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1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上類別藥品抗菌作用臨床應用不良反應備注B-內(nèi)酰胺類青霉素G與細胞膜的PBPs結(jié)合,抑制西胞壁合成1治療敏感的G+球菌和桿菌,G-球菌和螺旋體感染首選2蜂窩織炎、扁桃體炎大葉性肺炎心內(nèi)膜炎-首選3腦膜炎4螺旋體感染1變態(tài)反應2赫氏反應:治療梅毒,雅司等感染時,可有癥狀加劇現(xiàn)象<寒戰(zhàn),發(fā)熱,心跳加快>肌注丙磺舒聯(lián)用(延長作用時間)半合成青霉素耐酸青霉素VG+輕度感染可口服耐酶甲氧西林、苯唑西林產(chǎn)青霉素酶的金葡菌G-無效廣譜氨芐西林、阿莫西林對G-優(yōu)于青霉素G抗銅綠假單胞菌羧芐西林、哌拉西林銅綠假單胞菌抗G-桿菌美西林 、替莫西林部分腸道G-桿菌頭孢菌素與細胞膜的
2、PBPs結(jié)合,抑制西胞壁合成對B酶更穩(wěn)定、抗菌譜更廣、作用更強,過敏少、毒性小第一代G+菌腎毒較大 對B酶相對穩(wěn)定第二代G- 低 對多數(shù)穩(wěn)定第三代G-菌包括腸,銅,厭氧菌 無 穩(wěn)定第四代G-G+均 無 高穩(wěn)定其他B內(nèi)酰胺.碳青霉烯:亞胺培南頭霉素單環(huán)氧頭孢烯類酶抑制劑克拉維酸,舒巴坦 三唑巴坦大環(huán)內(nèi)酯類抑菌藥,高濃殺菌與核糖體50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成穿透細胞膜的能力耐青霉素感染和過敏者衣原體,支原體的感染 (效果>多米沙星)胃腸道反應(主要!)肝損害:阻塞性黃疸心臟毒性耳毒性(老年、腎功能不全、劑量過大易發(fā))紅霉素抑菌藥,高濃度殺菌,大部分金葡菌對其耐藥主要用于耐青霉素的金葡菌的感
3、染或?qū)η嗝顾剡^敏患者者的治療。胃腸道反應(口服大劑量)肝損傷偽膜性腸炎,血栓性靜脈炎不耐酸腸溶片,主要經(jīng)膽汁排泄,肝腸循環(huán),可以通過胎盤屏障,不可通過血腦屏障阿奇霉素明顯的快速殺菌的作用,對鳥分支桿菌有抑制作用輕中度細菌性肺炎泌尿生殖系感染及其他性傳播疾病.中輕度胃腸道反應(嘔吐、腹痛、腹瀉等)抗菌譜比紅霉素的大,大環(huán)內(nèi)酯類中半衰期最長的克拉霉素增強細胞介導的免疫功能,對鳥分支桿菌亦有抑制作用嗜肺軍團菌、肺炎衣原體、溶脲脲原體弓形蟲(對這些的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強的)輕中度的惡心、食欲不振、腹瀉等胃腸道反應(患者對其耐藥新較好)其抗菌譜與紅霉素的相似,但對G+菌的抗菌活性較紅霉素強林可霉素類(
4、窄譜抗菌素,與大環(huán)內(nèi)酯類的相似)克林霉素1對各類厭氧菌有強大抗菌作用2不可逆性集合細菌核糖體50S亞基,抑制蛋白質(zhì)合成3、腸球菌大多數(shù)對該類抗生素耐藥葡萄球菌引起的中輕度感染,對B過敏者1胃腸道反應(多見于老年患者或危重病患者、腹部手術(shù)后易發(fā)生)2過敏(可透過血胎屏障、不可透過血腦屏障)克林的強度>林可林可霉素金葡菌所致的急慢性骨髓炎和膿性關(guān)節(jié)炎的治療多肽類萬古霉素殺菌藥與細胞壁前體肽聚糖結(jié)合,阻斷細胞壁合成僅用于嚴重G+菌感染Ep.MRSA、MRSE對B-內(nèi)酰胺類抗生素過敏的患者1腎毒性(很突出)2耳毒性3“紅人”綜合癥(多部位潮紅)僅靜脈注射、對G+具有強大的抗菌活性。(對腎功能不全
5、者、老年人、新生兒、早產(chǎn)兒以及輕微感染者不宜使用)氨基糖苷類共性靜止期殺菌藥。首次接觸效應;僅對需氧菌(尤其是需氧的G-桿菌)有效;抗生素后效應;在堿性環(huán)境中抗菌活性增強;殺菌濃度具有濃度依賴性。機制:抑蛋白質(zhì)合成;破壞胞膜完整耐藥性的產(chǎn)生:鈍化酶產(chǎn)生,膜通透性改變,抗生素靶位的修飾(臨床用其硫酸鹽)需氧性G-桿菌 1耳毒性:前庭功能 耳蝸聽神經(jīng)2腎毒性(老人和小孩易引起)3神經(jīng)肌肉阻滯4變態(tài)反應(皮疹、發(fā)熱等,也可以引起過敏性休克。一旦發(fā)生,用腎上腺素搶救)脂溶性小、口服難吸收、多用肌肉注射鏈霉素用于臨床的第一個氨基糖苷類抗生素,也是第一個用于治療結(jié)核病的藥物1兔熱病和鼠疫的首選也用結(jié)核2與
6、青霉素合用-溶血性鏈球菌,草綠色.腸球菌引起的心內(nèi)膜炎1變態(tài)反應(皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫)2耳毒性(前庭、最常見)3神經(jīng)肌肉麻痹4、腎毒性(少見)分布于細胞外液慶大霉素G-桿菌,特別是沙雷菌屬在氨基糖苷類中為首選1耳毒性(前庭、最重要的不良反應)2腎毒性(少尿和蛋白尿)3,神經(jīng)肌肉阻滯4,胃腸道反應(惡心、嘔吐、食欲不振)不宜靜脈推注或大劑量快速靜脈滴注,以防止呼吸抑制的發(fā)生妥布霉素銅綠假單胞菌各種感染耳毒腎毒,二重感染卡那霉素多數(shù)常見G-菌,結(jié)核桿菌耳,腎,神經(jīng)肌肉接頭阻滯阿米卡星G-桿菌,金葡菌耳蝸聽神經(jīng)受損,腎毒性較低,二重感染四環(huán)素類共性快速抑菌藥,高濃度對某些細菌具有殺菌作用機制
7、:抑蛋白質(zhì)合成;破壞胞膜完整耐藥性的產(chǎn)生:排出因子、產(chǎn)生核糖體保護蛋白、細菌產(chǎn)生滅活酶G+菌>G-菌,立克次體,衣原體,支原體(主要),螺旋體感染;細菌感染:腹股溝肉芽腫、霍亂、布魯菌病的首選;放線菌病、痤瘡胃腸道反應(有時會引起消化道潰瘍)二重感染肝腎毒性、前庭反應光毒性過敏反應嬰幼兒:牙齒骨骼發(fā)育,腦假瘤與金屬離子形成絡(luò)合物,不可與之,牛奶同服多西環(huán)素1抑制肽鏈延長和蛋白質(zhì)合成2抑制細菌DNA復制(口服吸收迅速而完全)治療立克次體感染首選治療鼠疫霍亂引起的消化性潰瘍首選胃腸道反應(常見)易致光毒性其他不良反應較四環(huán)素少見二重感染:長期應用,敏感菌被抑制,不敏感菌由劣勢變?yōu)閮?yōu)勢米諾霉素
8、對耐四環(huán)素類菌株有良好的抗菌作用、抗G+菌強于抗G-菌(尤其是葡萄球菌)主要:沙眼衣原體所致的性病、淋病和酒糟鼻特別適合于治療痤瘡同四環(huán)素,前庭功能障礙多見口服吸收迅速而完全,穿透能力強四環(huán)素廣譜快速抑菌藥立克次體病、衣原體病、支原體病及螺旋體病的治療,但首選多西環(huán)素上述不良反應都有,(肝、腎損傷、孕婦、乳母、8歲以下兒童禁用)口服吸收不完全氯霉素類氯霉素(廣譜抗生素)多數(shù)抑菌藥可逆性結(jié)合細菌70S核糖體的50S亞基肽酰轉(zhuǎn)移酶 ,蛋白質(zhì)合成受阻;也能抑制骨髓線粒體中蛋白質(zhì)的合成骨髓抑制毒性細菌性腦膜炎和腦膿腫與青霉:腦膿腫的首選(氯霉素與青霉素合用)傷寒和副傷寒(口服)細菌性眼球感染厭氧菌的感
9、染立克次體感染(對多西)1再生障礙性貧血2灰嬰綜合征3骨髓抑制脂溶性高易透過血腦,胎盤,血眼屏障;可進細胞內(nèi);可抑制肝藥酶(肝藥酶抑制劑)喹諾酮類(殺菌藥)諾氟沙星(臨床運用最多)/氟喹諾酮類1DNA回旋酶(針對G-菌)2拓撲異構(gòu)酶(針對G+菌)高濃度能抑制人體拓撲異構(gòu)酶II(抗菌譜廣、抗菌能力強、組織濃度高、口服吸收好)1泌尿生殖道感染2腸道感染與傷寒3呼吸系統(tǒng)感染4骨骼:G-桿菌骨髓炎和關(guān)節(jié)炎感染5皮膚軟組織感染:G-五官科感染和傷口感染1胃腸道反應(最常見)2中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性(頭昏、頭痛)3變態(tài)反應4軟骨損害(故不宜用于兒童、孕婦)能絡(luò)合二三價陽離子;不宜與H2受體阻斷劑合用磺胺類(廣譜抗菌藥)磺胺嘧啶與PABA競爭二氫蝶酸合酶阻止細菌二氫葉酸合成G+、G-菌均行流腦首選1結(jié)晶尿2核黃疸:膽紅素3過敏反應4肝損傷5血液系統(tǒng):(G6DP缺乏引起溶血性貧血)脂溶性高,可透過血腦屏障甲硝唑(滅滴靈)厭氧菌感染首選原蟲感染陰道滴蟲病首選甲氧芐啶抑制二氫葉酸還原酶,抗菌譜與磺胺藥類似,通常與磺胺
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