2018年度年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)地的知識一》第三章固體制劑和液體制劑與臨床應用的

1、實用標準文案 天星醫(yī)考之藥學專業(yè)知識一 第三章 固體制劑和液體制劑與臨床應用 （藥劑學內容） 第一節(jié)固體制劑 考試要求： （一）固體制劑 1 固體制劑的分類和 基本要求 分類、特點與一般質量要求 2 散劑與顆粒劑 分類、特點與質量要求 臨床應用與注意事項 典型處方分析 3 片劑 分類、特點與質量要求 片劑常用輔料與作用 片劑常見問題及原因 片劑包衣目的、種類 常用包衣材料分類與作用 臨床應用與注意事項 典型處方分析 4 膠囊劑 分類、特點與質量要求 臨床應用與注意事項 典型處方分析 重點: 各類劑型的代表性的特點和質量檢查項目 片劑的輔料 片劑的包衣材料 固體制劑：指散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑

2、等以固體形式給藥的藥物制劑，可供口 服或外用。 一、概述 （一）固體制劑的分類 按劑型分類：固體制劑分為散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。 按藥物釋放速度的快慢分類：速釋固體制劑（例如速崩片、速溶片、固體分散片等）、 緩控釋固體制劑（例如滲透泵片、緩釋片、緩釋膠囊等）和普通固體制劑。 （二）固體制劑的特點 物理、化學穩(wěn)定性好，生產工藝較成熟，生產成本較低。 制備過程的前處理需經歷相同的單元操作。 藥物在體內需先溶解后再被吸收進入血液循環(huán)。 劑量較易控制。 貯存、運輸、服用以及攜帶方便。 （三）固體制劑的一般質量要求 放在各個劑型下講解。 二、散劑和顆粒劑 散劑系指原料藥物或與適宜的輔料經粉碎、均勻

3、混合制成的干燥粉末狀制劑 （一）散劑的分類 l、按使用方法分類 內服散劑：如川芎茶調散。溶于水、分散在水中、用水送服。 外用散劑：如九一散。撤布、調敷、吹入等方式供皮膚、口腔、咽喉、腔道等應用 2、按藥物組成分類 單味藥散劑和復方散劑 3、按劑量 分劑量散劑：單次劑量分裝。含有毒性藥的內服散劑應單劑量包裝。 不分劑量散劑：多劑量包裝。 （二）散劑的特點 奪粒徑小、比表面積大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化學活性相應增 加。 外用時其覆蓋面大，且兼具保護、收斂等作用; 制備工藝簡單，劑量易于控制。 包裝、貯存、運輸及攜帶較方便。 對光、濕、熱敏感的藥物、刺激性大的藥物、含揮發(fā)性成分多的藥

4、物不宜制成 散劑。 （三）散劑的質量要求 1 粒度：內服散應為細粉（能通過六號篩），局部用散劑應為最細粉（能通過七 號篩），眼用散劑應為極細粉（能通過九號篩）。 補充：粉末的分等 等級 細度要求 最粗粉 全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過 20%勺粉末 粗粉 全部通過二號篩，但混有能通過四號篩不超過 40%勺粉末 中粉 全部通過四號篩，但混有能通過五號篩不超過 60%勺粉末 細粉 全部通過五號篩，并含能通過六號篩不少于 95%勺粉末 最細粉 全部通過六號篩，并含能通過七號篩不少于 95%勺粉末 極細粉 全部通過八號篩，并含能通過九號篩不少于 95%勺粉末 口訣：粉末六等不難記，粗細對應中

5、極細；粗中全過一二四，混粉不超二四六；細 粉全過五六八，含有粉末不少于。 機械篩 粒徑（目） 一號篩 10 二號篩 24 三號篩 50 四號篩 65 五號篩 80 六號篩 100 七號篩 120 八號篩 150 九號篩 200 口訣：一十五八六到百，九號最細二百目 2 水分：中藥散劑含水分不得超過 9.0%;除中藥散劑外，干燥失重不得過 2.0% 3 .外觀：應干燥、疏松、混合均勻、色澤一致。含有毒性藥、貴重藥或藥物劑量 小的散劑時，應采用配研法混勻并過篩。 補充：配研法 4 .裝量、裝量差異 5 .無菌：用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的外用散劑，眼用散劑。 6 .貯存：密閉貯存，含揮發(fā)性藥物或易吸潮的散

6、劑應密封貯存 （四）散劑的臨床應用與注意事項 外用或局部外用散劑：潰瘍、外傷的治療。主要用撒敷法和調敷法。 內服散劑： 應溫水送服，不易大量飲水； 對于溫胃止痛的散劑不需用水送服，應直接吞服以利于延長藥物在胃內的滯留 時間。 必要時可加蜂蜜調和送服或裝入膠囊吞服。 （五）處方分析 六一散 口服+外用，分劑量散劑 歷年考點： 特殊散劑的制備（此部分內容已刪掉） 散劑的特點 散劑粒度的考察 【A型題】例題1.關于散劑的描述哪種是錯誤的 A散劑系指藥物或與適宜的輔料經粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑 B .散劑與片劑比較，散劑易分散、起效迅速、生物利用度高 C .混合時摩擦產生靜電而阻礙粉末混勻，

7、通常可加少量表面活性劑克服 D .散劑與液體制劑比較，散劑比較穩(wěn)定 E 散劑比表面積大，揮發(fā)性成分宜制成散劑而不是片劑 【答案IE 【B型題】例題2. A中粉 B .細粉 C .最細粉 D .極細粉 E .超細粉 1 .除另有規(guī)定外，外用用散應為 2 .除另有規(guī)定外，內服散劑應為 【答案】C B 【X型題】例題3.關于散劑的敘述，正確的是 A中藥散劑的含水量不超過 6% B對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。 C .含有毒性藥的散劑應采用配研法混合均勻并過篩。 D .含毒性藥的內服散劑應單劑量包裝。 E .用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的外用散劑應為最細粉 【答案】BCDE 二、顆粒劑 顆粒劑系指藥物

8、與適宜的輔料混合制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。 （一）顆粒劑的分類 可溶顆粒、混懸顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒、控釋顆粒、泡騰顆粒。 混懸顆粒：指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。 泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒 劑。 精彩文檔 1 2 3 性等 4 腸溶顆粒：系指采用腸溶材料包裹顆?；蚱渌m宜方法制成的顆粒劑。 緩釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。 控釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。 （二）顆粒劑的特點（對比散劑） 分散性、附著性、團聚性、引濕性等較??； 服用方便，并可加入添加劑如著色

9、劑和矯味劑，提高病人服藥的順應性； 通過采用不同性質的材料對顆粒進行包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶 通過制成顆粒劑，可有效防止復方散劑各組分由于粒度或密度差異而產生離析。 （三）顆粒劑的質量要求 1 .質量要求 含藥量小或含劇毒藥物的顆粒劑分散均勻。 揮發(fā)性藥物、遇熱不穩(wěn)定的藥物、遇光不穩(wěn)定的藥物一一空制適宜條件。 揮發(fā)油一一均勻噴入干燥顆粒中，密閉至規(guī)定時間或用包合等技術處理后加入。 包衣顆粒一一檢查殘留溶劑。 密封，置干燥處，防止受潮。 2. 檢查項目 外觀：干燥、顆粒均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結塊、潮解等現(xiàn)象。 水分（干燥失重）：除另有規(guī)定外，中藥顆粒劑含水分不得過 6.0%

10、?；瘜W藥品顆 粒劑干燥失 重不得超過2.0%。 粒度：不能通過一號篩與能通過五號篩的總和不得過15% 釋放度：緩釋顆粒、控釋顆粒、腸溶顆粒并應進行釋放度檢查。 溶化性：可溶性顆粒，20倍量應全部溶化，泡騰顆粒，加水應迅速產生氣體而成 泡騰狀。 裝量、裝量差異、微生物限度、鑒別、含量測定等應符合要求。 （四）顆粒劑的臨床應用與注意事項 普通顆粒劑一一溶解充分。 腸溶、緩釋、控釋顆粒劑一一保證制劑釋藥結構的完整性。 泡騰型顆粒劑一一切忌放人口中用水送服。 混懸型顆粒劑一一不溶解部分一并服用。 板藍根顆粒 糊精、蔗糖為稀釋劑、其中蔗糖也是矯味劑 歷年考點： 顆粒劑的特點 顆粒劑的質量要求（特殊點）

11、【A型題】例題1 .關于顆粒劑的錯誤表述是 A飛散性和附著性比散劑較小 B吸濕性和聚集性較小 C. 顆粒劑可包衣或制成緩釋制劑 D. 顆粒劑的含水量不得超過4.0% E顆粒劑應加溫開水沖服 【答案】D 【B型題】例題2. A溶解度 B. 崩解度 C. 溶化性 D. 融變時限 E. 衛(wèi)生學檢查 以下有關質量檢查要求 1.顆粒劑需檢查，散劑不用檢查的項目 2顆粒劑、散劑均需檢查的項目 【答案】C、E 【B型題】例題3. A可溶性顆粒 B混懸顆粒 C. 泡騰顆粒 D. 腸溶顆粒 E. 控釋顆粒 3. 以碳酸氫鈉和有機酸為主要輔料制備的顆粒劑是 4. 能夠恒速釋放藥物的顆粒劑是 【答案】C、E 三、片

12、劑 片劑系指藥物與適宜的輔料制成的圓片狀或異形片狀的固體制劑。 (一) 片劑的特點 劑量準確； 受外界空氣、水分、光線等影響較小，化學性質更穩(wěn)定； 生產機械化、自動化程度高，生產成本低、產量大，售價較低; 種類較多，可滿足不同臨床醫(yī)療需要； 運輸、使用、攜帶方便。 缺點 幼兒及昏迷患者等不易吞服： 制備工序較其他固體制劑多，技術難度更高： 某些含揮發(fā)性成分的片劑，貯存期內含量會下降。 (二) 片劑的分類 (1) 口服普通片包衣片 含片：系指含于口腔中緩慢溶化產生局部或全身作用的片劑。 (3) 舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，藥物經舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。 主要適用于急癥的治療。 口腔貼

13、片：系指粘貼于口腔，經黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。 (5) 咀嚼片：系指于口腔中咀嚼后吞服的片劑。咀嚼片一般應選擇甘露醇、山梨醇、 蔗糖等水溶性輔料作填充劑和黏合劑。咀嚼片的硬度應適宜。 胃消食片 * * * * (6) 可溶片：系指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包農片劑。可供口服、外用、 含漱等用。 (7) 泡騰片：系指含有碳酸氫鈉和有機酸(枸櫞酸、酒石酸、富馬酸)，遇水可產 生氣體而呈泡 騰狀的片劑。 (8) 陰道片與陰道泡騰片：系指置于陰道內使用的片劑。具有局部刺激性的藥物, 不得制成陰道片。 (9) 腸溶片：系指用腸溶性包衣材料進行包衣的片劑。 【A型題】例題1.通過黏膜吸收而

14、呈現(xiàn)全身治療作用的片劑劑型為 A咀嚼片 B. 多層片 C. 泡騰片 D. 舌下片 E. 分散片 【答案】D 【X型題】例題2 關于口含片的敘述，正確的是 A硬度大 B. 口感好 C. -般不需要加入崩解劑 D. 多用于口腔及咽喉疾患 E. 屬于口服片劑 【答案】ABCD （三）片劑的質量要求 外觀：色澤均勻，外觀光潔。 硬度：適中，50N以上。 脆碎度：反映片劑的抗磨損和抗振動能力，小于 1% 片重差異: 片劑的平均重量（g） 重量差異限度（%） 小于0.3 士 7.5 大于或等于0.3 士 5 崩解度: 片劑類型 崩解時間（min） 普通壓制片 15 分散片、可溶 3 舌下片、泡騰片 5 溥

15、膜衣片 30 糖衣片 60 腸溶衣片 鹽酸溶液中2小時內不崩解，在pH6.8磷酸 鹽緩沖液中 1小時內全部崩解 凡檢查溶出度、釋放度的藥物不再檢查崩解時限。 含量均勻度：小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物。 符合有關衛(wèi)生學的要求。 記憶口訣： 片劑崩解有口訣，舌泡五分普一刻。 三三十分可汗搏，六十定位常趟河。 記憶要點：舌舌下片。泡泡騰片。普普通片。一刻十五分鐘。三 三分鐘，對應可可溶片。 三十三十分鐘， 對應汗含片，搏薄膜衣片。 定位結腸定位腸溶片 常腸溶片。趟糖衣片。 歷年考點 代表性的片劑檢查項目（崩解時限、含量均勻度、片重差異） 【A型題】例題1 平均重量大于3.0g的栓劑，允許的重量差

16、異限度是 A d:l 0% B 士 3.0% C 士 5.0% D 土 10% E 土 l5% 【答案 lC 【 B 型題】例題 2 A 10 分鐘 B 20分鐘 C 30分鐘 D 40分鐘 E 60分鐘 1 薄膜衣片的崩解時限是 2 糖衣片的崩解時限是 【答案】 C、 E 【 B 型題】例題 3 A. 2 分鐘 B5 分鐘 C10 分鐘 D15 分鐘 E. 30分鐘 3普通片劑的崩解時限是 4.舌下片的崩解時限是 【答案】 D、 B （四）片劑的常用輔料 組成：藥物+輔料片劑 輔料：片劑中除主藥外一切物質的總稱，亦稱賦形劑。 1稀釋劑（填充劑） 稀釋劑：凡主藥劑量小于 50毫克時需要加入一定

17、劑量的稀釋劑，以利于片劑成型 及臨床給藥 6mm 常用填充劑: 淀粉 性質穩(wěn)定、吸濕性小，可壓性較差 乳糖n 性能優(yōu)良，可壓性、流動性好 糊精 多與淀粉、蔗糖等合用 蔗糖 吸濕性強 預膠化淀粉 可壓性、流動性和自身潤滑性 微晶纖維素MC（ 粘合性、可壓性。有t 干黏合劑，之稱 無機鹽類 磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等，多用于吸收液體成分 甘露醇 常用于咀嚼片中，兼有矯味作用 記憶口訣：干味精無糖一定胡； 記憶要點：干一一甘露醇；味精一一微晶纖維素 MCC糖一一蔗糖、乳糖；一（和預 諧音） 預膠化淀粉：定 淀粉；胡 糊精。 2 潤濕劑和黏舍劑 潤濕劑：指本身沒有黏性，而通過潤濕物料誘發(fā)物料黏性的液體

18、。常用蒸餾水、乙 醇。 黏合劑：指依靠本身所具有的黏性賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔 料。 常用黏合劑 淀粉漿 常用濃度8%-15%價廉、性能較好 甲基纖維素MC 水溶性較好 羥丙纖維素HPC 粉末直接壓片黏合劑 羥丙甲纖維素HPMC 溶于冷水 羧甲基纖維素鈉CMC-Na 適用于可壓性較差的藥物 乙基纖維素EC 不溶于水，但溶于乙醇 聚維酮PVP 吸濕性強，可溶于水和乙醇 明膠 口含片 聚乙二醇PEG 口訣：甲基乙基羧甲基、羥丙羥丙甲、明天再相聚； 記憶要點：甲基一一甲基纖維素；乙基一乙基纖維素；羧甲基一一羧甲基纖維素鈉; 羥丙羥丙基纖維素；羥丙甲 羥丙基甲基纖維素；明明膠；相：淀粉

19、漿；聚一 聚維酮、聚乙二醇。 3、崩解劑 崩解劑：促使片劑在胃腸液中迅速破裂戚細小顆粒的輔料。 除了緩釋片、控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片劑外，一般均需 加入崩解劑。 常用的崩解劑： 干淀粉 適于水不溶性或微溶性藥物 羧甲淀粉鈉CMS-Na 咼效崩解劑 低取代羥丙基纖維素L-HPC 吸水迅速膨脹 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CCMC-Na 交聯(lián)聚維酮PVPP 泡騰崩解劑 碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物 記憶口訣：崩解淀粉羧淀鈉，低代交聯(lián)小蘇打。 4 、潤滑劑 助流作用一一能減少顆粒間、粉末間和顆粒與粉末間的摩擦力一一減少重量差異。 抗黏作用一一能防止黏沖，并使片劑表面光滑一一改善片劑外觀。

20、 潤滑作用一一能減少顆粒、粉末和片劑對?？?、沖頭摩擦力一一保證壓片出片順利。 常用的潤滑劑： 疏水性：硬脂酸鎂（MS、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油； 親水性：聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉等。 口訣：微距十二青花美。 聯(lián)想在拍照，微距調到十二的時候，照出來的青花特別的美麗。 記憶要點：微微粉硅膠；聚聚乙二醇；十二十二烷基硫酸鈉；青花一 氫化植物油；花 滑石粉；美 硬脂酸鎂。 5 、其他輔料 著色劑：主要用于改善片劑的外觀，使其便于識別。常用色素應符合藥用規(guī)格。 芳香劑和甜味劑：主要用于改善片劑的口味，如口含片和咀嚼片。常用各種芳香油、 香精等；甜昧劑包括阿司帕坦、蔗糖等。 歷年考點 每年必考。常用

21、的代表性輔料。 【A型題】例題1 下列輔料中，不可作為片劑潤滑劑的是 A微粉硅膠 B糖粉 C 月桂醇硫酸鎂 D 滑石粉 E .氫化植物油 【答案】B 【A型題】例題2.不適合粉末直接壓片的輔料是 A微粉硅膠 B 可壓性淀粉 C 微晶纖維素 D 蔗糖 E 乳糖 【答案】D 【 B 型題】例題 3 A 硬脂酸鎂 B 羧甲基淀粉鈉 C 乙基纖維素 D 羧甲基纖維素鈉 E 硫酸鈣 可作為片劑粘合劑的是 可作為片劑崩解劑的是 可作為片劑潤滑劑的是 【答案】 D、 B、 A 【 X 型題】例題 4 片劑中常有的黏合劑有 A淀粉漿 BHPC CCCNa DCMC-Na ELHPC 答案： ABD （五）片劑

22、制備中的常見問題及原因 1裂片 片劑發(fā)生裂開的現(xiàn)象。 原因：物料中細粉太多；物料的塑性較差，結合力弱；工藝因素（車速 過快、壓力過大、沖模不合要求）。 2松片 片劑硬度不夠，稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。 原因：黏性力差；壓力不足。 3崩解遲緩 片劑崩解時間超過了藥典規(guī)定的崩解時限。 原因：片劑的壓力過大，導致內部空隙小，影響水分滲入；增塑性物料或黏 合劑使片劑的結合力過強；崩解劑性能較差。 4溶出超限 片劑在規(guī)定的時間內未能溶解出規(guī)定的藥量。 原因：片劑不崩解；顆粒過硬；藥物的溶解度差等。 5含量不均勻 原因：片重差異超限；藥物的混合度差；可溶性成分的遷移。 小劑量藥物 更易出現(xiàn)含量不均勻的

23、問題。 歷年考點 片劑制備中的常見問題的原因 【 B 型題】例題 A裂片（頂裂） B. 松片 實用標準文案 C. 黏沖 D. 片重差異超限 E. 崩解遲緩 1. 顆粒的流動性較差時，易發(fā)生 2. 顆粒的彈性復原率較高時，易發(fā)生 3. 顆粒中硬脂酸鎂較多時，易發(fā)生 【答案：D A E （六）片劑的包衣 包衣系指在片劑（片芯或素片）表面包裹上一定厚度的衣膜。 1 .包衣目的： 掩蓋藥物的苦味或不良氣味，改善用藥順應性，方便服用； 防潮、避光，以增加藥物的穩(wěn)定性； 可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化； 改善片劑的外觀，提高流動性和美觀度； 控制藥物在胃腸道的釋放部位，實現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。

24、 2 .包衣的基本類型 糖包衣 薄膜耋萎星柔蓁 壓制包型壓制包衣 片心要求 片心形狀要求深弧度片（雙凸片、拱形片、大鼓面），即片面呈弧形，棱角小; 硬度比一般片劑應大些。 糖衣 包糖衣的工序：隔離層 十粉衣層 糖衣層-+有色糖衣層一打光 工序 目的 主要物料 隔離層 防止水分透入片芯 玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇 溶液以及明膠漿 粉衣層 消除片芯邊緣棱角的 衣層 滑石粉、蔗糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水 溶液 糖衣層 使其表面光滑、細膩; 適宜濃度的蔗糖水溶液 有色糖 衣層 增加美觀，區(qū)別不同 品種，見 光易分解破壞的藥物 包深色糖 衣層有保護作用 有色糖漿 打光 片衣表面光亮美觀

25、， 且有防潮 作用；能延緩藥物作 用 又名蟲蠟，用于糖農片打光。用前應精制 薄膜衣 成膜材料：高分子包衣材料 胃溶型：羥丙甲纖維素（HPMC）、羥丙纖維素（HPC、丙烯酸樹脂W號、聚乙烯 吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）等； 腸溶性：蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）丙烯酸樹脂類（I、II、U I類）、羥 丙甲纖維素酞酸 酯（HPMCP） 精彩文檔 實用標準文案 水不溶性：乙基纖維素 （EC） 、醋酸纖維素。 記憶口訣：胃溶丙基W樹酮，加上丙甲準能溶。 記憶要點：丙基W樹一一丙烯酸樹脂W號，酮一一聚乙烯吡咯烷酮，丙一一羥丙纖 維素，甲羥丙甲纖維素。 記憶口訣：腸溶三脂高，蟲膠

26、來幫忙。 記憶要點：三脂一一醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、丙烯酸樹脂類（I、II、川類）、羥 丙甲纖維素酞酸酯 （ HPMCP）。 溶劑：水、乙醇、丙酮。 增塑劑：水溶性增塑劑（甘油、聚乙二醇、丙二醇）；脂溶性增塑劑（甘油三醋 酸酯、蓖麻油、 鄰苯二甲酸酯）。 速度調節(jié)劑：也稱致孔劑，一般為水溶性物質，用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥 速度。常用：蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和 PEC。 著色劑和遮光劑：食用色素（檸檬黃、莧菜紅、亮藍、靛藍鋁色淀等）；二氧化 鈦、氧化鐵。 歷年考點 包衣的目的 常用的包衣材料（特別是高分子材料，每年必考） 【A型題】例題1 下列輔料中，可作為腸溶性包衣材料的是 A HP

27、MCP B HPC C HPMC D PVA E PVP 【答案】 A 【 B 型題】例題 2 A CAP B EC C PEG400 D HPMC E CCNa 胃溶性包衣材料是 腸溶性包衣材料是 水不溶性包衣材料是 【答案】 D、 A、 B （七）片劑的臨床應用與注意事項 保證藥效，避免不合理用藥。 口服片劑：只有裂痕片和分散片可分開使用，其他片劑均不適宜分劈服用，尤 其是糖衣片、 包衣片和緩釋、控釋片。 舌下片：急癥用。置于舌下，使之緩慢溶解于唾液，不可掰開、吞服。 口含片：適用于緩解咽干、咽痛等不適。置于舌底。避免長期使用 （八）處方分析 1 鹽酸西替利嗪咀嚼片 【處方】鹽酸西替利嗪5

28、g甘露醇192.5g 乳糖 70g 微晶纖維素 61g 精彩文檔 實用標準文案 預膠化淀粉 10g 硬脂酸鎂 17.5g 蘋果酸適量 阿司帕坦適量 8%聚維酮乙醇溶液 100ml 制成 1000 片 處方分析： 鹽酸西替利嗪一主藥； 甘露醇、微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖填充劑； 甘露醇、蘋果酸、阿司帕坦矯味劑； 聚維酮黏臺劑； 硬脂酸鎂潤滑劑。 2硝酸甘油片 【處方】 10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g 乳糖 88.8 g 蔗糖 38.0 g 18%淀粉漿適量 硬脂酸鎂10g制成1000片 處方分析： 硝酸甘油主藥； 乳糖、蔗糖填充劑； 淀粉漿黏合劑； 蔗糖矯味劑； 硬脂酸鎂潤滑劑。 3 維生素

29、C鈣泡騰片 【處方】維生素 C 100g 葡萄糖酸鈣 1000g 碳酸氫鈉 1000g 檸檬酸 1333.3g 蘋果酸 lll.lg富馬酸 31.lg 碳酸鈣 333.3g 無水乙醇適量 甜橙香精適量 制成 1000片 處方分析： 維生素C、葡萄糖酸鈣主藥； 碳酸氫鈉、碳酸鈣和檸檬酸、蘋果酸、富馬酸泡騰崩解劑； 甜橙香精矯味劑。 4伊曲康唑片 【處方】伊曲康唑 50g 淀粉 50g 糊精 50g 淀粉漿適量 羧甲基淀粉鈉 7.5g 硬脂酸鎂 0.8g 滑石粉 0.8g 制成 1000片 處方分析： 伊曲康唑主藥； 淀粉、糊精填充劑； 羧甲基淀粉鈉崩解劑； 硬脂酸鎂和滑石粉潤滑劑。 四、膠囊劑

30、膠囊劑指原料藥物與適宜輔料充填于空心膠囊或密封于軟質囊材中的固體制劑。 （一）膠囊劑的分類 硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊、緩控釋膠囊 1 硬膠囊：是指采用適宜的制劑技術，將藥物或加適宜輔料制成粉末、顆粒、小 片、小丸、半同 體或液體等，充填于空心膠囊中的膠囊劑。 2 軟膠囊：是指將一定量的液體藥物直接包封，或將固體藥物溶解或分散在適宜 的輔料中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體，密封于軟質囊材中的膠囊劑。一一壓 制法、滴制法 3緩釋膠囊：是指在規(guī)定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑。 4 .控釋膠囊：是指在規(guī)定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的膠囊劑。 5 .腸溶膠囊：是指用適宜的腸溶材料制備

31、而得的硬膠囊或軟膠囊，或用經腸溶材 料包衣的顆?；蛐⊥璩涮钣谀z囊而制成的膠囊劑。 歷年考點 膠囊劑的種類 【X型題】例題.膠囊劑包括 A硬膠囊 B .軟膠囊 C .緩釋膠囊 D .控釋膠囊 E .腸溶膠囊 【答案】A13CDE （二）膠囊劑的特點 1. 優(yōu)點 掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性； 起效快、生物利用度高； 幫助液態(tài)藥物固體劑型化； 藥物緩釋、控釋和定位釋放。 2. 缺點 膠囊殼多以明膠為原料制備 ，受溫度和濕度影響較大； 生產成本相對較高； 特殊群體口服有困難； 對內容物有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。 導致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物； 會導致囊擘軟化的風化性藥物

32、；會導致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物； 導致明膠變性的醛類藥物； 會導致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物； 會導致囊壁變軟的 o/w 型乳劑藥物。 歷年考點 不宜制成膠囊劑的藥物 【A型題】例題1膠囊殼的主要成囊材料是 A 阿拉伯膠 B. 淀粉 C. 明膠 D. 果膠 E. 西黃蓍膠 【答案 lC 【X型題】例題2.不宜制成硬膠囊的藥物 A具有不良嗅味的藥物 B 吸濕性強的藥物 C. 易溶性的刺激性藥物 D. 藥物水溶液或乙醇溶液 E. 難溶性藥物 【答案】 BCD (三) 膠囊劑的質量要求 外觀：膠囊劑應整潔，不得有粘結、變形、滲漏或囊殼破裂現(xiàn)象，并應無異臭。 水分：除另有規(guī)定

33、外，中藥硬膠囊內容物的含水分量不得過 9.0%，硬膠囊內容 物為液體或半 固體者不檢查水分。 崩解時限： - 硬膠囊崩解時限為 30 分鐘。 _ 軟膠囊崩解時限為 1小時。 _ 腸溶膠囊先在鹽酸溶液 ( 9-+1000) 中檢查 2 小時，每粒的囊殼均不得有裂 縫或崩解現(xiàn)象，改在人工腸液中檢查， l 小時內應全部崩解。 _結腸腸溶膠囊一一先在鹽酸溶液(9- - 1000)中檢查2小時，每粒的囊殼均不得 有裂縫或崩解現(xiàn)象，然后在磷酸鹽緩沖溶液 (pH6.8) 中檢查 3 小時，每粒的囊殼均不得 有裂縫或崩解現(xiàn)象，改在磷酸鹽緩沖溶液 (pH7.8) 中檢查， l 小時內應全部崩解。 凡規(guī)定檢查溶出

34、度或釋放度的膠囊劑，一般不再進行崩解時限的檢查。 釋放度：緩釋膠囊、 控釋膠囊并應進行釋放度檢查。 腸溶膠囊應符合遲釋制劑的有 關要求，并進行釋放度檢查。 裝量差異限度 平均裝量（g） 重量差異限度（%） 小于0.3 士 10 大于或等于0.3 士 7.5（中藥士 10） （四）膠囊劑的臨床應用與注意事項 整粒吞服、用水送服，忌干吞膠囊劑。 （五）處方分析 【處方】克拉霉素250 g 淀粉32g 低取代羥丙基纖維素（LHPC） 6g 微粉硅膠4.5 g硬脂酸鎂1.5 g 淀粉漿（10%）適量 制成1000粒 處方分析 克拉霉素主藥； 淀粉稀釋劑、崩解劑； L-HPC-崩解劑； 微粉硅膠、硬脂酸

35、鎂一一潤滑劑； 淀粉漿（10%）黏合劑。 2硝苯地平膠丸（軟膠囊） 【處方】內容物：硝苯地平 5g 聚乙二醇400 220g 囊材：明膠100份、甘油55份、 水120份比例混合 制成1000丸 處方分析： 硝苯地平一一主藥； PEC400分散介質； 甘油一一保濕劑； 明膠囊材。 補充： 軟膠囊的囊材組成 膠料（明膠、阿拉伯膠等） 增塑劑（如甘油、山梨醇等） 附加劑（防腐劑、遮光劑等） 水 膠料、增塑劑、水三者的比例是軟膠囊能否成型的關鍵， 通常比例是1： （o . 40.6）: 1。 第二節(jié)液體制劑 1 液體制劑分類和基 本要求 分類、特點與一般質量要求 包裝與貯存的注意事項 液體制劑常用溶

36、劑和要求 增溶劑、助溶劑、潛溶劑、防腐劑、矯味 劑、著色劑 及作用 2.表面活性劑 表面活性劑分類、特點、毒性與應用 3 低分子溶液劑 溶液劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑、糖漿 劑的制劑特 點與質量要求 搽劑、涂劑、涂膜劑、洗劑、灌腸劑的制 劑特點 臨床應用與注意事項 典型處方分析 4 高分子溶液劑與溶 膠劑 分類、特點與質量要求 臨床應用與注意事項 典型處方分析 5 混懸劑 分類、特點與質量要求 常用穩(wěn)定劑的性質、特點與應用 臨床應用與注意事項 典型處方分析 6 乳劑 乳劑組成、分類、特點與質量要求 乳化劑與乳劑穩(wěn)定性 臨床應用與注意事項 典型處方分析 重點： 表面活性劑； 液體制劑常用的附加劑

37、； 各類劑型的代表性的特點及質量要求。 一、概述 （一）液體制劑的定義 液體制劑系指藥物（分散相）分散在適宜的分散介質（連續(xù)相）中制成的液體形態(tài) 制劑。 分散的形式：分子、離子、小液滴、不溶性微粒、膠粒 分散度愈大體內吸收愈快，呈現(xiàn)的療效也愈高 （二）液體制劑的分類 按分散系統(tǒng)分類： 類型 分散相 大小 特征 均相分散系統(tǒng) 低分子溶液 100 nm 熱力學不穩(wěn)定體系，有界面，擴散慢或不 擴散，顯微 鏡下可見 混懸液型 500nm 動力學和熱力學不穩(wěn)定體系，有界面，擴 散很慢或不 擴散，顯微鏡卜可見 按給藥途徑分類 內服液體制劑：經胃腸道給藥、吸收發(fā)揮全身治療作用，如糖漿劑、乳劑、混懸 液等；

38、外用液體制劑：皮膚用液體制劑：如洗劑、搽劑等；五官科用液體制劑：如洗耳 劑、滴耳劑、 洗鼻劑、滴鼻劑、含漱劑等； 直腸、陰道、尿道 用液體制劑：如灌腸劑、灌洗劑等。 歷年考點： 液體藥劑的分類 【X型題】例題以非均勻分散體系構成的劑型包括 A溶液型 B 高分子溶液型 C .乳濁型 D .混懸型 E .固體分散型 【答案】CD （三）液體制劑的特點 優(yōu)點： 藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質中，分散程度高，吸收快，作用較迅速； 給藥途徑廣泛，可以內服、外用； 易于分劑量，使用方便，尤其適用于嬰幼兒和老年患者； 藥物分散于溶劑中，能減少某些藥物的刺激性，通過調節(jié)液體制劑的濃度，避免 固體藥物口服后由于

39、局部濃度過高引起胃腸道刺激作用。 缺點： 藥物分散度較大，易引起藥物的化學降解，從而導致失效； 液體制劑體積較大，攜帶運輸不方便； 非均相液體制劑的藥物分散度大，分散粒子具有很大的比表面積，易產生一系列 精彩文檔 實用標準文案 物理穩(wěn)定性問題； 水性液體制劑容易霉變，需加人防腐劑。 歷年考點 液體制劑的特點 【A 型題】例題，關于液體藥劑特點的說法，錯誤的是 A 分散度大，吸收快 B 給藥途徑廣泛，可內服也可外用 C 易引起藥物的化學降解 D 攜帶、運輸方便 E 易霉變、常需加入防腐劑 【答案 lD （四）液體制劑的一般質量要求 均相液體制劑應是澄明溶液；非均相液體制劑的藥物粒子應分散均勻；

40、口服的液體制劑應外觀良好，口感適宜； 外用的液體制劑應無刺激性； 液體制劑在保存和使用過程中不應發(fā)生霉變； 包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。 （五）液體制劑的包裝與貯存 二、液體制劑的溶劑和附加劑 （一）液體制劑的溶劑 對溶劑的要求 毒性小、無刺激性、無不適的臭味； 化學性質穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生化學反應、不影響藥物的含量測定; 對藥物具有較好的溶解性和分散性。 常用溶劑： 極性溶劑：如水、甘油、二甲基亞砜等； 半極性溶劑：如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等（醇）； 非極性溶劑：如脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等（蠟、脂）。 歷年考點 對溶劑極性的考察 【A型題】例題1.屬于非極性溶劑的是

41、 A甘油 B乙醇 C. 丙二醇 D. 液體石蠟 E聚乙二醇 【答案 lD 【X型題】例題2 屬于半極性溶劑的有 A聚乙二醇 B. 丙二醇 C. 脂肪油 D 二甲基亞砜 E 醋酸乙酯 【答案】 AB （二）液體制劑常用的附加劑（ 易混淆 ） 1 增溶劑（聯(lián)系表面活性劑）： 實用標準文案 增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過 程。 具有溶能力的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的藥物稱為增溶質。 增溶量為每 lg 增溶劑能增溶藥物的克數(shù)。 以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適HLB值為15-18 ,常用增溶劑為聚山梨酯類、 聚氧乙烯脂 肪酸酯類等。 2 助溶劑： 難溶性

42、藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、 締合物或復 鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。 這第三種物質稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等， 酰胺或胺類化 合物如乙二胺等， 一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。 助溶劑可溶于水， 多為低分子化合物，形成的絡合物多為大分子。 3潛溶劑： 潛溶劑 ( cosolvent) 系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。 能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。 4 防腐劑 又稱抑菌劑。系指具有抑菌作用，能抑制微生物生長繁殖的物質。 苯甲酸與苯甲酸鈉：在pH4的介質中作用最好，內服、外用均可添

43、加。 對羥基苯甲酸酯類：亦稱尼泊金類，內服添加。 抑菌作用強，特別對大腸埃希菌有很強的抑制作用。 幾種對羥基苯甲酸酯混合使用有協(xié)同作用，防腐效果更佳 水中溶解度較小 與聚山梨酯類配伍時，雖然溶解度增加，但游離型減少，防腐能力減低 山梨酸與山梨酸鉀：對細菌和霉菌均有較強抑菌效力，在pH4時防腐效果最好。 在含有聚山梨酯的液體制劑中仍有較好的防腐效力。 苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子型表面活性劑。多外用。 其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘 油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。 5. 矯味劑 用以改善或屏蔽藥物不良氣味和味道，使患者難以覺察藥物的

44、強烈苦味的藥用輔 料。 甜味劑：天然的有蔗糖、糖漿；山梨醇、甘露醇。合成的有糖精鈉、阿司帕坦 芳香劑：香料和香精統(tǒng)稱為芳香劑。 膠漿劑：干擾味蕾的味覺而矯味，如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、 甲基纖維素等的膠漿。 泡騰劑：遇水產生大量二氧化碳能麻痹味蕾起矯昧作用。 6著色劑 指能夠改善制劑的外觀顏色從而識別制劑的品種、 區(qū)分應用方法以及減少患者厭惡 感的一類附加劑。著色劑分為天然色素和合成色素兩大類。 歷年考點 常用的附加劑 對附加劑的解釋 【B型題】例題1. A絮凝 精彩文檔 實用標準文案 B. 增溶 C助溶 D. 潛溶 E. 鹽析 藥物在一定比例混合溶劑中溶解度大于在單一溶劑中溶解

45、度的現(xiàn)象是 碘酊中碘化鉀的作用是 甲酚皂溶液（來蘇）中硬脂酸鈉的作用是 【答案】D C B 【X型題】例題2.下列輔料中，可作為液體藥劑防腐劑的有 A甘露醇 B苯甲酸鈉 C. 甜菊苷 D. 羥苯乙酯 E. 瓊脂 【答案】BD 三、表面活性劑 表面活性劑系指具有很強的表面活性、加入少量就能使液體的表廈張力顯著下降的 物質。 像我們日常生活中的洗滌劑、卸妝油 均含有表面活性劑 表面活性劑分子是一種既親水又親油的兩親性分子。 將表面活性劑加入水中，在低濃度時 精彩文檔 陽離子型：苯扎氯銨（商品名為潔爾滅）、苯扎溴銨（商品名為新潔爾滅） 兩性離子型：天然卵磷脂、豆磷脂 合成氨基酸型、甜菜堿型 非離子型

46、： 脂肪酸山梨坦類 司盤。 聚山梨酯吐溫。 蔗糖脂肪酸酯蔗糖酯 聚氧乙烯脂肪酸酯賣澤類。聚氧乙烯 40 脂肪酸酯 （ 賣澤 52） 。 聚氧乙烯脂肪醇醚類芐澤類。 聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆，商品名：普朗尼克。 歷年考點 不同類型表面活性劑的代表 【A 型題】例題 1屬于非離子表面活性劑的是 A硬脂酸鉀 B. 泊洛沙姆 C. 十二烷基硫酸鈉 D. 十二烷基磺酸鈉 E. 苯扎氯銨 【答案】 B 【 B 型題】例題 2. A十二烷基硫酸鈉 B 聚山梨酯 80 C苯扎溴銨 D. 卵磷脂 E. 二甲基亞砜 以上輔料中，屬于非離子型表面活性劑的是 以上輔料中，屬于陰離子型表面活性劑的是 以上輔料中

47、，屬于陽離子型表面活性劑的是 以上輔料中，屬于兩性離子型表面活性劑的是 【答案】 B、 A、 C、 D （二）表面活性劑的毒性 毒性：陽離子型大 陰離子型非離子型。 溶血性：陽離子型大 陰離子型非離子型（聚山梨酯類最?。?。 聚氧乙烯烷基醚 聚氧乙烯芳基醚 聚氧乙烯脂肪酸酯 吐溫2吐溫60吐溫40吐溫 80。 刺激性：非離子型對皮膚和黏膜的刺激性為最小。 給藥途徑與毒性的關系：靜脈口服外用。 補充：HLB值 親水、親油基團對油和水的綜合親和力，稱為 親水親油平衡值（HLB）。 15 816 38 79 13 增溶劑 O/W型乳化劑 W/O型乳化劑 潤濕劑 消泡劑 13 16 去污劑 （三）表面活

48、性劑的應用 1 增溶劑； 2 乳化劑； 3 潤濕劑； 4. 起泡劑和消泡劑； 5 去污劑：非離子表面活性劑 陰離子表面活性劑; 6. 消毒劑及殺菌劑：陽離子和兩性離子表面活性劑。 歷年考點 表面活性劑的應用 【A型題】例題，關于表面活性劑作用的說法，錯誤的是 A具有增溶作用 B. 具有乳化作用 C. 具有潤濕作用 D. 具有氧化作用 E具有去污作用 【答案】D ,低陽溶翩 指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內服或外用的液體 制劑。包括溶 液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑 （一）溶液劑 多以水或乙醇為溶劑，根據(jù)需要可以加入增溶劑、助溶劑、防腐劑等附加劑。如： 對乙酰氨基酚

49、 溶液劑。 質量要求： 1 應澄清，不得有霉敗、異臭、變色、渾濁及沉淀等； 2 所加入的添加劑均不得影響主藥的性能，也不得干擾藥品檢驗；（應符合藥品 衛(wèi)生標準的有關 規(guī)定）； 3 應密閉，置陰涼處保存。 （二）芳香水劑 指芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液，亦可用水與乙醇的混合 溶劑制成濃芳香水劑。如：薄荷水。 質量要求： 1 澄明，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質。 2 濃度低，可作矯味、矯臭和分散劑使用。 3 分解、變質甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯。 （三）醑劑 醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。可以內服、外用。如：復方薄荷腦醑。 質量要求： 1 醑劑中

50、藥物濃度一般為5%-20%乙醇的濃度一般為60%-90% 一遇水變渾濁 2 易氧化、酯化或聚合，久貯會變色，故應貯于密閉容器中，且不易久貯。 （四）甘油劑 甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。如：碘甘油。 質量要求： 1 應具有黏稠性、防腐性、吸濕性，對皮膚、黏膜應有滋潤作用，能使藥物滯留 于患處而延長藥物局部療效作用。 2 .濕性較大，應密閉保存。 （五）糖漿劑 糖漿劑系指含有藥物的濃蔗糖水溶液，、供口服使用。如：復方磷酸可待因糖漿。 質量要求： 1 .含蔗糖量應不低于45% （g/ml）。 2 .藥物+單糖漿一一糖漿劑or藥物+蔗糖一一煮沸一一糖漿劑。 3 .不含藥物的，蔗糖的

51、飽和水溶液。濃度為 85%g/ml或64.74%g/g。 4 .根據(jù)需要可加入適宜的附加劑。 5 .糖漿劑應澄清。在貯存期間不得有發(fā)霉、酸敗、產生氣體或其他變質現(xiàn)象，藥 材提取物糖漿劑，允許有少量搖之易散的沉淀。 6 .-般應檢查相對密度、pH等。 7除另有規(guī)定外，糖漿劑應密封，置陰涼干燥處貯存。 （六）其他低分子液體制劑 1 搽劑 指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液， 供無破損皮膚 揉擦用的液體制劑。 2涂劑 指含原料藥物的水性或油性溶液、乳狀液、混懸液，供臨用前 用消毒紗布或棉球等 柔軟物料蘸取 涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑。 3涂膜劑 指原料藥物溶解或分散于

52、含有膜材料溶劑中，涂搽患處后 形成薄膜 的外用液體制 劑。 成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素和聚乙烯醇縮甲乙醛等；增塑 劑有甘油、丙二醇、三乙酸甘油酯等；溶劑為乙醇等。 4洗劑 指含原料藥物的溶液、乳狀液、混懸液，供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制 劑。 5灌腸劑 指灌注于直腸的水性、油性溶液、乳狀液和混懸液，以治療、診斷或營養(yǎng)為目的的 液體制劑。 歷年考點： 各種低分子液體制劑的代表性特點。 【B型題】 A洗劑 B 搽劑 C. 洗漱劑 D. 灌洗劑 E. 涂劑 用紗布棉花蘸取后涂搽皮膚口腔或喉部粘膜的液體制劑是 專攻揉搽皮膚表面的液體制劑 專攻涂抹敷于皮膚的外用液體制劑 【

53、答案】 E、 B、 A 五、高分子溶液劑與溶膠劑 （一）高分子溶液劑 指高分子化合物（如胃蛋白酶、聚維酮、羧甲基纖維索鈉等）以單分子形式分散于 分散介質中形成的均相體，屬熱力學穩(wěn)定體系。包括：親水性高分子溶液劑，和非水性 高分子溶劑。 特點： 1 荷電性：有電泳現(xiàn)象。 2 滲透壓：較高，大小與濃度有關。 3 黏度：黏稠性流體，黏稠與高分子化合物的分子量有關。 4 高分子的聚結特性：親水基能與水形成牢固的水化膜，阻滯高分子的凝聚，使 高分子化合物保持在穩(wěn)定狀態(tài)。當溶液中加入 電解質、脫水劑 時水化膜發(fā)生變化，出現(xiàn) 聚集沉淀。 疋電詢 TWMsaMut 落液中3E白頫的緊沉 5. 膠凝性：一些高分

54、子水溶液，如明膠水溶液，在溫熱條件下呈黏稠流動的液體， 當溫度降低時則形成網狀結構，成為不流動的半固體稱為凝膠，這個過程稱為膠凝，凝 膠失去水分形成干燥固體，稱為干膠。 基本性質： 1. 穩(wěn)定性，但脫水劑（如乙醇）或電解質高分子溶液穩(wěn)定性降低，析出沉淀。 2. 陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過程中也會自發(fā)地聚集而沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。 陳化現(xiàn)象受光線、空氣、鹽類、pH絮凝劑（如枸櫞酸鈉）、射線等因素的影響。 （二）溶膠劑 指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑，也稱為疏水膠 體。藥物微粒在l-100mm之間，膠粒是多分子聚集體，有極大的分散度，屬于 熱力學不 穩(wěn)定體系。 特點 1

55、 結構不穩(wěn)定性；但帶相同表面電荷的膠粒之間的靜電斥力使膠粒不易聚結，具有 靜電穩(wěn)定性， 這是溶膠劑穩(wěn)定的主要因素 2 .溶膠劑中的膠粒在分散介質中有布朗運動，具有動力學穩(wěn)定性，但叉會促使膠 實用標準文案 粒相互碰撞，增加聚結的機會，一旦聚結變大，布朗運動減弱，動力學穩(wěn)定性降低，導 致聚沉發(fā)生。 3 光學性質，丁達爾效應 4 由于雙電層離子有較強水化作用而在膠粒周圍形成水化膜，（電位越高，擴散 層越厚，水化膜越厚在一定程度上增大了膠粒的穩(wěn)定性。 影響溶膠及穩(wěn)定性的因素: 1）雙電層結構 2）水化膜 3）添加劑的影響 電解質的作用：改變電位 高分子化合物對溶膠的保護作用：一定濃度時，能顯著地提高溶

56、膠的穩(wěn)走性，形 成保護膠體。但如加入的量太少，貝阪而降低了溶膠的穩(wěn)定性，甚至引起聚集，這種現(xiàn) 象稱為敏化作用。 膠粒帶有相反電荷的溶膠互相混合會發(fā)生沉淀。 歷年考點： 對溶膠劑性質的考察 【A型題】例題，關于溶膠劑的性質和制備方法，錯誤的是 A溶膠劑屬于非均勻狀態(tài)的液體分散體系 B溶膠劑的膠粒屬于熱力學穩(wěn)定系統(tǒng) C. 溶膠劑的膠粒具有界面動電現(xiàn)象 D. 溶膠劑具有布朗運動 精彩文檔 實用標準文案 E溶膠劑可用分散法和凝聚法制備。 【答案】B 六、混懸劑 混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均相的液體制 劑。藥物微粒一 般在0.5-IOp m之間，混懸劑屬于熱力學、動力學均

57、不穩(wěn)定體系。 干混懸劑指難溶性固體藥物與適宜輔料制成的粉狀物或顆粒狀物，使用時加水振搖 即可分散成混 懸液。 （一）混懸劑的特點 有助于難溶性藥物制成液體制劑，并提高藥物的穩(wěn)定性，比于固體制劑更加便于服 用，產生長效作用。 歷年考點 適合制成混懸劑的藥物 【A型題】例題，關于藥物是否適合制成混懸劑的說法錯誤的是 A為了使毒劇藥物的分劑量更加準確，可考慮制成混懸劑 B難溶性藥物需制成液體制劑時，可考慮制成混懸劑 C藥物的劑量超過溶解度，而不能以溶液的形式應用時，可考慮制成混懸劑 D. 兩種溶液混合，藥物的溶解度降低而析出固體藥物時，可考慮制成混懸劑 E. 為了使藥物產生緩釋作用，可考慮制成混懸劑

58、 【答案】A （二）混懸劑的質量要求 沉降容積比（F）:沉降物的容積與沉降前混懸液的容積之比。 一一評價混懸劑的穩(wěn) 定性，進 而評價助懸劑及絮凝劑的效果。（F值越大越穩(wěn)定） 重新分散性一一保證分劑量準確，服用均勻性。 微粒大小及分布。 絮凝度（3）:絮凝所引起的沉降物容積增加的倍數(shù)。（絮凝度越大越穩(wěn)定） 流變學：混懸液的流動類型。 觸變流動、塑性觸變流動或假塑性觸變流動，能有效地減緩混懸劑微粒的沉降速 度。 歷年考點 混懸劑的質量評價參數(shù) 【B型題】 A波動度 B相對生物利用度 C絕對生物利用度 D，脆碎度 E 絮凝度 評價非包衣片在運輸過程中，互相碰撞，摩擦損失情況的限量指標是 評價混懸劑質

59、量的參數(shù)是 【答案】D E （三）混懸劑常用穩(wěn)定劑 1 潤濕劑 增加疏水性藥物微粒被水潤濕能力。 常用的潤濕劑是HLB值在7-11之間的表面活性劑，如磷脂類、泊洛沙姆、聚山梨酯 類、脂肪酸 山梨坦類等。 2. 助懸劑 增加混懸劑中分散介質的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性。 助懸劑的種類主要包括： （1）低分子助懸劑：如甘油、糖漿等 （2）高分子助懸劑 天然高分子：果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉等。 合成或半合成高分子：纖維素類，如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖 維素、聚維酮、聚乙烯醇等。 （3）硅皂土 （4）觸變膠：利用觸變膠的觸變性提高混懸劑的穩(wěn)定性

60、。如：單硬脂酸鋁。 3 絮凝劑與反絮凝劑 絮凝：混懸劑中如果加人適量的電解質，可使Z電位降低到一定程度，即微粒間的 排斥力稍低于吸引力，此時微粒成疏松的絮狀聚集體，該絮狀聚合體具有很好的再分散 性，是混懸劑的最佳狀態(tài)，這個現(xiàn)象叫絮凝。所加入的電解質稱為絮凝劑。 為了保證混懸劑的穩(wěn)定性，一般控制Z電位在 20-25mV,使其能發(fā)生絮凝。 反絮凝：加入電解質后使Z電位升高，阻礙微粒之間的碰撞聚集，這個過程稱為反 絮凝，能起反絮凝作用的電解質稱為反絮凝劑。適宜的反絮狀體系也有利于混懸劑的穩(wěn) 定性。 同一電解質可因用量不同，在混懸劑中可以起絮凝作用（降低Z電位）或起反絮凝 劑作用（升高Z電位）。 常用