抗消化性潰瘍藥物應(yīng)用(1)教案PPT課件

1、 減弱攻擊因子藥物：抗酸藥和抑酸藥 （H2受體拮抗劑、M1受體阻斷劑、促胃 液素受體阻斷劑、質(zhì)子泵抑制劑） 保護(hù)胃黏膜藥物（前列腺素衍生物、鉍 劑、硫糖鋁、替普瑞酮 ） 抗幽門螺桿菌藥物：阿莫西林、克拉霉 素、甲硝唑等 u藥物分類 又稱胃酸中和藥，多屬弱堿性的鎂鹽 或鋁鹽 口服后能中和過多的胃酸，解除胃酸 對胃、十二指腸黏膜的侵蝕和刺激 降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性， 促進(jìn)潰瘍愈合、緩解疼痛 如碳酸氫鈉、氫氧化鎂、復(fù)方氫氧化 鋁片、鋁碳酸鎂等。 抗酸藥 新一代抗酸藥鋁碳酸鎂片 抗酸抗膽汁的胃黏膜保護(hù)劑，含有人工合 成、同于天然物質(zhì)的單一活性成分鋁碳酸 鎂。 直接作用于病變部位，不吸收進(jìn)入血液

2、。 能迅速改善和緩解胃部疾病，如迅速中和 胃酸并保持很長一段時間、可逆性選擇性 地結(jié)合膽酸、持續(xù)阻止胃蛋白酶對胃的損 傷及增強(qiáng)胃黏膜保護(hù)因子的作用。 含鋁鎂化合物，可互相抵消便秘和腹瀉的 不良反應(yīng)。 治療胃和十二指腸潰瘍時，qid， 一次2 片，飯后1-2小時、睡前或胃部不適時嚼 服。癥狀緩解后，至少維持4周。 不良反應(yīng)：大劑量服用可導(dǎo)致軟糊狀便 和大便次數(shù)增多；長期服用可導(dǎo)致血清 電解質(zhì)變化。 H2受體拮抗劑 選擇性阻斷H2受體，拮抗組胺引起 的胃酸分泌 能抑制組胺、五肽胃泌素和膽堿受 體激動藥所引起的胃酸分泌 明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其他因 素所引起的夜間胃酸分泌 是治療消化性潰瘍的重要藥

3、物。 口服1.0g/d，三餐各服0.2g，睡前0.4g,或一次 0.8g，睡前服。腎功能不全患者用量減為一次 0.2g，12h一次。4-8周后十二指腸潰瘍的愈合率 為70%-80%，胃潰瘍的愈合率為66%-73%。 不良反應(yīng)：較多。除可引起腹脹、腹瀉等消化系 統(tǒng)反應(yīng)外，還可引起頭痛、嗜睡、精神紊亂等神 經(jīng)系統(tǒng)癥狀。明顯抑制肝藥酶細(xì)胞色素P450.也 能阻斷雄激素受體，抑制雌激素代謝，并促進(jìn)催 乳素分泌，故可引起男性乳房發(fā)育及女性溢乳等 內(nèi)分泌系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 西咪替丁 口服 bid，每次150mg，清晨和臨睡前服 用；或睡前一次服用300mg。4-8周為一 療程。4周治療愈合率70%，8周治療

4、愈 合率80%-90%。維持治療：口服，一次 150mg（一次1粒），每晚1次。 不良反應(yīng)：對肝藥酶的抑制作用較西咪替 丁弱，治療量不改變血催乳素、雄激素濃 度。 雷尼替丁 口服 bid，每次20mg，早、晚餐后或臨 睡前。4-6周為一療程。潰瘍愈合后維持 量減半，腎功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量。緩慢 i.v. 或 i.v.gtt： bid ，每次20mg，溶于等 滲生理鹽水或葡萄糖注射液20ml中，通 常1周內(nèi)起效。 不抑制肝藥酶，無抗雄激素作用，也不影 響血催乳素濃度，不良反應(yīng)少。 法莫替丁 選擇性拮抗胃壁細(xì)胞的M1受體，抑制胃酸 分泌，而對其他M膽堿受體親和力低，不 良反應(yīng)輕微。 臨床主要用于胃

5、及十二指腸潰瘍，緩解疼 痛，降低抗酸藥用量。 代表藥物有哌侖西平和替侖西平。 M1受體阻斷劑 丙谷胺結(jié)構(gòu)與促胃液素相似，可 競爭性拮抗促胃液素受體，減少 胃酸分泌，對胃黏膜具有保護(hù)和 促愈合作用。但因抑制胃酸分泌 作用較弱，故目前應(yīng)用較少。 促胃液素受體阻斷劑 又稱H+-K+-ATP酶抑制劑，抑制胃酸 形成的最后環(huán)節(jié)，從而發(fā)揮治療作用。 是目前已發(fā)現(xiàn)的作用最強(qiáng)的一類胃酸 抑制劑。 代表藥物有：奧美拉唑、蘭索拉唑、 泮托拉唑等。 質(zhì)子泵抑制劑 抑制胃酸分泌 口服后可濃集于壁細(xì)胞分泌小管周圍，轉(zhuǎn) 變?yōu)橛谢钚缘拇位酋０费苌?。其硫原子與H+-K+-ATP酶 上的巰基結(jié)合，使H+泵失活，減少胃酸分泌。

6、 促進(jìn)潰瘍愈合 抑制胃酸分泌后，由于胃內(nèi)pH升高，反饋 性使胃竇G細(xì)胞分泌胃泌素，引起血漿中胃泌素水平升高。 由于胃泌素的泌酸作用已被阻斷，但增加黏膜血流量和 促進(jìn)胃黏膜生長的作用仍能發(fā)揮，有利于潰瘍的愈合。 抑制幽門螺桿菌 作用較弱，但若與一倆種抗生素聯(lián)合使 用則有顯著的協(xié)同作用。其機(jī)制是：奧美拉唑抑制胃酸 分泌，升高胃液pH，抗生素降解減少；胃液pH升高不利 于幽門螺桿菌生長，又使胃排空延緩，更有利于抗生素 在胃內(nèi)發(fā)揮作用。 奧美拉唑 十二指腸潰瘍：口服20mg/d，2-4周潰瘍可愈合，對 H2受體拮抗劑治療無效的十二指腸潰瘍，改用本品 40mg/d，通常4周內(nèi)可愈合。 胃潰瘍：口服20m

7、g/d，4-8周潰瘍可愈合，對H2受體 拮抗劑治療3個月以上無效的胃潰瘍，改用本品 40mg/d，8周內(nèi)可愈合。 反流性食管炎：口服20-40mg/d，4-6周可愈合，顯著 降低食管內(nèi)酸度。 幽門螺桿菌：三聯(lián)療法：奧美拉唑20mg+阿莫西林 1000mg+克拉霉素500mg，bid，持續(xù)一周?；驃W美拉 唑20mg+克拉霉素250mg+甲硝唑400mg，bid，持續(xù) 一周。 二聯(lián)療法：奧美拉唑40mg，qd+克拉霉素500mg，tid， 持續(xù)二周?；驃W美拉唑20mg+阿莫西林750-1000mg， bid，持續(xù)二周。 不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)和神經(jīng)系 統(tǒng)反應(yīng)，有肝藥酶抑制作用，明 顯抑制西咪替丁等藥

8、物的代謝， 合用須檢測血藥濃度。嚴(yán)重肝功 能損害者每日用量不超過20mg。 長期用藥可能使腸道內(nèi)細(xì)菌過度 生長，引發(fā)感染。 抑制胃酸分泌作用及抗幽門螺桿菌 作用較奧美拉唑強(qiáng)。 口服30mg/d，十二指腸潰瘍患者需 連續(xù)服用4-6周；胃潰瘍、反流性食 管炎、卓-艾綜合征患者需連續(xù)服用 6-8周。 不良反應(yīng)少，肝腎功能障礙患者慎 用。 蘭索拉唑 抑制胃酸分泌作用強(qiáng)于奧美拉唑和蘭索拉唑。 口服40mg/d，早晨餐前，十二指腸潰瘍療程通 常為2-4周，胃潰瘍和反流性食管炎療程通常為 4-8周。 對肝藥酶的影響小，不良反應(yīng)輕。肝腎功能不全 者慎用，嚴(yán)重肝病應(yīng)減少用量。本品不宜同時服 用其他抗酸藥和抑酸藥

9、。為防止抑酸過度，除卓 -艾綜合征外，建議用于消化性潰瘍等病時，不 宜大劑量長期應(yīng)用 。 泮托拉唑 與潰瘍基底膜壞死組織中的蛋白或氨 基酸結(jié)合，形成蛋白質(zhì)-鉍復(fù)合物， 覆蓋于潰瘍表面起到黏膜保護(hù)作用。 主要用于幽門螺桿菌陽性的胃及十二 指腸潰瘍病。 代表藥物：枸櫞酸鉍鉀、膠體果膠鉍。 鉍劑 膠體次枸緣酸鉍 120mg qid 枸緣酸鉍鉀 110mg qid 膠體果膠鉍 150mg qid 鉍劑四聯(lián)方案 標(biāo)準(zhǔn)劑量PPI+標(biāo)準(zhǔn)劑量鉍劑+四環(huán)素 （750mg）+甲硝唑（400mg）或克拉 霉素（500mg）+阿莫西林（1000mg） bid 7-14d 服藥期間偶見惡心等消化道癥狀及 舌、糞染黑的不

10、良反應(yīng)。腎功能不 全者、妊娠期婦女禁用。 療程一般為2周，最長不得超過4周。 1年內(nèi)不可重復(fù)用藥，長期服用可致 鉍中毒性腦病。 宜飯前及晚間睡前服，抗酸劑可降 低該藥效用，也不要與牛奶同服。 幽門螺桿菌診治的共識-井岡山 共識 重視方案：首選四聯(lián)療法，標(biāo)準(zhǔn) 劑量PPI+標(biāo)準(zhǔn)劑量鉍劑+2種抗 生素 療程10-14天 抗幽門螺桿菌藥物 推薦的四聯(lián)方案 抗生素劑量和用法 方案方案抗菌藥物抗菌藥物1 1抗菌藥物抗菌藥物2 2 1 阿莫西林阿莫西林1000mg1000mg，2 2次次 /d/d克拉霉素克拉霉素500mg500mg，2 2次次/d/d 2 阿莫西林阿莫西林1000mg1000mg，2 2次次 /d/d 左氧氟沙星左氧氟沙星500mg500mg，1 1次次/d/d或或200mg200mg， 2 2次次/d/d 3 阿莫西林阿莫西林1000mg1000mg，2 2次次 /d/d呋喃唑酮呋喃唑酮100mg100mg，2 2次次/d/d 4a四環(huán)素四環(huán)素750mg750mg，2 2次次/d/d甲硝唑甲硝唑400mg400mg，2 2次次/d/d或或3 3次次/d/d 4b四環(huán)素四環(huán)素750mg750mg，2