外用制劑概論

第十章 外用制劑概論,第四篇 外用制劑,第一節(jié) 外用制劑的分類及特點(diǎn),外用制劑（external preparation）大部分應(yīng)用于皮膚表面，用于保護(hù)皮膚、治療皮膚各部位疾病或治療某些系統(tǒng)性疾病。,中華人民共和國藥典2005年版二部收載的外用制劑： 酊劑、軟膏劑、乳膏劑、糊劑、氣霧劑、噴霧劑、散劑、耳用制劑、洗劑、沖洗劑、搽劑、涂劑、涂膜劑、凝膠劑、貼劑等。,中華人民共和國藥典2005年版一部收載的可用于皮膚的外用制劑： 貼膏劑（橡膠膏劑、巴布膏劑、貼劑等）、酊劑、軟膏劑、膏藥、凝膠劑、搽劑、洗劑、涂膜劑、氣霧劑、噴霧劑等。,一、外用制劑的分類,（一）按形態(tài)分類 液體劑型 酊劑、洗劑、沖洗劑、搽劑和部分外用氣霧劑、外用噴霧劑、耳用制劑（滴耳劑、洗耳劑）、涂劑、涂膜劑 固體劑型 散劑、外用粉霧劑和部分耳用制劑（耳塞、耳丸劑） 半固體劑型 軟膏劑、乳膏劑、糊劑、凝膠劑,（二）按分散系統(tǒng)分類 溶液型 酊劑、洗劑、沖洗劑、搽劑和部分氣霧劑、噴霧劑、涂劑、涂膜劑、耳用制劑（滴耳劑、洗耳劑） 膠體型 凝膠劑、巴布膏劑、部分涂膜劑 乳狀液型 部分搽劑、氣霧劑和噴霧劑 混懸型 部分搽劑、氣霧劑、軟膏劑、乳膏劑、 糊劑、凝膠劑和涂膜劑 固體分散型 外用散劑、外用粉霧劑,二、外用制劑的特點(diǎn),方便、直接作用于皮膚病患部位。 皮膚用藥可能直接作用于皮膚的病變部位，或藥物在皮膚或皮下組織有較高的血藥濃度，在皮膚抗感染、消毒、止癢、止痛和肌肉、關(guān)節(jié)等局部疾病的治療等方面具有其他制劑無法取代的作用。 外用液體制劑制備工藝相對(duì)簡單，較易配制。 外用半固體制劑對(duì)皮膚有較好的保護(hù)作用，能軟化痂皮、吸收分泌物等。含有乳化劑和透皮促進(jìn)劑的半固體外用制劑，能促進(jìn)其中的藥物向角質(zhì)層或皮下滲透，起到局部治療作用甚至發(fā)揮全身治療作用。,外用固體制劑如散劑，為了減少刺激，一般控制粒度為極細(xì)粉。 貼劑中的經(jīng)皮給藥制劑是較新型的藥物傳輸系統(tǒng)，可以使藥物通過皮膚給藥而發(fā)揮全身治療作用，如硝酸甘油貼劑。 某些外用制劑如外用氣霧劑、噴霧劑，使用時(shí)直接噴在患部而不用涂抹，可減少涂抹引起的刺激。 某些用于燒傷、大面積皮損、開放性傷口等的外用制劑為無菌制劑。,注意的問題,外用制劑多含水分而易霉變，故在處方中常需加入防腐劑。 設(shè)計(jì)和配制不當(dāng)會(huì)引起刺激性、過敏性。 某些制劑如外用氣霧劑的拋射劑具有致冷效應(yīng)，多次使用于皮膚可引起不適與刺激。 外用液體制劑通常體積較大，通常沒有外用固體制劑穩(wěn)定，不方便攜帶、運(yùn)輸與儲(chǔ)存，對(duì)不穩(wěn)定易變質(zhì)的需臨用前配制。 分散度較大的外用制劑存在一定的物理穩(wěn)定性問題。,第二節(jié) 外用制劑作用特點(diǎn),一、皮膚的結(jié)構(gòu)與各部位的皮膚 皮膚是人體最外層的組織，具有以下功能： 保護(hù)機(jī)體免受外界環(huán)境中各種有害物質(zhì)侵入 防止組織內(nèi)的各種營養(yǎng)物質(zhì)、電解質(zhì)和水分的損失 汗液和皮脂的分泌和排泄功能 有許多神經(jīng)末梢，能感知冷、熱、痛及壓力等刺激，與外界接觸時(shí)起保護(hù)、感覺、調(diào)節(jié)體溫等作用,皮膚由表皮、真皮和皮下組織三部分組成,1.表皮,由各種形態(tài)、大小不同的上皮細(xì)胞構(gòu)成。 這些細(xì)胞從基底層發(fā)育而成，該層細(xì)胞不斷地進(jìn)行分裂，產(chǎn)生新的細(xì)胞，逐漸向外推移分化成棘（細(xì)胞）層、粒層、透明層和角質(zhì)層，這個(gè)過程即為角化過程。 皮膚最外層的角質(zhì)層是由死亡的角化細(xì)胞組成。角質(zhì)層的厚度隨身體不同部位而異。 表皮中除角質(zhì)層外，基底層、棘層、粒層和透明層合稱為活性表皮，其厚度也隨身體部位的不同而不同，一般厚為50100 m，它持續(xù)更新形成角質(zhì)層細(xì)胞。含有酶，能降解通過皮膚的藥物。,2.真皮,表皮的下方為真皮。 真皮由致密結(jié)締組織構(gòu)成，毛和毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器存在于其中，并有豐富的血管和神經(jīng)。 由于真皮與皮下組織沒有明顯的界限，故對(duì)真皮的厚度難做出較準(zhǔn)確的測(cè)量。真皮的平均厚度約為12 mm。,3.皮下組織,是一種脂肪組織 厚度隨部位和性別有所差異 分布有皮膚血液循環(huán)系統(tǒng)、汗腺和毛孔 可作為脂溶性藥物的儲(chǔ)庫,4.皮膚附屬器（汗腺、毛囊、皮脂腺）,汗腺 汗腺廣泛分布于皮膚，蜷曲狀的腺體通過導(dǎo)管從真皮深部向表皮延伸，穿越表皮開口與皮膚表面的汗孔。 汗腺的分布因部位和遺傳而有差異，汗腺的數(shù)目約80600個(gè)/cm2 。手掌、足和腋窩最多，其次為頭皮、軀干和四肢的皮膚。 主要功能是在受熱刺激時(shí)出汗。 汗液的pH為4.55.5，出汗快時(shí)排除的汗液pH較高。,毛發(fā) 除了手掌、足、指尖等部位外，毛發(fā)遍布整個(gè)身體表面，由延伸到真皮的毛囊長出。 包括毛球、毛根和毛干。 身體各部位毛的密度不等,面部約600根/cm2，其余部位約有60根/cm2 。,皮脂腺 位于真皮上部，開口于毛囊漏斗的下段。 作用為合成并分泌皮脂。 皮脂腺的數(shù)目一般可反映毛囊的數(shù)目，身體大部分的皮膚平均約有100個(gè)/ cm2，面部和頭皮可達(dá)400900個(gè)/cm2 。 皮脂腺把類脂成分的皮脂分泌進(jìn)入毛囊，然后通過毛發(fā)排除至皮膚表面。 皮脂可保護(hù)皮膚不受環(huán)境傷害。,二、病變皮膚與滲出液對(duì)選擇劑型的影響,皮膚用藥的目的主要有： 在皮膚表面起保護(hù)作用如避免紫外線照射及外界環(huán)境對(duì)皮膚的損害，防止水分蒸發(fā)。 對(duì)角質(zhì)層的作用如治療角化過度。 作用于活性表皮與真皮如治療皮炎、濕疹、癬等。 作用于皮膚附屬器如治療痤瘡、出汗、 脂溢性皮炎。 肌肉或關(guān)節(jié)等局部炎癥或疼痛的治療如各種肌肉拉傷、扭傷等的對(duì)癥治療及由類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛的輔助治療。 通過皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身治療作用如硝酸甘油軟膏用于預(yù)防心絞痛。,皮膚的外用制劑有： 酊劑、洗劑、搽劑、涂劑、涂膜劑、散劑、軟膏劑、乳膏劑、氣霧劑、凝膠劑、透皮貼劑等。 不同的疾病或疾病的不同階段，適用的劑型亦可能不