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舒芬太尼的臨床應(yīng)用
宜昌人福藥業(yè)有限責(zé)任公司舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼(Sufentainil)是一種強(qiáng)效的阿片類鎮(zhèn)痛藥,同時(shí)也是一種高選擇u-激動(dòng)劑。鎮(zhèn)痛效應(yīng)強(qiáng)與芬太尼、嗎啡。舒芬太尼與阿片受體的結(jié)合具有飽和性、可逆性和特異性。它與阿片受體的親和力是芬太尼的7.7倍以上,而且具有良好的血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性,同時(shí)保證足夠的心肌氧供。舒芬ICU運(yùn)用芬太尼家族的發(fā)展芬太尼1960年舒芬太尼1974年
2005年中國(guó)阿芬太尼1976年瑞芬太尼1996年德國(guó)
2003年中國(guó)舒芬ICU運(yùn)用芬太尼家族藥代動(dòng)力和藥效學(xué)特性
芬太尼
舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼代謝途徑脫甲基脫甲基脫甲基非特異酯酶水解代謝產(chǎn)物無活性無活性無活性無活性排泄腎、膽汁腎、膽汁腎、膽汁腎、膽汁清除率13136.450(ml/kg/min)
鎮(zhèn)痛效能100100020-25134
靜脈等效劑量100ug15ug750ug100ug
鎮(zhèn)痛劑量1-2ug0.1-0.2ug10-20ug0.05-2ug
血漿濃度0.20.0220.2(ng/ml)
舒芬ICU運(yùn)用
1976年首次合成舒芬太尼
1984年被FDA批準(zhǔn)在臨床應(yīng)用歐美國(guó)家廣泛用于手術(shù)麻醉鎮(zhèn)痛已長(zhǎng)達(dá)近20年協(xié)和藥業(yè)于2003年正式由德國(guó)IDT公司引進(jìn)國(guó)內(nèi)由湖北宜昌人福藥業(yè)獨(dú)家研發(fā)生產(chǎn)舒芬太尼
歷史舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼藥物特點(diǎn)
藥物類別:麻醉管制藥品化學(xué)名:N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺
1、芬太尼類μ型阿片受體激動(dòng)劑,是芬太尼親和能力的7-10倍;與受體的結(jié)合具有飽和性、可逆性和特異性;
2、親脂性約為芬太尼的2倍,易透過細(xì)胞膜和血腦屏障;3、鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間為芬太尼的2倍;4、靜脈內(nèi)用藥的效價(jià)比是芬太尼的10倍;5、椎管內(nèi)用藥的效價(jià)比是芬太尼的4-6倍;6、呼吸抑制弱;7、血液穩(wěn)定性好;8、惡心、嘔吐、瘙癢等發(fā)生率低。
舒芬ICU運(yùn)用
藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)舒芬太尼芬太尼血漿蛋白結(jié)合率(%)9384α1-酸性蛋白結(jié)合率(%)8444分布容積(L/Kg)2.94.1清除率(ml/kg.min)12.713.3排泄半衰期(min)160240持續(xù)輸注(4h)后半衰期(min)30260舒芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)特性舒芬ICU運(yùn)用在體內(nèi)經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化,形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物,然后隨尿和膽汁排出。代謝物基本無活性,24h內(nèi)80%被排泄,僅2%以原形排泄;實(shí)驗(yàn)證明用藥后,對(duì)肝腎功能影響少舒芬尼于給藥后2.7h僅有2.5%的藥物貯存于體內(nèi),因而再嗎啡化的可能性很少(芬太尼給藥后5小時(shí)仍有25%以上的藥物儲(chǔ)存于體內(nèi)。)舒芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)特性舒芬ICU運(yùn)用項(xiàng)目\藥品舒芬太尼芬太尼治療指數(shù)(LD50/ED50)25211277效價(jià)比值5-101起效時(shí)間(min)1.3-37-8最大效應(yīng)時(shí)間(min)6.26.8
持續(xù)時(shí)間(min)芬太尼的2倍30安全范圍:?jiǎn)岱龋?0-90,杜冷?。?-7舒芬太尼
藥效學(xué)特點(diǎn)舒芬ICU運(yùn)用
鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)!為純?chǔ)淌荏w激動(dòng)劑,結(jié)合力比芬太尼強(qiáng)7-10倍鎮(zhèn)痛作用約比芬太尼強(qiáng)5-10倍鎮(zhèn)痛作用時(shí)間比芬太尼長(zhǎng)2倍舒芬太尼藥效學(xué)特點(diǎn)舒芬ICU運(yùn)用BrunnerMDetal,BrJAnaesth,1994;72:42-46N=30,三個(gè)相對(duì)應(yīng)的劑量:舒芬尼:0.1,0.2,0.4ug/kg,;芬太尼:1.0,2.0,4.0ug/kg*第一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)在用藥后5分鐘ANESTHANALG1990;70:8-15健康受試者應(yīng)用舒芬尼后的痛閾比芬太尼高,持續(xù)時(shí)間是芬太尼的2倍舒芬太尼藥效學(xué)特點(diǎn)舒芬ICU運(yùn)用
有催眠作用小劑量使用有一定的鎮(zhèn)靜作用協(xié)同鎮(zhèn)靜催眠作用麻醉誘導(dǎo)更為平穩(wěn)可以減少其用量BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼藥效學(xué)特點(diǎn)舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼
藥效學(xué)特點(diǎn)安全范圍大!對(duì)循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)及應(yīng)激反應(yīng)均小于芬太尼有效減少術(shù)后心肌缺血,是心臟手術(shù)的理想藥物舒芬ICU運(yùn)用ChinJAnesthesiol1997;117(3):160-61舒芬太尼組對(duì)氣管插管時(shí)血流動(dòng)力學(xué)的影響較芬太尼組穩(wěn)定血壓心率舒芬太尼
血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性更好Sufn=16,fenn=16,p<0.05舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼抑制應(yīng)激反應(yīng)的作用比芬太尼強(qiáng)等效劑量時(shí),術(shù)中去甲腎上腺素水平均低于芬太尼抑制插管時(shí)的刺激反應(yīng)舒芬太尼對(duì)應(yīng)激反應(yīng)的影響小舒芬ICU運(yùn)用ChinJAnesthesiol1997;117(3):160-61血糖mmol/L皮質(zhì)醇ng/ml胰島素uIU/ml舒芬太尼組對(duì)氣管插管時(shí)血糖、皮質(zhì)醇、胰島素的影響較芬太尼組穩(wěn)定
Sufn=16,fenn=16,p<0.05舒芬太尼對(duì)應(yīng)激反應(yīng)的影響小舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼抑制呼吸的時(shí)間比鎮(zhèn)痛時(shí)間短與芬太尼相比呼吸抑制少而短BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼對(duì)呼吸功能影響弱舒芬ICU運(yùn)用舒芬尼術(shù)后呼吸抑制更短弱n=30,健康成,人三種劑量組:舒芬尼?:0.1,0.2,0.4ug/kg,芬太尼:1.0,2.0,4.0ug/kg。正常對(duì)照反應(yīng)數(shù)值以0.0表示。第一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)是用藥后5分鐘。
ANESTHANALG1990;70:8-15舒芬尼產(chǎn)生的通氣抑制顯著弱于芬太尼舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼臨床優(yōu)勢(shì)
鎮(zhèn)痛作用更好安全閾寬,治療指數(shù)>25000;(芬太尼270)等效劑量下,只需芬太尼用量的十分之一鎮(zhèn)痛時(shí)間長(zhǎng),是芬太尼的2倍提高痛閾舒芬ICU運(yùn)用
更安全血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性更好呼吸抑制的比率小,術(shù)后恢復(fù)快術(shù)后鎮(zhèn)痛效果比芬太尼好,持續(xù)時(shí)間比芬太尼長(zhǎng)惡心、嘔吐、瘙癢等不良反應(yīng)更少舒芬太尼臨床優(yōu)勢(shì)舒芬ICU運(yùn)用
更符合現(xiàn)代鎮(zhèn)痛技術(shù)長(zhǎng)時(shí)間靜脈持續(xù)輸注無蓄積可以得到非常穩(wěn)定的血藥濃度,鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜水平穩(wěn)定穩(wěn)定的血流動(dòng)力學(xué)術(shù)后意識(shí)恢復(fù)的時(shí)間很快舒芬太尼臨床優(yōu)勢(shì)舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼臨床劑型宜昌人福藥業(yè)規(guī)格:
1ml-50ug2ml-100ug5ml-250ug舒芬ICU運(yùn)用臨床應(yīng)用舒芬ICU運(yùn)用術(shù)后鎮(zhèn)痛舒芬尼用于術(shù)后鎮(zhèn)痛具有非常好的效果硬膜外注射給藥或鞘內(nèi)注射給藥靜脈注射給藥(PCA)PCA給藥與芬太尼的效價(jià)比為5-10:1舒芬ICU運(yùn)用鞘內(nèi)注射舒芬太尼時(shí)它與芬太尼的效價(jià)比是4:1產(chǎn)科鎮(zhèn)痛中舒芬太尼的劑量是非常小的硬膜外注射鎮(zhèn)痛推薦劑量:負(fù)荷量10-50ug
持續(xù)劑量0.5ug/ml與0.125%布比卡因合用舒芬ICU運(yùn)用靜脈PCA鎮(zhèn)痛推薦使用劑量為2ug/mlPCA設(shè)置為:負(fù)荷量5ug
持續(xù)輸注量2ml/h
單次追加量0.5ml
鎖定時(shí)間15min。
舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼
用于ICU
舒芬太尼可用于ICU術(shù)后插管病人的鎮(zhèn)靜治療靜脈使用推薦劑量是0.2-1.0ug/kg/h對(duì)插管耐受好呼吸抑制輕,恢復(fù)快血流動(dòng)力學(xué)平穩(wěn)對(duì)老年、狀況欠佳及伴心血管疾病的患者要減少用量舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼的禁忌證對(duì)舒芬太尼或其他阿片類藥物過敏者。分娩期間,或?qū)嵤┢矢巩a(chǎn)手術(shù)期間嬰兒剪斷臍帶之前,靜脈內(nèi)禁用本品,因?yàn)槭娣姨峥梢砸鹦律鷥旱暮粑种?。禁與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用。在使用舒芬太尼前14天內(nèi)用過單胺氧化酶抑制劑者。急性肝卟啉癥?;加泻粑种萍膊〉幕颊?。重癥肌無力患者。舒芬ICU運(yùn)用注意事項(xiàng)應(yīng)有呼吸輔助設(shè)施。應(yīng)有監(jiān)測(cè)設(shè)備。甲低,肺部疾病(COPD),肝、腎功能不全,肥胖和酒精中毒,體弱及老年患者應(yīng)減量。哺乳期靜脈使用舒芬太尼,24h后才能哺乳。舒芬ICU運(yùn)用小結(jié)舒芬ICU運(yùn)用舒芬太尼起效迅速(1-3分鐘)鎮(zhèn)痛效果強(qiáng),為芬太尼的7-10倍安全性高,治療指數(shù)大于25000鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),是芬太尼的兩倍血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性更優(yōu)術(shù)后蘇醒快呼吸抑制副作用持續(xù)時(shí)間更短更弱呼吸管理簡(jiǎn)單安全舒芬ICU運(yùn)用長(zhǎng)時(shí)間輸注后半衰期較短惡心嘔吐瘙癢等不良反應(yīng)更少給藥途徑靈活多樣(靜脈、椎管內(nèi)、單次、連續(xù)、TCI)是值得在臨床麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛、ICU鎮(zhèn)靜中推廣的麻醉性鎮(zhèn)痛藥舒芬ICU運(yùn)用宜昌人福藥業(yè)公司產(chǎn)品枸櫞酸芬太尼注射液2ml:0.1mg
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