除草活性篩選與新型除草劑的發(fā)現(xiàn)

1、陳陳 杰杰 研究員研究員 農(nóng)業(yè)部藥檢所室內(nèi)生測(cè)和藥效試驗(yàn)資質(zhì)單位農(nóng)業(yè)部藥檢所室內(nèi)生測(cè)和藥效試驗(yàn)資質(zhì)單位 總管理者及除草劑技術(shù)負(fù)責(zé)人總管理者及除草劑技術(shù)負(fù)責(zé)人-陳杰陳杰 主要成就： 2003年至今承擔(dān)國(guó)家“十一五”重點(diǎn)科技攻關(guān)項(xiàng)目等部、省級(jí)科研項(xiàng)目18項(xiàng)， 建立了除草劑生測(cè)標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)范（sop），為農(nóng)藥室內(nèi)生物測(cè)定試驗(yàn)準(zhǔn)則 除草劑 國(guó)標(biāo)的主要起草人之一。發(fā)現(xiàn)新型油菜田除草劑丙酯草醚和異丙酯草醚，發(fā)明專利10 余件；目前正在主持科技部“十二五”支撐計(jì)劃項(xiàng)目綠色生態(tài)農(nóng)藥的研發(fā)與產(chǎn)業(yè) 化 中課題“農(nóng)藥生物活性篩選技術(shù)研究”，國(guó)撥經(jīng)費(fèi)1287萬(wàn)元。 獲2005年全國(guó)杰出專利工程技術(shù)獎(jiǎng)；2009年榮獲建國(guó)

2、60周年中國(guó)農(nóng)藥工業(yè)突出貢 獻(xiàn)獎(jiǎng)等榮譽(yù)。 簡(jiǎn)介：博士，研究員，浙化院副總工程師、生測(cè)安評(píng)中心主任、總管理 者、除草劑技術(shù)負(fù)責(zé)人，中國(guó)植物保護(hù)學(xué)會(huì)雜草分會(huì)理事，中國(guó)植物病 理學(xué)會(huì)化學(xué)防治專業(yè)委員會(huì)理事，從事農(nóng)藥生測(cè)專業(yè)工作20年 目錄目錄 1 1、概述、概述創(chuàng)制農(nóng)藥研發(fā)流程創(chuàng)制農(nóng)藥研發(fā)流程 2 2、我國(guó)、我國(guó)創(chuàng)新創(chuàng)新農(nóng)藥農(nóng)藥研究研究現(xiàn)狀介紹現(xiàn)狀介紹 3 3、生測(cè)技術(shù)在創(chuàng)制農(nóng)藥研發(fā)中的作用、生測(cè)技術(shù)在創(chuàng)制農(nóng)藥研發(fā)中的作用 4 4、除草劑篩選流程及各階段的研究?jī)?nèi)容、除草劑篩選流程及各階段的研究?jī)?nèi)容 4.1 4.1 研究?jī)?nèi)容研究?jī)?nèi)容 4.2 4.2 實(shí)例：創(chuàng)制新除草活性化合物的發(fā)現(xiàn)實(shí)例：創(chuàng)制新除草活性

3、化合物的發(fā)現(xiàn) 4.3 4.3 除草劑新品種登記田間試驗(yàn)除草劑新品種登記田間試驗(yàn) 4.4 4.4 關(guān)鍵技術(shù)關(guān)鍵技術(shù) 4.5 4.5 規(guī)范化管理規(guī)范化管理 5 5、我國(guó)創(chuàng)新除草劑品種介紹、我國(guó)創(chuàng)新除草劑品種介紹 4 羅門(mén)哈斯公司羅門(mén)哈斯公司-新農(nóng)藥創(chuàng)制階段評(píng)估方法流程圖新農(nóng)藥創(chuàng)制階段評(píng)估方法流程圖 1.1.概概 述述 羅門(mén)哈斯公司羅門(mén)哈斯公司-新農(nóng)藥創(chuàng)制階段評(píng)估方法流程圖新農(nóng)藥創(chuàng)制階段評(píng)估方法流程圖 6 basfbasf公司公司-新農(nóng)藥創(chuàng)制階段評(píng)估方法流程圖新農(nóng)藥創(chuàng)制階段評(píng)估方法流程圖 1.1.概概 述述 7 1.1.概概 述述 先導(dǎo)優(yōu)化先導(dǎo)優(yōu)化 研究研究 高活性化合高活性化合 物研究物研究 候選

4、品種開(kāi)發(fā)候選品種開(kāi)發(fā) 產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā) 深入研究評(píng)價(jià)深入研究評(píng)價(jià) 應(yīng)用前景評(píng)價(jià)應(yīng)用前景評(píng)價(jià) 市場(chǎng)評(píng)估市場(chǎng)評(píng)估 具有市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力的新產(chǎn)品具有市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力的新產(chǎn)品 第第1-2年年 第第2-4年年 第第3-6 年年 第第6-8年年 新農(nóng)藥創(chuàng)制方法流程圖（國(guó)內(nèi)）新農(nóng)藥創(chuàng)制方法流程圖（國(guó)內(nèi)） 以以 市市 場(chǎng)場(chǎng) 為為 導(dǎo)導(dǎo) 向向 1.1.概概 述述 4 4個(gè)階段時(shí)間節(jié)點(diǎn)示意圖個(gè)階段時(shí)間節(jié)點(diǎn)示意圖 1.1.概概 述述 10 1.1.概述概述 （1 1）先導(dǎo)發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化階段；）先導(dǎo)發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化階段； （2 2）高活性化合物深入篩選階段；）高活性化合物深入篩選階段； （3 3）候選創(chuàng)制品種開(kāi)發(fā)階段；）候選創(chuàng)制品種開(kāi)

5、發(fā)階段； （4 4）產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)階段。）產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)階段。 創(chuàng)制過(guò)程創(chuàng)制過(guò)程4個(gè)階段的研究?jī)?nèi)容個(gè)階段的研究?jī)?nèi)容 “十五十五”期間，科技部將期間，科技部將“新農(nóng)藥創(chuàng)制研究與產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)開(kāi)發(fā)新農(nóng)藥創(chuàng)制研究與產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)開(kāi)發(fā)”列為重大科技攻關(guān)列為重大科技攻關(guān) 專項(xiàng)，國(guó)家投入專項(xiàng)經(jīng)費(fèi)超過(guò)億元人民幣；成立了南北農(nóng)藥創(chuàng)制中心；專項(xiàng)，國(guó)家投入專項(xiàng)經(jīng)費(fèi)超過(guò)億元人民幣；成立了南北農(nóng)藥創(chuàng)制中心； 在在“十一五十一五”期間期間，科技部進(jìn)一步加大投入，設(shè)立科技部進(jìn)一步加大投入，設(shè)立“農(nóng)藥創(chuàng)制工程農(nóng)藥創(chuàng)制工程”科技支撐計(jì)劃重大科技支撐計(jì)劃重大 項(xiàng)目，項(xiàng)目，2006-20082006-2008年，國(guó)撥資金達(dá)年，國(guó)撥資金達(dá)

6、90009000萬(wàn)元（創(chuàng)制萬(wàn)元（創(chuàng)制30003000萬(wàn)，我單位萬(wàn)，我單位410410萬(wàn)元）；萬(wàn)元）； 其它國(guó)家科技計(jì)劃：其它國(guó)家科技計(jì)劃：973973計(jì)劃、計(jì)劃、863863計(jì)劃、國(guó)家自然科學(xué)基金委、中國(guó)科學(xué)院知識(shí)創(chuàng)新工計(jì)劃、國(guó)家自然科學(xué)基金委、中國(guó)科學(xué)院知識(shí)創(chuàng)新工 程等；程等； 隨著我國(guó)加入隨著我國(guó)加入wtowto和國(guó)家政策的引導(dǎo)，我國(guó)的農(nóng)藥技術(shù)創(chuàng)新工作已經(jīng)從仿制向創(chuàng)制轉(zhuǎn)變，和國(guó)家政策的引導(dǎo)，我國(guó)的農(nóng)藥技術(shù)創(chuàng)新工作已經(jīng)從仿制向創(chuàng)制轉(zhuǎn)變， 創(chuàng)制高效、低毒、安全、環(huán)境相容性好的綠色農(nóng)藥已成為農(nóng)藥技術(shù)創(chuàng)新工作的重點(diǎn)；創(chuàng)制高效、低毒、安全、環(huán)境相容性好的綠色農(nóng)藥已成為農(nóng)藥技術(shù)創(chuàng)新工作的重點(diǎn)； 據(jù)不完

7、全統(tǒng)計(jì)，在國(guó)家據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，在國(guó)家“九五九五”、“十五十五”科技攻關(guān)計(jì)劃和科技攻關(guān)計(jì)劃和“十一五十一五”科技支撐計(jì)劃的科技支撐計(jì)劃的 支持下，目前我國(guó)已有支持下，目前我國(guó)已有3838個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥新品種取得了農(nóng)藥臨時(shí)登記，其中個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥新品種取得了農(nóng)藥臨時(shí)登記，其中 除草劑除草劑9 9個(gè)、殺蟲(chóng)劑個(gè)、殺蟲(chóng)劑1111個(gè)、殺菌劑個(gè)、殺菌劑1818個(gè)，個(gè)，7 7個(gè)品種取得正式登記；我國(guó)的農(nóng)藥創(chuàng)制品種在個(gè)品種取得正式登記；我國(guó)的農(nóng)藥創(chuàng)制品種在 市場(chǎng)上逐步開(kāi)始嶄露頭角市場(chǎng)上逐步開(kāi)始嶄露頭角 國(guó)內(nèi)農(nóng)藥創(chuàng)制研究單位：國(guó)內(nèi)農(nóng)藥創(chuàng)制研究單位：沈陽(yáng)院、南開(kāi)大學(xué)、浙化院、江蘇所、湖南院、上沈陽(yáng)

8、院、南開(kāi)大學(xué)、浙化院、江蘇所、湖南院、上 海所海所 科研院所科研院所 中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所 華東理工大學(xué)華東理工大學(xué) 中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué) 華中師范大學(xué)華中師范大學(xué) 貴州大學(xué)貴州大學(xué) 武漢大學(xué)武漢大學(xué) 上海交通大學(xué)上海交通大學(xué) 中科院青島海洋所、中科院青島海洋所、成都生物所成都生物所 企業(yè)代表：企業(yè)代表：山東僑昌，大連瑞澤，浙江新農(nóng)，上海泰禾，杭州宇龍、山東僑昌，大連瑞澤，浙江新農(nóng)，上海泰禾，杭州宇龍、 我國(guó)新農(nóng)藥創(chuàng)制研究的現(xiàn)狀我國(guó)新農(nóng)藥創(chuàng)制研究的現(xiàn)狀 大量化合物合成大量化合物合成 篩選生物活性篩選生物活性 先導(dǎo)先導(dǎo) 化合物化合物 先導(dǎo)先導(dǎo) 優(yōu)化和篩選優(yōu)化和篩選

9、 高活性化合物高活性化合物 的深入研究的深入研究 應(yīng)用技術(shù)、市場(chǎng)、應(yīng)用技術(shù)、市場(chǎng)、 安全性等評(píng)價(jià)安全性等評(píng)價(jià) 選定新品種開(kāi)選定新品種開(kāi) 發(fā)效益評(píng)估發(fā)效益評(píng)估 工業(yè)化開(kāi)發(fā)工業(yè)化開(kāi)發(fā) 市場(chǎng)推廣技術(shù)市場(chǎng)推廣技術(shù) 安全性評(píng)價(jià)安全性評(píng)價(jià) 研究階段：研究階段： 專利申請(qǐng)專利申請(qǐng) 開(kāi)發(fā)階段：開(kāi)發(fā)階段： 臨時(shí)登記臨時(shí)登記 淘汰淘汰淘汰淘汰 淘汰淘汰 淘汰淘汰 具有明確應(yīng)用前具有明確應(yīng)用前 景和開(kāi)發(fā)價(jià)值的景和開(kāi)發(fā)價(jià)值的 候選化合物候選化合物 正式登記正式登記 3 3、生測(cè)技術(shù)在創(chuàng)制農(nóng)藥研發(fā)中的作用、生測(cè)技術(shù)在創(chuàng)制農(nóng)藥研發(fā)中的作用 u農(nóng)藥生物活性篩選技術(shù)是支撐農(nóng)藥研發(fā)的關(guān)鍵技術(shù)之一，該技術(shù)貫穿于從發(fā)現(xiàn)農(nóng)藥活性到實(shí)

10、現(xiàn)產(chǎn)業(yè)農(nóng)藥生物活性篩選技術(shù)是支撐農(nóng)藥研發(fā)的關(guān)鍵技術(shù)之一，該技術(shù)貫穿于從發(fā)現(xiàn)農(nóng)藥活性到實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè) 化市場(chǎng)應(yīng)用的整個(gè)過(guò)程，通過(guò)篩選，逐步淘汰，化市場(chǎng)應(yīng)用的整個(gè)過(guò)程，通過(guò)篩選，逐步淘汰，被譽(yù)為被譽(yù)為“眼睛眼睛”和和“航標(biāo)航標(biāo)”，舉足輕重的作用，舉足輕重的作用 u 亦是項(xiàng)目階段評(píng)估與決策依據(jù)亦是項(xiàng)目階段評(píng)估與決策依據(jù) 生測(cè)技術(shù)在創(chuàng)制農(nóng)藥研發(fā)中的作用生測(cè)技術(shù)在創(chuàng)制農(nóng)藥研發(fā)中的作用 利用有害生物（靶標(biāo)生物，如昆蟲(chóng)、螨類、病菌、線蟲(chóng)、雜草等）對(duì) 作用物的反應(yīng)評(píng)價(jià)化合物生物活性的基本方法 -陳年春“農(nóng)藥生測(cè)技術(shù)” u農(nóng)藥生測(cè)現(xiàn)在已發(fā)展成為是集昆蟲(chóng)學(xué)、植物病理學(xué)、微生物學(xué)、 植物學(xué)、雜草學(xué)、化學(xué)、生物技術(shù)、統(tǒng)計(jì)學(xué)

11、等多學(xué)科于一體的綜合 技術(shù)，是農(nóng)藥科技創(chuàng)新工程中不可或缺的關(guān)鍵技術(shù) 農(nóng)藥生測(cè)技術(shù)內(nèi)涵 生理活性生理活性 物質(zhì)物質(zhì) 靶標(biāo)生物靶標(biāo)生物 蟲(chóng)、草、菌等蟲(chóng)、草、菌等 反應(yīng)程度反應(yīng)程度 廣泛應(yīng)用于新農(nóng)藥的廣泛應(yīng)用于新農(nóng)藥的 篩選和應(yīng)用技術(shù)評(píng)價(jià)篩選和應(yīng)用技術(shù)評(píng)價(jià) 生物測(cè)定已成為研究生物測(cè)定已成為研究 作用物、靶標(biāo)生物作用物、靶標(biāo)生物 和反應(yīng)強(qiáng)度三者關(guān)系和反應(yīng)強(qiáng)度三者關(guān)系 的一項(xiàng)專門(mén)技術(shù)的一項(xiàng)專門(mén)技術(shù) 生測(cè)技術(shù)的現(xiàn)狀 “九五九五” ” 期間，科技部支持下，建立了期間，科技部支持下，建立了6 6個(gè)國(guó)家層面的生測(cè)平臺(tái)個(gè)國(guó)家層面的生測(cè)平臺(tái) 基本實(shí)現(xiàn)了農(nóng)藥篩選體系，包括靶標(biāo)培養(yǎng)、試驗(yàn)方法的基本實(shí)現(xiàn)了農(nóng)藥篩選體系，包

12、括靶標(biāo)培養(yǎng)、試驗(yàn)方法的sopsop 十幾年的運(yùn)行，形成較為固定的常規(guī)生測(cè)技術(shù)和篩選流程十幾年的運(yùn)行，形成較為固定的常規(guī)生測(cè)技術(shù)和篩選流程 近年來(lái)，國(guó)家農(nóng)業(yè)部相繼發(fā)布了近年來(lái)，國(guó)家農(nóng)業(yè)部相繼發(fā)布了農(nóng)藥室內(nèi)活性測(cè)定行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)農(nóng)藥室內(nèi)活性測(cè)定行業(yè)標(biāo)準(zhǔn) “十五十五”、“十一五十一五”期間篩選期間篩選2 2萬(wàn)多樣品，在萬(wàn)多樣品，在3030多個(gè)新農(nóng)藥品種的多個(gè)新農(nóng)藥品種的 研究開(kāi)發(fā)過(guò)程中，篩選技術(shù)得到完善和提升研究開(kāi)發(fā)過(guò)程中，篩選技術(shù)得到完善和提升 在試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)、技術(shù)水平和專業(yè)人員素質(zhì)方面都得到了快速提高在試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)、技術(shù)水平和專業(yè)人員素質(zhì)方面都得到了快速提高 4 4、除草劑生測(cè)篩選流程及各階段研究?jī)?nèi)容、除草劑

13、生測(cè)篩選流程及各階段研究?jī)?nèi)容 普篩普篩初篩初篩復(fù)篩復(fù)篩深入復(fù)篩深入復(fù)篩 田間小區(qū)篩選試驗(yàn)田間小區(qū)篩選試驗(yàn) 候選品種使用技術(shù)研究候選品種使用技術(shù)研究 示范性田間試驗(yàn)示范性田間試驗(yàn) 擴(kuò)大適用范圍擴(kuò)大適用范圍 推廣應(yīng)用，作用機(jī)理研究，推廣應(yīng)用，作用機(jī)理研究， 指導(dǎo)科學(xué)合理使用新農(nóng)藥指導(dǎo)科學(xué)合理使用新農(nóng)藥 發(fā)現(xiàn)活性、確證活性大小、發(fā)現(xiàn)活性、確證活性大小、 溫室效果、作用特性、小區(qū)溫室效果、作用特性、小區(qū) 驗(yàn)證、確定應(yīng)用和防治對(duì)象驗(yàn)證、確定應(yīng)用和防治對(duì)象 等前期研究與開(kāi)發(fā)階段，發(fā)等前期研究與開(kāi)發(fā)階段，發(fā) 現(xiàn)新作用方式現(xiàn)新作用方式 區(qū)域性田間藥效試驗(yàn)，明確防區(qū)域性田間藥效試驗(yàn)，明確防 效和安全性、混配組合

14、物、完效和安全性、混配組合物、完 善使用技術(shù)，預(yù)測(cè)市場(chǎng)前景、善使用技術(shù)，預(yù)測(cè)市場(chǎng)前景、 抗性檢測(cè)與治理、后期拓展開(kāi)抗性檢測(cè)與治理、后期拓展開(kāi) 發(fā)與產(chǎn)業(yè)化階段的市場(chǎng)銷售技發(fā)與產(chǎn)業(yè)化階段的市場(chǎng)銷售技 術(shù)指導(dǎo)術(shù)指導(dǎo) 創(chuàng)新除草劑生物活性篩選內(nèi)容 u普篩 (general screening): 單一劑量試驗(yàn)，明確新樣品是否具有除草活性； u初篩 (primary screening): 35個(gè)劑量試驗(yàn)，確證樣品除草活性范圍； u復(fù)篩 (secondary screening)：57個(gè)劑量的毒力測(cè)定試驗(yàn)，擴(kuò)大試驗(yàn)靶標(biāo)范 圍，明確對(duì)敏感雜草的ed50/90、防治譜、作物的安全性，初步評(píng)價(jià)其潛在的 開(kāi)發(fā)價(jià)值

15、； u深入篩選(advanced screening): 在溫室條件下，開(kāi)展作用方式（芽前/芽 后）、作用特性（吸收傳導(dǎo)性、抗雨水沖刷性、持效/殘效等）和使用技術(shù) （施藥適期、施藥方式、使用劑量及環(huán)境影響因子)等研究，明確活性化合 物的應(yīng)用前景，為進(jìn)一步的開(kāi)發(fā)研究提供科學(xué)依據(jù)； u田間小區(qū)藥效驗(yàn)證試驗(yàn)（field spot screening）：在田間自然環(huán)境生態(tài)條 件下，對(duì)篩中的高活性化合物進(jìn)行藥效和安全性確認(rèn)，為進(jìn)一步的田間試驗(yàn) 和品種開(kāi)發(fā)提供科學(xué)依據(jù)。 u候選品種的作用特性、田間藥效和使用技術(shù)研究，混配、擴(kuò)作、抗性監(jiān)測(cè)等 市場(chǎng)應(yīng)用技術(shù)研究等 u產(chǎn)品全周期管理中的組合物篩選與藥效、示范試驗(yàn)

16、、擴(kuò)大應(yīng)用、抗性檢測(cè)與 管理等研究 接收樣品、接收樣品、 編 號(hào) 、 劑編 號(hào) 、 劑 型配置型配置 普篩：草微篩普篩：草微篩4種雜草，盆栽普種雜草，盆栽普 篩篩6種雜草，單一劑量，活性有種雜草，單一劑量，活性有 無(wú)？無(wú)？ 6種雜草，種雜草，6種作物同時(shí)篩選，增種作物同時(shí)篩選，增 加抗性雜草或多年生雜草加抗性雜草或多年生雜草1種種 活性？安全性？活性？安全性？ 初篩：除草驗(yàn)證活性，活性初篩：除草驗(yàn)證活性，活性 范圍范圍3 3個(gè)濃度（劑量），作物個(gè)濃度（劑量），作物 安全性安全性 根據(jù)普篩結(jié)果，選擇敏感靶根據(jù)普篩結(jié)果，選擇敏感靶 標(biāo)和耐藥作物，設(shè)置標(biāo)和耐藥作物，設(shè)置3 3個(gè)劑量個(gè)劑量 初步明確活

17、性和安全范圍初步明確活性和安全范圍 綜合活性綜合活性8080 安全性安全性20%20% 復(fù)篩：除草毒力測(cè)定獲得復(fù)篩：除草毒力測(cè)定獲得eded90 90 、作物安全 、作物安全 eded10 10值，明確選擇性系數(shù)、作用方式（芽前 值，明確選擇性系數(shù)、作用方式（芽前 芽后）、殺草譜和應(yīng)用方向等芽后）、殺草譜和應(yīng)用方向等 最低劑量活性最低劑量活性80 最高劑量安全性最高劑量安全性10% 除草劑先導(dǎo)階段篩選內(nèi)容除草劑先導(dǎo)階段篩選內(nèi)容 4.1 4.1 除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容 吸收傳導(dǎo)性吸收傳導(dǎo)性 試驗(yàn)試驗(yàn) 速效性、耐雨速效性、耐雨 淋等試驗(yàn)淋等試驗(yàn) 除草活性除草活性eded90

18、90、 、 作物安全性作物安全性eded10 10 殺草譜試驗(yàn)殺草譜試驗(yàn) 主要單和主要單和/ /或雙子或雙子 葉雜草葉雜草1010種以上種以上 施藥適期試驗(yàn)施藥適期試驗(yàn) 敏感雜草敏感雜草0606葉期葉期 室內(nèi)室內(nèi) 生測(cè)研究生測(cè)研究 不同區(qū)域多點(diǎn)不同區(qū)域多點(diǎn) 田間試驗(yàn)田間試驗(yàn) 選擇性系數(shù)選擇性系數(shù)2 2 選擇性系數(shù)選擇性系數(shù)4 4 應(yīng)用前景分析應(yīng)用前景分析 是否進(jìn)入候是否進(jìn)入候 選品種研發(fā)？選品種研發(fā)？ 除草劑深入篩選和田間應(yīng)用研究?jī)?nèi)容除草劑深入篩選和田間應(yīng)用研究?jī)?nèi)容 田間藥效、混田間藥效、混 配、擴(kuò)作等、配、擴(kuò)作等、 抗性監(jiān)測(cè)、示抗性監(jiān)測(cè)、示 范試驗(yàn)等市場(chǎng)范試驗(yàn)等市場(chǎng) 應(yīng)用技術(shù)應(yīng)用技術(shù) 4.1

19、.14.1.1普篩普篩非定向合成非定向合成 v目的：明確供試化合物是否具有除草活性潛力； v試驗(yàn)方法：小植株法、小球藻法、培養(yǎng)皿法； v供試雜草靶標(biāo)：23種單子葉+23種雙子葉植物； 4.1 4.1 除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容 4.1.14.1.1普篩普篩除草定向合成除草定向合成 禾本科雜草種類禾本科雜草種類闊葉雜草種類闊葉雜草種類 稗草稗草echinochloa crus-galli 苘麻苘麻abutilon theophrasti 馬唐馬唐digitaria sanguinalis 反枝莧反枝莧amaranthus retroflexus 狗尾草狗尾草setaria vi

20、ridis鱧腸鱧腸eclipta prostrata 早熟禾早熟禾poa annua 芥菜芥菜brassica juncea 棒頭草棒頭草polypogon fugax nees 小藜小藜chenopodium album v目的：明確供試化合物是否具有除草活性，并初步明確殺草譜； v試驗(yàn)方法：溫室盆栽法； v供試雜草靶標(biāo)：3種闊葉雜草+3種禾本科雜草 v試驗(yàn)劑量：750gai/ha； 4.1 4.1 除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容 4.1.2 4.1.2 初篩初篩 目的：對(duì)普篩活性化合物降低劑量進(jìn) 一步測(cè)試，以驗(yàn)證其活性及活性大?。?雜草種類：同普篩； 劑量（普篩劑量開(kāi)始往下設(shè)

21、3個(gè)劑量） 300、150、75 g a.i./ha 150、75、37.5g a.i./ha 評(píng)價(jià)：對(duì)3種供試雜草的活性在80%以 上的化合物進(jìn)篩。 4.1 4.1 除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容 4.1.34.1.3復(fù)篩復(fù)篩 目的：對(duì)初篩表現(xiàn)活性較高的化合物進(jìn)一 步測(cè)試，以明確其活性范圍及其目標(biāo)作物； 項(xiàng)目：不同作物品系安全性試驗(yàn)、選擇性、 殺草譜； 試驗(yàn)靶標(biāo)：作物和雜草； 處理：莖葉噴霧和土壤噴霧處理； 單劑量、多靶標(biāo)單劑量、多靶標(biāo) 作物安全性試驗(yàn)作物安全性試驗(yàn) 對(duì)目標(biāo)作物對(duì)目標(biāo)作物 多劑量安全性多劑量安全性 試驗(yàn)試驗(yàn) 安全劑量下安全劑量下 除草活性試驗(yàn)除草活性試驗(yàn) 明確安

22、 全劑量 明確目 標(biāo)作物 明確有 效劑量 4.1 4.1 除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容 4.1.44.1.4田間小區(qū)驗(yàn)證試驗(yàn)田間小區(qū)驗(yàn)證試驗(yàn) 深入篩選和田間小區(qū)驗(yàn)證試驗(yàn)可以同期開(kāi)展； q試驗(yàn)?zāi)康模捍_定除草活性大小、防治譜、速效性、持效期和作物安全性。 q試驗(yàn)劑量：活性劑量3倍劑量上下浮動(dòng)設(shè)5個(gè)劑量； q試驗(yàn)靶標(biāo)：目標(biāo)作物田，田間草向包含敏感雜草； q試驗(yàn)設(shè)計(jì)：參照農(nóng)藥登記田間藥效準(zhǔn)則 ； q結(jié)果評(píng)價(jià)：驗(yàn)證室內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果； q田間結(jié)果好的化合物 候選品種開(kāi)發(fā)階段 4.1 4.1 除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容 根據(jù)活性物特性，選擇同類和熱點(diǎn)商根據(jù)活性物特性，選擇同類和

23、熱點(diǎn)商 品藥劑為對(duì)照，根據(jù)栽培區(qū)域、作物品品藥劑為對(duì)照，根據(jù)栽培區(qū)域、作物品 種、生長(zhǎng)階段、防治對(duì)象的不同，針對(duì)種、生長(zhǎng)階段、防治對(duì)象的不同，針對(duì) 性的開(kāi)展水稻、玉米、棉花、小麥、大性的開(kāi)展水稻、玉米、棉花、小麥、大 豆、非耕地、蔬菜果樹(shù)等作物重要草害豆、非耕地、蔬菜果樹(shù)等作物重要草害 的田間藥效篩選的田間藥效篩選 試驗(yàn)田選擇活性物使用對(duì)象的主栽作試驗(yàn)田選擇活性物使用對(duì)象的主栽作 物去區(qū)，生態(tài)環(huán)境具有地域代表性，有物去區(qū)，生態(tài)環(huán)境具有地域代表性，有 害生物發(fā)生符合農(nóng)藥有效性的評(píng)價(jià)害生物發(fā)生符合農(nóng)藥有效性的評(píng)價(jià) 田間小區(qū)篩選試驗(yàn)準(zhǔn)則田間小區(qū)篩選試驗(yàn)準(zhǔn)則 4.1.5 高活性化合物深入篩選高活性化合

24、物深入篩選作用特性研究作用特性研究 作用特性： 吸收 傳導(dǎo) 環(huán)境因子影響： 溫度 濕度 降雨 使用適期 后茬作物安全性 4.1 4.1 除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容 施藥方式 田間防治譜 持效期 速效性 助劑篩選 劑型篩選 混劑研究 4.1.6 候選品種候選品種應(yīng)用技術(shù)研究應(yīng)用技術(shù)研究 4.1 4.1 除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容除草劑活性篩選研究?jī)?nèi)容 4.2 實(shí)例：創(chuàng)制新化合物篩選研究的程序?qū)嵗簞?chuàng)制新化合物篩選研究的程序zj1835的篩選的篩選 zj08692357 264個(gè) 嘧啶芐胺類化合物 普篩86個(gè)進(jìn)篩 初篩76個(gè)進(jìn)篩 復(fù)篩19個(gè)進(jìn)篩 深入篩選8個(gè)進(jìn)篩 田間試驗(yàn)后zj183

25、5進(jìn)篩 完成深入篩選和 田間驗(yàn)證篩選后， 發(fā)現(xiàn)的高活性化 合物進(jìn)入候選品 種開(kāi)發(fā)階段，進(jìn) 行作用特性、應(yīng) 用技術(shù)和田間藥 效研究。 候選品種生測(cè)研究候選品種生測(cè)研究zj1835的篩選的篩選 作用特性研究（室內(nèi)）作用特性研究（室內(nèi)） 作用特性 吸收（根、芽吸收） 傳導(dǎo) 環(huán)境因子影響 溫度（影響不大） 濕度（濕度與藥效成正比） 降雨 使用適期 后茬作物安全性（對(duì)后茬有 抑制出苗） 應(yīng)用技術(shù)研究（田試） 施藥方式（土壤覆膜處理） 田間防治譜（反枝莧、馬齒莧 、鴨跖草、藜、稗草、馬唐等） 持效期（30天） 速效性 助劑篩選 劑型篩選（sc） 混劑研究（乙草胺、二甲戊樂(lè) 靈復(fù)配） 4.3 4.3 除草劑

26、新品種登記田間試驗(yàn)除草劑新品種登記田間試驗(yàn) 單劑除草活性試驗(yàn)單劑除草活性試驗(yàn) 作物安全性試驗(yàn)作物安全性試驗(yàn) 復(fù)配配方驗(yàn)證試驗(yàn)復(fù)配配方驗(yàn)證試驗(yàn) 田間田間 藥效試驗(yàn)藥效試驗(yàn) 大田示范試驗(yàn)大田示范試驗(yàn) 按照除草劑登記要求設(shè)計(jì)試驗(yàn)（方法、靶標(biāo)、劑量、對(duì) 照藥劑、地理位置、區(qū)域化代表試驗(yàn)點(diǎn)）； 試驗(yàn)依據(jù)：“農(nóng)業(yè)部藥檢所除草劑室內(nèi)生測(cè)試驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)” “農(nóng)業(yè)部藥檢所除草劑田間藥效試驗(yàn)準(zhǔn)則” “農(nóng)業(yè)部藥檢所除草劑田間示范試驗(yàn)準(zhǔn)則” 4. 4開(kāi)展除草劑篩選的關(guān)鍵要素 試驗(yàn)設(shè)計(jì)試驗(yàn)設(shè)計(jì) 結(jié)果評(píng)價(jià)結(jié)果評(píng)價(jià) 4. 4開(kāi)展除草劑篩選的關(guān)鍵要素 4. 4開(kāi)展除草劑篩選的關(guān)鍵要素 易于培養(yǎng) 保證生長(zhǎng)整 齊一致 對(duì)供試藥劑敏感

27、劑量反應(yīng)呈梯度 重現(xiàn)性 田間代表性 分類代表（闊 葉、禾本科、莎 草科） 4. 4開(kāi)展除草劑篩選的關(guān)鍵要素 低濕 中濕 高濕 水層 異型莎草 覆土：0 0.2cm 0.5cm 1.0cm 續(xù)斷菊 關(guān)鍵因素 噴霧塔的標(biāo)定：選擇噴霧壓力、噴頭高度、噴霧面積、噴霧塔轉(zhuǎn) 速等，確定著液量； 藥劑配制：加藥量、噴霧量確定；藥劑稀釋倍數(shù)100倍； 試材選擇：長(zhǎng)勢(shì)均勻一致； 標(biāo)簽：清晰明了。 4. 4開(kāi)展除草劑篩選的關(guān)鍵要素 平時(shí)提供篩選數(shù)據(jù)，年 底寫(xiě)一份總的試驗(yàn)報(bào)告； 關(guān)注同批次化合物活性 排序，與對(duì)照藥劑活性比 較。 推薦劑量下除草效果和 倍劑量下作物安全性； 關(guān)注與對(duì)照藥劑的活性 和安全性比較； 復(fù)配

28、配方驗(yàn)證：關(guān)注是 否有拮抗。 4. 4開(kāi)展除草劑篩選的關(guān)鍵要素 4.4.7 除草劑生測(cè)的評(píng)價(jià)方法與指標(biāo)除草劑生測(cè)的評(píng)價(jià)方法與指標(biāo) v除草劑活性評(píng)價(jià)內(nèi)容 發(fā)芽、出苗影響 植株生長(zhǎng)評(píng)價(jià)（根莖長(zhǎng)、鮮重） 生理和形態(tài)效應(yīng)評(píng)價(jià)（畸形、白化 、萎蔫） v除草劑生測(cè)評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn) 新化合物除草活性評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn) 商品化除草劑藥效評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn) 作物安全性評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn) 4. 4開(kāi)展除草劑篩選的關(guān)鍵要素 41 4.4.8 試驗(yàn)人員要求 培訓(xùn)學(xué)習(xí)培訓(xùn)學(xué)習(xí) 專業(yè)技術(shù)專業(yè)技術(shù)管理技能管理技能 具備一定管理技能 農(nóng)藥植保背景專業(yè)技術(shù)能力 不斷培訓(xùn)學(xué)習(xí)更新知識(shí) 積累實(shí)際經(jīng)驗(yàn) 關(guān)注新產(chǎn)品新技術(shù)動(dòng)態(tài) 人數(shù)最佳搭檔3+1。 4. 4開(kāi)展除草劑篩選的

29、關(guān)鍵要素 4.4.9 必須的硬件設(shè)施必須的硬件設(shè)施 溫室 噴霧塔、 土壤攪拌器 4.5 試驗(yàn)規(guī)范化管理 接受試驗(yàn)任務(wù) 試驗(yàn)任務(wù)（委托）單； 樣品入庫(kù)登記單 樣品配制 樣品配制登記表 樣品領(lǐng)用、返回 樣品處理 樣品領(lǐng)用、返回登記表 樣品處理審批單 樣品管理 4.5 試驗(yàn)規(guī)范化管理 原始記錄管理 1 項(xiàng)試驗(yàn) 1 份配藥單 1 份試驗(yàn)調(diào)查原始記錄 1 份原始數(shù)據(jù)excel文檔 1 組原始調(diào)查照片 1 份試驗(yàn)結(jié)果word文檔 4.5 試驗(yàn)規(guī)范化管理 檔案庫(kù)管理檔案庫(kù)管理 檔案庫(kù)檔案庫(kù) 試驗(yàn)試驗(yàn) 檔案檔案 人員人員 檔案檔案 合同合同 檔案檔案 試驗(yàn)試驗(yàn) 報(bào)告報(bào)告 儀器儀器 檔案檔案 原始原始 記錄記錄

30、 課題課題 檔案檔案 課題課題 申報(bào)申報(bào) 課題課題 驗(yàn)收驗(yàn)收 學(xué)歷和學(xué)歷和 學(xué)位學(xué)位 證明證明 人員人員 介紹介紹 主要主要 業(yè)績(jī)業(yè)績(jī) 和成果和成果 室內(nèi)室內(nèi) 試驗(yàn)試驗(yàn) 合同合同 田間田間 試驗(yàn)試驗(yàn) 合同合同 外協(xié)外協(xié) 試驗(yàn)試驗(yàn) 合同合同 相關(guān)相關(guān) 附件附件 5 5、我國(guó)創(chuàng)新除草劑品種介紹、我國(guó)創(chuàng)新除草劑品種介紹 丙酯草醚和異丙酯草醚（有機(jī)所/浙化院） 單嘧磺隆和單嘧磺酯（南開(kāi)大學(xué)） 雙甲胺草磷（南開(kāi)大學(xué)） 甲硫嘧磺隆（湖南化工研究院） 氯酰草膦（華中師范大學(xué)） 苯噠嗪丙酯（中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)） 多效縮醛（中科院過(guò)程工程研究所） 作用靶標(biāo)化合物類型新增品種（個(gè)） als 磺酰脲 sulfonylur

31、ea - 美國(guó)杜邦公司劃時(shí)代的發(fā)現(xiàn)031 咪唑啉酮 imidazolinone06 嘧啶水楊酸類 pyrimidinyl-oxybenzonic acid05 三唑并嘧啶磺酰胺類 triazolopyrimidine sulfonamide06 acc 芳氧基苯氧羧酸 aryloxyphenoxy propionate011 環(huán)己烯二酮 cyclohexanedione oxime08 protox 二苯醚 diphenyl ether2*8 n苯基鄰苯二甲酰亞胺 n-phenyl phthalimide05 三唑啉酮 triazolinone04 hppd 三酮 triketone02 吡唑

32、 pyrazole03 異噁唑 isoxazole01 synthetic auxin 喹啉羧酸 quinoline carboxylic acid02 除草劑安全劑 herbicide safener012 除草劑的作用機(jī)制和als酶抑制制 n no ome meon me ome o ome n no ome meo o o me n n ome ome o n n co2na o ome meo n n ome ome o n no ome meo o o n phph co2na clsn n ome ome pyriminobac-methyl，kih6127 嘧氧草醚（水稻） py

33、riftalid，cga279233 環(huán)脂草醚（水稻） pyrithiobac-sodium，kih2031 嘧草硫醚（棉花） bispyribac-sodium，kih2023 雙草醚（農(nóng)美利，水稻） pyribenzoxim, lgc40863 嘧啶肟草醚（韓樂(lè)天，水稻） 嘧啶水楊酸類除草劑 嘧啶水楊酸類衍生物 2-嘧啶氧基-n-芳基芐胺類衍生物 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn) 新型高效油菜田除草劑 丙酯草醚和異丙酯草醚 序號(hào)序號(hào)名稱名稱國(guó)家國(guó)家專利申請(qǐng)?zhí)枺▽＠暾?qǐng)?zhí)枺▽＠鷾?zhǔn)號(hào)專利批準(zhǔn)號(hào)） 1 12 2嘧啶氧基芐基取代苯胺類衍生物嘧啶氧基芐基取代苯胺類衍生物中國(guó)中國(guó)zl 00130735.5zl 00

34、130735.5 2 22 2嘧啶氧基芐基取代萘胺類衍生物嘧啶氧基芐基取代萘胺類衍生物中國(guó)中國(guó)zl 01112689.2zl 01112689.2 3 32 2嘧啶氧基嘧啶氧基n n酰胺苯基芐胺類衍生物酰胺苯基芐胺類衍生物中國(guó)中國(guó)zl 01113199.3zl 01113199.3 4 4 2 2嘧啶氧基嘧啶氧基n n芳基芐胺衍生物、芳基芐胺衍生物、 制備方法及應(yīng)用制備方法及應(yīng)用 國(guó)際發(fā)國(guó)際發(fā) 明專利明專利 國(guó)際申請(qǐng)?zhí)枺簢?guó)際申請(qǐng)?zhí)枺?pct/cn01/01395pct/cn01/01395 5 5 2-pyrimidinyloxy-n-arylbenzylamine 2-pyrimidinyl

35、oxy-n-arylbenzylamine derivatives, their preparation derivatives, their preparation processes and usesprocesses and uses 歐盟歐盟ep 1327629ep 1327629 6 6美國(guó)美國(guó)us 6,800,590 b2us 6,800,590 b2 7 7日本日本jp 4052942jp 4052942 8 8韓國(guó)韓國(guó)kr 0511489kr 0511489 9 9加拿大加拿大ca 2425984ca 2425984 1010墨西哥墨西哥mx 234202mx 234202 1

36、111波蘭波蘭p 361309p 361309 1212巴西巴西pi00114812-5pi00114812-5 1313 含丙酯草醚或異丙酯草醚的油菜田除草劑含丙酯草醚或異丙酯草醚的油菜田除草劑 組合物組合物 中國(guó)中國(guó) zl 03154061.9zl 03154061.9 國(guó)際申請(qǐng)?zhí)枺簢?guó)際申請(qǐng)?zhí)枺簆ct/cn2004/000719pct/cn2004/000719 1414 2 2嘧啶氧基嘧啶氧基n n脲基苯基芐胺類化合物、脲基苯基芐胺類化合物、 制備方法及其用途制備方法及其用途 中國(guó)中國(guó) zl 03141415.xzl 03141415.x 國(guó)際申請(qǐng)?zhí)枺簢?guó)際申請(qǐng)?zhí)枺簆ct/cn2004/0

37、00720pct/cn2004/000720 通過(guò)先導(dǎo)化合物2-嘧啶氧基-n-芳基芐胺類化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化， 我們成功開(kāi)發(fā)了兩個(gè)新型高效油菜田除草劑丙酯草醚和異丙酯 草醚 2003年10月,丙酯草醚和異丙酯草醚及其10%的乳油獲得農(nóng)業(yè)部頒發(fā) 的農(nóng)藥臨時(shí)登記證和國(guó)家發(fā)展和改革委頒發(fā)的農(nóng)藥生產(chǎn)批準(zhǔn)證，成 為我國(guó)為數(shù)不多的、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥新品種 2004年11月，10%的丙酯草醚和異丙酯草醚懸浮劑又獲得了農(nóng)業(yè)部頒 發(fā)的農(nóng)藥臨時(shí)登記證和國(guó)家發(fā)展和改革委頒發(fā)的農(nóng)藥生產(chǎn)批準(zhǔn)證， 使該品種的使用對(duì)環(huán)境更加友好 2008年10月遞交了原藥及其乳油制劑的農(nóng)藥正式登記的申請(qǐng)資料 新型高效油菜田除草劑新型高效

38、油菜田除草劑 丙酯草醚和異丙酯草醚丙酯草醚和異丙酯草醚 新型高效油菜田除草劑 丙酯草醚和異丙酯草醚 o nn omemeo n h co2r co2h nh2 co2r nh2 oh cho nn omemeo so2me oh n h co2r oh n co2r roh conc. h2so4meoh kbh4 meohk2co3 1000 l1000 l 1000 l 1000 l 91%92% 95% 95% 99% 98% 98% 98% solvent r= n-pr（丙酯草醚）；i-pr（異丙酯草醚） o nn omemeo n h br zj0777 zj0777/zj1835

39、/ zj0862/zj252 8, 油菜是我國(guó)最重要的油料作物，種植面積近1億畝，從世界范圍來(lái)看，油菜田 除草劑品種缺乏，因此，開(kāi)發(fā)油菜田除草劑前景非常廣闊。 丙酯草醚和異丙酯草醚能有效防除油菜田中主要的單、雙子葉雜草，在以看麥 娘、日本看麥娘、繁縷、牛繁縷、雀舌草等為主的油菜區(qū)，一次性施藥可解決 油菜田的雜草危害，對(duì)當(dāng)季油菜和后茬作物水稻等安全。 與油菜田現(xiàn)有除草劑的品種相比，具有：高效（45g ai/ha）、低毒 （ld505000mg/kg）、安全（對(duì)當(dāng)季油菜和后茬作物如水稻、棉花安全）、環(huán) 境友好（對(duì)蜂、鳥(niǎo)、魚(yú)、蠶等低毒；低殘留）和殺草譜較廣、成本較低等優(yōu)點(diǎn)， 具有較好的應(yīng)用前景和較強(qiáng)

40、的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力。 新型高效油菜田除草劑 丙酯草醚和異丙酯草醚 高效谷子田/麥田除草劑 單嘧磺隆和單嘧磺酯 n 單嘧磺隆單嘧磺?。何覈?guó)第一個(gè)獲正式登記的創(chuàng)制除草劑品種：我國(guó)第一個(gè)獲正式登記的創(chuàng)制除草劑品種 n 單嘧磺酯單嘧磺酯：第二個(gè)單取代磺酰脲除草劑品種，它的成功開(kāi)發(fā)進(jìn)一步驗(yàn)證了南開(kāi)大：第二個(gè)單取代磺酰脲除草劑品種，它的成功開(kāi)發(fā)進(jìn)一步驗(yàn)證了南開(kāi)大 學(xué)磺酰脲除草劑的創(chuàng)制理論，修正和發(fā)展了國(guó)際上公認(rèn)的磺酰脲構(gòu)效關(guān)系理論學(xué)磺酰脲除草劑的創(chuàng)制理論，修正和發(fā)展了國(guó)際上公認(rèn)的磺酰脲構(gòu)效關(guān)系理論 單嘧磺隆單嘧磺酯 so2nh cooch3 c nh o n n ch3 so2nh no2 cnh o n n

41、ch3 ch3c o coo- ch3c o coo- ch3ch2c o coo- ch3 ccoo- c h oh nh3 h ch3c o coh coo- ch3 ch3c o coh coo- ch2 ch3 c ch3 ch coo- ch3ho ho c ch2 ch coo- ch3ho ho ch3 ch3 cch3h c o coo- ch2 cch3h c o coo- ch3 ch3 cch3h c h coo-h3n ch2 cch3h c h coo-h3n ch3 + ch3 cch3h c ch2 coo-ho coo- ch3 cch3h c ch coo-h

42、 coo- ho ch3 cch3h c o coo- ch2 ch3 cch3h c h coo-h3n + ch2 ahas td kari dh ta ipms ipmi ipmd ta 丙酮酸丙酮酸 蘇氨酸 2-酮丁酸 2-乙酰乳酸 2-乙酰-2-羥基丁酸 2,3-二羥基異戊酸2,3-二羥基-3甲基-戊酸 2-酮異戊酸 2-酮-3-甲基戊酸 纈氨酸 異亮氨酸 2-異丙基蘋(píng)果酸 3-異丙基蘋(píng)果酸 2-酮異己酸 亮氨酸 支鏈氨基酸生物合成途徑 高等植物體內(nèi)合成支鏈氨基酸的 關(guān)鍵靶酶，在動(dòng)物體內(nèi)不存在 l1991年美國(guó) 化學(xué)會(huì)創(chuàng)造發(fā) 明獎(jiǎng) l1993美國(guó)國(guó) 家技術(shù)獎(jiǎng) levitt博士 lev

43、itt 構(gòu)效理論： 胍系統(tǒng)與脲橋相連； 雜環(huán)的間位為雙取代基； 雜環(huán)的對(duì)位無(wú)取代基； 有芳香環(huán)系統(tǒng) 預(yù)測(cè)值與實(shí)驗(yàn)值之比較 ic50 雜環(huán)上不帶取代基 雜環(huán)上帶雙取代基 雜環(huán)上帶單取代基 預(yù)測(cè)值 實(shí)驗(yàn)值 合成 生測(cè) 計(jì)算 l 分子中有三 個(gè)相互獨(dú)立 的非共平面 構(gòu)象 l 三個(gè)電負(fù)中 心由羰基氧、 磺?；鹾?雜環(huán)氮等原 子組成 l 在磺?；c 其鄰位組成 一個(gè)空穴 復(fù)合物的晶體 修正和發(fā)展了國(guó) 際公認(rèn)的磺酰脲 構(gòu)效關(guān)系理論 so2nh cooch3 c nh o n n ch3 so2nh cooc2h5 c nh o n n ch3 so2nh no2 cnh o n n ch3 no2 so

44、2nh c o n n och3 cooch3 so2nhc o n n och3 合成 活性測(cè)定 田間藥效試驗(yàn) 毒性試驗(yàn) 登記 化工設(shè)計(jì) 產(chǎn)業(yè)化 800個(gè)新磺酰脲化合物 5個(gè)高活性結(jié)構(gòu) 1990 2008 2個(gè)商品化品種 4個(gè)制劑品種 中國(guó)第一個(gè)獲 得正式登記的 創(chuàng)制品種 單嘧磺隆 放樣 中試 產(chǎn)業(yè)化 劑型加工 商品化 推廣應(yīng)用 登記證書(shū) 合成 活性測(cè)定 田間藥效試驗(yàn) 毒性試驗(yàn) 登記 化工設(shè)計(jì) 產(chǎn)業(yè)化 中國(guó)第一個(gè)獲 得正式登記的 創(chuàng)制品種 單嘧磺隆 合成 活性測(cè)定 田間藥效試驗(yàn) 毒性試驗(yàn) 登記 化工設(shè)計(jì) 產(chǎn)業(yè)化 高效谷子田/麥田除草劑 單嘧磺隆和單嘧磺酯 2007年度獲得國(guó)家技術(shù)發(fā)明二等獎(jiǎng)

45、高效谷子田/麥田除草劑單嘧磺隆 高效：3045g ai/ha 安全低毒 藥劑由植物初生根及幼嫩莖葉吸收， 通過(guò)抑制乙酰乳酸合成酶來(lái)阻止支鏈 氨基酸的合成導(dǎo)致雜草死亡，用于防 治麥田、谷子田的闊葉雜草 天津市武清縣麥田堿茅 對(duì)防治北方麥田雜草堿茅有特效 填補(bǔ)了谷子田除草劑的空白 高效麥田除草劑單嘧磺酯 單嘧磺酯處理 對(duì)麥田、玉米田雜草如藜、扁蓄、野芥菜、薺菜、薄蒴草、密花香薷、 寶蓋草、養(yǎng)麥蔓、節(jié)裂角茴香、野燕麥等具有良好的防除效果，對(duì)小麥 田的后茬作物玉米非常安全 用量少：1830g ai/ha 毒性低 對(duì)照區(qū)主要雜草藜 小麥田除草劑 甲硫嘧磺隆 湖南化工研究院成功開(kāi)發(fā)一種具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)

46、的磺酰脲類 小麥田除草劑甲硫嘧磺隆，在湖南海利實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化 hnpc-9908 湖南海利化工股份有限公司 小麥田除草劑 甲硫嘧磺隆 殺草譜較寬：對(duì)麥田主要雜草看麥娘、牛繁縷、碎米莎草、 雀舌草、播娘蒿、薺菜、田旋花、反枝莧、卷莖蓼、藜、鐵 莧菜、苘麻等具有較好的防除效果; 用量少：22.530g ai/ha，其除草效果與苯磺隆相當(dāng)，一次 施藥即能有效控制小麥田中后期主要雜草危害; 對(duì)大多數(shù)小麥品系安全,而且增產(chǎn)作用明顯； 原藥和制劑對(duì)人、畜、環(huán)境生物毒性低 水旱兩用除草劑 雙甲胺草磷 南開(kāi)大學(xué)成功開(kāi)發(fā)一種 具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán) 的廣譜、低毒、內(nèi)吸性 硫代有機(jī)磷酸酯類除草 劑雙甲胺草磷，在 南通江山實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化 h-9201 水旱兩用除草劑 雙甲胺草磷 對(duì)水稻田、蔬菜田的一年生單雙子葉雜草馬唐、稗草、反枝 莧、藜、狗尾草、鴨舌草、莧、鐵莧菜、野慈菇等具有較好 的防除效果。 雙甲胺草磷在江蘇的南通、鎮(zhèn)江等地大面積示范推廣應(yīng)用， 用于防除水稻田、胡蘿卜田禾本科雜草及部分闊葉雜草， 7501125g ai/ha劑量下田間雜草能得到有效的控制。 對(duì)有益生物的殺傷力小，對(duì)水稻、胡蘿卜安全。 其作用方式是通過(guò)雜草出土過(guò)程中幼芽、幼根和分蘗節(jié)等吸 收藥