常用ACEI類降壓藥的藥理作用

1、ACEI類降壓藥的種類1、卡托普利,巰甲丙脯酸，開博通，刻甫定，  性狀：白色或類白色結(jié)晶性粉末；有類似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔點104-110。  藥理及應(yīng)用：為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑，對多種類型血壓高均有明顯降壓作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對不同腎素分型血壓高患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型最為顯著；對低腎素型在加用利尿劑后降壓作用亦明顯。其降壓機制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性、降低血管緊張素水平、舒張小動脈等。口服起效迅速，經(jīng)1小時達最高血濃度，t1/2約4小時，作用維持68小時。增加劑量可延長作用時間，但不

2、增加降壓效應(yīng)。臨床適用于治療各種類型血壓高，特別是常規(guī)療法無效的嚴重血壓高。由于本品通過降低血漿血管緊張素和醛固酮水平而使心臟前、后負荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭，對洋地黃、利尿劑和血管擴張劑無效的心力衰竭患者出有效。      用法：口服：1次2550mg，1日75150mg。開始時每次25mg，1日3次（飯前服用）；漸增至每次50mg，1日3次。每日最大劑量為450mg。兒童，開始每日1mg/kg，最大6mg/kg，分3次服。注意：（1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少，但減量或停藥后可消失或避免。（2）過

3、敏體質(zhì)者習用。腎功能不全患者慎用。制劑：片劑：每片12.5mg；25mg；50mg；100mg。      2、依那普利恩納普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益壓利，悅寧定，為不含巰基的強效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，它在體內(nèi)水解為依普利拉（苯丁羧脯酸，enalaprilate）而發(fā)揮作用，比卡托普利強10倍，且更持久。其降壓作用慢而持久。其血流動力學作用與卡托普利相似，能降低總外周阻力和腎血管阻力，能增加腎血流量。口服后吸收迅速，0.52小時后血藥濃度達峰值。在體內(nèi)可被水解，但水解產(chǎn)物仍具藥理活性?？捎糜谘獕焊呒俺溲孕牧λソ叩闹委煛？诜?0mg，日服1次，必

4、要時也可靜注以加速起效。可根據(jù)病人情況增加至日劑量40mg。片劑為5mg；10mg及20mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。      3、貝那普利藥理及應(yīng)用：本品為不含巰基的強效、長效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，在體內(nèi)水解成有活性的代謝物貝那普利拉（Benazeprilate）而起作用。其降壓效果與卡托普利、依那普利相似?？诜笪昭杆?，但生物利用度低（約28）。服后0.5小時血藥濃度達峰值；1.5小時后活性代謝物血液濃度達峰值。與食物同服時，其吸收可受影響。藥物及代謝的血漿蛋白結(jié)合率約95。其代謝

5、物在血漿呈雙相消除，初始t1/2約3小時，終末相t1/2約22小時。主要從尿和膽汁排泄。可用于各型血壓高和充血性心力衰竭患者。對正在服用地高辛和利尿藥的充血性心力衰竭患者可使心輸出量增加，全身和肺血管阻力、平均動脈壓、肺動脈壓及右房壓下降。用法：用于降壓，口服，開始劑量為每日1次10mg，然后可根據(jù)病情漸增劑量至每日40mg，1次或分2次服用。嚴重腎功能不全者或心衰患者或服用利尿藥的患者，初始劑量為每日5mg，充血性心衰患者，每日劑量為2.520mg。注意：不良反應(yīng)與依那普利相似，但較少、較輕。腎動脈狹窄、心衰、冠狀動脈或腦動脈硬化病人慎用。制劑：片劑：每片5mg；10mg；20mg。復(fù)方制劑

6、：CIBADREX含苯那普利及氫氯噻嗪。      4、培哚普利哌林多普利，普吲哚酸，雅施達，藥理及應(yīng)用：為不含巰基的強效、長效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，在肝內(nèi)代謝為有活性的培哚普利拉（Perindoprilate）而起作用。作用產(chǎn)生較慢。口服后吸收迅速，1小時后血藥濃度達峰值。生物利用度6595，食物對吸收影響明顯。t1/2約30小時。用于血壓高。用法：口服，1日1次4mg，可根據(jù)病情增至1日8mg。老年患者及腎功能低下患者酌情減量。制劑：片劑：每片2mg；4mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。&

7、#160;     5、阿拉普利藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACEI，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為卡托普利而起作用。降壓作用產(chǎn)生較慢，持久。口服吸收良好。用于血壓高。用法：口服，1日2575mg。注意：（1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少，但減量或停藥后可消失或避免。（2）過敏體質(zhì)者習用。腎功能不全患者慎用。      6、莫維普利藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACEI，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為卡托普利而起作用。降壓作用產(chǎn)生較慢，但持久（為卡托普利的兩倍）。用法：口服，1日4060mg。注意：（1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。

8、個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少，但減量或停藥后可消失或避免。（2）過敏體質(zhì)者習用。腎功能不全患者慎用。      7、佐芬普利為含巰基的ACEI，在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起作用。最大降壓作用于口服后2小時出現(xiàn)，可持續(xù)24小時，用于血壓高。用法：口服，1日3060mg，1次或分2次服。注意：（1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少，但減量或停藥后可消失或避免。（2）過敏體質(zhì)者習用。腎功能不全患者慎用。      8、西拉普利抑平舒，一平蘇，制劑：片劑：2.5mg；5

9、mg藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACEI，在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起作用。口服后46小時呈最大降壓作用，可持續(xù)24小時，用于血壓高。用法：口服，1日1次2.55mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。腎功能低下時宜減量。      9、喹那普利益恒，藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACEI，在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起作用。降壓出現(xiàn)較快（26小時）。用于治療血壓高和充血性心力衰竭。用法：口服，1日1080mg，1次或分2次服。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高

10、。腎功能低下時宜減量。      10、雷米普利瑞泰，藥理及應(yīng)用：為含巰基的ACEI，經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為有活性的雷米普拉而起作用，主要由腎排泄，部分由膽汁分泌，其降壓作用為依那普利的10倍，且為反射性心動過速，也不影響心功能，對血漿地高辛濃度無影響，屬長效制劑。最大降壓效果出現(xiàn)于口服后38小時。t1/2長，約110小時。用于治療血壓高和充血性心力衰竭(急性心肌梗死發(fā)作后的前幾天之內(nèi)出現(xiàn)的充血性心力衰竭)。用法：口服，1日1次520mg。注意：副作用小，偶可使血沉加快和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后多能恢復(fù)正常。11、螺普利藥理及應(yīng)用：最大降壓作用出現(xiàn)在口服后48小時，作

11、用較持久。用法：口服，1日1次12.550mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓”反應(yīng)。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。      12、咪達普利依達普利，達爽，制劑：片劑：5mg；10mg藥理及應(yīng)用：最大降壓作用出現(xiàn)在口服后48小時，作用較持久。用于治療原發(fā)性血壓高和腎實質(zhì)性病變血壓高。用法：口服，1日1次510mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。     13、地拉普利壓得克，制劑：片劑：7.5mg；15mg；30mg藥理及應(yīng)用：為強效

12、、長效ACEI。用法：口服，1日7.560mg，1次或分2次服。最大劑量1日不超過120mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。     14、賴諾普利苯丁賴脯酸，捷賜瑞，帝益洛，制劑：片劑：5mg；10mg；20mg藥理及應(yīng)用：為依那普利的賴氨酸衍生物。具有緩慢而長效的降壓作用。用于原發(fā)性及腎性血壓高和充血性心力衰竭。用法：口服，1日1次540mg，最大劑量1日80mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。     15、福辛普利磷諾普利，蒙諾，制劑：片劑：10mg；20mg藥理及應(yīng)用：為強效、長效ACEI，較卡托普利強3倍。肝、腎功能不全者對本藥清除無影響。用法：口服，1日1次540mg，最大劑量不超過80mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應(yīng)。副作用較少