藥事管理與法規(guī)-2025年執(zhí)業(yè)藥師《藥事管理與法規(guī)》超壓卷1

藥事管理與法規(guī)-2025年執(zhí)業(yè)藥師《藥事管理與法規(guī)》超壓卷1單選題（共110題，共110分）(1.)在混懸劑中起潤(rùn)濕、助懸、絮凝或反絮凝作用的附加劑是A.表面活性劑B.金屬離子絡(luò)（江南博哥）合劑C.抗氧劑D.起泡劑E.穩(wěn)定劑正確答案：E參考解析：本題考查混懸劑穩(wěn)定劑的概念。為提高混懸劑的物理穩(wěn)定性，在混懸劑制備時(shí)常加入穩(wěn)定劑，包括潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等。(2.)關(guān)于芳香水劑的敘述錯(cuò)誤的是A.芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液B.芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油C.芳香水劑應(yīng)澄明D.芳香水劑可作矯味、矯臭和分散劑使用E.芳香水劑宜大量配制和久貯正確答案：E參考解析：本題考查芳香水劑的概念、特點(diǎn)及制法。芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的澄明水溶液；芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油；一般濃度很低，可作為矯味、矯臭和分散劑使用；但芳香水劑多數(shù)易分解、變質(zhì)甚至霉變，不宜大量配制和久貯。(3.)關(guān)于非線性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的說(shuō)法，正確的是A.消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征B.AUC與劑量成正比C.劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比E.劑量增加、消除速率常數(shù)恒定不變正確答案：C參考解析：本題考查的是非線性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)。非線性藥動(dòng)學(xué)體內(nèi)過(guò)程的特點(diǎn)：①藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，遵從米氏方程；②當(dāng)劑量增加時(shí)，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長(zhǎng)、清除率減小；③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比；④原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化；⑤其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程。(4.)用于導(dǎo)瀉時(shí)硫酸鎂的給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內(nèi)注射D.皮膚給藥E.口服給藥正確答案：E參考解析：本題考查的是不同給藥途徑的特點(diǎn)。用于導(dǎo)瀉時(shí)硫酸鎂的給藥途徑是口服給藥，用于鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用的硫酸鎂的給藥途徑是靜脈注射。靜脈注射不存在吸收，藥物100％被利用，適用于治療急、重癥患者。(5.)用于治療急、重癥患者的最佳給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內(nèi)注射D.皮膚給藥E.口服給藥正確答案：A參考解析：本題考查的是不同給藥途徑的特點(diǎn)。用于導(dǎo)瀉時(shí)硫酸鎂的給藥途徑是口服給藥，用于鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用的硫酸鎂的給藥途徑是靜脈注射。靜脈注射不存在吸收，藥物100％被利用，適用于治療急、重癥患者。(6.)關(guān)于輸液（靜脈注射用大容量注射液）的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A.注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物B.為避免輸液貯存過(guò)程中滋生微生物，輸液中應(yīng)該添加適宜的抑菌劑C.滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲D.不溶性微粒檢查結(jié)果應(yīng)符合規(guī)定E.pH應(yīng)盡可能與血液的pH相近正確答案：B參考解析：本題考查的是輸液的質(zhì)量要求。B選項(xiàng)，輸液通常包裝于玻璃或塑料的輸液瓶或袋中，不含防腐劑或抑菌劑。(7.)下列制劑屬于均相液體藥劑的是A.普通乳劑B.納米乳劑C.溶膠劑D.高分子溶液E.混懸劑正確答案：D參考解析：本題考查液體制劑分類(lèi)、特點(diǎn)與一般質(zhì)量要求。根據(jù)藥物的分散狀態(tài)，液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。在均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。故本題答案應(yīng)選D。(8.)藥物化學(xué)的研究對(duì)象是A.中藥飲片B.化學(xué)藥物C.中成藥D.中藥材E.生物藥物正確答案：B參考解析：本題考查藥學(xué)專(zhuān)業(yè)分支學(xué)科和研究?jī)?nèi)容?！八幬锘瘜W(xué)”是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。藥物化學(xué)的研究對(duì)象是合成化學(xué)藥物，中藥飲片、中成藥、中藥材和生物藥物均不是其研究對(duì)象。故本題答案應(yīng)選B。(9.)下列術(shù)語(yǔ)中不與紅外分光光度法相關(guān)的是A.特征峰B.自旋C.特征區(qū)D.指紋區(qū)E.相關(guān)峰正確答案：B參考解析：紅外分光光度法:利用紅外吸收光譜對(duì)物質(zhì)進(jìn)行鑒別的方法稱為紅外分光光度法。藥物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專(zhuān)屬性，常用于藥物的鑒別。其紅外吸收光譜中的吸收峰可分為官能團(tuán)區(qū)和指紋區(qū)。典型化學(xué)基團(tuán)具有紅外特征吸收峰（簡(jiǎn)稱特征峰）。這些與某一特定基團(tuán)相應(yīng)的一組（多個(gè)）特征峰，因該基團(tuán)存在而存在，相互依存，又相互佐證，互稱為相關(guān)峰。(10.)屬于單環(huán)類(lèi)β內(nèi)酰類(lèi)的是()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：B參考解析：氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素。(11.)口服吸收差，與氨芐西林以1:1形式以次甲基相連，得到舒他西林的是()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：D參考解析：將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林。(12.)常與磺胺甲噁唑合用，增強(qiáng)磺胺類(lèi)抗菌活性的藥物()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：A參考解析：當(dāng)磺胺類(lèi)藥物和抗菌增效劑甲氧芐啶一起使用時(shí)，磺胺類(lèi)藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐啶又能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。二者合用，可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用。(13.)司帕沙星由于喹啉酮環(huán)5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基與DNA螺旋酶的結(jié)合，抗金黃色葡萄球菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍，這種情況屬于A.幾何異構(gòu)（順?lè)串悩?gòu)）對(duì)藥物活性的影響B(tài).構(gòu)象異構(gòu)對(duì)藥物活性的影響C.手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響D.理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響E.電荷分布對(duì)藥物活性的影響正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物立體結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密度增強(qiáng)，增加與靶點(diǎn)結(jié)合力,活性大于環(huán)丙沙星，屬于電荷分布改變對(duì)藥物活性影響。(14.)多巴胺的反式構(gòu)象恰好可以與多巴胺受體相適應(yīng)，藥效構(gòu)象與優(yōu)勢(shì)構(gòu)象為同一構(gòu)象，而多巴胺的扭曲式構(gòu)象不能與多巴胺受體結(jié)合，無(wú)活性，這種情況屬于A.幾何異構(gòu)（順?lè)串悩?gòu)）對(duì)藥物活性的影響B(tài).構(gòu)象異構(gòu)對(duì)藥物活性的影響C.手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響D.理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響E.電荷分布對(duì)藥物活性的影響正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物立體結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密度增強(qiáng)，增加與靶點(diǎn)結(jié)合力,活性大于環(huán)丙沙星，屬于電荷分布改變對(duì)藥物活性影響。多巴胺與受體結(jié)合的構(gòu)象正好是反式構(gòu)象（優(yōu)勢(shì)構(gòu)象）屬于構(gòu)象異構(gòu)對(duì)藥物活性影響。(15.)臨床上常將藥物的有效治療濃度設(shè)定為穩(wěn)態(tài)血藥濃度，但藥物接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度一般需要4～5個(gè)半衰期。若藥物的t1/2為4小時(shí)，達(dá)穩(wěn)態(tài)的90％需要的時(shí)間是A.3.32小時(shí)B.6.64小時(shí)C.7小時(shí)D.10小時(shí)E.13.3小時(shí)正確答案：E參考解析：本題考查的是穩(wěn)態(tài)血藥濃度與達(dá)穩(wěn)態(tài)分?jǐn)?shù)。達(dá)穩(wěn)態(tài)的90％需3.32個(gè)半衰期，即需要的時(shí)間是3.32*4=13.3小時(shí)。(16.)臨床上常將藥物的有效治療濃度設(shè)定為穩(wěn)態(tài)血藥濃度，但藥物接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度一般需要4～5個(gè)半衰期。下列哪項(xiàng)是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：B參考解析：本題考查的是藥動(dòng)學(xué)不同房室模型血藥濃度與時(shí)間關(guān)系的公式。A選項(xiàng)是單室模型靜脈注射給藥；B選項(xiàng)是單室模型靜脈滴注給藥；C選項(xiàng)是單室模型血管外給藥；D選項(xiàng)是單室模型多劑量給藥；E選項(xiàng)是雙室模型血管外給藥的血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式。(17.)藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)不包括A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.聚合反應(yīng)E.結(jié)合反應(yīng)正確答案：D參考解析：本題考查藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)類(lèi)型。藥物在體內(nèi)代謝（生物轉(zhuǎn)化）有：第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解等反應(yīng)；第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。代謝反應(yīng)中沒(méi)有聚合反應(yīng)，故本題答案應(yīng)選D。(18.)哌替啶水解傾向較小的原因是A.分子中含有酰胺基團(tuán)，不易水解B.分子中不含有酯基C.分子中含有酯羰基，其鄰位上連有位阻較大的苯基D.分子中含有兩性基團(tuán)E.分子中不含可水解的基團(tuán)正確答案：C參考解析：本題考查的是哌替啶的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和理化性質(zhì)。哌替啶為4一苯基哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，其分子中的酯鍵與一般酯鍵藥物不同，鹽酸哌替啶結(jié)構(gòu)中酯羰基的鄰位有苯基存在，空間位阻大，水溶液短時(shí)間煮沸不至于被水解。(19.)關(guān)于滴丸劑的敘述，不正確的是A.用固體分散技術(shù)制成的滴丸吸收迅速，生物利用度高B.刺激性強(qiáng)的藥物可以制成滴丸劑C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑D.液體藥物不可制成固體的滴丸劑E.滴丸劑主要用于口服正確答案：D參考解析：本題考查的是固體制劑中滴丸劑的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。滴丸技術(shù)適合刺激性強(qiáng)、主藥體積小和液體藥物，主要用于口服。滴丸劑的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用為?？嫉膬?nèi)容。(20.)布洛芬藥物名稱的命名屬于A.商品名B.拉丁名C.化學(xué)名D.通俗名E.通用名正確答案：E參考解析：本題考查常見(jiàn)的藥物命名。藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。布洛芬化學(xué)名稱：2-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸，又名異丁苯丙酸，異丁洛芬等，是解熱鎮(zhèn)痛藥。通用名是指有活性的物質(zhì)，而不是最終的藥品，是藥典中使用的名稱，是所有文獻(xiàn)、資料、教材以及藥品說(shuō)明書(shū)中標(biāo)明有效成分的名稱；化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來(lái)進(jìn)行命名的；商品名通常是針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品，可以進(jìn)行注冊(cè)和申請(qǐng)專(zhuān)利保護(hù)，選用時(shí)不能暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡(jiǎn)易順口；藥品的命名不包括拉丁名、通俗名。故本題答案應(yīng)選E。(21.)下列關(guān)于膜劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤敘述是A.含量準(zhǔn)確B.僅適用于劑量小的藥物C.成膜材料用量少D.起效快且又可控速釋藥E.重量差異小，收率高正確答案：E參考解析：本題考查的是膜劑的特點(diǎn)。E選項(xiàng)，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。(22.)藥物非特異性作用的特點(diǎn)是A.與機(jī)體免疫系統(tǒng)有關(guān)B.主要與藥物基因有關(guān)C.與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)D.主要與藥物作用的載體有關(guān)E.與藥物本身的理化性質(zhì)有關(guān)正確答案：E參考解析：本題考查藥物的作用機(jī)制。有些藥物并無(wú)特異性作用機(jī)制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。另外，還有酚類(lèi)、醇類(lèi)、醛類(lèi)和重金屬鹽類(lèi)等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等，還有些藥物補(bǔ)充機(jī)體缺乏的物質(zhì)，如維生素、多種微量元素等。(23.)少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)異常敏感而產(chǎn)生的不良反應(yīng)是A.副作用B.首劑效應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.特異質(zhì)反應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)正確答案：D參考解析：本題考查藥物不良反應(yīng)。A選項(xiàng)，副作用是在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。B選項(xiàng)，首劑效應(yīng)指的是首次給藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)，需減量服用。C選項(xiàng)，后遺效應(yīng)是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。D選項(xiàng)，特異質(zhì)反應(yīng)是少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)異常敏感而導(dǎo)致的。E選項(xiàng)，繼發(fā)反應(yīng)是繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng)，是治療劑量下治療作用本身帶來(lái)的間接結(jié)果。(24.)結(jié)構(gòu)與葡萄糖類(lèi)似，對(duì)α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用的降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：E參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機(jī)制及分類(lèi)。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進(jìn)劑按照結(jié)構(gòu)分為兩類(lèi)，磺酰脲類(lèi)和非磺酰脲類(lèi)，磺酰脲類(lèi)藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類(lèi)有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類(lèi)和噻唑烷二酮類(lèi)，噻唑烷二酮類(lèi)藥物有馬來(lái)酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(25.)能促進(jìn)胰島素分泌的磺酰脲類(lèi)降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：A參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機(jī)制及分類(lèi)。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進(jìn)劑按照結(jié)構(gòu)分為兩類(lèi)，磺酰脲類(lèi)和非磺酰脲類(lèi)，磺酰脲類(lèi)藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類(lèi)有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類(lèi)和噻唑烷二酮類(lèi)，噻唑烷二酮類(lèi)藥物有馬來(lái)酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(26.)能促進(jìn)胰島素分泌的非磺酰脲類(lèi)降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：D參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機(jī)制及分類(lèi)。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進(jìn)劑按照結(jié)構(gòu)分為兩類(lèi)，磺酰脲類(lèi)和非磺酰脲類(lèi)，磺酰脲類(lèi)藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類(lèi)有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類(lèi)和噻唑烷二酮類(lèi)，噻唑烷二酮類(lèi)藥物有馬來(lái)酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(27.)能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素敏感性的噻唑烷二酮類(lèi)降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：B參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機(jī)制及分類(lèi)。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進(jìn)劑按照結(jié)構(gòu)分為兩類(lèi)，磺酰脲類(lèi)和非磺酰脲類(lèi)，磺酰脲類(lèi)藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類(lèi)有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類(lèi)和噻唑烷二酮類(lèi)，噻唑烷二酮類(lèi)藥物有馬來(lái)酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(28.)能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素敏感性的雙胍類(lèi)降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：C參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機(jī)制及分類(lèi)。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進(jìn)劑按照結(jié)構(gòu)分為兩類(lèi)，磺酰脲類(lèi)和非磺酰脲類(lèi)，磺酰脲類(lèi)藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類(lèi)有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類(lèi)和噻唑烷二酮類(lèi)，噻唑烷二酮類(lèi)藥物有馬來(lái)酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(29.)以羥基喜樹(shù)堿為先導(dǎo)化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓?fù)涮婵礑.多西他賽E.洛莫司汀正確答案：C參考解析：本題考查的是抗腫瘤藥。①對(duì)紫杉醇半合成改造的產(chǎn)物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對(duì)羥基喜樹(shù)堿半合成改造的產(chǎn)物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓?fù)涮婵?，主要目的是提高水溶性。③?duì)鬼臼毒素的半合成改造的產(chǎn)物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應(yīng)。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。(30.)以鬼臼毒素為先導(dǎo)化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，毒性明顯降低的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓?fù)涮婵礑.多西他賽E.洛莫司汀正確答案：B參考解析：本題考查的是抗腫瘤藥。①對(duì)紫杉醇半合成改造的產(chǎn)物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對(duì)羥基喜樹(shù)堿半合成改造的產(chǎn)物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓?fù)涮婵担饕康氖翘岣咚苄?。③?duì)鬼臼毒素的半合成改造的產(chǎn)物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應(yīng)。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。(31.)可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，干擾DNA的合成;同樣可以干擾RNA的合成的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓?fù)涮婵礑.多西他賽E.洛莫司汀正確答案：A參考解析：本題考查的是抗腫瘤藥。①對(duì)紫杉醇半合成改造的產(chǎn)物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對(duì)羥基喜樹(shù)堿半合成改造的產(chǎn)物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓?fù)涮婵担饕康氖翘岣咚苄浴＂蹖?duì)鬼臼毒素的半合成改造的產(chǎn)物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應(yīng)。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。(32.)維生素C注射液屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無(wú)菌粉末正確答案：B參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類(lèi)。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩(wěn)定制備成注射用無(wú)菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑），可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(33.)靜脈注射脂肪乳屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無(wú)菌粉末正確答案：D參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類(lèi)。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩(wěn)定制備成注射用無(wú)菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑），可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(34.)羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無(wú)菌粉末正確答案：A參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類(lèi)。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩(wěn)定制備成注射用無(wú)菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑），可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(35.)氫氧化鋁凝膠屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無(wú)菌粉末正確答案：C參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類(lèi)。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩(wěn)定制備成注射用無(wú)菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑），可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(36.)注射用輔酶A屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無(wú)菌粉末正確答案：E參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類(lèi)。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩(wěn)定制備成注射用無(wú)菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑），可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(37.)采用古蔡氏法檢測(cè)的藥品中雜質(zhì)是A.砷鹽B.水分C.氯化物D.熾灼殘?jiān)麰.殘留溶劑正確答案：A參考解析：本題考查的是藥品雜質(zhì)檢查方法。砷鹽采用古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸銀（Ag—DDC）法，水分常采用費(fèi)休氏法測(cè)定。(38.)根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類(lèi)，可能造成藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因是A.給藥劑量過(guò)大B.藥物效能較高C.藥物效價(jià)較高D.藥物選擇性較低E.藥物代謝較慢正確答案：A參考解析：本題考查的是毒性反應(yīng)產(chǎn)生的原因。A選項(xiàng)，毒性反應(yīng)指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)。BCDE選項(xiàng)，毒性反應(yīng)的原因與藥物的效能、效價(jià)、藥物選擇性和藥物的代謝無(wú)關(guān)。(39.)關(guān)于抗抑郁藥去甲氟西汀及氟西汀性質(zhì)的說(shuō)法，正確的是A.為三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥B.為選擇性的中樞5-HT再攝取抑制藥C.體內(nèi)代謝產(chǎn)物為N-去甲氟西汀無(wú)抗抑郁活性D.口服吸收較差，生物利用度低E.結(jié)構(gòu)中不具有手性中心正確答案：B參考解析：本題考查的是去甲氟西汀的作用機(jī)制、代謝及結(jié)構(gòu)特征。去甲氟西汀結(jié)構(gòu)式為，屬于非三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。分子中含手性碳原子，S一異構(gòu)體比R一異構(gòu)體強(qiáng)20倍，去甲氟西汀為氟西汀的活性代謝產(chǎn)品，具有與氟西汀相同的藥理活性，均是5一HT再吸收的強(qiáng)效抑制藥；現(xiàn)已分離單獨(dú)使用S一氟西汀，降低了毒性和副作用，安全性更高。氟西汀半衰期約為70小時(shí)，其代謝產(chǎn)物半衰期約為330小時(shí)，故氟西汀是長(zhǎng)效的口服抗抑郁藥；口服吸收良好，進(jìn)食不影響藥物的生物利用度。(40.)關(guān)于藥物對(duì)免疫系統(tǒng)的毒性，敘述錯(cuò)誤的是A.藥物可直接損傷免疫系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能B.硫唑嘌呤可抑制T細(xì)胞、B細(xì)胞、NK細(xì)胞和吞噬細(xì)胞功能C.糖皮質(zhì)激素類(lèi)對(duì)免疫反應(yīng)各期和各環(huán)節(jié)均產(chǎn)生抑制作用D.環(huán)孢素A治療劑量可選擇性抑制T細(xì)胞活化E.烷化劑可殺傷增殖期淋巴細(xì)胞和某些靜止期細(xì)胞正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用及機(jī)制。硫唑嘌呤在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為硫代肌苷酸，干擾嘌呤代謝，可抑制T細(xì)胞、B細(xì)胞和NK細(xì)胞效應(yīng)，但不抑制吞噬細(xì)胞功能。(41.)將洛伐他汀結(jié)構(gòu)中氫化萘環(huán)上的甲基以羥基取代且內(nèi)酯環(huán)打開(kāi)，極性增大，對(duì)肝臟具有選擇性的降血脂藥物是A.辛伐他丁B.普伐他汀C.阿托伐他汀D.瑞舒伐他汀E.氟伐他汀正確答案：B參考解析：本題考查的是他汀類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。普伐他汀是洛伐他汀結(jié)構(gòu)中六氫萘環(huán)上的甲基以羥基代替且內(nèi)酯環(huán)打開(kāi)的藥物，極性大，對(duì)肝臟具有選擇性。(42.)在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是A.維生素D3B.維生素C.維生素AD.維生素E.維生素B6正確答案：A參考解析：本題考查的是抗骨質(zhì)疏松藥。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇25一（OH）D3，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇1α，25一（OH）2D3，才具有活性。(43.)下列關(guān)于輸液的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)敘述不正確的是A.靜脈滴注氧氟沙星注射液速度宜慢50～60滴／分B.靜脈輸液速度隨臨床需求而改變C.一般提倡臨用前配制D.滲透壓可為等滲或偏高滲E.避免使用超過(guò)使用期的輸液器正確答案：A參考解析：本題考查的是輸液的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)。靜脈輸液速度隨臨床需求而改變，例如靜滴氧氟沙星注射液速度宜慢，24~30滴／分，否則易發(fā)生低血壓；復(fù)方氨基酸滴注過(guò)快可致惡心嘔吐；林可霉素類(lèi)滴注時(shí)間要維持1小時(shí)以上等。由于藥物配成溶液后的穩(wěn)定性受很多因素影響，所以一般提倡臨用前配制以保證療效和減少不良反應(yīng)。規(guī)范和加強(qiáng)治療室輸液配制和病房輸液過(guò)程的管理；加強(qiáng)輸液器具管理，避免使用包裝破損、密閉不嚴(yán)、漏氣污染和超過(guò)使用期的輸液器。(44.)對(duì)于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成的注射劑是A.注射用無(wú)菌粉末B.溶膠型注射劑C.混懸型注射劑D.乳劑型注射劑E.溶液型注射劑正確答案：A參考解析：本題考查的是注射用無(wú)菌粉末的分類(lèi)和特點(diǎn)。注射用無(wú)菌粉末直接分裝制品：將通過(guò)噴霧干燥法或者滅菌溶劑法精制所得無(wú)菌藥物粉末在無(wú)菌條件下直接分裝所得，主要用于抗生素藥品，如青霉素等。青霉素水溶液中不穩(wěn)定的藥物，制成無(wú)菌粉末可以防止青霉素在水中水解，療效降低，副作用增加。(45.)關(guān)于藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥物結(jié)構(gòu)的影響，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.藥物作用的受體為蛋白質(zhì)B.受體具有一定的三維空間C.藥物與受體三維空間越契合，活性越高D.對(duì)藥效的影響只有藥物的手性E.藥物分子的立體結(jié)構(gòu)會(huì)導(dǎo)致藥效上的差異正確答案：D參考解析：藥物所作用的受體、酶、離子通道等生物大分子，都是蛋白質(zhì)，有一定的三維空間結(jié)構(gòu)，在藥物和受體相互作用時(shí)，兩者之間原子或基團(tuán)的空間互補(bǔ)程度對(duì)藥物的吸收、分布、排泄均有立體選擇性。因此，藥物分子的立體結(jié)構(gòu)會(huì)導(dǎo)致藥效上的差異。藥物與受體結(jié)合時(shí)，彼此間立體結(jié)構(gòu)的匹配度越好，三維結(jié)構(gòu)契合度越高，所產(chǎn)生的生物活性越強(qiáng)。藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響主要有藥物的手性（光學(xué)異構(gòu)）、幾何異構(gòu)和構(gòu)象異構(gòu)。(46.)關(guān)于液體制劑的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是A.服用方便，特別適用于兒童與老年患者B.水性液體不易霉變C.液體制劑攜帶、運(yùn)輸、貯存不方便D.易引起化學(xué)降解，從而導(dǎo)致失效E.給藥途徑廣泛，可內(nèi)服，也可外用正確答案：B參考解析：本題考查的是口服液體制劑的特點(diǎn)。水性易產(chǎn)生霉變，需加入防腐劑，此為口服液體制劑的缺點(diǎn)。(47.)噴他佐辛與阿片受體結(jié)合后，內(nèi)在活性1>α>0，噴他佐辛屬于A.激動(dòng)藥B.部分激動(dòng)藥C.拮抗藥D.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥正確答案：B參考解析：本題考查的是受體激動(dòng)藥和拮抗藥。激動(dòng)藥是指既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。激動(dòng)藥能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)內(nèi)在活性的不同，激動(dòng)藥又分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥,前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1）,后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1）。部分激動(dòng)藥量-效曲線高度（Emax）較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)；相反，卻可因其占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分藥理效應(yīng)。拮抗藥指藥物與受體親和力大，無(wú)內(nèi)在活性（α=0）。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥指拮抗藥與激動(dòng)藥合用，拮抗藥與受體結(jié)合可逆，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變；非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥指拮抗藥與激動(dòng)藥合用，拮抗藥與受體結(jié)合牢固，激動(dòng)藥達(dá)不到最大效應(yīng)。(48.)阿托品與乙酰膽堿合用，使乙酰膽堿的量-效曲線平行右移，但不影響乙酰膽堿的效能，阿托品屬于A.激動(dòng)藥B.部分激動(dòng)藥C.拮抗藥D.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥正確答案：D參考解析：本題考查的是受體激動(dòng)藥和拮抗藥。激動(dòng)藥是指既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。激動(dòng)藥能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)內(nèi)在活性的不同，激動(dòng)藥又分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥,前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1）,后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1）。部分激動(dòng)藥量-效曲線高度（Emax）較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)；相反，卻可因其占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分藥理效應(yīng)。拮抗藥指藥物與受體親和力大，無(wú)內(nèi)在活性（α=0）。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥指拮抗藥與激動(dòng)藥合用，拮抗藥與受體結(jié)合可逆，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變；非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥指拮抗藥與激動(dòng)藥合用，拮抗藥與受體結(jié)合牢固，激動(dòng)藥達(dá)不到最大效應(yīng)。(49.)常用色譜峰保留時(shí)間tR與對(duì)照品主峰tR比較進(jìn)行藥物鑒別的是A.化學(xué)鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見(jiàn)分光光度法正確答案：D參考解析：本題考查的是《中國(guó)藥典》正文內(nèi)容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時(shí)間tR與對(duì)照品主峰tR比較進(jìn)行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專(zhuān)屬性，可用于藥物鑒別?；瘜W(xué)鑒別法包括沉淀反應(yīng)、顏色反應(yīng)、氣體反應(yīng)、焰色反應(yīng)等。(50.)具有人指紋一樣的專(zhuān)屬性，用于藥物鑒別的是A.化學(xué)鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見(jiàn)分光光度法正確答案：C參考解析：本題考查的是《中國(guó)藥典》正文內(nèi)容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時(shí)間tR與對(duì)照品主峰tR比較進(jìn)行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專(zhuān)屬性，可用于藥物鑒別?；瘜W(xué)鑒別法包括沉淀反應(yīng)、顏色反應(yīng)、氣體反應(yīng)、焰色反應(yīng)等。(51.)用沉淀反應(yīng)進(jìn)行鑒別的方法是A.化學(xué)鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見(jiàn)分光光度法正確答案：A參考解析：本題考查的是《中國(guó)藥典》正文內(nèi)容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時(shí)間tR與對(duì)照品主峰tR比較進(jìn)行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專(zhuān)屬性，可用于藥物鑒別?；瘜W(xué)鑒別法包括沉淀反應(yīng)、顏色反應(yīng)、氣體反應(yīng)、焰色反應(yīng)等。(52.)甲巰咪唑引起過(guò)敏性粒細(xì)胞減少，屬于A.高鐵血紅蛋白血癥B.骨髓抑制C.對(duì)紅細(xì)胞的毒性D.對(duì)白細(xì)胞的毒性E.對(duì)血小板的毒性正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。甲巰咪唑引起過(guò)敏性粒細(xì)胞減少，屬于對(duì)白細(xì)胞的毒性。阿司匹林引起的不易覺(jué)察的胃出血，屬于對(duì)血小板的毒性。紅細(xì)胞是輸送氧的，毒性作用引起高鐵血紅蛋白血癥或溶血性貧血。骨髓是造血機(jī)能，氯霉素抑制骨髓引起再生障礙性貧血。(53.)阿司匹林引起的不易覺(jué)察的胃出血，屬于A.高鐵血紅蛋白血癥B.骨髓抑制C.對(duì)紅細(xì)胞的毒性D.對(duì)白細(xì)胞的毒性E.對(duì)血小板的毒性正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。甲巰咪唑引起過(guò)敏性粒細(xì)胞減少，屬于對(duì)白細(xì)胞的毒性。阿司匹林引起的不易覺(jué)察的胃出血，屬于對(duì)血小板的毒性。紅細(xì)胞是輸送氧的，毒性作用引起高鐵血紅蛋白血癥或溶血性貧血。骨髓是造血機(jī)能，氯霉素抑制骨髓引起再生障礙性貧血。(54.)胃排空速率加快時(shí)，藥效減弱的藥物是A.阿司匹林腸溶片B.地西泮片C.紅霉素腸溶膠囊D.硫糖鋁膠囊E.左旋多巴片正確答案：D參考解析：本題考查的是影響胃腸道吸收的因素。胃排空速率快，對(duì)在胃吸收的藥物，吸收降低，如水楊酸鹽；對(duì)在腸道吸收的藥物，吸收增加，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等；對(duì)在胃內(nèi)易破壞的藥物，吸收增加，如紅霉素、左旋多巴；對(duì)作用點(diǎn)在胃的藥物，療效降低，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等；對(duì)需要在胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物，吸收降低，如螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪等；對(duì)在腸道特定部位吸收的藥物，吸收降低。胃排空速率慢則相反，如止痛藥，腸溶制劑療效降低；主動(dòng)吸收藥物，如核黃素等，胃排空緩慢，不易產(chǎn)生飽和，吸收增加。(55.)下列有關(guān)腎臟的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A.腎臟是人體最主要的排泄器官B.腎清除率的正常值為100ml/minC.經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)的化合物，大部分在腎小管中被重吸收D.腎小管分泌是將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)至尿中排泄過(guò)程，主要發(fā)生在近曲小管E.腎排泄是指腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管分泌和重吸收的總和正確答案：B參考解析：B選項(xiàng)，腎清除率的正常值為120ml/min。(56.)含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安，在體內(nèi)的Ⅱ相代謝反應(yīng)是A.甲基化結(jié)合反應(yīng)B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)E.乙?；Y(jié)合反應(yīng)正確答案：C參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結(jié)合；沙丁胺醇與硫酸結(jié)合；白消安與谷胱甘肽結(jié)合；對(duì)氨基水楊酸鈉發(fā)生乙?；Y(jié)合反應(yīng)；腎上腺素發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)。(57.)含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素，在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)是A.甲基化結(jié)合反應(yīng)B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)E.乙?；Y(jié)合反應(yīng)正確答案：A參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結(jié)合；沙丁胺醇與硫酸結(jié)合；白消安與谷胱甘肽結(jié)合；對(duì)氨基水楊酸鈉發(fā)生乙酰化結(jié)合反應(yīng)；腎上腺素發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)。(58.)含有酚羥基的沙丁胺醇，在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是A.甲基化結(jié)合反應(yīng)B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)E.乙?；Y(jié)合反應(yīng)正確答案：B參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結(jié)合；沙丁胺醇與硫酸結(jié)合；白消安與谷胱甘肽結(jié)合；對(duì)氨基水楊酸鈉發(fā)生乙?；Y(jié)合反應(yīng)；腎上腺素發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)。(59.)含有芳伯氨基的對(duì)氨基水楊酸鈉，在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是A.甲基化結(jié)合反應(yīng)B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)E.乙?；Y(jié)合反應(yīng)正確答案：E參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結(jié)合；沙丁胺醇與硫酸結(jié)合；白消安與谷胱甘肽結(jié)合；對(duì)氨基水楊酸鈉發(fā)生乙?；Y(jié)合反應(yīng)；腎上腺素發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)。(60.)含有酚羥基、醇羥基的嗎啡，在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是A.甲基化結(jié)合反應(yīng)B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)E.乙?；Y(jié)合反應(yīng)正確答案：D參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結(jié)合；沙丁胺醇與硫酸結(jié)合；白消安與谷胱甘肽結(jié)合；對(duì)氨基水楊酸鈉發(fā)生乙?；Y(jié)合反應(yīng)；腎上腺素發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)。(61.)嬰兒對(duì)嗎啡敏感，易引起呼吸抑制，以下哪項(xiàng)解釋最為恰當(dāng)A.嗎啡毒性作用大B.嬰兒體液占體重比例大C.嬰兒呼吸系統(tǒng)尚未發(fā)育健全D.嬰兒血-腦屏障功能較差E.嬰兒血漿蛋白總量少正確答案：D參考解析：本題考查的是機(jī)體因素對(duì)藥物毒性作用的影響。嬰兒血-腦屏障功能較差，對(duì)嗎啡特別敏感，易引起呼吸中樞抑制。(62.)不適宜用作矯味劑的物質(zhì)是A.單糖漿B.桂皮水C.羧甲基纖維素鈉D.苯甲酸E.泡騰劑正確答案：D參考解析：本題考查矯味劑的種類(lèi)。矯味劑常用的種類(lèi)有：①甜味劑，如天然甜味劑蔗糖、單糖漿，合成的甜味劑糖精鈉等；②芳香劑，如薄荷水、桂皮水等；③膠漿劑，如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉等；④泡騰劑，如有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合產(chǎn)生的二氧化碳具有麻痹味蕾的矯味作用。D選項(xiàng)苯甲酸屬于防腐劑。(63.)關(guān)于滴丸劑的敘述，不正確的是A.主藥體積小的藥物不可以制成滴丸劑B.刺激性強(qiáng)的藥物可以制成滴丸劑C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑D.液體藥物可制成固體的滴丸劑E.滴丸劑不僅可以口服，還可外用正確答案：A參考解析：滴丸技術(shù)適合刺激性強(qiáng)、主藥體積小和液體的藥物，不僅可以口服給藥，還可局部用藥。滴加劑的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用為?？嫉膬?nèi)容。(64.)下列劑型中，藥物吸收最慢的是A.溶液劑B.散劑C.膠囊劑D.包衣片E.混懸液正確答案：D參考解析：一般認(rèn)為口服劑型藥物的生物利用度的順序?yàn)?溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。(65.)屬于陰離子型表面活性劑的是A.卵磷脂B.苯扎氯銨C.聚氧乙烯脂肪醇醚D.硬脂酸三乙醇胺E.蔗糖脂肪酸酯正確答案：D參考解析：本題考查表面活性劑的分類(lèi)。陰離子型表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子部分，帶有負(fù)電荷，如高級(jí)脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物等。D選項(xiàng)，硬脂酸三乙醇胺屬于陰離子型表面活性劑。A選項(xiàng)，卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑，B選項(xiàng)，苯扎氯銨（潔爾滅）屬于陽(yáng)離子型表面活性劑。CE選項(xiàng)，聚氧乙烯脂肪醇醚和蔗糖脂肪酸酯屬于非離子型表面活性劑。(66.)芳氧丙醇胺類(lèi)β受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)通式為下列敘述錯(cuò)誤的是A.結(jié)構(gòu)中芳環(huán)部分可以是苯、萘、雜環(huán)、稠環(huán)和脂肪性不飽和雜環(huán)等，芳環(huán)上的取代基可以是吸電子基，也可以是推電子基；2，4-或2，3，6-同時(shí)取代時(shí)活性最佳B.末端氨基上以叔丁基和異丙基單取代活性最高；若用碳原子數(shù)少于3的烷基或Ⅳ，Ⅳ-雙取代，活性下降C.結(jié)構(gòu)中-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代，作用增加D.S-異構(gòu)體活性強(qiáng)，R-異構(gòu)體活性降低或消失E.芳氧丙醇胺與苯乙醇胺有類(lèi)似的構(gòu)象，兩者可緊密重疊正確答案：C參考解析：本題考查的是芳氧丙醇胺類(lèi)β受體阻斷藥的構(gòu)效關(guān)系。結(jié)構(gòu)中-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代，作用降低。(67.)下列關(guān)于滴丸劑的特點(diǎn)，錯(cuò)誤的是A.設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便，工藝周期短、生產(chǎn)率高B.工藝條件不易控制C.基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，故可使液態(tài)藥物固化D.用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)E.發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型正確答案：B參考解析：本題考查的是口服滴丸劑的特點(diǎn)。滴丸劑的特點(diǎn)包括：①設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便，工藝周期短、生產(chǎn)率高；②工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定；③基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，故可使液態(tài)藥物固化；④用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)；⑤發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型。(68.)對(duì)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的描述，正確的是A.與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)不同的受體B.使激動(dòng)藥的最大效應(yīng)減小C.與受體形成牢固的結(jié)合或改變受體的構(gòu)型D.使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變E.使激動(dòng)藥的量-效曲線平行左移，最大效應(yīng)不變正確答案：D參考解析：本題考查的是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。(69.)A、B、C三種藥物的LD50分別為300、400、500mg／kg，ED50分別為10、10、10mg／kg，三種藥物治療指數(shù)大小順序應(yīng)為A.A>C>B.B>A>C.C>B>AD.A>B>CE.C>A>B正確答案：C參考解析：本題考查的是對(duì)治療指數(shù)的理解和計(jì)算。LD50與ED50的比值稱為治療指數(shù)（TI），A、B、C三個(gè)藥物的治療指數(shù)（TI）分別為30、40、50。三種藥物治療指數(shù)大小順序?yàn)镃>B>A，治療指數(shù)越大藥物相對(duì)越安全。(70.)地西泮注射液與5％葡萄糖、0.9％氯化鈉或0.167mol／L乳酸鈉注射液配伍時(shí)，易析出沉淀，是由于A.溶劑組成改變B.pH的改變C.離子作用D.鹽析作用E.緩存容量正確答案：A參考解析：本題考查的是注射劑配伍變化的主要原因。含有非水溶劑的制劑與輸液配伍，由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與5％葡萄糖、0.9％氯化鈉或0.167mol／L乳酸鈉注射液配伍時(shí)，易析出沉淀。由于地西泮水溶性較差，其注射劑中含有丙二醇和乙醇。(71.)下列關(guān)于受體的性質(zhì)描述錯(cuò)誤的是A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.單一性正確答案：E參考解析：本題考查的是對(duì)受體性質(zhì)的理解。受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性，而非單一性。本題描述錯(cuò)誤的是E。(72.)分子中含有吡唑并嘧啶結(jié)構(gòu)，屬于非苯二氮卓類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥的是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考點(diǎn)是扎來(lái)普隆的母核結(jié)構(gòu)吡唑并嘧啶。故本題選C。(73.)身體依賴性在中斷用藥后出現(xiàn)A.欣快感覺(jué)B.戒斷綜合征C.躁狂癥D.抑郁癥E.焦慮癥正確答案：B參考解析：本題考查藥物的不良反應(yīng)。生理依賴性又稱軀體依賴性,是指中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)長(zhǎng)期使用的藥物所產(chǎn)生的一種身體適應(yīng)狀態(tài)；一旦停藥，將發(fā)生一系列生理功能紊亂，稱為戒斷綜合征。(74.)對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，去除19位甲基、并在17位引入乙炔基得到的孕激素是A.炔雌醇B.醋酸甲地孕酮C.左炔諾孕酮D.炔諾酮E.司坦唑醇正確答案：D參考解析：甾類(lèi)激素結(jié)構(gòu)19-甲基去掉稱為“諾”，17位引入乙炔基，藥名中有“炔”，炔諾酮18位甲基延長(zhǎng)一個(gè)碳鏈?zhǔn)亲笕仓Z孕酮。炔雌醇是雌二醇結(jié)構(gòu)17位引入乙炔基的可口服的雌激素；甲地孕酮是黃體酮結(jié)構(gòu)6位引入甲基的口服長(zhǎng)效的孕激素；司坦唑醇是甲睪酮A環(huán)駢合吡唑環(huán)的蛋白同化激素類(lèi)藥物。故本題選D。(75.)結(jié)構(gòu)中含有噻吩和羰基的三環(huán)類(lèi)抗哮喘藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是H1受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。A異丙嗪，B西替利嗪，C賽庚啶，D酮替酚，E非索非那定。本題可根據(jù)題干對(duì)應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。(76.)吩噻嗪環(huán)上的硫原子被其電子等排體-CH=CH-置換，氮原子被sp2雜化的碳原子置換，得到的藥物結(jié)構(gòu)是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是H1受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。A異丙嗪，B西替利嗪，C賽庚啶，D酮替酚，E非索非那定。本題可根據(jù)題干對(duì)應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。(77.)分子結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，具有四個(gè)立體異構(gòu)體，臨床上僅用其（2S，3S）一異構(gòu)體的苯硫氮卓類(lèi)鈣通道阻滯藥是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類(lèi)及其代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、代謝及臨床用途。選項(xiàng)ABCDE所給結(jié)構(gòu)式依次為拉貝洛爾（α，β受體阻斷藥）、維拉帕米（芳烷基胺類(lèi)鈣通道阻滯藥）、氯沙坦（血管緊張素Ⅱ（AⅡ）受體阻斷藥）、地爾硫卓（苯硫氮卓類(lèi)鈣通道阻滯藥）、尼莫地平（1，4—二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥）。(78.)分子結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，能選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管，用于防治腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、高血壓和偏頭痛等疾病的1，4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類(lèi)及其代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、代謝及臨床用途。選項(xiàng)ABCDE所給結(jié)構(gòu)式依次為拉貝洛爾（α，β受體阻斷藥）、維拉帕米（芳烷基胺類(lèi)鈣通道阻滯藥）、氯沙坦（血管緊張素Ⅱ（AⅡ）受體阻斷藥）、地爾硫卓（苯硫氮卓類(lèi)鈣通道阻滯藥）、尼莫地平（1，4—二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥）。(79.)分子結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，其體內(nèi)代謝產(chǎn)物N-脫甲基化合物保持母體的部分活性的芳烷基胺類(lèi)鈣通道阻滯藥是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類(lèi)及其代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、代謝及臨床用途。選項(xiàng)ABCDE所給結(jié)構(gòu)式依次為拉貝洛爾（α，β受體阻斷藥）、維拉帕米（芳烷基胺類(lèi)鈣通道阻滯藥）、氯沙坦（血管緊張素Ⅱ（AⅡ）受體阻斷藥）、地爾硫卓（苯硫氮卓類(lèi)鈣通道阻滯藥）、尼莫地平（1，4—二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥）。(80.)屬于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，臨床使用s一（+）-異構(gòu)體的降血糖藥物是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是降糖藥。CDA選項(xiàng)結(jié)構(gòu)依次分析如下：(81.)屬于D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，臨床使用R一（-）-左旋體的降血糖藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是降糖藥。CDA選項(xiàng)結(jié)構(gòu)依次分析如下：(82.)屬于苯丙酸衍生物，給藥后起效更為迅速而作用時(shí)間更短的降血糖藥物是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是降糖藥。CDA選項(xiàng)結(jié)構(gòu)依次分析如下：(83.)阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為更昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為為更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被生物電子等排體碳原子取代所得的藥物，屬于非前藥的是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區(qū)別僅在于側(cè)鏈前者含有—O—，或者則用一C一取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類(lèi)化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基（一C=O）的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內(nèi)被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發(fā)揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。(84.)阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為更昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為為阿昔洛韋的前藥，進(jìn)入人體后迅速分解為L(zhǎng)一纈氨酸和阿昔洛韋的是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區(qū)別僅在于側(cè)鏈前者含有—O—，或者則用一C一取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類(lèi)化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基（一C=O）的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內(nèi)被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發(fā)揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。(85.)阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為更昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為為阿昔洛韋的前藥，可在黃嘌呤氧化酶的作用下被快速代謝為阿昔洛韋，優(yōu)勢(shì)在于水溶性得到了提高的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區(qū)別僅在于側(cè)鏈前者含有—O—，或者則用一C一取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類(lèi)化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基（一C=O）的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內(nèi)被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發(fā)揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。(86.)阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為更昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為為磷酸酯類(lèi)前藥，提高了口服生物利用度的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區(qū)別僅在于側(cè)鏈前者含有—O—，或者則用一C一取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類(lèi)化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基（一C=O）的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內(nèi)被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發(fā)揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。(87.)粒徑3μm以下的微球，靜脈注射后的靶部位是A.肺B.肝、脾C.腦D.腎E.骨髓正確答案：B參考解析：微球的特點(diǎn)有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過(guò)肺循環(huán)，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。(88.)粒徑小于1.4μm的微球，靜脈注射后的靶部位是A.肺B.肝、脾C.腦D.腎E.骨髓正確答案：A參考解析：微球的特點(diǎn)有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過(guò)肺循環(huán)，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。(89.)由10-去乙酰基漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓?fù)涮婵礑.多西他賽E.洛莫司汀正確答案：D參考解析：本題考查的是抗腫瘤藥。①對(duì)紫杉醇半合成改造的產(chǎn)物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對(duì)羥基喜樹(shù)堿半合成改造的產(chǎn)物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓?fù)涮婵担饕康氖翘岣咚苄?。③?duì)鬼臼毒素的半合成改造的產(chǎn)物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應(yīng)。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。(90.)能夠識(shí)別、吞噬和清除異物以及破壞的血細(xì)胞的組織或器官是A.骨髓B.脾臟C.粒細(xì)胞集落刺激因子D.紅細(xì)胞生成素E.血小板生成素正確答案：B參考解析：本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官及相關(guān)因子的理解。骨髓構(gòu)成了造血細(xì)胞生成的環(huán)境；脾臟能夠識(shí)別、吞噬和清除異物以及破壞的血細(xì)胞；粒細(xì)胞集落刺激因子促進(jìn)骨髓造血細(xì)胞增殖分化形成粒細(xì)胞集落，誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞的終末分化，增強(qiáng)中性粒細(xì)胞的吞噬和黏附能力；紅細(xì)胞生成素可以作用于紅細(xì)胞系定向干細(xì)胞，并誘導(dǎo)合成血紅蛋白；血小板生成素促進(jìn)血小板的生成。(91.)促血小板生成的是A.骨髓B.脾臟C.粒細(xì)胞集落刺激因子D.紅細(xì)胞生成素E.血小板生成素正確答案：E參考解析：本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官及相關(guān)因子的理解。骨髓構(gòu)成了造血細(xì)胞生成的環(huán)境；脾臟能夠識(shí)別、吞噬和清除異物以及破壞的血細(xì)胞；粒細(xì)胞集落刺激因子促進(jìn)骨髓造血細(xì)胞增殖分化形成粒細(xì)胞集落，誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞的終末分化，增強(qiáng)中性粒細(xì)胞的吞噬和黏附能力；紅細(xì)胞生成素可以作用于紅細(xì)胞系定向干細(xì)胞，并誘導(dǎo)合成血紅蛋白；血小板生成素促進(jìn)血小板的生成。(92.)作用于紅細(xì)胞系定向干細(xì)胞，并誘導(dǎo)合成血紅蛋白的是A.骨髓B.脾臟C.粒細(xì)胞集落刺激因子D.紅細(xì)胞生成素E.血小板生成素正確答案：D參考解析：本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官及相關(guān)因子的理解。骨髓構(gòu)成了造血細(xì)胞生成的環(huán)境；脾臟能夠識(shí)別、吞噬和清除異物以及破壞的血細(xì)胞；粒細(xì)胞集落刺激因子促進(jìn)骨髓造血細(xì)胞增殖分化形成粒細(xì)胞集落，誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞的終末分化，增強(qiáng)中性粒細(xì)胞的吞噬和黏附能力；紅細(xì)胞生成素可以作用于紅細(xì)胞系定向干細(xì)胞，并誘導(dǎo)合成血紅蛋白；血小板生成素促進(jìn)血小板的生成。(93.)長(zhǎng)期服用降壓藥卡托普利易產(chǎn)生干咳副作用，原因是A.含有毒性基團(tuán)B.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合C.與非治療靶標(biāo)結(jié)合D.抑制肝藥酶E.誘導(dǎo)肝藥酶藥物產(chǎn)生毒副作用的原因很多，不同藥物產(chǎn)生毒副反應(yīng)的原因也不同正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物毒副作用的原因。(94.)抗精神病藥氯丙嗪易產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)，原因是A.含有毒性基團(tuán)B.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合C.與非治療靶標(biāo)結(jié)合D.抑制肝藥酶E.誘導(dǎo)肝藥酶藥物產(chǎn)生毒副作用的原因很多，不同藥物產(chǎn)生毒副反應(yīng)的原因也不同正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物毒副作用的原因。(95.)服用異煙肼，慢乙?；突颊弑瓤煲阴；突颊吒装l(fā)生A.急性腎小管壞死B.溶血性貧血C.系統(tǒng)性紅斑狼瘡D.血管炎E.周?chē)窠?jīng)炎正確答案：E參考解析：本題考查藥物不良反應(yīng)。特異質(zhì)反應(yīng)：某些個(gè)體對(duì)藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng)，與其遺傳缺陷有關(guān)，稱為特異質(zhì)反應(yīng)。某些患者遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，當(dāng)其服用伯氨喹、磺胺類(lèi)藥物、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，可引起溶血性貧血。一些藥物的不良反應(yīng)在不同種族或民族的用藥者間存在區(qū)別。一些藥物進(jìn)入體內(nèi)需經(jīng)過(guò)乙?；蟊淮x，乙?；^(guò)程有快型和慢型。例如結(jié)核患者可根據(jù)其對(duì)抗結(jié)核病藥異煙肼乙?；俣鹊目炻譃楫悷熾侣x者（PM）和快代謝者（EM），異煙肼慢代謝者由于肝臟中Ⅳ-乙酰轉(zhuǎn)移酶不足甚至缺乏，服用相同劑量異煙肼，其血藥濃變比快代謝者高，藥物蓄積而導(dǎo)致體內(nèi)維生素B6缺乏引起周?chē)窠?jīng)炎，而異煙肼快代謝者則易發(fā)生藥物性肝炎甚至肝壞死。歐美白種人多為異煙肼慢代謝者，而中國(guó)人、日本人和愛(ài)斯基摩人則多為異煙肼快代謝者，所以異煙肼在白種人中易誘發(fā)神經(jīng)炎，而在黃種人中則易引起肝損害。(96.)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺陷患者，服用對(duì)乙酰氨基酚易發(fā)生A.急性腎小管壞死B.溶血性貧血C.系統(tǒng)性紅斑狼瘡D.血管炎E.周?chē)窠?jīng)炎正確答案：B參考解析：本題考查藥物不良反應(yīng)。特異質(zhì)反應(yīng)：某些個(gè)體對(duì)藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng)，與其遺傳缺陷有關(guān)，稱為特異質(zhì)反應(yīng)。某些患者遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，當(dāng)其服用伯氨喹、磺胺類(lèi)藥物、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，可引起溶血性貧血。一些藥物的不良反應(yīng)在不同種族或民族的用藥者間存在區(qū)別。一些藥物進(jìn)入體內(nèi)需經(jīng)過(guò)乙?；蟊淮x，乙酰化過(guò)程有快型和慢型。例如結(jié)核患者可根據(jù)其對(duì)抗結(jié)核病藥異煙肼乙?；俣鹊目炻譃楫悷熾侣x者（PM）和快代謝者（EM），異煙肼慢代謝者由于肝臟中Ⅳ-乙酰轉(zhuǎn)移酶不足甚至缺乏，服用相同劑量異煙肼，其血藥濃變比快代謝者高，藥物蓄積而導(dǎo)致體內(nèi)維生素B6缺乏引起周?chē)窠?jīng)炎，而異煙肼快代謝者則易發(fā)生藥物性肝炎甚至肝壞死。歐美白種人多為異煙肼慢代謝者，而中國(guó)人、日本人和愛(ài)斯基摩人則多為異煙肼快代謝者，所以異煙肼在白種人中易誘發(fā)神經(jīng)炎，而在黃種人中則易引起肝損害。(97.)研究機(jī)體對(duì)藥物效應(yīng)呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律的學(xué)科且以藥效作為研究重點(diǎn)，屬于A.時(shí)辰藥效學(xué)B.時(shí)辰毒理學(xué)C.時(shí)辰藥理學(xué)D.時(shí)辰藥動(dòng)學(xué)E.時(shí)辰生物學(xué)正確答案：A參考解析：本題考查的是對(duì)生物與藥物時(shí)辰性相關(guān)學(xué)科基本概念的理解。時(shí)辰藥效學(xué)和時(shí)辰毒理學(xué)是研究機(jī)體對(duì)藥物效應(yīng)呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律的學(xué)科，分別以有效性或毒性作為研究重點(diǎn)。時(shí)辰藥理學(xué)研究藥物與生物的內(nèi)源性周期節(jié)律變化的關(guān)系，是在對(duì)藥物治療效果進(jìn)行研究的基礎(chǔ)上，根據(jù)機(jī)體生物節(jié)律，選擇合理藥物用藥時(shí)間的藥理學(xué)分支學(xué)科。(98.)根據(jù)機(jī)體生物節(jié)律選擇合理藥物用藥時(shí)間的藥理學(xué)分支學(xué)科，屬于A.時(shí)辰藥效學(xué)B.時(shí)辰毒理學(xué)C.時(shí)辰藥理學(xué)D.時(shí)辰藥動(dòng)學(xué)E.時(shí)辰生物學(xué)正確答案：C參考解析：本題考查的是對(duì)生物與藥物時(shí)辰性相關(guān)學(xué)科基本概念的理解。時(shí)辰藥效學(xué)和時(shí)辰毒理學(xué)是研究機(jī)體對(duì)藥物效應(yīng)呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律的學(xué)科，分別以有效性或毒性作為研究重點(diǎn)。時(shí)辰藥理學(xué)研究藥物與生物的內(nèi)源性周期節(jié)律變化的關(guān)系，是在對(duì)藥物治療效果進(jìn)行研究的基礎(chǔ)上，根據(jù)機(jī)體生物節(jié)律，選擇合理藥物用藥時(shí)間的藥理學(xué)分支學(xué)科。(99.)研究機(jī)體對(duì)藥物效應(yīng)呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律的學(xué)科且以毒性作為研究重點(diǎn)，屬于A.時(shí)辰藥效學(xué)B.時(shí)辰毒理學(xué)C.時(shí)辰藥理學(xué)D.時(shí)辰藥動(dòng)學(xué)E.時(shí)辰生物學(xué)正確答案：B參考解析：本題考查的是對(duì)生物與藥物時(shí)辰性相關(guān)學(xué)科基本概念的理解。時(shí)辰藥效學(xué)和時(shí)辰毒理學(xué)是研究機(jī)體對(duì)藥物效應(yīng)呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律的學(xué)科，分別以有效性或毒性作為研究重點(diǎn)。時(shí)辰藥理學(xué)研究藥物與生物的內(nèi)源性周期節(jié)律變化的關(guān)系，是在對(duì)藥物治療效果進(jìn)行研究的基礎(chǔ)上，根據(jù)機(jī)體生物節(jié)律，選擇合理藥物用藥時(shí)間的藥理學(xué)分支學(xué)科。(100.)氯雷他定的活性代謝物，現(xiàn)已作為新型第三代抗組胺藥上市的是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.諾阿司咪唑E.咪唑斯汀正確答案：C參考解析：本題考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和諾阿司咪唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床用途。氯雷他定的哌啶環(huán)N取代基團(tuán)脫去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作為新型第三代抗組胺藥上市；咪唑斯汀與阿司咪唑結(jié)構(gòu)有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反轉(zhuǎn)衍生物；分子中含有兩個(gè)胍基并摻入在雜環(huán)中；諾阿司咪唑?yàn)榘⑺具溥蚪Y(jié)構(gòu)上哌啶環(huán)N取代基團(tuán)脫去產(chǎn)物。(101.)是阿司咪唑的活性代謝物，作用強(qiáng)度相當(dāng)于阿司咪唑的40倍，副作用小，已作為阿司咪唑的替代品種上市的藥物是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.諾阿司咪唑E.咪唑斯汀正確答案：D參考解析：本題考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和諾阿司咪唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床用途。氯雷他定的哌啶環(huán)N取代基團(tuán)脫去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作為新型第三代抗組胺藥上市；咪唑斯汀與阿司咪唑結(jié)構(gòu)有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反轉(zhuǎn)衍生物；分子中含有兩個(gè)胍基并摻入在雜環(huán)中；諾阿司咪唑?yàn)榘⑺具溥蚪Y(jié)構(gòu)上哌啶環(huán)N取代基團(tuán)脫去產(chǎn)物。(102.)為阿司咪唑中哌啶的反轉(zhuǎn)衍生物，分子中含有兩個(gè)胍基；具有獨(dú)特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用，為一種強(qiáng)效和高度選擇性的H1受體阻斷藥的是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.諾阿司咪唑E.咪唑斯汀正確答案：E參考解析：本題考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和諾阿司咪唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床用途。氯雷他定的哌啶環(huán)N取代基團(tuán)脫去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作為新型第三代抗組胺藥上市；咪唑斯汀與阿司咪唑結(jié)構(gòu)有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反轉(zhuǎn)衍生物；分子中含有兩個(gè)胍基并摻入在雜環(huán)中；諾阿司咪唑?yàn)榘⑺具溥蚪Y(jié)構(gòu)上哌啶環(huán)N取代基團(tuán)脫去產(chǎn)物。(103.)洛美沙星結(jié)構(gòu)如下該藥可與人體內(nèi)鈣離子等金屬離子絡(luò)合，這一副作用主要與結(jié)構(gòu)中的哪一個(gè)基團(tuán)有關(guān)A.喹啉環(huán)B.3位羧基和4位羰基C.5位氨基D.6位氟原子E.7位哌嗪環(huán)正確答案：B參考解析：本題考查喹諾酮類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位羰基能與金屬離子絡(luò)合，造成體內(nèi)鈣的流失。(104.)洛美沙星結(jié)構(gòu)如下該藥物的作用機(jī)制是A.抑制二氫葉酸合成酶B.抑制二氫葉酸還原酶C.抑制DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅣD.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成E.抑制環(huán)氧酶正確答案：C參考解析：本題考查喹諾酮類(lèi)藥物的作用機(jī)制。喹諾酮類(lèi)藥物抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，產(chǎn)生抗菌活性。(105.)洛美沙星結(jié)構(gòu)如下根據(jù)喹諾酮類(lèi)抗菌藥構(gòu)效關(guān)系，洛美沙星關(guān)鍵藥效基團(tuán)是A.1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟正確答案：B參考解析：本題考查喹諾酮類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。吡啶酮酸是該類(lèi)藥物的藥效團(tuán)，包含了3位羧基和4位羰基，這兩個(gè)基團(tuán)也是與金屬離子絡(luò)合的基團(tuán)，造成體內(nèi)鈣的流失。(106.)某患者，男，40歲，自述近期出現(xiàn)發(fā)熱、盜汗、腹瀉、體重減輕等癥狀。經(jīng)檢查確診為艾滋病，醫(yī)生開(kāi)具齊多夫定膠囊進(jìn)行治療。關(guān)于膠囊劑的特點(diǎn)不正確的描述是A.可以掩蓋藥物的不良嗅味B.可以提高藥物的穩(wěn)定性C.可以實(shí)現(xiàn)液態(tài)藥物固態(tài)化D.可以實(shí)現(xiàn)定位釋放作用E.適宜吞咽困難的老年人和幼兒服用正確答案：E參考解析：膠囊劑一般囊殼比較大，不適于嬰幼兒和老人等特殊群體。故本題選E。(107.)某患者，男，40歲，自述近期出現(xiàn)發(fā)熱、盜汗、腹瀉、體重減輕等癥狀。經(jīng)檢查確診為艾滋病，醫(yī)生開(kāi)具齊多夫定膠囊進(jìn)行治療。齊多夫定是含有疊氮結(jié)構(gòu)的脫氧胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物，其結(jié)構(gòu)式是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：題干提示齊多夫定結(jié)構(gòu)中含有疊氮，只有A選項(xiàng)含有-N3。B是司他夫定，C是阿昔洛韋，D是奧司他韋，E是利巴韋林。故本題選A。(108.)某患者，男，40歲，自述近期出現(xiàn)發(fā)熱、盜汗、腹瀉、體重減輕等癥狀。經(jīng)檢查確診為艾滋病，醫(yī)生開(kāi)具齊多夫定膠囊進(jìn)行治療。已知該藥物的清除率為25ml/min/kg，表觀分布容積為1.6L/kg，那么清除速率常數(shù)為A.15.6min-1B.0.016min-1C.0.156min-1D.40min-1E.0.064min-1正確答案：B參考解析：清除速率常數(shù)k=Cl/V，Cl是清除率，V是表觀分布容積，注意單位換算，1.6L/kg=160