組胺與抗組胺藥講解

組胺與抗組胺藥掌握H1受體拮抗劑的作用特點(diǎn)一、組胺是組氨酸的脫羧產(chǎn)物。屬自體活性物質(zhì)。一、組胺體內(nèi)的組胺是以無(wú)活性的結(jié)合型狀態(tài)存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒當(dāng)中。當(dāng)機(jī)體發(fā)生變態(tài)反應(yīng)或受到其他理化刺激時(shí)，引起肥大細(xì)胞脫顆粒。組胺釋放到肥大細(xì)胞外，并立即與靶細(xì)胞上的組胺受體結(jié)合，產(chǎn)生相應(yīng)的生物學(xué)效應(yīng)。二、組胺受體分布及效應(yīng)受體類(lèi)型分布組織效應(yīng)拮抗藥H1受體支氣管、胃腸、子宮平滑肌收縮引起胃腸絞痛、喉痙攣、支氣管痙攣苯海拉明異丙嗪氯苯那敏西替利嗪皮膚血管血管擴(kuò)張引起滲出增加、水腫心房、房室結(jié)心肌收縮增強(qiáng)，傳導(dǎo)減慢H2受體胃壁細(xì)胞促進(jìn)胃酸分泌西咪替丁雷尼替丁法莫替丁血管擴(kuò)張引起滲出增加竇房結(jié)、心室心率加快、收縮增強(qiáng)H3受體中樞及外周神經(jīng)末梢抑制組胺合成與釋放硫丙咪胺三、H1受體拮抗藥-分類(lèi)苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪（非那根）、氯苯那敏（撲爾敏）、賽庚啶、苯茚胺、布克力嗪阿司咪唑、非索非那定、阿伐斯汀、左西替利嗪、依巴斯汀、依匹斯汀、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、氯雷他定(開(kāi)瑞坦)、特非那定第二代第一代常用藥物藥物持續(xù)時(shí)間鎮(zhèn)靜催眠防暈止吐主要臨床用途氯苯那敏4～6小時(shí)*—皮膚黏膜過(guò)敏異丙嗪4～6小時(shí)*****皮膚黏膜過(guò)敏、暈動(dòng)病苯海拉明4～6小時(shí)****皮膚黏膜過(guò)敏、暈動(dòng)病阿司咪唑10天——皮膚黏膜過(guò)敏非索非那定12～24小時(shí)——皮膚黏膜過(guò)敏左西替利嗪12～24小時(shí)——皮膚黏膜過(guò)敏司他斯汀12小時(shí)*—皮膚黏膜過(guò)敏三、H1受體拮抗藥-作用特點(diǎn)

變態(tài)反應(yīng)性疾病暈動(dòng)病及嘔吐失眠對(duì)皮膚黏膜的變態(tài)反應(yīng)疾病效果較好苯海拉明、異丙嗪療效好苯海拉明和異丙嗪可用于失眠的治療如蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、花粉癥等對(duì)過(guò)敏性休克無(wú)效三、H1受體拮抗藥-臨床應(yīng)用1.中樞抑制作用2.消化道反應(yīng)3.偶見(jiàn)興奮、煩躁、失眠等用藥期間應(yīng)避免駕車(chē)和高空作業(yè)，以防意外三、H1受體拮抗藥-不良反應(yīng)西咪替丁法莫替丁羅沙替丁常用藥物雷尼替丁尼扎替丁主要用于胃及十二指腸潰瘍