復(fù)方磺胺甲口惡唑片使用說明書

1、復(fù)方磺胺甲口惡唑片使用說明書【藥品名稱】通用名稱：復(fù)方磺胺甲口惡唑片 曾用名稱：抗菌優(yōu)英文名稱： Compound Sulfamethoxazole Tablets 漢語拼音：Fufang Huangan Jiae zuo Pian 本品為復(fù)方制劑，每片含活性成份磺胺甲口惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。【性狀】本品為白色片?！舅幚矶纠怼?本品為磺胺類抗菌藥，是磺胺甲口惡唑（）與甲氧芐啶（）的復(fù)方制劑，對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸

2、埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較單藥明顯增強(qiáng)。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機(jī)制為?押作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng)，對其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來細(xì)菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢?！舅幋鷦恿W(xué)】本品中的和口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90以上，血藥峰濃度?穴?雪在服藥后小時達(dá)到。給予160mg，800mg一日服用次，日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，為1.72mg，的血漿游離濃度及總濃度分別

3、為57.4mg和68.0mg。及均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后72小時內(nèi)自尿中排出總量的84.5，其中30為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺；以游離藥物形式排出66.8。和兩藥的排泄過程互不影響。 和的血消除半衰期(?芽)分別為10小時和10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血腦脊液屏障，達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。【適應(yīng)癥】近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細(xì)菌感染需參考藥敏結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染

4、：大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致歲以上小兒急性中耳炎。肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選?？ㄊ戏捂咦酉x肺炎的預(yù)防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者，或成人感染者?熏其淋巴細(xì)胞計數(shù)200mm3或少于總淋巴細(xì)胞數(shù)的20。由產(chǎn)腸毒素大腸埃希桿菌（）所致旅游者腹瀉。【用法用量】成人常用量 治療細(xì)菌性感染，一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲口惡唑800mg，每12小時服用次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次

5、甲氧芐啶3.755mgkg，磺胺甲口惡唑18.7525mgkg，每小時服用次。成人預(yù)防用藥：初予甲氧芐啶160mg和磺胺甲口惡唑800mg，一日次，繼以相同劑量一日服次，或一周服次。小兒常用量 月以下嬰兒禁用。治療細(xì)菌感染，個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次 2030mgkg及 6mgkg，每12小時次；體重40kg的小兒劑量同成人常用量。治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服 18.7525mgkg及3.755mgkg，每小時次。慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少1014日；尿路感染的療程10日；細(xì)菌性痢疾的療程為日；兒童急性中耳炎的療程為10日；卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為1

6、421日?！静涣挤磻?yīng)】過敏反應(yīng)較為常見 ?熏可表現(xiàn)為藥疹 ?熏嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等 ?鴉也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生?熏在新生兒和小兒中較成人為多見。高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位?熏 可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善?熏 對膽紅素處理差?熏 故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸?熏 偶可發(fā)生核黃疸。

7、肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退?熏 嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等?熏 一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生?熏 表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。偶可發(fā)生無菌性腦膜炎?熏 有頭痛、頸項強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見?熏 但常累及各器官并可致命?熏 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患

8、者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見?！窘伞繉瓦^敏者禁用；由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。孕婦及哺乳期婦女禁用本品。小于個月的嬰兒禁用本品。重度肝腎功能損害者禁用本品?！咀⒁馐马棥恳虿灰浊宄?xì)菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預(yù)防用藥?押?穴?雪中耳炎的預(yù)防或長程治療。?穴?雪組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程

9、長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者?熏對磺胺藥亦可過敏。下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。用藥期間須注意檢查?押?穴?雪全血象檢查?熏對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。?穴?雪治療中應(yīng)定期尿液檢查?穴每日查尿常規(guī)一次?雪以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。?穴?雪肝、腎功能檢查。嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度?熏對

10、大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達(dá)50150ml嚴(yán)重感染120150ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素以預(yù)防其缺乏。如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸36mg肌注，一日次，使用日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品

11、可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%100%，藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。【兒童用藥】由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及個月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。兒童處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊邞?yīng)用本品時發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加：如嚴(yán)重

12、皮疹等皮膚過敏反應(yīng)及骨髓抑制、白細(xì)胞減少和血小板減少等血液系統(tǒng)異常，同時應(yīng)用利尿藥者更易發(fā)生。因此老年患者宜避免使用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定?！舅幬锵嗷プ饔谩亢嫌媚驂A化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同時應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減

13、少等，如確有指征需兩藥同用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。與避孕藥?穴雌激素類?雪長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。與光敏藥物合用時，可能發(fā)生光敏作用的相加。接受本品治療者對維生素的需要量增加。不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時可增強(qiáng)保泰松的作用?；沁镣c本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥

14、濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。本品中的可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。本品中的與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。利福平與本品合用時，可明顯使本品中的清除增加和血清半衰期縮短。不宜與抗腫瘤藥、?熏二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能干擾此類藥物的殺菌作用?！舅幬镞^量】本品的血濃度不應(yīng)超過200ml，超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停藥后進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應(yīng)監(jiān)測血象、電解質(zhì)等。如出現(xiàn)較明顯的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)或黃疸，應(yīng)予以血液透析治療。如出現(xiàn)骨髓抑制，先停藥，給予葉酸6mg肌注，一日次，連用日或至造血功能恢復(fù)正常為止。長期過