頭孢類抗生素分類(共14頁)

1、精選優(yōu)質文檔-傾情為你奉上分類藥名商品名作用于特點臨床應用第一代頭孢噻吩先鋒霉素1號1、 腎毒性較第二、三代大。2、 對-內先胺酶較穩(wěn)定，不及第二、三代。3、 主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。頭孢噻啶先鋒霉素2號頭孢氨芐先鋒霉素4號頭孢唑林（鈉）先鋒霉素5號頭孢拉定先鋒霉素6號頭孢羥氨芐先鋒霉素9號第二代頭孢孟多1、 對革陽菌較弟一代略差，對革陰菌做用明顯增強，部分厭氧菌高效。2、 對-內先胺酶較穩(wěn)定。3、 對腎毒素較第一代小。4、 主要用于敏感菌所致的呼吸道，膽道及泌尿感染等。西丁鈉效果類似于二代頭孢頭孢丙烯也是二代頭孢頭孢呋辛（鈉）頭孢克洛頭孢尼西鈉第三代頭孢克肟

2、1、 對厭氧菌及革蘭陰性菌較強，（包括酮綠假單胞菌）對革陽菌作用不及一、二代。2、 對-內先胺酶更穩(wěn)定。3、 對腎基本無毒性4、 主要用于敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。其中“頭胞他定”目前作用于抗銅綠假單胞菌最強的抗生素。頭孢噻肟頭孢曲松（鈉）頭孢他定頭孢哌酮頭孢他美酯頭孢米諾鈉頭孢噻肟鈉第四代頭孢匹羅1、 廣譜、高效、對某些革蘭陰和陽性菌均有較強大的抗菌作用。2、 對-內先胺酶穩(wěn)定性最高。3、 無腎毒性。4、 主要用于難治感染。頭孢吡肟頭孢概述頭孢菌素系由冠頭孢菌的培養(yǎng)液中分離出的頭孢菌素C，經半合成制得的一類具有頭孢烯母核的-內酰胺抗生素。本類藥物

3、與青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各種藥物所結合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差別。頭孢菌素的分代，是根據(jù)開發(fā)年代和抗菌機能，頭孢菌素可分代如下：第一代頭孢菌素：開發(fā)年代為1962-1970年，其抗菌性能具以下特點：1、對金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類相似，有對抗金葡菌-內酰胺酶的能力，對耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已對抗葡萄球菌青霉素耐藥，則對所有的頭孢菌素也耐藥。2、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對鏈球菌A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對鏈球菌D群的作用很差，所有的頭孢菌素（除頭孢硫咪外）對腸球菌（如糞鏈球菌）均無效。3、在本代抗生素抗菌譜內的革蘭陽性菌

4、尚有：表皮葡萄球菌、產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。4、本代抗生素對革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有一定的近似性，分述如下：（1）對淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產生耐藥菌株。（2）對奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對本代抗生素敏感。（3）對于大腸桿菌、沙門菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強的作用，但易產生耐藥性。（4）對于肺炎克雷白菌，頭孢菌素均有較強的作用（而氨芐西林對本菌則是無效的），但對本代抗生素可產生耐藥菌株。（5）本代抗生素對流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對該菌存在著交叉耐藥性，即對氨芐西林敏感的菌株對本代抗生素往往也敏感，而對氨芐

5、西林耐藥者對本代抗生素也耐藥。（6）腸桿菌類均易對第一代頭孢菌素耐藥。（7）第一代頭孢菌素對下列微生物無效：產氣桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無效。5、第一代頭孢菌素對放線菌常可有效。第一代頭孢菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度；在膽汁中的濃度低，不適用于膽道感染；在腸道中的濃度低，除口服品種外，不適用于腸道感染；穿透血腦屏障的能力弱，不適用于中樞感染。常見的第一代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。第二代頭孢菌素：主要開發(fā)年代為1970-1976年，其抗菌特性為：1、對革蘭陽性菌的抗菌作用與第一代頭孢菌素比，作

6、用相近或較弱。2、對革蘭陰性菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為優(yōu)越，表現(xiàn)在：（1）抗酶性能較強：大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產生藥酶而易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素耐酶性能較強，對上述菌的耐第一代頭孢菌素株也可有效。（2）抗菌譜較廣：在第一代頭孢菌素抗菌譜的基礎上，第二代頭孢的抗菌譜有所擴大，包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽性變形桿菌和腸桿菌等。（3）普通變形桿菌常可對本代抗生素耐藥。腸桿菌類在連續(xù)用藥過程中常產生耐藥菌株。（4）第二代頭孢菌素對下列微生物無效：糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌等。常見的第二代頭孢菌素有，頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢呋新酯、頭孢替安、頭孢克

7、羅等。第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點有：1、對革蘭陽性菌的作用不如第一代頭孢菌素強，如對葡萄球菌的作用常較低。對鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強；但頭孢哌酮則較弱。所有的第三代頭孢菌素對糞鏈球菌均不敏感。2、對嗜血桿菌的作用，第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。3、對大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。4、第三代對孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎上又有擴大，對綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動桿菌、某些厭氧球菌，以及部分脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。多數(shù)的第三代頭孢菌素可透過血腦屏障，適用于敏感菌所致的腦膜炎。常見的第三代頭孢菌素有頭孢克肟 ，頭孢噻

8、肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。各代頭孢類藥物的作用特點第四代頭孢菌素：近年來開發(fā)的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣，不僅對革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。同上更好無毒高度穩(wěn)定定定G+弱,G-更強強強強第四代重癥耐藥的G-桿菌感染染有效基本無毒更穩(wěn)定G+弱,G-強第三代產酶耐藥的G-桿菌感染染無效稍大穩(wěn)定G+強,G-稍強第二代耐青霉素的金葡菌感染染無效大差G+強,G-弱第一代主要用途對銅綠假單胞菌的敏感性腎毒性對酶的穩(wěn)定性抗菌譜類別頭孢菌素的不良反應：1.休克。會偶然發(fā)生，應用后要密切觀察。2.過敏反應。多見者為皮疹及藥熱，

9、尚可致哮喘、血清病樣反應、血管神經性水腫、血栓性靜脈炎以及過敏性休克。過敏性休克癥狀與青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克執(zhí)行。對于有頭孢類過敏史者應禁用，有青霉素過敏史者應十分慎用。3.腎毒性。多數(shù)頭孢菌素由腎排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值（Cre）升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最強。伍用氨基糖苷、強利尿藥、右旋糖酐（注射）等均可加強腎毒性4.消化道反應與菌群失調。多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應，并抑制腸道正常菌群，甚至引起二重感染，同時也可以引起假膜性腸炎。5.肝毒性。可導致氨基轉移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值升高，但一般不嚴重。6.造血系統(tǒng)毒性?？芍?/p>

10、紅細胞、白細胞、血小板、血紅蛋白減少以及嗜酸細胞增多等，甚至有些有發(fā)生再障的風險。7.維生素缺乏癥。偶有出現(xiàn)維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥、出血傾向等)，維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎、神經炎），還有一些頭孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加強了不良反應。8.中樞神經系。對腎功能患者大劑量給藥時可能出現(xiàn)痙攣等神經癥狀。（頭孢替安）9.抑制乙醇代謝。具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素可抑制乙醛脫氫酶功能。若與乙醇聯(lián)合應用，可產生二硫侖反應（醉酒貌）。(頭孢孟多酯、頭孢美唑鈉、頭孢米諾、頭孢甲肟、頭孢哌酮)10.大劑量給藥時會引起癲癇發(fā)作，特別是病人的腎臟會受到損害。11.呼吸系統(tǒng)。偶發(fā)伴咳嗽、發(fā)熱、呼吸

11、困難、X胸片異常等以及PIE綜合征。（嗜酸性細胞增多性肺浸潤(PIE)綜合征 ）。12.中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征）、皮膚粘膜眼上皮綜合癥（Sevens-Johnson綜合征）。使用頭孢類藥物存在的誤區(qū)：誤區(qū)1：預防性用頭孢，提前殺滅細菌。糾錯：預防性用頭孢，完全無益。很多人感覺天氣轉涼，覺得自己的老毛病如咽炎、氣管炎等要犯了，趕緊到醫(yī)院開一些頭孢來用，名曰：預防性使用。這一現(xiàn)象，還特別多地發(fā)生于兒童。其實，對于大多數(shù)有上呼吸道感染的兒童來說，預防性使用頭孢是完全沒有必要的。有研究表明，71沒有接受抗生素治療的病童在1個月內不需要復診，相反使用抗生素的病童卻有44需要復診。誤區(qū)2：首選

12、注射，口服靠邊站。糾錯：一般來說，盡量采用口服給藥。有些患者為了追求早日康復，會主動要求醫(yī)生打點滴，這是很不明智的。正確的做法是，感染比較輕的應選擇口服用藥，只有感染比較重的才選用靜脈給藥，且通常采用靜脈滴注，而盡量少用推注。這樣做可明顯減少不良反應。誤區(qū)3：和其它藥物合用，產生更好的作用。糾錯：原則上頭孢與其它藥物不能隨意混合在一起靜脈給藥，哪怕同是抗菌藥物。近年來出現(xiàn)的多例頭孢類抗生素引起嬰兒死亡的事件，就是將頭孢曲松鈉和鈣劑混合在一起使用所致。個別品種使用中所要注意的事項：頭孢替安：只可靜脈內注射，偶會出現(xiàn)急性腎衰，應定期檢查腎功。美羅培南：使用丙戊酸鈉的病人（癲癇患者）禁用，孕婦不宜使

13、用。定期檢查肝腎功能。氨曲南：與頭孢西丁有拮抗作用，不可同用。與萘夫西林、頭孢拉定、 甲硝唑有配伍禁忌?？赏ㄟ^胎盤屏障。頭孢噻肟：不可與氨基糖苷類同瓶滴注，不能與碳酸氫鈉混合。亞胺培南西司他丁鈉：超級廣譜，但不適于腦膜炎，禁混用，禁止授乳。頭孢美唑鈉：定期檢查腎功及肝功。頭孢孟多酯：新生兒和早產兒不推薦使用。頭孢他啶：不可與氨基糖苷類同瓶給藥，與萬古霉素混合會產生沉淀。頭孢哌酮：有肝膽腎功能障礙者要密切監(jiān)查血藥濃度。不可用乳酸林格液溶。頭孢哌酮他唑巴坦：長期使用要定期檢查肝、腎、血液系統(tǒng)的功能。帕尼培南倍他米隆：應定期檢查肝功、腎功。禁用于服用丙戊酸鈉的病人。頭孢曲松：與氨基糖苷類有物理不相容

14、性，不能在林格液等含鈣溶液中使用。頭孢米諾：偶發(fā)全血細胞減少，溶血、腎衰等現(xiàn)象，應定期檢查血液及腎功。頭孢呋辛：引發(fā)癲癇，患兒輕中度聽力受損。密切監(jiān)測腎功能。頭孢甲肟：最好定期做肝腎功能以及血液檢查。特殊人群與頭孢 孕婦和哺乳期婦女孕婦能否用頭孢？答案是可以用，但一定要慎重。頭孢類抗菌素是FDA（美國食品與藥物管理局）妊娠藥物分級中的B級（共分A、B、C、D、X級，安全性依次降低），對胎兒無危害或無不良反應，孕期一般可安全使用。FDA(美國食品與藥物管理局-全球藥物審查最嚴格的機構之一)根據(jù)藥物對動物和人類所具有不同程度的致畸危險，將妊娠藥物分五級：A、B、C、D、X級，供臨床選擇孕期安全用藥

15、參考。 A 類： 在婦女的對照研究中，未發(fā)現(xiàn)藥物對妊娠初期，中期和后期的的胎兒有危險，對胎兒傷害的可能性很小。B 類： 在懷孕婦女的對照研究中，藥物對妊娠初期，中期和后期的的胎兒危險的證據(jù)不足或不能證實。C 類： 動物實驗顯示藥物能造成胎仔畸形或死亡，但無婦女對照研究，使用時必須謹慎權衡藥物對胎兒的潛在危險。D 類： 藥物對人類胎兒危險的證據(jù)確鑿，孕婦使用必須權衡利害，僅在婦女生命受到威脅或患有嚴重疾病非用不可時方可使用。X 類： 在動物或人類中的研究已表明，藥物可導致胎兒異常。已懷孕或可能懷孕的婦女禁用。但懷孕是特殊時期，不光是頭孢類抗生素，任何藥物在孕婦中使用都要加以注意。特別是在停經51

16、0周，是胚胎器官分化形成時期，極易受藥物等外界因素的影響而導致胎兒畸形，屬“致畸高度敏感期”。在此時期不必用藥時堅決不用，如必須用藥，一定要在醫(yī)生指導下謹慎安全用藥，包括比較安全的頭孢。小兒頭孢對新生兒的影響至今還沒有特別的報道，對小孩一般是無毒性的。但用量要嚴格按照醫(yī)囑或說明書控制，不得超越規(guī)定的量。相對成年人來說，小兒更容易發(fā)生過敏等不良反應。因此，小兒用頭孢，不能按照成人的思維來對待。在就診過程中，家長不要給醫(yī)生施加任何壓力。比如感冒，多為病毒引起，用頭孢是沒有效的，只有在合并感染時才需應用。老人老人的肝腎功能往往下降，解毒與排泄能力降低。當出現(xiàn)心功能不好、腎功能不全、高血壓、腫瘤等疾病

17、時，如果合并感染需使用頭孢，一定要注意監(jiān)測肝腎功能。另外，由于老年人體質的特殊性，很容易發(fā)生過敏。在用頭孢時，應嚴密觀察，如若有疑似過敏的反應，應該立刻停藥，并立即報告醫(yī)生。革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌是用革蘭氏染色法來區(qū)分自然界的細菌而得名的。大多數(shù)化膿性球菌都屬于革蘭氏陽性菌，它們能產生外毒素使人致病；而大多數(shù)腸道菌多屬于革蘭氏陰性菌，它們產生內毒素，進而使人致病。常見的革蘭氏陽性菌有：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、破傷風桿菌等；常見的革蘭氏陰性菌有：痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、百日咳桿菌、霍亂弧菌及腦膜炎雙球菌等。在治療上，大多數(shù)革蘭氏陽性菌都對青

18、霉素敏感；革蘭氏陰性菌對青霉素不敏感，而對鏈霉素、氯霉素等敏感。所以首先區(qū)分病原菌是革蘭氏陽性菌還是陰性菌，在選擇抗生素方面意義重大。預防頭孢對腎的損害防范頭孢菌素致腎損害的關鍵是積極避免各種危險因素，主要包括：（1）凡疑有腎功能不全或有腎臟病史者，應選擇對腎臟無明顯毒性反應的頭孢菌素。（2）老年人慎用有腎臟損害反應的藥物，能不用時則盡量不用。（3）藥物劑量宜適當減少，療程宜短。（4）患者若存在血容量不足（拉肚子、發(fā)高燒、出汗過多、失血等，因丟失的體液過多，容易發(fā)生血容量不足），應先補足后給藥。（5）不能與其它有腎臟損害反應的藥物（如鏈霉素、萬古霉素、消炎痛、阿司匹林、氨甲喋呤等）同用。

19、60;頭孢皮試，或僅起安慰作用 關于頭孢是否應該做皮試，至今為止，國際上尚不明確，藥典也尚未規(guī)定。而目前我國有些醫(yī)院做頭孢皮試源于緊張的醫(yī)患關系，頭孢皮試僅起心理安慰作用。 一般來說，對青霉素有嚴重過敏反應的人，應禁用頭孢類藥物；如果對青霉素過敏反應較輕微（僅有皮疹反應），而又確實需要使用頭孢類藥物，可以慎重選用，但用時必須有醫(yī)生在場，并做好搶救的準備。另外，對已經發(fā)生過頭孢過敏的患者應禁用任何種類的頭孢。 本院所用頭孢類藥物說明書中明確提出要做皮試的品種有：頭孢米諾鈉（倍樂薪、蜀中）、頭孢美唑鈉（悉暢、美之全、四川合信、順峰）、頭孢替安（佩羅欣*、鋒替新）、頭孢噻肟鈉（摯君必妥）等。 如何正

20、確使用頭孢類藥物：1.嚴格掌握適應癥2.嚴格掌握用藥劑量和用藥時間3.注意與其他藥物的相互作用4.在允許時間內做藥敏試驗5.掌握正確的給藥時間6.密切觀察不良反應，做好搶救準抗生素不合理應用的主要表現(xiàn)：1.同類抗菌藥物的不合理聯(lián)合使用：頭孢膚辛鈉、頭孢噻肟鈉與青霉素聯(lián)用，屬同類抗生素聯(lián)用，不能明顯提高療效，會導致抗藥性產生。氨芐西林與青霉素合用，兩種聯(lián)用藥物同屬-內酰氨類，可產生拮抗作用，導致不良反應發(fā)生。2.抗菌藥物與其他藥物的不合理使用：頭孢噻肟鈉、頭孢呋辛與速尿聯(lián)合應用，可造成對腎臟的損害。3.溶媒使用不當：氟羅沙星加入葡萄糖氯化鈉注射液中靜脈滴注，氟羅沙星不能與含氯離子的藥物或輸液配伍

21、，氯離子可將其結構中的氟離子置換出來形成混濁。另外，青霉素類抗生素不宜與葡萄糖注射液配伍，葡萄糖注射液pH 3.25.5 ，而該類抗生素在pH<4 時分解較快，致敏物質增多，易引起不良反應。4.氯喹諾酮類藥物的不合理應用： 洛美沙星與速尿、雙氫克尿塞聯(lián)合應用，氯喹諾酮類的排泄減少，毒性增強。洛美沙星與H2 受體阻斷藥（西米替丁針）合用，亦使氟喹諾酮類藥物的排泄減少，毒性增強。氧氟沙星針劑與氟派酸膠囊用于18 歲以下患者可致骨關節(jié)病變。5.聯(lián)合應用抗生素：殺菌劑與抑菌劑合用，如克林霉素針與頭孢曲松鈉針合用，前者是繁殖期抑菌劑，后者是繁殖期殺菌劑，兩藥合用，可降低后者效價。氨基苷類與氯霉素或林可霉素聯(lián)用可引起神經肌肉阻滯作用加重，導致呼吸肌功能障礙。6.抗