呋塞米口服溶液-藥品臨床應(yīng)用解讀

呋塞米口服溶液目錄/Contents01藥品基本信息03有效性05公平性02安全性04創(chuàng)新性01藥品基本信息（1/2）通用名呋塞米口服溶液注冊規(guī)格60ml：0.6g適應(yīng)癥水腫--呋塞米適用于成人和4歲以上兒童患者，用于治療充血性心力衰竭、肝硬化和腎臟疾病，包括腎病綜合征引起的水腫。尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。高血壓--口服呋塞米可單獨用于成人高血壓的治療，或與其他抗高血壓藥聯(lián)合使用。不能用噻嗪類藥物充分控制的高血壓患者也可能無法單獨使用呋塞米控制血壓。參照藥品

參照藥品建議：呋塞米片參照藥品選擇理由：1.二者為通用名不同劑型的藥品2.呋塞米片已被納入醫(yī)保甲類目錄3.呋塞米口服溶液是劑型創(chuàng)新及臨床補充中國獲批時間2024年02月06日目前大陸地區(qū)

同通用名藥品

的上市情況無，僅片劑全球首次上市時間及國家/地區(qū)1977美國上市，后相繼在法國、德國、意大利等國獲批上市是否為OTC藥品否用法用量水腫應(yīng)根據(jù)患者反應(yīng)進行個體化治療，以獲得最大治療反應(yīng)并確定維持該反應(yīng)所需的最小劑量。成人：呋塞米的初始劑量通常為20至80mg，單次給藥。通常會出現(xiàn)迅速的利尿。如果需要，可在6至8小時后給予相同劑量或增加劑量。劑量可增加20或40mg，并在前一次給藥后不早于6至8小時給藥，直至獲得滿意的利尿效果。然后應(yīng)每天給予一次或兩次單獨確定的單劑量（例如，在上午8點和下午2點）。對于臨床有嚴重水腫的患者，呋塞米的劑量可謹慎增加至600mg/天。每周連續(xù)2至4天給予呋塞米可最有效和安全地緩解水腫。如果長期服用劑量超過80mg/天，特別建議進行仔細的臨床觀察和實驗室監(jiān)測。老年患者：一般而言，老年患者的劑量應(yīng)謹慎選擇，通常從最小有效劑量開始。4歲以上兒童患者：通常情況下，兒童患者口服呋塞米的初始劑量為2mg/kg，單次給藥。如果初次給藥后利尿反應(yīng)不滿意，可在前一次給藥后不早于6至8小時內(nèi)增加1mg/kg或2mg/kg的劑量。不建議劑量大于6mg/kg。對于兒童患者的維持治療，劑量應(yīng)調(diào)整到最小有效劑量。高血壓應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)進行個體化治療，以獲得最大治療反應(yīng)并確定維持該治療反應(yīng)所需的最小劑量。成人：通常治療高血壓的呋塞米初始劑量為80mg，通常分為40mg，每天兩次。然后根據(jù)反應(yīng)調(diào)整劑量。如療效不滿意，可與其他抗高血壓藥聯(lián)合使用。當呋塞米與其他抗高血壓藥聯(lián)合使用時，尤其是在初始治療期間，必須仔細監(jiān)測血壓變化。為防止血壓過低，在治療方案中加入呋塞米時，其他藥物的用量應(yīng)至少減少50%。由于呋塞米的增強作用使血壓下降，可能需要進一步降低劑量甚至停止服用其他抗高血壓藥。老年患者：一般而言，老年患者的劑量選擇和劑量調(diào)整應(yīng)謹慎，通常從最小有效劑量開始。01藥品基本信息（2/2）疾病的基本情況水腫心衰--中國≥25歲城鎮(zhèn)心衰患病率1.1%，發(fā)病率為275/10萬人年。估計我國心衰患者1210萬肝腹水--腹水主要來自肝硬化（85%），其他包括惡性腫瘤，心力衰竭，終末期腎病等中國肝硬化年齡標化患病率為701.7/10萬，估算出我國肝硬化患者數(shù)為982萬，肝硬化中腹水發(fā)生率20%，約196萬。腹水85%由肝硬化引起，也就是說腹水總?cè)藬?shù)為230萬腎病--我國慢性腎臟病患病率10.8%，病因主要包括（糖尿病腎病27.0%，高血壓腎病20.8%、梗阻性腎病15.6%、腎小球腎炎15.1%、其他原因21.5%），估計我國慢性腎疾病1500萬高血壓18歲及以上成人高血壓患病率為27.5%，估算出我國高血壓患者數(shù)為3.3億

臨床未滿足的需求呋塞米片劑無法滿足吞咽困難患者的用藥需求。呋塞米片劑無法滿足患者靈活劑量、準確劑量，尤其兒童患者小劑量的用藥需求呋塞米片劑無法滿足兒童依從性（吞咽、口感等）的用藥需求02安全性說明書收載的安全性信息常見不良反應(yīng)為消化系統(tǒng)反應(yīng)、全身過敏反應(yīng)、中樞系統(tǒng)反應(yīng)等，包括：痙攣、腹瀉、便秘、惡心、嘔吐，耳鳴和聽力下降、感覺異常、眩暈、頭暈、頭痛國內(nèi)外不良反應(yīng)發(fā)生情況本品的不良反應(yīng)數(shù)據(jù)參考自臨床研究文獻數(shù)據(jù)，共納入1387例患者，其中發(fā)生非常常見不良反應(yīng)包括體位性低血壓，脫水，低血容量，血清肌酐增加，甘油三酯增加；常見不良反應(yīng)包括多尿、膽固醇升高，痛風等臨床應(yīng)用情況本品參比制劑尚未進口中國，但在國外已上市30余年，已有多篇文獻報道了本品的有效性和安全性。呋塞米口服溶液有效性和安全性與片劑相當。呋塞米片劑已在中國上市40年，呋塞米在中國患者中的有效性和安全性已得到充分驗證03有效性呋塞米口服溶液的生物利用度約為65%，片劑為口服溶液的66%-96%。雖然呋塞米口服溶液和片劑血漿峰濃度和血漿濃度-時間曲線下面積沒有顯著差異，但口服溶液中的呋塞米比片劑吸收更快。呋塞米口服溶液對于輕度心衰及中度充血性心衰利尿和排鈉效更好，且不增加鉀、鈣、鎂、鋅等電解質(zhì)的排泄

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臨床指南/診療規(guī)范推薦：《兒童心力衰竭診斷和治療建議（2020年修訂版）》推薦使用呋塞米作為水腫的利尿劑之一，是心力衰竭患兒控制肺循環(huán)和體循環(huán)淤血的一線用藥?！独夏耆寺孕牧λソ咴\治中國專家共識(2021)》《肝硬化腹水診療指南2023》《心腎綜合征診療的臨床實踐指南（2023版）》《高血壓合理用藥指南2017》

P＜0.0005P＜0.0021P＜0.015P＜0.00015P＜0.00072P＜0.001P＜0.00504創(chuàng)新性創(chuàng)新程度應(yīng)用創(chuàng)新★優(yōu)勢：覆蓋特殊人群：可解決兒童、老年患者及吞咽困難患者服用不方便的問題。劑量準確：對于因病情需要增減用藥量患者，呋塞米口服溶液可以精確控制病人尤其兒童的服用藥量，降低因用藥量不精確導(dǎo)致療效不佳的風險。口感好：草莓味，氣香、味甜，大大提高患者特別是兒童的依從性服用方便安全：自帶給藥器，配備阻開蓋療效更優(yōu)：對于輕度心衰及中度充血性心衰利尿和排鈉效更好，且不增加鉀、鈣、鎂、鋅等電解質(zhì)的排泄★創(chuàng)新點：國內(nèi)首仿，獨家劑型，可用于成人及4歲以上兒童自制品開發(fā)為草莓味，氣香、味甜，口感優(yōu)于參比制劑采用兒童安全阻開蓋和鈉鈣玻璃模制藥瓶產(chǎn)品附配有經(jīng)校準的帶刻度的聚乙烯口服給藥器以及口服藥用低密度聚乙烯瓶塞05公平性所治療疾病對公共健康的影響符合“?；尽痹瓌t彌補目錄短板臨床管理難度小可以替代目錄內(nèi)其他劑型藥物，是臨床治療的必須藥物，滿足特殊人群的及時給藥需求，起效快速，可以降低患者疾病負擔。納入醫(yī)保后可替代目錄內(nèi)已有品種，不增加醫(yī)保負擔，對醫(yī)?；鹩绊懹邢蕖⒖煽?。在國家衛(wèi)計委印發(fā)的《首批鼓勵研發(fā)申報兒童藥品清單》目錄，為市場短缺的兒童用藥品，鼓勵研制呋塞米口服液?！?/p>

可填補目錄內(nèi)無呋塞米口服溶液劑型的空白：可彌補目錄內(nèi)呋塞米片劑無法滿足吞咽困難的患者治療需求的短板?？蓮浹a目錄內(nèi)呋塞米片劑無法滿足兒童患者小劑量的短板?？蓮浹a目錄內(nèi)呋塞米片劑無法滿足患者靈活劑量、精準劑量的短板。呋塞米適應(yīng)癥明確，用法用量根據(jù)患者年齡/體重明確用藥劑量，不會濫用或超適應(yīng)癥使用。針對兒童特別設(shè)計有兒童安全阻開蓋，降低患者誤用風險。藥物自配備給藥器，方便?！?/p>

兒童患者及吞咽困難患者的關(guān)