藥事管理與法規(guī)-2022執(zhí)業(yè)藥師《藥事管理與法規(guī)》押題密卷1

藥事管理與法規(guī)-2022執(zhí)業(yè)藥師《藥事管理與法規(guī)》押題密卷1單選題（共110題，共110分）(1.)關(guān)于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的錯(cuò)誤表述是A.必須借助載體或酶促系統(tǒng)B.藥物從膜的低濃度一側(cè)向高（江南博哥）濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程C.需要消耗機(jī)體能量D.可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象E.有結(jié)構(gòu)特異性，但沒(méi)有部位特異性正確答案：E參考解析：本題主要考查藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。其中主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)為借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，需要消耗機(jī)體能量，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象，可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象；受抑制劑的影響，具有結(jié)構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性，有部位特異性。故本題答案應(yīng)選E。(2.)化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物主要臨床用途為A.治療艾滋病B.治療上呼吸道病毒感染C.治療皰疹病毒性角膜炎D.治療深部真菌感染E.治療滴蟲(chóng)性陰道炎正確答案：A參考解析：本題考查抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。題中所給結(jié)構(gòu)為抗病毒藥齊多夫定的化學(xué)結(jié)構(gòu)。齊多夫定為脫氧胸腺嘧啶核苷的類似物，對(duì)能引起艾滋病病毒和T細(xì)胞白血病的RNA腫瘤病毒有抑制作用，為抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物。(3.)主要用作片劑黏合劑的是A.羧甲基淀粉鈉B.羧甲基纖維素鈉C.交聯(lián)聚維酮D.干淀粉E.微粉硅膠正確答案：B參考解析：本題考查片劑常用輔料與作用。黏合劑系指依靠本身所具有的黏性賦予無(wú)黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料。常用的黏合劑的種類有淀粉漿、甲基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素和聚維酮等，羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮并口干淀粉均為崩解劑，微粉硅膠為助流劑。故本題答案應(yīng)選B。(4.)藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是A.增強(qiáng)親脂性，有利于吸收，活性增強(qiáng)B.降低親脂性，不利于吸收，活性下降C.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短D.降低親脂性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)E.適度的親脂性有最佳活性正確答案：E參考解析：本題考查藥物親脂性與藥效的關(guān)系。藥物親脂性的過(guò)高或過(guò)低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利的影響。一般的情況下，當(dāng)藥物的脂溶性較低時(shí)，隨著增大脂溶性藥物的吸收性提高，當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后，再增大脂溶性則藥物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于拋物線的變化規(guī)律。適宜的親脂性保障藥物對(duì)細(xì)胞膜的過(guò)膜性，從而使其可以發(fā)揮最佳活性。因此本題答案選E。(5.)立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響不包括A.幾何異構(gòu)B.對(duì)映異構(gòu)C.構(gòu)象異構(gòu)D.結(jié)構(gòu)異構(gòu)E.官能團(tuán)間的距離正確答案：D參考解析：本題考查藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響。藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響主要有藥物的手性（光學(xué)異構(gòu)，即對(duì)映異構(gòu)）、幾何異構(gòu)和構(gòu)象異構(gòu)，官能團(tuán)間的距離也會(huì)有所影響。不包括結(jié)構(gòu)異構(gòu)，因此本題選D。(6.)在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加A.羥基B.烴基C.氨基D.羧基E.磺酸基正確答案：B參考解析：本題考查藥物的典型官能團(tuán)（親脂性基團(tuán)）對(duì)生物活性的影響。B選項(xiàng)，屬于親脂性基團(tuán)的是烴基（包括脂烴基、芳烴基）、鹵素和酯基等。(7.)受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以被另一種配體置換，體現(xiàn)的受體性質(zhì)是A.可逆性B.選擇性C.特異性D.飽和性E.靈敏性正確答案：A參考解析：本題考查的是對(duì)受體特性的理解。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。這屬于可逆性。(8.)新生霉素與5％葡萄糖輸液配伍時(shí)出現(xiàn)沉淀，其原因是A.pH改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.鹽析作用E.直接反應(yīng)正確答案：A參考解析：本題考查的是注射劑的配伍變化。pH的改變：兩種藥物溶液中pH相差大，發(fā)生配伍變化的可能性也大。如新生霉素與5％葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會(huì)發(fā)生沉淀；磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉（鉀）、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。(9.)四環(huán)素類抗生素遇含鈣的輸液產(chǎn)生不溶性螯合物，其原因是A.pH改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.鹽析作用E.直接反應(yīng)正確答案：E參考解析：本題考查的是注射劑的配伍變化。①pH的改變：兩種藥物溶液中pH相差大，發(fā)生配伍變化的可能性也大。如新生霉素與5％葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會(huì)發(fā)生沉淀；磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉（鉀）、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。②離子作用：如乳酸根離子會(huì)加速氨芐西林鈉和青霉素G的水解。③溶劑組成改變：含非水溶劑的制劑與輸液配伍，由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與葡萄糖、氯化鈉或乳酸鈉注射液配伍時(shí)析出沉淀。④鹽析作用：膠體分散體系加到含有電解質(zhì)的輸液中會(huì)因鹽析。如兩性霉素B注射液，只能加入5％葡萄糖注射液中靜脈滴注。如果在大量電解質(zhì)的輸液中則能被電解質(zhì)鹽析凝聚而產(chǎn)生沉淀。⑤直接反應(yīng)：如四環(huán)素與含鈣鹽的輸液在中性或堿性下產(chǎn)生不溶性螯合物。為?？嫉膬?nèi)容。(10.)具有β一內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，不能口服，有過(guò)敏反應(yīng)的藥物為A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：C參考解析：本題考查的是心血管系統(tǒng)疾病用藥重點(diǎn)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。認(rèn)識(shí)β一內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)可找到C結(jié)構(gòu)。(11.)具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)，不具有手性，與柚子同服，血藥濃度增高，有光催化的歧化反應(yīng)的藥物A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：B參考解析：本題考查的是心血管系統(tǒng)疾病用藥重點(diǎn)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。認(rèn)識(shí)二氫吡啶環(huán)可找到B結(jié)構(gòu)。(12.)具有芳氧異丙醇胺結(jié)構(gòu)，一個(gè)手性碳原子，用外消旋體，哮喘病人禁用的藥物為A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是心血管系統(tǒng)疾病用藥重點(diǎn)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。認(rèn)識(shí)硝酸酯結(jié)構(gòu)可找到E結(jié)構(gòu)，認(rèn)識(shí)β一內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)可找到C結(jié)構(gòu)，認(rèn)識(shí)二氫吡啶環(huán)可找到B結(jié)構(gòu)，認(rèn)識(shí)芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)可找到A結(jié)構(gòu)，認(rèn)識(shí)對(duì)氨基苯磺酰胺可找到D結(jié)構(gòu)。(13.)有關(guān)頭孢呋辛的描述錯(cuò)誤的是A.7位順式甲氧肟基對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，耐酶B.3位氨基甲酸酯基團(tuán),改變藥動(dòng)力學(xué)性質(zhì)C.不能通過(guò)血腦屏障D.將其成酯得到前藥頭孢呋辛酯，可以口服E.第二代頭孢菌素類藥物，對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng)于第一代正確答案：C參考解析：本題考查的是頭孢菌素類藥物。頭孢呋辛在腦膜有炎癥時(shí)，可以通過(guò)血腦屏障。(14.)馬來(lái)酸氯苯那敏屬于A.氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環(huán)類H1受體阻斷藥D.哌啶類H1受體阻斷藥E.哌嗪類H1受體阻斷藥正確答案：B參考解析：本題考查的是H1受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)分類及其代表藥物。氨烷基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等；丙胺類H1受體阻斷藥有馬來(lái)酸氯苯那敏、溴苯那敏等；三環(huán)類H1受體阻斷藥有異丙嗪、賽庚啶、酮替芬等；哌嗪類H1受體阻斷藥有氯環(huán)利嗪、西替利嗪等；哌啶類H1受體阻斷藥有非那定、非索非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪唑斯汀等。(15.)諾阿司咪唑?qū)儆贏.氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環(huán)類H1受體阻斷藥D.哌啶類H1受體阻斷藥E.哌嗪類H1受體阻斷藥正確答案：D參考解析：本題考查的是H1受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)分類及其代表藥物。氨烷基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等；丙胺類H1受體阻斷藥有馬來(lái)酸氯苯那敏、溴苯那敏等；三環(huán)類H1受體阻斷藥有異丙嗪、賽庚啶、酮替芬等；哌嗪類H1受體阻斷藥有氯環(huán)利嗪、西替利嗪等；哌啶類H1受體阻斷藥有非那定、非索非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪唑斯汀等。(16.)富馬酸酮替芬屬于A.氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環(huán)類H1受體阻斷藥D.哌啶類H1受體阻斷藥E.哌嗪類H1受體阻斷藥正確答案：C參考解析：本題考查的是H1受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)分類及其代表藥物。氨烷基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等；丙胺類H1受體阻斷藥有馬來(lái)酸氯苯那敏、溴苯那敏等；三環(huán)類H1受體阻斷藥有異丙嗪、賽庚啶、酮替芬等；哌嗪類H1受體阻斷藥有氯環(huán)利嗪、西替利嗪等；哌啶類H1受體阻斷藥有非那定、非索非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪唑斯汀等。(17.)鹽酸西替利嗪屬于A.氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環(huán)類H1受體阻斷藥D.哌啶類H1受體阻斷藥E.哌嗪類H1受體阻斷藥正確答案：E參考解析：本題考查的是H1受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)分類及其代表藥物。氨烷基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等；丙胺類H1受體阻斷藥有馬來(lái)酸氯苯那敏、溴苯那敏等；三環(huán)類H1受體阻斷藥有異丙嗪、賽庚啶、酮替芬等；哌嗪類H1受體阻斷藥有氯環(huán)利嗪、西替利嗪等；哌啶類H1受體阻斷藥有非那定、非索非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪唑斯汀等。(18.)屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥的是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：C參考解析：本題考查的是抗病毒藥的分類及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。(19.)屬于開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥的是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是抗病毒藥的分類及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。(20.)在體內(nèi)需要肝、腎兩次羥基化代謝才具有活性的藥物是A.維生素D3B.阿法骨化醇C.骨化三醇D.阿侖膦酸鈉E.雷洛昔芬正確答案：A參考解析：本題考查的是骨質(zhì)疏松治療藥物的特點(diǎn)。維生素D3本身無(wú)活性，需要肝臟、腎臟兩次羥基化代謝成骨化三醇有活性。阿法骨化醇在肝臟經(jīng)一次羥基化代謝成骨化三醇有活性。(21.)下列對(duì)布洛芬的描述，正確的是A.R一異構(gòu)體和S一異構(gòu)體的藥理作用相同B.R一異構(gòu)體的抗炎作用強(qiáng)于S一異構(gòu)體C.腸道內(nèi)停留時(shí)間越長(zhǎng)，R一異構(gòu)體越多D.在體內(nèi)R一異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成S一異構(gòu)體E.在體內(nèi)S一異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成R一異構(gòu)體正確答案：D參考解析：本題考查的是布洛芬的結(jié)構(gòu)特征與作用。布洛芬屬于芳基丙酸類，含一個(gè)手性中心，S一異構(gòu)體活性大，R一異構(gòu)體活性小，臨床上用外消旋體，因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)無(wú)活性的R一異構(gòu)體能自動(dòng)轉(zhuǎn)化為活性的S一異構(gòu)體，在胃腸道停留時(shí)間越長(zhǎng)，轉(zhuǎn)化S一異構(gòu)體越多。(22.)藥物經(jīng)皮滲透速率與其理化性質(zhì)相關(guān)。下列藥物中，透皮速率相對(duì)較大的是A.熔點(diǎn)高的藥物B.離子型的藥物C.脂溶性大的藥物D.分子極性大的藥物E.分子體積大的藥物正確答案：C參考解析：本題考查的是影響藥物經(jīng)皮滲透的因素。脂溶性、藥物分子體積小、分子型、低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過(guò)皮膚。藥物經(jīng)皮滲透速率，脂溶性大的藥物，透皮速率大；藥物分子體積大，通過(guò)角質(zhì)層的擴(kuò)散系數(shù)??；低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過(guò)皮膚；分子型藥物容易滲透通過(guò)皮膚，而離子型藥物分配進(jìn)入角質(zhì)層困難，其透皮速率小。(23.)苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英，代謝特點(diǎn)是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無(wú)活性，代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無(wú)活性正確答案：A參考解析：本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對(duì)中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強(qiáng)，抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng)，起效快，作用強(qiáng)，作用時(shí)間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無(wú)活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無(wú)活性。(24.)硫噴妥在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥，代謝特點(diǎn)是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無(wú)活性，代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無(wú)活性正確答案：C參考解析：本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對(duì)中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強(qiáng)，抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng)，起效快，作用強(qiáng)，作用時(shí)間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無(wú)活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無(wú)活性。(25.)保泰松在體內(nèi)代謝生成羥布宗，代謝特點(diǎn)是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無(wú)活性，代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無(wú)活性正確答案：B參考解析：本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對(duì)中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強(qiáng)，抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng)，起效快，作用強(qiáng)，作用時(shí)間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無(wú)活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無(wú)活性。(26.)舒林酸代謝生成硫醚產(chǎn)物，代謝特點(diǎn)是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無(wú)活性，代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無(wú)活性正確答案：D參考解析：本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對(duì)中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強(qiáng)，抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng)，起效快，作用強(qiáng)，作用時(shí)間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無(wú)活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無(wú)活性。(27.)舒林酸代謝生成砜類產(chǎn)物，代謝特點(diǎn)是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無(wú)活性，代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無(wú)活性正確答案：E參考解析：本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對(duì)中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強(qiáng)，抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng)，起效快，作用強(qiáng)，作用時(shí)間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無(wú)活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無(wú)活性。(28.)引起乳劑分層的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質(zhì)的改變正確答案：B參考解析：本題考查的是口服乳劑的穩(wěn)定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉(zhuǎn)相主要由乳化劑性質(zhì)的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當(dāng)乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產(chǎn)生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導(dǎo)致乳化膜破壞，進(jìn)而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)從而引發(fā)酸敗。(29.)引起乳劑轉(zhuǎn)相的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質(zhì)的改變正確答案：D參考解析：本題考查的是口服乳劑的穩(wěn)定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉(zhuǎn)相主要由乳化劑性質(zhì)的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當(dāng)乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產(chǎn)生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導(dǎo)致乳化膜破壞，進(jìn)而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)從而引發(fā)酸敗。(30.)引起乳劑絮凝的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質(zhì)的改變正確答案：A參考解析：本題考查的是口服乳劑的穩(wěn)定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉(zhuǎn)相主要由乳化劑性質(zhì)的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當(dāng)乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產(chǎn)生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導(dǎo)致乳化膜破壞，進(jìn)而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)從而引發(fā)酸敗。(31.)引起乳劑破裂的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質(zhì)的改變正確答案：E參考解析：本題考查的是口服乳劑的穩(wěn)定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉(zhuǎn)相主要由乳化劑性質(zhì)的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當(dāng)乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產(chǎn)生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導(dǎo)致乳化膜破壞，進(jìn)而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)從而引發(fā)酸敗。(32.)引起乳劑酸敗的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質(zhì)的改變正確答案：C參考解析：本題考查的是口服乳劑的穩(wěn)定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉(zhuǎn)相主要由乳化劑性質(zhì)的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當(dāng)乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產(chǎn)生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導(dǎo)致乳化膜破壞，進(jìn)而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)從而引發(fā)酸敗。(33.)生物半衰期的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正確答案：B參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時(shí)間”，如min或h。消除速率常數(shù)單位是時(shí)間的倒數(shù)，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時(shí)間，單位是時(shí)間的單位。清除率單位用“體積／時(shí)間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時(shí)間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。(34.)消除速率常數(shù)的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正確答案：A參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時(shí)間”，如min或h。消除速率常數(shù)單位是時(shí)間的倒數(shù)，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時(shí)間，單位是時(shí)間的單位。清除率單位用“體積／時(shí)間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時(shí)間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。(35.)MRT的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正確答案：B參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時(shí)間”，如min或h。消除速率常數(shù)單位是時(shí)間的倒數(shù)，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時(shí)間，單位是時(shí)間的單位。清除率單位用“體積／時(shí)間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時(shí)間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。(36.)清除率的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正確答案：C參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時(shí)間”，如min或h。消除速率常數(shù)單位是時(shí)間的倒數(shù)，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時(shí)間，單位是時(shí)間的單位。清除率單位用“體積／時(shí)間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時(shí)間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。(37.)AUC的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正確答案：D參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時(shí)間”，如min或h。消除速率常數(shù)單位是時(shí)間的倒數(shù)，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時(shí)間，單位是時(shí)間的單位。清除率單位用“體積／時(shí)間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時(shí)間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。(38.)有關(guān)膜劑的表述，不正確的是A.常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸樹(shù)脂類、纖維素類及其他天然高分子材料B.膜劑的種類有單層膜、多層膜和夾心膜C.膜劑面積大，適用于劑量較大的藥物D.膜劑的外觀應(yīng)完整光潔，無(wú)明顯氣泡E.膜劑由主藥、成膜材料和附加劑組成正確答案：C參考解析：本題考查的是膜劑的質(zhì)量要求。包括：①成膜材料及其輔料應(yīng)無(wú)毒、無(wú)刺激性等。②混合均勻。③外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻，無(wú)明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開(kāi)。④包裝材料應(yīng)無(wú)毒性，方便使用，穩(wěn)定。⑤除另有規(guī)定外，膜劑應(yīng)密封貯存，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)。膜劑載藥量小，不適用于劑量較大的藥物。(39.)藥物與靶標(biāo)結(jié)合的鍵合方式中，難斷裂、不可逆的結(jié)合形式是A.氫鍵B.偶極相互作用C.范德華力D.共價(jià)鍵E.非共價(jià)鍵正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物與靶標(biāo)鍵合的方式。藥物與靶標(biāo)鍵合的方式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩種。共價(jià)鍵鍵合形式鍵能較大，作用強(qiáng)而持久，除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂外，很難斷裂，是不可逆的結(jié)合形式；如烷化劑抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素、拉唑類藥物等。非共價(jià)鍵鍵合是可逆的，包括離子鍵、氫鍵、偶極-偶極作用和離子-偶極作用、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、疏水作用、范德華力、金屬絡(luò)合等。(40.)下列物質(zhì)中不具有防腐作用的物質(zhì)是A.苯甲酸B.山梨酸C.吐溫80D.苯扎溴銨E.尼泊金甲酯正確答案：C參考解析：本題考查液體制劑常用附加劑。常用的防腐劑包括苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等。吐溫80為表面活性劑。故本題答案應(yīng)選C。(41.)蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有一定的部位特異性，其主要吸收方式是A.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.濾過(guò)E.易化擴(kuò)散正確答案：A參考解析：本題考查的是膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過(guò)主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒(méi)液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過(guò)程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。細(xì)胞通過(guò)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)攝取液體稱為胞飲，攝取的是微?；虼蠓肿游镔|(zhì)稱吞噬，大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外稱為胞吐。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性（如蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯）。微粒給藥系統(tǒng)可通過(guò)吞噬作用進(jìn)入細(xì)胞。(42.)普魯卡因體內(nèi)被酯酶代謝成對(duì)氨基苯甲酸失去活性，屬于A.N-脫烷基代謝B.水解代謝C.環(huán)氧化代謝D.羥基化代謝E.還原代謝正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的第Ⅰ相轉(zhuǎn)化反應(yīng)。第Ⅰ相轉(zhuǎn)化反應(yīng)是藥物結(jié)構(gòu)中的親脂性基團(tuán)經(jīng)過(guò)氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)轉(zhuǎn)變成極性基團(tuán)的過(guò)程。普魯卡因結(jié)構(gòu)中的酯基在體內(nèi)被酯酶水解代謝，舒林酸結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜在體內(nèi)被還原成甲硫醚才具有活性。(43.)舒林酸結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜基團(tuán)在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成甲硫醚才具有活性，屬于A.N-脫烷基代謝B.水解代謝C.環(huán)氧化代謝D.羥基化代謝E.還原代謝正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的第Ⅰ相轉(zhuǎn)化反應(yīng)。第Ⅰ相轉(zhuǎn)化反應(yīng)是藥物結(jié)構(gòu)中的親脂性基團(tuán)經(jīng)過(guò)氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)轉(zhuǎn)變成極性基團(tuán)的過(guò)程。普魯卡因結(jié)構(gòu)中的酯基在體內(nèi)被酯酶水解代謝，舒林酸結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜在體內(nèi)被還原成甲硫醚才具有活性。(44.)下列溶劑屬于極性溶劑的是A.丙二醇B.聚乙二醇C.二甲基亞砜D.液狀石蠟E.乙醇正確答案：C參考解析：本題考查的是口服液體制劑的常用溶劑。極性溶劑有水、甘油、二甲基亞砜等；乙醇、丙二醇、聚乙二醇為半極性溶劑；液狀石蠟為非極性溶劑。(45.)結(jié)構(gòu)中不含有四氮唑環(huán)的血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥是A.纈沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦酯E.厄貝沙坦正確答案：C參考解析：本題考查的是替米沙坦的結(jié)構(gòu)特征。其分子內(nèi)不含有四氮唑環(huán)，含有兩個(gè)苯并咪唑結(jié)構(gòu)，四唑結(jié)構(gòu)由羧基取代，仍然保持酸性。替米沙坦的結(jié)構(gòu)為：(46.)下列關(guān)于完全激動(dòng)藥描述正確的是A.對(duì)受體有很高的親和力B.對(duì)受體的內(nèi)在活性α=0C.隨著加入的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥劑量的增加，完全激動(dòng)藥量-效曲線的最大效應(yīng)降低D.隨著加入的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥劑量的增加，完全激動(dòng)藥量-效曲線平行左移E.噴他佐辛是完全激動(dòng)藥正確答案：A參考解析：本題考查的是對(duì)完全激動(dòng)藥的理解。完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1）。隨著加入的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥劑量的增加，完全激動(dòng)藥量-效曲線平行右移，噴他佐辛為部分激動(dòng)藥。(47.)在氫化可的松結(jié)構(gòu)上，將6α、9α位引入氟原子，在16、17α位引入縮酮結(jié)構(gòu)，并將21位羥基乙酯化后，全身副作用明顯，僅供外用的糖皮質(zhì)激素類藥物是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。C16位引入羥基并與C17位α一羥基一道制成丙酮的縮酮，備選項(xiàng)中符合條件的是A選項(xiàng)。A選項(xiàng)是醋酸氟輕松的結(jié)構(gòu)式，該藥僅供外用。(48.)為了減少對(duì)眼部的刺激性,需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是()A.羥苯乙酯B.聚山梨酯-80C.依地酸二鈉D.硼砂E.羧甲基纖維素鈉正確答案：D參考解析：本題考點(diǎn)是眼用制劑常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑，包括氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。牢記硼酸、硼砂這兩種滴眼劑的滲透壓調(diào)節(jié)劑，比較特殊。故本題選D。(49.)具有硝酸酯結(jié)構(gòu)，體內(nèi)代謝物有活性的藥物為A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖DE.見(jiàn)圖E正確答案：E參考解析：本題考查的是心血管系統(tǒng)疾病用藥重點(diǎn)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。認(rèn)識(shí)硝酸酯結(jié)構(gòu)可找到E結(jié)構(gòu)。(50.)屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖DE.見(jiàn)圖E正確答案：E參考解析：本題考查的是抗病毒藥的分類及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。(51.)藥物劑型進(jìn)行分類的方法不包括A.按給藥途徑分類B.按分散系統(tǒng)分類C.按制法分類D.按形態(tài)分類E.按藥品名稱分類正確答案：E參考解析：本題考查藥物劑型的五種分類方法，分別是按給藥途徑分類、按分散體系分類、按制法分類、按形態(tài)學(xué)分類以及按作用時(shí)間分類。故本題答案應(yīng)選E。(52.)酚類藥物降解的主要途徑是A.脫羧B.水解C.聚合D.氧化E.光學(xué)異構(gòu)化正確答案：D參考解析：本題考查藥物的化學(xué)降解途徑。水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。其他如異構(gòu)化、聚合、脫羧等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生。水解是藥物降解的主要途徑，屬于這類降解的藥物主要有酯類（包括內(nèi)酯）、酰胺類（包括內(nèi)酰胺）等。藥物的氧化也是藥物降解的主要途徑之一，酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化。(53.)藥代動(dòng)力學(xué)是研究A.藥物對(duì)機(jī)體的影響B(tài).機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程C.藥物與機(jī)體間相互作用D.藥物的調(diào)配E.藥物的加工處理正確答案：B參考解析：本題考查藥動(dòng)學(xué)的概念。藥物動(dòng)力學(xué)簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)，又稱藥代動(dòng)力學(xué)。是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理和數(shù)學(xué)方法，研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄等過(guò)程的速度規(guī)律的科學(xué)。而分布、代謝、排泄等過(guò)程稱為處置。(54.)普通片劑的崩解時(shí)限要求為A.15minB.30minC.3minD.5minE.120min正確答案：A參考解析：本題考查片劑的崩解度時(shí)限。普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘，分散片、可溶片為3分鐘，舌下片、泡騰片為5分鐘，薄膜衣片為30分鐘，腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH6~8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)內(nèi)全部溶解并通過(guò)篩網(wǎng)等。(55.)屬于棘白菌素類抗真菌藥的是A.氟康唑B.卡泊芬凈C.萘替芬D.氟胞嘧啶E.那他霉素正確答案：B參考解析：本題考查的是抗真菌藥分類。多烯類抗真菌藥多為抗生素，藥名詞根“素”，其主要代表藥物有制霉菌素A1、那他霉素、兩性霉素B、哈霉素和曲古霉素。唑類抗真菌藥的名字都帶有“康唑”詞根。烯丙胺類抗真菌藥的名字都帶有“芬”詞根。棘白菌素類抗真菌藥的名字帶有“芬凈”詞根。(56.)同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥合用時(shí)，產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是A.兩者均在低濃度時(shí)，完全激動(dòng)藥拮抗部分激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)B.兩者均在高濃度時(shí)，部分激動(dòng)藥增強(qiáng)完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)C.兩者用量在臨界點(diǎn)時(shí)，部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大激動(dòng)效應(yīng)D.無(wú)論何種濃度，部分激動(dòng)藥均拮抗完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)E.無(wú)論何種濃度，部分激動(dòng)藥均增強(qiáng)完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)正確答案：C參考解析：本題考查的是對(duì)完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥的理解。完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，部分激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)。部分激動(dòng)藥即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)；相反，卻可因其占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分藥理效應(yīng)。兩者合用都在低濃度時(shí)，產(chǎn)生兩藥作用相加效果；當(dāng)用量達(dá)到一個(gè)臨界點(diǎn)時(shí)，完全激動(dòng)藥產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于部分激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，隨著部分激動(dòng)藥濃度增加發(fā)生對(duì)完全激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。即部分激動(dòng)藥小劑量產(chǎn)生激動(dòng)作用，大劑量產(chǎn)生拮抗作用。(57.)下列敘述錯(cuò)誤的是A.劑型是為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物的應(yīng)用形式B.制劑是為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式的具體品種C.片劑、膠囊劑、注射劑等為常見(jiàn)的制劑D.維生素C注射液、紅霉素片等稱為制劑E.凡按醫(yī)師處方，專門(mén)為某一病人調(diào)制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物劑型、制劑、方劑的概念。適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。藥物制劑系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的具體品種，簡(jiǎn)稱制劑。凡按醫(yī)師處方，專門(mén)為某一病人調(diào)制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑。為?？嫉膬?nèi)容。(58.)許多鹽酸鹽藥物在0.9％氯化鈉溶液中的溶解度比在水中低是由于A.藥物分子結(jié)構(gòu)與溶劑B.溫度C.藥物的晶型D.同離子效應(yīng)E.粒子大小正確答案：D參考解析：本題考查影響藥物溶解度的因素。溶液中加入溶劑、藥物以外的其他物質(zhì)可能改變藥物的溶解度，如加入助溶劑、增溶劑可以增加藥物的溶解度，加入某些電解質(zhì)可能因同離子效應(yīng)而降低藥物的溶解度。例如許多鹽酸鹽藥物在0.9％氯化鈉溶液中的溶解度比在水中低。(59.)下列關(guān)于高分子溶液劑的錯(cuò)誤表述是A.高分子水溶液可帶正電荷，也可帶負(fù)電荷B.高分子溶液是黏稠性流動(dòng)液體，黏稠性大小與高分子的分子量有關(guān)C.高分子溶液加入大量電解質(zhì)可使高分子化合物凝結(jié)而沉淀D.高分子溶液的凝膠現(xiàn)象與溫度無(wú)關(guān)E.高分子溶液加入脫水劑，可因脫水而析出沉淀正確答案：D參考解析：本題的考點(diǎn)為液體制劑中的高分子溶液，高分子溶液的凝膠現(xiàn)象與溫度有關(guān)。(60.)下列抗血栓藥為前藥的是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是抗血栓藥物的特點(diǎn)。氯吡格雷有一個(gè)手性碳原子，為S-構(gòu)型，本品體外無(wú)活性，為前藥。(61.)絲裂霉素脂質(zhì)體上結(jié)合抗胃癌細(xì)胞表面抗原的單克隆抗體制成的是A.前體脂質(zhì)體B.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體C.免疫脂質(zhì)體D.熱敏脂質(zhì)體E.pH敏感性脂質(zhì)體正確答案：C參考解析：本題考查脂質(zhì)體的類別。①前體脂質(zhì)體：將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質(zhì)分散面積）制成。②長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體：PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性。③免疫脂質(zhì)體：脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別，提高脂質(zhì)體的靶向性。④熱敏脂質(zhì)體：利用在相變溫度時(shí)，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過(guò)渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加。⑤pH敏感性脂質(zhì)體：由于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細(xì)胞的pH低，選用對(duì)pH敏感的類脂材料，加速釋藥。(62.)頭孢克洛的生物半衰期約為1h，口服頭孢克洛膠囊后，其在體內(nèi)基本清除干凈（99%）的時(shí)間約是A.7hB.2hC.3hD.14hE.28h正確答案：A參考解析：本題的考點(diǎn)是達(dá)到Css的90%需3.32個(gè)t1/2，達(dá)到Css的99%需6.64個(gè)t1/2。(63.)抗過(guò)敏藥馬來(lái)酸氯苯那敏其右旋體的活性高于左旋體現(xiàn)象是由于A.甲基在母核平面的取向不同B.分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，產(chǎn)生空間選擇性C.在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為高活性對(duì)映體D.絕對(duì)構(gòu)型的原則E.分子內(nèi)旋轉(zhuǎn)受到限制正確答案：B參考解析：本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性。氯苯那敏右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性，兩者之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。(64.)5％硫噴妥鈉10ml加入含乳酸鹽的葡萄糖注射液會(huì)析出沉淀，屬于何種注射劑配伍變化的原因A.混合順序B.分散狀態(tài)或粒徑變化C.發(fā)生爆炸D.產(chǎn)氣E.緩沖容量正確答案：E參考解析：本題考查藥物注射劑配伍變化。注射劑配伍變化的主要原因：溶劑組成改變、pH的改變、緩沖容量、離子作用、直接反應(yīng)、鹽析作用、配合量、混合順序、反應(yīng)時(shí)間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性和成分的純度。緩沖容量：某些藥物在含有緩沖劑的注射液中或在具有緩沖能力的弱酸性溶液中析出。如5％硫噴妥鈉10ml加入生理鹽水或林格液500ml中不發(fā)生變化，但加入含乳酸鹽的葡萄糖注射液會(huì)析出沉淀。(65.)下列關(guān)于青霉素類藥物引起過(guò)敏的原因敘述，不正確的是A.生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白是過(guò)敏原B.產(chǎn)品質(zhì)量與過(guò)敏相關(guān)C.青霉素本身是過(guò)敏原D.該類藥物存在交叉過(guò)敏E.生產(chǎn)、貯存過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是過(guò)敏原正確答案：C參考解析：本題考查的是青霉素。青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白，以及生產(chǎn)、貯存過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過(guò)敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結(jié)構(gòu)，因此青霉素類藥物這種過(guò)敏反應(yīng)是交叉過(guò)敏反應(yīng)。(66.)患者服用左氧氟沙星抗感染治療，醫(yī)師囑患者不要在太陽(yáng)下暴曬，可能的原因是A.太陽(yáng)光影響左氧氟沙星的療效B.容易曬黑C.輸注左氧氟沙星后，太陽(yáng)光的照射可能會(huì)出現(xiàn)變態(tài)反應(yīng)D.太陽(yáng)光影響左氧氟沙星的代謝E.太陽(yáng)光影響左氧氟沙星的分布正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用機(jī)制。臨床上喹諾酮類抗菌藥導(dǎo)致光毒性反應(yīng)的發(fā)生率較高，主要表現(xiàn)為在光照皮膚處出現(xiàn)紅腫、發(fā)熱、瘙癢及皰疹等癥狀。喹諾酮類的變態(tài)反應(yīng)和藥物本身的結(jié)構(gòu)有關(guān)，其基本母核之一萘啶酸本身就具有光敏作用。喹諾酮類的光毒性主要取決于其8位取代基，8位取代基為氟或氯原子，如左氧氟沙星、洛美沙星和司帕沙星，一般表現(xiàn)出較強(qiáng)的光毒性，而8位取代基為甲氧基時(shí)，如莫西沙星和加替沙星，則對(duì)紫外線的穩(wěn)定性明顯增強(qiáng)，在治療條件下不存在光毒性。氟喹諾酮類藥物光毒性的產(chǎn)生與日光中紫外線過(guò)度照射有關(guān)。(67.)關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A.經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首關(guān)效應(yīng)B.經(jīng)皮給藥制劑作用時(shí)間長(zhǎng)，有利于改善患者用藥順應(yīng)性C.經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度D.經(jīng)皮給藥制劑起效快，特別適宜要求起效快的藥物E.大面積給藥可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激作用和耐藥反應(yīng)正確答案：D參考解析：本題考點(diǎn)是經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)，經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)：（1）避免肝首關(guān)效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)；（2）維持恒定的血藥濃度，增強(qiáng)了治療效果；（3）延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者順應(yīng)性；（4）患者可自主用藥，適用于嬰兒、老人和不宜口服患者。經(jīng)皮給藥制劑的局限性：（1）起效慢，不適合要求起效快的藥物；（2）大面積給藥，可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性；（3）存在皮膚代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。故本題選D。(68.)下列關(guān)于用藥與藥物毒性說(shuō)法，不正確的是A.藥物的安全范圍越小，越容易出現(xiàn)毒性作用B.藥物的毒性與劑量大小無(wú)關(guān)C.治療量與中毒量接近的藥物，更易出現(xiàn)毒性作用D.生物利用度高的藥物相比于低的藥物，更易出現(xiàn)毒性作用E.同一藥物注射給藥相比于口服，更易出現(xiàn)毒性作用正確答案：B參考解析：本題考查的是用藥與藥物毒性。藥物在治療量時(shí)，主要表現(xiàn)為治療作用，當(dāng)達(dá)到或超過(guò)最小中毒量時(shí)，就會(huì)引起毒性反應(yīng)，且隨劑量的增加而加強(qiáng)。安全范圍小的藥物，治療劑量與中毒劑量非常接近，易出現(xiàn)毒性作用?？诜┝坑糜谧⑸?，則可能會(huì)導(dǎo)致毒性反應(yīng)。藥物的劑型和給藥途徑不同，起效速度和作用維持時(shí)間不同，產(chǎn)生的治療作用和毒性作用強(qiáng)度不同。(69.)乳膏劑中的附加劑不包括A.保濕劑B.抗氧劑C.透皮促進(jìn)劑D.增稠劑E.等滲調(diào)節(jié)劑正確答案：E參考解析：本題考查乳膏劑常用基質(zhì)與附加劑種類。乳膏劑主要組分有水相、油相和乳化劑。常用的油相基質(zhì)有：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等。常用的乳化劑可分為O／W型和W／O型。O／W型乳化劑有鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸（酯）鈉類（十二烷基硫酸鈉）和聚山梨酯類等；W／O型乳化劑有鈣皂、羊毛脂、單硬脂酸甘油酯、脂肪醇等。乳膏劑基質(zhì)應(yīng)均勻、細(xì)膩，涂于皮膚或黏膜上應(yīng)無(wú)刺激。乳膏劑可根據(jù)需要加入保濕劑、抑菌劑、增稠劑、抗氧劑及透皮促進(jìn)劑等。(70.)布洛芬S-異構(gòu)體的活性比R-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，其原因是A.布洛芬R-異構(gòu)體的毒性較小B.布洛芬R-異構(gòu)體在體內(nèi)會(huì)轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體C.布洛芬S-異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定D.布洛芬S-異構(gòu)體與尺一異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用E.布洛芬S-異構(gòu)體在體內(nèi)比R-異構(gòu)體易被同工酶CYP3A4羥基化失活，體內(nèi)清除率大正確答案：B參考解析：本題考查布洛芬的構(gòu)效關(guān)系。布洛芬在體內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無(wú)效的R-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的S-異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng)，S：R就越大。布洛芬口服吸收快，Tmax約為2小時(shí)左右。與血漿蛋白的結(jié)合率較高。體內(nèi)消除快速，在服藥24小時(shí)后，藥物基本上以原型和氧化產(chǎn)物形式被完全排出。代謝物包括對(duì)異丁基側(cè)鏈的氧化（羥基化產(chǎn)物），進(jìn)而羥基化產(chǎn)物進(jìn)一步被氧化成羧酸代謝物。所有的代謝物均無(wú)活性。(71.)為丙三醇與三個(gè)硝酸形成的酯的抗心絞痛藥物是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是硝酸酯類抗心絞痛藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。丙三醇又名為甘油；單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物5-單硝酸異山梨酯開(kāi)發(fā)得到的藥物。(72.)為藥物的活性代謝產(chǎn)物開(kāi)發(fā)的到的藥物，與原藥相比，水溶性增大，副作用降低的硝酸酯類藥物是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是硝酸酯類抗心絞痛藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。丙三醇又名為甘油；單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物5-單硝酸異山梨酯開(kāi)發(fā)得到的藥物。(73.)具有雄甾烷結(jié)構(gòu)的半合成可口服的雄激素是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用。腎上腺皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系是考試的重點(diǎn)。雄激素的結(jié)構(gòu)改變也是考試的重點(diǎn)。天然睪酮的作用時(shí)間短，成酯可延長(zhǎng)作用時(shí)間，如丙酸睪酮；天然睪酮不穩(wěn)定，不能口服，其結(jié)構(gòu)17位引入甲基后穩(wěn)定性增加，可口服，如甲睪酮；睪酮去除19甲基（稱諾）后蛋白同化作用增強(qiáng)，如苯丙酸諾龍，該藥是第一個(gè)應(yīng)用的蛋白同化激素；睪酮去除19甲基，17位引入乙炔基得到孕激素炔諾酮。(74.)具有睪酮19位去除甲基得到的同化激素類藥物是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用。腎上腺皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系是考試的重點(diǎn)。雄激素的結(jié)構(gòu)改變也是考試的重點(diǎn)。天然睪酮的作用時(shí)間短，成酯可延長(zhǎng)作用時(shí)間，如丙酸睪酮；天然睪酮不穩(wěn)定，不能口服，其結(jié)構(gòu)17位引入甲基后穩(wěn)定性增加，可口服，如甲睪酮；睪酮去除19甲基（稱諾）后蛋白同化作用增強(qiáng)，如苯丙酸諾龍，該藥是第一個(gè)應(yīng)用的蛋白同化激素；睪酮去除19甲基，17位引入乙炔基得到孕激素炔諾酮。(75.)羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑降低內(nèi)源性膽固醇合成，臨床用于高膽固醇血癥。第一個(gè)天然的藥物是洛伐他汀，半合成得到辛伐他汀和普伐他汀，第一個(gè)全合成的是氟伐他汀。結(jié)構(gòu)中的3，5一二羥基戊酸基團(tuán)是藥效必需基團(tuán)。該類藥物最嚴(yán)重不良反應(yīng)是橫紋肌溶解癥，其中西立伐他汀毒性最大，已撤出市場(chǎng)。其他藥物是目前常用的血脂調(diào)節(jié)藥，根據(jù)膽固醇體內(nèi)合成的晝夜節(jié)律，夜間合成增加，推薦睡前給藥。常用藥物的結(jié)構(gòu)如下：基本結(jié)構(gòu)骨架為嘧啶環(huán)的他汀類藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑他汀類藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。洛伐他汀母環(huán)是六氫萘環(huán)，天然的前藥。辛伐他汀是洛伐他汀半合成的前藥，母環(huán)也是六氫萘環(huán)。氟伐他汀是第一個(gè)全合成的他汀類藥物，母環(huán)是吲哚環(huán)。阿托伐他汀母環(huán)是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀母環(huán)是嘧啶環(huán)。該類藥物必須藥效基團(tuán)是3，5一二羥基戊酸，其中洛伐他汀、辛伐他汀是前體藥物。該類藥物主要毒性是橫紋肌溶解和肝毒性等。(76.)羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑降低內(nèi)源性膽固醇合成，臨床用于高膽固醇血癥。第一個(gè)天然的藥物是洛伐他汀，半合成得到辛伐他汀和普伐他汀，第一個(gè)全合成的是氟伐他汀。結(jié)構(gòu)中的3，5一二羥基戊酸基團(tuán)是藥效必需基團(tuán)。該類藥物最嚴(yán)重不良反應(yīng)是橫紋肌溶解癥，其中西立伐他汀毒性最大，已撤出市場(chǎng)。其他藥物是目前常用的血脂調(diào)節(jié)藥，根據(jù)膽固醇體內(nèi)合成的晝夜節(jié)律，夜間合成增加，推薦睡前給藥。常用藥物的結(jié)構(gòu)如下：基本結(jié)構(gòu)骨架為六氫萘環(huán)，結(jié)構(gòu)中含有的是3一羥基一δ一內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)片段，該結(jié)構(gòu)片段在體內(nèi)會(huì)快速水解為3，5一二羥基羧酸藥效團(tuán)的他汀類藥物是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑他汀類藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。洛伐他汀母環(huán)是六氫萘環(huán)，天然的前藥。辛伐他汀是洛伐他汀半合成的前藥，母環(huán)也是六氫萘環(huán)。氟伐他汀是第一個(gè)全合成的他汀類藥物，母環(huán)是吲哚環(huán)。阿托伐他汀母環(huán)是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀母環(huán)是嘧啶環(huán)。該類藥物必須藥效基團(tuán)是3，5一二羥基戊酸，其中洛伐他汀、辛伐他汀是前體藥物。該類藥物主要毒性是橫紋肌溶解和肝毒性等。(77.)化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查重點(diǎn)藥物的基本母核。有“環(huán)丙基”和“喹啉羧酸”字樣就可以判斷出是環(huán)丙沙星；有“苯并二氮雜卓”字樣應(yīng)當(dāng)判斷出是“-西泮”或者“-唑侖”類鎮(zhèn)靜催眠藥；有“萘乙酸”就應(yīng)當(dāng)知道藥物結(jié)構(gòu)中有“萘環(huán)”。(78.)化學(xué)名為1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查重點(diǎn)藥物的基本母核。有“環(huán)丙基”和“喹啉羧酸”字樣就可以判斷出是環(huán)丙沙星；有“苯并二氮雜卓”字樣應(yīng)當(dāng)判斷出是“-西泮”或者“-唑侖”類鎮(zhèn)靜催眠藥；有“萘乙酸”就應(yīng)當(dāng)知道藥物結(jié)構(gòu)中有“萘環(huán)”。(79.)化學(xué)名為（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查重點(diǎn)藥物的基本母核。有“環(huán)丙基”和“喹啉羧酸”字樣就可以判斷出是環(huán)丙沙星；有“苯并二氮雜卓”字樣應(yīng)當(dāng)判斷出是“-西泮”或者“-唑侖”類鎮(zhèn)靜催眠藥；有“萘乙酸”就應(yīng)當(dāng)知道藥物結(jié)構(gòu)中有“萘環(huán)”。(80.)屬于青霉烷砜類的β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑的分類及代表藥物。β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑有兩種結(jié)構(gòu)類型，五元環(huán)帶有氧原子的為氧青霉烷類，S原子被氧化為砜結(jié)構(gòu)的為青霉烷砜類。(81.)屬于氧青霉烷類的β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑的分類及代表藥物。β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑有兩種結(jié)構(gòu)類型，五元環(huán)帶有氧原子的為氧青霉烷類，S原子被氧化為砜結(jié)構(gòu)的為青霉烷砜類。(82.)含片全部崩解或溶化的崩解時(shí)限不能少于A.1分鐘B.3分鐘C.5分鐘D.10分鐘E.15分鐘正確答案：D參考解析：本題考查的是崩解時(shí)限檢查?？诒榔?分鐘，可溶片3分鐘，舌下片5分鐘，含片不少于10分鐘，普通片15分鐘。(83.)可溶片全部崩解并溶化的崩解時(shí)限不能超過(guò)A.1分鐘B.3分鐘C.5分鐘D.10分鐘E.15分鐘正確答案：B參考解析：本題考查的是崩解時(shí)限檢查。口崩片1分鐘，可溶片3分鐘，舌下片5分鐘，含片不少于10分鐘，普通片15分鐘。(84.)舌下片全部崩解或溶化的崩解時(shí)限不能超過(guò)A.1分鐘B.3分鐘C.5分鐘D.10分鐘E.15分鐘正確答案：C參考解析：本題考查的是崩解時(shí)限檢查?？诒榔?分鐘，可溶片3分鐘，舌下片5分鐘，含片不少于10分鐘，普通片15分鐘。(85.)口崩片全部崩解并通過(guò)篩網(wǎng)的崩解時(shí)限不能超過(guò)A.1分鐘B.3分鐘C.5分鐘D.10分鐘E.15分鐘正確答案：A參考解析：本題考查的是崩解時(shí)限檢查?？诒榔?分鐘，可溶片3分鐘，舌下片5分鐘，含片不少于10分鐘，普通片15分鐘。(86.)普通片全部崩解或溶化的崩解時(shí)限不能超過(guò)A.1分鐘B.3分鐘C.5分鐘D.10分鐘E.15分鐘正確答案：E參考解析：本題考查的是崩解時(shí)限檢查?？诒榔?分鐘，可溶片3分鐘，舌下片5分鐘，含片不少于10分鐘，普通片15分鐘。(87.)首劑量A.C=k0（1-e-kt）／VkB.X=X0e-ktC.Css=k0／kVD.X0=CssVE.X=k0（1-e-kt）／k單室模型靜脈滴注給藥中正確答案：D參考解析：本題考查的是單室模型靜脈滴注給藥。可以根據(jù)參數(shù)的表示方法來(lái)進(jìn)行選擇，血藥濃度用C表示，穩(wěn)態(tài)血藥濃度用Css表示，首劑量用X0表示。(88.)血藥濃度與時(shí)間關(guān)系公式A.C=k0（1-e-kt）／VkB.X=X0e-ktC.Css=k0／kVD.X0=CssVE.X=k0（1-e-kt）／k單室模型靜脈滴注給藥中正確答案：A參考解析：本題考查的是單室模型靜脈滴注給藥?？梢愿鶕?jù)參數(shù)的表示方法來(lái)進(jìn)行選擇，血藥濃度用C表示，穩(wěn)態(tài)血藥濃度用Css表示，首劑量用X0表示。(89.)穩(wěn)態(tài)血藥濃度A.C=k0（1-e-kt）／VkB.X=X0e-ktC.Css=k0／kVD.X0=CssVE.X=k0（1-e-kt）／k單室模型靜脈滴注給藥中正確答案：C參考解析：本題考查的是單室模型靜脈滴注給藥?？梢愿鶕?jù)參數(shù)的表示方法來(lái)進(jìn)行選擇，血藥濃度用C表示，穩(wěn)態(tài)血藥濃度用Css表示，首劑量用X0表示。(90.)雙室模型分布速率常數(shù)為A.t1／2B.αC.βD.kE.t0.9正確答案：B參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。t1/2為消除半衰期、α為分布速率常數(shù)、β為雙室模型消除速率常數(shù)、k為單室模型消除速率常數(shù)、t0.9為有效期。(91.)雙室模型消除速率常數(shù)為A.t1／2B.αC.βD.kE.t0.9正確答案：C參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。t1/2為消除半衰期、α為分布速率常數(shù)、β為雙室模型消除速率常數(shù)、k為單室模型消除速率常數(shù)、t0.9為有效期。(92.)生物半衰期為A.t1／2B.αC.βD.kE.t0.9正確答案：A參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。t1/2為消除半衰期、α為分布速率常數(shù)、β為雙室模型消除速率常數(shù)、k為單室模型消除速率常數(shù)、t0.9為有效期。(93.)同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同反映的是A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：E參考解析：本題考查受體的性質(zhì)。①靈敏性：受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。例如，5×10-19mol／L的乙酰膽堿溶液就能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用。②多樣性：同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥理因素調(diào)節(jié)，處于動(dòng)態(tài)變化之中。(94.)只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)反映的是A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：D參考解析：本題考查受體的性質(zhì)。①靈敏性：受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。例如，5×10-19mol／L的乙酰膽堿溶液就能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用。②多樣性：同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥理因素調(diào)節(jié)，處于動(dòng)態(tài)變化之中。(95.)受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，所以受體具有A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：B參考解析：本題考查的是受體的特性。A選項(xiàng)，受體數(shù)量有限，能與其結(jié)合的配體量也有限，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。B選項(xiàng)，受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有專一性，因此受體具有特異性。C選項(xiàng)，受體與配體形成的復(fù)合物可以解離，說(shuō)明這種作用是可逆的。D選項(xiàng)，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。因此受體具有靈敏性。E選項(xiàng)，受體分布廣泛說(shuō)明其有多樣性。(96.)受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，因此受體具有A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：C參考解析：本題考查的是受體的特性。A選項(xiàng)，受體數(shù)量有限，能與其結(jié)合的配體量也有限，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。B選項(xiàng)，受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有專一性，因此受體具有特異性。C選項(xiàng)，受體與配體形成的復(fù)合物可以解離，說(shuō)明這種作用是可逆的。D選項(xiàng)，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。因此受體具有靈敏性。E選項(xiàng)，受體分布廣泛說(shuō)明其有多樣性。(97.)同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，所以受體具有A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：E參考解析：本題考查的是受體的特性。A選項(xiàng)，受體數(shù)量有限，能與其結(jié)合的配體量也有限，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。B選項(xiàng)，受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有專一性，因此受體具有特異性。C選項(xiàng)，受體與配體形成的復(fù)合物可以解離，說(shuō)明這種作用是可逆的。D選項(xiàng)，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。因此受體具有靈敏性。E選項(xiàng)，受體分布廣泛說(shuō)明其有多樣性。(98.)由不易滲透的鋁塑復(fù)合膜等材料制成，用以防止藥物揮發(fā)及流失的是A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層正確答案：A參考解析：本題考查貼劑的基本結(jié)構(gòu)。背襯層主要由不易滲透的鋁塑復(fù)合膜、玻璃紙、尼龍或醋酸纖維素等材料制成，用來(lái)防止藥物的揮發(fā)和流失。(99.)透皮貼劑中的關(guān)鍵組成部分為A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層正確答案：C參考解析：本題考查貼劑的基本結(jié)構(gòu)。控釋膜是透皮貼劑的關(guān)鍵組成部分。(100.)具有保護(hù)制劑及防粘作用的可剝離襯墊膜為A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層正確答案：E參考解析：本題考查貼劑的基本結(jié)構(gòu)。保護(hù)層是一種可剝離襯墊膜，起防粘和保護(hù)制劑的作用。(101.)HMG-CoA還原酶抑制藥分子中都含有3，5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)，有時(shí)3，5-二羥基羧酸的5位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯，需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效，可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制藥會(huì)引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應(yīng)，臨床使用時(shí)需監(jiān)護(hù)。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制藥并未發(fā)生嚴(yán)重不良事件。綜合而言，獲益遠(yuǎn)大于風(fēng)險(xiǎn)。含有內(nèi)酯基本結(jié)構(gòu)，關(guān)鍵藥效團(tuán)3，5-二羥基戊酸與其骨架六氫化萘環(huán)。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制藥是A.洛伐他汀B.普伐他汀C.辛伐他汀D.阿托伐他汀E.氟伐他汀正確答案：A參考解析：本題考查洛伐他汀結(jié)構(gòu)特征。洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制藥，但由于分子中存在內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，所以體外無(wú)HMG-CoA還原酶抑制藥作用，需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3，5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。關(guān)鍵藥效團(tuán)3，5-二羥基戊酸與其骨架六氫化萘環(huán)間，存在乙基連接鏈，洛伐他汀有8個(gè)手性中心，若改變手性中心的構(gòu)型，將導(dǎo)致活性的降低。但六氫化萘環(huán)上酯側(cè)鏈的立體化學(xué)對(duì)活性影響不大。洛伐他汀可競(jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-GoA還原酶，選擇性高，能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于缺血性腦卒中的防治。(102.)HMG-CoA還原酶抑制藥分子中都含有3，5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)，有時(shí)3，5-二羥基羧酸的5位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯，需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效，可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制藥會(huì)引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應(yīng)，臨床使用時(shí)需監(jiān)護(hù)。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制藥并未發(fā)生嚴(yán)重不良事件。綜合而言，獲益遠(yuǎn)大于風(fēng)險(xiǎn)。含有吲哚環(huán)基本結(jié)構(gòu)，水溶性好，口服吸收迅速而完全，臨床上具有調(diào)血脂作用，還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第1個(gè)全合成的含3，5-二羥基羧酸藥效團(tuán)的HMG—COA還原酶抑制劑的是A.氟伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.阿托伐他汀E.洛伐他汀正確答案：A參考解析：本題考查氟伐他汀結(jié)構(gòu)特征。氟伐他汀鈉是第一個(gè)通過(guò)全合成得到的他汀類藥物，用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán)，并將內(nèi)酯環(huán)打開(kāi)與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，與蛋白結(jié)合率較高。本品除具強(qiáng)效降血脂作用外，還能抗動(dòng)脈硬化的潛在功能，降低冠心病發(fā)病率及死亡率。(103.)被譽(yù)為“百年老藥”，在藥物的結(jié)構(gòu)中含有羧基，顯示酸性，刺激胃腸道。該藥結(jié)構(gòu)中有酯鍵，易水解生成水楊酸（主要雜質(zhì)），水楊酸易氧化變色，水楊酸遇三氯化鐵顯紫堇色。該藥具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用，還有減少血小板血栓素A2生成，有預(yù)防心血管疾病的作用。該藥結(jié)構(gòu)如下：該藥的禁忌證為A.腎炎B.高血壓C.胃潰瘍D.肝炎E.冠心病正確答案：C參考解析：本題考查的是阿司匹林的禁忌證。結(jié)構(gòu)中含有羧基，對(duì)胃腸道有刺激性，故胃潰瘍病人禁用。(104.)被譽(yù)為“百年老藥”，在藥物的結(jié)構(gòu)中含有羧基，顯示酸性，刺激胃腸道。該藥結(jié)構(gòu)中有酯鍵，易水解生成水楊酸（主要雜質(zhì)），水楊酸易氧化變色，水楊酸遇三氯化鐵顯紫堇色。該藥具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用，還有減少血小板血栓素A2生成，有預(yù)防心血管疾病的作用。該藥結(jié)構(gòu)如下：根據(jù)該藥的結(jié)構(gòu)特征和作用分析，該藥可能是A.對(duì)乙酰氨基酚B.貝諾酯C.布洛芬D.阿司匹林E.舒林酸正確答案：D參考解析：本題考查的是阿司匹林的結(jié)構(gòu)特征和作用。從材料信息很容易推斷該藥是阿司匹林。(105.)被譽(yù)為“百年老藥”，在藥物的結(jié)構(gòu)中含有羧基，顯示酸性，刺激胃腸道。該藥結(jié)構(gòu)中有酯鍵，易水解生成水楊酸（主要雜質(zhì)），水楊酸易氧化變色，水楊酸遇三氯化鐵顯紫堇色。該藥具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用，還有減少血小板血栓素A2生成，有預(yù)防心血管疾病的作用。該藥結(jié)構(gòu)如下：為前藥，體內(nèi)代謝為阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚而發(fā)揮作用，降低兩者毒副作用的藥物是A.二氟尼柳B(niǎo).貝諾酯C.布洛芬D.萘普生E.舒林酸正確答案：B參考解析：本題考查的是貝諾酯的代謝。為降低酸性，減小胃腸道刺激性，阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚成酯，得到不含羧基的前藥貝諾酯。(106.)苯妥英鈉屬于非線性藥物動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物，請(qǐng)分析。關(guān)于苯妥英鈉藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特征的說(shuō)法，正確的是A.隨著給藥劑量增加，藥物消除可能會(huì)明顯減慢，會(huì)引起血藥濃度明顯增加B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物，無(wú)需監(jiān)測(cè)其血藥濃度C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大，使用時(shí)較為安全D.制訂苯妥英鈉給藥方案時(shí)，只需要根據(jù)半衰期制訂給藥間隔E.可以根據(jù)小劑量時(shí)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)預(yù)測(cè)高劑量的血藥濃度正確答案：A參考解析：本題考查的是非線性藥動(dòng)學(xué)特征。非線性藥動(dòng)學(xué)隨著給藥劑量增加，藥物消除會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象，藥物消除可能會(huì)明顯減慢，會(huì)引起血藥濃度明顯增加，使用時(shí)不安全。苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物，但是屬于非線性的藥物，需要監(jiān)測(cè)其血藥濃度。非線性藥動(dòng)學(xué)的半衰期隨劑量的增加而增加，故不能根據(jù)半衰期制訂給藥間隔。當(dāng)藥物消除具有非線性藥動(dòng)學(xué)特征時(shí)，在較高劑量時(shí)的表觀消除速率常數(shù)比低劑量時(shí)的要小，因此不能根據(jù)低劑量時(shí)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)預(yù)測(cè)高劑量下的血藥濃度。(107.)苯妥英鈉屬于非線性藥物動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物，請(qǐng)分析。關(guān)于非線性藥物動(dòng)力學(xué)的表述，錯(cuò)誤的是A.消除動(dòng)力學(xué)為非線性，有酶（載體）參與B.當(dāng)劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)C.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比D.多次給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，其藥物的消除速度與給藥速度相等E.其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程正確答案：C參考解析：本題考查的是非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。具有非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過(guò)程有以下特點(diǎn)：①藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，遵從米氏方程；②當(dāng)劑量增加時(shí)，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長(zhǎng)、清除率減??；③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比；④原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化；⑤其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程。(108.)患者，男，56歲，近來(lái)因家庭變故出現(xiàn)焦慮相關(guān)的精神和軀體癥狀，入睡困難，多夢(mèng)易驚醒，診斷為焦慮癥。核查其用藥記錄，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀鈣。不屬于苯二氮卓類藥物在體內(nèi)主要的代謝方式是A.N-去甲基B.苯環(huán)羥基化C.1，2位開(kāi)環(huán)D.3位羥基化E.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)正確答案：E參考解析：苯二氮卓卓類藥物的體內(nèi)代謝；該類藥口服吸收較快,給藥后1~2小時(shí)內(nèi)從胃腸道吸收,2~4小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)到高峰。代謝主要在肝臟進(jìn)行，代謝途徑相似，主要有1位N-去甲基、3位羥基化、苯環(huán)羥基化、1,2位開(kāi)環(huán)等，這些代謝產(chǎn)物雖活性降低，但大多仍保留有活性。(109.)患者，男，56歲，近來(lái)因家庭變故出現(xiàn)焦慮相關(guān)的精神和軀體癥狀，入睡困難，多夢(mèng)易驚醒，診斷為焦慮癥。核查其用藥記錄，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀鈣。若醫(yī)生在診斷之后，讓患者服用苯二氮卓類藥物以緩解焦慮，下列選項(xiàng)中說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.苯二氮類藥物小劑量可鎮(zhèn)靜B.苯二氮類藥物中劑量可催眠C.苯二氮類藥物大劑量可麻醉D.苯二氮類藥物超劑量可致昏迷E.苯