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文檔簡介

1、第三章 疾病治療的化學(xué)技術(shù)第一節(jié) 藥物發(fā)展的歷史和趨勢 一、什么是藥物藥物是用來預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。 二、人類利用藥物與疾病作斗爭的實踐 1. 中草藥的發(fā)展 公元前1世紀 神農(nóng)本草經(jīng) 南北朝 本草經(jīng)集注 唐代 新修本草 明代 本草綱目 埃及 埃伯斯醫(yī)藥籍 2. 西方醫(yī)藥技術(shù)的發(fā)展a. 發(fā)展歷史 十四世紀之前 惡液質(zhì)學(xué)說 十八世紀 天然藥物有其活性成分 十九世紀 天然物的分離提純(嗎啡)b. 藥理學(xué)的發(fā)展 R.Buchheim(1820-1879) 德 第一本藥理教科書 O.Schmiedeberg(1838-1921) 德 器官藥理學(xué) J.N.Langley(1852-1925) 英

2、藥物作用學(xué)說c. 西藥的研究與發(fā)展 化學(xué)合成藥 百浪多息 磺胺類抗菌藥 青霉素 抗生素 3. 21世紀藥物發(fā)展趨勢 計算機篩選,生物合成,基因工程技術(shù)及納米材料等新材料引入藥物的傳遞系統(tǒng) 手性藥物成為研究重點 手性:指化合物不能和它的鏡像重合的特性 基因藥物的研究 免疫療法 基因手段治療遺傳性耳聾 【視頻】Nature動畫帶你看懂腫瘤免疫療法 Nature:詳解FDA批準的45款腫瘤靶向藥物“反應(yīng)停”(薩利多胺)事件 被反應(yīng)停奪去胳膊的孩子們 反應(yīng)停的手性結(jié)構(gòu)OHCOOHHHCOOHHOHCOOHHOOHCOOHH(+ )( - )NOONOOH三、現(xiàn)代藥物的分類 1. 治療由外來因素引起的疾

3、病的藥物(1)抗寄生蟲病藥物 抗原蟲藥物 青蒿素 蒿甲醚 青蒿琥酯 抗蠕蟲藥物 抗吸蟲藥物 (2)抗腫瘤藥(腫瘤化療藥) 烷化劑使腫瘤細胞的DNA失去復(fù)制和轉(zhuǎn)錄的能力 環(huán)磷酰胺 異環(huán)磷酰胺 抗代謝藥物 干擾或阻斷腫瘤細胞的代謝過程,從而抑制腫瘤細胞的增殖。 細胞毒性抗腫瘤藥物 順鉑 天然抗腫瘤藥物 紫杉醇 抗腫瘤抗生素 PtClNH3NH3Cl(3)抗菌藥及抗病毒藥 抗菌藥物 磺胺類 喹諾酮類 “*沙星 ” 異喹啉類 氯化小檗堿(鹽酸黃連素) 抗病毒藥物 人類免疫缺損病毒(HIV) 2. 治療由內(nèi)源性病因致病的藥物 由于人體內(nèi)部某些平衡和秩序遭破壞使生理功能或免疫功能失調(diào)而引起的疾病 治療神經(jīng)

4、系統(tǒng)疾病的藥物 解熱鎮(zhèn)痛藥物及非甾體抗炎藥 擬腎上腺素藥及抗腎上腺素藥 治療心血管系統(tǒng)疾病的藥物 抗組織胺及抗消化道潰瘍藥 激素類藥物 鎮(zhèn)痛藥 麻醉藥 維生素 1.什么叫化合物的手性?“反應(yīng)?!笔录傅氖鞘裁矗可婕澳姆N化合物,其中起不良作用的是該化合物的哪種對映體? 2.什么叫外源性疾病?治療外源性疾病的藥物分為哪幾種? 3.什么叫內(nèi)源性疾?。恐委焹?nèi)源性疾病的藥物分為哪幾種?http:/ 藥物與健康一、處方藥和非處方藥1.處方藥(Rx) 經(jīng)國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門批準生產(chǎn),必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才能購買和使用的藥物。 2.非處方藥 (OTC ) 指經(jīng)國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門批準生產(chǎn),不需

5、醫(yī)生處方,消費者即可自行判斷、購買和使用的藥物。 甲類 紅色 必須在藥店出售 乙類 綠色 可在藥監(jiān)部門批準的賓館、商 店等商業(yè)企業(yè)中零售 二、感冒與藥物選擇(一)西醫(yī)對癥治療1.西醫(yī)對感冒的認識 感冒是一種以飛沫傳播為主的急性上呼吸道(咽喉以上呼吸道)傳染病,即所謂的上呼吸道感染,包括急性鼻炎、急性咽炎、急性扁桃體炎等。 2. 西醫(yī)對感冒的治療 西醫(yī)治療感冒主要是對癥治療。 3.常見感冒藥的成分及功效藥品名稱(商品名) 所含成分 感冒清 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、鹽酸嗎啉胍 泰諾 對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏、氫溴酸右美沙芬 散利通 對乙酰氨基酚、異丙氨替比林、咖啡

6、因 小兒速效感冒顆粒 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黃 小兒氨酚黃那敏顆粒 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黃 護彤 對乙酰氨基酚、人工牛黃、馬來酸氯苯那敏 酚明偽麻片 日用片:乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿 夜用片:乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、鹽酸苯海拉明 雙分偽麻膠囊 對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬 雙撲口服液 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、咖啡因、維生素C 美撲偽麻口服液 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬 感康 鹽酸金剛烷胺、對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、咖啡因 快克 鹽酸金剛烷胺、對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、

7、人工牛黃、咖啡因 海王銀得菲 對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏 康必得 對乙酰氨基酚、鹽酸二氧丙嗪、板蘭根浸膏、葡萄糖酸鋅 白加黑 日用片:對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬 夜用片:對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、鹽酸苯海拉明 美息偽麻片 日用片:對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬 夜用片:對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、鹽酸苯海拉明 新康泰克 鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏 速效傷風膠囊 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、咖啡因 感冒通 雙氯芬酸鈉、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃 泰克 對乙酰氨基酚、金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來酸氯苯那敏

8、 復(fù)方氨酚烷胺膠囊 乙酰氨基酚、金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來 酸氯苯那敏 三九感冒靈 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、中藥成分 雙撲偽麻片 對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏(1)解熱鎮(zhèn)痛藥物:對乙酰氨基酚 長期或大劑量應(yīng)用可引起肝損害,故肝腎功能不全者應(yīng)慎用;3歲以下小兒應(yīng)避免使用 (2)抗病毒藥物:金剛烷胺等 金剛烷胺可防止甲型流感病毒進入細胞 (3)抗組胺成分:馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)、苯海拉明 航空作業(yè)者、駕駛員、機器操作者慎用或禁用此類藥物 (4)中樞興奮藥物:咖啡因(5)減少毛細血管充血、鼻黏膜血管收縮藥物:偽麻黃堿(6)鎮(zhèn)咳藥物:氫溴酸右美沙芬 使用不當或過量使

9、用可造成一系列的不良反應(yīng)(如大腦損傷、失去意識、心率失常等)甚至死亡 (7) 消熱、解毒、鎮(zhèn)驚、祛痰藥物:人工牛黃 注意:兒童應(yīng)禁用感冒通!因感冒通中的雙氯芬酸鈉可抑制前列腺素合成與釋放,兒童服用可造成血尿。 4.感冒藥的不良反應(yīng)1)速效感冒膠囊 長期服用會產(chǎn)生依賴性和肝腎功能損害 不可隨意加大服用量和任意延長服藥時間 患病第1天2天服用療效最佳。 2)阿斯匹林 過量服用,可導(dǎo)致血液pH值下降,出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,同時可刺激呼吸中樞和嘔吐中樞,引起呼吸急促、惡心嘔吐,并因第8對腦神經(jīng)受刺激而引起耳鳴、耳聾。 3)撲熱息痛 肝損害 4)康泰克、康必得、感冒通、力克舒、快克膠囊等 服用后會出現(xiàn)嗜

10、睡、注意力不集中,加重高血壓和冠心病的癥狀 濫用則可引起某些血液病 劑量過大可引起肝臟損害 (二)中醫(yī)辯證論治1. 中醫(yī)對感冒的認識2.中醫(yī)對感冒的治療 (1)風寒感冒(冬季感冒) (2)風熱感冒(春季感冒) (3)表里兩感(風寒和風熱混合型感冒,秋季感冒) (4)胃腸型感冒與暑熱感冒(夏季感冒) 3.常見含中藥成分感冒藥 藥品名成分 三九感冒靈 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、山叉苦、崗梅、金盞銀盤、薄荷油、野菊花 感冒清 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、鹽酸嗎啉胍、板蘭根、大青葉、金盞銀盤、山芝麻、穿心蓮葉、崗梅 中聯(lián)強效 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、薄菏、淡竹葉、甘草、金銀花、連翹

11、、荊芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗 維C銀翹片 對乙酰氨基酚、薄菏油、蘆根、淡竹葉、甘草、金銀花、連翹、荊芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗、維生素C(三)感冒的營養(yǎng)治療 (四)防治感冒的誤區(qū) 誤區(qū)一:初期只要患感冒就要吃藥 糾正輕微癥狀不需要用藥 誤區(qū)二:用藥期多藥同吃見效更快 糾正同服多種可能有損健康 誤區(qū)三:用藥期感冒時中藥和西藥不能同時服用 糾正中西藥搭配效果最好 誤區(qū)四:感染期感冒了就用抗生素 糾正細菌性感染才適用 誤區(qū)五:發(fā)熱期發(fā)燒就用退燒藥 糾正體溫超過38.5時再用藥 誤區(qū)六:退燒期連續(xù)多日用退燒藥 糾正用退燒藥一般不能超過3天 (五)感冒藥選擇時的注意事項1. 按癥狀選擇抗感冒藥2. 按生理

12、特征選擇抗感冒藥 兒童最好選擇一些起效快、容易分劑量的兒科常用抗感冒復(fù)方制劑 老年人由于肝腎功能較弱,應(yīng)選用一些蓄積性較小的復(fù)方感冒制劑,如中、西藥配伍的、純中藥成分的產(chǎn)品。 孕婦感冒須盡量避免用(西) 藥, 而改用其他方法 3. 特殊職業(yè)者需注意選擇抗感冒藥4. 特殊病理狀態(tài)個體需注意選擇抗感冒藥 腎功、肝功障礙、低下患者, 應(yīng)慎用含雙氯芬酸、對乙酰氨基酚等成分的抗感冒藥 肝功能不良者, 感冒咳嗽時, 應(yīng)慎用含有氯化銨的咳嗽藥水 腎功能不良者,應(yīng)慎用含布洛芬、苯海拉明、金剛烷胺成分的抗感冒藥 青光眼患者,應(yīng)慎用含苯海拉明成分的抗感冒藥 心絞痛及嚴重冠心病患者(重度高血壓) ,應(yīng)慎用或禁用含偽

13、麻黃堿成分的抗感冒藥 心律失?;颊? 應(yīng)慎用或禁用含特非那丁成分的藥品 動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、甲亢、高血壓、心動過緩及糖尿病患者, 應(yīng)慎用含苯腎上腺素成分的抗感冒藥(甲亢者對偽麻黃堿、氯苯那敏、苯海拉明也應(yīng)慎用)。 消化性潰瘍患者, 應(yīng)禁用含阿司匹林成分的抗感冒藥 , 同時慎用含布洛芬、雙氯芬酸成分的抗感冒藥。 哮喘患者, 應(yīng)禁用含阿司匹林成分的抗感冒藥 ,同時慎用含對乙酰氨基酚、布洛芬、雙氯芬酸、可待因、右美沙芬成分的抗感冒藥 5. 抗感冒藥配伍需注意 應(yīng)盡量只服用一類或一種抗感冒藥, 不可隨便加大劑量、延長療程或多種產(chǎn)品聯(lián)用 需詳細查看藥品說明書, 注意藥品名稱與成分, 以免同時服用相同

14、成分不同廠家的藥品 一般每日服藥不得超過4 次,用于解熱時不得超過3 天,止痛不超過5 天 抗生素只有在并發(fā)感染時應(yīng)用, 抗病毒藥也只對部分特定病毒引起的感冒有效 一般感冒, 對癥用藥1 周可愈或好轉(zhuǎn),若無效,則應(yīng)考慮為其他疾病 二、咳嗽與藥物治療 咳嗽不是病,它只是一種癥狀,而且適當?shù)目人詫θ梭w是有益的 (一)咳嗽的自我診斷(二)咳嗽藥的種類、成分及功效1. 中樞性鎮(zhèn)咳藥 藥物通過抑制咳嗽中樞,使其不能下達咳嗽的指令 1)可待因 適用于干咳無痰的患者和頻繁劇烈咳嗽的患者,對伴有胸痛的劇烈干咳患者尤為適用 容易產(chǎn)生耐受性和成癮性 2)咳必清(枸櫞酸噴托維林 ) 末梢性鎮(zhèn)咳:藥物作用于呼吸道感覺

15、神經(jīng)末梢,通過局部麻醉、解痙、降低刺激敏感性而達到止咳作用 青光眼、心功能不全且伴有肺瘀血的患者應(yīng)慎用此藥 3)右美沙芬 妊娠3個月以內(nèi)的婦女及精神病患者禁用此藥 4)退嗽 具有較強的局部麻醉作用 可預(yù)防機械性刺激所引起的咳嗽 2. 祛痰藥1)溴已新(溴己銨、必嗽平)、鹽酸氨溴索 有胃炎或胃潰瘍的患者需慎用此藥 2)氯化銨、愈創(chuàng)木酚甘油醚 屬于惡心性祛痰藥 肝腎功能不全者及有消化道潰瘍者應(yīng)慎用 3)乙酰半胱氨酸、羧甲司坦 可分解痰液的黏性成分,使痰液化、黏滯性降低易于咳出 支氣管哮喘患者不應(yīng)使用 3. 平喘藥1)沙丁胺醇(舒喘寧 ) 有較強的支氣管擴張作用 孕婦及心功能不全、甲狀腺功能亢進者應(yīng)

16、慎用此藥 2)氨茶堿 支氣管平滑肌松弛藥 嬰兒、孕婦、哺乳期婦女及肝腎功能不良者需慎用此藥。 3)異丙阿托品 高血壓、心功能不全、甲狀腺功能亢進、糖尿病等患者則應(yīng)慎用此藥 (三)服用咳嗽藥注意事項1. 鎮(zhèn)咳藥主要用于無痰干咳,咳嗽伴有大量咯痰時不易使用鎮(zhèn)咳藥,因其不利于痰液的咳出2. 凡中樞抑制性鎮(zhèn)咳藥,如右美沙芬、苯丙哌林、噴托維林等,有精神病史患者及哺乳期婦女禁用;機動車駕駛員、高空作業(yè)者工作時間內(nèi)禁用此類藥物;肝腎功能不全者,哮喘患者以及孕婦應(yīng)該慎用。3. 腸胃刺激性較大的祛痰藥,如氯化銨、愈創(chuàng)木酚甘油醚等禁用于潰瘍病患者及嚴重肝腎功能不全的患者。4. 服用中成藥者,禁食辛辣、油膩、腥冷

17、之食物。5. 含有麻黃的中成藥,高血壓、心臟病患者慎用。6. 中成藥沖劑(顆粒劑)含糖者,糖尿病患者不宜應(yīng)用 減肥藥 鹽酸西布曲明 芬氟拉明 塞尼可 左旋肉堿 減肥茶 1. 感冒藥的常見成分有哪些?分別有什么功效2. 感冒治療中存在什么樣的誤區(qū),如何避免?3. 咳嗽是病嗎?治療咳嗽的藥物分為哪幾類?4. 服用治療咳嗽的藥物時,應(yīng)注意哪些問題?第三節(jié) 抗生素與人類健康一、抗生素概述(一)抗生素定義 抗生素(Antibiotic)是由細菌、霉菌或其他微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他生理活性的一類次生代謝有機物。它既不參加細胞結(jié)構(gòu),也不是細胞的貯存養(yǎng)料,對產(chǎn)生菌本身無害,但對其他微生物則

18、有專一的作用??股刂饕菑奈⑸锏呐囵B(yǎng)液中提取或者用合成、半合成方法制取。http:/ (二)抗生素的分類1. -內(nèi)酰胺類 1)青霉素類藥物 由青霉菌所產(chǎn)生的一類抗生物質(zhì)總稱為青霉素。 青霉素G 第一個被應(yīng)用到臨床的抗生素 青霉素V 最早作為口服用藥的青霉素 青霉素G的R側(cè)鏈轉(zhuǎn)變 氨芐青霉素和羥氨芐青霉素 (又名阿莫西林) 青霉素在醫(yī)學(xué)上主要用于治療葡萄球菌傳染癥如腦膜炎、化膿癥、骨髓炎等,溶血性鏈球菌傳染癥如腹膜炎、產(chǎn)褥熱,以及肺炎、淋病、梅毒、炭疽等。 2)頭孢菌素類藥物 頭孢菌素(先鋒霉素)是與青霉素結(jié)構(gòu)相似的另一類抗生素,來源于與青霉素近緣的頭孢屬真菌,是一類廣譜半合成抗生素 。 第

19、一代:頭孢氨芐(原稱先鋒4號)、頭孢唑啉(原稱先鋒5號)和頭孢拉定(原稱先鋒6號)。 第二代:頭孢呋辛(西力欣)、頭孢西?。栏O桑┑?。 第三代:頭孢噻肟鈉(凱福?。㈩^孢哌酮鈉(先鋒必)、頭孢他啶(復(fù)達欣)、頭孢曲松(羅氏芬)等。口服的有頭孢布烯(先力騰)、頭孢克肟(世福素)等。 第四代 :頭孢派姆(cefepime,CFP)即 Maxisime、頭孢克列定(cefaclidine)、頭孢匹羅(cefpirome)及E1077等 2. 氨基糖甙類 這類抗生素是一類結(jié)構(gòu)中含氨基糖,以苷鍵與氨基環(huán)己醇結(jié)合的一族化合物。包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾

20、霉素、阿斯霉素等。 硫酸鏈霉素 小諾霉素 3. 喹諾酮類抗生素 完全由化學(xué)家合成出來的一類抗生素,主要有諾氟沙星(又名氟派酸) 、環(huán)丙沙星、洛美沙星、氟羅沙星 諾氟沙星主要治療毛囊炎、蜂窩質(zhì)炎、咽喉炎、扁桃體炎、膀胱炎和腸道感染。環(huán)丙沙星對所有細菌的抗菌活性均較諾氟沙星強24 倍,主要用于治療尿道感染、淋病、傷寒、敗血病,以及呼吸道、皮膚、腹腔和胃腸道感染等 4. 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 以大環(huán)內(nèi)酯為基本骨架的一類抗生素的總稱。主要由鏈霉菌產(chǎn)生,少數(shù)由小單孢菌產(chǎn)生。目前應(yīng)用于臨床的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要有紅霉素、羅紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素等。 紅霉素 麥迪霉素 5. 四環(huán)類抗生素 由放線菌產(chǎn)生的一類

21、廣譜抗生素,主要有土霉素、四環(huán)素、金環(huán)素、米諾環(huán)素等。 鹽酸土霉素 鹽酸四環(huán)素 n四環(huán)素類抗生素(如四環(huán)素、金霉素、強力霉素等)可以與某些元素(如銅、鐵、鋅、錳、鈷、鈣、鎂等)結(jié)合形成不易被吸收的化合物,降低機體對藥物及營養(yǎng)素的吸收。牛奶中含這些元素較多,所以服四環(huán)素類藥時不宜食用。 6. 作用于革蘭氏陽性菌(G+)細菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。萬古霉素的藥力較強,在其他抗生素對病菌無效時會被使用。 7. 作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。 8. 抗真菌抗生素 如灰黃霉素。 9. 抗腫瘤抗生素 如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉

22、素、阿霉素等。 10. 具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。 (三)抗生素與抗菌藥和消炎藥的關(guān)系 抗生素和消炎藥的關(guān)系 抗生素不是直接針對炎癥來發(fā)揮作用的,而是針對引起炎癥的微生物,是殺滅微生物的,而消炎藥是針對炎癥的,比如常用的阿斯匹林等等非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥。 抗菌藥和抗生素的關(guān)系 抗生素是比較廣義的,而抗菌藥物是比較專一的。 (四)抗生素的毒性反應(yīng) 毒性反應(yīng)之一:對神經(jīng)系統(tǒng) 毒性反應(yīng)之二:對造血系統(tǒng) 毒性反應(yīng)之三:對腎臟 毒性反應(yīng)之四:對肝臟 毒性反應(yīng)之五:對胃腸道 毒性反應(yīng)之六:對骨骼和牙齒 二重感染 偽膜性腸炎 二、抗生素在我國使用概況1. 抗生素濫用2. 抗生素濫用的原因 藥品以仿制為主,眾多的藥廠

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