《緩控釋技術思路》PPT課件

1、緩控釋技術思路具有一定的溶解度與溶解速度*微粉化：當：A.藥物的溶解度100mcg/mL時，減小 粒徑往往能改善溶出； B.藥物的溶解度10mcg/mL時，減小粒徑幾乎一定能改善溶出； C.藥物的溶解度1mcg/mL時，必須要微粉化； 1;.* 微粉化若若:溶解度50mcg/mL ,粒徑應 16 m ; 溶解度 5mcg/mL, 粒徑應 5 m ; 溶解度0.5mcg/mL, 粒徑應 1.5 m ;2;.濕潤劑降低表面張力，增加與水的親和力；降低表面張力，增加與水的親和力；3;.增溶 * 表面活性劑；表面活性劑； * 共溶劑；共溶劑； * 絡合；絡合；4;.不宜制備成緩釋的藥物1.主動轉運或有

2、特定吸收部位的藥物；主動轉運或有特定吸收部位的藥物； 2.生物半衰期太短或太長的藥物，生物半衰期太短或太長的藥物，t1/2在在2 8小時為宜；小時為宜； 3.吸收速度太慢，吸收速度太慢，ta1/2不大於不大於3 4小時（小時（Ka: 0.17 0.23 hr-1 )為宜為宜; 4.劑量太大的藥物；劑量太大的藥物； 5.溶解度溶解度0.01mg/mL。5;.脈沖給藥脈沖給藥是指能在規(guī)定的時間間隔內以變化的速率釋放藥物的給藥器。脈沖給藥系統(tǒng)的設計旨在藥物釋放與體內的節(jié)律性相嵌合，從而達到用藥的最佳化和智能化。6;.時辰對藥效的影響哮喘消化道疾病心血管疾病7;.Fig1:Circadian rhyt

3、hm in the forcedexpiratory volume (FEV1) in healthycontrols and asthmatic patients. (Redrawn acc.15)8;.Fig. 2:Daily variation in the occurrence of 1631 attacks of dyspnea in 2139untreated, mainly asthmatic patients.9;.Fig3.Serum theophyline concentrations and drug effects on peak flow after theophyl

4、line dosing bid at 08.00h and 20.00h,resp.(Redrawn acc24)10;.Fig4:Effect of a constant infusion of the H2-blocker ranitidine at two dose on gastric pH in man.11;.Fig6.Day-night variation in the incidence of 1209 myocardial infarctions12;.脈沖給藥的意義可使用藥向智能化發(fā)展（心血管藥、哮喘藥等）；更有效控制某些疾病的發(fā)作，特別是防止某些因突發(fā)而引起的意外；通過這

5、種脈沖技術對某些普通緩釋制劑的釋放模式進行補償性修飾，使之在體內血濃更平穩(wěn)、更持久，而毒副作用更小。13;.粉霧劑給藥特點 1、患者主動吸入藥粉，不存在給藥協同配合困難； 2、無拋射劑氟里昂，可避免對環(huán)境的污染和呼吸道的刺激； 3、藥物可以膠囊或泡囊形式給藥，計量準確，無超劑量給藥危險； 4、不含防腐劑及酒精等溶媒，對病變粘膜無刺激性； 5、載藥量大，尤其是用于多肽和蛋白質類藥物的給藥。14;.Fig.1: Schematic presentation of the fate of active substance after inhalation肺的生理結構與吸入給藥15;.胰島素肺部給藥特點：特點：a、吸收面積大、吸收面積大 b、無首過效應、無首過效應 c、最、最“自然自然”，最接近，最接近“生理狀態(tài)生理狀態(tài)”16;.幾種給藥途徑比較-117;.幾種給藥途徑比較-218;.鼻腔給藥特點：a、吸收快： 心得安，Almotraptane，安乃近 b、無消化道及肝臟首過效應： 降鈣素， r-干擾素19;.20;.21;.22;.23;.24;.25;.26;.27;.呼吸方式（平靜呼吸）與氣流分布28;.呼吸方式（用力吸氣）與氣流分布29;.胰島素鼻腔給藥的劑型（1）滴