注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯說(shuō)明書(shū)資料

1、精品文檔來(lái)源快易捷藥品網(wǎng)【藥品名稱】注射用鹽酸甲碉霉素甘氨酸酯【漢語(yǔ)拼音】ZhusheyongYansuanJiafengmeisuGan'ansuanzhi【英文名】ThiamphenicolGlycinateHydrochlorideforInjection【主要成分】主要組成成分本品主要成份為鹽酸甲碉霉素甘氨酸酯。無(wú)輔料?；瘜W(xué)名稱：R-（R*,R*）N-1-（羥基甲基）-2-羥基-2-4-（甲基磺?；┍交一?2,2-二氯乙酰胺甘氨酸酯鹽酸鹽?！痉肿邮健緾14H18Cl2N2O6S.HCl449.73【性狀】本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末?！具m應(yīng)癥】J用于敏感菌如流感嗜血

2、桿菌、大腸桿菌、沙門(mén)菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。【規(guī)格】按Ci2H15Cl2NO5s計(jì)：（1）0.5g（2）1.0g【用法用量】肌肉、靜脈注射或靜脈滴注。每日1g,分12次注射。肌肉注射時(shí)每次500mg,用0.9%氯化鈉注射液35ml溶解后使用；靜脈注射時(shí)每次1g,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后使用；靜脈滴注時(shí)每次1g,用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液50ml100ml溶解后使用。不良反應(yīng)在總共5943例中，有269例（4.53%）的不良反應(yīng)報(bào)告。1 .由靜脈注射引起的休克號(hào)0.1%）。頭暈在0.15%之間。因此，要注意注射的劑量，并盡量減慢注射速度。2 .本品亦可引起

3、造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)，可發(fā)生再生障礙性貧血、紅細(xì)胞生成抑制、白細(xì)胞和血小板減少，應(yīng)進(jìn)行充分的血液檢查，當(dāng)確認(rèn)血液出現(xiàn)異常時(shí)，立即中止用藥。3 .可發(fā)生腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)及肝功能損害，其發(fā)生率在10%以下。4 .可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)或皮疹，一旦出現(xiàn)癥狀或血液檢查出現(xiàn)異常應(yīng)立即中止使用。5 .早產(chǎn)兒及新生兒中尚未發(fā)現(xiàn)有"灰嬰綜合癥”者。僅有個(gè)別報(bào)道有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白。6 .有時(shí)會(huì)出現(xiàn)末梢性神經(jīng)炎，需進(jìn)行細(xì)致的觀察。7 .中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)主要表現(xiàn)為頭痛、嗜睡、頭暈和周?chē)陨窠?jīng)炎。有神經(jīng)系統(tǒng)病變者長(zhǎng)期接受甲碉霉素治療，會(huì)引起觸覺(jué)減退、觸物感痛和痛覺(jué)過(guò)敏等癥狀。腳部癥狀較手更為

4、嚴(yán)重，停藥后可改善，但不能完全恢復(fù)?！窘伞? .造血機(jī)能低下的患者。2 .使用有可能引起骨髓抑制藥物的患者。3 .對(duì)本品任一成份過(guò)敏的患者。【注意事項(xiàng)】1 .有時(shí)會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的血液障礙，患者在應(yīng)用過(guò)程中應(yīng)經(jīng)常定期檢查周?chē)?，長(zhǎng)期治療者尚須查網(wǎng)織細(xì)胞計(jì)數(shù)，以及時(shí)發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)。2 .妊娠期，尤其是妊娠后期婦女及新生兒應(yīng)盡量避免使用。3 .腎功能不全者應(yīng)慎重給藥，并適當(dāng)減量應(yīng)用。4 .本品應(yīng)盡量短期使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1 .孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。2 .哺乳期婦女和懷孕末期的婦女，有用藥必要時(shí)，應(yīng)考慮乳汁對(duì)受乳兒童及胎兒的影響。【兒童用藥】因類似化合物氯霉素可引起"灰嬰綜合

5、癥",因此兒童最好不要用此藥。一【老年用藥】由于該藥由腎臟排除，一老年患者往往腎功能低下，一會(huì)出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)較高現(xiàn)象,一因此有時(shí)會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的血液障礙情況，此類患者不宜用藥?！舅幬锵嗷プ饔谩? .與堿性藥物配合使用有時(shí)會(huì)出現(xiàn)結(jié)晶現(xiàn)象，盡量避免合用。2 .不能和碳酸鉀、氫化考的松鈉琥珀酸鹽和羥孕管二酮琥珀酸酯合用。藥效學(xué)本品為新型酰胺類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲碉霉素對(duì)下列細(xì)菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對(duì)以下細(xì)菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸

6、埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門(mén)菌、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細(xì)菌通常對(duì)氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、口引喋陽(yáng)性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。國(guó)內(nèi)MIC測(cè)定結(jié)果：臨床試驗(yàn)中共分離到215株病原菌，其中存活211株。通過(guò)對(duì)存活菌株MIC測(cè)定，結(jié)果顯示甲碉霉素對(duì)本臨床研究中分離出的病原菌有良好的抗菌活性。其中對(duì)肺炎鏈球菌的MIC90為1.0。對(duì)革蘭氏陰性桿菌也有較強(qiáng)的抗菌活性，其中對(duì)流感嗜血桿菌的MIC90為0.5,陰溝腸桿菌、卡他莫拉菌的MIC90為2.0,大腸桿菌、奇異變形桿菌的MIC90分別為2.0、4.0。甲碉霉

7、素的抗菌作用機(jī)制是它能影響和抑制致病菌的生理代謝過(guò)程，通過(guò)與細(xì)菌體內(nèi)核糖體50s亞基的結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶和肽鏈的延長(zhǎng)，能特異地阻止mRNA與核糖體結(jié)合，阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，故此類抗生素與臨床常用的其它類抗生素?zé)o交叉耐藥性，且具有較寬的抗菌譜。甲碉霉素甘氨酸酯（TAP-G）為甲碉霉素的注射劑，其在體內(nèi)能迅速水解釋放出甲碉霉素而發(fā)揮抗菌活性。_【藥代動(dòng)力學(xué)】一據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：吸收：甲碉霉素?zé)o論是口服或是注射給藥后均能迅速而完全的吸收，高峰血藥濃度在口服后2小時(shí)，肌肉注射后一小時(shí)內(nèi)達(dá)到。正常人口服，肌注及靜注500mg后的高峰血藥濃度分別為4.7和9g/ml以上，以后緩慢下降，肌注半衰期為小1.5小時(shí)，靜注約35分鐘。每6-8小時(shí)給藥一次體內(nèi)無(wú)明顯積蓄現(xiàn)象。分布：血清蛋白結(jié)合率為10%-20%,全身給藥后可迅速分布到全身各組織中，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，在腎和肝中的含量比同劑量的氯霉素約高3-4倍，在腦組織中也可達(dá)一定濃度。分布實(shí)驗(yàn)的研究結(jié)果顯示，甲碉霉素在腎及肝中的濃度高于血漿，而腦中的濃度可能忽略。代謝和排泄：甲碉霉素以原形經(jīng)腎排泄，由腎小球?yàn)V過(guò)，部分則由腎小管分泌；本品也可以原形自膽汁排出，由于甲碉霉素存在肝腸循環(huán)，故膽