第十三章 抗高血壓藥和利尿藥

1、第十三章 抗高血壓藥和利尿藥一、選擇題：A型題（最佳選擇題）（1題20題）1新伐他汀主要用于治療A 高甘油三酯血癥； B 高膽固醇血癥； C 高磷酯血癥； D 心絞痛； E 心律失常；2氯貝丁酯又稱A 普魯脂芬； B 苯酰降酯丙酯； C 安妥明； D 舒降酯； E 辛伐他汀；3非諾貝特為A 降血脂藥； B 抗心絞痛藥； C 抗高血壓藥； D 抗心律失常藥； E 強(qiáng)心藥；4下列關(guān)于硝酸異山梨酯的敘述錯(cuò)誤的是A 又名消心痛； B 具有右旋光性； C 遇強(qiáng)熱或撞擊會發(fā)生爆炸； D 在酸堿溶液中硝酸酯易水解； E 在光作用下可被氧化變色需遮光保存；5在光的作用下可發(fā)生歧化反應(yīng)的藥物是A 非諾貝特； B

2、 卡托普利； C 利血平； D 硝苯地平； E 硫酸胍乙啶；6結(jié)構(gòu)中含有-SH，可被自動氧化生成二硫化合物的抗高血壓藥是A 硝苯地平； B 卡托普利； C 利血平； D 硫酸胍乙啶； E 鹽酸可樂定；7下列關(guān)于卡托普利的敘述錯(cuò)誤的是A 又名巰甲丙脯酸； B 有類似蒜的特臭； C 具左旋性； D 具氧化性； E 能與亞硝酸作用生成亞硝酰硫醇酯顯紅色；8下列關(guān)于利血平的敘述錯(cuò)誤的是A 為吲哚生物堿； B 易被氧化變色； C 在酸性下比在堿性下更易水解；D 在光、熱的影響下C3 位上能發(fā)生差向異構(gòu)化； E 為抗高血壓藥9阿替洛爾又稱A 氨酰心安； B 氯壓定； C 蛇根堿； D 巰甲丙脯酸； E 消

3、心痛； 10下列關(guān)于鹽酸胺碘酮的敘述錯(cuò)誤的是A 又名乙胺碘呋酮； B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黃色苯腙衍生物；C 與硫酸共熱可分解產(chǎn)生氯氣； D 應(yīng)遮光，密封保存； E 為抗心律失常藥；11硝苯地平又稱A 消心痛； B 安妥明； C 心痛定； D 可樂定； E 血安平；12利血平的水溶液在酸堿催化下可使兩個(gè)酯鏈斷裂水解生成A 3，4-二去氫利血平； B 3，4，5，6-四去氫利血平； C 利血平酸；D 3-異利血平； E 以上都不是；13硝苯地平的性質(zhì)與下列哪條不符A 為黃色結(jié)晶性粉末； B 幾乎不溶于水； C 遇光不穩(wěn)定； D 與氫氧化鈉液顯橙紅色； E 強(qiáng)熱或撞擊會發(fā)生爆炸；14下列

4、哪條敘述與硫酸胍乙啶相符A 易溶于乙醚； B 具旋光性； C 含有咪唑環(huán)； D 具大蒜味； E 為去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢抑制藥；15下列與非諾貝特相符的敘述是A 易溶于水； B 含酯鍵易被水解； C 含有機(jī)氯可用氧瓶燃燒法進(jìn)行氯化物的鑒別反應(yīng)； D 為羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑； E 為抗心絞痛藥；16常溫下為液體的藥物是A 非諾貝特； B 氯貝丁酯； C 新伐他??； D 硝酸異山梨酯； E 硝苯地平；17阿替洛爾為A 鈉通道阻滯藥； B 受體阻斷藥； C 延長動作電位時(shí)程藥； D 鈣通道阻滯藥； E 血管平滑肌擴(kuò)張藥；18地高辛為A 降血脂藥； B 抗心絞痛藥； C 抗高血壓藥； D

5、 抗心律失常藥； E 強(qiáng)心藥；19結(jié)構(gòu)含有吲哚環(huán)的藥物是A 利血平； B 卡托普利； C 硝苯地平； D 鹽酸可樂定； E 硫酸胍乙啶；20非諾貝特的結(jié)構(gòu)為 B型題（配伍選擇題）（21題25題）A 鹽酸羥胺飽和溶液； B 新制兒茶酚溶液； C 新制香草醛溶液； D 2，3-丁二酮溶液； E 2，4-二硝基苯肼；21可用于鑒別硝酸異山梨酯的試劑為22利血平具吲哚結(jié)構(gòu)，可與其顯玫瑰紅色的試劑為23鹽酸胺碘酮結(jié)構(gòu)中有酮基，可與其反應(yīng)生成黃色苯腙衍生物的試劑為24氯貝丁酯具有酯的性質(zhì)，可與其生成異羥肟酸，再與三氯化鐵作用呈紫紅的試劑為25硫酸胍乙啶具有胍基的特征反應(yīng)，可與其反應(yīng)呈紅色的試劑為（26題3

6、0題） 26卡托普利的結(jié)構(gòu)為27硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)為28硝苯地平的結(jié)構(gòu)為29氯貝丁酯的結(jié)構(gòu)為30阿替洛爾的結(jié)構(gòu)為C型題（比較選擇題）（31題35題）A 硝酸異山梨酯； B 利血平； C 兩者均有； D 兩者均無；31遇光易變質(zhì)的藥物是32在酸催化下可被水解的藥物是33被硫酸水解后，緩緩加硫酸亞鐵試液接界面顯棕色的藥物是34在硫酸及冰醋酸存在下，遇對二甲氨基苯甲醛呈綠色，再變?yōu)榧t色的藥物是35為強(qiáng)心藥的是（36題40題）A 硝苯地平； B 卡托普利； C 兩者均有； D 兩者均無；36對光不穩(wěn)定的藥物是37可發(fā)生歧化反應(yīng)的藥物是38可發(fā)生自動氧化生成二硫化物的藥物是39可被水解破壞的藥物是40可

7、與亞硝酸作用顯紅色的藥物是X型題（多項(xiàng)選擇題）（41題50題）41心血管系統(tǒng)用藥根據(jù)用于治療疾病的類型可分為A 降血脂藥； B 抗心絞痛藥； C 抗高血壓藥； D 抗心律失常藥； E 強(qiáng)心藥；42屬于抗高血壓藥的是A 卡托普利； B 利血平； C 硫酸胍乙啶； D 鹽酸可樂定； E 鹽酸胺碘酮；43結(jié)構(gòu)中含有氯元素的降血脂藥物是A 非諾貝特； B 新伐他?。?C 氯貝丁酯； D 阿替洛爾； E 鹽酸胺碘酮；44硝酸異山梨酯與下列哪些敘述相符A 又名心痛定； B 具有右旋性； C 水解生成脫水山梨醇及亞硝酸 ； D 遇強(qiáng)熱或撞擊會爆炸； E 為鈣通道阻滯藥；45利血平可被氧化生成的產(chǎn)物是A 3，

8、4-二去氫利血平； B 3，4，5，6-四去氫利血； C 黃色聚合物； D 利血平酸； E 3-異利血平；46下列性質(zhì)與卡托普利相符的是A 為白色結(jié)晶粉末； B 有類似蒜的特臭； C 比旋度為-126-132； D 可被氧化生成二硫化合物； E 與亞硝酸作用呈紅色；47需遮光、密封保存的藥物是 A 硝酸異山梨酯； B 硝苯地平； C 卡托普利； D 利血平； E 阿替洛爾；48下列哪些藥物用于抗心絞痛 49下列哪些藥物用于抗心律失常 50下列哪些藥物用于抗高血壓二、填空題51非諾貝特分子結(jié)構(gòu)中雖含有_鍵，但相對比較穩(wěn)定。若與_加熱也可使其分解。52硝酸異山梨酯又名_，為_類化合物，在室溫和干燥

9、狀態(tài)比較穩(wěn)定，但在_或_下也會發(fā)生爆炸。53硝苯地平又名_，遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)_反應(yīng)，降解為_衍生物。54卡托普利又名_，分子中含有_，具有還原性，見光或在水溶液中可發(fā)生自動氧生成_化合物。55利血平在光照和氧氣存在下極易被_，色漸變深。其最初產(chǎn)物為_利血平為黃色物質(zhì)具有_熒光，進(jìn)一步氧化生成_利血平有_熒光，再進(jìn)一步被氧化則生成無熒光的褐色和黃色_。三、問答題56硝苯地平為何在生產(chǎn)、使用及貯存中應(yīng)注意遮光？57簡述影響利血平穩(wěn)定性的因素。58試寫出，說明噻嗪類利尿藥的構(gòu)效關(guān)系。四、名詞解釋1 碳酸酐酶抑制劑（Carbonic Anhydrase Inhibitors）答：碳酸酐

10、酶是體內(nèi)廣泛存在的一種酶，該酶的主要作用是催化H2O與CO2生成H2CO3，H2CO3可解離為H+和HCO3-，H+在腎小管腔中可與Na+交換，使Na+被吸收進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，然后由Na+泵將Na+送至組織間液。碳酸酐酶被抑制時(shí)，會使H2CO3生成減少，從而使H+的生成減少，則Na+、 H+交換減少，致使Na+的再吸收減少，排出增多而產(chǎn)生利尿作用。因此，碳酸酐酶抑制劑能使H+的生成減少，從而抑制近曲小管H+、Na+交換，使Na+的排出量增加發(fā)揮利尿作用。其代表藥物有氫氯噻嗪、乙酰唑胺等。2 醛固酮拮抗劑（Aldosterone Inhibitors）答：醛固酮從腎上腺皮紙釋放后，能進(jìn)入遠(yuǎn)曲小管和集尿

11、管細(xì)胞，并與胞漿鹽皮質(zhì)激素受體結(jié)合成醛固酮-受體復(fù)合物，而激發(fā)Na+、 K+交換過程的進(jìn)行?？辜に仡惢衔锫輧?nèi)酯化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可與醛固酮競爭結(jié)合鹽皮質(zhì)激素受體，具有拮抗醛固酮的作用，從而能抑制Na+、 K+交換，減少Na+的再吸收和K+的分泌，表現(xiàn)出排Na+留K+的作用。第十二章 心血管系統(tǒng)藥物一、選擇題：A型題（1題20題）1B； 2C； 3A； 4E； 5D； 6B； 7D； 8C； 9A； 10C； 11C； 12C； 13E； 14E； 15C； 16B； 17B； 18E； 19A； 20C；B型題（21題30題）21B； 22C； 23E； 24A； 25D；26D； 27

12、B； 28C； 29A； 30E；C型題（31題40題）31B； 32C； 33A； 34B； 35D； 36C； 37A； 38B； 39D； 40B； X型題（41題50題）41ABCDE； 42ABCD； 43AC； 44BCD； 45ABC； 46ABCDE； 47ABCD； 48DE； 49BC； 50ADE；二、填空題51酯； 乙醇制氫氧化鉀液；52消心痛； 硝酸酯； 強(qiáng)熱； 撞擊；53心痛定； 歧化； 硝基苯吡啶；54巰甲丙脯酸； -SH； 二硫；55氧化； 3，4-二去氫； 3，4，5，6-四去氫； 黃綠色； 藍(lán)色； 聚合物；三、問答題：56答：硝苯地平遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)

13、生光化學(xué)歧化反應(yīng)，降解為硝基苯吡啶衍生物，其降解產(chǎn)物對人體有害，故在生產(chǎn)、使用及貯存中應(yīng)遮光。57答：利血平不穩(wěn)定主要表現(xiàn)在三個(gè)方面：在光照和氧氣存在下極易氧化，色漸變深。其溶液變色更快，酸也能促進(jìn)其氧化，氧化是引起利血平分解失效的主要因素。在酸堿催化下其水溶液可發(fā)生水解反應(yīng)，使兩個(gè)酯鍵斷裂，生成利血平酸而失效。其固體或溶液在光和熱的影響下，分子中C3位上還能發(fā)生差向異構(gòu)化生成無效的3-異利血平。58答：氯噻嗪的結(jié)構(gòu)式為：噻嗪類利尿藥的構(gòu)效關(guān)系：（1）苯并噻嗪環(huán)上的取代基對利尿作用影響很大，磺酰胺基為利尿作用的必要基團(tuán)，且位于7位時(shí)療效最好。當(dāng)磺酰胺基上的氫原子被烷基取代，活性降低。（2）6位上的氫被吸電子基三氟甲基或鹵素取代時(shí)，由于增加脂溶性可增強(qiáng)利尿作用。若6位上