腎上腺受體阻斷藥 ppt課件

1、l 又稱為抗腎上腺素藥l (antiadrenergic drugs)l 腎上腺素受體拮抗藥l (adrenoceptor antagonists)l 受體阻斷藥能選擇性與受體阻斷藥能選擇性與 受體結(jié)合，阻受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動藥與受體的表現(xiàn)結(jié)合，斷遞質(zhì)或受體激動藥與受體的表現(xiàn)結(jié)合，拮抗它們對拮抗它們對 受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。張，外周阻力降低，血壓下降。ll這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種景象

2、稱為上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種景象稱為“腎腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)上腺素作用的翻轉(zhuǎn)(adrenaline reversal)(adrenaline reversal)。l這是由于這是由于ADAD可激動可激動受體和受體和2 2受體，本類藥受體，本類藥物阻斷了物阻斷了受體，而保管了受體，而保管了2 2受體的作用，受體的作用，導(dǎo)致骨骼肌血管擴張，血壓下降。這類藥物引導(dǎo)致骨骼肌血管擴張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用起的血壓下降不能用ADAD治療，只能用治療，只能用NANA治療。治療。l 1、2受體阻斷藥l 酚妥拉明、芐酚明l 短效 長效l受體阻斷藥 1受體阻斷藥l 哌唑嗪，為降壓藥l 2受體阻斷

3、藥l 育亨賓，為科研工具藥l l 短效類l 酚妥拉明l (phentolamine;立其丁,regitine)l酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只需注射給藥的20%，口服后30min療效達頂峰，維持36h；肌肉注射維持3050min。l藥理作用藥理作用l作用機制：選擇性阻斷作用機制：選擇性阻斷1、2受體，受體，對對l受體無作用。酚妥拉明與受體無作用。酚妥拉明與受體結(jié)合受體結(jié)合較松散，易于解離，為競爭性較松散，易于解離，為競爭性受體阻受體阻斷藥。斷藥。l1.血管：血管擴張，外周阻力降低，血壓血管：血管擴張，外周阻力降低，血壓下降下降(具有明顯的具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用翻轉(zhuǎn)作用)。緣

4、由是。緣由是直接血管擴張作用和阻斷血管平滑肌直接血管擴張作用和阻斷血管平滑肌1受體作用。受體作用。l2.心臟心臟l心臟興奮，心收縮力加強，心率加快，心輸心臟興奮，心收縮力加強，心率加快，心輸出量添加。出量添加。l其緣由是：其緣由是：(1)血管擴張，血壓下降反射性興血管擴張，血壓下降反射性興 l 奮心臟。奮心臟。l (2)阻斷突觸前膜阻斷突觸前膜2受體，促進受體，促進前前l(fā) 膜釋放膜釋放NA，激動心臟，激動心臟1受體。受體。l3.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。l 組胺樣作用，胃酸分泌添加，皮膚潮紅。組胺樣作用，胃酸分泌添加，皮膚潮紅。l臨床運用臨床運用l1.外周血管

5、痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣性病。性病。l2.靜脈滴注靜脈滴注NA外漏外漏l酚妥拉明酚妥拉明510mg+10ml生理鹽水浸潤注射。生理鹽水浸潤注射。l3.抗休克抗休克l適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。l目的：擴張血管，降低外周阻力，添加目的：擴張血管，降低外周阻力，添加血液灌注，改善微循環(huán)；添加心輸出量血液灌注，改善微循環(huán)；添加心輸出量l，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。l用藥前必需補足血容量用藥前必需補足血容量l與與NA合用目的是阻斷合用目的是阻斷受體，保管受體，保管受受體作用。體作用。l4

6、.急性心肌梗死和充血性心力衰竭急性心肌梗死和充血性心力衰竭l機制：擴張血管，降低外周阻力及心臟機制：擴張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量添加，心肌氧耗降低，后負(fù)荷，心輸出量添加，心肌氧耗降低，心力衰竭減輕。心力衰竭減輕。l5.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷l(xiāng)嗜鉻細(xì)胞瘤的主要病癥是繼續(xù)高血壓嗜鉻細(xì)胞瘤的主要病癥是繼續(xù)高血壓(腎腎l上腺嗜鉻細(xì)胞含上腺嗜鉻細(xì)胞含AD)，酚妥拉明可使血壓，酚妥拉明可使血壓下降。下降。l不良反響不良反響l1.體位性低血壓體位性低血壓l2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。l3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分誘發(fā)和加重潰

7、瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌添加。泌添加。l4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞l痛。痛。l 長效類l 酚芐明(phenoxybenzamine)l酚芐明為人工合廢品，口服吸收差，只需2030%吸收；因剌激性強，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。l靜脈注射后1h達頂峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。l藥理作用l酚芐明與受體結(jié)合比較結(jié)實，耐久，l 為非競爭性受體阻斷藥。l 特點：1受體阻斷作用緩慢，強大，耐久，一次用藥可維持34天。具有顯著的降壓作用。l心率加快：血管擴張反射；阻突觸前2受體。l臨床運用l1.外周血管痙攣性疾病l2.抗休克

8、l3.治療嗜鉻細(xì)胞瘤l4. 良性前列腺增生引起的排尿困難。l不良反響l體位性低血壓，心動過速，心率失常。l本類藥主本類藥主 要阻斷要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為與受體結(jié)合，為典型的競爭性典型的競爭性受體阻斷藥。受體阻斷藥。l代表藥：普萘洛爾代表藥：普萘洛爾l藥理作用藥理作用l1. 受體阻斷作用受體阻斷作用l(1)心臟心臟1受體阻斷受體阻斷l(xiāng)心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心收縮力減心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用根底。作用根底。l普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響胰島素降低血糖，但可延伸胰島素降血糖胰島素降低血糖，但可延伸胰島素降血糖時間及血糖程度的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引時間及血糖程度的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引起的低血糖反響，故運用胰島素的糖尿病起的低血糖反響，故運用胰島素的糖尿病人，合用人，合用 受體阻斷藥時應(yīng)留意。這能夠受體阻斷藥時應(yīng)留意。這能夠是由于是