藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)概要

1、藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)概要M受體阻斷劑：1叔胺類(lèi)穿透力強(qiáng)，易透過(guò)血腦屏障，2山莨菪堿(anisodamine，654-2),主要用于感染中毒性休克 .3異丙阿托品（異丙托溴銨）:主要用于喘息型支氣管炎，也可用于支氣管哮喘，療效較好。4箭筒毒（非除極化型神經(jīng)肌肉阻斷藥）競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻斷藥(competitive neuromuscular blockers)。這類(lèi)藥物能與ACh競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌肉接頭的N膽堿受體，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷ACh的除極化作用，使骨骼肌松弛。抗AChE藥可拮抗其肌松作用。：主要作用松弛骨骼肌。肌肉松弛的順序：眼睛頭部頸四肢軀干膈肌?；謴?fù)順序相反。5 骨骼肌松弛藥去極化型肌松藥 琥珀膽堿非去極化

2、型肌松藥 筒箭毒堿激動(dòng)NM受體，產(chǎn)生持久去極化先出現(xiàn)短暫肌束震顫，再出現(xiàn)肌松作用時(shí)間短暫過(guò)量時(shí)禁用新斯的明阻斷NM受體只出現(xiàn)肌松，無(wú)肌束震顫作用時(shí)間較長(zhǎng)過(guò)量時(shí)可用新斯的明6. . 簡(jiǎn)述阿托品的主要藥理作用抑制腺體分泌擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹、升高眼內(nèi)壓松弛內(nèi)臟平滑肌解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制擴(kuò)張血管改善微循環(huán)中樞興奮作用 簡(jiǎn)述阿托品的臨床應(yīng)用。解除平滑肌痙攣 適用于各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛。但對(duì)膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥合用抑制腺體分泌 用于麻醉前給藥松弛虹膜括約肌和睫狀肌，用于虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光配眼鏡解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，用于治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等

3、緩慢型心律失常解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)。用于多種感染中毒性休克解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒腎上腺素受體激動(dòng)劑受體功能：1受體主要分布在外周血管平滑肌，被激動(dòng)后血管收縮，被阻斷血管擴(kuò)張。 1受體阻斷藥可使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，該現(xiàn)象稱AD作用的翻轉(zhuǎn) 2受體主要存在于去甲腎上腺素能神經(jīng)末稍突觸前膜上，被激動(dòng)時(shí)NA釋放 減少，被阻斷時(shí)NA釋放增加。 1. 分類(lèi)腎上腺素受體激動(dòng)藥： 腎上腺素和麻黃堿. 腎上腺素受體激動(dòng)藥可分為下列三類(lèi) ： （1）1、2腎上腺素受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素 （2）1腎上腺素受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素 （3）2腎上腺素受體激動(dòng)藥：羥甲唑啉.腎上腺素受體激動(dòng)藥可分為下列

4、三類(lèi)：（1）1、2腎上腺素受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素（2）1腎上腺素受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺（3）2腎上腺素受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇2，麻黃堿激動(dòng)激動(dòng)、受體，并促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA。連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性。3. 可樂(lè)定：中樞性2受體激動(dòng)劑，用于治療高血壓。受體阻斷劑：IA類(lèi): 噻嗎洛爾，常用于治療青光眼。鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥分為三類(lèi)：苯二氮棹類(lèi)，巴比妥類(lèi)，其他（水和氯酸，H1受體阻斷劑：苯海拉明，異丙嗪）苯二氮桌類(lèi) ：地西泮 本巴比妥類(lèi)：藥理作用與臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)靜催眠，抗驚厥，抗癲癇，麻醉前給藥，增強(qiáng)中樞抑制藥的作用。明顯縮短REMS睡眠時(shí)相；具有誘導(dǎo)肝藥酶的作用；由于安全性低（10倍催眠量

5、可致死），苯巴比妥和戊巴比妥用于控制癲癇發(fā)作和驚厥，硫噴妥鈉用于靜脈麻醉機(jī)制：a增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl-通道開(kāi)放持續(xù)時(shí)間 直接使Cl-通道開(kāi)放 b抑制或阻斷興奮性介質(zhì)的釋放 減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極作用 c麻醉劑量抑制電壓依賴性鈉通道不良反應(yīng)： 1后遺作用(after effect) “宿醉”（hangover） 2耐受性 (tolerance)自身誘導(dǎo)、 3依賴性 (dependence) 戒斷癥狀(abstinent symptom) 4呼吸中樞 5其他其他類(lèi)的鎮(zhèn)靜安眠藥：褪黑素（俗稱腦白金）：褪黑素是人體大腦松果體分泌的一種物質(zhì)，可調(diào)節(jié)睡眠。隨著年齡的增長(zhǎng)，褪黑素分泌減少影響人們正常的睡眠；

6、褪黑素可以補(bǔ)充人體每日所需的需求量。但抑制性腺發(fā)育可能是副作用。高劑量松果體素可能促進(jìn)大腦血管收縮，增加中風(fēng)的危險(xiǎn)。有一定的依賴性?？拱d癇藥：苯妥英鈉：為大發(fā)作和部分發(fā)作的首選藥物。不能抑制癲癇病灶異常放電，但可阻止異常放電向病灶周?chē)恼ＤX組織擴(kuò)散，這可能與其抑制突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)（post tetanic potentiation，PTP）有關(guān)。 治療中樞疼痛綜合癥，包括三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛。 抗心律失常（室性，特別是強(qiáng)心苷中毒的首選藥。） 不良反應(yīng)：口服胃腸道反應(yīng)；牙齦增生，久用出現(xiàn)膠原纖維代謝障礙，引起結(jié)締組織增生。治療失神性發(fā)作的藥物：乙虎胺:失神小發(fā)作的首選藥。丙戊酸鈉：廣譜抗

7、癲癇藥物，混合發(fā)作的首選藥物?？拱d癇治療用藥一、全身性發(fā)作1、強(qiáng)直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）： 苯妥英鈉，卡馬西平，苯巴比妥2、失神性發(fā)作（小發(fā)作）： 乙琥胺，丙戊酸鈉，氯硝西泮3、肌陣攣性發(fā)作 ： 丙戊酸鈉，氯硝西泮4、癲癇持續(xù)狀態(tài)： 地西泮，苯巴比妥，戊巴比妥二、局限性發(fā)作 1、單純性局限： 卡馬西平,苯妥英鈉，苯巴比妥 2、復(fù)合性局限性發(fā)作： 卡馬西平，苯妥英鈉，撲米酮抗驚厥藥驚厥：各種原因引起的中樞神經(jīng)過(guò)度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。發(fā)生原因：小兒高熱、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒等?？贵@厥藥：巴比妥類(lèi)、水合氯醛、地西泮和硫酸鎂等。硫酸鎂：口服：導(dǎo)瀉、利膽；

8、外用：去炎消腫；注射：中樞抑制、骨骼肌松弛、血管擴(kuò)張（mg2+對(duì)抗ca2+，主要用于子癇和高血壓，破傷風(fēng)等引起的癲癇。）抗帕金森病藥物神經(jīng)退行性疾病病理部位 病理基礎(chǔ) 臨床表現(xiàn)治療藥物帕金森?。≒arkinson disease PD）黑質(zhì)-紋狀體多巴胺能神經(jīng)元病變（胞漿嗜酸小體-Lewy體）多巴胺能神經(jīng)功減弱，膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)占優(yōu)勢(shì) 進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)徐緩、肌強(qiáng)直及震顫. 擬多巴胺藥 膽堿受體阻斷藥。 阿爾次海默氏病( Alazheimers disease AD) 大腦皮質(zhì)，海馬，杏仁核膽堿能神經(jīng)病變老年斑（淀粉樣蛋白A）神經(jīng)纖維纏結(jié)，選擇性神經(jīng)死亡。 膽堿能神經(jīng)功能?chē)?yán)重缺陷 智能減退

9、（認(rèn)知功能降低、記憶障礙，癡呆）超過(guò)6個(gè)月以上。擬膽堿藥（膽堿酯酶抑制劑，M受體激動(dòng)劑）腦保護(hù)藥抗帕金森病藥分類(lèi)：1   左旋多巴及其增效藥：   多巴胺前體：左旋多巴（levodopa）， 左旋多巴增效藥：  A. 氨基酸脫羧酶抑制劑:卡比多巴 B.COMT抑制劑: 硝替卡朋,托卡朋。 C.MAO抑制劑（selegiline）2 DA受體激動(dòng)劑：溴隱亭，培高利特，普拉克索，羅平尼咯3. 膽堿受體阻斷藥：苯海索，苯扎托品4. 神經(jīng)保護(hù)劑 抗氧化藥，抗凋亡劑，抗炎藥，興奮性氨基酸拮抗劑等5.金剛烷胺（復(fù)合作

10、用）：左旋多巴：不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、心血管反應(yīng)、異常不隨意運(yùn)動(dòng)-開(kāi)關(guān)現(xiàn)象、精神障礙。抗精神失常藥物：精神失常：精神分裂癥，躁狂癥，抑郁癥，焦慮癥?？咕穹至寻Y藥：一    經(jīng)典安定劑對(duì)D2受體的抑制作用很強(qiáng)，對(duì)陽(yáng)性癥狀效果好；對(duì)陰性癥狀效果很弱。有嚴(yán)重的錐體外系副作用。 A、吩噻嗪類(lèi)： 氯丙嗪，奮乃靜，氟奮乃靜，三氟拉嗪 B、硫雜蒽類(lèi)：泰爾登（氯丙硫蒽 C、丁酰苯類(lèi)：氟哌啶醇 D、其它： 二   非經(jīng)典安定劑 對(duì)陽(yáng)性和陰性癥狀都有效，幾無(wú)帕金森癥祥副作用。氯氮平、舒必利、奧氮平、維思通 ,喹硫平 水楊酸類(lèi)藥物：阿司匹林為治療類(lèi)風(fēng)關(guān)的首選藥相對(duì)選擇性：

11、局麻藥的作用順序依次為： 痛覺(jué),植物神經(jīng)(C型)溫覺(jué)觸、壓覺(jué)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)(A型)。作用于離子通道的藥物作用于鈉離子通道的藥物：局麻藥，抗癲癇藥，i型抗心律失常藥物變異性心絞痛的首選藥物是：硝苯地平維拉帕米首選治療：陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速選擇性的鈣通道阻斷劑主要阻斷的是L型鈣通道的a1亞單位強(qiáng)心苷：地高辛的正性肌力作用機(jī)制：地高辛與心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+·ATP酶結(jié)合并抑制其活性，使胞內(nèi)Na+增多后，又通過(guò)Na+-Ca2+雙向交換機(jī)制，使Na+外流增加，Ca2+內(nèi)流增加；或使Na+內(nèi)流減少，Ca2+外流減少，最終導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Na+濃度下降，Ca2+濃度上升，后者又使肌漿網(wǎng)攝取Ca2+增多，儲(chǔ)存Ca2+增多；并通過(guò)“以鈣釋鈣”的方式促使肌漿網(wǎng)釋出更多Ca2+。正性肌力作用特點(diǎn)為：加快心肌纖維縮短速度，使心肌收縮敏捷，因此舒張期相對(duì)延長(zhǎng)；加強(qiáng)衰竭心肌收縮力的同時(shí)，并不增加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低；增加CHF患者心排出量?？箘?dòng)脈粥樣硬化藥物主要有以下三類(lèi)：(1)血脂調(diào)整藥：本類(lèi)藥物可調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝，使致動(dòng)脈粥樣硬化的脂蛋白（Ch,T