注射用亞葉酸鈣說明書

1、精選文檔注射用亞葉酸鈣【藥品名稱】通用名：注射用亞葉酸鈣商品名：英文名： Calcium Folinate for Injection漢語拼音： Zhusheyong Yayesuangai本品主要成份及其化學(xué)名稱為：亞葉酸鈣。化學(xué)名稱為：5-甲基 -5，6，7，8-四氫蝶酰 -L-單谷氨酸鈣鹽。其結(jié)構(gòu)式為：H HH2NNNHCa2+NNNHOONCHOHO- ，5H2OOO-O分子式為： C20H21CaN7O75H2O分子量： 601.61【性狀】本品為黃色的疏松塊狀物或粉末?！具m應(yīng)癥】主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治

2、療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，但對維生素B12 缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用，可延長存活期?！居梅ㄓ昧俊恳?guī)定的劑量和給藥時間均應(yīng)嚴(yán)格遵守，不得隨意改變。補(bǔ)加劑量或停藥必須經(jīng)負(fù)責(zé)醫(yī)師同意。肌內(nèi)注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為915mg/m2 每小時一次，持續(xù)2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5,6 81 / 3精選文檔10 8mol/L 以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量肌注 915mg，視中毒情況而

3、定。用于貧血，每日肌注1mg。靜脈注射作為結(jié)腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用；本品靜脈注射200mg/m2，注射時間不少于 3 分鐘，接著用氟尿嘧啶 300 400mg/m2 靜脈注射，每日一次，連續(xù) 5 日為一療程，根據(jù)毒性反應(yīng)，每隔 4 5 周可重復(fù)一次，以延長存活期。小兒劑量可酌情參照成人用量?！静涣挤磻?yīng)】很少見，偶見皮疹。尋麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)?！窘砂Y】【注意事項】1.初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。2.本品不宜與葉酸拮抗劑 (如甲氨蝶呤 )同時使用，以免影響后者的治療作用。 應(yīng)于大劑量使用甲氨蝶呤 24-48 小時后應(yīng)用本品。 3.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲

4、氨蝶呤的 &ldquo ；解毒 &rdquo ；治療；酸性尿 (pH；7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。3.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH7 ）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。4.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實驗室監(jiān)察：治療前觀察肌肝廓清試驗；甲氨蝶呤大劑量后每12 24 小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時間；當(dāng)甲氨蝶呤濃

5、度低于510 8mol/L 時，可以停止實驗室監(jiān)察；甲氨蝶呤治療前及以后每 24 小時測定血清肌酐量，用藥后24 小時肌酐量大于治療前50，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6 小時應(yīng)監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH 保持在 7 以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當(dāng)天及注射后2 日（每日補(bǔ)液量在3000ml/m 2）以防腎功能不全；本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后 24 48 小時再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。5.本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。6.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時：如瓶內(nèi)有異物、顏色改變請

6、勿使用?！舅幚矶纠怼勘酒肥侨~酸還原型的甲?；苌?，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見“葉酸”）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接2 / 3精選文檔提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、 DNA 、 RNA 以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響?！舅幋鷦恿W(xué)】本品肌注血清峰值需 0.71 小時 0.09 小時。血清還原葉酸 T1/2,靜注、肌注后為 3.5 6.2 小時。無論何種途徑進(jìn)入，藥物作用持續(xù) 3 6 小時。經(jīng)肝和腸黏膜作用后本品代謝為 5-甲基四氫葉酸， 80 90經(jīng)腎排出，小量 5 8隨糞便排泄。【孕婦及哺乳期婦女用藥】不應(yīng)在妊娠期使用。是否經(jīng)人乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。【兒童用藥】服用抗癲癇藥兒童應(yīng)慎用?！纠夏昊颊哂盟帯可胁幻鞔_【藥物相互作用】本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癎作用?！舅幬镞^量】葉酸是種水溶性維生素，在體內(nèi)葉酸酶還原酶的作用下轉(zhuǎn)化成葉酸，并經(jīng)尿迅速消除。葉酸在人體內(nèi)的急性和長期毒性很低。成人每日攝入 400mg 共 5 個月，或每日 10mg共 5 年未發(fā)生不良反應(yīng)?！疽?guī)格】(1)