天麻超微粉體外溶出度比較

1、天麻超微粉體外溶出度比較 天麻始載于秦漢時期的神農(nóng)本草經(jīng)，為蘭科植物天麻 ( Gast rodia elataB lume ) 的干燥塊莖， 古名赤箭 1 。傳 統(tǒng)本草多記載，天麻有治療肝風(fēng)內(nèi)動，驚癇抽搐、頭痛眩暈、肢 體麻木、 手足不遂及風(fēng)濕痹痛等癥。 天麻的主要有效成分是天麻 素，其藥動學(xué)研究表明，健康人靜脈注射天麻素后，血藥濃度與 時間曲線與其在動物體內(nèi)的藥動學(xué)研究結(jié)果具有一致性 2 。 通常臨床上認(rèn)為， 藥物在人體內(nèi)的生物利用度和其藥物其主 要治療作用成分的溶出量和主要成分的溶出速率方面， 存在著在 一定程度的相關(guān)性。 而當(dāng)藥物在體內(nèi)的吸收限制因素是其溶出速 率時，通過合理適當(dāng)?shù)闹扑幑?/p>

2、藝改革來提高藥物的溶出速率， 可 從一定程度上提高藥物的臨床療效 3 。從理論角度上，排除其 他體內(nèi)外因素， 藥物的溶出快慢主要跟與顆粒表面積與液體溶劑 的接觸大小有關(guān)、而表面積大小與顆粒粒度成反比 4 。所以有 效成分溶出速度常與藥物粉碎度相關(guān)， 改善藥物的粉碎度， 能 一定程度地提高中藥有效成分的溶出速率。 本實驗主要通過對天麻進行不同粒徑大小的制備， 而后對制 備所得不同粒徑溶出情況進行比較研究， 初步討論不同粒徑天麻 的溶出特點，為天麻超微粉體的臨床應(yīng)用提供相應(yīng)的實驗依據(jù)。 1. 藥料、儀器 1.1 藥材：天麻藥材采用購于云南的散天麻片( 20090502) 天麻普通粉：天麻藥材用微型

3、植物粉碎機粉碎5min,過100 目篩。編號天麻普通粉體待用。天麻超微粉：取天麻藥材經(jīng)微型 植物粉碎機粉碎 10min 后用 TC-10 進行超微粉碎， 調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)速大小 分別制得4種天麻超微粉體，分別編號天麻超微粉A、天麻超微 粉B、天麻超微粉C和天麻超微粉D,待用。 將天麻普通粉和 4 種天麻超微粉分別用歐美克激光粒度分 析儀(LS-POP(VI)測定其粒徑大小，結(jié)果見表1。 表 1 天麻普通粉體和超微粉體粒徑大小 項目流動相用乙腈：0.05%磷酸溶液（3: 97）,流 速為 1.0ml/min ，檢測波長為 220，理論板數(shù)按天麻素峰計算應(yīng) 不低于 5000。 2.1.2 標(biāo)準(zhǔn)貯備液制備 精

4、密稱取在80 C減壓干燥1小時的天麻素對照品適量加流 動相制成每1ml中含0.108mg天麻素的標(biāo)準(zhǔn)貯備液。 2.1.3 線性關(guān)系考察 精密吸取以上標(biāo)準(zhǔn)貯備液 0.2、 0.6 、 1.0 、 1.2 、 1.4 ml ， 分別置于 10 ml 量瓶中， 加蒸餾水定容， 搖勻。 進樣，測峰面積， 橫坐標(biāo)為進樣量（u g）,縱坐標(biāo)為峰面積，用 Excel做回歸性 分析，得回歸方程式： Y = 2 411 014X + 40 326 （ r = 0. 999 ） ， 結(jié)果可見：天麻素的濃度在本實驗范圍內(nèi)線性關(guān)系良好。 2.1.4 對照品溶液制備 精密量取天麻素標(biāo)準(zhǔn)儲備液配制成每 1ml 含 50u

5、 g 的貯備 液,即得。 2.1.5 供試品溶液的制備 將天麻藥材的普通及不同粒徑的粉體分別精密稱定 0.8g, 移置具塞的錐形瓶，精密量取 50ml稀乙醇50ml，加熱回流，3 小時,放冷后再稱定重量,用稀乙醇補足其減失重量,濾過,并 取濾液10ml，濃縮至近干，殘渣加乙腈-水（3: 97）混合溶液 溶解,并移至 10ml 容量瓶,用乙腈 -水（3： 97）稀釋至刻度, 搖勻，濾過，取續(xù)濾液，即得 2.1.6 樣品測定 將對照品溶液與供試品溶液，分別精密吸取 10ml，進樣于 液相色譜儀，測定。結(jié)果為：普通粉 0.72g/100g ，超微粉體 A 0.79g/100g ，超微粉體 B 0.84g/100g ，超微粉體 C0.89g/100g ， 超微粉體 D 0.91g/100g 。 2.1.7 各粒徑天麻素溶出度檢測 圖一 天麻各種粉體的天麻素累計溶出變化曲線 利用漿狀攪拌器法，以 200ml 水為溶出介質(zhì)，溶置杯內(nèi)，加 溫使溶出介質(zhì)恒溫于 37C （土 0。5C）后，轉(zhuǎn)速為60r/min ,各 個不同大小粒徑的粉末取樣 2g ，精密稱定，自粉末接觸溶出介 質(zhì)起立即計時采樣。（2min、5min、10min、20min、30min ）各 時間點采樣8