初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)筆記——藥理學(xué)

1、藥理學(xué)膽堿能受體激動(dòng)劑和拮抗劑、腎上腺素受體激動(dòng)劑和拮抗劑膽堿能受體激動(dòng)劑和拮抗劑r i是瞳孔括約肌收縮，縮瞳，降低眼壓；睫狀肌收縮，晶狀體變突，調(diào)節(jié)痙攣。2激動(dòng)血管內(nèi)壁的 M受體引起血管擴(kuò)張；抑制心臟、血壓下降，伴隨反射性心率加快；大劑量可引起心率減慢和房室傳導(dǎo)減慢。 M樣作用3使胃腸道平滑肌張力增高，收縮幅度和蠕動(dòng)頻率增加，并可促進(jìn)胃腸分泌，導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀。4是尿道平滑肌興奮，膀胱逼尿肌收縮，尿道括約肌松弛，促進(jìn)膀胱排空;5是淚腺、呼吸道腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加藥物藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)和禁忌癥備注M膽堿受體激動(dòng)劑毛果蕓香堿眼：縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣腺體

2、：使腺體分泌增加，汗腺和唾液腺最為顯者 平滑?。涸黾酉馈⒑粑榔交∈湛s力和張力青光眼：閉角型療效較好 虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用， 可防止虹膜與晶狀體粘連全身給藥或滴眼吸入血后可 引起汗腺分泌、流涎、哮喘、 惡心、嘔吐、視力模糊、頭痛作用于膽堿酯酶藥溴新斯的明可逆性的抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表 現(xiàn)出M、N樣作用。興奮作用強(qiáng)弱依次為：骨骼肌 > 胃腸道和膀胱平滑肌 >心血管、腺體、眼、支氣管平滑肌重癥肌無力、腹氣脹和尿潴 留、陣發(fā)性室上心動(dòng)過速、 肌松藥過量中毒的解救（非極 化型：筒箭毒堿）過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、 腹瀉，甚至“膽堿能危象”。禁 用于機(jī)械性腸梗阻

3、、尿量梗塞、 支氣管哮喘病患者易逆性抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿冃光眼易逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)磷酸酯輕度中毒表現(xiàn)為 M樣作用，中度中毒表現(xiàn)為 M、N樣作用，中毒中毒還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。急性中毒治療：清除 毒物避免繼續(xù)吸收（經(jīng)皮膚和黏膜吸收者，應(yīng)用溫水或肥皂水清洗染毒皮膚，經(jīng)口中毒者，可用2%碳酸氫鈉或0.9%生理鹽水反復(fù)洗胃，用硫酸鎂導(dǎo)瀉），對(duì)癥治療減輕中毒癥狀（反復(fù)注射阿托品，合用膽堿酯酶復(fù)活劑）難逆性抗膽堿酯酶藥 膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解 磷定、氯解磷定M膽堿受體拮抗劑阿托品腺體：唾液腺和汗腺最敏感 眼：冃攵瞳、升咼眼壓、調(diào)節(jié)麻痹 平滑肌：松弛多種內(nèi)臟平滑肌，但對(duì)膽管、子宮平滑肌 、支氣管平滑肌影響

4、較小心血管系統(tǒng)：心臟（可使部分患者心率輕度短暫地減慢 ，較大劑量引起心率加快）、血管與血壓（大劑量可擴(kuò) 張皮膚血管，表現(xiàn)為皮膚潮紅、溫?zé)?，面頸部明顯） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可興奮延髓和高位大腦中樞抑制腺體分泌解除平滑肌痙攣眼科：虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光 抗心律失?？剐菘耍ǜ腥局卸拘孕菘耍?解救有機(jī)磷酸酯類中毒口干、視力模糊、心悸、皮膚干 燥潮紅、排尿困難、便秘 青光眼及前列腺肥大患者禁用合成代用品合成散瞳藥：后托品、 托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品合成解痙藥：普魯本辛、 曲美布汀、貝那替秦M1膽堿受體阻斷劑：哌 侖西平東莨菪堿麻醉前給藥、暈動(dòng)病、妊娠 嘔吐、放射病嘔吐、帕金森病山莨菪堿胃腸道絞痛、感染中毒性

5、休克N膽堿受體拮抗劑N1膽堿受體 拮抗劑不良反應(yīng)多，現(xiàn)已少用筒箭毒堿肌松作用全身麻醉的輔助用藥心率加快、血壓下降、支氣管痙非除極化型肌松藥神經(jīng)節(jié)阻斷作用和組胺釋放作用攣、唾液分泌過多氯琥珀膽堿起效快維持時(shí)間短，易于控制除極化型肌松藥N膽堿受體激動(dòng)劑：尼古丁、腎上腺素受體激動(dòng)劑和拮抗劑藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)a受 體激 動(dòng)劑去甲腎 上腺素（NA ）靜脈注射（口服無效， 皮下、皮內(nèi)注射吸收 少且易造成局部組織 壞死）心臟：NA加速心率的直接作用轉(zhuǎn)為減慢心率血管：收縮血管（皮膚黏膜血管腎血管其他血管） 血壓：升高血壓其他：增加孕婦子宮收頻率，對(duì)其他平滑肌作用較弱抗休克上消化道止血局部組織

6、缺血性壞死急性腎衰竭停藥后的血壓下降間羥胺去氧腎上腺素a受 體拮 抗劑酚妥拉明肌內(nèi)或靜脈注射心血管系統(tǒng)：使小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，外周阻力下降，血 壓下降（阻斷血管平滑肌 a 1受體、舒張血管平滑肌、 同時(shí)有組胺作用）其他：具有擬膽堿作用，使胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)；組胺樣作 用使胃酸分泌增多、皮膚潮紅等；阻值K+通道作用治療外周血管痙攣性疾?。混o脈滴注NA外漏時(shí)，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺 血性壞死；抗休克；緩解嗜絡(luò)細(xì)胞瘤分泌大量 NA引起高血壓及高血壓危象； 治療心衰妥拉唑林酚芐明a 1受體 拮抗劑哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)a、3受體激 動(dòng)劑腎上腺素

7、皮下注射（吸收緩慢） 肌內(nèi)注射心血管系統(tǒng)：心臟（心肌手術(shù)率加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo) 加速）；血管（激動(dòng)a受體，使腹腔內(nèi)臟和皮膚黏膜收 縮，激動(dòng)3 2受體，是骨骼肌血管和冠狀血管擴(kuò)張）；血壓（小劑里舒張壓不變或卜降，大劑里舒張壓升咼） 平滑?。杭?dòng)支氣管平滑肌 3 2受體，使支氣管平滑肌 松弛，激動(dòng)a受體而收縮氣管粘膜血管，減輕或消除黏 膜水腫；激動(dòng)胃腸道、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌3 2受體，導(dǎo)致這些部位平滑肌舒張；激動(dòng)瞳孔開大肌a 1受體，使瞳孔散大代謝：提高機(jī)體代謝心臟驟停：一般采用心室內(nèi)注射法給藥 過敏性休克變態(tài)反應(yīng)性疾病：支氣管哮喘急性發(fā)作，血管神經(jīng)性水 腫和血清病局部應(yīng)用：將少量腎上腺素加入

8、局麻藥普魯卡因溶液中， 時(shí)注射局部血管收縮，延緩麻藥吸收，延長(zhǎng)局部麻藥作 用時(shí)間心悸、不安、面色蒼 白、恐慌、焦慮等； 大劑量或滴注過快出 現(xiàn)搏動(dòng)性頭痛、胸骨 后痛、血壓急劇升高， 有誘發(fā)腦出血的危險(xiǎn)； 用藥時(shí)間過長(zhǎng)可致急性 腎衰竭，靜滴時(shí)藥液 漏到血管外可引起組 織壞死多巴胺靜脈滴注心臟：激動(dòng)心臟3 1受體和促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放 NA使心 肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加，一般劑量對(duì)心率無影響 血管和血壓：小劑量激動(dòng)血管 D1受體，引起冠狀血管、 腎血管和腸系血管等擴(kuò)張；大劑量激動(dòng)血管a 1受體，引起血管收縮，血壓升咼腎臟：小劑量激動(dòng)腎臟 D1受體，弓1起腎血管擴(kuò)張；大劑 量激動(dòng)腎血管a 1受體，引起

9、血管收縮，腎血流量減少心源性休克感染性休克出血性休克與利尿劑合用治療急性腎衰竭靜滴速度過快或用藥 劑量過大時(shí)，可出現(xiàn) 心絞痛、血壓升咼、頭 痛、心率失常麻黃堿口服有效心血管系統(tǒng)：激動(dòng)心臟 3 1受體，使心肌收縮力加強(qiáng)， 心率加快，血壓升高反射性引起迷走神經(jīng)，抵消直接加 快心率的作用支氣管平滑?。杭?dòng)支氣管平滑肌32受體，使支氣管平滑肌松弛中樞神經(jīng)系統(tǒng)：中樞興奮作用防止蛛網(wǎng)膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血壓 鼻粘膜充血預(yù)防支氣管哮喘緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應(yīng)的皮膚黏膜癥 狀由于中樞興奮作用，有 失眠、不安、頭痛、心 悸等反應(yīng)注射給藥出現(xiàn)高血壓、 心律失常a、 3受體拮抗劑拉貝洛爾藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)3受 體激 動(dòng)劑異丙腎上 腺素口服無效 氣霧劑吸入用藥心臟：激動(dòng)31受體，增加心肌收縮力，加快心率，加 速傳導(dǎo)，增加心排出量血管、血壓：激動(dòng)3 2受體產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，血壓下降 平滑?。杭?dòng)支氣管平滑肌 3 2受體，使平滑肌松弛 代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解支氣管哮喘 房室傳導(dǎo)阻滯 心臟驟停 感染性休克心悸、頭暈、心動(dòng)過 速、頭痛、面色潮紅、 可誘發(fā)心律失?；蛐?絞痛多巴酚丁胺沙丁胺醇特布他林奧西那林3受 體拮 抗劑（非選 擇性）普萘洛爾（心得安）口服吸收快