殺蟲劑種類及作用機制課件

1、1第四節(jié) 主要殺蟲劑種類介紹 有機氯類殺蟲劑 有機磷類殺蟲劑 氨基甲酸酯類殺蟲劑 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 沙蠶毒素類殺蟲劑 新煙堿類殺蟲劑 吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑 苯甲?；孱惡袜侯悮⑾x劑 雙酰胺類殺蟲劑 激素類殺蟲劑 生物源殺蟲劑 基因工程殺蟲劑*2新煙堿類殺蟲劑Neonicotinoids 發(fā)展簡史 煙堿類 1890年用于防治同翅目害蟲2. 第一代新煙堿類1972年，殼牌公司開發(fā)了一類含硝基亞甲基雜環(huán)結構的化合物1978年，Soloway等人報道了具有殺蟲活性的化合物：硝塞嗪 nithiazine光穩(wěn)定性差，對高等動物毒性高，未商品化。NNCH3SNHCHNO2煙堿煙堿 nicotine硝塞

2、嗪硝塞嗪 nithiazine*3發(fā)展簡史3. 第二代新煙堿類殺蟲劑n1984年，德國拜爾公司和日本特殊農(nóng)藥制造公司合作開發(fā)了一個硝基胍類化合物，命名為咪蚜胺（imidacloprid), 后改為吡蟲啉。這是第一個作用于nAChR的氯化煙酰類化合物（chloronicotinyls)。n此后，日本多家農(nóng)藥公司加入此類藥劑的開發(fā)n1995年，日本武田公司報道了烯啶蟲胺n1996年，日本曹達公司的啶蟲脒推向市場NClNHNNNO2吡蟲啉吡蟲啉 imidaclopridNClNHNNNO2C2H5CH3烯啶蟲胺烯啶蟲胺 nitenpyramNClCH3NNCH3CN啶蟲脒啶蟲脒acetamiprid

3、*4發(fā)展簡史1997年，拜爾公司，噻蟲啉（ thiacloprid ）1998年，諾華公司，噻蟲嗪（thiamethoxam） 拜耳公司，噻蟲胺（dinotefuran）2002年，江蘇南通江山農(nóng)藥化工股份有限公司， 氯噻啉（ imidaclothiz ）NSClNONNNO2CH3噻蟲嗪thiamethoxamNSClNHCH3NHNNO2噻蟲胺dinotefuranNClNSHCCH3噻蟲啉 thiacloprid 氯噻啉imidaclothiz *5發(fā)展簡史 第三代新煙堿類殺蟲劑 日本三井公司1998年開發(fā)，并在2002年上市的呋蟲胺(dinotefuran)，是唯一不含氯原子和芳環(huán)的新

4、型煙堿，它的特征取代基是(四氫-3-呋喃)-甲基，被稱為第三代新煙堿類殺蟲劑。ONHNHCH3NNO2呋蟲胺(dinotefuran)*6新煙堿類殺蟲劑生物活性特點 高效、用量低和良好的內(nèi)吸性，尤其對刺吸式口器的害蟲防效優(yōu)異，在生產(chǎn)上得到迅速推廣 1、內(nèi)吸殺蟲活性 吡蟲啉施于土壤中，可經(jīng)植物根部吸收，經(jīng)木質(zhì)部向上傳導，在禾本科植物中具有明顯的頂端優(yōu)勢，且在老葉和幼葉中形成濃度梯度，可防治危害作物地上部分的多種害蟲。如吡蟲啉土壤濃度僅0.15mg/L，就可對植物地上部分的多種害蟲如桃蚜和蠶豆蚜表現(xiàn)極好的防治效果 在棉花真葉中不能分布到有腺體的部位，從而影響對棉蚜的防治效果。*7新煙堿類殺蟲劑生物

5、活性特點 2. 亞致死效應 致死劑量下，中毒昆蟲表現(xiàn)為典型的神經(jīng)中毒癥狀，即行動失控、發(fā)抖、麻痹直至死亡。 亞致死劑量下，取食含有吡蟲啉汁液的蚜蟲從葉片上逃逸或掉落，對蚜蟲有拒食作用，可引起蚜蟲驚厥、蜜露排放減少、最終饑餓而死。 亞致死劑量的吡蟲啉對鞘翅目、鱗翅目等多種害蟲也都表現(xiàn)拒食作用。*8作用機制*9新煙堿類藥劑的選擇毒性 在脊椎動物和昆蟲間具有明顯選擇性： 如吡蟲啉對桃蚜的點滴LD50為0.062mg/kg，而對大鼠的經(jīng)口LD50則為450mg/Kg。 原因：昆蟲與高等動物的nAChR的結構存在差別所致。 對不同種類的昆蟲生物活性也有很大差別。 如吡蟲啉對絕大多數(shù)刺吸式口器害蟲效果很好

6、，而只對極少數(shù)咀嚼式口器害蟲有效。*10對非靶標生物毒性 吡蟲啉在使用劑量下對非靶標生物相對安全: 吡蟲啉即使在極高的使用劑量下（2000g/hm2）對土壤微生物無影響。 吡蟲啉對水藻和魚類安全，田間噴霧對倍足亞綱和蜘蛛安全，對寄生階段的有益昆蟲安全。而對捕食昆蟲如七星瓢蟲的影響主要是導致其食物缺乏，雖然吡蟲啉對其有擊倒活性，但恢復很快。 吡蟲啉對蜜蜂有毒，應避免在植物開花期使用。*11第四節(jié) 主要殺蟲劑種類介紹 有機氯類殺蟲劑 有機磷類殺蟲劑 氨基甲酸酯類殺蟲劑 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 沙蠶毒素類殺蟲劑 新煙堿類殺蟲劑 吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑 苯甲?；孱惡袜侯悮⑾x劑 雙酰胺類殺蟲劑 激素類殺

7、蟲劑 生物源殺蟲劑 基因工程殺蟲劑*127.1 吡咯類殺蟲劑1987年，美國氰胺公司從土壤鏈霉菌Streptomyces fumanus的代謝產(chǎn)物中分離出二噁吡咯霉素 dioxapyrrolomycin對昆蟲和蜱螨目為中等生物活性，但對哺乳動物高毒氰胺公司通過不斷改造，開發(fā)出一個全新的殺蟲、殺螨劑：蟲螨腈。并發(fā)現(xiàn)2-芳基吡咯類是一類全新結構的新穎殺蟲劑蟲螨腈蟲螨腈NClBrCF3CH2OC2H5NC*13作用特點 作用方式：具有胃毒和一定的觸殺作用及內(nèi)吸活性。對鉆蛀、刺吸式口器害蟲和害螨的防效優(yōu)異；有一定殺卵作用 殺蟲速度：用藥1小時即可殺滅害蟲，當天防效即達85%以上。持效期15天左右 中毒

8、癥狀：活動變?nèi)酢⑼Ｖ?，昏迷，癱軟，最終死亡。 防治對象：對鱗翅目、同翅目、鞘翅目等70多種害蟲都有極好的防效，尤其對蔬菜害蟲高效。 對魚和蜜蜂毒性較高，使用時應注意防護。*14作用機制 二噁吡咯霉素及仿生合成的吡咯類殺蟲劑，為昆蟲體內(nèi)線粒體氧化磷酸化的解耦聯(lián)劑，藥劑通過對氧化磷酸化過程的阻斷作用，使ADP無法轉(zhuǎn)化為ATP。 蟲螨腈在昆蟲體內(nèi)先被氧化，使其酸性增強后發(fā)揮殺蟲作用。NClBrCF3CH2OC2H5NCNClBrCF3HNC*15主要品種、作用方式及其應用 主要為蟲螨腈（溴蟲腈、除盡），為低毒品種 蟲螨腈可作為廣譜殺蟲、殺螨劑使用 對不同齡期幼蟲的藥效相近：用煙蚜夜蛾不同齡期的幼蟲為

9、試材，用浸葉法進行生測，3齡幼蟲的用藥量僅為1齡幼蟲的2.6倍，其相差倍數(shù)遠低于丙溴磷和滅多威（相差12倍左右）。*167.2 吡唑類殺蟲劑 新煙堿類、吡咯類 雜環(huán)化合物結構變化多、潛力大 農(nóng)藥開發(fā)重點 氟原子：模擬效應、電子效應、阻礙效應和滲透效應等特殊效應，在農(nóng)藥分子中引入后理化性質(zhì)變化較小，但可增加農(nóng)藥活性，且對環(huán)境影響小。*177.2 吡唑類殺蟲劑 1989年，法國羅納普朗克公司將吡唑雜環(huán)與氟原子結合，開發(fā)了第一個吡唑類殺蟲劑氟蟲腈，1993年由Bayer生產(chǎn)上市 2005年，大連瑞澤農(nóng)藥公司開發(fā)了另一個吡唑類殺蟲劑丁烯氟蟲腈。氟蟲腈 fipronilF3CClClNNSNHCH2CC

10、H3NCCF3OCH2丁烯氟蟲腈F3CNClClNCNSOCF3NH2*187.2 吡唑類殺蟲劑 1985年，日本農(nóng)藥株式會社開發(fā)了唑螨酯，1991年商品化 1987年，日本三菱化學公司發(fā)現(xiàn)了吡螨胺，隨后與美國氰安公司（現(xiàn)BASF）合作開發(fā)唑螨酯fenpyroximate吡螨胺tebufenpyrad*19作用機制氟蟲腈：1) 作用于GABAR，但作用位點與苦毒寧位點不同。減少氯離子通道的平均開放時間，從而抑制氯離子流。2) 作用于GluCls，可逆性抑制L-谷氨酸門控的氯離子流唑螨酯： 作用于線粒體電子傳遞鏈復合體I的NADH-輔酶Q還原酶位點，抑制線粒體電子傳遞吡螨胺： 阻止氧化磷酸化作用

11、，影響從ADP合成ATP*20毒性與應用 吡唑類殺蟲劑為中等毒性殺蟲劑，丁烯氟蟲腈對魚的毒性低于氟蟲腈。 殺蟲劑主要品種為氟蟲腈（銳勁特）和丁烯氟蟲腈，作用方式為觸殺、胃毒、內(nèi)吸。 殺螨劑主要為唑螨酯和吡螨胺，以觸殺為主。 唑螨酯對魚的毒性較大 吡螨胺對螨的不同發(fā)育階段（包括卵）都有效，持效期長，具有觸殺和拒食作用，是防治果樹、蔬菜、棉花和觀賞作物害螨的優(yōu)良殺螨劑。*21氟蟲腈的禁用 氟蟲腈對蜂類有極高的毒性，尤其對稻田寄生蜂有極大的殺傷作用，而寄生蜂恰恰是控制水稻螟蟲和稻縱等害蟲的重要天敵。另外，其殺蟲譜很廣，對其他害蟲天敵也有較強的殺傷力，濫用該藥不利于農(nóng)田生態(tài)保護。 2009年7月1日起

12、，除衛(wèi)生用、部分旱田種子包衣劑外，在我國境內(nèi)停止銷售和使用用于其他方面的含氟蟲腈成分的農(nóng)藥制劑。*227.3 吡啶類殺蟲劑 吡蚜酮（吡嗪酮）是吡啶類殺蟲劑的代表，是全新的非殺生性殺蟲劑，最早由瑞士汽巴嘉基公司（Ciba-Geigy)于1988年開發(fā)。 對多種作物上的刺吸式口器害蟲表現(xiàn)優(yōu)異的防治效果。 吡蚜酮對高等動物低毒，對鳥類、魚及其它非靶標生物安全，在昆蟲間具有高度的選擇性，是害蟲綜合治理中的優(yōu)秀品種。NNHNH3CNCHN吡蚜酮pymetrozine*23作用機理 吡蚜酮不具有“擊倒效果” ，對昆蟲也沒有直接毒性。但昆蟲一接觸到該化合物，立刻因口針穿透阻塞停止取食，但阻塞機制尚不明確。

13、研究表明，在處理后3h，蚜蟲的取食活動可降低90， 處理后48h，死亡率接近100。*24應 用 吡蚜酮對害蟲具有觸殺作用，同時還有內(nèi)吸活性。在植物體內(nèi)既能在木質(zhì)部輸導也能在韌皮部輸導；因此既可用作葉面噴霧，也可用于土壤處理。由于其良好的輸導特性，在莖葉噴霧后新長出的枝葉也可以得到有效保護。 吡蚜酮可用于防治大部分同翅目害蟲，尤其是蚜科、粉虱科、葉蟬科及飛虱科等。 適用于蔬菜、水稻、棉花、果樹及多種大田作物。*25第四節(jié) 主要殺蟲劑種類介紹 有機氯類殺蟲劑 有機磷類殺蟲劑 氨基甲酸酯類殺蟲劑 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 沙蠶毒素類殺蟲劑 新煙堿類殺蟲劑 吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑 苯甲?；孱惡袜侯悮⑾x

14、劑 雙酰胺類殺蟲劑 激素類殺蟲劑 生物源殺蟲劑 基因工程殺蟲劑*268.1 苯甲?；孱悗锥≠|(zhì)是昆蟲表皮的主要有成分，在外骨骼中起著至關重要的作用1973年，Wellinga等在篩選除草劑敵草腈的過程中，偶然發(fā)現(xiàn)了能抑制幾丁質(zhì)合成的苯甲?；孱惢衔铮⒑铣闪说谝粋€具有殺蟲作用的毒蟲脲（代號Du-1911）苯甲?；孱惢衔镆话阌呻鍢蜻B接的兩個取代苯環(huán)組成ClClCNHCNHClOO毒蟲脲*27主要品種ClCNHCNHOOCl滅幼脲滅幼脲 chlorbenzuron氟鈴脲 hexafluronCNHCNHOOFFClClOCF2CHF2除蟲脲除蟲脲 diflubenzuronCNHCNHOOF

15、FCl氟蟲脲氟蟲脲 flufenoxuronCNHCNHOOFFFOClCF3氟啶脲(定蟲隆、抑太保，chlorfluazuron）CNHCNHOOFFOClCF3ClCl*28中毒癥狀 首先是活動減少，身體逐漸縮小，體表出現(xiàn)黑斑或變黑，到蛻皮時出現(xiàn)：不能蛻皮立即死亡；蛻皮一半而死亡；老熟幼蟲不能蛻皮化蛹或呈半幼蟲半蛹狀態(tài)， 如能化蛹蛻皮則為畸形蛹；如能成為正常蛹，羽化后也為畸形成蟲。*29作用機制 主要是抑制幾丁質(zhì)在昆蟲體內(nèi)的合成，被處理昆蟲由于不能脫皮或化蛹而引起死亡 但對于抑制幾丁質(zhì)合成的機制目前尚不明確 對有些昆蟲則干擾DNA合成而導致絕育。*301. 滅幼脲滅幼脲(滅幼脲滅幼脲號、蘇

16、脲號、蘇脲I號，號，chlorbenzuron)生物活性：生物活性：對鱗翅目幼蟲有特效，可用于防治小麥、小稻、高粱、玉米、大豆上的黏蟲、稻縱卷葉螟、豆天蛾、甜菜和白菜上的甘藍夜蛾、菜青蟲，森林和果樹上的松毛蟲、舞毒蛾、美國白蛾、棗步曲等害蟲。并兼治某些衛(wèi)生害蟲，如蚊、蠅類幼蟲。持效期30d以上。滅幼脲對大鼠急性經(jīng)口LD5020000mgkg，對兔眼黏膜和皮膚無明顯刺激作用。制劑：制劑：25、50滅幼脲懸浮劑。*312 2氟鈴脲氟鈴脲( (蓋蟲散，蓋蟲散，hexafluron)hexafluron)生物活性：氟鈴脲具有很高的殺蟲和殺卵活性，而且速效，尤其防治棉鈴蟲。在通過抑制脫皮而殺死害蟲的同時

17、，還能抑制害蟲取食速度，故有較快的擊倒力。氟鈴脲對大鼠急性經(jīng)口LD505000mgkg，急性經(jīng)皮LD505000mgkg，對蜜蜂的接觸和經(jīng)口LD50均大于0.1mg頭。制劑：5氟鈴脲乳油。*323.3.除蟲脲除蟲脲( (滅幼脲滅幼脲I I號、伏蟲脲、敵滅靈，號、伏蟲脲、敵滅靈，diflubenzuron)diflubenzuron)生物活性：生物活性：具有胃毒和觸殺作用，通過抑制昆蟲的幾丁質(zhì)合成，而干擾了角質(zhì)精層的形成，因此昆蟲在形成新的角質(zhì)層的各個時期都對除蟲脲敏感，對刺吸式口器昆蟲無效。除蟲脲對大鼠急性經(jīng)口LD504640mgkg，對兔眼睛有輕微刺激性，對皮膚無刺激作用制劑：制劑：5、25

18、敵滅靈可濕性粉劑、20除蟲脲懸浮劑、5除蟲脲乳油。*334 4氟蟲脲氟蟲脲( (卡死克，卡死克，flufenoxuron)flufenoxuron)在堿性條件下易水解生物活性：生物活性：氟蟲脲的殺蟲活性、殺蟲譜和作用速度均具特色，并有很好的葉面滯留性，尤其對未成熟階段的螨和害蟲有高的活性，廣泛用于柑橘、棉花、葡萄、大豆、玉米和咖啡上，防治植食性螨類(刺癭螨、短須螨、全爪螨、銹螨、紅葉螨等)和其他許多害蟲均有效，對捕食性螨和天敵昆蟲安全。*345 5氟啶脲氟啶脲( (定蟲隆、抑太保，定蟲隆、抑太保，chlorfluazuron)chlorfluazuron)生物活性：生物活性：胃毒作用為主，兼有

19、觸殺作用。與除蟲脲相比，該殺蟲劑在幼蟲體內(nèi)的抑制作用較弱，但半衰期長。對多種鱗翅目害蟲及直翅目、鞘翅目、膜翅目、雙翅目等害蟲有很高活性，對甜菜夜蛾、斜紋夜蛾有特效，對刺吸式口器害蟲無效。制劑：5抑太保乳油*358.2 噻二嗪類殺蟲劑 噻嗪酮，日本農(nóng)藥株式會社于1981年發(fā)現(xiàn)，是第一個防治刺吸式口器害蟲的幾丁質(zhì)合成抑制劑 作用緩慢，不能直接殺死成蟲，但能減少產(chǎn)卵和阻止卵孵化。對飛虱、葉蟬、粉虱及蚧殼蟲類害蟲有良好效果 作用機制：抑制幾丁質(zhì)合成，使昆蟲不能正常蛻皮導致死亡。癥狀出現(xiàn)在蛻皮和羽化期噻嗪酮噻嗪酮 buprofezin*368.3 三嗪胺類殺蟲劑 滅蠅胺cyromazine對雙翅目幼蟲有

20、特殊活性，具有內(nèi)吸傳導作用，誘使雙翅目幼蟲和蛹在形態(tài)上發(fā)生畸變，成蟲羽化不全或受抑制作用方式：內(nèi)吸、觸殺、胃毒特點：具有強的內(nèi)吸傳導作用；可使幼蟲、蛹發(fā)生畸變，成蟲羽化受抑制用于防治黃瓜、茄子、四季豆、葉菜類和花卉上的美洲斑潛蠅。NNNNH2NH2NH CHCH2CH2滅蠅胺滅蠅胺cyromazine*37ONNNOCO2CH3CO2CH3ClOCF3茚蟲威茚蟲威 indoxacarb*38茚蟲威的主要作用機制ONNNOCO2CH3CO2CH3ClOCF3ONNNOCO2CH3CO2CH3ClOCF3HDCJWIndoxacarb*39茚蟲威(安打)u對害蟲具有觸殺和胃毒作用，藥劑通過接觸或取

21、食進入蟲體內(nèi)，0-4小時內(nèi)即停止取食，因麻痹協(xié)調(diào)能力下降，而從植物上跌落下地，一般要后24-60小時內(nèi)死亡，對各齡幼蟲均有效。u與其它類殺蟲劑無交互抗性，對天敵昆蟲安全，可用于害蟲綜合防治和抗性治理。u15%懸浮劑，30%水分散粒劑。防治棉花棉鈴蟲、十字花科的小菜蛾，和甜菜夜蛾，對水噴霧，*40第四節(jié) 主要殺蟲劑種類介紹 有機氯類殺蟲劑 有機磷類殺蟲劑 氨基甲酸酯類殺蟲劑 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 沙蠶毒素類殺蟲劑 新煙堿類殺蟲劑 吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑 苯甲?；孱惡袜侯悮⑾x劑 雙酰胺類殺蟲劑 激素類殺蟲劑 生物源殺蟲劑 基因工程殺蟲劑*419、雙酰胺類殺蟲劑 diamides大風子科（Flac

22、ourtiaceae）植物尼亞那（Ryania speciosa)的干粉具有很高的殺蟲活性其主要活性成分是魚尼丁（ryanodine）和9, 21-雙脫氫魚尼?。?, 21-didehydroryanodine）魚尼丁單劑或與擬除蟲菊酯等的復配劑曾作為殺蟲劑在美國銷售，但因?qū)Σ溉閯游锏亩拘蕴叨∠怯汻yania speciosa魚尼丁魚尼丁ryanodine*42diamides1998年，日本農(nóng)藥公司開發(fā)出鄰苯二甲酰胺類殺蟲劑： 氟蟲雙酰胺 ，第一個作用于魚尼丁受體的 新型合成殺蟲劑隨后，杜邦公司以氟蟲雙酰胺為先導化合物，與先正達公司合作，于2000年開發(fā)出氯蟲苯甲酰胺 chlorant

23、raniliprole氟蟲雙酰胺氟蟲雙酰胺flubendiamide氯蟲苯甲酰胺氯蟲苯甲酰胺 chlorantraniliprole*43生物活性對幾乎所有的鱗翅目幼蟲都有優(yōu)良的活性，作用速度快（中毒后幾分鐘內(nèi)即由于肌肉收縮性麻痹而停止取食，并很快喪失活動能力，隨后幾天因饑餓導致死亡）無殺卵作用，但能降低多種夜蛾科害蟲的產(chǎn)卵率持效期長（15天）。*44毒性 對蜜蜂毒性很低，對鯉魚（水生生物的代表）毒性也很低。在一般用量下對有益蟲沒有活性（幾乎無毒） 對大鼠急性經(jīng)口LD502000mg/kg 劑型：氯蟲苯甲酰胺：20%的懸浮劑；氟蟲雙酰胺：20%水分散粒劑 2008年在中國獲得登記*45魚尼丁受

24、體的生理功能魚尼丁受體專門控制胞內(nèi)鈣離子大量、快速釋放，在不同類型的細胞內(nèi)可引起不同的生理功能，如神經(jīng)遞質(zhì)釋放、激素分泌、物質(zhì)代謝、基因表達等，在肌肉系統(tǒng)中則主要是引起肌肉收縮*46作用機制 作用不同于魚尼丁的另一結合位點，激活胞內(nèi)鈣離子釋放通道-魚尼丁受體(ryanodine receptors, RyR)，并使其不可逆地持久開放，導致肌質(zhì)網(wǎng)內(nèi)的鈣離子大量快速釋放到胞質(zhì)中，引起肌肉強烈收縮，使昆蟲收縮性麻痹，不能運動和取食，最終死亡。*47第四節(jié) 主要殺蟲劑種類介紹 有機氯類殺蟲劑 有機磷類殺蟲劑 氨基甲酸酯類殺蟲劑 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 沙蠶毒素類殺蟲劑 新煙堿類殺蟲劑 吡咯、吡唑和吡啶類殺

25、蟲劑 苯甲?；孱惡袜侯悮⑾x劑 雙酰胺類殺蟲劑 激素類殺蟲劑 生物源殺蟲劑 基因工程殺蟲劑*4810、激素類殺蟲劑 昆蟲的激素主要有？ 保幼激素類 (juvenile hormone, JH)，功能？ 蛻皮激素類，功能？ 保幼激素類殺蟲劑 蛻皮激素類殺蟲劑*49nJuvenile hormone, JHn由咽側體分泌，是多種倍半萜類的總稱。n1967年，Roller等利用質(zhì)譜及核磁共振技術從天蠶蛾成蟲腹部分離鑒定了第一個JH的化學結構，命名為JH I。目前已經(jīng)在不同昆蟲中發(fā)現(xiàn)了6種JH，包括JH I，JH II，JH III、JH 0、4-甲基JH I和JHB3等。*50JH 0保幼激素的種類

26、及化學結構保幼激素的種類及化學結構存在于幾乎所有昆蟲中存在于幾乎所有昆蟲中鱗翅目獨有鱗翅目獨有只在鱗翅目煙草天蛾卵中發(fā)現(xiàn)只在鱗翅目煙草天蛾卵中發(fā)現(xiàn)只存在于雙翅目昆蟲中只存在于雙翅目昆蟲中(JHB3)第一個被發(fā)現(xiàn)的JH*51保幼激素類似物保幼激素類似物吡丙醚吡丙醚 Pyriproxyfen 苯氧威苯氧威 Fenoxycarb 烯蟲乙酯烯蟲乙酯 Hydroprene 烯蟲酯烯蟲酯 Methoprene *52烯蟲酯烯蟲酯是是1973年合成的第一個商品化的保幼激素類殺蟲劑，具有年合成的第一個商品化的保幼激素類殺蟲劑，具有觸殺和胃毒作用，對蚊蠅幼蟲有較強的殺滅作用觸殺和胃毒作用，對蚊蠅幼蟲有較強的殺滅

27、作用烯蟲乙酯烯蟲乙酯對鱗翅目、半翅目和某些鞘翅目、同翅目害蟲有效對鱗翅目、半翅目和某些鞘翅目、同翅目害蟲有效苯氧威苯氧威1982年瑞士開發(fā)，主要用于防治倉貯害蟲，影響其繁殖；年瑞士開發(fā)，主要用于防治倉貯害蟲，影響其繁殖；也可防治紅火蟻、白蟻、蚊幼蟲及果樹木虱，蚧類、卷葉蛾等、也可防治紅火蟻、白蟻、蚊幼蟲及果樹木虱，蚧類、卷葉蛾等、林業(yè)上防治松毛蟲、美國白蛾、尺蠖、楊樹舟蛾、蘋果蠹蛾等林業(yè)上防治松毛蟲、美國白蛾、尺蠖、楊樹舟蛾、蘋果蠹蛾等吡丙醚吡丙醚（蚊蠅醚）（蚊蠅醚）1989年日本開發(fā)，具有胃毒、觸殺和內(nèi)吸作用年日本開發(fā)，具有胃毒、觸殺和內(nèi)吸作用，不僅具有強烈的殺卵活性，而且影響昆蟲的蛻皮和繁

28、殖。國外，不僅具有強烈的殺卵活性，而且影響昆蟲的蛻皮和繁殖。國外在農(nóng)業(yè)、衛(wèi)生害蟲的防治上使用普遍，國內(nèi)主要用于衛(wèi)生害蟲防在農(nóng)業(yè)、衛(wèi)生害蟲的防治上使用普遍，國內(nèi)主要用于衛(wèi)生害蟲防治。治。*53生物活性及毒理機制生物活性及毒理機制1.生理作用：生理作用：主要影響昆蟲的形態(tài)發(fā)生、生殖和胚胎發(fā)生主要影響昆蟲的形態(tài)發(fā)生、生殖和胚胎發(fā)生2.2.生物學作用生物學作用1 1）作用于卵：）作用于卵：破壞胚胎發(fā)育破壞胚胎發(fā)育2 2）作用于幼蟲：）作用于幼蟲：施用后到末齡脫皮仍為幼蟲、幼蟲施用后到末齡脫皮仍為幼蟲、幼蟲-蛹的嵌合體蛹的嵌合體3 3）作用于蛹：）作用于蛹：脫皮仍為蛹或畸形成蟲脫皮仍為蛹或畸形成蟲4 4

29、）作用于成蟲：）作用于成蟲：基本無影響，但可導致成蟲失去生育能力基本無影響，但可導致成蟲失去生育能力3.3.毒理機制：毒理機制：做為做為JA的激活劑或拮抗劑的激活劑或拮抗劑*5410.2 蛻皮激素類殺蟲劑nMolting hormone, MH。又稱蛻皮甾醇或蛻皮酮。n1954年，由Butenandt 和Karlson首次從50Kg家蠶蛹中分離得到25mg蛻皮激素,為-蛻皮激素.后又分離到-蛻皮激素。n-蛻皮激素本身無活性，必須轉(zhuǎn)化為-蛻皮激素才具有活性。n昆蟲自身不能合成蛻皮激素的前體物三萜烯化合物，必須通過取食從植物中獲得，再在前胸腺中合成-蛻皮激素，釋放后經(jīng)血液循環(huán)進入脂肪體細胞或中腸細

30、胞轉(zhuǎn)化為具有活性的-蛻皮激素。n目前已從昆蟲中分離到15種蛻皮激素類似物，加上植物中分離的共計100余種*55（-蛻皮酮）昆蟲中主要蛻皮激素的化學結構昆蟲中主要蛻皮激素的化學結構 ( (-蛻皮酮) )羅漢松甾酮羅漢松甾酮 A*56主要品種1967年，Williams等提出了用蛻皮激素作為殺蟲劑的設想1985年，美國羅門哈斯公司合成了第一個非甾醇結構的酰肼類蛻皮激素類似物抑食肼（RH5849）此后陸續(xù)推出了蟲酰肼、氯蟲酰肼、甲氧蟲酰肼、呋喃蟲酰肼等 *57主要品種蟲酰肼對鱗翅目幼蟲有更高的毒殺活力，而對非鱗翅目昆蟲則缺乏毒力。20%懸浮劑氯蟲酰肼對防治土壤害蟲如蠐螬幼蟲，地老虎和卷葉蛾幼蟲具有很

31、好效果甲氧蟲酰肼，1996年開發(fā)，發(fā)活性更高，對棉花、谷類和其他主要農(nóng)作物上的鱗翅目具有較廣的害蟲譜，而對非靶標本生物則很安全。24%懸浮劑呋喃蟲酰肼由國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心江蘇基地創(chuàng)制，主要用于防治鱗翅目害蟲如甜菜夜蛾、小菜蛾的幼蟲。10%懸浮劑*58作用特點 中毒癥狀：害蟲中毒后很快停止取食，提早蛻皮，但由于蛻皮不正常而無法完成蛻皮，導致幼蟲脫水和饑餓而死亡 毒性：對哺乳動物和鳥類、魚類、蜜蜂毒性極低，大鼠急性經(jīng)口LD505000mg/kg，對環(huán)境友好 作用機制：通過模擬蛻皮激素,競爭性地與EcR/ USP 受體復合體結合,持續(xù)存在而誘導產(chǎn)生致死性蛻皮。*59第四節(jié) 主要殺蟲劑種類介紹 有機

32、氯類殺蟲劑 有機磷類殺蟲劑 氨基甲酸酯類殺蟲劑 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 沙蠶毒素類殺蟲劑 新煙堿類殺蟲劑 吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑 苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑 雙酰胺類殺蟲劑 激素類殺蟲劑 生物源殺蟲劑 基因工程殺蟲劑*6011、生物源殺蟲劑1）阿維菌素類殺蟲劑 Avermectinsn阿維菌素是一種土壤放線菌Streptomyces avermectinius的天然發(fā)酵產(chǎn)物n該菌株由日本北里研究所1978年從靜岡縣伊東市川奈地區(qū)的土壤中分離獲得，隨后由默克公司進一步成功開發(fā)出阿維菌素類殺蟲劑n基本結構為十六元大環(huán)內(nèi)酯，是一類具有強大的殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的生物源殺蟲劑。n阿維菌素以胃毒作用為主，

33、兼具觸殺作用。n昆蟲和線蟲中毒后主要表現(xiàn)為共濟失調(diào)和麻痹，很少或沒有過度興奮現(xiàn)象 *61阿維菌素 abamectinn共含有8種成份，A1a,A1b, A2a,A2b,B1a,B1b,B2a和B2b。OCH3CH3CH3OOOOHCH3OHOOHHHOCH3OCH3OOCH3HOOCH3CH3HHR(i) R = -CH2CH3 (avermectin B1a)(ii) R = -CH3 (avermectin B1b)阿維菌素 abamectin*62甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽，甲維鹽Emamectin benzoateNH2CH3OOOCH3CH3OOOOHCH3HOOHHOCH3RCH3HO

34、CH3CH3OCH3CH3OCO2B1a R = CH3CH2-B1b R = CH3-u是從發(fā)酵產(chǎn)品阿維菌素B1開始合成的一種新型高效半合成抗生素殺蟲劑u對鱗翅目昆蟲的幼蟲和其它許多害蟲及螨類的活性極高，既有胃毒作用又兼觸殺作用u在非常低的劑量(0.084-2g/ha)下具有很好的效果甲維鹽*63作用機制 主要作用靶標為GluCls，同時也作用于GABARs。通過直接激活或者增強這些通道或受體的功能，促進氯離子進入神經(jīng)細胞膜或肌細胞膜，抑制興奮性動作電位的傳導。正常的正常的動作電位動作電位被抑制的被抑制的動作電位動作電位或或*64Saccharopolyspora spinosa*652.5

35、%菜喜懸浮劑，含spinosad A 約8590%，spinosad D約1015%。對蜜蜂高毒，避免用于開花期的蜜源植物上。對水中節(jié)肢動物有毒。spinosad ASpinosad DCH3*66 廣譜的生物農(nóng)藥，殺蟲活性遠遠超過有機磷、氨基甲酸酯、環(huán)戊二烯和菊酯類殺蟲劑 能有效控制鱗翅目、雙翅目和纓翅目害蟲，同時對部分鞘翅目、直翅目、膜翅目、等翅目、蚤目、革翅目和嚙蟲目的害蟲也有一定的毒殺作用 但對其他刺吸式口器昆蟲和螨蟲類防效不理想但對其他刺吸式口器昆蟲和螨蟲類防效不理想。 主要用于棉花和蔬菜害蟲防治*67陶氏益農(nóng)公司出品的一種新型多殺菌素類殺蟲劑,是對發(fā)酵產(chǎn)物人工改造而成。能有效控制果

36、樹和堅果上的重要害蟲，尤其是棘手的蘋果蠢蛾乙基多殺菌素有兩種成分：XDE-175-J和XDE-175-L，其中XDE-175-J占主要成分（約75.5%）3-ethoxy spinosyn L3-ethoxy-5,6-dihydro spinosyn Jmajor componentminor component*68*69*70*71*72第四節(jié) 主要殺蟲劑種類介紹 有機氯類殺蟲劑 有機磷類殺蟲劑 氨基甲酸酯類殺蟲劑 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 沙蠶毒素類殺蟲劑 新煙堿類殺蟲劑 吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑 苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑 雙酰胺類殺蟲劑 激素類殺蟲劑 生物源殺蟲劑 基因工程殺蟲劑*7312、

37、基因工程殺蟲劑GMO，(genetically modified organism)1）以Bt毒素蛋白為殺蟲物質(zhì)的轉(zhuǎn)基因植物，如Bt棉花、Bt玉米、Bt水稻等，已經(jīng)成功商品化。2）基于RNAi的害蟲防治：以小分子RNA 為殺蟲物質(zhì)的轉(zhuǎn)基因植物或殺蟲劑，即將商品化*74Bt毒素的殺蟲機理*75Cry 1:130-135kDa，專對鱗翅目幼蟲有效Cry 2:68-71kDa,對鱗翅目和雙翅目害蟲均有效Cry 3:73kDa, 只對鞘翅目害蟲有效Cry 4:72-135kDa，專殺雙翅目害蟲。：已有40多個類群。Bt毒素的分類*76轉(zhuǎn)Bt作物*77 Bt毒素的作用靶標是昆蟲的中腸腸膜細胞。當伴胞晶體進入中腸后，在腸道蛋白酶的作用下解體并釋放出原毒素（protoxin)，原毒素進一步水解為有毒的小分子蛋白，與膜上的特異性受體蛋白結合，發(fā)生分子構型變化，插入腸膜，形成非特異性孔洞，使昆蟲最終