《藥物化學(xué)》形成性考核（三）答案

1、時(shí)間就是金錢(qián)，效率就是生命！藥物化學(xué)形成性考核（三）答案一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫(xiě)出其藥名及主要臨床用途1. 藥名： 氨力農(nóng) 主要臨床用途：強(qiáng)心藥2. 藥名： 硝酸異山梨酯 主要臨床用途：抗心絞痛藥3. 藥名：地爾硫卓 主要臨床用途：抗高血壓、心律失常、心絞痛藥4. 藥名：哌唑嗪 主要臨床用途：抗高血壓5. 藥名：非諾貝特 主要臨床用途：調(diào)血脂藥6. 藥名： 普萘洛爾 主要臨床用途：抗高血壓、心律失常、心絞痛藥7. 藥名： 磺胺甲噁唑 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的泌尿道、呼吸道感染及傷寒等）8. 藥名： 環(huán)丙沙星 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等

2、的感染）9. 藥名：阿昔洛韋 主要臨床用途：抗病毒藥10. 藥名：氟康唑 主要臨床用途：抗真菌藥11. 藥名：阿莫西林 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、膽道等的感染）12. 藥名：頭孢噻肟 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道、膽道等的感染）13. 藥名： 氯霉素 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起傷寒、副傷寒等）二、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及化學(xué)名1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：2. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸二甲酯3. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：1-（2s）-3-巰基

3、-2-甲基-丙酰-l-脯氨酸4. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯5. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：4-氨基-n-2-嘧啶基苯磺酰胺6. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：4-吡啶甲酰肼7. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-呱嗪基）-3-喹啉羧酸三、寫(xiě)出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物1. 2. 3. 四、選擇題（單選題）1. b 2.d 3.c 4.a 5.b 6.c 7.a 8.b 9.c 10.a 11.b 12.c 13.c 14.a 15.c五、填充題1. 硝酸酯和亞硝酸酯類(lèi)、鈣拮抗劑和-受體阻斷劑2. 煙酸類(lèi)、苯氧乙酸類(lèi)、羥甲戊二

4、酰還原酶抑制劑3. 二氫吡啶類(lèi)、芳烷基胺類(lèi)、苯并硫氮雜卓類(lèi)4. 血管緊張素受體拮抗劑、治療高血壓5. 巰甲丙脯酸、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑6. 磺胺、磺胺增效劑7. 代謝拮抗8. 噌啉羧酸類(lèi)、吡啶并嘧啶羧酸類(lèi)、萘啶羧酸類(lèi)、喹啉羧酸類(lèi) 9. 雷米封、抗結(jié)核10. 抗病毒、抗腫瘤11. d-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移、細(xì)胞壁12. 茚三酮13. 耳毒性、腎毒性14. 四、d（-）-蘇糖六、簡(jiǎn)答題1. 抗高血壓藥物可分為哪幾大類(lèi)？各舉一例藥物。答案要點(diǎn)：抗高血壓藥物可分為以下幾大類(lèi)：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，如：甲基多巴；神經(jīng)節(jié)阻斷藥，如：美加明；作用于神經(jīng)末梢的藥物，如：利舍平；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如：卡托

5、普利；血管緊張素受體拮抗劑，如：氯沙坦；腎上腺素受體拮抗劑，如：哌唑嗪、普萘洛爾；作用于血管平滑肌的藥物，如：地巴唑；利尿藥，如：氫氯噻嗪；鈣拮抗劑，如：硝苯地平2. 分別說(shuō)明鈣拮抗劑、-受體阻斷劑、ace抑制劑及羥甲戊二酰輔酶a還原酶抑制劑的主要臨床用途，各舉一例藥物。答案要點(diǎn)：鈣拮抗劑的主要臨床用途有：治療高血壓、心絞痛、心律失常，如：硝苯地平；-受體阻斷劑主要臨床用途有：治療高血壓、心絞痛、心律失常，如：普萘洛爾；ace抑制劑主要臨床用途有：治療高血壓，如：卡托普利；羥甲戊二酰輔酶a還原酶抑制主要臨床用途有：治療高血脂，如辛伐他汀。3. 試簡(jiǎn)述利血平的不穩(wěn)定性。答案要點(diǎn)：利血平分子中的酯

6、鍵在酸、堿性條件下可發(fā)生水解，其中堿性條件下兩個(gè)酯基斷裂，生成利血平酸；利血平在光和氧的作用下發(fā)生氧化，生成3-去氫利血平及3，5-二烯利血平。4. 什么是代謝拮抗？答案要點(diǎn)：代謝拮抗是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)在某種程度相似的化合物，使之競(jìng)爭(zhēng)性地和特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)。5. 為什么smz常和tmp組成復(fù)方制劑使用？答案要點(diǎn)：因?yàn)閟mz抑制二氫葉酸合成酶，阻斷二氫葉酸的合成，tmp抑制二氫葉酸還原酶，阻斷二氫葉酸還原為四氫葉酸，兩者合用可使細(xì)菌體內(nèi)的四氫

7、葉酸合成受到雙重阻斷，產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，可使smz的作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。6. 簡(jiǎn)述喹諾酮類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。答案要點(diǎn)：諾酮類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系簡(jiǎn)述如下：（1）b環(huán)是抗菌作用的必需結(jié)構(gòu)，一般變化?。欢鴄環(huán)可做較大改變，可以是苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等；（2）3位cooh和4位c=o是維持抗菌作用必不可少的結(jié)構(gòu)部分，若被其它基團(tuán)取代，活性消失；（3）1位取代基對(duì)抗菌活性影響較大，可以為脂肪烴基和和芳烴基，以乙基、環(huán)丙基比較常見(jiàn)；（4）5位取代基以氨基為最好；（5）6、7、8位的取代基變化范圍較大。6、8位分別或同時(shí)引入氟原子，抗菌活性增大，7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性明顯增強(qiáng)，以哌嗪基為最好。7. 試寫(xiě)出青霉素在酸、堿、酶作業(yè)下的分解產(chǎn)物。答案要點(diǎn)：青霉素在堿性條件下，或在某些酶（如-內(nèi)酰胺酶）的作