抗腫瘤藥分類

1、塞替派Thiotepa鹽酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride 苯丁酸氮芥 Chlorambucil卡莫司¥丁 Carmustine 洛莫司汀 Lomustine 硝卡芥 Nitrocaphane 二漠甘露醇 Mitobronitol氟尿n密嚏 Fluorouracil 羥基脈 Hydroxycarbamide甲異靛 Meisoindigotin絲裂霉素 Mitomycin鹽酸平陽霉素 Bleomycin A5 Hydrochloride 鹽酸毗柔比星Pirarubicin Hydrochloride硫酸長春新堿（醛基長春堿）Vincristine Sulfat

2、e 依托泊昔 Etoposide硫酸長春堿 Vinblastine Sulfate 紫杉醇 Paclitaxel多烯紫杉醇莪術油7-乙基喜樹堿欖香烯他莫昔芬 Tamoxifen 戈那瑞林Gonadorelin 來曲哇 Lelrozol鹽酸丙卡巴月井（甲基巴月井）Procarbazine Hydrochloride 枸椽酸達卡巴嗪 Dacarbazine Citrate順鉗 Cisplatin抗腫瘤藥分類1烷化劑抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide司莫司汀 Semustine白消安（馬利蘭）Busulfan氮甲 Formylmerphalan六甲蜜胺 Altretamine苯丙氨酸

3、氮芥 DL-Phenylalanine Mustard異環(huán)磷酰胺Ifosfamide2抗代謝類抗腫瘤藥阿糖胞昔 Cytarabine甲氨蝶吟 Methotrexate替加氟Tegafur筑喋吟 Mercaptopurine3抗生素類抗腫瘤藥放線菌素D（更生霉素）Dactinomycin鹽酸阿霉素 Doxorubicin Hydrochloride鹽酸表柔比星 Epirubicin Hydrochloride鹽酸柔紅霉素 Daunorubicin Hydrochloride4天然來源抗腫瘤藥高三尖杉酯堿 Homoharringtonine羥喜樹堿 Hydroxycamptothecin硫酸長春地

4、辛 Vindesine Sulfate重酒石酸長春瑞賓Vinorelbine Bitartrate長春質堿轉移因子長春瑞賓堿人參多糖秋水仙堿9-氨基喜樹堿5激素類抗腫瘤藥氨魯米特 Aminoglutethimide氟他胺Flutamide醋酸亮丙瑞林 Leuprorelin Acetate6其他卡鉗 Carboplatin安 口丫嚏 Amsacrine門冬酰胺酶（L-門冬酰胺酶）Asparaginase鹽酸米托蕙酉昆 Mitoxantrone Hydrochloride烷化劑抗腫瘤藥的部分藥物簡介（1）環(huán)磷酰胺是一種直接作用于腫瘤細胞的藥物，對增殖細胞群的各期均有殺傷作用。進入人體后肝 臟或腫

5、瘤組織內存在的過量磷酰胺酶或磷酸酶水解，釋放出氮芥基而殺傷腫瘤細胞抑制其生長的作用。異 環(huán)磷酰胺在體外無抗癌活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，抑制 DNA的合成，也可干擾 RNA的功能屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。（2）硝卡介Nitrocaphane化學名稱為：2-雙（&氯乙基）胺甲基-5-硝基苯丙氨酸，為細胞周期非特異性 藥物，抑制DNA和RNA的合成，對DNA的合成更為顯著。對癌細胞分裂各期均有影響，對增殖和非增 殖細胞都有作用。對多種動物腫瘤有抑制作用?？沽鲎V

6、廣，毒性較低。(3) 鹽酸氮芥為雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成，同時對RNA和蛋白質合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥喋吟第 7位氮呈共價結合，產(chǎn)生 DNA的雙鏈內交叉聯(lián)結或 DNA的同鏈內不同堿基的交叉 聯(lián)結，阻止DNA復制，造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G期和M期殺傷作用最強，大劑量時對各期細胞均有殺傷作用，屬細胞周期非特異性藥物。(4) 司莫司汀為細胞周期非特異性藥物，對處于Gi-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮炷化作用，使 DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到炷化，這

7、與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰 基部分變?yōu)楫惛钏狨?，或再轉化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端 的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。(5) 塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與 DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，干擾 DNA和RNA的功能， 改變DNA的功能，故也可引起突變。(6) 六甲蜜胺為口密嚏類抗代謝藥物，主要抑制二氫葉酸還原酶，干擾葉酸代謝，選擇性抑制DNA、RNA 和蛋白質的合成。為周期特異性藥。

8、(7) 二漠甘露醇為糖類烷化劑，口服吸收完全，在體內釋放氫漠酸后，形成雙環(huán)氧乙烷化合物顯效。 具有抑制癌細胞分裂的作用。抗代謝類抗腫瘤藥的部分藥物簡介(1) 氟尿口密嚏進入體內后轉變?yōu)?-氟尿口密嚏脫氧核昔，可抑制胸腺口密嚏核昔合成酶，阻斷尿口密嚏脫氧核昔轉變?yōu)樾叵倏诿芴缑撗鹾艘?，影響DNA的生物合成，此外，通過阻止尿口密嚏和乳清酸摻入RNA,達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期細胞。(2) 甲氨蝶吟是一種作用于細胞蛋白質合成的抗腫瘤藥，通過抑制二氫葉酸還原酶，使細胞的DNA合成受阻，對增殖旺盛的腫瘤細胞作用更強。(3) 鹽酸阿糖胞昔主要作用于細胞 S增殖期的口密嚏類

9、抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。阿糖胞昔進入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉為阿糖胞昔三磷酸及阿糖胞昔二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞昔轉變?yōu)槎姿崦撗醢簦?從而抑制細胞DNA聚合及合成。 本品為細胞周期特異性藥物，對處于 S增殖期細胞的作用最為敏感，對抑制 RNA及蛋白質合成的作用較 弱。(4) 替加氟為氟尿口密嚏的衍生物，在體內經(jīng)肝臟活化轉換為氟尿口密嚏而發(fā)揮其抗腫瘤活性，干擾DNA與RNA合成，主要作用于 S期，為周期特異性藥物。(5) 筑喋吟片屬于抑制喋吟合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃喋吟相似，因而能競爭性地抑制次黃喋吟的轉變

10、過程。本品進入體內后主要的作用環(huán)節(jié)有二：(1)通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1一焦磷酸一5磷酸核糖(PRPP)轉為1氨基一5磷酸核糖(PRA)的過程，干擾了喋 吟核音酸合成的起始階段。(2)抑制復雜的喋吟間的相互轉變，即能抑制次黃喋吟核音酸轉為腺喋吟核昔 酸及次黃喋吟核音酸轉為黃喋吟核音酸、鳥喋吟核音酸的過程，同時本品還抑制輔酶I (NAD+)的合成，并減少了生物合成 DNA所必需的脫氧三磷酸腺昔(dATP)及脫氧三磷酸鳥昔(dGTP),因而腫瘤細胞不 能增殖，本品對處于 S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞 DNA的合成外，對細胞 RNA的合成亦有輕 度的抑制作用。(6) 羥基脈是一

11、種核音二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核昔酸還原為脫氧核音酸，干擾喋吟及口密嚏堿基生物合成，選擇性地阻礙 DNA合成，對RNA及蛋白質合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細胞敏感?？股仡惪鼓[瘤藥的部分藥物簡介(1) 阿霉素是一種抗腫瘤抗生素，可抑制 RNA和DNA的合成，對RNA的抑制作用最強，抗瘤譜 較廣，對多種腫瘤均有作用，屬周期非特異性藥物，對各種生長周期的腫瘤細胞都有殺滅作用。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各種癌癥都有一定療效，多與其他抗癌藥聯(lián)合使用。(2) 放線菌素D主要作用于RNA，高濃度時則同時影響 RNA與DNA合成。作用機理為嵌合于 DNA 雙鏈內與其鳥喋吟基團結合，抑制 DNA

12、依賴的RNA聚合酶活力，干擾細胞的轉錄過程，從而抑制 mRNA 合成。為細胞周期非特異性藥物，以 Gi期尤為敏感，阻礙 Gi期細胞進入S期。(3) 鹽酸毗柔比星為半合成的蕙環(huán)類抗癌藥，進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸堿基對間，干擾轉錄過程，阻止 mRNA合成，抑制 DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶H ( Topoisomerase , TopoH)活性，干 擾DNA合成。因本品同時干擾 DNA、mRNA合成，在細胞分裂的 G期阻斷細胞周期、抑制腫瘤生長，故具有較強的抗癌活性。絲裂霉素為細胞周期非特異性藥物。對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經(jīng)酶活化后，它的作用似雙功能或三功

13、能烷化劑， 可與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，抑制DNA 合成，對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。天然來源抗腫瘤藥的部分藥物簡介(1) 長春花堿酰胺是一種抗腫瘤植物藥，為半合成的長春堿衍生物，屬周期特異性藥，作用于腫瘤 細胞的有絲分裂期。(2) 喜樹堿是從喜樹的種子或根皮中提煉出的一種生物堿，喜樹是生長在我國南方的落葉植物，分 布十分廣泛。喜樹堿是 DNA合成抑制劑，對DNA合成期的腫瘤細胞有較強的殺傷作用。(3) 紫杉醇Paclitaxel是新型抗微管藥物，通過促進微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定，抑制細 胞有絲分裂。(4) 高三尖杉酯堿能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白

14、核體糖功能。本品 對細胞內DNA的合成亦有抑制作用。激素類抗腫瘤藥的部分藥物簡介(1)戈那瑞林為LH-RH受體拮抗劑。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素，從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結合生成和釋放 LH (黃體生成素)和 FSH (促卵泡生成素)。應用 LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結合了垂體 LH-RH的大部分受體，而使LH , FSH的生成和釋放呈一過性 增強，但這種刺激的持續(xù)，會導致受體的吞噬、分解增多，受體數(shù)減少，垂體細胞的反應下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。其他抗腫瘤藥的部分藥物簡介(1) 卡伯是第二代鉗類復合物，它能與 DNA結合，形成交叉鍵，破壞了 DNA的功能，使其不能再復 制合成，對生長各期的腫瘤細胞均有殺傷作用，是一種細胞周期非特異