消化內(nèi)科常用藥物類(lèi)別及舉

消化內(nèi)科常用藥物類(lèi)別及舉例

（-）治療消化性潰瘍藥物

1.抗酸藥碳酸氫鈉、鋁碳酸鎂、磷酸鋁凝膠

2.%受體拮抗劑西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁

3.質(zhì)子泵抑制劑奧美拉嗖、蘭索拉哇、雷貝拉嗖、泮托拉哇、埃索美拉哇

4.粘膜保護(hù)劑米索前列醇、麥滋林、胸腺蛋白口服液

（二）胃腸解痙藥阿托品、山二若堿、匹維〉核

（三）止吐及促胃腸動(dòng)力藥物

甲氧氯普胺、托烷司瓊、昂丹司瓊、格拉司瓊、雷莫司瓊、莫沙比利、伊托必

利、多潘立酮

（四）瀉藥與止瀉藥

開(kāi)塞露、硫酸鎂、聚乙二醇電解質(zhì)散劑、蒙脫石散、雙八面體蒙脫石散

（五）助消化藥

復(fù)方消化酶、胰酶腸溶膠囊、多維乳酸菌、復(fù)方阿嗪米特

（六）肝膽疾病輔助用藥

1.治療肝炎輔助用藥

甘草酸二錢(qián)、復(fù)方甘草酸昔、多烯磷脂酰膽堿、還原型谷胱甘肽、硫普羅寧、

異甘草酸鎂、二氯醋酸二異丙胺、水飛薊賓、舒肝寧

2.治療肝性腦病藥物

門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸、復(fù)方氨基酸注射液、鹽酸精氨酸注射液、

3.降低門(mén)靜脈壓力用藥

鹽酸普蔡洛爾

4.抗肝纖維化用藥

復(fù)方靈丹膠囊

5.利膽藥

腺昔蛋氨酸、熊去氧膽酸、茴三硫

（七）治療消化道出血用藥

醋酸奧曲肽、生長(zhǎng)抑素

（八）治療胰腺炎用藥

烏司他丁

（九）炎癥性腸病用藥

美沙拉嗪、潑尼松、布地奈德、硫唾?lài)g吟

（十）治療腹腔結(jié)核用藥

（-）治療消化性潰瘍藥物

'就破南

碳酸氫鈉片

【用法用量】

口服。一次1?2片，每日3次。

【不良反應(yīng)】

大劑量用藥可引起頭痛、惡心或易激惹。

服用本藥時(shí)出現(xiàn)肌肉無(wú)力、反射遲緩、意識(shí)模糊、足或踝腫脹、黑色柏油樣大便或嘔吐咖啡

樣物質(zhì)

中和胃酸時(shí)所產(chǎn)生的二氧化碳可能引起曖氣、繼發(fā)性胃酸分泌增加。

【注意事項(xiàng)】

1.本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天，癥狀未緩解或消失請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

2.6歲以下小兒不推薦使用。

3.闌尾炎或有類(lèi)似癥狀而未確診者及消化道出血原因不明者不宜使用。

4.兒童用量請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

5.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。

6.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。

7.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

8.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。

9.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。

10.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

患有任何心臟病、腎疾病、肝疾病、高血壓或過(guò)敏癥，請(qǐng)告訴醫(yī)生。

由于本藥含有大量的鈉鹽，如果您正進(jìn)行低鈉飲食，請(qǐng)?zhí)嵝厌t(yī)生。

妊娠期間，僅在確實(shí)必要時(shí)才能服用本藥。請(qǐng)與醫(yī)生一起共同權(quán)衡用藥的利弊。由于本品可

少量分泌入乳汁中，哺乳前請(qǐng)向醫(yī)生咨詢(xún)。

【藥物相互作用】

1.本品可加速酸性藥物的排泄（如阿司匹林）。

2.本品可降低胃蛋白酶、維生素E的療效。

3.如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

【藥理作用】

本品為抗酸劑，口服后可迅速中和胃酸，解除胃酸過(guò)多或燒心癥狀，但作用較弱，持續(xù)時(shí)間

較短。

鋁碳酸鎂片

【藥物名稱(chēng)】

中文通用名稱(chēng)：鋁碳酸鎂

英文通用名稱(chēng)：Hydrotalcite

其他名稱(chēng)：達(dá)喜、海地特、堿式碳酸鋁鎂、水化碳酸氫氧化鎂鋁、他爾特、泰德、泰爾賽克、

威地鎂、唯泰、胃達(dá)西AluminiumMagnesiumCarbonateHydroxideHydrate、Hydrotalcitum>

Talcid.

【臨床應(yīng)用】

1.用于急慢性胃炎、十二指腸球炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍，可緩解胃酸過(guò)多引起的胃灼痛、

反酸、惡心、嘔吐、腹脹等癥狀。

2.用于反流性食管炎及膽汁反流。

3.用于預(yù)防非倒體類(lèi)藥物的胃黏膜損傷。

【藥理】

1.藥效學(xué)

本藥藥理作用包括：

（D中和胃酸。本藥可維持胃液pH值在3-5之間，中和99%的胃酸，使80%的胃蛋白酶失活,

且抗酸作用迅速、溫和、持久。

（2）保護(hù)胃黏膜。本藥可增加前列腺素E2的合成，增強(qiáng)“胃黏膜屏障”作用。還可促使胃黏膜

內(nèi)表皮生長(zhǎng)因子釋放，增加粘液下層疏水層內(nèi)磷脂的含量，防止才反滲所引起的胃黏膜損

害。

（3）本藥可吸附和結(jié)合胃蛋白酶，直接抑制其活性，有利于潰瘍面的修復(fù)；還可結(jié)合膽汁酸

和吸附溶血磷脂酰膽堿，防止這些物質(zhì)損傷和破壞胃黏膜。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本藥可抑制組胺、膽汁酸和鹽酸誘導(dǎo)的胃潰瘍；還因本藥所含的鋁、鎂兩種

金屬離子，抵消便秘和腹瀉的不良反應(yīng)。

2.藥動(dòng)學(xué)口服不被胃腸道吸收。經(jīng)糞便排出體外。臨床研究表明，服用本藥后，體內(nèi)無(wú)各

種成分的蓄積，在服藥28日（每日6g）后，血清中的鋁、鎂、鈣和其他礦物質(zhì)仍處于正常水

平。

【注意事項(xiàng)】

I.禁忌癥（1）對(duì)本藥過(guò)敏者。（2）高鎂血癥患者。

2.慎用（1）嚴(yán)重心、腎功能不全者。（2）胃腸道蠕動(dòng)功能不良者。（3）高鈣血癥患者。

3.藥物對(duì)妊娠的影響國(guó)內(nèi)資料中建議孕婦慎用本藥；而美國(guó)食品藥品管理局（FDA）對(duì)本藥的

妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。

4.藥物對(duì)哺乳的影響尚不明確。

5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)長(zhǎng)期使用本藥者，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血中鋁濃度。

【不良反應(yīng)】

本藥不良反應(yīng)少而輕微，僅少數(shù)患者有胃腸道不適、消化不良、嘔吐、大便次數(shù)增多或糊狀

便；偶有口渴、食欲缺乏、腹瀉。

【藥物相互作用】

?藥物-藥物相互作用

1.本藥可影響或干擾抗凝藥、氏受體阻斷藥、四環(huán)素類(lèi)、鵝去氧膽酸等的吸收量，故兩者合

用必須間隔1-2小時(shí)。

2.含鋁和鎂的抗酸藥可能降低阿奇霉素、頭抱泊月虧匹酯、頭抱托侖匹酯、酮康哇、阿扎那韋、

喳諾酮類(lèi)、吩曝嗪類(lèi)、阿替洛爾、地高辛、氯唆、異煙朋、伊班瞬酸等藥物的吸收量，與這

些藥合用時(shí)應(yīng)間隔1-4小時(shí)服藥。

3.含鋁和鎂的抗酸藥應(yīng)避免與霉酚酸、氯法齊明、左甲狀腺素等藥合用，因可使這些藥血藥

濃度降低。

4.抗酸藥可增高胃內(nèi)pH值，阻礙蘭索拉陛顆粒溶解，導(dǎo)致其生物利用度下降，故抗酸藥的

服用時(shí)間應(yīng)早于蘭索拉哇至少1小時(shí)。

5.抗酸藥（尤其是含鎂者）可降低米索前列醇的生物利用度，同時(shí)增加后者的不良反應(yīng)。合用

時(shí)注意監(jiān)測(cè)米索前列醇引起的腹瀉癥狀，嚴(yán)重者需停用抗酸藥和/或減少米索前列醇用量。

6.含鎂的抗酸藥可促進(jìn)格列本胭的吸收，引發(fā)低血糖，故不宜合用。

7.含鎂的抗酸藥與骨化三醇合用，可導(dǎo)致高鎂血癥，故不宜合用。

8.含鋁的抗酸藥與維生素D3合用時(shí)J可導(dǎo)致鋁的吸收增加、血藥濃度升高，引起鋁中毒，

故不宜合用兩藥（尤其對(duì)于腎功能受損者）。

9.含鋁、鈣或鎂的抗酸藥與聚磺苯乙烯合用，可導(dǎo)致血清二氧化碳濃度增高，易引發(fā)代謝性

堿中毒，故應(yīng)盡可能間隔兩藥的服用時(shí)間，或考慮經(jīng)直腸給予聚磺苯乙烯。

10.含鎂的抗酸藥在足量的情況下可導(dǎo)致尿液pH值顯著增高而促進(jìn)奎尼丁的重吸收，可能引

發(fā)毒性反應(yīng)（室性心律失常、低血壓、心衰加重），故不宜合用。

11.含鋁、鈣或鎂的抗酸藥可顯著增高尿液的pH值，導(dǎo)致水楊酸鹽類(lèi)（如阿司匹林）的腎清除

率增加、療效下降。合用時(shí)需監(jiān)測(cè)水楊酸鹽類(lèi)的治療效果；停用抗酸藥后，則需監(jiān)測(cè)水楊酸

鹽類(lèi)的毒性反應(yīng)，酌情調(diào)整其用量。

12.去羥肌背咀嚼/分散片與兒科用口服溶液因含有升高胃腸pH值的緩沖劑，故與含鋁或鎂

的抗酸藥合用時(shí)，抗酸作用引發(fā)的不良反應(yīng)將增加，應(yīng)避免合用。

【給藥說(shuō)明】

1.服藥期間應(yīng)避免同服酸性飲料（如果汁、葡萄酒等）。

2.若患者血鋁濃度過(guò)高，應(yīng)停用本藥。

3.藥物過(guò)量可致糊狀便，應(yīng)適當(dāng)減少用量，必要時(shí)停藥并給予對(duì)癥處理。

【用法與用量】

成人

,常規(guī)劑量

?口服給藥一般一次0.5-1g,一日3次，于兩餐之間及睡前服，十二指腸球部潰瘍6周為1

個(gè)療程，胃潰瘍8周為1個(gè)療程。

兒童

?常規(guī)劑量用量減半，用法同成人。

磷酸鋁凝膠（潔維樂(lè)）

【藥理毒理】

抗酸藥。能中和緩沖胃酸，使胃內(nèi)pH值升高，從而緩解胃酸過(guò)多的癥狀。與氫氧化鋁相比，

本品中和胃酸的能力較弱而緩慢，但本品不引起體內(nèi)磷酸鹽的丟失，不影響磷、鈣平衡。凝

膠劑的磷酸鋁能形成膠體保護(hù)性薄膜能隔離并保護(hù)損傷組織。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品在體內(nèi)幾乎不吸收。

【適應(yīng)癥】

本品能緩解胃酸過(guò)多引起的反酸等癥狀，適用于胃及十二指腸潰瘍及反流性食管炎等酸相關(guān)

性疾病的抗酸治療。

【用法與用量】

1.通常一天2?3次，或在癥狀發(fā)作時(shí)服用，每次1?2包，相當(dāng)于20g凝膠，請(qǐng)于使用前

充分振搖均勻，亦可伴開(kāi)水或牛奶服用。

2.根據(jù)不同適應(yīng)癥在不同的時(shí)間給予不同的劑量：

食道疾病于飯后給藥。食道裂孔、胃-食道返流、食道炎于飯后和晚上睡覺(jué)前服用。

胃炎、胃潰瘍于飯前半小時(shí)前服用。十二指腸潰瘍于飯后3小時(shí)及疼痛時(shí)服用。

【不良反應(yīng)】

本品偶可引起便秘，可給予足量的水加以避免。建議同時(shí)服用緩瀉劑。

【禁忌癥】

慢性腎功能衰竭病人禁用，高磷血癥禁用。

【注意事項(xiàng)】

每袋磷酸鋁凝膠含蔗糖2.7g,糖尿病患者使用本品時(shí)，不超過(guò)1袋。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確.

【兒童用藥】

減半

【老年患者用藥】

本品對(duì)臥床不起或老年患者，有時(shí)會(huì)有便秘現(xiàn)象，此時(shí)可采用灌腸法。

【藥物相互作用】

本品將減少或延遲下列藥物的吸收：四環(huán)素類(lèi)抗生素、吠睡咪、地高辛、異煙腓、抗膽堿能

藥及口引噪美辛，故應(yīng)重視本品和這類(lèi)藥物的給藥間隔，一般為兩小時(shí)。本品與潑尼松龍、阿

莫西林、丙毗胺及西咪替丁并用，可能引起相互作用。

多殳體拮枕劑

西咪替丁

【適應(yīng)癥】用于緩解胃酸過(guò)多引起的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸。

【規(guī)格】每片0.15克

【用法用量】口服。成人一次2片，一日1次。

【不良反應(yīng)】

1.長(zhǎng)期用藥或加大劑量時(shí)可出現(xiàn)：男性乳房腫脹、泌乳現(xiàn)象、性欲減退、腹瀉、眩暈或頭痛、

肌痙攣或肌痛、皮疹、脫發(fā)等。

2.偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有：①精神紊亂，多見(jiàn)于老年或重病患者，停藥后48小時(shí)內(nèi)能恢復(fù)；②

咽喉痛熱；③不明原因的出血或瘀斑，以及異常倦怠無(wú)力；④粒細(xì)胞減少或其他異常血象，

多見(jiàn)于合并癥嚴(yán)重之患者。

【禁忌】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天，癥狀未緩解請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

2.應(yīng)整片服用，不得碾碎或溶解后服用。

3.兒童、老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用.

4.下列情況慎用：嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、器質(zhì)性腦病、肝腎功能損害。

5.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。

6.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。

7.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

8.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。

9.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。

10.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

【藥物相互作用】

1.本品與氫氧化鋁、氧化鎂等抗酸劑合用時(shí)，本品的吸收可能減少，故一般不提倡同用。

2.本品與硝西泮（硝基安定）、地西泮（安定）、茶堿、普蔡洛爾（心得安）、苯妥英鈉、

阿司匹林等同用時(shí)，均可使這些藥物的血藥濃度升高，作用增強(qiáng)，出現(xiàn)不良反應(yīng)，甚至是毒

性反應(yīng)，故本品不宜與這些藥物同用。

3.本品與氨基糖甘類(lèi)抗生素如慶大霉素等同用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。

4.如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

【藥理作用】本品能明顯抑制晝夜基礎(chǔ)胃酸分泌，也能抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、

咖啡因與胰島素等所誘發(fā)的胃酸分泌。

雷尼替丁

【適應(yīng)癥】用于緩解胃酸過(guò)多所致的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸。

【規(guī)格】0.15克（以雷尼替丁計(jì)）

【用法用量】口服。成人一次1粒，一FI2次。于清晨和睡前服用。

【不良反應(yīng)】

1.常見(jiàn)的有：惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。

2.對(duì)腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較輕。

3.少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。

【禁忌】

1.8歲以下兒童禁用。

2.孕婦及哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天，癥狀未緩解，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

2.老年患者與肝腎功能不全患者慎用。

3.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，請(qǐng)立即就醫(yī)。

4.8歲以上兒童用量請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

5.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。

6.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

7.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。

8.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。

9.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

【藥物相互作用】

1.與普魯卡因胺并用，可使普魯卡因胺的清除率降低。

2.如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

【藥理作用】

本品為H2受體抑制劑，具有抑制胃酸分泌作用?？诜蠼?jīng)胃腸道吸收迅速。

法莫替丁

【適應(yīng)癥】用于緩解胃酸過(guò)多所致的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸。

【規(guī)格】20毫克

【用法用量】口服。成人次1粒，一日2次。24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)2粒。

【不良反應(yīng)】

1.循環(huán)系統(tǒng)：罕見(jiàn)脈率增加、血壓上升及顏面潮紅。

2.消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高等肝功能異常。罕見(jiàn)腹脹、食欲缺乏、便秘、腹瀉、軟便、口

渴、惡心及嘔吐等。

3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：罕見(jiàn)頭痛、頭重及全身乏力感。

4.過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)皮疹、等麻疹。如出現(xiàn)過(guò)敏現(xiàn)象，應(yīng)停藥。

5.其他：罕見(jiàn)月經(jīng)不調(diào)、面部水腫及耳鳴等。

【禁忌】1.孕婦和哺乳期婦女禁用2.嚴(yán)重腎功能不全患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天，癥狀未緩解，應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

2.兒童用量請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

3.肝功能不全患者及小兒應(yīng)慎用。

4.本品主要由腎臟排泄，腎功能不全的患者應(yīng)慎用。

5.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。

6.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。

7.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

8.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。

9.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。

10.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

【藥物相互作用】

1.丙磺舒會(huì)抑制法莫替丁從腎小管的排泄，與本品同用時(shí)，應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)師。

2.本品不宜與其他抗酸劑合用，如含氫氧化鋁、鎂的抗酸劑可降低法莫替丁的生物利用度，

降低其吸收和血藥濃度。

3.本品對(duì)茶堿、華法林、地西泮和硝苯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有輕度影響，同時(shí)使用時(shí)應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)

師。

4.如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

【藥理作用】本品對(duì)胃酸分泌有明顯的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌。

質(zhì)各泵部制劑

奧美拉哇腸溶膠囊

本品為抗酸類(lèi)非處方藥藥品。

【藥理毒理】

本品為H,K'ATP酶質(zhì)子泵抑制劑，通過(guò)小腸吸收后，經(jīng)血液循環(huán)，在胃壁濃集，從而抑制

胃酸。

【適應(yīng)癥】

用于胃酸過(guò)多引起的燒心和反酸癥狀的短期緩解。

【用法用量】

口服。成人，一次1粒，一日1次（每24小時(shí)），必要時(shí)可加服1粒，用溫開(kāi)水送服。本品

必須整粒吞服，不可咀嚼或壓碎，更不可將本品壓碎于食物中服用。

【不良反應(yīng)】

本品常見(jiàn)不良反應(yīng)為：頭痛、腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、腹痛及腹脹。偶見(jiàn)頭暈、嗜睡、乏

力、睡眠紊亂、感覺(jué)異常、皮疹、瘙癢、尊麻疹、肝功能試驗(yàn)異常等。

罕有多汗、周?chē)苄运[、低鈉血癥；血管水腫、發(fā)熱及過(guò)敏性休克；白細(xì)胞減少癥、血

小板減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥；可逆性精神錯(cuò)亂、易激惹、抑郁、攻擊和幻

覺(jué)；男子女性型乳房；口干、味覺(jué)異常、口炎、念珠菌??；脫發(fā)、光過(guò)敏、多形性紅斑；肝

性腦病（先前有嚴(yán)重肝病者），黃疸性或非黃疸性肝炎、肝衰竭；支氣管痙攣；關(guān)節(jié)痛、肌痛、

肌肉疲勞；間質(zhì)性腎炎；視力模糊。

【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

L使用不得超過(guò)7天，如癥狀未緩解或消失請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

2.兩個(gè)月以?xún)?nèi)不得再次服用，如癥狀反復(fù)，應(yīng)立即就醫(yī)。

3.本品在以下情況下請(qǐng)勿使用：吞咽困難或疼痛；嘔血；便血或黑便。這些可能是嚴(yán)重情況

的征兆，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師。

4.肝功能不全或血象不正常的患者請(qǐng)?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下使用。

5.假如出現(xiàn)燒心持續(xù)或加重癥狀，請(qǐng)停用本品并去醫(yī)院就診。

6.兒童使用本品應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。

7.孕期、哺乳期婦女慎用。

8.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，請(qǐng)立即就醫(yī)。

9.當(dāng)本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

10.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。

11.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

【藥物相互作用】

1.應(yīng)避免與n服咪嗖類(lèi)抗真菌藥如酮康哇、伊曲康哇、咪康理及氟康哇等同時(shí)使用。

2.奧美拉哇與克拉霉素聯(lián)合用藥可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)（主要是頭痛）及胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)

生率。

3.應(yīng)避免與地西泮（安定）、苯妥英、華法林、硝苯地平、地高辛、西沙必利、奎尼丁、環(huán)抱

素、咖啡因和茶堿同時(shí)使用。

4.如正在服用其它藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

注射用奧美拉嘎鈉

OmeprazoleSodiumforInjection

5-甲氧基-2-｛［（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-毗咤基）-甲基卜亞磺?；?1H-苯并咪晚鈉-冰合物。

【結(jié)構(gòu)式】

"OCHJo"

Ts」-oa0cH…

I

?Na.

【分子式】

Cl7H|8N3NaO3SH2O

【性狀】

本品為白色疏松塊狀物或粉末狀無(wú)菌凍干粉，專(zhuān)用溶劑為無(wú)色的透明液體。

【藥理毒理】

奧美拉哇是一對(duì)活性旋光對(duì)映體的消旋混合物，籍由高目標(biāo)性的作用機(jī)制來(lái)降低胃酸的分

泌，是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃

酸的分泌。

奧美拉哇是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)，

抑制H“，K-ATP（質(zhì)子泵）。這種對(duì)胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高

度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無(wú)關(guān)o

人體靜脈給，噢美拉哇，呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌，為了迅速達(dá)到與多次口服20毫克

相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉喋。靜注40毫克奧美拉噪

迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時(shí)內(nèi)平均下降90雙奧美拉哇的抑制胃酸分泌作用與藥一時(shí)曲線下

面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時(shí)的血藥濃度無(wú)關(guān)。

幽門(mén)螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95%和70%的十二指

腸潰瘍和胃潰瘍與幽門(mén)螺桿菌感染有關(guān)。幽門(mén)螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門(mén)螺桿菌和

胃酸?起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。

奧美拉映與抗生素合用可根除幽門(mén)螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰

瘍病的長(zhǎng)期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時(shí)也減少了長(zhǎng)期用抗泌酸藥治

療的需要。

任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量，用抑酸藥物

治療，則沙門(mén)菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險(xiǎn)性可能略有增加。

在大鼠長(zhǎng)期給予奧美拉唾的研究中，觀察到胃ECL細(xì)胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌

素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用乩受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后

也有類(lèi)似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

分布

健康人體分布容積約為0.3L/kg,腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全

病人的分布容積稍低。血漿蛋白結(jié)合率約為95%。

代謝和排泄

靜脈內(nèi)給與奧美拉哇，藥一時(shí)曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘，總血漿清除率為

0.3-0.6L/mino治療期間半衰期未變化。

奧美拉哇主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450（CYP）酶系完全代謝。其中主要依賴(lài)特異的同功型

CYP2c19（S-美芬妥英羥化酶），該酶的遺傳表達(dá)具有多態(tài)性,奧美拉唾經(jīng)CYP2c19催化生成羥

基奧美拉哇,這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物。鑒于此,奧美拉哇與CYP2c19的其他底物之間可能

會(huì)由于競(jìng)爭(zhēng)性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物一藥物相互作用。

奧美拉哇代謝物對(duì)胃酸的分泌沒(méi)有作用。約有80%的靜脈內(nèi)給藥劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排

泄，其余主要由膽汁分泌，經(jīng)糞便排泄。

腎衰病人奧美拉哇的清除未有變化，肝功能損害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服劑

量未見(jiàn)奧美拉理積累。

【適應(yīng)癥】

作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及

Zollinger-Ellison綜合癥。

【用法與用量】

靜脈推注。一次40毫克（一瓶?jī)龈煞郏?，每??2次。臨用前將10毫升專(zhuān)用溶劑注入凍干

粉小瓶?jī)?nèi)，禁止用其它溶劑溶解。本品溶解后必須在2小時(shí)內(nèi)使用，推注時(shí)間為2.5-4分鐘。

【不良反應(yīng)】

奧美拉嚏的耐受性良好，不良反應(yīng)多為輕度和可逆。下列不良反應(yīng)為臨床試驗(yàn)或常規(guī)使用中

所報(bào)告，但在許多病例中與奧美拉叫治療本身的因果關(guān)系尚未確定。

下述不良反應(yīng)中：

“常見(jiàn)”是指發(fā)生率21/100

“不常見(jiàn)”是指發(fā)生率21/1000,但V1/100

“罕見(jiàn)”是指發(fā)生率V1/1000

常見(jiàn)

中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛

胃腸道：腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹

不常見(jiàn)

中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、感覺(jué)異樣、嗜睡、失眠和眩暈

肝臟：肝酶升高

皮膚：皮疹和（或）瘙癢、尊麻疹

其他：不適

罕見(jiàn)

中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：可逆性精神錯(cuò)亂、激動(dòng)、攻擊性行為、抑郁和幻覺(jué)，多見(jiàn)于重癥患者

內(nèi)分泌系統(tǒng)：男子乳房女性化

消化系統(tǒng)：口干、口炎和胃腸道念珠菌感染

血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥和各類(lèi)血細(xì)胞減少

肝臟：腦病（見(jiàn)于先前有嚴(yán)重肝病患者），肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭

肌肉與骨骼：關(guān)節(jié)痛、肌力減弱和肌痛

皮膚：光敏性、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、毒性表皮壞死（TEN）、脫發(fā)

其他：過(guò)敏反應(yīng)，例如血管水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性眉炎和過(guò)敏性休克。出汗增多、

外圍水腫、視力模糊、味覺(jué)失常和低鈉血癥

另有個(gè)例重癥患者接受奧美拉啤靜脈注射，特別是高劑量，曾出現(xiàn)不可逆性視覺(jué)損傷，但無(wú)

因果關(guān)系。

【禁忌癥】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng),故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。

為防止抑酸過(guò)分，在一般消化性潰瘍等疾病，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（卓-艾綜合癥外）。

2.因本品能顯著升高胃內(nèi)pH值，可能影響許多藥物的吸收。

3.腎功能受損者不須調(diào)整劑量：肝功能受損者慎用，根據(jù)需要酌情減量。

4.治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。

【孕婦和哺乳期婦女用藥】

盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)妊娠期利哺乳期有不良作用或?qū)μ河卸拘曰蛑禄饔?，但建議

妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。

【兒童用藥】目前尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。

【老年患者用藥】老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

因本品可使胃內(nèi)酸度下降，在用本品或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時(shí)，酮康哇和伊曲康哇的

吸收會(huì)下降。

由于奧美拉哇在肝臟中通過(guò)細(xì)胞色素P4502cl9(CYP2c19)代謝，會(huì)延長(zhǎng)其他酶解物如地西

泮、華法林(R-華法林)和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英合用治療時(shí)應(yīng)給予監(jiān)測(cè)，

必要時(shí)減低華法林和苯妥英之劑量。持續(xù)使用苯妥英治療的患者同時(shí)每天一次給予奧美拉噗

20毫克，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續(xù)使用華法林治療的患者同時(shí)每天?次

給予奧美拉哇20毫克，并不改變凝血時(shí)間。

當(dāng)奧美拉哇與克拉霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì)上升，但與甲硝哇或阿莫西林合用時(shí)，無(wú)

相互作用。這些抗生素與奧美拉理合用可根除幽門(mén)螺桿菌。

蘭索拉唾CI6H14F3N3O2S

【適應(yīng)癥】胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison綜

合征)。

【用法用量】通常成人口服蘭索拉哇片，每日一次，一次2片(30mg)。十二指腸潰瘍，需

連續(xù)服用4?6周；胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征，需連續(xù)服用6?8周；或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】

(1)過(guò)敏癥:偶有皮疹、瘙癢等癥狀，如出現(xiàn)上述癥狀時(shí)請(qǐng)停止用藥。

(2)血液系統(tǒng):偶有貧血、白細(xì)胞減少，嗜酸球增多等癥狀，血小板減少之癥狀極少發(fā)生。

(3)消化系統(tǒng):偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等癥狀。偶有ALT、AST、ALP,LDH、Y-GTP±

升等現(xiàn)象，所以須細(xì)心觀察，如有異?，F(xiàn)象應(yīng)采取停藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>

(4)精神神經(jīng)系統(tǒng):偶有頭痛、嗜睡等癥狀。失眠，頭暈等癥狀極少發(fā)生。

(5)其它:偶有發(fā)熱，總膽固醇上升，尿酸上升等癥狀。

【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】(1)治療過(guò)程中應(yīng)注意觀察，因長(zhǎng)期使用的經(jīng)驗(yàn)不足，暫不推薦用于維持治療。

(2)本品服用時(shí)請(qǐng)不要嚼碎，應(yīng)整片用水吞服。(3)肝功能障礙者及高齡者須慎用。(4)使用

本品有時(shí)會(huì)掩蓋胃癌的癥狀，所以要在排除胃癌可能性的基礎(chǔ)上方可給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)有報(bào)道，在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中胎仔的藥物血漿濃度高于母體的血漿濃度，所以對(duì)于孕婦或有懷

孕可能的婦女，只有在判定治療的益處超過(guò)危險(xiǎn)性的情況下方可使用。

(2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示蘭索拉哇會(huì)分布于乳汁中，故哺乳期婦女最好避免用藥，必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)避

免哺乳。

【兒童用藥】對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立(小兒的臨床經(jīng)驗(yàn)極少)o

【老年患者用藥】一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機(jī)能均會(huì)降低，用藥期

間請(qǐng)注意觀察。

【藥物相互作用】蘭索拉哇會(huì)延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排泄；

使對(duì)乙酰氨基酚的血藥濃度峰值升高，達(dá)峰時(shí)間縮短。

【藥理毒理】

藥理作用：

本品為苯并咪哇類(lèi)化合物，口服吸收后轉(zhuǎn)移至胃粘膜，在酸性條件下轉(zhuǎn)化為活性代謝體，該

活化體特異性地抑制胃壁細(xì)胞HVK-ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。本品以劑量依

賴(lài)方式抑制基礎(chǔ)胃酸分泌以及刺激狀態(tài)下的胃酸分泌。本品對(duì)膽堿和組胺也受體無(wú)拮抗作

用。

毒理研究：

遺傳毒性:Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞染

色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。

生殖毒性：口服本品150mg/kg/天(按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量的40倍)，對(duì)大鼠生殖

能力和生殖行為沒(méi)有影響。致畸研究顯示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本

品30mg/kg/天(按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量的16倍)，對(duì)胎仔沒(méi)有致畸作用。本品及

其代謝產(chǎn)物可以通過(guò)大鼠乳汁分泌。

致癌研究:SD大鼠連續(xù)24個(gè)月口服本品5T50mg/kg/天,結(jié)果顯示本品以劑量依賴(lài)方式誘發(fā)

胃腸嗜倍樣(ECL)細(xì)胞增生和良性ECL細(xì)胞瘤；受試動(dòng)物胃出現(xiàn)腸上皮發(fā)生的頻率增加。雄

性大鼠睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤發(fā)生率以劑量相關(guān)方式增加。CD-1小鼠連續(xù)24個(gè)月口服本品

15-600mg/kg/天(按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量的2-80倍)，結(jié)果本品以劑量依賴(lài)方式

誘發(fā)ECL細(xì)胞增生，給藥小鼠肝臟腫瘤發(fā)生率升高。300和600mg/kg/天組雄性小鼠和

150-600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤的發(fā)生率超過(guò)了該品系小鼠歷史腫瘤的發(fā)生率范圍。結(jié)予

本品75-600mg/kg/天小鼠發(fā)生睪丸網(wǎng)腺瘤。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

蘭索拉哇的生物利用度具有個(gè)體差異性。健康成人空腹單次口服30mg,Tmax為1.5?2.2h,

Cmax為0.75~1.15mg/L,為1.3~1.7h?蘭索拉哇在肝內(nèi)被代謝為有活性的代謝產(chǎn)物,

主要經(jīng)膽汁和尿排泄，尿中測(cè)不出原形藥物，全部為代謝產(chǎn)物?至服用后24小時(shí)為止，其

尿中排泄率為13.1-14.3%o蘭索拉哇在體內(nèi)無(wú)蓄積性。

雷貝拉睫

【適應(yīng)癥】胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓一艾氏綜合征。

【用法與用量】通常，成人每日口服1次雷貝拉哇鈉計(jì)10mg,根據(jù)病情也可每日口服1次

20mg。在一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的給藥以8周為限，十二指腸瘍

的給藥以6周為限。

【不良反應(yīng)】（1）嚴(yán)重的副作用（類(lèi)似藥物）：休克：有報(bào)告指出，類(lèi)似藥物（奧美拉理、

蘭索拉哇）偶會(huì)引起過(guò)敏反應(yīng)或休克。血象：有報(bào)告指出，類(lèi)似藥物（奧美拉哇、蘭索拉理）

偶會(huì)導(dǎo)致全血細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥、溶血性貧血。此外，有時(shí)可見(jiàn)粒細(xì)胞

減少、貧血，因此當(dāng)出現(xiàn)此類(lèi)異常狀況應(yīng)中止給藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧?。?）嚴(yán)重的副作

用（國(guó)外病例）：視力障礙：在國(guó)外有使用類(lèi)似藥物（奧美拉哇）而引起視力障礙的報(bào)告。

（3）其它副作用：過(guò)敏癥：有皮疹、尊麻疹、搔癢感。如出現(xiàn)此類(lèi)癥狀，應(yīng)中止用藥。血

液：出現(xiàn)紅細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、嗜中性粒細(xì)胞增多、

淋巴細(xì)胞減少。用藥期間宜定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)采取中止用藥等適當(dāng)?shù)?/p>

措施。肝臟：出現(xiàn)GOT、GPT、ALP、Y-GTP,LDH、總膽紅素升高。用藥期間宜定期進(jìn)行血

液生化學(xué)檢查。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)采取中止用藥等適當(dāng)?shù)拇胧Ｑh(huán)系統(tǒng)：出現(xiàn)心悸。消化

系統(tǒng)：出現(xiàn)便秘、腹瀉、腹脹感；惡心、下腹部痛、消化不良。精神神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、

眩暈、困倦、四肢乏力、感覺(jué)遲鈍、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚。注：有1例肝硬化患

者出現(xiàn)四肢乏力、感覺(jué)遲鈍、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚的報(bào)告。此外據(jù)報(bào)告，在國(guó)外

1例有肝性腦病既往史的肝硬化患者出現(xiàn)了精神錯(cuò)亂、識(shí)辨力喪失和嗜睡。其它：出現(xiàn)浮腫、

總膽固醇和中性脂肪及BUN升高、蛋白尿；出現(xiàn)倦怠感。

（禁忌癥】禁用于對(duì)雷貝拉映鈉或處方，I'任何輔料有過(guò)敏的患者。

【注意事項(xiàng)】1.下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用：（1）有藥物過(guò)敏史的患者。（2）肝功能障礙患者

［肝硬化患者有導(dǎo)致精神神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告（參照"不良反應(yīng)"項(xiàng)）］。（3）高齡患者［參

照”老年患者用藥"項(xiàng)］。2.重要的基本注意事項(xiàng)：給與本劑時(shí)，在病情嚴(yán)重及屬于復(fù)發(fā)性、

頑固性病例的情況下，可以1日1次給與20mg。3.有關(guān)適應(yīng)證的注意事項(xiàng)：使用本藥時(shí)有

可能掩蓋由胃癌引起的癥狀，故應(yīng)在確診是非惡性腫瘤的前提下再行給藥。4.有關(guān)用法與

用量的使用時(shí)注意事項(xiàng)：治療時(shí)應(yīng)密切觀察其臨床動(dòng)態(tài)，根據(jù)病情將用藥量控制在治療所需

的最低限度內(nèi)，鑒于對(duì)本劑尚無(wú)足夠的長(zhǎng)期使用經(jīng)驗(yàn)，故不宜用于維持治療。

【妊娠及哺乳期婦女用藥】1.對(duì)于孕婦或者可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危

險(xiǎn)性的前提下方可使用。2.宜避免用于哺乳期婦女，不得已而必須用藥時(shí)，則應(yīng)暫停給嬰

兒哺乳。

【兒童用藥】對(duì)于小兒的安全性尚未確立（沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)）。

【老年患者用藥】本藥主要在肝臟代謝，而老年患者肝功能低下者居多，有時(shí)可出現(xiàn)副作

用。因此，當(dāng)出現(xiàn)消化系統(tǒng)副作用（參照“不良反應(yīng)”項(xiàng)）時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎給與，必要時(shí)應(yīng)停止用

藥。

【藥物相互作用】合并用藥的注意事項(xiàng)（與其它藥物合并用藥時(shí)應(yīng)予注意的事項(xiàng)）：地高

辛：有時(shí)可引起地高辛的血中濃度升高，其機(jī)理可能因胃內(nèi)PH升高而促進(jìn)地高辛的吸收。

苯妥英：因類(lèi)似藥物（奧美拉唾）有導(dǎo)致代謝或排泄延緩的報(bào)告。含氫氧化鋁凝膠、氫氧化

鎂的制酸劑：據(jù)報(bào)告，與本劑單獨(dú)給予時(shí)相比，當(dāng)與制酸劑同時(shí)服用，以及在服用制酸劑1

小時(shí)后再服用時(shí)，本劑的平均血漿中濃度曲線下面積分別下降8%和6%。

【用藥過(guò)量】對(duì)于給藥過(guò)量等的處理方法尚未明確。

【藥理、毒理】

1.H\K'-ATP酶抑制作用：對(duì)于從豬胃粘膜制取的H.、K'-ATP酶，本藥顯示很強(qiáng)的抑制作

用。

2.胃酸分泌抑制作用：

（1）對(duì)于從家兔摘出的胃腺標(biāo)本，本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌（invitro）o

（2）對(duì)于留置胃屢管的的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及

組胺引起的胃酸分泌，本藥均呈現(xiàn)強(qiáng)大的抑制作用。

本藥對(duì)于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢復(fù)比其它質(zhì)子泵抑制劑快，血中胃泌素的升

高也不顯著。

3.抗?jié)冏饔茫簩?duì)于用大鼠的各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍及實(shí)驗(yàn)性胃粘膜病變(寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)、

水浸束縛應(yīng)激性反應(yīng)、幽門(mén)結(jié)扎、半胱胺及鹽酸-乙醇刺激)，本藥均顯示很強(qiáng)的抗?jié)冏?/p>

用及胃粘膜病變改善作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

1.血藥濃度：

對(duì)健康成年男子在空腹情況下或飯后口服本劑20mg時(shí)，各受試者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的平均

值如下所示：

Cmax(ng/mL)：禁食服用者為437±237,飯后服藥者為453±138；

Tmax(hr)：禁食服用者為3.6±0.6,飯后服藥者為5.3±1.4；

AUC(ng?hr/mL)：禁食服用者為937±617,飯后服藥者為901±544；

半衰期(hr)：禁食服用者為1.49±0.68,飯后服藥者為1.07±0.47。

與禁食服藥相比，飯后服藥的達(dá)峰值時(shí)間(Tmax)推遲了1.7小時(shí)。同時(shí)，吸收的個(gè)體差異

也十分明顯。

健康成年男子在禁食情況下單次口服本劑lOmg：

Cmax(ng/mL)：247+24；

tmax(hr)：3.8±0.5；

AUC(ng-hr/mL)：440+24；

tl/2(hr)：0.85+0.04?

健康成年男子在禁食情況下單次口服本劑20mg：

Cmax(ng/mL)：406+64；

tmax(hr)：3.1+0.2；

AUC(ng?hr/mL)：809+186；

tl/2(hr)：1.02±0.16。

此外，在空腹時(shí)和飯后服藥時(shí)，各受試者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的平均值和表所示。與空腹時(shí)服

藥相比，飯后服藥時(shí)的達(dá)峰值時(shí)間(Tmix)推遲了1.7小時(shí)。同時(shí)，吸收的個(gè)體差異也十分

明顯。

2.尿中排泄：6名健康成年男子口服本藥20mg,在給藥后72小時(shí)之內(nèi)尿中未檢出原形藥物,

代謝產(chǎn)物竣化體及葡萄糖醛酸結(jié)合體經(jīng)尿排泄約占給藥量的30%o

泮托拉嘎腸溶片

【適應(yīng)癥】治療輕度反流性食管炎及其伴隨癥狀緩解（如燒心、反酸、吞咽疼痛）用于反

流性食管炎的長(zhǎng)期維持治療，防止復(fù)發(fā)。提示:在應(yīng)用泮托拉唾治療之前,須除外胃與食道的

惡性病變，以免因癥狀緩解而延誤診斷。

【用法與用量】本品若無(wú)醫(yī)師特別處方，應(yīng)按下述方法服用，請(qǐng)遵守這些方法,否則可能療

效不佳。1.治療輕度反流性食管炎及其伴隨癥狀（如：燒心、返酸、吞咽疼痛）推薦口服劑

量為每日1片20mg泮托拉哇腸溶片，通常在2-4周內(nèi)癥狀得以緩解。4周的療程用于治愈

伴發(fā)的食管炎；如果4周內(nèi)不能愈合，通常再經(jīng)過(guò)4周可以愈合。2.用于返流性食管炎的長(zhǎng)

期維持治療，防止復(fù)發(fā)長(zhǎng)期維持治療，推薦劑量為每日1片20111g泮托拉哇腸溶片。如復(fù)發(fā)

可將劑量增至每日40mg,或用40mg泮托拉哇腸溶片治療。復(fù)發(fā)治愈后可將劑量減至20mg。

長(zhǎng)期維持治療，只有在充分考慮風(fēng)險(xiǎn)/利益比后，療程可超過(guò)1年，因?yàn)檫€未獲得長(zhǎng)期使用

本品的安全性數(shù)據(jù)。提示：嚴(yán)重肝功能障礙的患者，每日泮托拉哇的劑量一般不應(yīng)超過(guò)20mg。

老年患者和腎功能受損的患者，不需調(diào)整劑量。服藥方式與療程本品不能咀嚼或咬碎，應(yīng)在

早餐前1小時(shí)配水完整服用。如果治療4周仍無(wú)效，應(yīng)查明原因。

【不良反應(yīng)】胃腸道系統(tǒng)：患者偶爾出現(xiàn)胃腸道癥狀：如上腹痛、腹瀉、便秘或腹脹。少

數(shù)患者出現(xiàn)惡心。神經(jīng)系統(tǒng)：偶爾引起頭痛。個(gè)別病例出現(xiàn)頭暈或視力障礙（視物模糊）。

腎和泌尿系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎罕見(jiàn)。皮膚及皮下組織：偶爾引起過(guò)敏反應(yīng)：如瘙癢、皮疹。個(gè)

別病例出現(xiàn)尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫。罕見(jiàn)嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)如：StevensJohnson綜合癥，

多行性紅斑，光過(guò)敏和Lyell綜合癥。肝膽系統(tǒng)：個(gè)別病例出現(xiàn)肝酶測(cè)定值增加（轉(zhuǎn)氨酶，

Y-GT）o極個(gè)別病例出現(xiàn)導(dǎo)致黃疸的嚴(yán)重肝細(xì)胞損害，伴或不伴有肝衰竭。肌肉骨骼系統(tǒng),

結(jié)締組織和骨骼：個(gè)別病例出現(xiàn)肌痛，在治療結(jié)束時(shí)消失。精神：個(gè)別病例出現(xiàn)抑郁，在治

療結(jié)束時(shí)消失。全身系統(tǒng)：個(gè)別病例出現(xiàn)發(fā)熱，極個(gè)別病例出現(xiàn)周?chē)运[，均在治療結(jié)束

時(shí)消失。代謝系統(tǒng)：個(gè)別病例出現(xiàn)甘油三酯水平增高。免疫系統(tǒng)：極個(gè)別病例出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)

如過(guò)敏性休克。

【禁忌癥】本品不用于已知對(duì)本品的某種成分和/或其它成分過(guò)敏的患者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】該藥用于孕期婦女的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)當(dāng)用藥劑量高于

5mg/kg時(shí)，可觀察到輕度胚胎毒性的表現(xiàn)。尚無(wú)資料表明泮托拉哇能夠進(jìn)入人體乳汁。只

有權(quán)衡泮托拉啤對(duì)母體的益處超過(guò)其對(duì)胎兒或嬰兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才可考慮使用此藥。

【兒童用藥】目前還沒(méi)有將之用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。

【注意事項(xiàng)】遇有嚴(yán)重肝功能障礙的患者，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝臟酶譜的變化，尤其要注意長(zhǎng)期

用藥的患者，若其測(cè)定值增加，必須停止用藥。

【藥物相互作用】當(dāng)與生物利用度取決于PH值的藥物（如酮康哇）同時(shí)服用時(shí),應(yīng)考慮到此

藥對(duì)其吸收的影響。泮托拉理在肝臟內(nèi)通過(guò)細(xì)胞色素Pg。酶系代謝,因此凡通過(guò)該酶系代謝

的其它藥物均不能除外與之有相互作用的可能性。然而在臨床使用時(shí)專(zhuān)門(mén)檢測(cè)許多這類(lèi)藥物,

如卡馬西平、咖啡因、安定、雙氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本胭、美托洛爾、硝苯地平、

苯內(nèi)香豆素、苯妥英、茶堿、華法林和口服避孕藥等，卻未觀察到泮托拉映與之有明顯臨床

意義的相互作用。泮托拉哇與同時(shí)使用的抗酸藥也沒(méi)有相互作用。

【藥物過(guò)量】人類(lèi)應(yīng)用此藥過(guò)量后的癥狀尚不清楚。曾有2分鐘內(nèi)靜脈應(yīng)用240mg泮托拉

晚耐受良好的報(bào)道。如果一旦發(fā)生此藥過(guò)量并出現(xiàn)中毒的臨床癥狀，處理中毒的一般原則亦

適用于本種情況。

注射用泮托拉理鈉

PantoprazoleSodiumforInjection

【主要成分】

本品主要成分為泮托拉喋鈉，其化學(xué)名稱(chēng)為5-二氟甲氧基-2-［（3,4-二甲氧基-2T比啜基）-

甲基］-亞磺?；鵗H-苯駢咪哇鈉鹽一水合物。

【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】

（分子式】CgHiENsNaOS?H20

【分子量】423.38

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物或粉末。

【藥理毒理】

藥理作用

泮托拉嚏為質(zhì)子泵抑制劑,通過(guò)與胃壁細(xì)胞的H-KATP酶系統(tǒng)的兩個(gè)位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合而抑制胃

酸產(chǎn)生的最后步驟。該作用呈劑量依賴(lài)性并使基礎(chǔ)和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品

與HHCATP酶的結(jié)合可導(dǎo)致其抗胃酸分泌作用持續(xù)24小時(shí)以上。

毒理研究

遺傳毒性：

泮托拉啤的人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞/HGPRT正向突變?cè)囼?yàn)及二次小

鼠微核試驗(yàn)中的一次結(jié)果均為陽(yáng)性，而大鼠肝臟DNA共價(jià)結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果難以判斷，Ames試

驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、AS52/GPT哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、小

鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞胸腺喘噬激酶突變?cè)囼?yàn)及體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為

陰性。

生殖毒性：

雄性大鼠經(jīng)口給予泮托拉哇500mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的98倍），雌

性大鼠經(jīng)口給予泮托拉晚450mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的88倍）時(shí)，生

育力及生殖行為未見(jiàn)明顯異常。

大鼠靜脈給予泮托拉哇20mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的4倍），家兔靜脈

給予泮托拉哇15mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的6倍）,對(duì)生育力和胎仔均

未見(jiàn)明顯損害。泮托拉喋及其代謝產(chǎn)物可以從家兔乳汁中分泌。

致癌性：

SD大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉哇0.5-200mg/kg/d,胃底出現(xiàn)劑量依賴(lài)性的腸嗜絡(luò)樣

細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞瘤。當(dāng)劑量為50和200mg/kg/d（按體表面積折算

為臨床推薦口服劑量的10和40倍）時(shí)，前胃出現(xiàn)良性鱗狀細(xì)胞乳頭狀瘤和惡性鱗狀細(xì)胞癌。

泮托拉哇還導(dǎo)致極少數(shù)大鼠出現(xiàn)胃腸道腫瘤，包括50mg/kg/d劑量時(shí)偶爾出現(xiàn)十二指腸腺

癌，以及200mg/kg/d劑量時(shí)胃底出現(xiàn)良性息肉和腺癌。泮托拉哇給藥劑量0.5-200mg/kg/d

時(shí)，大鼠劑量依賴(lài)性地出現(xiàn)肝細(xì)胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d劑量還可使大鼠甲狀腺囊泡細(xì)

胞瘤和囊泡細(xì)胞癌的發(fā)生率增加。SD大鼠6個(gè)月和12個(gè)月的毒性研究中也偶見(jiàn)肝細(xì)胞腺瘤

和肝癌。

Fischer344大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉哇5-50mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦

口服劑量的倍），胃底劑量依賴(lài)性出現(xiàn)腸嗜倍樣細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌

細(xì)胞瘤。但該試驗(yàn)的劑量選擇不足以支持對(duì)泮托拉理潛在致癌性的充分評(píng)價(jià)。

B6C3F1小鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉哇5—150mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服

劑量的0.5-15倍）同樣出現(xiàn)胃底腸嗜銘樣細(xì)胞增生；雌鼠在150mg/kg/d劑量時(shí)，肝細(xì)胞腺

瘤和肝癌的發(fā)生率升高。

上述嚙齒類(lèi)動(dòng)物的致癌性研究結(jié)果提示本品具有?定的致癌性，但此結(jié)果與臨床的相關(guān)性尚

不清楚。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品具有較高的生物利用度，靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。約80%靜注本

品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué)，肝功能不全時(shí)可延緩清除。T"、

清除率和表觀分布容積與給藥劑量無(wú)關(guān)。

【適應(yīng)癥】

適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變，復(fù)合性胃潰瘍等急性上消化道出血。

【用法用量】

靜脈滴注。一次40?80mg,每日1?2次，臨用前將9%氯化鈉注射液注入凍干粉小瓶

內(nèi)，將溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100ml?250ml中稀釋后供靜脈滴注。靜脈滴注，

要求15~60分鐘內(nèi)滴完。

本品溶解和稀釋后必須在4小時(shí)內(nèi)用完，禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。

【不良反應(yīng)】

偶見(jiàn)頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)

心律不齊、轉(zhuǎn)氨酶升高、腎功能改變、粒細(xì)胞降低等

【禁忌】

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

2、妊娠期與哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其他抗酸劑或抑酸

劑。為防止抑酸過(guò)度，在一般消化性潰瘍等病時(shí).，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）。

2、腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量.

3、治療潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠期與哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】尚無(wú)兒童靜脈應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)。

【老年患者用藥】老年人用藥劑量無(wú)需調(diào)整。

【藥物相互作用】

本品與肝細(xì)胞色素P450酶的親和力較低，并有H期代謝的途徑，因而與通過(guò)細(xì)胞色素P450

酶系代謝的其他藥物相互作用較奧美拉哇和蘭索拉哇少。

埃索美拉嘎

【適應(yīng)癥】胃食管反流性疾病(GERD)—糜爛性反流性食管炎的治療一已經(jīng)治愈的食管炎患

者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療一胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合

用藥根除幽門(mén)螺桿菌，并且一愈合與幽門(mén)螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍一防止與幽門(mén)螺桿

菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)

【用法與用量】藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。對(duì)于存在吞咽困難的

患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中,攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)

服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。對(duì)于不能吞咽的患者，可將片

劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過(guò)胃管給藥。胃食管反流性疾病(GERD)—糜爛性反流性食管

炎的治療40mg每日一次，連服四周。對(duì)于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治

療四周。一已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療20mg每日一次。一胃食管反流

性疾病(GERD)的癥狀控制沒(méi)有食管炎的患者20mg每日?次。如果用藥4周癥狀未獲控制，

應(yīng)對(duì)患者作進(jìn)一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后可采用按需療法，即需要時(shí)口服20mg,每

日一次。與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌，并且一愈合與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的十二

指腸潰瘍一預(yù)防與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)埃索美拉喋鎂腸溶片20mg+阿莫西林

lg+克拉霉素500mg,每日二次，共7天。

【不良反應(yīng)】常見(jiàn)反應(yīng)：頭痛、腹痛、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐、便秘。少見(jiàn)反應(yīng)：皮炎、

瘙癢、尊麻疹、頭昏、口干。罕見(jiàn)反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)，如血管性水腫，過(guò)敏反應(yīng)，轉(zhuǎn)氨酶升高。

【禁忌癥】已知對(duì)埃索美拉哇、其它苯并咪映類(lèi)化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。

【注意事項(xiàng)】1.當(dāng)出現(xiàn)任何報(bào)警癥狀，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，應(yīng)排除惡性腫瘤,

因?yàn)槭褂冒Ｋ髅览叉V腸溶片治療可減輕癥狀，延誤診斷。2.長(zhǎng)期使用該藥治療的患者應(yīng)

定期進(jìn)行監(jiān)測(cè)。3.應(yīng)告知按需治療的患者，在其癥狀特征改變時(shí)與醫(yī)生聯(lián)系。在按需用藥

治療時(shí)，應(yīng)考慮由于埃索美拉哇血藥濃度的波動(dòng)而可能產(chǎn)生的藥物相互作用。4.當(dāng)埃索美

拉哇用于根除幽門(mén)螺桿菌的治療時(shí)，應(yīng)考慮三聯(lián)療法中所有成份的可能的藥物相互作用。

5.伴有罕見(jiàn)的遺傳性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖

酶不足的患者，不可服用本品。6.腎功能損害：腎功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。但治療

時(shí)應(yīng)慎重。7.肝功能損害：輕到中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損

害的患者，埃索美拉哇鎂腸溶片的劑量不應(yīng)超過(guò)20mg。8.對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響：

尚未觀察到這方面的影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女慎用；哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】?jī)和粦?yīng)使用埃索美拉哇，因沒(méi)有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。

【老年患者用藥】老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】1.當(dāng)埃索美拉呼與經(jīng)CYP2c19代謝的藥物(如地西泮、西醐普蘭、丙米

嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時(shí)，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。有

臨床試驗(yàn)表明，接受華法林治療的患者，合用埃索美拉陛40mg,凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。

然而，當(dāng)開(kāi)始合用或停用埃索美拉口坐時(shí)，建議監(jiān)測(cè)華法林的血藥濃度。合用埃索美拉噪，可

使西沙必利的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積(AUC)增加，消除半衰期(t“z)延長(zhǎng)。2.埃索美拉

睫與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)合用，可使機(jī)體對(duì)埃索美拉哇的血藥濃度-時(shí)

間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉哇的劑量無(wú)需調(diào)整。3.配伍禁忌：無(wú)

【藥物過(guò)量】與2800^劑量相關(guān)的癥狀表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無(wú)力。沒(méi)有已知的特異性解毒

劑。埃索美拉哇廣泛與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合難以透析。對(duì)任何過(guò)量中毒的治療，應(yīng)采用對(duì)癥處理

和全身支持療法。

稻麻保護(hù)劑

米索前列醇片

Misoprostoltablet

【化學(xué)名】

(+)—甲基-(1R,2R,3R)—3—羥基一2—[(E)-(4RS)-4-羥基一4—?甲基一1一辛烯基]—5—

氧代環(huán)戊基庚酰酯

【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】

0

CH3

分子式:C22H38。5

分子量:382.60

【性狀】

白色/類(lèi)白色，六角形片劑，兩面都有刻痕，一面刻有'SEARLE1461'字樣。每片含米索前列

醇200微克。

【藥理毒理】

本品為天然前列腺素日的類(lèi)似物，能夠促進(jìn)消化性潰瘍愈合或緩解癥狀。本品對(duì)胃、十二

指腸粘膜的保護(hù)作用是通過(guò)抑制基礎(chǔ)的、刺激性的及夜間胃酸的分泌，減少胃酸的分泌量，

降低胃液的蛋白水解酶活性，增加碳酸氫鹽和粘液的分泌。

在幾倍于臨床推薦治療劑量的單次和多次給藥的動(dòng)物試驗(yàn)中（狗，大鼠，小鼠），毒理學(xué)研

究結(jié)果與已知的前列腺素E的藥理作用一致。主要癥狀表現(xiàn)為腹瀉、嘔吐、瞳孔擴(kuò)大、震顫

和高燒。還發(fā)現(xiàn)能引起狗，大鼠，小鼠胃粘膜增生。大鼠和狗在用藥一年后停藥，增生為可

逆的。對(duì)服藥后1年的患者進(jìn)行胃的組織學(xué)活檢，未發(fā)現(xiàn)不良的組織改變。對(duì)大鼠和兔的生

殖、致畸性和圍產(chǎn)期前后的毒理學(xué)研究無(wú)重要的發(fā)現(xiàn)。當(dāng)劑量超過(guò)100倍人用劑量時(shí)，發(fā)現(xiàn)

著床率降低且幼仔的發(fā)育延遲?？梢缘贸鼋Y(jié)論：米索前列醇對(duì)生殖無(wú)明顯影響，無(wú)致畸性和

胚胎毒性，而且不影響圍產(chǎn)期前后大鼠幼仔的發(fā)育。

在一組由6個(gè)體外分析和1個(gè)體內(nèi)檢測(cè)組成的評(píng)估致突變可能性的研究中，米索前列醇呈陰

性。對(duì)大鼠和小鼠的致癌性研究表明其無(wú)致癌危險(xiǎn)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品口服后迅速吸收，30分鐘后其活性代謝產(chǎn)物（米索前列醇酸）的血藥濃度達(dá)峰值。米索

前列醇酸的血漿清除半衰期為20-40分鐘。重復(fù)給藥，每次400微克，每日2次，未發(fā)現(xiàn)活

性代謝產(chǎn)物在血漿中聚積。

【適應(yīng)癥】

本品用于治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍，包括關(guān)節(jié)炎患者由于服用非密體類(lèi)抗炎藥（NSAID）所

引起的十二指腸潰瘍和胃潰瘍，保障其仍可繼續(xù)使用NSAID治療。本品還可用于預(yù)防使用

NASID所引起的潰瘍。

【用法與用量】

成人：

治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、及由NSAID引起的消化性潰瘍：

每日800微克，在早飯、和/或中飯、晚飯時(shí)及睡前（分2或4次服用）。即使癥狀很快得到

緩解，開(kāi)始時(shí)治療應(yīng)最少持續(xù)4周。大多數(shù)患者的潰瘍可在4周內(nèi)愈合，但如需要療程可延

長(zhǎng)至8周。如有潰瘍復(fù)發(fā)可開(kāi)始新的療程。

預(yù)防NSAID引起的消化性潰瘍：200微克，每日2次，3次，或4次。療程及用量均根據(jù)病

情而定。應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況，劑量個(gè)體化。

老年人：

可按常規(guī)劑量服用。

腎功能不全患者：

現(xiàn)有資料顯示腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整用量。

肝功能不全患者：

本品經(jīng)全身脂肪酸氧化系統(tǒng)代謝。其代謝和血漿濃度在肝功能不全患者中無(wú)明顯改變。

兒童

用米索前列醇治療兒童消化性潰瘍或NSAID引起的消化性潰瘍目前尚無(wú)評(píng)價(jià)。

【不良反應(yīng)】

胃腸道系統(tǒng)：腹瀉。偶有報(bào)道嚴(yán)重長(zhǎng)期腹瀉，應(yīng)停藥?？刹捎每刂茊未蝿┝坎怀^(guò)200微克

且與食物一起服用的方式緩解。另外，當(dāng)需要使用抗酸劑時(shí)，應(yīng)避免使用含鎂的抗酸劑。米

索前列醇治療還會(huì)導(dǎo)致腹痛，同時(shí)伴或不伴消化不良和腹瀉。其它報(bào)道的胃腸道不良反應(yīng)主

要包括消化不良、脹氣、惡心和嘔吐。

女性生殖系統(tǒng)：絕經(jīng)期前后婦女均有月經(jīng)過(guò)多、經(jīng)間期出血和陰道出血的報(bào)道。

其他不良反應(yīng)：有皮疹報(bào)道。罕見(jiàn)頭暈的報(bào)道。本品與非幽體抗炎藥合用時(shí)的不良反應(yīng)與單

獨(dú)使用時(shí)相似。

在臨床研究或文獻(xiàn)中報(bào)告了米索前列醇用于未批準(zhǔn)的適應(yīng)癥，出現(xiàn)許多副作用。包括子宮收

縮異常、子宮出血、胎盤(pán)滯留、羊水栓塞、不完全流產(chǎn)和早產(chǎn)。

【禁忌癥】

本品禁用于孕婦或期望懷孕的婦女，由于本品可增加子宮的張力和收縮子宮，可引起胎兒不

完全或完全流產(chǎn)。妊娠中使用可導(dǎo)致出生缺陷。

本品禁用于已知對(duì)米索前列醉過(guò)敏的患者。

警告

絕經(jīng)前的婦女（請(qǐng)參照禁忌癥）：除非患者接受非脩體類(lèi)抗炎藥物治療，并屬于使用NSAID

引起的潰瘍病的高危人群，絕經(jīng)前的婦女應(yīng)盡量避免使用本品。

我們建議此類(lèi)患者僅在下述情況下使用本品：

一采取有效的避孕措施。

一已知本品對(duì)妊娠的危險(xiǎn)性（參見(jiàn)禁忌癥）。

如果疑有妊娠，應(yīng)停止使用本品。

【注意事項(xiàng)】

臨床研究結(jié)果表明，在能有效促進(jìn)胃及十二指腸潰瘍愈合的劑量下，本品不會(huì)引起低血壓。

但是，當(dāng)患者處于低血壓可能引起嚴(yán)重并發(fā)癥的情況下，如腦血管疾病、冠狀動(dòng)脈疾病、或

嚴(yán)重的外周血管疾?。òǜ哐獕海?，應(yīng)慎用本品。

在健康志愿者和糖尿病患者中，尚未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)糖的代謝有不良影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕期

參見(jiàn)禁忌癥。

哺乳期

盡管尚不明確米索前列醇的活性代謝產(chǎn)物是否分泌于人乳中，但是哺乳期婦女應(yīng)禁用本品。

【兒童用藥】詳見(jiàn)【用法用量】

【老年患者用藥】詳見(jiàn)【用法用量】

【藥物相互作用】

本品主要經(jīng)脂肪酸氧化系統(tǒng)代謝，對(duì)肝臟P450酶系統(tǒng)無(wú)不良影響。與安替比林、安定、普

蔡洛爾聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，未發(fā)現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。大范圍的臨床研究也未發(fā)

現(xiàn)本品引起的藥物間的相互作用。另有證據(jù)表明本品與非倒體類(lèi)抗炎藥，包括阿司匹林、雙

氯芬酸、布洛芬等無(wú)顯著的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)相互作用。

【藥物過(guò)量】

用藥過(guò)量將產(chǎn)生明顯的藥理作用。發(fā)生藥物過(guò)量反應(yīng)時(shí)應(yīng)予以適當(dāng)?shù)膶?duì)癥和支持治療。臨床

研究中，患者可耐受每日1200微克劑量，持續(xù)3個(gè)月，無(wú)明顯的不良反應(yīng)。

復(fù)方谷氨酰胺顆粒（麥滋林）

CompoundGlutamineGranules

【主要成分】

本品為復(fù)方制劑，其組分為每袋含L-谷氨酰胺660mg、奠磺酸鈉2mg

【性