祛痘化妝品的配方設(shè)計(jì)及技術(shù)創(chuàng)新

1、祛痘產(chǎn)品配方設(shè)計(jì)及其創(chuàng)新廣州捷誠化妝品技術(shù)研究所 朱杰連 粉刺，醫(yī)學(xué)上稱之為暗瘡，因?yàn)槎喟l(fā)于青春期，故又稱為青春痘。粉刺是中青年男女臉上常見的皮膚疾患，因?yàn)樗鼈兇蠖嗍窃谀樕希运o人們?cè)斐傻纳砗托睦淼奈：κ呛艽蟮摹?由于粉刺對(duì)中青年人的種種危害以及中青年人的愛美之心，加上每個(gè)人幾乎都有10年左右的青春期（整個(gè)青春期一般都會(huì)長痘痘），這就造就了很大的市場需求，眾多的化妝品廠競相開發(fā)，才出現(xiàn)目前市場上幾百種乃至上千種的祛痘化妝品。 一、祛痘化妝品的現(xiàn)狀及其發(fā)展。 為了提高祛痘化妝品的去痘功效，實(shí)實(shí)在在解決青年人的長痘問題，化妝品業(yè)內(nèi)科技人員不懈努力，積極尋求各種祛痘活性物質(zhì)，試圖通過使用祛痘化

2、妝品，實(shí)現(xiàn)青春無痘的夢(mèng)想。應(yīng)該說，前人的這些努力，的確解除了大部分青年人的長痘痘煩惱，同時(shí)也為我們今天進(jìn)一步認(rèn)識(shí)祛痘化妝品的技術(shù)原理提供很好的知識(shí)支持。 但是，由于大多數(shù)的化妝品配方師或產(chǎn)品研發(fā)人員受企業(yè)產(chǎn)品開發(fā)理念的局限，加上對(duì)粉刺皮膚的生理病理認(rèn)識(shí)不足，所以開發(fā)出來的產(chǎn)品還有一定的局限性，安全性和功效性還不盡人意。如何針對(duì)粉刺皮膚的生理病理特征，研發(fā)出高效又真正安全的祛痘類化妝品，仍然是產(chǎn)品研發(fā)人員有待努力的課題。 縱覽一下祛痘化妝品的技術(shù)文獻(xiàn)，祛痘類化妝品的技術(shù)發(fā)展大致經(jīng)歷了三個(gè)階段：第一階段為七十年代之前，那時(shí)候主要采用硫磺、水楊酸和過氧化苯甲酰等化合物為主要祛痘活性物，硫磺有很好的殺

3、菌能力，可以殺滅臉部的寄生菌群，控制細(xì)菌感染和炎癥，減少粉刺形成；水楊酸有一定的去角質(zhì)、疏通毛孔等功能；過氧化苯甲酰則強(qiáng)行將代謝角質(zhì)“剝落”，減少毛囊堵塞，同樣可以緩解粉刺生長。但是，用于這類活性物配制的化妝品有效率不高，副作用大，過敏多等，因此已不再使用；第二階段為七十年代至20世紀(jì)末，這一階段的祛痘技術(shù)主要借助于醫(yī)學(xué)成果，采用抗生素或抗菌素物質(zhì)，如甲硝唑、氯霉素等，再加入地塞米松抗過敏，這些藥品對(duì)于消炎殺菌、抑制粉刺生長確實(shí)有效，但是這些抗生素、抗菌素和激素都是化妝品法中的禁用物質(zhì)，其主要的副作用包括二個(gè)方面：一是長期使用會(huì)在人體皮膚生成抗體；二是皮膚過敏率較高（約為58/萬），目前市面上

4、絕大部分抗痘化妝品都是加入了這些藥品。所以嚴(yán)格來說屬違規(guī)產(chǎn)品或者是“不安全產(chǎn)品”；第三階段是九十年代末期才出現(xiàn)的，采用安全性高、有效率高的生化物質(zhì)作為抗痘活性物，它從改善皮膚角質(zhì)層出發(fā)，建立有效的活性物傳輸系統(tǒng)，高效抑菌殺菌和智能平衡油脂等。采用科學(xué)的低油脂配方設(shè)計(jì)和革命性油脂質(zhì)素調(diào)控科技，針對(duì)性地從粉刺皮膚的防痘、祛痘、養(yǎng)膚等關(guān)鍵環(huán)節(jié)實(shí)施科學(xué)的、系統(tǒng)的護(hù)理；智能調(diào)節(jié)肌膚新陳代謝，改善皮膚質(zhì)素，根除粉刺生長環(huán)境，使粉刺皮膚得到全面的、安全的和有效的護(hù)理。是一種高效性、高安全性的跨時(shí)代產(chǎn)品。也是今后研究開發(fā)祛痘產(chǎn)品的方向。二、祛痘化妝品的配方設(shè)計(jì)醫(yī)學(xué)告訴我們，人體皮膚生長粉刺，必須同時(shí)滿足如下條

5、件：1. 毛囊角質(zhì)化亢進(jìn)，毛孔堵塞2. 內(nèi)皮增生，皮脂分泌旺盛3. p.acne等細(xì)菌的存在 粉刺的發(fā)病機(jī)理可用簡圖描述如下： 荷爾蒙分泌旺盛毛囊角化亢奮毛孔堵塞面皰形成白頭黑頭發(fā) 炎（小粉刺）內(nèi)皮增厚發(fā)炎、紅腫P.Acne分泌物轉(zhuǎn)為炎性物質(zhì)因此，祛痘化妝品的配方設(shè)計(jì)，必須針對(duì)上述長粉刺的條件及粉刺生長的各個(gè)環(huán)節(jié)，采取綜合性、多因素協(xié)同才會(huì)收到較理想的效果。如下圖所示： 荷爾蒙分泌旺盛毛囊角化亢奮毛孔堵塞面皰形成白頭黑頭發(fā) 炎（小粉刺）內(nèi)皮增厚發(fā)炎、紅腫去粉刺劑殺菌消炎，激活細(xì)胞，提升肌膚免疫力角質(zhì)處理劑去除表層死皮，溶解毛囊油垢，疏通油脂通路P.Acne分泌物轉(zhuǎn)為炎性物質(zhì)殺菌消炎 由上圖可見

6、，一個(gè)能有效去除粉刺或抑制粉刺生長的配方，必須同時(shí)考慮以下因素： 加入角質(zhì)處理劑和控油成分,全面加速角質(zhì)細(xì)胞代謝、剝落表層死皮，溶解滯留油垢，疏通毛囊，杜絕粉刺生長的可能性；并且改善面部暗沉膚色，恢復(fù)肌膚至自然健康的狀態(tài)。控油劑則是要控制油脂分泌； 選擇高效安全抗粉刺活性成分，抗粉刺活性物的主要作用有二個(gè)方面：一是抑、殺菌，迅速殺滅痤瘡丙酸桿菌、螨蟲等皮膚寄生菌群，防止細(xì)菌原體浸蝕而發(fā)炎長痘；二是消炎作用。 配方基質(zhì)合理的油水相比值，低油性配方設(shè)計(jì)（通常LogDon=0.50.9）更利于活性物的釋放與透皮吸收，確?；钚猿煞挚焖俚竭_(dá)病灶部位。同時(shí)基質(zhì)油量低，還能防止高油量膏霜堵塞毛孔，進(jìn)一步惡化

7、已經(jīng)發(fā)炎的皮膚狀況。 保濕護(hù)膚和活膚去印皮脂分泌旺盛的膚質(zhì)，最容易長粉刺。加入保濕護(hù)膚成分，其目的是為了控制油脂的同時(shí)使皮膚保持正常的潤濕狀態(tài)，以防止皮膚變得干燥；同時(shí)激活肌膚，恢復(fù)和提升組織免疫力。 滲透傳遞體系的建立根據(jù)不同劑型和祛痘活性成分的物化性能及其分子結(jié)構(gòu)，選擇相匹配的、并具有良好滲透傳導(dǎo)作用的載體物質(zhì)，將活性物質(zhì)輸送到粉刺病灶部位，使之發(fā)揮更好的祛痘效果。綜合以上因素,祛痘化妝品的配方構(gòu)成用圖表示如下:加速角質(zhì)代謝，去除死皮清理毛囊，疏通毛孔角質(zhì)處理劑抑菌殺菌，消除感染消炎和干縮，加速愈合祛痘產(chǎn)品配方構(gòu)成抗粉刺活性物活膚去印，提升免疫力加速活性物起效速率低油性基質(zhì)配方活性物引發(fā)劑

8、鎖水保濕劑滲透傳導(dǎo)和靶向吸收維持角質(zhì)層水份生理平衡三、去痘技術(shù)的創(chuàng)新什么是創(chuàng)新？創(chuàng)新就是系統(tǒng)的重組。化妝品的技術(shù)創(chuàng)新包括配方技術(shù)、工藝的創(chuàng)新和方法創(chuàng)新。(一) 配方技術(shù)的創(chuàng)新 配方技術(shù)創(chuàng)新主要是指新原料、新技術(shù)和新工藝的引進(jìn)和應(yīng)用，這是伴隨不同的科學(xué)發(fā)現(xiàn)、發(fā)明而變化的.目前人們的認(rèn)知只局限于生化科技能夠高效、安全地去除粉刺.再過幾年，可能會(huì)有新的發(fā)展，發(fā)明了新原料或新工藝、新技術(shù)。形成更科學(xué)的去痘技術(shù)；再過若干年，甚至可以深入到分子級(jí)、細(xì)胞DNA級(jí)水平，根據(jù)皮膚細(xì)胞DNA圖譜給出的信息進(jìn)行個(gè)性化去痘和護(hù)理。 加強(qiáng)對(duì)中草藥和天然植物成份的研究和開發(fā)應(yīng)用 有些中草藥如丹參、苦參、甘草、黃芩和金銀花

9、等含有某些殺菌消炎因子，他們?cè)谝欢ǖ囊l(fā)（催化）條件下起到很好的快速殺菌消炎作用；還有一些天然植物含有很高含量的植物甾醇和VE，這些成份可以明顯改善皮膚發(fā)炎癥狀。當(dāng)皮膚受到損害時(shí)，能改善皮膚的屏障作用，提高保濕性和降低紅斑程度。有些植物含有較高的生育酚類和類黃酮類，生育酚類是很有效的抗氧劑類，類黃酮類具有清除自由基能力，并可增進(jìn)毛細(xì)血管循環(huán)功能。這些都對(duì)于消除粉刺或抑制粉刺形成很有好處。研究天然中草藥重要基團(tuán)的構(gòu)效關(guān)系，是我們研究開發(fā)新的功能活性物的方向。 祛痘產(chǎn)品應(yīng)重視尿囊素的應(yīng)用尿囊素用于化妝品和醫(yī)藥工業(yè)已有多年，但在化妝品的應(yīng)用落后于醫(yī)藥。l 尿囊素能促進(jìn)細(xì)胞組織的生長，能影響表皮的快速

10、粒狀化，便更新過程加快。當(dāng)尿囊素應(yīng)用于潰瘍和化膿的皮膚時(shí)，這些性能尤為明顯，所以它具有加快傷口愈合速度。由此可見，尿囊素是一種很好的治療皮膚損傷的活性劑。l 尿囊素除了具有很好的修復(fù)功能能外，它還是一種很好的保濕劑和抗敏劑，保持皮膚水分，維持肌膚水分的生理平衡；并且緩解活性物對(duì)肌膚的刺激。l 尿囊素還是一種很好的角質(zhì)處理劑，它在剝離代謝角質(zhì)的同時(shí)，賦予細(xì)胞間隙充足的水份，對(duì)粗糙和龜裂的皮膚具有良好的作用，使得皮膚光滑和豐腴。由此可見,在祛痘產(chǎn)品中加入較高濃度的尿囊素,不僅可以大大地改善角質(zhì)代謝,疏通毛囊；同時(shí)可以加速傷口愈合,減少過敏和保濕護(hù)膚等. 重視對(duì)先導(dǎo)化合物和中草藥（植物）引發(fā)劑的研究

11、及應(yīng)用功能化妝品都十分注重活性物的透皮吸收和附著反應(yīng)，以明顯提高功效性。先導(dǎo)化合物能夠使不同的活性物到達(dá)“目標(biāo)”部位，并且將活性物分子附著在“目標(biāo)”上持續(xù)作用，從而使活性物發(fā)揮其最大效能來增強(qiáng)產(chǎn)品的功能效果。因此，對(duì)功能型化妝品，先導(dǎo)化合物的研究和應(yīng)用是十分重要的。引發(fā)劑則是從反應(yīng)動(dòng)力學(xué)角度提升中草藥或植物精華的反應(yīng)速率，縮短中草藥或植物精華的起效時(shí)間，這是產(chǎn)品快速見效所必須的。(二) 應(yīng)重視對(duì)新產(chǎn)品的測試及應(yīng)用評(píng)價(jià)祛痘新產(chǎn)品面市之前，必須對(duì)其進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室測試，臨床前試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)，以驗(yàn)證其療效的真實(shí)性和可靠性。臨床前試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)大致包括以下內(nèi)容：l 安全性試驗(yàn)：刺激性或潛在刺激性過敏性反應(yīng)l

12、 功效性試驗(yàn)：消炎或抗炎能力痘痘消退顯效時(shí)間和完全消退時(shí)間（注意不同程度皮膚損傷的恢復(fù)時(shí)間）屏障修復(fù)能力有效持續(xù)時(shí)間 實(shí)驗(yàn)室測試、臨床前試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)可以產(chǎn)生許多的產(chǎn)品數(shù)據(jù)，定量地說明該產(chǎn)品的綜合指標(biāo)，它至少在如下方面帶來好處：l 更細(xì)地了解產(chǎn)品的內(nèi)在品質(zhì)及功效能力，增加企業(yè)對(duì)產(chǎn)品的信心。l 給消費(fèi)者提供更詳盡的知識(shí)解說和心理輔導(dǎo)，增加消費(fèi)者的忠誠度和滿意度。l 通過具有專業(yè)特性的廣告宣傳，增加對(duì)消費(fèi)者的健康保健教育，使得新產(chǎn)品開發(fā)和有效的交流融為一體。l 更有利于避免或解決消費(fèi)者使用產(chǎn)品產(chǎn)生的副反應(yīng)。(三)產(chǎn)品性能與使用方法有機(jī)結(jié)合起來，最大限度地發(fā)揮功效產(chǎn)品的“治療”能力?；瘖y品發(fā)展至今天

13、，特別是美容業(yè)近幾年的飛速發(fā)展，已經(jīng)誕生了很多有效或增效的使用方法，其中包括化學(xué)法和物理法。應(yīng)用化學(xué)法的目的是為了增強(qiáng)皮膚的滲透性，而物理法則是在活性成分上施加推動(dòng)力。1. 化學(xué)法化妝品的作用機(jī)理與采用的載體類型和選擇的活性成分直接有關(guān)，活性成分的傳遞速度和皮膚的吸收率取決于分子自身的大小、熱力學(xué)與活性化物性質(zhì)以及承載和釋放它們的載體性質(zhì)。因此，當(dāng)確定了活性組分后，研究更有效的新型載體或先導(dǎo)分子用以增強(qiáng)活性成分的滲透率和吸收率，就顯得尤為重要。這實(shí)質(zhì)上是要在產(chǎn)品本身建立一種透皮吸收的傳遞系統(tǒng)。運(yùn)用化學(xué)法來增強(qiáng)活性物的滲透性，首先要解決的一個(gè)問題，那就是角質(zhì)層的阻礙屏蔽作用，角質(zhì)層的水合程度是決

14、定某些活性物質(zhì)（如維生素、植物提取物等）透皮吸收速度的主要因素。在人類皮膚角質(zhì)層的雙組分模型中，脂質(zhì)（膽固醇、游離脂肪酸和神經(jīng)酰胺）被角化分離而存在于細(xì)胞間，而脫脂角化細(xì)胞主要充當(dāng)隔離物保護(hù)皮膚免受物理性損傷。角質(zhì)層中的脂質(zhì)由兩相組成，不連續(xù)的薄層晶體和連續(xù)的液相晶體，不連續(xù)相薄層晶體區(qū)是不可滲透的，而液相晶體區(qū)是可以滲透的，水分子主要存在于液相晶體區(qū)，這樣就形成一個(gè)通道，滲入的分子可以在這個(gè)通道中隨機(jī)游動(dòng)，因此，角質(zhì)層中的水合程度直接關(guān)系到滲透吸收速度和數(shù)量。2. 物理法物理方法通常使用的有如下幾種：l 棉紙敷法使用特殊的棉紙可以增強(qiáng)和促進(jìn)活性物質(zhì)滲透皮膚各層，現(xiàn)在很流行的無紡布面膜即屬于這

15、種，這些緊密而不漏氣的敷料覆蓋在皮膚上有幾個(gè)好處：² 可以增加皮膚的濕度，軟化角質(zhì)層；² 負(fù)壓滲透，角化細(xì)胞因此發(fā)生溶脹，增加所有活性分子的擴(kuò)散能力，提高活性物質(zhì)的透皮率；² 補(bǔ)充或保持皮質(zhì)細(xì)胞間的水份。l 離子電滲法 帶電物質(zhì)在電場作用下穿過生物膜的遷移過程。在皮膚上運(yùn)用低電位梯度可以增強(qiáng)分子滲透。離子電滲直接作用在分子身上，暫時(shí)性地降低了角質(zhì)層的天然屏障，增加了在作用位置處傳遞量，這一方法的好處是可針對(duì)不同的膚質(zhì)提供安全的透皮傳遞（如敏感性皮膚），其不足之處是離子的遷移率以及相應(yīng)活性物質(zhì)的遷移數(shù)隨分子量的增加而降低，而且也隨介質(zhì)中其他離子的存在而減少。l 電致

16、孔法 應(yīng)用瞬間高電壓脈沖建立穿過脂質(zhì)雙層膜的水溶液通道。這一方法最大好處是可以提高很多化合物進(jìn)入皮膚的遷移量，小至離子，大至大分子都可以。 離子電滲法與電致孔法結(jié)合使用特別適用于生物大分子透皮給藥。l 超聲促滲法 運(yùn)用超聲波促進(jìn)活性物質(zhì)透過完整的活體皮膚而進(jìn)入軟組織的過程。利用超聲振動(dòng)以縱波形式推動(dòng)活性物質(zhì)滲入皮膚?，F(xiàn)在美容院使用的超聲導(dǎo)入就是運(yùn)用了這一方法。 超聲波化學(xué)促滲與電致孔法結(jié)合使用比單獨(dú)使用其效果要好的多。l 過飽和法 這一方法是在不損害皮膚屏障和功能的前提下有針對(duì)性地提高化妝品的滲透能力。 我們?cè)谶M(jìn)行配方設(shè)計(jì)時(shí)，可以結(jié)合上述這些物理的方法來專門研究，設(shè)計(jì)一個(gè)配方，比如在開發(fā)保濕抗皺產(chǎn)品時(shí)，可借助電致孔法特別適用于生物大分子透皮給藥特性，設(shè)計(jì)一種精華素或嗜喱，加入分子量大一點(diǎn)的HA，使它保濕效果更好；如些類推，借助這些方法來專門研究配方，可以起到事半功倍的效果。 就現(xiàn)階段來說，其實(shí)化妝品解決的問題僅僅在皮膚的角質(zhì)層，再深入一點(diǎn)也就是基底層。還是比較表面的層次，到了真皮層以下層次的皮膚問題，要借助手術(shù)或整形的方法了。因此，我們只要把角質(zhì)層和基底層的許多問題解決了或改善了，化妝品的目的就達(dá)到了。時(shí)下，化妝品業(yè)內(nèi)彌漫著一種明顯的浮躁之風(fēng)，很多的企業(yè)都同時(shí)犯有“急功近利”