專利農(nóng)藥品種概述——張一賓

1、專利農(nóng)藥品種概述張一賓上海市農(nóng)藥研究所2011.9目次全球?qū)＠?、過專利期及無專利農(nóng)藥概況專利于2008年2011年到期的農(nóng)藥品種及其市場專利將于20122015年到期的農(nóng)藥品種全球銷售額上億美元的農(nóng)藥品種I. 全球?qū)＠?、過專利期及無專利農(nóng)藥概況n全球農(nóng)藥產(chǎn)品大致可分為：專利期品種、過專利期品種及無專利品種。n專利保護期的專利產(chǎn)品（proprietary products）系指強制性專利保護期內(nèi)的產(chǎn)品。n非專利產(chǎn)品（generic products）此多為一些老產(chǎn)品，主要市場在亞洲、南美和東歐。n過專利保護期的專利技術(shù)產(chǎn)品（off partent proprietary products）系

2、指活性成分已過專利保護期（多為20年），但其最終制劑產(chǎn)品或某些技術(shù)仍在保護期內(nèi)，從而阻礙其他人涉及此技術(shù)產(chǎn)品。n為了保護這種過專利期的技術(shù)產(chǎn)品，一些農(nóng)藥公司作為保護措施，獲歐盟批準自1997年起采用了補充保護證書（supplementary protection certificates，簡稱SPCs）。它對1985年1月1日后獲得SPCs授權(quán)的可使有保護期有效延長5年。n如醚菌酯本應(yīng)2007年7月期滿，因在英國獲補充保護證書，而延至2011年4月；噻蟲胺原為2009年11月，亦因SPC，延于2014年。本報告后面所介紹的，不包括SPCs。n2010年全球農(nóng)藥市場為441.95億美元，其中作物

3、保護為383.15億美元，占86.70%；非農(nóng)用為58.8億美元，占13.30%。n在441.95億美元農(nóng)藥市場中，專利保護期產(chǎn)品占30%，為132.59億美元。非專利產(chǎn)品占27.5%，為121.54億美元。過專利期產(chǎn)品（指原藥）占42.5%，為187.83億美元。n由此可見，目前過專利期產(chǎn)品農(nóng)藥的主要市場。若加入非專利農(nóng)藥產(chǎn)品市場，則占70%，為309億美元以上。II. 專利于2008年2015年到期的農(nóng)藥品種及其市場1. 除草劑1.1 2008年到期品種（1）乙氧磺?。╡thoxysulfuron）用于水稻、小麥、甘蔗等作物，防除闊葉草和莎草。2008年5月16日到期，2009年銷售額為0

4、.30億美元。原安萬特（現(xiàn)拜耳公司）開發(fā)。1997年上市。（2）氟胺磺?。╰riflusulfuron-methyl）用于甜菜田防除眾多闊葉雜草和禾本科雜草。2008年3月24日到期。2009年銷售額0.50億美元。杜邦公司開發(fā)。1992年上市。（3）氯酯胺磺?。╟loransulam-methyl）用于大豆防除闊葉雜草。對大豆及后茬作物安全。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。1998年上市。2009年銷售額0.30億美元。CH3SO2NHCONHCOOCH3NNNN(CH3)2OCH2CF3ClNHSO2COOCH3NNNNFOMe（4）雙氯磺草胺（diclosulam）用于大豆、花生防

5、除闊葉雜草。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場0.30億美元。1998年上市。（5）雙氟磺草胺（florasulam）用于小麥、玉米防除闊葉雜草。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場為1.98億美元。2000年上市。NNONNSO2NHFClCl（6）吡草醚（pyraflufen-ethyl）用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2008年8月31日到期。日本農(nóng)藥公司開發(fā)。2009年銷售額0.10億美元。1999年上市。（7）氨唑草酮（amicarbazone）用于玉米、甘蔗等防治大多雙子葉及一年生單子葉植物。2008年4月18日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.3

6、5億美元。2004年上市。CH3OClFFFClOOO（8）唑草酯（carfentrazone-ethyl）用于麥類、水稻、玉米防除闊葉雜草和莎草。2008年8月30日到期。FMC公司開發(fā)。2009年市場為0.95億美元。1997年上市。（9）氯氟草醚（ethoxyfen-ethyl）用于大豆、小麥、大麥、花生等防除闊葉雜草。2008年12月26日到期。匈牙利Budapest化學(xué)公司開發(fā)。2009年市場為0.10億美元。1992年上市。CF3OClClCOOCHCOOC2H5CH3ClOClONNNCH3CHF2O1.2 2009年到期品種（10）嘧草醚（pyriminobac-methyl）

7、用于水稻防除稗草。2009年12月27日到期。日本組合公司與日本庵原公司共同開發(fā)。2009年市場為0.30億美元。1996年上市。（11）唑草胺（cafenstrole）用于水稻田防除大多一年生與多年生闊葉雜草。日本中外制藥、永光化成、日產(chǎn)等聯(lián)合開發(fā)。2009年3月6日到期。1997年上市。2009年市場為0.65億美元。（12）吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2009年2月10日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場0.10億美元。1999年上市。（13）茚草酮（indanofan）用于禾谷類作物，防除一年生雜草。2009年5月15日到期。日本三菱化學(xué)開

8、發(fā)。2009年市場0.10億美元。2000年上市。1.3 2000年到期品種（14）酰嘧磺?。╝midosulfuron）用于禾谷類作物及草坪，防除多種惡性闊葉雜草。2010年7月18日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。1990年上市。（15）環(huán)丙嘧磺?。╟yclosulfamuron）用于禾谷類及草坪，防除闊葉雜草及莎草。2010年6月21日到期。巴斯夫公司開發(fā)，2009年市場0.30億美元。1997年上市。（16）磺?；锹。╯ulfosulfuron）用于麥類防除一年和多年生禾本科雜草和部分闊葉雜草。2010年9月25日到期。原日本武田與孟山都聯(lián)合開發(fā)。2009年市場為0.

9、45億美元。1997年上市。（17）三氟甲磺?。╰ritosulfuron） 2010年11月30日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場0.30億美元。2004年上市。CF3SO2NHCNHONNNCF3OCH3（18）環(huán)酯草醚（pyriftalid）稻田用除草劑。2010年9月18日到期、先正達公司開發(fā)。2009年市場0.35億美元。2002年上市。（19）異噁氯草酮（isoxachlortole） HPPD抑制劑。拜耳公司開發(fā)。2010年8月9日到期。OSO2CH3ClON（20）異噁唑草酮（isoxaflutole）用于甘蔗、玉米、甜菜等作物，防除眾多一年生闊葉雜草。2010年8月9

10、日到期。拜耳公司開發(fā)。2009市場1.05億美元。1996年上市。（21）環(huán)苯草酮（clefoxidim）用于稻田防除禾本科雜草。2010年5月8日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。SOOHNCH3OCH3OCl（22）氟吡酰草胺（picolinafen）用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2010年3月15日專利到期。巴斯夫公司，2009年市場0.30億美元。2002年上市。1.4 2011年到期品種（23）氟啶嘧磺隆（flupyrsulfuron-methyl-Na）用于禾谷類作物防除禾本科雜草及大多闊葉雜草。2011年3月6日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。1997年上市。（24）碘甲

11、磺?。╥odosulfuron-methyl-Na）用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2011年2月11日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場1.45億美元。2001年上市。CF3SO2NCONHCOOCH3NaNNOMeOMeISO2NCONHCOOCH3NaNNNOMeCH3（25）三氟啶磺?。╰rifloxysulfuron）棉田用除草劑。2011年3月24日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。2001年上市。（26）三嗪氟草胺（triaziflam）用于稻田防除禾本科和闊葉雜草。2011年4月17日專利到期。Idemitsu Kosan公司開發(fā)。2009年市場0.10億美元。2

12、006年上市。（27）丁苯草酮（butroxydim）用于闊葉作物防除禾本科雜草。2011年6月3日到期。先正達公司。2009年市場0.10億美元。1995年上市。（28）吡喃草酮（tepraloxydim）用于眾多闊葉作物防除一年生和多年生禾本科雜草。巴斯夫公司開發(fā)。2011年11月6日到期。2009年市場0.45億美元。2001年上市。1.5 2012年2015年到期（1）氟唑磺?。╢lucarbazone-Na）用于小麥田防除禾本科雜草和一些重要闊葉雜草。2012年3月22日到期。拜耳公司。2009年市場0.35億美元。2000年上市。（2）環(huán)氧嘧磺?。╫xasulfuron）用于大豆田

13、防除闊葉雜草。2012年1月20日到期。先正達公司。2009年市場為0.10億美元。1996年上市。OCF3SO2NCONaNNNCH3OMeO（3）丙苯磺隆（procarbazone）用于麥類等禾谷類作物防除禾本科雜草和一些重要闊葉草。2012年3月22日到期。拜耳公司開發(fā)。（4）雙唑草腈（pyraclonil）主要芽后用于水稻。2012年10月11日到期，住友化學(xué)公司開發(fā)。開發(fā)中。NNNNN-CH3CNCl（5）雙環(huán)磺草酮（benzobicylon）用于水稻田防除稗草、莎草。2012年3月17日到期，SDS公司開發(fā)。2009年市場0.30億美元。2001年上市。（6）雙苯嘧草酮（benzf

14、endizone）原卟啉氧化酶抑制劑。2012年8月25日到期。FMC公司開發(fā)。SO2CH3ClOSONNC2H5OCH3OOOOOCH3CF3CH3（7）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P）用于大豆、玉米、甜菜、花生等防除眾多一年生禾本科和闊葉雜草。2012年11月15日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場1.10億美元。1993年上市。（8）噁嗪草酮（oxaziclomefone）用于水稻，防闊葉雜草、莎草、稗草。2012年1月29日到期。拜耳公司。2009年市場0.45億美元。2001年上市。SNCH3CH3CH3OCH3OCl（9）甲磺胺磺?。╩esosulfuron-met

15、hyl）用于麥田除草。2013年10月14日到期。拜耳公司。2009年市場2.65億美元。2002年上市。（10）嘧啶肟草醚（pyribenzoxim）用于水稻、小麥防除眾多禾本科和闊葉雜草。韓LG公司開發(fā)。2013年11月12日到期。2009年市場0.10億美元。1996年上市。（11）四唑酰草胺（fentrazamide）用于水稻田防除禾本科草、莎草。2013年2月24日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。2000年上市。（12）甲酰胺磺?。╢oramsulfuron）用于谷物及玉米田，防除一年生禾本科和闊葉雜草。2014年4月28日到期。拜耳公司。2009年市場1.10億美

16、元。2002年上市。（13）異丙吡草酯（fluazolate isopropazal）用于冬小麥防除闊葉雜草。2014年7月19日到期。孟山都公司開發(fā)。（14）氟唑草胺（profluazole）原卟啉原氧化酶抑制劑。2015年10月24日到期。杜邦公司開發(fā)。n另有2016年后到期的有很好品種，如五氟磺草胺。NNBrCF3FClOOClNH-SO2CH2ClFNOOFN2. 殺菌劑2.1 2008年2011年到期品種（1）啶氧菌酯（picoxystrobin）用于廣譜、內(nèi)吸殺菌劑，主要用于麥類防治葉枯病、銹病、白粉病、等。2008年1月13日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場1.45億美元。2

17、001年上市。（2）氰霜唑（cyazofamid）用于各種蔬菜、葡萄等眾多作物防治霜霉病、疫病等。2008年10月17日到期。日本石原產(chǎn)業(yè)公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。2001年上市。（3）活化酯（acibenzolar-s-methyl）用于水稻、小麥、蔬菜、煙草、香蕉防治白粉病、銹病、霜霉病等為抗病激活劑。2008年8月18日到期。先正達公司開發(fā)。2009市場0.10億美元。1996年上市。（4）苯氧喹啉（quinoxyfen）用于禾谷類作物、葡萄、蔬菜等防治白粉病。2009年1月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場0.30億美元。1997年上市。（5）雙氯氰菌胺（dicloc

18、ymet）內(nèi)吸殺菌劑，主要防治稻瘟病。2009年5月25日到期。日本住友化學(xué)開發(fā)。2009年市場為0.30億美元。2000年上市。（6）噻氟菌胺（thifluzamide）用于禾谷類作物及花生、棉花、馬鈴薯、甜菜及草坪防治絲核病、銹病、黑粉病等。2009年11月27日到期。孟山都與陶農(nóng)科發(fā)明及開發(fā)。2009年的市場為0.30億美元。1987年上市。（7）環(huán)酰菌胺（fenhexamid）用于葡萄、草莓、蔬菜、柑橘、觀賞植物等防治灰霉病、菌核病、黑斑病等。2009年4月16日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.40億美元。1999年上市。（8）噁唑菌酮（famoxadone）用于麥類、油菜、葡萄

19、、馬鈴薯、瓜類、蔬菜等作物。防治白粉病、霜霉病、晚疫病等。2009年4月20日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。1998年上市。（9）氟嘧菌胺（diflumetorim）用于禾谷類、觀賞植物、防治白粉病、銹病等。2009月11月15日到期。日本宇部興產(chǎn)研究，日產(chǎn)化學(xué)開發(fā)。（10）苯氧菌胺（metaminostrobin）主要用于水稻防治稻瘟病。2010年5月15日到期。日本鹽野義公司開發(fā)。2009年市場為0.10億美元。2000年上市。（11）噁咪唑（oxpoconazole）用于果樹、蔬菜防治白粉病、炭疽病、灰霉病等。2010年7月24日專利到期。日本宇部興產(chǎn)和大塚藥品開發(fā)。

20、2009年市場為0.10億美元。2000年上市。（12）纈霉威（provalicarb）用于葡萄、馬鈴薯、番茄、黃瓜、柑橘、煙草等。防治霜霉病、疫病等。2010年8月24日到期。拜耳公司開發(fā)。NNNOClCH3OCH3NHNHOOO（13）嘧菌酯（azoxystrobin）用于眾多作物防治多種病害。2010年1月25日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場9.10億美元。1997年上市。（14）肟菌酯（trifloxystrobin）用于麥類、果樹、蔬菜、葡萄、花生等作物防治白粉病、銹病、霜霉病、黑星病等。2011年6月2日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場4.90億美元。2000年上市。2.2

21、 2012年2015年到期品種（1）醚菌胺（dimoxystrobin）廣譜、內(nèi)吸殺菌劑，防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、紋枯病等。2012年8月29日到。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。2004年上市。（2）硅氟唑（simeconazole）用于禾谷類、果樹、茶、蔬菜等作物防治白粉病、黑星病、銹病、立枯病等。2010年10月8日到期。日本三共化學(xué)開發(fā)。2009年市場0.10億美元。2002年上市。（3）煙酰胺（啶酰菌胺，boscalid）用于眾多作物防治白粉病、灰霉病、各種腐爛病、根腐病等。2012年11月6日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場為2.80億美元。2003年上市。（

22、4）苯酰胺菌胺（zoxamide）用于蔬菜、葡萄、花生等作物防治霜霉病、白粉病、灰霉病等。2013年11月14日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場0.10億美元。2001年上市。（5）吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）用于眾多作物防治銹病、葉枯病、疫病、白粉病、炭疽病等眾多病害。2014年7月5日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場7.35億美元。2002年上市。（6）咪唑菌酮（fenamidone）用于麥、棉花、葡萄、馬鈴薯、蔬菜、花卉、向日葵、煙草等防治霜霉病、疫病、猝倒病等眾多病害。2014年6月9日到期。拜耳公司。2009年市場0.40億美元。2001年上市。（7）噻唑菌胺（et

23、haboxam）用于葡萄、瓜類、馬鈴薯等防治霜霉病、疫病等。2014年8月11日到期。韓國LG公司開發(fā)。2009年市場0.10億美元。1999年上市。（8）丙氧喹啉（proquinazid）用于多種作物，主要防治白粉病。2014年5月9日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場0.30億美元。2005年上市。SSNC2H5C2H5NHONHCN（9）環(huán)氟芐酰胺（環(huán)氧菌胺，cyflufenamid）用于麥類、草莓、葡萄、蘋果、黃瓜等防治白粉病。2015年12月17日到期。日本曹達開發(fā)。2009年市場0.10億美元。（10）肟醚菌胺（orysastrobin）主要用于防治水稻病害。2015年10月22日

24、到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場0.10億美元。2007年上市。（11）丙硫菌唑（prothioconazole）用于麥類、油菜、花生、水稻、豆類等作物防治白粉病、紋枯病、銹病、菌核病、灰霉病、黑脛病等眾多病害。2015年11月7日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場4.21億美元。2004年上市。（12）苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl）用于多種葡萄、蔬菜防治晚疫病、霜霉病等病害。2015年5月22日到期。日本組合和拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.10億美元。2004年上市。n另有噻酰菌胺（tiadinil）、吡噻菌胺（penthiopyrad）等于2016年到

25、期。3. 殺蟲劑3.1 20082011年到期品種（1）吡螨胺（tebufenpyrad）用于果樹、蔬菜、葡萄、棉花、瓜類等作物防治多種各生長期螨類。2008年4月20日到期。日本三菱化成公司開發(fā)。2009年市場為0.30億美元。1992年上市。（2）氟蟲腈（fipronil）用于眾多作物，防治多種害蟲。并可作為衛(wèi)生用藥。2008年6月9日到期。拜耳公司開發(fā)；轉(zhuǎn)讓巴斯夫公司。2009年市場4.55億美元。1993年上市。（3）蟲螨腈（chlorfenapyr，溴蟲腈）用于各種作物，防治多種害蟲。2008年8月4日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場0.75億美元。1996年上市。（4）吡蚜酮（

26、pyrmetrozine）用于蔬菜、水稻、棉花、果樹、煙草等作物防治蚜蟲、粉虱等刺吸性害蟲。2008年10月1日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場0.55億美元。1994年上市。（5）喹螨醚（fenzaquin）用于果樹、棉花、葡萄、蔬菜和觀賞植物防治各種螨類。2009年1月24日專利到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場0.30億美元。1992年上市。（6）乙螨唑（etoxazole）用于果樹、蔬菜、草莓、棉花等作物防治各種螨卵、幼螨、若螨，但對成螨無效。2009年6月7日到期。2009年市場0.30億美元。1998年上市。（7）噻蟲胺（clothianidin）用于眾多作物防治刺吸性害蟲及潛葉

27、蛾、地下害蟲和幼蟲。2009年11月15日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場3.25億美元。2002年上市。（8）多殺菌素（spinosad）用于眾多作物防治以鱗翅目害蟲為主的多種害蟲。2009年12月17日專利到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場為2.15億美元。1995年上市（9）唑蟲酰胺（tolfenpyrad）廣譜殺蟲殺螨劑，可應(yīng)用多種作物。2010年5月2日專利到期。日本三菱化學(xué)公司開發(fā)。2009年市場為0.30億美元。2002年上市。（10）啶蟲脒（acetamiprid）用于眾多作物，防治象甲、蚜蟲、飛虱、小菜蛾、菜青蟲等害蟲。2010年10月3日到期。日本曹達公司開發(fā)。2009年市場1.85億美元。1996年上市。（11）氰氟蟲腙（metaflumizone）主要用于蔬菜、馬鈴薯防治鱗翅目和鞘翅目害蟲。2011年12月27日專利到期。日本農(nóng)藥公司開發(fā)。2009年市場為0.30億美元。2007年上市。NCF3NCOCF3NHNHO（12）甲氨基阿維菌素（emamectin benzaoate）用于蔬菜、果樹、水稻、玉米、茶葉、葡萄、棉花防治鱗翅目類，蚜蟲等刺吸性害蟲等眾多作物害蟲。201