氨基糖甙類抗生素介紹

1、1會(huì)計(jì)學(xué)氨基糖甙類抗生素介紹氨基糖甙類抗生素介紹一、共性一、共性1. 體內(nèi)過程相似體內(nèi)過程相似。（1）極性強(qiáng)，口服難吸收，僅用于腸道）極性強(qiáng)，口服難吸收，僅用于腸道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。（2）i.m吸收快而完全，主要分布在細(xì)胞吸收快而完全，主要分布在細(xì)胞外液，故對細(xì)胞內(nèi)細(xì)菌感染效果差。外液，故對細(xì)胞內(nèi)細(xì)菌感染效果差。（3）能進(jìn)入內(nèi)耳外淋巴液，是產(chǎn)生耳毒）能進(jìn)入內(nèi)耳外淋巴液，是產(chǎn)生耳毒性的主要原因。性的主要原因。（4）腎功能不全時(shí)）腎功能不全時(shí)t1/2顯著延長，增加腎顯著延長，增加腎毒性。毒性。（5）約）約90%以原形經(jīng)腎排泄，尿藥濃度以原形經(jīng)腎排泄，尿藥濃度高而有利于尿路

2、感染高而有利于尿路感染2. 抗菌抗菌作用相似。作用相似。1. 主要對需氧主要對需氧G-桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。2. 結(jié)核桿菌對結(jié)核桿菌對SM、KM、AMK敏感；銅綠甲敏感；銅綠甲單胞菌（綠膿桿菌）對單胞菌（綠膿桿菌）對GM、AMK TOB敏敏感。感。3. 金葡菌對某些藥物敏感。金葡菌對某些藥物敏感。多數(shù)腸球菌屬多數(shù)腸球菌屬厭厭氧菌對其耐藥。氧菌對其耐藥。3. 3. 抗抗菌機(jī)制相似。主要抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)抗抗菌機(jī)制相似。主要抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并能破壞細(xì)菌胞漿膜的完整性。合成，并能破壞細(xì)菌胞漿膜的完整性。 抗菌特點(diǎn)：抗菌特點(diǎn)：為靜止期速效殺菌劑。為靜止期速效殺菌劑。 對需氧菌有效

3、，對厭對需氧菌有效，對厭氧菌無效。存在抗菌后效應(yīng)。氧菌無效。存在抗菌后效應(yīng)。首首次接觸效應(yīng)次接觸效應(yīng)（FEEFEE），即首次接觸細(xì)菌被迅速殺死。在堿性），即首次接觸細(xì)菌被迅速殺死。在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。對蛋白質(zhì)合成的始動(dòng)期、延伸期、終止期三個(gè)階段均有作用，可造成細(xì)菌體內(nèi)核糖體耗竭及蛋白質(zhì)合成受阻。 4. 4. 均易產(chǎn)生耐藥性。均易產(chǎn)生耐藥性。SMSM與與GMGM、KMKM之間存在之間存在單向交叉耐藥性單向交叉耐藥性。原因：原因： 產(chǎn)生鈍化酶（乙酰化酶、腺產(chǎn)生鈍化酶（乙酰化酶、腺苷化酶等）；苷化酶等）； 膜通透性的改變。膜通透性的改變。 基因突變?；蛲蛔?。30S30S核糖

4、體亞單位改變，致核糖體亞單位改變，致使對鏈霉素的親和力降低。使對鏈霉素的親和力降低。敏感敏感G-G-桿菌所致的全身感染，如腦膜炎、呼吸桿菌所致的全身感染，如腦膜炎、呼吸道、泌尿道感染等；對敗血癥、肺炎、腦膜炎道、泌尿道感染等；對敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴(yán)重感染，需合用其他抗等嚴(yán)重感染，需合用其他抗G-G-桿菌的抗菌藥；桿菌的抗菌藥；口服用于消化道感染、腸道術(shù)前準(zhǔn)備、等；口服用于消化道感染、腸道術(shù)前準(zhǔn)備、等；局部感染：用外用制劑（軟膏、眼膏或沖洗局部感染：用外用制劑（軟膏、眼膏或沖洗液）。液）?！九R床應(yīng)用臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】 1. 1. 對第八對腦神經(jīng)的損害對第八對腦神經(jīng)的損害原因：原因

5、：在內(nèi)耳外淋巴液蓄積，引起前庭功能障礙和在內(nèi)耳外淋巴液蓄積，引起前庭功能障礙和耳蝸神經(jīng)損害。耳蝸神經(jīng)損害。前庭功能障礙表現(xiàn)：前庭功能障礙表現(xiàn)：眩暈、惡心、嘔吐、平衡失調(diào)眩暈、惡心、嘔吐、平衡失調(diào)其發(fā)生率為新其發(fā)生率為新卡卡鏈鏈西西慶慶妥妥奈奈耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)：耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)：耳鳴、聽力減退、甚至耳聾耳鳴、聽力減退、甚至耳聾其發(fā)生率為新其發(fā)生率為新卡卡阿阿西西慶慶妥妥鏈鏈2. 腎臟損害腎臟損害 與劑量、病人耐受性相關(guān)。由于藥物主與劑量、病人耐受性相關(guān)。由于藥物主要經(jīng)腎排，尿藥濃度高，并在腎蓄積，損要經(jīng)腎排，尿藥濃度高，并在腎蓄積，損害腎小管上皮細(xì)胞，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿害腎小管上皮細(xì)胞，出現(xiàn)蛋白

6、尿、管型尿，嚴(yán)重者可發(fā)生氮質(zhì)血癥及無尿。，嚴(yán)重者可發(fā)生氮質(zhì)血癥及無尿。 老年人及腎功能不良者慎用。避免與腎老年人及腎功能不良者慎用。避免與腎毒性藥物合用。毒性藥物合用。3. 變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)藥熱、皮疹、血管神經(jīng)性水藥熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫等，偶可引起過敏性休克腫等，偶可引起過敏性休克，尤其是鏈霉素，發(fā)生率雖，尤其是鏈霉素，發(fā)生率雖較青霉素低，較青霉素低，但死亡率高但死亡率高。 4. 神經(jīng)肌肉阻滯神經(jīng)肌肉阻滯出現(xiàn)肌無力甚至呼吸抑制，可用鈣劑和出現(xiàn)肌無力甚至呼吸抑制，可用鈣劑和/或新斯的明對抗，同時(shí)給予吸氧、人工或新斯的明對抗，同時(shí)給予吸氧、人工呼吸。呼吸。5. 其他：面部、口唇發(fā)麻，周圍神經(jīng)炎

7、其他：面部、口唇發(fā)麻，周圍神經(jīng)炎預(yù)防：預(yù)防：用藥時(shí)應(yīng)經(jīng)常詢問有否耳鳴、眩暈等用藥時(shí)應(yīng)經(jīng)常詢問有否耳鳴、眩暈等早期癥狀。早期癥狀。聽力監(jiān)測和根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量聽力監(jiān)測和根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量。避免與增加耳毒性的藥合用，如呋噻避免與增加耳毒性的藥合用，如呋噻米、依他尼酸等。米、依他尼酸等。為最早應(yīng)用的氨基糖甙類抗生素。為最早應(yīng)用的氨基糖甙類抗生素。應(yīng)用應(yīng)用 鼠疫與兔熱病鼠疫與兔熱病 ：首選：首選SM結(jié)核?。鹤鳛橐痪€藥物，用于結(jié)核病的初治階段結(jié)核?。鹤鳛橐痪€藥物，用于結(jié)核病的初治階段。聯(lián)合用藥如。聯(lián)合用藥如SM+異煙肼，是為了增強(qiáng)療效和延緩異煙肼，是為了增強(qiáng)療效和延緩耐藥性的產(chǎn)生。耐藥性的產(chǎn)生。

8、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎細(xì)菌性心內(nèi)膜炎：P-G+SM 布魯菌?。烘溍顾夭剪斁。烘溍顾? +四環(huán)素四環(huán)素尿路感染：與堿性尿路感染：與堿性藥藥合用可增效合用可增效鏈霉素鏈霉素（SMSM）是氨基糖甙類藥物中最為常用的代表藥是氨基糖甙類藥物中最為常用的代表藥【作用作用】 抗菌范圍廣、抗菌活性較抗菌范圍廣、抗菌活性較SMSM強(qiáng)。有抗生強(qiáng)。有抗生素后效應(yīng)。易產(chǎn)生耐藥性，停藥后可恢復(fù)敏感性。素后效應(yīng)。易產(chǎn)生耐藥性，停藥后可恢復(fù)敏感性。 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1.需氧需氧 G-菌感染：敗血癥、骨髓炎、肺炎、腦膜菌感染：敗血癥、骨髓炎、肺炎、腦膜炎炎等。等。 2. 綠膿桿菌感染如燒傷，綠膿桿菌感染如燒傷，常與羧芐青霉素合用

9、常與羧芐青霉素合用，但兩藥不可混合滴注但兩藥不可混合滴注。 3. 口服作胃腸道術(shù)前消毒與治療口服作胃腸道術(shù)前消毒與治療腸道感染。腸道感染。 抗菌譜最廣抗菌譜最廣, , 對各種需氧對各種需氧G-G-桿菌、結(jié)核桿菌桿菌、結(jié)核桿菌、銅綠假單胞菌有效。、銅綠假單胞菌有效。特點(diǎn)：特點(diǎn)：1. 1. 對鈍化酶穩(wěn)定。對鈍化酶穩(wěn)定。對耐藥菌仍有抗菌作用對耐藥菌仍有抗菌作用, , 有有較長的抗生素后效應(yīng)。較長的抗生素后效應(yīng)。2. 2. 主要用于各種需氧主要用于各種需氧G-G-桿菌耐藥菌株的感染。桿菌耐藥菌株的感染。如如GMGM、KMKM或或TOMTOM耐藥的耐藥的G G- -桿菌感染。桿菌感染。3. 3. 綠膿桿菌、變形桿菌所致的敗血癥等。綠膿桿菌、變形桿菌所致的敗血癥等。 （KM） 因毒性及耐藥，僅口服作腸道術(shù)前消毒，被因毒性及耐藥，僅口服作腸道術(shù)前消毒，被GM、TOM替代。替代。耳耳毒性、腎毒性大，對銅綠假單胞菌無效。毒