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文檔簡介

酸堿性藥物知識(shí)匯總一、藥物的酸堿性酸性、堿性藥物酸堿兩性:嗎啡,腎上腺素,去甲腎上腺素,多巴胺,奧美拉唑,四環(huán)素,維生素B2,磺胺甲惡唑胰島素酸性:巴比妥類藥物,阿司匹林,氫氯噻嗪,馬來酸氯苯那敏,賽庚啶,維生素C,維生素B6,布洛芬,諾氟沙星,普魯卡因,氯丙嗪,卡托普利,呋塞米堿性:苯妥英鈉,阿托品,麻黃堿,咖啡因,慶大霉素,利舍平,毛果云香堿,溴新斯的明,阿奇霉素二、關(guān)于藥物酸堿性的認(rèn)識(shí)一種藥物的酸性或堿性通常能影響其它藥物的吸收、排泌、藥效及副作用,這種由于藥物的酸堿性引起的藥物相互作用,有的發(fā)生在體內(nèi),有的發(fā)生在體外配伍過程,特別是兩種以上藥物進(jìn)行飲水混合給藥時(shí)易發(fā)生變性。因此,臨床醫(yī)生必須了解常用藥物的酸堿性,方能用藥合理,不致影響療效。(一)發(fā)生在體內(nèi)的藥物作用1、影響藥物的吸收:藥物在胃腸道的吸收,是以被動(dòng)擴(kuò)散方式進(jìn)行的,其擴(kuò)散力取決于藥物的脂溶性,藥物的脂溶性又與藥物的解離度有關(guān)。解離型藥物的脂溶性低,非解離型藥物的脂溶性高。弱酸性藥物:在酸性環(huán)境中解離度低,則脂溶性高,吸收好。如:VC可促進(jìn)硫酸亞鐵的吸收。弱酸性藥物如果同時(shí)配伍堿性藥物,則解離增加,吸收差。如:鹽酸四環(huán)素不能與堿性藥配伍。臨床上常用的弱酸性藥物有水楊酸鹽、磺胺類、呋喃坦啶、四環(huán)素、雙香豆素等。弱堿性藥物:在堿性環(huán)境中解離度低,脂溶性高,擴(kuò)散力強(qiáng),易于吸收,如同時(shí)配伍堿性藥物,則其吸收增加,反之亦然。臨床上常用的弱堿性藥物有氨茶堿、奎尼丁、氯奎、苯丙胺等。特殊情況:藥物的吸收不僅是與其解離度有關(guān),也和溶解度有關(guān),例如,弱酸性藥物阿斯匹林配伍堿性藥時(shí),雖然在堿性環(huán)境中解離度高,脂溶性低,本應(yīng)該吸收下降,但它在堿性環(huán)境中溶解度變大,當(dāng)非解離型吸收以后,解離型很快轉(zhuǎn)變?yōu)榉墙怆x型,吸收反而增加,也就是說,這時(shí)候它的溶解度比它的解離度更為重要了。2、影響藥物的排泌:藥物的排出途徑主要是腎臟,除了經(jīng)過腎小球?yàn)V出以外,還可以經(jīng)過腎小管上皮細(xì)胞分泌到尿中。在腎小管的近端存在著兩種特殊的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng):堿性轉(zhuǎn)運(yùn)分泌系統(tǒng)和酸性轉(zhuǎn)運(yùn)分泌系統(tǒng),同一系統(tǒng)內(nèi)部,會(huì)出現(xiàn)相互干擾。在腎小管分泌過程中,一種有機(jī)酸往往會(huì)影響另一種有機(jī)酸的分泌,從而影響另一種有機(jī)酸的血中濃度和藥效。例如,酸性藥丙磺舒會(huì)影響青霉素、消炎藥、磺胺、維生素B2、氨苯楓、對(duì)氨基水楊酸鹽和利福平的排泌;磺胺影響甲磺丁脲的排泌;阿斯匹林妨礙氨甲喋呤的排泌。同理,堿藥也影響另一堿藥的排泌。經(jīng)腎小球?yàn)V出的或經(jīng)腎小管分泌的藥物,在遠(yuǎn)端腎小管又以主動(dòng)再吸收和簡單的擴(kuò)散方式再吸收。弱酸藥和苯巴比妥、保太松、水楊酸鹽、磺胺類、雙氫氯噻嗪、呋喃坦啶、青霉素、甲磺丁脲、氯磺丙脲、四環(huán)素類和萘啶酸等,在酸性尿中,其解離度小,主要以非解離型存在,脂溶性高,易被再吸收造成血藥濃度不能明顯下降,療效與副作用也有所變化,所以臨床上為了提高呋喃坦啶的療效,常給酸化尿液,尿被酸化后,呋喃坦啶會(huì)再吸收,腎組織內(nèi)的藥物濃度會(huì)增高,有利于腎孟腎炎的治療。同理,如果這類藥物中毒時(shí),則可用喊化尿液的辦法來促其排出,臨床上在水楊酸盆中毒、巴比妥中毒時(shí)用碳酸氫鈉治療,就是這個(gè)道理。弱堿藥,如:抗組織胺藥、膽堿、麻黃堿、氨茶堿、氯奎、阿的平、普魯卡因、丙咪嗪和杜冷丁等,在堿性尿中解離度小,主要以非解離型存在,脂溶性高,易于被動(dòng)性擴(kuò)散而再吸收。如果這類藥物中毒時(shí),則可用酸化尿液的辦法來促其排出,所以臨床上在氨茶堿中毒時(shí),可用酸化尿液的辦法來治療。3、影響藥物的效果:許多藥物在酸或堿性環(huán)境中活性較大,反之則藥效下降,因此,在應(yīng)用這類藥物時(shí),必須創(chuàng)造合適的酸堿環(huán)境,例如胃蛋白酶在pH為1.5-2.5時(shí)活性最強(qiáng),PH在6.2時(shí)則開始失去活性,淀粉酶在pH6.8則活性最強(qiáng),故二者皆不宜伍用堿性藥。胰酶在PH為8.4時(shí)活性最強(qiáng),故不宜配伍酸性藥。在治療泌尿道感染時(shí),有些藥物的活性會(huì)受尿液酸、堿性的影響,因此,在應(yīng)用這些藥物時(shí)要注意酸化或堿化尿液。需要堿化尿液,來增效的藥物:氨基甙類藥、多粘菌素、紅霉素等。用來堿化尿液的藥物有碳酸氫鈉,檸檬酸鈉、檸橄酸鉀等,乙酸唑胺抑制碳酸酐酶的活力,妨礙腎小管分泌氫離子,使碳酸氫根排出增多,亦可形成堿性尿,其中以碳酸氫鈉最為常用。鏈霉素的pH由8.0下降至6.6時(shí),其抗菌作用下降20-80倍。需要酸化尿液,來增效的藥物:萘啶酸、坦啶、呋喃、青霉素、四環(huán)素族、環(huán)絲氨酸、多粘菌素(抗綠膿桿菌時(shí))、烏洛托品等。用于酸化尿液的藥物有氯化鐵、氯化鈣、維生素c、磷酸二氫鈉等,其中以氯化銨最為常用。利尿酸鈉、速尿能抑制近端腎小管髓袢及遠(yuǎn)端腎小管對(duì)水、鈉的重吸收,使水、鈉、鉀、氯、氫排出增加,可使尿呈酸性。4、影響藥物的副作用:需要堿化環(huán)境,來抗刺激的藥物:臨床上常用堿性藥來緩解某些藥物對(duì)于胃腸道的刺激,如用對(duì)氨基水楊酸鹽、皮質(zhì)激素等,常配伍碳酸氫鈉。需要堿化尿液,來解藥毒的藥物:部分磺胺,如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶等,在尿中溶解度低,易于析出結(jié)晶,引起血尿、結(jié)石、尤其在酸性尿時(shí)為甚,但在堿性尿中,其溶解度大增,故服用這類磺胺時(shí)應(yīng)同時(shí)堿化尿液。中長效磺胺制劑的乙酸化率低,排泄慢,本身的溶解度較高,即使在酸性尿中也不易析出結(jié)晶,故服用這類磺胺制劑時(shí),就不必堿化尿液了。二、發(fā)生在體外配伍時(shí)的藥物相互作用1、口服藥相互影響:(1)中和:酸性藥與堿性藥在一定情況下,可發(fā)生酸堿中和而影響藥效,如胃蛋白酶合劑與碳酸氫鈉同服,則后者中和其鹽酸,從而使胃蛋白酶活性下降:(2)產(chǎn)氣:酸性藥物遇碳酸氫鈉會(huì)放出二氧化碳,可能引起藥效變化、藥物噴出,甚至炸裂;(3)變色:某些藥物遇堿變色,如水楊酸鹽與碳酸氫鈉配制的合劑,放置后可變成黑棕色;(4)沉淀:有些藥物在配伍時(shí)由于pH的改變而發(fā)生沉淀反應(yīng),影響藥效。例如碘化物的溶液,雖遇微量的酸,也可析出游離碘,所以碘化鉀不能加進(jìn)復(fù)方甘草合劑、以及氯化銨合劑等。生物堿的鹽類與堿藥配伍時(shí),因溶解度的變化而易析出游離的生物堿,如鹽酸普魯卡因+枸椽酸鈉→普魯卡因↓+構(gòu)攤酸十氯化鈉;(5)水解:顛茄類藥物不能與堿性藥物配伍或同服,因其有效成分阿托品為酯類化合物,在堿液中易水解失效,硫酸阿托品不宜與硼砂配伍也是這個(gè)道理。一般浸育和配劑等生藥制劑,都含有有機(jī)酸,或是在制造時(shí)另外加酸,所以都呈弱酸性。呈酸性的還有氯化胺合劑、祛痰合劑、咳嗽合劑、復(fù)方甘草合劑、胃蛋白酶合劑等。呈堿性有龍膽大黃合劑、醋酸鉀合劑、遠(yuǎn)志制劑等。2、注射劑相互影響:兩種注射劑配合后產(chǎn)生的反應(yīng)是復(fù)雜的,它與藥物的溶解性、穩(wěn)定性,注射劑的濃度、pH值、附加劑的種類及用量等方面有關(guān),其中酸堿度的變化占有重要的地位。有機(jī)化合物按其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為:(1)非離子型:即在水中不解離的藥物,如葡萄糖、氯霉素、甘露醇等。(2)陽離子型:一般指堿性藥物的鹽。如:鏈霉素硫酸鹽、卡那霉素硫酸鹽、去甲腎上腺素重酒石酸鹽、四環(huán)素族鹽酸鹽、紅霉素乳酪酸鹽、普魯卡因鹽酸鹽、抓丙嗓鹽酸鹽、異丙嗓鹽酸鹽等、(3)陰離子型:一般指酸性藥物的鹽。如:葡萄糖酸鈣,維生素C的鈉鹽、如青霉素G鈉或鉀鹽、磺胺嘧啶鈉、苯巴比妥鈉等。非離子型配伍+離子型藥物=無妨礙;但葡萄糖液自帶酸性,就可能引起問題:如磺胺嘧啶鈉在偏酸的葡萄搪液中溶解度下降,可析出結(jié)晶。...堿性可溶藥物(Bs)+堿性可溶藥物(Bs)=不起變化。堿性不溶藥物(BI)+堿性可溶藥物(Bs)=新的不溶物??扇軌A可中和不溶堿藥,則中和其中的酸根離子,可能使不溶于水的堿藥,而改變藥效;...酸性可溶性鹽(As),遇酸不引起變化;酸性不溶性鹽(AI),遇到酸,在一定濃度時(shí),可析出不溶于水的酸性藥,而改變藥效。...酸性藥物與堿性藥物配合時(shí),可出現(xiàn)下列情況:堿性不溶藥物(BI)+酸性可溶性鹽(As)=發(fā)生酸堿中和;堿性可溶藥物(Bs)+酸性不溶性鹽(AI)=發(fā)生酸堿中和:酸性不溶性鹽(AI)+堿性不溶藥物(BI)在一定濃度時(shí),可結(jié)合出新的沉淀物,如:磺胺嘧啶鈉遇四環(huán)素鹽酸鹽,則磺胺啥咤與四環(huán)素鹽基均可析出。青霉素鈉鹽配伍鹽酸異丙嗪時(shí),可形成復(fù)合物沉淀。獸藥知識(shí)|哪些是“酸性藥物”與“堿性藥物”,這兩種藥物千萬不要聯(lián)合應(yīng)用在給畜禽防治疾病的過程中,有的專業(yè)戶為了方便和降低防治成本,備購一些藥物,自己動(dòng)手給畜禽用藥防治疾病。但需提醒大家的是:“酸性藥物”與“堿性藥物”忌配伍應(yīng)用。有的在給家畜治療胃腸消化系統(tǒng)疾病時(shí),將“稀鹽酸”與“碳酸鈣”配合內(nèi)服,這種做法是錯(cuò)誤的。因?yàn)椤跋←}酸”為酸性藥物,“碳酸鈣”為堿性藥物,二者配合后,可發(fā)生中和變化,變化后生為“氯化鈣”、“二氧化碳”和“水”。此時(shí)“稀鹽酸”已不存在,已失去其助消化的作用;而新產(chǎn)生的氯化鈣,對(duì)胃腸有較強(qiáng)的刺激性,可使胃腸疾病加重。是不是只有“稀鹽酸”和“碳酸鈣”不能配合應(yīng)用呢?不是的,所有的酸性藥物和堿性藥物都不能配伍應(yīng)用,了解這一點(diǎn)很重要。那么,哪些是酸性藥物,哪些是堿性藥物呢?為了便于大家掌握,現(xiàn)將常用的酸性藥和堿性藥介紹如下:酸性藥物稀鹽酸、食醋、蹂酸、胃蛋白酶、乳酸、醋酸、硼酸、水楊酸、水楊酸鈉、明礬、VC,VB1、敵百蟲、魚石脂、海群生、石炭酸、撲爾敏。以上主要指其水溶液。鹽酸普魯卡因注射液、杜冷丁注射液、注射用青霉素G鈉溶液、注射用青霉素G鉀溶液、氯霉素注射液、注射用鹽酸土霉素溶液、注射用鹽酸四環(huán)素溶液、硫酸慶大霉素注射液、腎上腺素注射液、葡萄糖注射液、氯化鈉注射液、葡萄糖氯化鈉注射液、氯化鉀注射液、氯化鈣注射液、山梨醇注射液、甘露醇注

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