(guò)程。腎小球?yàn)V過(guò)率:?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)(每分鐘)兩腎生成的超濾液量稱為腎小球?yàn)V過(guò)率。易化擴(kuò)散:非脂溶性或親水性物質(zhì)借助于細(xì)胞膜上一定物質(zhì)的幫助,從高濃度處向低濃度處擴(kuò)散,不需要消耗能量。擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)濃度差。。4.生物藥劑學(xué)上的劑型因素包括哪些內(nèi)容?答:藥物的理化性質(zhì),藥物的劑型及用藥方法;制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)及用量;處方中藥物的配伍及相互作用;制劑的工藝過(guò)程,操作條件及貯存條件。藥物蛋白結(jié)合率的輕微改變(如變化率為1%),是否會(huì)顯著影響藥物作用強(qiáng)度?答:由于作用強(qiáng)度主要和血中游離藥物濃度有關(guān)。對(duì)于高蛋白結(jié)合率的藥物,結(jié)合率的輕微改變,可能導(dǎo)致血中游離藥物濃度明顯變化,因而會(huì)顯著影響藥物的作用強(qiáng)度。對(duì)于低蛋白結(jié)合率的藥物,結(jié)合率的輕微改變,對(duì)血中游離藥物濃度影響不明顯,因此不會(huì)顯著影響藥物作用強(qiáng)度。舉例說(shuō)明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過(guò)血腦屏障。答:在血漿pH7.4時(shí),弱酸性藥物主要以解離型存在,而弱堿性藥物主要以非解離型存在。一般說(shuō),弱堿性藥物容易向腦脊液轉(zhuǎn)運(yùn)。如水楊酸--和奎寧--在血漿pH7.4時(shí),非離子型分別為0.004%~0.01%和9.09%,向腦脊液透過(guò)系數(shù)分別為0.0026~0.006/minh和0.078/min。靜脈快速輸入大量生理鹽水或大量飲用清水,尿量會(huì)發(fā)生什么樣的變化?變化的原因是什么?答:均會(huì)引起尿量增多。主要原因是血漿蛋白被稀釋,血漿蛋白濃度降低、血漿膠體滲透壓下降,從而使腎小球有效濾過(guò)壓升高,腎小球?yàn)V過(guò)率升高最后導(dǎo)致尿量增加。簡(jiǎn)述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。答:生理因素;劑型因素;透皮吸收促進(jìn)劑。5.試述生物藥劑學(xué)中討論的生理因素對(duì)口服藥物吸收的影響。答:消化系統(tǒng)因素:胃腸液的成分與性質(zhì);胃排空和胃空速率;腸道蠕動(dòng);食物的影響;胃腸道代謝作用的影響。循環(huán)系統(tǒng)因素:胃腸血流速度;肝首過(guò)作用;淋巴循環(huán);疾病因素。藥物代謝酶系主要有哪些?試述它們的作用。答:微粒體藥物代謝酶系:該酶系催化的氧化反應(yīng)--類型極為廣泛,是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑。非微粒體酶系:通常凡是結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。6.說(shuō)明小白鼠常規(guī)實(shí)驗(yàn)操作方法。答:捉持方法:可采取雙手捉持法和單捉持手法兩種形式。給藥方法:灌胃法;皮下注射;肌內(nèi)注射;腹腔注射;靜脈注射。動(dòng)物編號(hào)標(biāo)記方法:小鼠常用染毛方法編號(hào)。小鼠的處死方法:用右手抓住鼠尾根部并將其提起,放在鼠籠蓋或其他粗糙面上,用左手拇指、食指用力向下按壓鼠頭部及頸部,右手抓住鼠尾根部用力拉向后上方,造成頸椎脫臼,脊髓與腦干斷離,實(shí)驗(yàn)動(dòng)物立即死亡。2.1.A有部位特異性CACABBABBAACAAAABDC2.血液循環(huán),各臟器組織白蛋白,α1-酸性糖蛋白,脂蛋白愈大,愈高滲透性,較大結(jié)腸癌細(xì)胞,腸細(xì)胞3.生物轉(zhuǎn)化:藥物在吸收過(guò)程或進(jìn)入體循環(huán)后,受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程稱為代謝或生物轉(zhuǎn)化。胃空速率:胃內(nèi)容物從幽門向十二指腸排出的速度,稱為dC?S?K?CS固體藥物溶解速度方程式(NoyesWhitney擴(kuò)散理論表達(dá)式)胃排空速度。:dt說(shuō)明藥物的吸收速度與藥物的表面積、藥物的溶解度、溶解速度常數(shù)成正比。首過(guò)效應(yīng):主要指藥物在消化道和肝臟中發(fā)生生物轉(zhuǎn)化作用,使部分藥物被代謝,最終進(jìn)入人體循環(huán)的原型藥量減少的現(xiàn)象。腎小管分泌:指將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)至尿中排泄的過(guò)程,此過(guò)程為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。。4.何為藥物在體內(nèi)的排泄.處置與消除?答:藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程稱排泄。藥物的分布、代謝和排泄過(guò)程稱為處置;代謝與排泄藥物過(guò)程藥物被清除,合稱為消除。4.簡(jiǎn)述載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)的分類及特點(diǎn)。答:載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)分為促進(jìn)擴(kuò)散與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。都需要載體,與細(xì)胞代謝有關(guān),受代謝抑制劑的影響,存在結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。如何通過(guò)藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)?答:由于大分子藥物和微粒等容易通過(guò)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn),藥劑學(xué)通常采用現(xiàn)代制劑技術(shù),制備脂質(zhì)體、微乳、微粒、納米粒、復(fù)合乳劑等各種載藥系統(tǒng),來(lái)增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。崩解度的測(cè)定,是否可作為制劑生物有效性的測(cè)定?為什么?答:片劑經(jīng)崩解成微細(xì)顆粒,其中藥物溶解后,方能被機(jī)體吸收。難溶性藥物片劑,雖然崩解時(shí)限符合藥典規(guī)定,但其生物利用度卻可能很差,所以崩解度的測(cè)定,只可作為生產(chǎn)中每批制劑之間的差異控制,而不能作為制劑生物有效性的測(cè)定。簡(jiǎn)述尿液的酸堿度如何影響藥物的腎排泄。答:藥物如為弱酸,當(dāng)腎小管內(nèi)尿的堿性比血漿中大時(shí);或?yàn)槿鯄A,當(dāng)腎小管內(nèi)尿的酸性比血漿中大時(shí);會(huì)增加腎臟排泄。5.通常藥物在小腸中的吸收比按pH—分配假說(shuō)所預(yù)測(cè)的值要高很多,為什么?答:①小腸吸收表面微環(huán)境比腸內(nèi)pH低,②小腸吸收表面積大,在中藥現(xiàn)代化研究中,有人提出將黃連素口服片劑改為注射液,試回答此項(xiàng)建議是否合適?為什么?答:黃連的主要成分是小檗堿。因?yàn)樾¢迚A季銨式結(jié)構(gòu)難以滲過(guò)腸壁吸收藥物能通過(guò)生物膜吸收,離子型藥物可以通過(guò)生物膜含水小孔通道吸收,強(qiáng)堿性陽(yáng)離子藥物在所有胃腸道pH都帶正電荷,故在任何pH都不能被動(dòng)吸收,因膜孔內(nèi)含有帶正電荷的蛋白質(zhì)或吸附有陽(yáng)離子如鈣離子,其正電荷形成的球形靜電空間電場(chǎng)能排斥陽(yáng)離子,有利于陰離子通過(guò),故制劑中應(yīng)用的原料藥物是它的鹽酸鹽。而鹽酸小檗堿水中溶解度很小,肌內(nèi)注射很難達(dá)到有效抗菌濃度,所以治療腸道感染,黃連素注射液遠(yuǎn)不如黃連素片或黃連素灌腸液有效。6.說(shuō)明如何通過(guò)溶血實(shí)驗(yàn)考察注射液的等滲與等張情況。答:1)2%細(xì)胞混懸液的制備:取動(dòng)物血數(shù)ml,置干燥錐形瓶中,加玻璃珠輕輕旋轉(zhuǎn)振搖10min,除去纖維蛋白原,加入約10倍量的生理鹽水,搖勻,離心,除去上清液,沉淀的紅細(xì)胞再用生理鹽水如法洗滌2~3次,至上清液不顯紅色為止。將所得紅細(xì)胞按體積,用生理鹽水配制成2%的混懸液,供試驗(yàn)用。2)溶血性測(cè)定:取試管7只,加入不同量2%紅細(xì)胞混懸液和生理鹽水,混勻,于37℃恒溫箱內(nèi)放置30min,然后分別加入不同量的藥液各種溶液(第6管不加供試品溶液,作為空白對(duì)照;第7管不加供試品溶液,且用純化水代替生理鹽水,作為充分溶血對(duì)照),搖勻后置37℃恒溫箱中,開始每隔15min觀察一次,1h后,每隔1h觀察一次,觀察4h。如溶液呈透明紅色,即表示溶血;如溶液中有棕紅色絮狀沉淀,則表明有紅細(xì)胞凝聚作用。若凝聚物在試管振搖后又能重新分散,或?qū)⒛畚锓旁谳d玻片上,在蓋玻片邊緣滴加二滴生理鹽水,在顯微鏡下觀察,凝聚紅細(xì)胞能被沖散者為假凝聚,供試品可供臨床應(yīng)用;若凝聚物不能被搖散或在玻片上不能被沖散者為真凝聚,供試品不宜供臨床使用。3.1.D酶系統(tǒng)發(fā)育不全DBBAAACACBDDCACADBB2.無(wú),100%腎排泄,主要排泄途徑機(jī)體因素,藥物因素,劑型因素較低,較低三3.TDDS:經(jīng)皮給藥是藥物通過(guò)皮膚給藥方法的一種新方法,藥物應(yīng)用于皮膚上后,以恒定速度(或接近恒定速度)穿過(guò)角質(zhì)層,擴(kuò)散通過(guò)皮膚,由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán),產(chǎn)生全身或局部治療作用。藥物的體內(nèi)過(guò)程:藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄,稱為藥物的體內(nèi)過(guò)程。溶劑化物:藥物含有溶媒而構(gòu)成的結(jié)晶。pH-分配假說(shuō):藥物的吸收取決于藥物在腸道中的解離狀態(tài)和油水分配系數(shù)的學(xué)說(shuō)。膽汁排泄:是腎外排泄中最主要的藥物排泄途徑,是一個(gè)主動(dòng)分泌過(guò)程,能從膽汁分泌的藥物是極性物質(zhì),相對(duì)分子量在300~5000之間,且能主動(dòng)分泌。4.簡(jiǎn)述藥物被動(dòng)擴(kuò)散與促進(jìn)擴(kuò)散的異同。答:共同點(diǎn):藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);不消耗能量。不同點(diǎn):被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不需要載體,被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象和同類物競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,而促進(jìn)擴(kuò)散具有結(jié)構(gòu)特異和飽和現(xiàn)象;被動(dòng)擴(kuò)散的速度與轉(zhuǎn)運(yùn)藥物濃度呈線性關(guān)系,為一級(jí)速率過(guò)程,促進(jìn)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)速度隨濃度變化而增加直至飽和,服從米氏方程。下圖對(duì)臨床用藥有何指導(dǎo)意義?答:當(dāng)藥物劑量增大,從指定的劑量中吸收的藥物百分?jǐn)?shù)遞降。臨床應(yīng)注意,對(duì)主動(dòng)吸收的藥物可能存在某一最適劑量,超過(guò)此劑量不會(huì)有更高的治療效應(yīng)。為什么說(shuō)小腸是吸收藥物的主要部位?答:小腸粘膜形成環(huán)形皺壁,在皺壁上又有許多指狀突起的絨毛,絨毛上還有很多微絨毛,因此有效吸收的面積增大了約600倍(與無(wú)絨毛相比),小腸表面積最大可達(dá)200平方米。由于大多數(shù)藥物是被動(dòng)擴(kuò)散,吸收的速度與表面積成正比,所以小腸是吸收藥物的主要部位。表面活性劑如何影響藥物的吸收?答:增加藥物的吸收:在CMC以下時(shí),不僅能增加體液對(duì)藥物粒子表面的潤(rùn)濕性和提高溶出度,同時(shí)還能溶解消化道上皮細(xì)胞膜的脂質(zhì),增加吸收,提高生物有效性。降低藥物的吸收:在CMC以上時(shí),藥物進(jìn)入表面活性劑膠團(tuán),膠團(tuán)對(duì)藥物的游離擴(kuò)散形成屏障,并且集聚的膠團(tuán)不能透過(guò)粘膜,使機(jī)體對(duì)藥物的吸收受阻。為什么說(shuō)注射劑中加入某些高分子附加劑可達(dá)到靶向、降低副作用,增強(qiáng)和延長(zhǎng)藥效的目的?答:注射劑中加入某些高分子附加劑,除可以增加藥液的粘度,使藥物向組織的擴(kuò)散速度減慢,吸收延長(zhǎng),延效外,有些還可以起載體的作用。將小分子藥物如抗癌藥物與高分子物質(zhì)結(jié)合,可使藥物定向分布到作用部位或淋巴系統(tǒng),達(dá)到降低副作用,增強(qiáng)和延長(zhǎng)藥效的目的。5.固體制劑溶出速度實(shí)驗(yàn)有哪些目的?答:(1)研究不同晶型、不同顆粒大小的藥物同溶出速度的關(guān)系(2)比較各種藥物的酯類、鹽類的溶出速度性質(zhì)。(3)研究制劑中各種賦型劑對(duì)藥物溶出速度的影響。(4)研究制劑制備工藝過(guò)程對(duì)藥物溶出速度的影響。(5)尋找藥物在臨床上無(wú)效或療效不理想的原因。(6)藥物的不同口服劑型的比較。(7)探索藥物制劑體外溶出速度與體內(nèi)生物利用度的關(guān)系。(8)建立藥物制劑質(zhì)量控制的指標(biāo)。試述影響藥物代謝的因素答:(1)給藥途徑途徑對(duì)藥物代謝的影響(2)給藥劑量和劑型對(duì)藥物代謝的影響(3)藥物的光學(xué)異構(gòu)性對(duì)藥物代謝的影響(4)酶抑制和誘導(dǎo)作用對(duì)藥物代謝的影響(5)生理因素對(duì)藥物代謝的影響6.寫出漿法測(cè)定蘆丁片劑溶出度的基本操作。答:取蘆丁片劑分放在溶出度測(cè)定儀的測(cè)定杯中,每杯放一片。以人工胃液500ml為溶出介質(zhì),攪拌槳轉(zhuǎn)速為50r/min預(yù)熱37℃并保溫。將樣品放入溶出介質(zhì)中,分別于5、10、15、20、30、50min定位吸取溶液5.0ml,并經(jīng)0.45μm濾膜濾過(guò),吸取濾液,放至室溫,稀釋后在358nm測(cè)定吸收度,計(jì)算累積釋放百分率,繪制累計(jì)釋放百分率趨勢(shì)圖并與滴丸做比較,得出結(jié)論。4.1.A被動(dòng)擴(kuò)散CBDADBBACDCDDDCCBDA2.速度,量蛋白質(zhì),類脂1~7.5,250ml輔料,直接輸送到某一特定部位,口服定位給藥系統(tǒng)翻向外側(cè)3.膽汁清除率:膽汁中未被重吸收的藥物通過(guò)糞便排出體外,其排泄率稱為膽汁清除率。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。D溶出速率:在一定溶出條件下,單位時(shí)間藥物溶解的量。V?:表觀分布容積,是假設(shè)C在藥物充分分布的前提下,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總體積。多晶型:化學(xué)結(jié)構(gòu)相同的藥物,由于結(jié)晶條件的不同,可得到數(shù)種晶格排列不同晶型的現(xiàn)象。4簡(jiǎn)述藥物被動(dòng)擴(kuò)散與促進(jìn)擴(kuò)散的異同。答:共同點(diǎn):藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);不消耗能量。不同點(diǎn):被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不需要載體,被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象和同類物競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,而促進(jìn)擴(kuò)散具有結(jié)構(gòu)特異和飽和現(xiàn)象;被動(dòng)擴(kuò)散的速度與轉(zhuǎn)運(yùn)藥物濃度呈線性關(guān)系,為一級(jí)速率過(guò)程,促進(jìn)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)速度隨濃度變化而增加直至飽和,服從米氏方程。大量出汗或大量失血,尿量會(huì)發(fā)生什么變化?變化的原因是什么?答:大量出汗時(shí),水的丟失多余電解質(zhì)的丟失,血漿晶體滲透壓升高,遠(yuǎn)曲小管和集合管對(duì)水的通透性增加,水的重吸收增加,尿量減少。循環(huán)血量減少時(shí),對(duì)容量感受器的刺激減弱。尿量也會(huì)減少。決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是什么?哪些組織攝取藥物最快?答:主要因素是組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。通常血流豐富的組織攝取藥物的速度較快。為什么說(shuō)小腸是吸收藥物的主要部位?答:小腸粘膜形成環(huán)形皺壁,在皺壁上又有許多指狀突起的絨毛,絨毛上還有很多微絨毛,因此有效吸收的面積增大了約600倍,小腸表面積最大可達(dá)200平方米。由于大多數(shù)藥物是被動(dòng)擴(kuò)散,吸收的速度與表面積成正比,所以小腸是吸收藥物的主要部位。在制劑中,表面活性劑改善藥物生物利用度的可能的機(jī)理是什么?答:在制劑中,表面活性劑常用為增溶劑,乳化劑,分散劑等,其可能的作用機(jī)理是:①改善潤(rùn)濕性;--②防止凝聚;③增溶。5采用什么給藥途徑可避免肝首過(guò)效應(yīng)?試結(jié)合各給藥途徑的生理特點(diǎn)說(shuō)明其避免肝首過(guò)效應(yīng)的原理。答:可通過(guò)改變給藥途徑盡量避免首過(guò)效應(yīng),尤其是肝首過(guò)效應(yīng)。主要途徑有:⑴靜脈、肌肉注射⑵口腔粘膜吸收⑶經(jīng)皮吸收⑷經(jīng)鼻給藥⑸經(jīng)肺吸收(6)直腸給藥試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。答:⑴生理因素:皮膚的滲透性存在個(gè)體差異,動(dòng)物種屬、年齡、性別、用藥部位和皮膚的狀態(tài)都可能引起皮膚滲透性的差異。⑵劑型因素:對(duì)于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的候選藥物,一般以劑量小、藥理作用強(qiáng)者較為理想。⑶透皮吸收促進(jìn)劑:應(yīng)用經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑可提高藥物的經(jīng)皮吸收。6.寫出漿法測(cè)定蘆丁片劑溶出度的基本操作。答:取蘆丁片劑分放在溶出度測(cè)定儀的測(cè)定杯中,每杯放一片。以人工胃液500ml為溶出介質(zhì),攪拌槳轉(zhuǎn)速為50r/min預(yù)熱37℃并保溫。將樣品放入溶出介質(zhì)中,分別于5、10、15、20、30、50min定位吸取溶液5.0ml,并經(jīng)0.45μm濾膜濾過(guò),吸取濾液,放至室溫,稀釋后在358nm測(cè)定吸收度,計(jì)算累積釋放百分率,繪制累計(jì)釋放百分率趨勢(shì)圖并與滴丸做比較,得出結(jié)論。5.1.A小腸BAADDDBAACBDAACAABC2.脂溶,蛋白質(zhì)結(jié)合率腎臟5000下降,減少,增大,增多較低,較高3.雙峰現(xiàn)象:某些藥物因肝腸循環(huán)可出現(xiàn)第二個(gè)血藥濃度高峰,該現(xiàn)象稱為雙峰現(xiàn)象。藥物消除:藥物的代謝與排泄過(guò)程。胃腸道代謝:消化道粘膜內(nèi)各種消化酶和腸道菌叢產(chǎn)生的酶使藥物尚未被吸收就發(fā)生的代謝反應(yīng)。溶出度:在規(guī)定溶出介質(zhì)中,藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑中溶出的速度和程度灌注速率:組織的血流速率。4.栓劑直腸給藥是否能避免肝首過(guò)效應(yīng)?答:栓劑距肛門2cm處,可使大部分藥物避開肝首過(guò)效應(yīng),給藥生物利用度遠(yuǎn)高于距肛門4cm處給藥。當(dāng)栓劑距肛門6cm處給藥時(shí),大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入門靜脈肝臟系統(tǒng)。表觀分布容積”這一名詞,表觀分布容積有何意義?答:表觀分布容積是指在藥物充分分布的前提下,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總體積。通過(guò)表觀分布容積和血藥濃度可以計(jì)算體內(nèi)藥量,及進(jìn)行相關(guān)的藥物動(dòng)力學(xué)計(jì)算。表觀分布容積與藥物的蛋白質(zhì)結(jié)合及藥物在組織中的分布密切相關(guān),能反應(yīng)藥物在體內(nèi)的分布特點(diǎn)。簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)的任務(wù)。答:研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收,分布,代謝與排泄過(guò)程,闡明藥物的劑型因素,用藥對(duì)象的生物因素與藥效三者之間的關(guān)系,為正確評(píng)價(jià)藥劑質(zhì)量,合理用藥提供理論依據(jù)。其晶型的差異是否影響其在胃液中的溶出速率和生物利用度?為什么?答:法莫替丁是帶有胍基的堿性化合物,在酸性胃液中一旦成為溶液狀態(tài),就不存在2種晶型之別,所以晶型的差異并不影響其在酸性胃液中的溶出,因此它們的生物利用度應(yīng)無(wú)顯著性差異。以菊粉清除率為指標(biāo)如何推測(cè)其他各種物質(zhì)通過(guò)腎臟的變化?答:若某一藥物只有腎小球?yàn)V過(guò),且所有濾過(guò)的物質(zhì)均隨尿排泄,則腎清除率等于菊粉清除率;若某一藥物的腎清除率低于菊粉清除率,表示該物質(zhì)從腎小球?yàn)V過(guò)后有一部分被腎小管重吸收;反之,若腎清除率高于菊粉清除率,則表示除由腎小球?yàn)V過(guò)外,還有一部分通過(guò)腎小管分泌排泄。5為什么要采用經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑?常用經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑都有哪些?它們促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的基

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