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文檔簡介

1、肝臟是人體內(nèi)最大的消化腺。也是體內(nèi)肝臟是人體內(nèi)最大的消化腺。也是體內(nèi)新陳代謝的中心站。據(jù)估計(jì),在肝臟中新陳代謝的中心站。據(jù)估計(jì),在肝臟中發(fā)生的化學(xué)反應(yīng)有發(fā)生的化學(xué)反應(yīng)有500500種以上種以上肝臟的主要功能是進(jìn)行糖的分解、貯存肝臟的主要功能是進(jìn)行糖的分解、貯存糖原;參與蛋白質(zhì)、脂肪、維生素、激糖原;參與蛋白質(zhì)、脂肪、維生素、激素的代謝;解毒;分泌膽汁;吞噬、防素的代謝;解毒;分泌膽汁;吞噬、防御機(jī)能;制造凝血因子;調(diào)節(jié)血容量及御機(jī)能;制造凝血因子;調(diào)節(jié)血容量及水電解質(zhì)平衡;產(chǎn)生熱量等。水電解質(zhì)平衡;產(chǎn)生熱量等。膽的功能是貯存和排放膽汁。膽汁中主要成份是膽鹽和一些酶類。u急慢性肝炎急慢性肝炎u(yù)肝

2、硬化u肝癌u肝性腦病肝性腦病u病毒性肝炎的發(fā)病率高,危害最大 u治療肝炎的藥物的研究較為落后 n至今尚無理想的特效的病因性的治療藥物來減輕肝臟的損傷、壞死或促進(jìn)肝細(xì)胞再生 u又稱肝性昏迷u本病主要是以意識障礙為主的中樞神經(jīng)功能紊亂n有急性與慢性腦病之分n前者多因急性肝功能衰竭后肝臟的解毒功能發(fā)生嚴(yán)重障礙所致n后者多見于慢性肝功能衰竭和門體側(cè)支循環(huán)形成或分流術(shù)后,來自腸道的有害物質(zhì),如氨、硫醇、胺、芳香族氨基酸等直接進(jìn)入體循環(huán)至腦部而發(fā)病。u肝性腦病的發(fā)生機(jī)制尚未完全闡明u天然植物提取物天然植物提取物u糖類糖類u氨基酸氨基酸uBifendateu我國創(chuàng)制的肝炎治療的降酶藥物OOOOOOOOOOu

3、現(xiàn)代藥學(xué)方法u研究中藥五味子的基礎(chǔ)上得到的治療肝炎的藥物工程院士u中醫(yī)常用的滋補(bǔ)強(qiáng)壯藥 u在20世紀(jì)70年代初,發(fā)現(xiàn)n五味子蜜丸和粉劑n有降低病毒性肝炎病人血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)的作用n能改善患者的癥狀 u水煎劑無效 u果仁的酒精提取物有降谷丙轉(zhuǎn)氨酶的作用,其他部分均無效 u“五仁醇”片劑上市 n五味子仁的乙醇提取物制成n用于臨床治療慢性肝炎n確有降谷丙轉(zhuǎn)氨酶的作用 u五味子乙醇提取物中分離到七種單體成分u均為木脂素類似物OOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOH甲素甲素乙素乙素丙丙素素醇甲醇甲u(yù)五味子甲素?zé)o效u其它都能使四氯化碳引起的小鼠高谷丙轉(zhuǎn)氨酶降低 u五味子乙素含量最高

4、OOOOOOu7例慢性肝炎的試驗(yàn),療效較好 u為開發(fā)合成新的抗肝炎藥物提供了先導(dǎo)化合物OOOOOOu在七種單體中,五味子丙素為新分離出的單體,有較好的降谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用u含量僅占0.08% OOOOOOu全合成難度大,難以提供足夠的樣品進(jìn)行藥理研究u對全合成中得到的中間體和類似物進(jìn)行了初步研究u篩選出聯(lián)苯雙酯n結(jié)構(gòu)簡單,合成容易n毒性低197019751980198519901995載入中國藥典載入中國藥典開始研究五味子開始研究五味子臨床試用臨床試用合成合成Bifendate并發(fā)現(xiàn)并發(fā)現(xiàn)該化合物的保肝作用該化合物的保肝作用研制滴丸成功研制滴丸成功上市上市u異羥肟酸鐵鹽試驗(yàn)顯暗紫色 u亞甲二氧基在

5、濃硫酸作用下產(chǎn)生甲醛n后者能與變色酸成紫紅色OOOOOOOOOOu聯(lián)苯的特征紫外吸收帶n2781nmn用于定性和定量分析 OOOOOOOOOOOOHOHHOOOOHOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOHOO去甲聯(lián)苯雙酯u適用于遷延性肝炎及長期谷丙轉(zhuǎn)氨酶異常患者n使血清丙氨酸氨基酶升高n有增強(qiáng)肝臟的解毒功能和肝保護(hù)作用n療效明顯n無明顯的副反應(yīng)u遠(yuǎn)期療效不鞏固n停止服藥后,部分病人的血清轉(zhuǎn)氨酶可上升n但繼續(xù)服藥仍有效u雙環(huán)醇OOOOOOOOOO我國人工合成抗肝炎新藥我國人工合成抗肝炎新藥“雙環(huán)醇雙環(huán)醇” ,一種結(jié)構(gòu)新穎的國家一種結(jié)構(gòu)新穎的國家級級類抗肝炎新藥類抗肝炎新藥-雙環(huán)醇雙環(huán)醇。經(jīng)北京、上海多家醫(yī)院對。經(jīng)北京、上海多家醫(yī)院對500多多例慢性乙肝、丙肝患者進(jìn)行臨床療效觀察,表明該藥不但能例慢性乙肝、丙肝患者進(jìn)行臨床療效觀察,表明該藥不但能降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶,而且具有一定抑制肝病降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶,而且具

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