2019年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：避孕藥

1、2019年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：避孕藥使用避孕藥是計(jì)劃生育的一項(xiàng)重要措施。生殖過程是一個(gè)復(fù)雜的生理過程，包括精子和卵子的形成與成熟、 排卵、受精、著床以及胚胎發(fā)育等多個(gè)環(huán)節(jié)，阻斷其中任何一個(gè)環(huán)節(jié) 都能夠達(dá)到避孕和終止妊娠的目的。這些環(huán)節(jié)多發(fā)生在女性體內(nèi)，這 使女性避孕藥較男性避孕藥發(fā)展為快。與其他藥物比較，避孕藥有下列幾個(gè)特點(diǎn)：應(yīng)用廣，例如女用 口服避孕藥在當(dāng)前全世界有數(shù)千萬人使用；服藥時(shí)間長，可達(dá)10年 以上；對(duì)于安全度要求特別高；一般藥物的療效達(dá)到70%- 80匯算 不錯(cuò)，避孕藥則遠(yuǎn)非如此，當(dāng)前應(yīng)用的避孕藥雖尚未能達(dá)到100%的療效，但總要接近99%才算滿意。一、主要抑制排卵的避孕藥【藥理

2、作用】現(xiàn)應(yīng)用的女性避孕藥以此類為主。它們由不同類型 的雌激素和孕激素類組成，主要避孕作用是抑制排卵。一般認(rèn)為雌激 素通過負(fù)反饋機(jī)制抑制下丘腦GnRH勺釋放，從而減少FSH分泌，使卵 泡的生長成熟過程受到抑制，同時(shí)孕激素又抑制LH釋放，兩者協(xié)同作 用而抑制排卵。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，甾體避孕藥的抗排卵作用可被外源性 促性腺激素所防止，此結(jié)果支持上述說法。如按規(guī)定用藥，用藥期間 避孕效果可達(dá)99%以上。停藥后，垂體前葉產(chǎn)生和釋放FSH和LH以及 卵巢排卵功能都能夠很快恢復(fù)。除以上作用外，此類藥物還可干擾生殖過程的其他環(huán)節(jié)，例如： 可能使子宮內(nèi)膜的正常增殖受到抑制，腺體少而內(nèi)膜萎縮，所以不適 宜受精卵的著床

3、；還可能影響子宮和輸卵管制的正?；顒?dòng)，改變受精卵 在輸卵管的運(yùn)行速度，以致受精卵不能適時(shí)地到達(dá)子宮。此外，宮頸 粘液變得更粘稠，使精子不易進(jìn)入子宮腔等。分類及用途】1.短效口服避孕藥如復(fù)方炔諾酮片、復(fù)方甲地孕酮片及復(fù)方炔諾 孕酮片等（其成分見表33-1）。從月經(jīng)周期第5天開始，每晚服藥1片， 連服22天，不能間斷。一般于停藥后24天就能夠發(fā)生撤退性出血， 形成人工月經(jīng)周期。下次服藥仍從月經(jīng)來潮第5天開始。如停藥7天 仍未來月經(jīng)，則應(yīng)立即開始服下一周期的藥物。偶爾漏服時(shí)，應(yīng)于24小時(shí)內(nèi)補(bǔ)服一片。2.長效口服避孕藥是以長效雌激素類藥物炔雌醚與不同孕激素類 如炔諾孕酮或氯地孕酮等配伍而成的復(fù)方片劑。

4、每月服一次，成功率為98.3%。服法是從月經(jīng)來潮當(dāng)天算起，第5天服一片，最初兩次間隔20天，以后每月服一次，每次一片。3.長效注射避孕藥 如復(fù)方已酸孕酮注射液（即避孕針1號(hào)），第 一次于月經(jīng)周期的第5日深部肌內(nèi)注射2支，以后每隔28日或于每次 月經(jīng)周期的第1112天注射一次，每次1支。注射后一般于14天左 右月經(jīng)來潮。如發(fā)生閉經(jīng)，仍應(yīng)按期給藥，不能間斷。4.埋植劑 以已內(nèi)酮小管（約2mM30mm裝入炔諾孕酮70mg形成棒狀物，植入臂內(nèi)側(cè)或左肩胛部皮下。5.多相片劑為了使服用者的激素水平近似月經(jīng)周期水平并減少月 經(jīng)期間出血的發(fā)生率，可將避孕藥制成多相片劑，如炔諾酮雙相片、 三相片和炔諾孕酮三相片

5、。雙相片是開始10天每日服一片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片劑，后11天每日服一片含炔諾酮1mg和 炔雌醇0.035mg的片劑，這種服用法，很少發(fā)生突破性出血，是其優(yōu)點(diǎn)。三相片則分為開始7天每日服一片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片劑，中期7天，每日服用一片含炔諾酮0.75mg和炔雌醇0.035mg的片劑，最后7天每日服用一片含炔諾酮1mg和炔雌醇0.035mg的片劑，其效果較雙相片更佳。炔諾孕酮三相片則為開始6天每日服用一片含炔諾孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg的片劑，中期5天 每日服用一片含炔諾孕酮0.075mg和炔雌醇0.04mg的片劑，后10天 每日服用一

6、片含炔諾孕酮0.125mg和炔雌醇0.03mg的片劑，這種服法 更符合人體內(nèi)源性激素的變化規(guī)律，臨床效果更好?！静涣挤磻?yīng)】表33-1幾種甾體避孕制劑的成分制劑名稱孕激素成分（mg雌激素短效口服避孕藥復(fù)方炔諾酮片（口服避孕藥片I號(hào)）炔諾酮0.6炔雌醇0.035復(fù)方甲地孕酮片（口服避孕藥片H號(hào)）甲地孕酮1.0炔雌醇0.035復(fù)方炔諾孕酮甲片炔諾孕酮0.3炔雌醇0.03長效口服避孕藥 復(fù)方炔諾孕酮乙片（長效避孕片）炔諾孕酮12.0炔雌醚3.0復(fù)方氯地孕酮片氯地孕酮12.0炔雌醚3.0復(fù)方次甲氯地孕酮片16-次甲氯地孕酮12.0炔雌醚3.0長效注射避孕藥復(fù)方已酸孕酮注射液（避孕針1號(hào)）已酸孕酮250.0戊酸雌二醇5.0復(fù)方甲地孕酮注射液甲地孕酮25.0雌二醇3.5探親避孕藥 甲地孕酮片（探親避孕1號(hào)片）甲地孕酮2.0炔諾酮片（探親避孕片）炔諾酮5.0雙炔失碳酯片（53號(hào)避孕片）雙炔失碳酯7.5