中藥浸出制劑藥物制劑組講解

中藥浸出制劑藥物制劑課程組目錄CONTENTS浸出制劑概述01浸出操作與設(shè)備02常用的浸出制劑03PART01浸出制劑概述（一）浸出制劑定義系指用適當(dāng)?shù)慕鋈軇?溶媒)和方法，從藥材中浸出有效成分，經(jīng)適當(dāng)精制與濃縮得到的供內(nèi)服或外用的一類(lèi)制劑。（二）浸出制劑的分類(lèi)與特點(diǎn)水性浸出制劑醇性浸出制劑精制浸出制劑含糖浸出制劑1、浸出制劑的分類(lèi)（二）浸出制劑的分類(lèi)與特點(diǎn)

綜合作用

作用緩和、持久，毒性低便于服用浸出制劑中均有不同程度的無(wú)效成分

2、浸出制劑的特點(diǎn)（三）浸出溶劑及浸出輔助劑浸出溶劑

最常用浸出溶劑為水、乙醇，

90%以上乙醇用于浸出揮發(fā)油、有機(jī)酸、內(nèi)酯、樹(shù)脂等

50%-70%的乙醇適用于浸出生物堿、苷類(lèi)等；

50%以下的乙醇適用于浸出蒽醌類(lèi)等化合物。

溶劑的選擇

浸出溶劑應(yīng)達(dá)到的要求應(yīng)能最大限度地溶解和浸出有效成分，而盡量避免浸出無(wú)效成分或有害物質(zhì)；本身無(wú)藥理作用不與藥材中有效成分發(fā)生不應(yīng)有的化學(xué)反應(yīng)，不影響含量測(cè)定；經(jīng)濟(jì)、易得、使用安全等（三）浸出溶劑及浸出輔助劑浸出輔助劑

1．酸或堿有利于堿性成分或酸性成分的浸出。

2．甘油穩(wěn)定鞣質(zhì)的作用，常與水、醇混合使用。

3．表面活性劑利于對(duì)藥材的濕潤(rùn)，能提高浸出效率，但用量不宜過(guò)多。

（三）浸出溶劑及浸出輔助劑PART01浸出操作與設(shè)備11

浸潤(rùn)階段

溶解階段有效成分從組織中解吸、溶解

擴(kuò)散階段細(xì)胞內(nèi)（濃度高、滲透壓高）

濃度差、滲透壓差（Fick’s方程）溶劑（動(dòng)態(tài)平衡）

置換階段用低濃度浸出液置換高濃度浸出液↑濃度梯度,↑浸出速度(一)浸出過(guò)程（二）影響浸出效率的因素浸出藥材的粉碎度浸出溶劑及pH提取壓力濃度梯度提取溫度浸提時(shí)間浸提設(shè)備及新技術(shù)應(yīng)用橙皮酊A煎煮法B浸漬法C滲漉法D回流提取法

水蒸汽蒸餾提取法E

超臨界流體提取法F

超聲波提取法G(三)浸出方法煎煮法指藥材加水煮沸，去渣取汁的一種方法。飲片浸泡煎煮濃縮湯劑加適量水其他劑型煎煮法制備湯劑及其他劑型的工藝流程1.煎煮法(三)浸出方法煎煮法注意事項(xiàng)在加熱煎煮前，將藥材冷浸30-60分鐘；煎煮時(shí)每次加水量約為藥材的6-8倍，沸騰后應(yīng)改為文火，每次煎煮1-2h，通常煎煮2-3次；適用于對(duì)濕熱穩(wěn)定且成分溶于水的藥材。1.煎煮法(三)浸出方法浸漬法將藥材用適宜的溶劑在常溫或溫?zé)釛l件下浸泡，使其有效成分被浸出的一種方法。冷浸漬法熱浸漬法單次浸漬多次浸漬

適宜于黏性藥物、無(wú)組織結(jié)構(gòu)的藥物，新鮮及易于膨脹的藥材的浸取，尤其適用于有效成分遇熱易揮發(fā)或易破壞的藥材。2.浸漬法(三)浸出方法浸漬法注意事項(xiàng)浸漬時(shí)間較長(zhǎng)浸漬過(guò)程中應(yīng)加強(qiáng)攪拌對(duì)熱不穩(wěn)定藥物可采用冷浸法不適于貴重、有毒及有效成分含量低的藥材提取適于黏性、無(wú)組織結(jié)構(gòu)、新鮮及易膨脹藥材2.浸漬法(三)浸出方法滲漉法將藥材粗粉置于滲漉裝置中，連續(xù)添加溶劑使之滲過(guò)藥粉，自上而下流動(dòng)，浸出有效成分的動(dòng)態(tài)浸出方法。3.滲漉法(三)浸出方法滲漉工藝流程

藥材粉碎藥粉浸潤(rùn)裝筒排氣靜置浸漬滲漉漉液的收集適用于：有效成分含量低、熱敏性、易揮發(fā)和劇毒物質(zhì)的提取。(三)浸出方法3.滲漉法

滲漉法特點(diǎn)動(dòng)態(tài)浸出濃度梯度大，浸出效果好不需加熱，溶劑用量少慢速浸出：1-3ml/min

快速浸出：3-5ml/min藥材溶劑浸出液高濃度浸出液低濃度浸出液圖動(dòng)態(tài)浸出過(guò)程3.滲漉法(三)浸出方法

回流法

操作流程：

藥材→粉碎→浸泡潤(rùn)濕→回流→回收溶劑→濃縮提取液。揮發(fā)性溶劑：乙醇等特點(diǎn)：反復(fù)使用溶劑適用范圍：揮發(fā)性、不溶于水的藥材4.回流提取法(三)浸出方法1.水提醇沉法2、醇提水沉法3、大孔樹(shù)脂法(四)浸出制劑精制方法（五）浸出制劑濃縮與干燥（1）蒸發(fā)：用加熱的方法，使溶液中部分溶劑氣化并除去，從而提高溶液濃度的工藝操作。蒸發(fā)操作分類(lèi)：沸騰蒸發(fā)和自然蒸發(fā)常壓蒸發(fā)減壓蒸發(fā)多效蒸發(fā)蒸發(fā)方式與設(shè)備薄膜蒸發(fā)（2）干燥:借助熱能使物料中的濕分（水分或其他溶劑）除去，從而獲得干燥產(chǎn)品的操作。

烘干法減壓干燥法噴霧干燥法冷凍干燥法烘箱真空干燥箱噴霧塔冷凍干燥機(jī)（五）浸出制劑濃縮與干燥PART03常用的浸出制劑常用的浸出制劑酊劑酒劑湯劑流浸膏劑與浸膏劑煎膏劑湯劑

湯劑：是指用中藥材加水煎煮，去渣取汁的液體劑型，亦稱“煎劑”。常用煎煮法制備。

藥材加入的順序：如先煎藥、后下藥、包煎藥、另煎藥、烊化藥、取汁兌服藥、沖服藥等煎藥用具:如砂鍋等湯劑湯劑的制備采用煎煮法一般先將藥材加適量水浸泡適當(dāng)時(shí)間，再加熱至沸并維持微沸一定時(shí)間，濾取煎出液，藥渣再依法重復(fù)操作1～2次，合并各次煎液即得湯劑湯劑的特點(diǎn)１.吸收快，藥效迅速。２.制備方法簡(jiǎn)便。３.多為臨用煎服，不利于危重病人應(yīng)用。４.服用量通常較大，味苦，攜帶服用均不方便。５.易霉敗變質(zhì)。湯劑藥物制劑3．處方舉例處方麻黃9g桂枝6g甘草3g杏仁9g制備將麻黃先煎約15分鐘，再加入甘草、杏仁合煎約15分鐘后，最后加入桂枝一起煎煮15分鐘，濾取煎液；濾過(guò)后的藥渣第二次煎煮約25分鐘，濾取煎液；將上述二次煎液合并，約為200～300ml，即得課堂互動(dòng)請(qǐng)分析處方及制備工藝，說(shuō)明使用注意問(wèn)題。湯劑酒劑概念酒劑又稱藥酒，系指藥材用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。酒劑為了矯味或著色可酌加適量糖或蜂蜜。特點(diǎn)酒劑因含醇量高，可久貯不變質(zhì)。酒本身具有行血通絡(luò)，易于吸收、發(fā)散和助長(zhǎng)藥效的特性，故酒劑尤其適用于治療風(fēng)寒濕痹、跌打損傷、血瘀作痛之癥但不適于小兒、孕婦、心臟病及高血壓患者服用。酒劑3．制備方法除另有規(guī)定外，酒劑一般采用浸漬法、滲漉法或其他適宜方法制備。所用蒸餾酒的濃度和用量、浸漬溫度和時(shí)間、滲漉速度以及成品含醇量等，均因品種而異。一般配制后的酒劑須靜置澄清，濾過(guò)后分裝于潔凈的容器中。除另有規(guī)定外，酒劑應(yīng)密封，置陰涼處貯存，在貯存期間允許有少量搖之易散的沉淀酒劑3．處方舉例舒經(jīng)活絡(luò)酒制備除紅曲外，其余木瓜等14味粉碎成粗粉，然后加入紅曲；另取紅糖555g,溶解于白酒11100g中照滲漉法，用紅糖酒作溶劑，浸漬48小時(shí)以后，以每分鐘1ml~3ml的速度緩緩滲漉，收集漉液，靜置，濾過(guò)，即得。處方木瓜45g玉竹240g川牛膝90g川芎60g獨(dú)活30g防風(fēng)60g蠶沙60g甘草30g桑寄生75g續(xù)斷30g當(dāng)歸45g紅花45g羌活30g白術(shù)90g紅曲180g酒劑課堂互動(dòng)請(qǐng)分析處方及制備工藝，說(shuō)明使用注意問(wèn)題。酊劑藥物制劑概念酊劑系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏稀釋制成，或用浸膏溶解制成。特點(diǎn)酊劑中的雜質(zhì)較少，成分較純凈，劑量小、服用方便，且不易生霉。但乙醇有一定的藥理作用，臨床應(yīng)用受到一定限制。酊劑

制備方法：稀釋法、溶解法、浸漬法、滲漉法浸出溶劑：不同濃度的乙醇

檢查：乙醇量酊劑多數(shù)供內(nèi)服，少數(shù)供外用。藥物含量：【課堂討論】列舉出日常生活中常見(jiàn)的酊劑。毒劇藥：100ml︰10g原藥物其它：100ml︰20g原藥物酊劑酊劑與酒劑的比較①酊劑與酒劑均應(yīng)檢查乙醇含量；②酊劑：浸漬法、稀釋法、溶解法制備，而酒劑一般采用浸漬法；③酊劑以不同濃度的乙醇為溶劑，而酒劑則以蒸餾酒為溶劑。④內(nèi)服酒劑中有時(shí)添加糖或蜂蜜作矯味劑，而酊劑則不加矯味劑。流浸膏劑浸膏劑系指藥材用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的液體制劑。（除另有規(guī)定外，流浸膏劑每1mL相當(dāng)于原藥材1g）系指藥材用適宜溶劑提取，蒸去全部溶劑，調(diào)整至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)所制成的膏狀或粉狀的固體制劑。（除另有規(guī)定外，浸膏劑每1mL相當(dāng)于原藥材2~5g）

按干燥程度，浸膏劑可分為稠浸膏和干浸膏。稠浸膏含水量約為15～20%，干浸膏含量約為5%。流浸膏劑浸膏劑

流浸膏劑與浸膏劑異同點(diǎn)：流浸膏劑：蒸去部分溶劑液體制劑1ml

︰1g原藥物作其它制劑的原料滲漉法制備工藝：滲漉、濃縮、調(diào)整含量浸膏劑：蒸去全部溶劑固體制劑1g︰2-5g原藥物作其它制劑的原料煎煮法制備工藝：浸出、精制、濃縮、干燥、調(diào)整濃度流浸膏劑與浸膏劑3．處方舉例當(dāng)歸流浸膏處方當(dāng)歸1000g70%乙醇適量共制1000ml課堂互動(dòng)請(qǐng)分析處方及制備工藝，說(shuō)明使用注意問(wèn)題。制備取當(dāng)歸粗粉1000g，用70%乙醇作溶劑，浸漬48小時(shí)，緩緩滲漉，收集初漉液850ml，另器保存，繼續(xù)滲漉，至滲漉液近無(wú)色或微黃色為止，收集續(xù)漉液，在60℃下濃縮至稠膏狀，加入初漉液850ml，混勻，用70%乙醇稀釋至1000ml，靜置數(shù)日，濾過(guò)，即得。流浸膏劑與浸膏劑煎膏劑煎膏劑：系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加煉糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，亦稱膏滋。特點(diǎn)：濃度高、體積小、有良好的保存性，便于服用；藥性滋潤(rùn)，適用于慢性疾病的治療。制備方法：煎煮法注：受熱易變質(zhì)及以揮發(fā)性成分為主的中藥不宜制成煎膏劑。煎膏劑煎膏劑的制備流程煎液與壓榨液桑皮紙、掛旗比重計(jì)測(cè)定加入中蜜（煉蜜）或煉糖、炒糖，微煉、除沫煎煮濃縮（清膏）收膏煎膏劑蔗糖應(yīng)使用藥典收載的蔗糖。糖的品質(zhì)不同，煎膏劑的質(zhì)量和效用也有差別。制備煎膏劑常用白糖、紅糖、飴糖，各種糖在有水分存在時(shí)，都有不同程度的發(fā)酵變質(zhì)特性，其中尤以飴糖為甚，在使用前應(yīng)加以煉制。蜂蜜應(yīng)選乳白色或淡黃色粘稠糖漿狀液體或稠如凝脂狀的半流體，無(wú)死蜂、幼蟲(chóng)、蠟屑及其他的雜質(zhì)，味純甜，有香氣，不酸、不澀的一、二等蜂蜜。(1)輔料的選擇煎膏劑作用：（1）掩蓋不適氣味