藥劑學(xué)處方分析

1、處方分析及工藝設(shè)計1. 鹽酸腎上腺素注射液（分析處方）處方 腎上腺素 1g 主藥 依地酸二鈉 0.3g 金屬離子絡(luò)合劑 1mol/L鹽酸 適量 pH調(diào)節(jié)劑 氯化鈉 8g 等滲調(diào)節(jié)劑 焦亞硫酸鈉 1g 抗氧劑 注射用水 加至1000ml 溶劑 制法：將氯化鈉、焦亞硫酸鈉、依地酸二鈉溶于通二氧化碳或氮氣飽和的適量注射用水中。另取少量注射用水用二氧化碳或氮氣飽和，加鹽酸攪勻后，加腎上腺素攪拌使完全溶解。將兩液合并，以水用二氧化碳或氮氣飽和的注射用水加至全量。用鹽酸（1mol/L）或氫氧化鈉（1mol/L）調(diào)整pH值至3.0-3.2。在二氧化碳或氮氣流下過濾，分裝于安瓿中，安瓿空間填充二氧化碳或氮氣，

2、封口。以100流通蒸汽滅菌15分鐘即得。2. 布洛芬片劑：（每片）處方 布洛芬 0.2g 乳糖 0.1g PVP Q.S 乙醇(70%) Q.S 低取代羥丙甲纖維素 0.02g 硬脂酸鎂 0.004g制法：將布洛芬、乳糖、低取代羥丙甲纖維素混合均勻，另將PVP溶解于適量乙醇中作粘合劑，將該粘合劑與前述混合物攪拌均勻制備軟材，過篩，制顆粒，干燥，整粒，將硬脂酸鎂加入干顆粒中，混合均勻后，壓片，即得。3. 指出下列處方制成的制品屬于什么類型的軟膏基質(zhì)，分析處方中各組分的作用，設(shè)計一種制備方法。處方：單硬脂酸甘油酯 120g 油相硬脂酸 200g 油相，與三乙醇胺反應(yīng)生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化劑白

3、凡士林 200g 油相液體石蠟 250g 油相甘油 100g 保濕劑，水相十二烷基硫酸鈉 1g 乳化劑三乙醇胺 5g 與硬脂酸反應(yīng)生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化劑羥苯乙酯 0.5g 防腐劑蒸餾水加至 2000g 水相 制法：將混合后，加熱至80，另將混合后，加熱至80，將以上兩種混合液在80左右混合，攪拌均勻后，冷卻至室溫，即得。4、處方分析：復(fù)方乙酰水楊酸片（1000片）的制備處方 乙酰水楊酸 268g對乙酰氨基酚 136g咖啡因 33.4g淀粉 266g淀粉漿(17%) q.s滑石粉 15g輕質(zhì)液狀石蠟 0.25g制法：將對乙酰氨基酚、咖啡因與約1/3淀粉混勻，制軟材，制粒，干燥，整粒；將晶

4、型乙酰水楊酸與上述顆粒混合，加入剩余的淀粉（預(yù)干燥），混勻；將吸附有液狀石蠟的滑石粉與上述混合物混勻，過12目篩，壓片即得。（1）分析處方，說明處方中各成份的作用。（2）參照本處方，寫出濕法制粒壓片的生產(chǎn)工藝流程。（3）說明本處方的三主藥為什么要分別制粒？（4）說明本處方中崩解劑的加入方法。（5）為什么滑石粉中要噴入液狀石蠟？解題過程與步驟： （1）乙酰水楊酸 268g 主藥對乙酰氨基酚 136g 主藥咖啡因 33.4g 主藥淀粉 266g 填充劑和崩解劑淀粉漿(17%) 適量 黏合劑滑石粉 15g 潤滑劑輕質(zhì)液狀石蠟 0.25g 潤滑劑（2）藥物、輔料 粉碎、過篩 混合制軟材制濕顆粒濕粒干燥

5、整粒 混合壓片（包衣）質(zhì)量檢查包裝（3）三主藥混合制粒易產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象，且可避免乙酰水楊酸與水直接接觸防止水解。（4）內(nèi)外加法（5）滑石粉在壓片時易因振動而脫落，加入液狀石蠟可使滑石粉更易于黏附在顆粒的表面，防止脫落。5、分析魚肝油乳的制備處方中各成分的作用。處方 魚肝油 368ml 吐溫80 12.5g 西黃蓍膠 9g 甘油 19g 苯甲酸 1.5g 糖精 0.3g 杏仁油香精 2.8g 香蕉油香精 0.9g 純化水 共制 1000ml 解題過程與步驟：處方中魚肝油為主藥，吐溫80為12.5g乳化劑，西黃蓍膠為輔助乳化劑，甘油為穩(wěn)定劑，苯甲酸為防腐劑，糖精為甜味劑，杏仁油香精、香蕉油香精為芳

6、香矯味劑。6、復(fù)方硫洗劑處方 沉降硫 30g硫酸鋅 30g樟腦醑 250ml 甘油 100ml聚山梨酯80 2.5ml純化水 加至 1000ml根據(jù)處方回答問題：（1）本品屬于哪種分散系統(tǒng)？制備要點是什么？（2）為提高本品穩(wěn)定性可采取哪些措施？ 解題過程與步驟：（1）本品系混懸劑。制備要點：取沉降硫置乳缽中加甘油和聚山梨酯80研勻，緩緩加入硫酸鋅水溶液，研勻，然后緩緩加入樟腦醑，邊加邊研，最后加適量純化水至全量，研勻即得。（2）提高穩(wěn)定性措施：硫有升華硫、精制硫和沉降硫三種，以沉降硫的顆粒最細(xì)，為減慢沉降速度，選用沉降硫；硫為典型的疏水性藥物，不被水潤濕但能被甘油潤濕，故先加入甘油及表面活性劑

7、吐溫80作潤濕劑使之充分分散，便于與其他藥物混懸均勻；若加入適量高分子化合物如羧甲基纖維素鈉增加分散介質(zhì)的黏度其助懸作用，制劑會更穩(wěn)定些。7、分析下列處方，指出下列處方中各成分作用，制成何種劑型。硝酸甘油 20g 單硬脂酸甘油酯 105g月桂醇硫酸鈉 15g 對羥基苯甲酸乙酯 1.5g硬脂酸 170g 白凡士林 130g甘油 100g 蒸餾水加至 1000g解題過程與步驟：1.各成分的主要作用：硝酸甘油 主藥 單硬脂酸甘油酯 油相月桂醇硫酸鈉 乳化劑 對羥基苯甲酸乙酯 防腐劑硬脂酸 油相 白凡士林 油相甘油 微保濕劑 蒸餾水加至 水相2.可制成乳膏劑8、以有機銨皂為乳化劑的乳劑基質(zhì)制備以下乳膏

8、劑處方 硬脂酸 120g 羊毛脂 50g 甘油 50g 單硬脂酸甘油酯 35g 液狀石蠟 60g三乙醇胺 4g凡士林 10g羥苯乙酯 5g純化水 加至 1000g分析本處方操作要點及乳膏類型。解題過程與步驟：1.硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液狀石蠟，水浴加熱至80左右使其熔化、混勻；2.另取羥苯乙酯溶于甘油和水中，加入三乙醇胺混勻，加熱至與油相同溫，將油相加到水相中，邊加邊攪拌，直至冷凝。三乙醇胺與部分硬脂酸形成的有機銨皂為O/W型乳化劑，單硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，同時還作為輔助乳化劑能有效地提高O/W型乳劑基質(zhì)的穩(wěn)定性，羊毛脂可增加油相的吸水性和藥物的穿透性，液狀石蠟和

9、凡士林用以調(diào)節(jié)稠度、增加潤滑性，甘油為保濕劑。4. 助溶、增溶及潛溶均為增加藥物溶解度的方法，請分別說明其增加溶解度的機理。助溶劑：難溶性藥物與助溶劑形成溶解度大的絡(luò)合物、復(fù)合物而增加溶解度，如碘加碘化鉀形成溶解度大的絡(luò)合物。潛溶：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度與各單純?nèi)軇┲腥芙舛认啾?，出現(xiàn)極大值，稱這種現(xiàn)象為潛溶，稱對應(yīng)的溶劑為潛溶劑。如90%的乙醇是苯巴比妥的潛溶劑。增溶：通過加入表面活性劑形成膠束而增加難溶性藥物溶解度的作用，稱為增溶作用，加入的表面活性劑稱為增溶劑。每1克增溶劑能增溶藥物的克數(shù)稱為增溶量。5. 紫外線滅菌有何特點，哪些因素會影響紫外線滅菌效果。紫外線滅菌法

10、特點：適用于物體表面、無菌室的空氣及蒸餾水的滅菌。 最強滅菌的紫外線波長是254nm。其滅菌的機理是，紫外線作用于微生物核酸蛋白，促使其變性，同時空氣受紫外線照射產(chǎn)生微量臭氧，從而起共同殺菌作用。影響因素：紫外線強度、照射距離、照射時間6. 下列處方欲制成等滲溶液需加多少NaCl?R氯霉素 20gNaCl 適量注射用水 加至1000ml(已知：1%（g/ml）氯霉素水溶液的冰點下降值為0.06)（0.52-0.06*2）/0.58 * 1000/100 = 6.9克7. 簡述藥物劑型的重要性。1）方便使用。任何一種藥物都要制成一定的劑型才能供臨床使用；2）提高療效，降低毒副作用；3）控制藥物的

11、作用速度，如速效、長效等；4）增加藥物的穩(wěn)定性；5）控制藥物在體內(nèi)的靶向作用；6）改變藥物的作用性質(zhì)。同一種藥物制成不同的劑型，可以發(fā)揮不同的藥效。8. 簡述固體分散體中藥物速釋原理（1）藥物的高度分散狀態(tài)加快了藥物的釋放。一般按溶出速率的快慢有如下順序：分子狀態(tài)>無定形>微晶。（2）.載體材料對藥物的溶出有促進作用： 水溶性載體提高了藥物的可濕潤性： 載體保證了藥物的高度分散性： 載體對藥物有抑晶性。在固體分散物的制備過程中（如PVP與藥物在共蒸發(fā)過程中），由于氫鍵作用、絡(luò)合作用或黏度增大，會抑制藥物的晶核形成和生長。9. 試述外界因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響（1）.溫度的影響：

12、溫度升高，反應(yīng)速度加快。（2）.光線的影響： 光是一種輻射能，波長較短的紫外線更易激發(fā)藥物的氧化反應(yīng)，加速藥物的降解。（3）.空氣（氧）的影響： 空氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素。另（4）.金屬離子的影響：待微量金屬離子對自氧化反應(yīng)有顯著的催化作用。（5） 濕度和水分的影響：濕度和水分對于固體藥物制劑穩(wěn)定性的影響很大。（6） 包裝材料的影響1、舉例分析在散劑處方配制過程中，混合時可能遇到的問題及應(yīng)采取的相應(yīng)措施？答案：混合時可能遇到問題有固體物料的密度差異較大時，先加密度小的再加密度大的，顏色差異較大時先加色深再加色淺的，混合比例懸殊時按等量遞加法混合，混合中的液化或潤濕時，應(yīng)針對不同的

13、情況解決，若是吸濕性很強藥物（如胃蛋白酶等）在配制時吸潮，應(yīng)在低于其臨界相對濕度以下的環(huán)境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸濕性增強，則可分別包裝。答案關(guān)鍵詞：固體物料，密度差異，密度小，密度大，顏色差異，色深，色淺，混合比例，等量遞加法，潤濕，液化，吸濕性很強，臨界相對濕度，密封防潮，分別包裝2、寫出濕法制粒壓片的生產(chǎn)流程。答案：主藥、輔料的處理制軟材制濕顆粒干燥整粒壓片包衣包裝答案關(guān)鍵字：制軟材,制濕顆粒,干燥,整粒,壓片,包衣題目：指出硝酸甘油片處方中輔料的作用 處方 硝酸甘油 0.6g 17淀粉漿 適量 乳糖 88.8g 硬脂酸鎂 1.0g 糖粉 38.0g 共制 1000片答

14、案： 硝酸甘油 主藥 17淀粉漿 黏合劑 硬脂酸鎂 潤滑劑 糖粉、乳糖 可作填充劑、崩解劑、黏合劑答案關(guān)鍵詞：黏合劑，潤滑劑，填充劑、崩解劑、黏合劑3、舉例說明干膠法和濕膠法制備乳劑的操作要點。答案：以液狀石蠟乳的制備為例處方 液狀石蠟- 12ml阿拉伯膠 -4g純化水-共制成 30ml干膠法制備步驟：將阿拉伯膠粉4g置干燥乳缽中，加入液狀石蠟12ml，稍加研磨，使膠粉分散后，加純化水8 ml，不斷研磨至發(fā)生噼啪聲，形成稠厚的乳狀液，即成初乳。再加純化水適量研勻，即得。濕膠法制備步驟：取純化水約8毫升置乳缽中，加入4克阿拉伯膠粉研勻成膠漿后，分次加入液狀石蠟，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入適

15、量水，使成30ml，攪勻，即得。兩法均先制備初乳。干膠法系先將膠粉與油混合，應(yīng)注意容器的干燥。濕膠法則是膠粉先與水進行混合。但兩法初乳中油、水、膠三者均應(yīng)有一定比例，即：若用植物油，其比例為4:2:1，若用揮發(fā)油其比例為2:2:1，液狀石蠟比例為3:2:1。答案關(guān)鍵字：干膠法、濕膠法、初乳、油水膠三者比例4、哪類表面活性劑具有曇點？為什么？ 答案：聚氧乙烯類非離子表面活性劑具有曇點。當(dāng)溫度升高到一定程度時，對一些聚氧乙烯類非離子表面活性劑而言，因其聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，使其在水中的溶解度急劇下降并析出，致溶液由清變濁，發(fā)生起曇，此溫度即曇點。應(yīng)注意某些聚氧乙烯類非離子表面活性劑如泊洛沙

16、姆188、108等在常壓下觀察不到曇點。答案關(guān)鍵字：聚氧乙烯類、非離子表面活性劑、曇點、聚氧乙烯鏈、氫鍵斷裂、溶解度、急劇下降5、簡述安瓿注射劑的生產(chǎn)工藝流程。答案：原水純化水注射用水 原輔料配液濾過（粗濾精濾）灌裝封口滅菌檢漏質(zhì)檢印字包裝成品 安瓿截切圓口洗滌干燥滅菌冷卻答案關(guān)鍵詞：注射用水，原輔料，安瓿，配液，濾過（粗濾精濾），灌裝，封口6、試述制備葡萄糖注射液常見的質(zhì)量問題及采取的對策。答案：（1）葡萄糖注射液有時產(chǎn)生云霧狀沉淀，一般是由于原料不純或過濾時漏碳等原因造成，解決方法一般采用濃配法、濾膜過濾，并加入適量鹽酸，中和膠粒上的電荷，加熱煮沸使糊精水解，蛋白質(zhì)凝聚，同時加入活性碳吸附

17、濾過除去。（2）葡萄糖注射液熱壓滅菌易脫水形成5-羥甲基呋喃甲醛，再分解為乙酰丙酸和甲酸，同時5-羥甲基呋喃甲醛形成聚合物，顏色變黃，PH下降。答案關(guān)鍵詞：原料不純，過濾時漏碳，濃配法、濾膜過濾，適量鹽酸，活性碳吸附；脫水7、軟膏劑、乳劑型軟膏基質(zhì)各具備什么特點?答案：軟膏劑主要用于皮膚及黏膜，具有滋潤皮膚，防止干燥，皸裂，防止細(xì)菌侵入，對創(chuàng)傷及病變皮膚起防腐、殺菌、消炎、收斂及促進肉芽生長和傷口愈合的局部作用。某些軟膏劑中藥物可透皮吸收而產(chǎn)生全身作用，特別含有毒性較大的藥物的軟膏劑或軟膏用于受損皮膚時，應(yīng)注意防止出現(xiàn)局部或全身毒性。乳膏劑基質(zhì)的油相為半固體或固體，故乳膏劑基質(zhì)呈半固體狀態(tài)。W

18、/O型乳膏基質(zhì)較不含水的油性基質(zhì)易涂布，油膩性小，且水分從皮膚表面蒸發(fā)時有緩和的冷卻作用。O/W形乳膏基質(zhì)又能吸水，易洗除，對某些藥物的釋放性能強，但易干燥，發(fā)霉，故需加入保濕劑和防腐劑。答案關(guān)鍵詞：半固體狀態(tài)，油膩性小，易洗除，對某些藥物的釋放性能強，但易干燥，發(fā)霉8、滴丸劑的主要特點有哪些？答案：滴丸劑的主要優(yōu)點有：療效迅速，生物利用度高，副作用小。增加藥物的穩(wěn)定性。液體藥物可制成固體滴丸，使液體藥物固化，便于攜帶、運輸和服用?？筛鶕?jù)需要制成內(nèi)服、外用、緩釋、控釋或局部治療等多種類型。生產(chǎn)設(shè)備簡單，操作簡便，無粉塵，有利于勞動保護。缺點：目前可供滴丸劑選用的基質(zhì)品種較少，且難以滴制成大丸（

19、一般丸重多在100mg以下），使每丸含藥量低，所以只適用于劑量較小的藥物。答案關(guān)鍵詞：療效，穩(wěn)定性，液體藥物固化，生產(chǎn)，基質(zhì)9、寫出滴丸劑制備的工藝流程。答案：滴丸劑的一般工藝流程為：均勻分散滴制冷卻干燥洗丸質(zhì)檢包裝答案關(guān)鍵詞：分散，滴制，冷卻10、灰黃霉素滴丸的制備處方 灰黃霉素 1份PEG6000 9份制法 取PEG6000在油浴上加熱至約135，加入灰黃霉素細(xì)粉，不斷攪拌使全部熔融，趁熱過濾，置貯液瓶中，135下保溫，用滴管（內(nèi)外徑分別為9.0 mm、9.8mm）滴制，滴入含43%液體石蠟植物油的冷凝液中，滴速80滴/分鐘，冷凝成丸。以液體石蠟洗丸，至無煤油味，吸除表面的液體石蠟，即得。

20、根據(jù)灰黃霉素滴丸的制備，分析：（1）為什么選擇含43%液體石蠟的植物油作冷凝液？（2）灰黃霉素制成滴丸有何作用？答案：（1）PEG6000為水溶性基質(zhì)；含43%液體石蠟的植物油與主藥和基質(zhì)不相互溶，具有適宜的表面張力及相對密度，以便滴丸能在其中有足夠的時間冷凝、收縮，保證成形完好，故選其作冷凝液。 （2）灰黃霉素系口服抗真菌藥，極微溶于水，對熱穩(wěn)定（熔點為218224），與PEG6000（熔點為60）在135時可成為固態(tài)溶液，使95%的灰黃霉素為2微米以下的微晶分散?；尹S霉素制成滴丸，有較高的生物利用度，其劑量僅為微粉的1/2，從而減弱不良反應(yīng)，提高療效。答案關(guān)鍵詞：水溶性基質(zhì)，冷凝液，極微溶

21、，生物利用度11、分析氣霧劑的組成和形成。答案：氣霧劑是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)組成。拋射劑以及必要時加入的附加劑與藥物一同裝封在耐壓容器中，由于拋射劑氣化產(chǎn)生壓力，若打開閥門，則藥物、拋射劑一起噴出而形成霧滴。離開噴嘴后拋射劑和藥物的霧滴進一步氣化，霧滴變得更細(xì)。霧滴的大小決定于拋射劑的類型、用量、閥門和撳鈕的類型，以及藥液的黏度等答案關(guān)鍵詞：拋射劑，藥物與附加劑，耐壓容器和閥門系統(tǒng)12、討論下列藥物制成-環(huán)糊精包合物的作用：研磨法制得維A酸-環(huán)糊精包合物、萘普生與-環(huán)糊精制成包合物、硝酸異山梨醇酯與二甲基-環(huán)糊精包合物。答案：采用研磨法制得維A酸-環(huán)糊精包合物，能明顯提高維A酸的穩(wěn)定性，降低