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文檔簡(jiǎn)介
1、2本章學(xué)習(xí)要求本章學(xué)習(xí)要求 掌握利水滲濕藥的主要藥理作用,掌握利水滲濕藥的主要藥理作用, 茯苓的有效成分及主要藥理作用。茯苓的有效成分及主要藥理作用。 熟悉豬苓、澤瀉、茵陳的有效成分熟悉豬苓、澤瀉、茵陳的有效成分 及主要藥理作用。及主要藥理作用。 了解利水滲濕藥的概念。了解利水滲濕藥的概念。3第一節(jié)第一節(jié) 概述概述 凡以凡以“通利水道、滲泄水濕通利水道、滲泄水濕”為主要功為主要功效的藥物。效的藥物。 主治主治水濕內(nèi)停水濕內(nèi)停所致的各種病癥,如小便所致的各種病癥,如小便不利、水腫、淋證、濕溫、黃疸、濕瘡、泄不利、水腫、淋證、濕溫、黃疸、濕瘡、泄瀉、帶下、濕痹等證。瀉、帶下、濕痹等證。4第一節(jié)第一
2、節(jié) 概述概述分類(lèi):分類(lèi):(1 1)利水消腫藥:)利水消腫藥:水腫,小便不利(茯苓、水腫,小便不利(茯苓、豬苓、澤瀉、玉米須等)豬苓、澤瀉、玉米須等)(2 2)利尿通淋藥:)利尿通淋藥:淋證、見(jiàn)小便頻數(shù)、灼熱淋證、見(jiàn)小便頻數(shù)、灼熱刺痛、血尿或有結(jié)石(木通、石韋、車(chē)前子等)刺痛、血尿或有結(jié)石(木通、石韋、車(chē)前子等)(3 3)利濕退黃藥:)利濕退黃藥:濕熱黃疸(茵陳、金錢(qián)草濕熱黃疸(茵陳、金錢(qián)草等)等)5第一節(jié)第一節(jié) 概述概述水 濕 證脾失傳輸肺不通調(diào)腎失開(kāi)合三焦水道失調(diào)多種器官功能衰竭(心功能不全、腎病肝病所致水腫)泌尿系統(tǒng)疾病(泌尿系感染、泌尿系結(jié)石)消化系統(tǒng)功能障礙(黃疸型肝炎)6利水滲濕藥與
3、功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面利尿作用利膽保肝7 利尿作用利尿作用1 1、影響因素、影響因素 采收季節(jié)、炮制方法、用藥部位、實(shí)驗(yàn)動(dòng)采收季節(jié)、炮制方法、用藥部位、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的種屬、給藥途徑、機(jī)能狀態(tài)等。物的種屬、給藥途徑、機(jī)能狀態(tài)等。2 2、多數(shù)都有利尿作用、多數(shù)都有利尿作用 茯苓、豬苓、澤瀉、玉米須、半邊蓮、車(chē)茯苓、豬苓、澤瀉、玉米須、半邊蓮、車(chē)前子、通草、木通、萹蓄、瞿麥、金錢(qián)草、茵前子、通草、木通、萹蓄、瞿麥、金錢(qián)草、茵陳等均具有不同程度的利尿作用。其中陳等均具有不同程度的利尿作用。其中豬苓、豬苓、澤瀉澤瀉的利尿作用較強(qiáng)。的利尿作用較強(qiáng)。8豬苓、澤瀉9 利尿作用利尿作用3 3、利尿機(jī)制
4、、利尿機(jī)制豬苓、澤瀉:豬苓、澤瀉:抑制腎小管對(duì)鈉離子的重吸收;抑制腎小管對(duì)鈉離子的重吸收;茯苓素:茯苓素:抗醛固酮(留鈉留水);抗醛固酮(留鈉留水);澤瀉:澤瀉:增加心鈉素(增加心鈉素(ANFANF)的含量等。)的含量等。10 利尿?qū)嶒?yàn)方法利尿?qū)嶒?yàn)方法 大小鼠代謝籠法大小鼠代謝籠法 利尿?qū)嶒?yàn)大鼠(利尿?qū)嶒?yàn)大鼠(2h2h內(nèi)收集尿量達(dá)到灌水內(nèi)收集尿量達(dá)到灌水量的量的40%40%),給予水負(fù)荷,放入代謝籠,每),給予水負(fù)荷,放入代謝籠,每小時(shí)收集尿量。小時(shí)收集尿量。 輸尿管集尿法輸尿管集尿法 利尿?qū)嶒?yàn)動(dòng)物(犬、貓、家兔),給予利尿?qū)嶒?yàn)動(dòng)物(犬、貓、家兔),給予水負(fù)荷,麻醉后雙側(cè)輸尿管插管集尿。水負(fù)荷
5、,麻醉后雙側(cè)輸尿管插管集尿。 家兔導(dǎo)尿管法家兔導(dǎo)尿管法 家兔,水負(fù)荷后插入導(dǎo)尿管,集尿。家兔,水負(fù)荷后插入導(dǎo)尿管,集尿。12 保肝利膽保肝利膽1 1、利膽:、利膽:擴(kuò)張奧狄括約肌,促進(jìn)膽汁分泌,擴(kuò)張奧狄括約肌,促進(jìn)膽汁分泌,促進(jìn)膽汁中固體物、膽酸及膽紅素排出。促進(jìn)膽汁中固體物、膽酸及膽紅素排出。2 2、保肝:、保肝:改善肝臟脂肪代謝,減輕改善肝臟脂肪代謝,減輕CCCCl l4 4、乙醇等所致肝損傷。乙醇等所致肝損傷。利濕退黃藥13 免疫性肝損傷:免疫性肝損傷:卡介苗加脂多糖、異種血清、刀卡介苗加脂多糖、異種血清、刀豆蛋白豆蛋白A A。 化學(xué)性肝損傷:化學(xué)性肝損傷:CClCCl4 4、氨基半乳糖
6、、硫代乙酰胺、氨基半乳糖、硫代乙酰胺、黃曲霉素、黃曲霉素、-萘基異硫氰酸酯萘基異硫氰酸酯、二甲基亞硝胺二甲基亞硝胺 。 酒精性肝損傷:酒精性肝損傷:急性、慢性。急性、慢性。 脂肪肝:脂肪肝:高脂飲食。高脂飲食。 肝損傷動(dòng)物模型肝損傷動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)動(dòng)物、實(shí)驗(yàn)材料實(shí)驗(yàn)動(dòng)物、實(shí)驗(yàn)材料實(shí)驗(yàn)原理、實(shí)驗(yàn)方法、實(shí)驗(yàn)原理、實(shí)驗(yàn)方法、檢測(cè)指標(biāo)檢測(cè)指標(biāo)14 抑制泌尿系結(jié)石抑制泌尿系結(jié)石玉米須、冬葵子、車(chē)前子、金錢(qián)草均有抑玉米須、冬葵子、車(chē)前子、金錢(qián)草均有抑制泌尿系結(jié)石的作用。制泌尿系結(jié)石的作用。降低草酸鈣結(jié)晶的形成和減少草酸鈣含量。降低草酸鈣結(jié)晶的形成和減少草酸鈣含量。利尿通淋藥15 乙二醇性泌尿道結(jié)石模型乙二醇性
7、泌尿道結(jié)石模型 大鼠,食用乙二醇,氯化銨飲水,形成草酸大鼠,食用乙二醇,氯化銨飲水,形成草酸鈣結(jié)晶,觀察結(jié)石動(dòng)物數(shù)。鈣結(jié)晶,觀察結(jié)石動(dòng)物數(shù)。 異物性泌尿道結(jié)石模型異物性泌尿道結(jié)石模型 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物膀胱內(nèi)置入異物,比較一定時(shí)間后,實(shí)驗(yàn)動(dòng)物膀胱內(nèi)置入異物,比較一定時(shí)間后,結(jié)石增加的重量和增重百分率。結(jié)石增加的重量和增重百分率。 泌尿系結(jié)石實(shí)驗(yàn)泌尿系結(jié)石實(shí)驗(yàn)16 抗病原微生物抗病原微生物利水滲濕藥中,大部分除利水外具有清熱,通淋利水滲濕藥中,大部分除利水外具有清熱,通淋功效。清熱作用與抗病原微生物作用有關(guān)。功效。清熱作用與抗病原微生物作用有關(guān)。抗菌作用:抗菌作用:茯苓、豬苓、茵陳、金錢(qián)草、木通、茯苓、豬
8、苓、茵陳、金錢(qián)草、木通、萹蓄、半邊蓮萹蓄、半邊蓮抗真菌:抗真菌:車(chē)前子、茵陳、地膚子、萹蓄、木通車(chē)前子、茵陳、地膚子、萹蓄、木通抗病毒:抗病毒:茵陳茵陳17 抗腫瘤抗腫瘤:茯苓多糖體、茯苓素、茵陳可抑制茯苓多糖體、茯苓素、茵陳可抑制 多種動(dòng)物移植性腫瘤生長(zhǎng)。多種動(dòng)物移植性腫瘤生長(zhǎng)。 對(duì)免疫功能影響對(duì)免疫功能影響:茯苓多糖、豬苓多糖及澤瀉茯苓多糖、豬苓多糖及澤瀉 可提高機(jī)體的非特異性及特異性免疫??商岣邫C(jī)體的非特異性及特異性免疫。 抗腫瘤、增強(qiáng)免疫抗腫瘤、增強(qiáng)免疫18豬苓豬苓茯苓茯苓澤瀉澤瀉茵陳茵陳第二節(jié)第二節(jié)利水滲濕藥利水滲濕藥常用藥物常用藥物19茯苓茯苓茯苓茯苓多糖類(lèi):多糖類(lèi):茯苓多糖、茯苓
9、多糖、-茯苓聚糖茯苓聚糖、纖維素、纖維素三萜類(lèi)三萜類(lèi):茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等其他其他:麥角甾醇、樹(shù)膠、蛋白質(zhì)麥角甾醇、樹(shù)膠、蛋白質(zhì)、脂肪、鈣等。脂肪、鈣等。主要成分茯苓藥理作用 主要涉及以下幾方面:胃腸功能增強(qiáng)免疫其他鎮(zhèn)靜利尿抗腫瘤保肝n=8 Compared with Control,*P0.05,*P 春天采集。春天采集。采集時(shí)間采集時(shí)間 澤瀉須稍有利尿作用,澤瀉草根無(wú)利尿作用。澤瀉須稍有利尿作用,澤瀉草根無(wú)利尿作用。 藥用部位藥用部位 生用、酒炙、麩炙有利尿作用,鹽炙無(wú)作用。生用、酒炙、麩炙有利尿作用,鹽炙無(wú)作用。 炮制方法炮制方法 健康人口服有效;家兔灌服作用
10、極弱、腹腔注射有效;健康人口服有效;家兔灌服作用極弱、腹腔注射有效;小鼠皮下注射有效、灌服無(wú)效。小鼠皮下注射有效、灌服無(wú)效。 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物種屬實(shí)驗(yàn)動(dòng)物種屬利尿作用機(jī)理直接作用于腎小管集合管,抑制直接作用于腎小管集合管,抑制K K+ +的分泌,的分泌,抑制抑制NaNa+ +的重吸收;的重吸收;增加心鈉素(增加心鈉素(ANFANF)的含量,排鈉利尿;)的含量,排鈉利尿;抑制腎臟抑制腎臟NaNa+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶的活性,減少鈉酶的活性,減少鈉離子的重吸收。離子的重吸收。降血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化降血脂:降血脂:明顯降低實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥,降低明顯降低實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥,降低家兔和大鼠血清
11、中家兔和大鼠血清中TCTC、LDLLDL、TGTG,升高,升高HDLHDL。有效成分有效成分為澤瀉醇為澤瀉醇A A及澤瀉醇及澤瀉醇A A、B B、C C的醋酸酯。的醋酸酯。抗動(dòng)脈粥樣硬化:抗動(dòng)脈粥樣硬化:降低血脂、抑制內(nèi)皮細(xì)胞損降低血脂、抑制內(nèi)皮細(xì)胞損傷、抗血栓。作用機(jī)制與干擾外源性膽固醇的傷、抗血栓。作用機(jī)制與干擾外源性膽固醇的吸收、酯化和影響內(nèi)源性膽固醇代謝有關(guān)。吸收、酯化和影響內(nèi)源性膽固醇代謝有關(guān)。抑制免疫有效成分有效成分:澤瀉醇:澤瀉醇A A、B B及其醋酸酯及其醋酸酯表現(xiàn)表現(xiàn):不影響機(jī)體的體液免疫功能,降:不影響機(jī)體的體液免疫功能,降低細(xì)胞免疫功能。抑制實(shí)驗(yàn)性超敏反應(yīng),低細(xì)胞免疫功能
12、。抑制實(shí)驗(yàn)性超敏反應(yīng),具有補(bǔ)抗體活性,抑制補(bǔ)體和低血壓休具有補(bǔ)抗體活性,抑制補(bǔ)體和低血壓休克引起的溶血??艘鸬娜苎?。其他藥理作用1.1.抑制腎結(jié)石形成抑制腎結(jié)石形成有效部位:有效部位:乙酸乙酯部位乙酸乙酯部位,主要成分:,主要成分:四環(huán)四環(huán)三萜類(lèi)化合物三萜類(lèi)化合物。抑制人工尿液中草酸鈣結(jié)晶的生長(zhǎng)和自發(fā)性抑制人工尿液中草酸鈣結(jié)晶的生長(zhǎng)和自發(fā)性結(jié)晶,抑制大鼠的實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石形成。結(jié)晶,抑制大鼠的實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石形成。2.2.保肝保肝改善肝臟脂肪代謝,具有抗脂肪肝作用。改善肝臟脂肪代謝,具有抗脂肪肝作用。其他藥理作用3.3.降血壓降血壓有輕度降血壓作用,但維持時(shí)間短。具有有輕度降血壓作用,但維持時(shí)間短。
13、具有CaCa2+2+拮抗作用,抑制交感神經(jīng)元釋放拮抗作用,抑制交感神經(jīng)元釋放NENE。4.4.對(duì)心臟的作用對(duì)心臟的作用醇提物水溶性部分顯著增加冠脈流量,輕度醇提物水溶性部分顯著增加冠脈流量,輕度抑制心肌收縮力;降低心輸出量、心率及左抑制心肌收縮力;降低心輸出量、心率及左心室壓,從而預(yù)防心絞痛發(fā)生。心室壓,從而預(yù)防心絞痛發(fā)生。48茵陳茵陳6,7-6,7-二甲氧基香豆素,綠原酸,咖啡酸。二甲氧基香豆素,綠原酸,咖啡酸。揮發(fā)油:揮發(fā)油:-蒎烯、茵陳炔、茵陳烯酮、蒎烯、茵陳炔、茵陳烯酮、茵陳炔酮等。茵陳炔酮等。主要成分茵陳茵陳茵陳藥理作用 主要涉及以下幾方面:保肝利膽降血脂、血壓、抗動(dòng)脈粥樣硬化解熱、
14、抗炎抗病原微生物利尿其他利膽利膽 有效成分有效成分:茵陳多種有效成分。(茵陳香豆酸、:茵陳多種有效成分。(茵陳香豆酸、6,7-6,7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、綠原酸、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、綠原酸、咖啡酸、對(duì)羥基苯乙酮)咖啡酸、對(duì)羥基苯乙酮) 作用特點(diǎn)作用特點(diǎn):促進(jìn)膽汁分泌和排泄,擴(kuò)張膽管、收:促進(jìn)膽汁分泌和排泄,擴(kuò)張膽管、收縮膽囊,增加膽汁流量,預(yù)防膽固醇結(jié)石形成縮膽囊,增加膽汁流量,預(yù)防膽固醇結(jié)石形成保肝保肝 有效成分有效成分:茵陳色原酮、茵陳色原酮、6 6,7-7-二甲氧基香二甲氧基香豆素、茵
15、陳黃酮等。豆素、茵陳黃酮等。 作用機(jī)制:作用機(jī)制:誘導(dǎo)肝藥酶誘導(dǎo)肝藥酶增強(qiáng)肝臟的解毒增強(qiáng)肝臟的解毒功能功能保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整和促進(jìn)干細(xì)胞再保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整和促進(jìn)干細(xì)胞再生抑制體內(nèi)的氧化反應(yīng)。生抑制體內(nèi)的氧化反應(yīng)??共≡⑸锟共≡⑸?有效成分:茵陳炔酮等。有效成分:茵陳炔酮等。 作用特點(diǎn):較強(qiáng)的抑菌作用。作用特點(diǎn):較強(qiáng)的抑菌作用。 抗菌譜:金葡菌等、以及皮膚真菌等抗菌譜:金葡菌等、以及皮膚真菌等。 抗菌活性:較強(qiáng)抗菌活性:較強(qiáng)利尿利尿茵陳水煎液、揮發(fā)油、綠原酸均具有不同程度茵陳水煎液、揮發(fā)油、綠原酸均具有不同程度的利尿作用。的利尿作用??寡?、解熱抗炎、解熱6 6,7-7-二甲氧基香豆素明
16、顯降低正常小鼠體溫,二甲氧基香豆素明顯降低正常小鼠體溫,對(duì)角叉菜膠引起的大鼠足趾腫脹有對(duì)抗作用。對(duì)角叉菜膠引起的大鼠足趾腫脹有對(duì)抗作用。降血壓、血脂、抗動(dòng)降血壓、血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化脈粥樣硬化茵陳水浸液、乙醇浸液及揮發(fā)油均有茵陳水浸液、乙醇浸液及揮發(fā)油均有降血壓降血壓作用。作用。香豆素類(lèi)具有香豆素類(lèi)具有擴(kuò)血管、降血脂、抗凝血擴(kuò)血管、降血脂、抗凝血等作等作用。用。茵陳煎劑使實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥家兔茵陳煎劑使實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥家兔血脂明血脂明顯下降顯下降動(dòng)脈壁粥樣硬化減輕。動(dòng)脈壁粥樣硬化減輕。其他藥理作其他藥理作用用1.1.抗腫瘤抗腫瘤通過(guò)直接阻礙腫瘤細(xì)胞的增殖來(lái)抑制癌細(xì)胞通過(guò)直接阻礙腫瘤細(xì)胞的增殖來(lái)抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。生長(zhǎng)。
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