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1、常用的砍胺藥物有哪些導(dǎo)讀:我根據(jù)大家的需要整理了一份關(guān)于常用的磺胺藥物有哪些的內(nèi) 容,具體內(nèi)容:磺胺藥物具有抗菌譜廣、可以口服、吸收較迅速,有的(如 磺胺½, SD)能通過血腦屏障滲入腦脊液、較為穩(wěn)定、不易變質(zhì)等優(yōu)點, 那么呢?下面是我為你整理的的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!.磺胺藥物具有抗菌譜廣、可以口服、吸收較迅速,有的(如磺胺½, SD)能通過血腦屏障滲入腦脊液、較為穩(wěn)定、不易變質(zhì)等優(yōu)點,那么呢?下 面是我為你整理的的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!常用的磺胺藥物1. 全身感染用磺胺本類藥物口服后均可吸收,但其血藥濃度持續(xù)時間 不同。按其tl/2可分為短效磺胺(tl2約6小時)、

2、中效磺胺(tl2接近 12小時)和長效磺胺(tl/2超過24小時)三類。目前臨床上應(yīng)用的主要是 中效磺胺,常用磺胺甲font98t_l. gifB (SMZ)和磺胺喀唳(SD)兩種。 其他均已少用。2. 腸道磺胺 本類磺胺口服后吸收菽少,主要在腸道中起制菌作用,有 磺胺瞇(SG) 琥磺 (SST). SW黃嘍1坐(PST)、釀磺醋胺(息拉米,PSA) 等。3. 外用磺胺 主要有磺胺醋酰鈉(SA: SC-Na) 甲磺滅膿(SML)、磺胺喘 噪銀(SD-Ag)等?;前匪幬锏臍v史沿革磺胺(即通式中R、R皆為H)早在1908年就作為偶氮染料(見染料)的中 間體合成出來。1932年,徳國科學(xué)家K.米奇合

3、成了紅色偶氮化合物百浪多 息;19321935年,G.多馬克發(fā)現(xiàn)它對實驗動物的某些細菌性感染有良好 的治療作用。這一劃時代的發(fā)現(xiàn)于1935年發(fā)表以后,轟動了全世界的醫(yī) 藥界。不久,法國科學(xué)家的研究闡明了百浪多息的抑菌作用,乃是由于它 在動物體內(nèi)經(jīng)過代謝而生成的磺胺所致。為了擴大磺胺抗菌譜和增強其抗 菌活性,歐美各國的科學(xué)家對其結(jié)構(gòu)進行了多方面的改造,合成了數(shù)以 計的磺胺化合物(據(jù)1945年統(tǒng)計,達5000多種),從中篩選出30多種療 效好而毒性較低的磺胺藥,例如:百浪多息、磺胺毗噪(SP)、磺胺喀呢(SD)、 釀?;前?#171;«(PST).磺胺嗟I坐(ST)、磺胺瞇(SG)、磺胺

4、異7 (SIZ).磺 胺二甲 (SM2) o青霉素和其他抗生素相繼出現(xiàn)后,由于他們具有更高的抗菌作用,磺胺 藥的應(yīng)用受到影響,但磺胺藥具有性質(zhì)穩(wěn)定、易于組織生產(chǎn)、價格低廉、 服用方便等優(yōu)點,在抗菌藥物中始終占有重要的地位。1956年第一個每口只服一次的長效磺胺磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲 氧噠嗪)的出現(xiàn),使磺胺藥的應(yīng)用有了新的發(fā)展。以后,又出現(xiàn)一些每口服 二次的中效磺胺,如磺胺甲基異?哩,即新諾明(SMZ),并闡明了磺胺喀唳 的中效性質(zhì)。此外,還發(fā)現(xiàn)兩個超長效品種:2-磺胺-3-甲氧毗嗪(可每2 3天服用一次),2-磺胺-5, 6-二甲氧陀唳(每周服一次,故稱周效磺胺)。 60年代,發(fā)現(xiàn)了抗菌

5、增效劑甲氧茱氨 (TMP),可增強磺胺藥的抑菌作用 達數(shù)倍至數(shù)十倍,并擴大抗菌范圍,使磺胺藥的醫(yī)療地位又得到了加強。 現(xiàn)在臨床上應(yīng)用最廣的有磺胺喘唳、雙唳(SD+TMP)、磺胺甲基異?I坐和 復(fù)方新諾明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲喀:噪等產(chǎn)品。此外,磺胺藥臨床應(yīng)用中,發(fā)現(xiàn)有些品種具抑制碳酸酹酶的作用,有的 則有降血糖的副作用。經(jīng)過系統(tǒng)的化合物合成與篩選,終于發(fā)展以雙氫克 尿II塞為代表的磺胺類利尿藥和以甲苯磺丁關(guān)為代表的磺胺類口服降血糖 藥?;前匪幬锏纳a(chǎn)磺胺藥的生產(chǎn)一般都以乙酰苯胺(退熱冰)為起始原料,經(jīng)氯磺酸氯磺化(見磺化得對乙酰氨基苯磺酰氯。對乙酰氨基苯磺酰氯經(jīng)氨水胺化、堿液 水解和鹽酸中和便得磺胺(SN)?;前放c硝酸肌、純堿熔融,處理后得磺胺 瞇?;前泛突前凡[曾是磺胺藥常用品種,現(xiàn)在它們和對乙酰氨基苯磺酰氯 都只作為磺胺藥生產(chǎn)的中間體?;前穮鴩岛突前芳谆??卩坐的生產(chǎn)方法不 同?;前?在N,N-二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基 乙瞇進行加成反應(yīng),所得加成物與磺胺瞇在甲醇鈉中進行環(huán)合反應(yīng),即得 磺胺咗喘鈉鹽,再經(jīng)酸析和精制便得成品。磺胺甲基異?I坐:草酸二乙 酯與丙酮在甲醇鈉作用下縮合成為乙酰丙酮酸乙酯,與鹽酸疑胺進行環(huán)合, 便得5-甲基異?哩-3-甲酸乙酯。經(jīng)氨水胺解和次氯

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