5mg注射用鹽酸維拉帕米說明書

1、.注射用鹽酸維拉帕米說明書 請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸維拉帕米英文名稱：Verapamil Hydrochloride for Injection漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Weilapami【成 份】本品主要成份為鹽酸維拉帕米，其化學(xué)名稱為：（）-3-2-（3，4-二甲氧苯基）乙基甲氨基丙基-3，4-二甲氧基-異丙基苯乙腈鹽酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C27H38N2O4HCl 分子量：491.07輔料：甘露醇。【性 狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物?！具m應(yīng)癥】1.陣發(fā)性室上性心動過速的快速轉(zhuǎn)復(fù)。應(yīng)用維拉帕米之前應(yīng)首選抑制迷走神經(jīng)的

2、手法治療（如Valsalva法）。2.心房撲動或心房顫動時快速心室率的暫時控制。心房撲動和/或心房顫動合并房室旁路通道（預(yù)激綜合征和LGL綜合征）時除外?！疽?guī)格】 5mg【用法用量】 必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。因無法確定重復(fù)靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個體化治療。一般起始劑量為510mg（或按0.0750.15mg/Kg體重），5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后緩慢靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑1530分鐘后再給一次510mg或0.15mg/Kg體重。【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)為：1. 自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅，口干，出汗增加。2. 心血管：心絞

3、痛，胸痛，充血性心力衰竭，低血壓，昏厥，心肌梗死，房室分離，-、度房室傳導(dǎo)阻滯，竇性心動過緩，心動過速，心悸，跛行，外周水腫，足踝水腫，紫癜（脈管炎）。3. 消化系統(tǒng)：齒齦增生，胃腸不適，惡心，非梗阻性麻痹性腸梗阻，腹瀉，便秘，轉(zhuǎn)氨酶和/或堿性磷酸酶升高。4. 血液和淋巴系統(tǒng)：瘀斑和瘀傷。5. 神經(jīng)系統(tǒng)：腦血管意外，精神錯亂，平衡紊亂，失眠，肌肉痛，精神癥狀，震顫，嗜睡，眩暈，頭痛，乏力，神經(jīng)衰弱，癲癇發(fā)作，精神抑郁，旋轉(zhuǎn)性眼球震顫，出汗，肌肉疲勞。6. 皮膚：紅斑或紅疹，皮疹，脫發(fā)，表皮角化病，斑，風(fēng)疹，史蒂文斯-約翰遜綜合征，多形紅斑，瘙癢。7. 特殊感覺：視力模糊，耳鳴。8. 其他：支氣

4、管/喉部痙攣伴風(fēng)疹和瘙癢，呼吸衰竭等?！窘伞?. 低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。2. 病竇綜合征（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。3. 或度房室阻滯（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。4. 房室旁路通道（如預(yù)激綜合征和Lown-Ganong-Levine syndromes）合并心房撲動或心房顫動。5. 已知對鹽酸維拉帕米過敏的患者。6. 重度充血性心力衰竭（繼發(fā)于室上性心動過速且可被維拉帕米糾正者除外）。7. 靜脈給予受體阻滯劑（如普萘洛爾）。因兩者對心肌收縮和房室傳導(dǎo)都有抑制作用，故靜脈給予維拉帕米和受體阻滯劑的時間間隔不應(yīng)很近（不要在幾小時以內(nèi)）。8. 室性心動過

5、速。QRS增寬（0.12秒）的室性心動過速患者靜脈用維拉帕米，可能導(dǎo)致顯著的血流動力學(xué)惡化和心室顫動。用藥前需鑒別寬QRS心動過速為室上性或室性?！咀⒁馐马棥勘仨氃诔掷m(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。1. 低血壓：靜脈注射維拉帕米引起的血壓下降一般是一過性和無癥狀的，但也可能發(fā)生眩暈。2. 極度心動過緩/心臟停搏：維拉帕米影響房室結(jié)和竇房結(jié)，罕見導(dǎo)致或度房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩，更甚者心臟停搏，易發(fā)生在病竇綜合征病人，這類疾病老年人多發(fā)。除了病竇綜合征外的心臟停搏通常時間很短（幾秒后更少）并自發(fā)轉(zhuǎn)為房室結(jié)或正常竇性節(jié)律。如果不能迅速發(fā)生應(yīng)立即采取適當(dāng)?shù)闹委煛?. 心臟阻滯：維拉帕米

6、能延長房室傳導(dǎo)時間，臨床應(yīng)用過程中有重度房室傳導(dǎo)的報道?；蚨确渴易铚騿沃?、雙支或三支束支阻滯出現(xiàn)需減少劑量或停止用藥，必要時給予適當(dāng)?shù)闹委煛?. 肝或腎功能損害：嚴(yán)重肝腎功能不全可能不增強單次靜脈給予維拉帕米的藥效，但可能延長其作用時間。反復(fù)靜脈給藥可能會導(dǎo)致蓄積，產(chǎn)生過度藥效。如果必須重復(fù)靜脈給藥，必須嚴(yán)密監(jiān)測血壓和PR間期或藥效過度的其它表現(xiàn)。5. 室性早搏：使用維拉帕米轉(zhuǎn)復(fù)為正常竇性心律或明顯減慢心室率期間可見少數(shù)良性綜合征（有時出現(xiàn)室性早搏）。直流電轉(zhuǎn)復(fù)和其他的藥物治療后室上性心動過速自動轉(zhuǎn)復(fù)時也可見相似的綜合征。這種綜合征無明顯的臨床意義。6. 心力衰竭：輕度心力衰竭的患者如有可能

7、必須在使用維拉帕米治療之前已由洋地黃類或利尿劑所控制。中到重度心功能不全者（肺楔壓大約20mmHg，射血分?jǐn)?shù)30%）可能會出現(xiàn)心力衰竭急性惡化。7. 肌肉萎縮：靜脈給予維拉帕米可誘發(fā)呼吸肌衰竭，肌肉萎縮病人慎用。8. 顱內(nèi)壓增高：靜脈給予維拉帕米在麻醉誘導(dǎo)時引起幕上腫瘤患者顱內(nèi)壓增高。應(yīng)慎用并給予適當(dāng)監(jiān)控。9. 房室旁路通道（預(yù)激或LGL綜合征）：房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動。此類病人禁止使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】維拉帕米可通過胎盤屏障。故孕婦使用應(yīng)權(quán)衡利弊。維拉帕米還可通過乳汁分泌，使用維拉帕米期

8、間應(yīng)中斷哺乳?！緝和盟帯糠菍φ招匝芯刻崾拘律鷥菏褂渺o脈給藥治療的效果與成人相似，但是，極少數(shù)新生兒和嬰兒發(fā)生嚴(yán)重的可致命的血流動力學(xué)副作用。因此，兒科患者給藥時必須十分小心。01歲：起始劑量0.10.2mg/Kg體重（通常單劑0.752mg），持續(xù)心電監(jiān)測下，稀釋后靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，持續(xù)心電監(jiān)測下，首劑30分鐘后再給0.10.2mg/Kg體重（通常單劑0.752mg）。115歲：0.10.3mg/Kg體重（通常單劑25mg），總量不超過5mg，靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑30分鐘后再給一次0.10.3mg/Kg體重（通常單劑25mg）。【老年用藥】老

9、年人應(yīng)用起始劑量應(yīng)較低，且宜緩慢靜脈給藥(至少3分鐘)?！舅幬锵嗷プ饔谩?.洋地黃：維拉帕米和洋地黃制劑同時使用不會產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。然而，既然兩藥均減少房室傳導(dǎo)，應(yīng)監(jiān)控患者以防患者出現(xiàn)房室阻滯或過度心動過緩。2.普魯卡因胺：少數(shù)接受口服普魯卡因胺治療的患者靜脈給予維拉帕米未見嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。3.奎尼丁：少數(shù)接受口服奎尼丁治療的患者靜脈給予維拉帕米未見嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生，但有數(shù)例低血壓的報道。當(dāng)此兩藥合用時應(yīng)慎用。4.受體阻滯劑：少數(shù)接受口服受體阻滯劑治療的患者靜脈給予維拉帕米未見嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。然而既然兩藥均抑制心肌收縮或房室傳導(dǎo)，應(yīng)考慮兩藥有害的相互作用的可能性。靜脈給予受體阻滯劑和靜脈

10、給予維拉帕米合用導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)，特別是在有嚴(yán)重心肌病、充血性心力衰竭或近期心肌梗死患者。有使用噻嗎洛爾滴眼劑和口服維拉帕米的患者出現(xiàn)無癥狀的心動過緩（36次/分）需心房起搏。5.丙吡胺：除非獲得了丙吡胺和維拉帕米兩藥可能的相互作用的資料，否則在給予維拉帕米48小時前和24小時后不應(yīng)給予丙吡胺。6.氟卡尼：合并使用兩者對心肌收縮力、房室傳導(dǎo)和復(fù)極化有迭加作用。7.減弱腎上腺能的藥物：維拉帕米和減少腎上腺素能的藥物合用可導(dǎo)致低血壓效應(yīng)增強。8.丹曲林鈉：動物試驗顯示靜脈合用丹曲林鈉和維拉帕米可導(dǎo)致心血管虛脫，但其臨床相關(guān)性未知。9.西米替?。何髅滋娑〔挥绊戩o脈注射維拉帕米的動力學(xué)。10.蛋白結(jié)

11、合高的藥物：維拉帕米高度地與血漿蛋白結(jié)合，已使用其他高血漿蛋白的藥物的患者應(yīng)慎用本品。11.吸入性麻醉劑：動物試驗顯示吸入性麻醉劑通過減少鈣離子內(nèi)流而抑制心血管活性。聯(lián)合用藥時應(yīng)調(diào)整兩藥劑量以防過度的心臟抑制。12.神經(jīng)肌肉阻滯劑：維拉帕米可增強神經(jīng)肌肉阻滯劑的活性，聯(lián)合用藥時應(yīng)減少維拉帕米和/或神經(jīng)肌肉阻滯劑的劑量。13.鋰：維拉帕米可增加患者對鋰的敏感性（神經(jīng)毒性）。14.卡馬西平：維拉帕米可增加卡馬西平的血藥濃度。15.利福平：利福平可明顯降低口服維拉帕米的生物利用度。16.苯巴比妥：苯巴比妥可增加維拉帕米的清除。17.環(huán)孢素：維拉帕米可增加環(huán)孢素的血藥濃度。18.其他降血壓藥（如血管擴

12、張劑、利尿劑等）：與其他降血壓藥（如血管擴張劑、利尿劑等）合用時，降壓作用疊加，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測接受這類聯(lián)合治療的患者。19.胺碘酮：與胺碘酮合用可能增加心臟毒性?！舅幬镞^量】使用維拉帕米過量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動過緩（如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟停搏）、精神錯亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。一旦出現(xiàn)藥物過量應(yīng)采取支持療法并個體化治療。興奮受體和靜脈注射含鈣溶液均可通過增加鈣離子的內(nèi)流而有效處置口服維拉帕米過量引起的毒性反應(yīng)。維拉帕米不能通過透析除去。低血壓和高度房室傳導(dǎo)阻滯可分別用血管收縮藥或心臟起搏來治療。心搏停止時通常采用鹽酸異丙腎上腺素，其他血管收縮藥或心肺

13、復(fù)蘇術(shù)?！舅幚矶纠怼克幚碜饔名}酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細胞、心肌收縮細胞以及動脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣濃度。鹽酸維拉帕米擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量。維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流，延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，可降低慢性心房顫動和心房撲動病人的心室率；減少陣發(fā)性室上性心動過速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導(dǎo)致病竇綜合征病人竇性停搏或竇房阻滯；維拉帕米不改變

14、正常心房的動作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時間，但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期，加速房室旁路合并心房撲動或心房顫動病人的心室率，甚至?xí)T發(fā)心室顫動。維拉帕米通過降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用，一般不引起體位性低血壓或反射性心動過速，心動過緩少見（1.4%）。維拉帕米減輕后負(fù)荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長或動力性運動中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人，維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消，心臟指數(shù)無下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人（例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%

15、），或服用受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人，可能出現(xiàn)心功能惡化。動物試驗提示維拉帕米有局部麻醉作用，其作用強度是等摩爾普魯卡因的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。毒性研究重復(fù)給藥Beagle狗長期服用維拉帕米30mg/Kg/d，可導(dǎo)致眼透鏡狀和/或縫線狀改變，62.5mg/Kg/d時引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報道。遺傳毒性艾姆斯試驗證實維拉帕米無致突變性。生殖毒性雌性大鼠日服本品55mg/kg（為推薦人最大劑量的5.5倍）未見生殖力損害，對雄性生殖的影響尚不明確。生殖研究顯示家兔和大鼠分別口服本品15mg/kg/日和60mg/kg/日（為推薦人日口服

16、劑量的1.5和6倍）未見致畸作用，但該劑量可引起大鼠胚胎和胎兒生長和發(fā)育緩慢，可能與母體動物不良反應(yīng)（如母體動物體重增長減慢）有關(guān)，該口服劑量還可引起大鼠低血壓。致癌作用 大鼠服用一定劑量的維拉帕米（為推薦人最大劑量的6倍，但未達大鼠最大耐受劑量）18個月，未見致癌作用。大鼠日服10、35和120mg/kg維拉帕米（為推薦人最大劑量的1、3.5和12倍）2年未見致癌作用?！舅幋鷦恿W(xué)】維拉帕米靜脈注射后2分鐘（15分鐘）開始發(fā)揮抗心律失常作用，25分鐘達最大作用，作用持續(xù)約2小時。血流動力學(xué)作用35分鐘開始，約持續(xù)1020分鐘。維拉帕米靜脈注射后代謝迅速，大部分在肝臟代謝。清除呈雙指數(shù)型，分為

17、早期快速分布相（半衰期約為4分鐘）和終末緩慢清除相（半衰期為25小時）。年齡可能影響維拉帕米的藥代動力學(xué)，老年病人的清除半衰期可能延長。5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄，16%或更多由糞便清除，約3%4%以原形由尿排出。肝功能不全時半衰期延長，血漿清除率降低?！举A藏】遮光，密閉保存?！景b】 玻璃管制注射劑瓶/丁基膠塞，5mg10支/盒?！居行凇?4個月?！緢?zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 WS1-XG-012-2011【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20031345【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：吉林津升制藥有限公司 生產(chǎn)地址：吉林省梅河口市梧桐路1688號郵政編碼：135000電話號碼真號碼：043

18、5-5097966小盒標(biāo)簽文字內(nèi)容藥品通用名稱：注射用鹽酸維拉帕米英文名稱：Verapamil Hydrochloride for Injection成份：本品主要成份為鹽酸維拉帕米，其化學(xué)名稱為：（）-3-2-（3，4-二甲氧苯基）乙基甲氨基丙基-3，4-二甲氧基-異丙基苯乙腈鹽酸鹽。輔料：甘露醇。性狀：本品為白色或類白色疏松塊狀物。適應(yīng)癥：1.陣發(fā)性室上性心動過速的快速轉(zhuǎn)復(fù)。應(yīng)用維拉帕米之前應(yīng)首選抑制迷走神經(jīng)的手法治療（如Valsalva法）。2.心房撲動或心房顫動時快速心室率的暫時控制。心房撲動和/或心房顫動合并房室旁路通道（預(yù)激綜合征和LGL綜合征）時除外。規(guī)格：5mg用法用量：必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。因無法確定重復(fù)靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個體化治療。一般起始劑量為510mg（或按0.0750.15mg/Kg體重），5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后緩慢靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑1530分鐘后再給一次