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1、第 2 章藥物對機(jī)體的作用藥動學(xué)1. 了 解 藥 物 在 機(jī) 體 內(nèi) 的 過 程 ; 掌 握 藥 物 的 跨 膜 轉(zhuǎn) 運(yùn) , 藥 物 的 吸 收 、 分 布 及 其 影 響 因 素 ,P450 酶 系 及 其 抑 制 劑 和 誘 導(dǎo) 劑 ;熟 悉 藥 物 排 泄 途 徑 及 其 影 響 腎 排 泄 的 因 素 , 血漿蛋白結(jié)合率和肝腸循環(huán)的概念。2. 掌 握 藥 動 學(xué) 基 本 參 數(shù) 的 意 義 及 相 互 關(guān) 系 ;3. 掌握藥物消 除動力學(xué)規(guī)律、連續(xù)用藥血藥濃度變 化規(guī)律及其指導(dǎo) 臨床用藥的意 義。單項選擇題A 型 題1以下關(guān)于藥物被動轉(zhuǎn)運(yùn)的表達(dá)哪一條是錯誤的?A 藥物從濃度高側(cè) 向低側(cè)
2、擴(kuò)散B 不消耗能量而需 載體C 不受飽和限速與 競爭性 抑制的影響D 受藥物分子量大 小、脂溶性、極性影響 E 當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥 物濃度 平衡時轉(zhuǎn)運(yùn)停止2主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是A 由 載體進(jìn) 行,消 耗能量 B 由 載體進(jìn) 行,不 消耗能量C 不 消耗能 量,無 競爭性抑 制 D 消 耗能量 ,無選 擇性E 無 選擇性 ,有競 爭性抑制3體液的 pH 影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是由于它改變了藥物的A 水溶性B 脂溶性C pKaD 解離度E 溶 解 度4藥物 的 pKa 值是指其A . 90 %解離時的pH值B 99 解 離 時 的 pH 值C 50 % 解 離 時 的 pH 值 D 不解離時的pH值E.全部解離時的
3、pH值5 pKa 是 指A 弱酸性、弱堿性藥物引起的 50%最大效應(yīng)的藥物濃度的負(fù)對數(shù) B 藥物解離常數(shù)的負(fù)倒數(shù)C .弱酸性、弱堿性藥物溶液呈50 %解離時的pH值D 沖動劑增加一倍時所需的拮抗劑的對數(shù)濃度E 藥物消 除速率常數(shù)的 負(fù)對數(shù)6某弱酸藥物 pKa=3.4 ,其在血漿中的解離百分率約A 10 B 90 C 99 D 99.9%E 99.99 7在堿性尿液中弱堿性藥物A 解 離少, B ,解 離多, C 解 離少, D 解 離多,再吸收多,排泄慢 再吸收少,排泄慢 再吸收少,排泄快 再吸收多,排泄慢E 排 泄速度 不變8在酸性尿液中弱酸性藥物ABCDE解離多,再吸收多,排泄慢 解離少,
4、再吸收多,排泄慢 解離多,再吸收多,排泄快 解離多,再吸收少,排泄快 以上都不對9. 弱酸性藥 物在堿 性尿液 中ABCD解離多,在腎小管再吸收多,排泄慢 解離少,在腎小管再吸收多,排泄慢 解離多,在腎小管再吸收少,排泄快 解離少,在腎小管再吸收少,排泄快E 以上都不 對10 以下關(guān)于藥物吸收的 表達(dá)中 錯誤的選項是A 吸收是指藥物從 給藥部位進(jìn)入血液循環(huán) 的過程B 皮下或肌注給藥 通過毛細(xì)血管壁吸收C 口服給藥通過首 過消除而吸收減少D 舌下或肛腸給藥 可因通過肝破壞而效應(yīng) 下降 E 皮膚給藥除脂溶 性大的 以外都不易吸收11大多數(shù)藥物在胃腸道的吸收是按 A 有載體參與的主 動轉(zhuǎn)運(yùn) B 一級
5、動力學(xué)被動 轉(zhuǎn)運(yùn) C 零級動力學(xué)被動 轉(zhuǎn)運(yùn)D 易化擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)E 胞 飲 的 方 式 轉(zhuǎn) 運(yùn)12以下關(guān)于可以影響藥物吸收的因素的表達(dá)中錯誤的選項是A 飯后口服給藥B 用藥部位血流量 減少C 微循環(huán)障礙D 口服生物利用度 高的藥吸收少E 口服經(jīng)第一關(guān)卡 效應(yīng)后 破壞少的藥物效 應(yīng)強(qiáng)13藥物的生物利用度的含意是指A 藥物能通過胃腸 道進(jìn)入肝門脈循環(huán)的份 最B 藥物能吸收進(jìn)入 體循環(huán)的份量C 藥物能吸收進(jìn)入 體內(nèi)到達(dá)作用點(diǎn)的份景D 藥物吸收進(jìn)入體 內(nèi)的相對速度E 藥物吸收進(jìn)入體 循環(huán)的 份量和速度14藥物肝腸循環(huán)影響了藥物在體內(nèi)的A 起 效快慢B 代 謝快慢C 分 布D 作 用持續(xù) 時間E 與 血漿蛋
6、白結(jié)合15藥物與血漿蛋白結(jié)合A 是 永久性 的B 加 速藥物 在體內(nèi) 的分布C 是 可逆的D 對 藥物主 動轉(zhuǎn)運(yùn) 有影響E 促 進(jìn)藥物 排泄16藥物與血漿蛋白結(jié)合率高,那么藥物的作用A 起 效快B 起 效慢C 維 持時間 長D 維 持時間 短E 以 上均不 是17腎功能不良時,用藥時需要減少劑量的是A 所 有的藥 物B 主 要從腎 排泄的 藥物C 主 要在肝 代謝的 藥物D 胃 腸道很 少吸收 的藥物E 以 上都不 對18某藥按一級動力學(xué)消除,這意味著A 藥物消除量恒定B 其血漿半衰期恒 定C 機(jī)體排泄及 或 代謝藥 物的能力已飽和D 增加劑量可使有 效血藥濃度維持時間按 比例延 長 E 消除
7、速率常數(shù)隨 血藥濃度上下而變19藥物消除的零級動力學(xué)是指A 吸收與代謝乎衡B 血漿濃度到達(dá)穩(wěn) 定水平C 單位時間消除恒 定量的藥物D , 單位時間消除恒 定比值的藥物 E, 藥物完全消除到 零20 .在等劑量時Vd小的藥物比yd大的藥物A 血 漿濃度 較小B 血 漿蛋白 結(jié)合較 少C 組織內(nèi)藥物濃度較小D 生 物可用 度較小E 能 到達(dá)的 穩(wěn)態(tài)血 藥濃度較 低21藥物的 血漿半 衰期是A 50 藥 物 從 體 內(nèi) 排 出 所 需 要 的 時 間B 50 藥 物 生 物 轉(zhuǎn) 化 所 需 要 的 時 間C 藥物從血漿中消失所需時間的一半D 血藥濃度下降一半所需要的時間E 藥物作用強(qiáng)度減弱一半所需的
8、時間22需要維持藥物 有效血濃度時,正確的 恒 量給藥的間隔時間是A 每 4h 給 藥 一 次B 每 6h 給 藥 一 次C 每 8b 給 藥 一 次D 每 12h 給 藥 一 次E.根據(jù)藥物的半衰期確定23以下可表示藥物的平安性的參數(shù)是A 最小有效量B 極 量C 治療指 數(shù)D 半數(shù)致死量E.半數(shù)有效量24對肝功能不良患者,應(yīng)用藥物時,需著重考慮到患者的A對藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)能力B對藥物的吸收能力C對藥物的排泄能力D對藥物的轉(zhuǎn)化能力E 以上都 不對B型題A 1 個3個C 5 個7個E 9 個1恒量恒速給藥后,約經(jīng)過幾個血漿 T1/2 可到達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度 2一次 靜注給藥后,約經(jīng)過 幾個血漿 T1/2 可
9、自機(jī)體排 出 95% A 吸收速 度B 消除速 度C 血漿蛋白結(jié)合D 劑量E.零 級 或 一 級 動 力 學(xué)3藥物作用開始的快慢取決于 4藥物 的 T1/2 長 短取決 于A 吸收速度B 消除速度C 藥物劑量大小D 吸收與消除到達(dá) 平衡的時間E 吸收藥量多少5 時 量曲 線的升 段坡度反 映出6 時 量曲 線的降 段坡度反 映出7 時 量曲 線的峰 值反映出8 時 量曲 線下面 積反映出多項選擇題1. 藥物按一級動力 學(xué)消除 具有以下特點(diǎn)( ) A 血漿 半衰期恒定不變 B 藥物 消除量恒定不變C 消除 速率常數(shù)恒定不變D 受肝 功能改變的影響E 藥物 消除百分比恒定不變問答題1 試 論述溶
10、液 pH 對酸性 藥物被 動轉(zhuǎn)運(yùn) 的影響 。2 試 論述肝 藥酶對 藥物的轉(zhuǎn) 化以及與藥物 相互作用 的關(guān)系 。4 試簡述 k、T1/2、Vd 及 Css 的意義。常用詞匯和名詞解釋1首 關(guān)效應(yīng)(first pass effext)2肝 腸循環(huán)(hepato-enteric cirulation)3生物 利用度 (bioavailabilily)4時 量曲線(time-concention curve)5消除 速率常數(shù) (k)6半衰期(compartment concept)7穩(wěn)態(tài)血 藥濃度(steady state of blood drug concentration, Css)8一級 消
11、除動力學(xué) (first order of elimination)9零 級消除 動力學(xué)(zero order of elimination)10.藥物作用的選擇性(selectivity)第二章試題答案選擇題A型題1 B 2 A 3 D 4 C 5 C 6 E 7 A 8 B 9 C10 D 11 B 12 D 13 E 14 D 15 C 16 C 17 B 18 BE 23 C 24 DB型題多項選擇題19C 20 C 21 D 221C 2.C 3.A 4.B 5.A 6.B 7.C 8.E1.ACE問答題1弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離度小,易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn);反之,解離度高,不 易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 弱
12、堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度小,易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn);反之,解離度高,不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。2被肝藥酶滅活的藥物與酶促進(jìn)劑或酶抑制劑相互作用,可 減弱或增強(qiáng)其作用。酶 促 進(jìn)劑或酶抑制劑相互作用,可改變自身代謝。3K 為 消除速率常數(shù), 代表藥 物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或 消除的速度,可以計 算用藥后 體內(nèi)的血 藥濃度或存留量。/2為血漿藥物濃度下降到一半所需要的時間。它與K的意義相同而 表達(dá)方式不同。 Vd 是指靜脈給藥到達(dá)平衡后,按測得的血藥濃度計算應(yīng)占有的血漿容 積。 可用以估計體內(nèi)的藥物分布情況。 在一級動力學(xué)代謝之中,等劑量、等間隔恒速 給 藥 后 ,經(jīng) 過 4-5 個 半 衰 期 ,血 藥 濃 度 保 持 在 一 定 的 水 平 ,即 穩(wěn) 態(tài) 濃 度 (Css) ,對 制 定 給藥方案具有重要意義。常用詞匯和名詞解釋1藥物通過腸黏膜及肝臟時,經(jīng)過滅活代謝而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。 2自膽汁排泄進(jìn)入十二指腸的結(jié)合型藥物在腸中經(jīng)水解后再吸收,形成循環(huán)。3非靜脈注射給藥后,藥物能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對分量及速度。4血漿藥物濃度隨時間發(fā)生變化所繪制的濃度-時間曲線。 5藥物自機(jī)體(
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