第三章疾病治療的化學(xué)技術(shù)

1、第三章 疾病治療的化學(xué)技術(shù)第一節(jié) 藥物發(fā)展的歷史和趨勢 一、什么是藥物藥物是用來預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。 二、人類利用藥物與疾病作斗爭的實踐 1. 中草藥的發(fā)展 公元前1世紀 神農(nóng)本草經(jīng) 南北朝 本草經(jīng)集注 唐代 新修本草 明代 本草綱目 埃及 埃伯斯醫(yī)藥籍 2. 西方醫(yī)藥技術(shù)的發(fā)展a. 發(fā)展歷史 十四世紀之前 惡液質(zhì)學(xué)說 十八世紀 天然藥物有其活性成分 十九世紀 天然物的分離提純（嗎啡）b. 藥理學(xué)的發(fā)展 R.Buchheim(1820-1879) 德 第一本藥理教科書 O.Schmiedeberg(1838-1921) 德 器官藥理學(xué) J.N.Langley(1852-1925) 英

2、藥物作用學(xué)說c. 西藥的研究與發(fā)展 化學(xué)合成藥 百浪多息 磺胺類抗菌藥 青霉素 抗生素 3. 21世紀藥物發(fā)展趨勢 計算機篩選，生物合成，基因工程技術(shù)及納米材料等新材料引入藥物的傳遞系統(tǒng) 手性藥物成為研究重點 手性：指化合物不能和它的鏡像重合的特性 基因藥物的研究 免疫療法 基因手段治療遺傳性耳聾 【視頻】Nature動畫帶你看懂腫瘤免疫療法 Nature：詳解FDA批準的45款腫瘤靶向藥物“反應(yīng)停”（薩利多胺）事件 被反應(yīng)停奪去胳膊的孩子們 反應(yīng)停的手性結(jié)構(gòu)OHCOOHHHCOOHHOHCOOHHOOHCOOHH(+ )( - )NOONOOH三、現(xiàn)代藥物的分類 1. 治療由外來因素引起的疾

3、病的藥物（1）抗寄生蟲病藥物 抗原蟲藥物 青蒿素 蒿甲醚 青蒿琥酯 抗蠕蟲藥物 抗吸蟲藥物 （2）抗腫瘤藥（腫瘤化療藥） 烷化劑使腫瘤細胞的DNA失去復(fù)制和轉(zhuǎn)錄的能力 環(huán)磷酰胺 異環(huán)磷酰胺 抗代謝藥物 干擾或阻斷腫瘤細胞的代謝過程，從而抑制腫瘤細胞的增殖。 細胞毒性抗腫瘤藥物 順鉑 天然抗腫瘤藥物 紫杉醇 抗腫瘤抗生素 PtClNH3NH3Cl（3）抗菌藥及抗病毒藥 抗菌藥物 磺胺類 喹諾酮類 “*沙星 ” 異喹啉類 氯化小檗堿（鹽酸黃連素） 抗病毒藥物 人類免疫缺損病毒（HIV） 2. 治療由內(nèi)源性病因致病的藥物 由于人體內(nèi)部某些平衡和秩序遭破壞使生理功能或免疫功能失調(diào)而引起的疾病 治療神經(jīng)

4、系統(tǒng)疾病的藥物 解熱鎮(zhèn)痛藥物及非甾體抗炎藥 擬腎上腺素藥及抗腎上腺素藥 治療心血管系統(tǒng)疾病的藥物 抗組織胺及抗消化道潰瘍藥 激素類藥物 鎮(zhèn)痛藥 麻醉藥 維生素 1.什么叫化合物的手性？“反應(yīng)?！笔录傅氖鞘裁矗可婕澳姆N化合物，其中起不良作用的是該化合物的哪種對映體？ 2.什么叫外源性疾病？治療外源性疾病的藥物分為哪幾種？ 3.什么叫內(nèi)源性疾?。恐委焹?nèi)源性疾病的藥物分為哪幾種？http:/ 藥物與健康一、處方藥和非處方藥1.處方藥（Rx） 經(jīng)國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門批準生產(chǎn)，必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才能購買和使用的藥物。 2.非處方藥 （OTC ） 指經(jīng)國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門批準生產(chǎn)，不需

5、醫(yī)生處方，消費者即可自行判斷、購買和使用的藥物。 甲類 紅色 必須在藥店出售 乙類 綠色 可在藥監(jiān)部門批準的賓館、商 店等商業(yè)企業(yè)中零售 二、感冒與藥物選擇（一）西醫(yī)對癥治療1.西醫(yī)對感冒的認識 感冒是一種以飛沫傳播為主的急性上呼吸道（咽喉以上呼吸道）傳染病，即所謂的上呼吸道感染，包括急性鼻炎、急性咽炎、急性扁桃體炎等。 2. 西醫(yī)對感冒的治療 西醫(yī)治療感冒主要是對癥治療。 3.常見感冒藥的成分及功效藥品名稱（商品名） 所含成分 感冒清 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、鹽酸嗎啉胍 泰諾 對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏、氫溴酸右美沙芬 散利通 對乙酰氨基酚、異丙氨替比林、咖啡

6、因 小兒速效感冒顆粒 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黃 小兒氨酚黃那敏顆粒 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黃 護彤 對乙酰氨基酚、人工牛黃、馬來酸氯苯那敏 酚明偽麻片 日用片：乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿 夜用片：乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、鹽酸苯海拉明 雙分偽麻膠囊 對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬 雙撲口服液 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、咖啡因、維生素C 美撲偽麻口服液 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬 感康 鹽酸金剛烷胺、對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、咖啡因 快克 鹽酸金剛烷胺、對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、

7、人工牛黃、咖啡因 海王銀得菲 對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏 康必得 對乙酰氨基酚、鹽酸二氧丙嗪、板蘭根浸膏、葡萄糖酸鋅 白加黑 日用片：對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬 夜用片：對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、鹽酸苯海拉明 美息偽麻片 日用片：對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬 夜用片：對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、鹽酸苯海拉明 新康泰克 鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏 速效傷風膠囊 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、咖啡因 感冒通 雙氯芬酸鈉、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃 泰克 對乙酰氨基酚、金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來酸氯苯那敏

8、 復(fù)方氨酚烷胺膠囊 乙酰氨基酚、金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來 酸氯苯那敏 三九感冒靈 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、中藥成分 雙撲偽麻片 對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏（1）解熱鎮(zhèn)痛藥物：對乙酰氨基酚 長期或大劑量應(yīng)用可引起肝損害，故肝腎功能不全者應(yīng)慎用；3歲以下小兒應(yīng)避免使用 （2）抗病毒藥物：金剛烷胺等 金剛烷胺可防止甲型流感病毒進入細胞 （3）抗組胺成分：馬來酸氯苯那敏（撲爾敏）、苯海拉明 航空作業(yè)者、駕駛員、機器操作者慎用或禁用此類藥物 （4）中樞興奮藥物：咖啡因（5）減少毛細血管充血、鼻黏膜血管收縮藥物：偽麻黃堿（6）鎮(zhèn)咳藥物：氫溴酸右美沙芬 使用不當或過量使

9、用可造成一系列的不良反應(yīng)（如大腦損傷、失去意識、心率失常等）甚至死亡 （7） 消熱、解毒、鎮(zhèn)驚、祛痰藥物：人工牛黃 注意：兒童應(yīng)禁用感冒通！因感冒通中的雙氯芬酸鈉可抑制前列腺素合成與釋放，兒童服用可造成血尿。 4.感冒藥的不良反應(yīng)1）速效感冒膠囊 長期服用會產(chǎn)生依賴性和肝腎功能損害 不可隨意加大服用量和任意延長服藥時間 患病第1天2天服用療效最佳。 2）阿斯匹林 過量服用,可導(dǎo)致血液pH值下降,出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,同時可刺激呼吸中樞和嘔吐中樞,引起呼吸急促、惡心嘔吐,并因第8對腦神經(jīng)受刺激而引起耳鳴、耳聾。 3）撲熱息痛 肝損害 4）康泰克、康必得、感冒通、力克舒、快克膠囊等 服用后會出現(xiàn)嗜

10、睡、注意力不集中,加重高血壓和冠心病的癥狀 濫用則可引起某些血液病 劑量過大可引起肝臟損害 （二）中醫(yī)辯證論治1. 中醫(yī)對感冒的認識2.中醫(yī)對感冒的治療 （1）風寒感冒（冬季感冒） （2）風熱感冒（春季感冒） （3）表里兩感（風寒和風熱混合型感冒，秋季感冒） （4）胃腸型感冒與暑熱感冒（夏季感冒） 3.常見含中藥成分感冒藥 藥品名成分 三九感冒靈 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、山叉苦、崗梅、金盞銀盤、薄荷油、野菊花 感冒清 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、鹽酸嗎啉胍、板蘭根、大青葉、金盞銀盤、山芝麻、穿心蓮葉、崗梅 中聯(lián)強效 對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、薄菏、淡竹葉、甘草、金銀花、連翹

11、、荊芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗 維C銀翹片 對乙酰氨基酚、薄菏油、蘆根、淡竹葉、甘草、金銀花、連翹、荊芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗、維生素C（三）感冒的營養(yǎng)治療 （四）防治感冒的誤區(qū) 誤區(qū)一：初期只要患感冒就要吃藥 糾正輕微癥狀不需要用藥 誤區(qū)二：用藥期多藥同吃見效更快 糾正同服多種可能有損健康 誤區(qū)三：用藥期感冒時中藥和西藥不能同時服用 糾正中西藥搭配效果最好 誤區(qū)四：感染期感冒了就用抗生素 糾正細菌性感染才適用 誤區(qū)五：發(fā)熱期發(fā)燒就用退燒藥 糾正體溫超過38.5時再用藥 誤區(qū)六：退燒期連續(xù)多日用退燒藥 糾正用退燒藥一般不能超過3天 （五）感冒藥選擇時的注意事項1. 按癥狀選擇抗感冒藥2. 按生理

12、特征選擇抗感冒藥 兒童最好選擇一些起效快、容易分劑量的兒科常用抗感冒復(fù)方制劑 老年人由于肝腎功能較弱,應(yīng)選用一些蓄積性較小的復(fù)方感冒制劑,如中、西藥配伍的、純中藥成分的產(chǎn)品。 孕婦感冒須盡量避免用(西) 藥, 而改用其他方法 3. 特殊職業(yè)者需注意選擇抗感冒藥4. 特殊病理狀態(tài)個體需注意選擇抗感冒藥 腎功、肝功障礙、低下患者, 應(yīng)慎用含雙氯芬酸、對乙酰氨基酚等成分的抗感冒藥 肝功能不良者, 感冒咳嗽時, 應(yīng)慎用含有氯化銨的咳嗽藥水 腎功能不良者,應(yīng)慎用含布洛芬、苯海拉明、金剛烷胺成分的抗感冒藥 青光眼患者,應(yīng)慎用含苯海拉明成分的抗感冒藥 心絞痛及嚴重冠心病患者(重度高血壓) ,應(yīng)慎用或禁用含偽

13、麻黃堿成分的抗感冒藥 心律失?；颊? 應(yīng)慎用或禁用含特非那丁成分的藥品 動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、甲亢、高血壓、心動過緩及糖尿病患者, 應(yīng)慎用含苯腎上腺素成分的抗感冒藥(甲亢者對偽麻黃堿、氯苯那敏、苯海拉明也應(yīng)慎用)。 消化性潰瘍患者, 應(yīng)禁用含阿司匹林成分的抗感冒藥 ， 同時慎用含布洛芬、雙氯芬酸成分的抗感冒藥。 哮喘患者, 應(yīng)禁用含阿司匹林成分的抗感冒藥 ，同時慎用含對乙酰氨基酚、布洛芬、雙氯芬酸、可待因、右美沙芬成分的抗感冒藥 5. 抗感冒藥配伍需注意 應(yīng)盡量只服用一類或一種抗感冒藥, 不可隨便加大劑量、延長療程或多種產(chǎn)品聯(lián)用 需詳細查看藥品說明書, 注意藥品名稱與成分, 以免同時服用相同

14、成分不同廠家的藥品 一般每日服藥不得超過4 次,用于解熱時不得超過3 天,止痛不超過5 天 抗生素只有在并發(fā)感染時應(yīng)用, 抗病毒藥也只對部分特定病毒引起的感冒有效 一般感冒, 對癥用藥1 周可愈或好轉(zhuǎn),若無效,則應(yīng)考慮為其他疾病 二、咳嗽與藥物治療 咳嗽不是病，它只是一種癥狀，而且適當?shù)目人詫θ梭w是有益的 （一）咳嗽的自我診斷（二）咳嗽藥的種類、成分及功效1. 中樞性鎮(zhèn)咳藥 藥物通過抑制咳嗽中樞，使其不能下達咳嗽的指令 1）可待因 適用于干咳無痰的患者和頻繁劇烈咳嗽的患者，對伴有胸痛的劇烈干咳患者尤為適用 容易產(chǎn)生耐受性和成癮性 2）咳必清（枸櫞酸噴托維林 ） 末梢性鎮(zhèn)咳：藥物作用于呼吸道感覺

15、神經(jīng)末梢，通過局部麻醉、解痙、降低刺激敏感性而達到止咳作用 青光眼、心功能不全且伴有肺瘀血的患者應(yīng)慎用此藥 3）右美沙芬 妊娠3個月以內(nèi)的婦女及精神病患者禁用此藥 4）退嗽 具有較強的局部麻醉作用 可預(yù)防機械性刺激所引起的咳嗽 2. 祛痰藥1）溴已新（溴己銨、必嗽平）、鹽酸氨溴索 有胃炎或胃潰瘍的患者需慎用此藥 2）氯化銨、愈創(chuàng)木酚甘油醚 屬于惡心性祛痰藥 肝腎功能不全者及有消化道潰瘍者應(yīng)慎用 3）乙酰半胱氨酸、羧甲司坦 可分解痰液的黏性成分，使痰液化、黏滯性降低易于咳出 支氣管哮喘患者不應(yīng)使用 3. 平喘藥1）沙丁胺醇（舒喘寧 ） 有較強的支氣管擴張作用 孕婦及心功能不全、甲狀腺功能亢進者應(yīng)

16、慎用此藥 2）氨茶堿 支氣管平滑肌松弛藥 嬰兒、孕婦、哺乳期婦女及肝腎功能不良者需慎用此藥。 3）異丙阿托品 高血壓、心功能不全、甲狀腺功能亢進、糖尿病等患者則應(yīng)慎用此藥 （三）服用咳嗽藥注意事項1. 鎮(zhèn)咳藥主要用于無痰干咳，咳嗽伴有大量咯痰時不易使用鎮(zhèn)咳藥，因其不利于痰液的咳出2. 凡中樞抑制性鎮(zhèn)咳藥，如右美沙芬、苯丙哌林、噴托維林等，有精神病史患者及哺乳期婦女禁用；機動車駕駛員、高空作業(yè)者工作時間內(nèi)禁用此類藥物；肝腎功能不全者，哮喘患者以及孕婦應(yīng)該慎用。3. 腸胃刺激性較大的祛痰藥，如氯化銨、愈創(chuàng)木酚甘油醚等禁用于潰瘍病患者及嚴重肝腎功能不全的患者。4. 服用中成藥者，禁食辛辣、油膩、腥冷

17、之食物。5. 含有麻黃的中成藥，高血壓、心臟病患者慎用。6. 中成藥沖劑（顆粒劑）含糖者，糖尿病患者不宜應(yīng)用 減肥藥 鹽酸西布曲明 芬氟拉明 塞尼可 左旋肉堿 減肥茶 1. 感冒藥的常見成分有哪些？分別有什么功效2. 感冒治療中存在什么樣的誤區(qū)，如何避免？3. 咳嗽是病嗎？治療咳嗽的藥物分為哪幾類？4. 服用治療咳嗽的藥物時，應(yīng)注意哪些問題？第三節(jié) 抗生素與人類健康一、抗生素概述（一）抗生素定義 抗生素（Antibiotic）是由細菌、霉菌或其他微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他生理活性的一類次生代謝有機物。它既不參加細胞結(jié)構(gòu),也不是細胞的貯存養(yǎng)料,對產(chǎn)生菌本身無害,但對其他微生物則

18、有專一的作用?？股刂饕菑奈⑸锏呐囵B(yǎng)液中提取或者用合成、半合成方法制取。http:/ （二）抗生素的分類1. -內(nèi)酰胺類 1）青霉素類藥物 由青霉菌所產(chǎn)生的一類抗生物質(zhì)總稱為青霉素。 青霉素G 第一個被應(yīng)用到臨床的抗生素 青霉素V 最早作為口服用藥的青霉素 青霉素G的R側(cè)鏈轉(zhuǎn)變 氨芐青霉素和羥氨芐青霉素 (又名阿莫西林) 青霉素在醫(yī)學(xué)上主要用于治療葡萄球菌傳染癥如腦膜炎、化膿癥、骨髓炎等,溶血性鏈球菌傳染癥如腹膜炎、產(chǎn)褥熱,以及肺炎、淋病、梅毒、炭疽等。 2）頭孢菌素類藥物 頭孢菌素（先鋒霉素）是與青霉素結(jié)構(gòu)相似的另一類抗生素,來源于與青霉素近緣的頭孢屬真菌，是一類廣譜半合成抗生素 。 第

19、一代：頭孢氨芐（原稱先鋒4號）、頭孢唑啉（原稱先鋒5號）和頭孢拉定（原稱先鋒6號）。 第二代：頭孢呋辛（西力欣）、頭孢西?。栏Ｏ桑┑?。 第三代：頭孢噻肟鈉（凱福?。㈩^孢哌酮鈉（先鋒必）、頭孢他啶（復(fù)達欣）、頭孢曲松（羅氏芬）等。口服的有頭孢布烯（先力騰）、頭孢克肟（世福素）等。 第四代 ：頭孢派姆(cefepime,CFP)即 Maxisime、頭孢克列定(cefaclidine)、頭孢匹羅(cefpirome)及E1077等 2. 氨基糖甙類 這類抗生素是一類結(jié)構(gòu)中含氨基糖,以苷鍵與氨基環(huán)己醇結(jié)合的一族化合物。包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾

20、霉素、阿斯霉素等。 硫酸鏈霉素 小諾霉素 3. 喹諾酮類抗生素 完全由化學(xué)家合成出來的一類抗生素,主要有諾氟沙星(又名氟派酸) 、環(huán)丙沙星、洛美沙星、氟羅沙星 諾氟沙星主要治療毛囊炎、蜂窩質(zhì)炎、咽喉炎、扁桃體炎、膀胱炎和腸道感染。環(huán)丙沙星對所有細菌的抗菌活性均較諾氟沙星強24 倍，主要用于治療尿道感染、淋病、傷寒、敗血病,以及呼吸道、皮膚、腹腔和胃腸道感染等 4. 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 以大環(huán)內(nèi)酯為基本骨架的一類抗生素的總稱。主要由鏈霉菌產(chǎn)生,少數(shù)由小單孢菌產(chǎn)生。目前應(yīng)用于臨床的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要有紅霉素、羅紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素等。 紅霉素 麥迪霉素 5. 四環(huán)類抗生素 由放線菌產(chǎn)生的一類

21、廣譜抗生素,主要有土霉素、四環(huán)素、金環(huán)素、米諾環(huán)素等。 鹽酸土霉素 鹽酸四環(huán)素 n四環(huán)素類抗生素(如四環(huán)素、金霉素、強力霉素等)可以與某些元素(如銅、鐵、鋅、錳、鈷、鈣、鎂等)結(jié)合形成不易被吸收的化合物，降低機體對藥物及營養(yǎng)素的吸收。牛奶中含這些元素較多，所以服四環(huán)素類藥時不宜食用。 6. 作用于革蘭氏陽性菌（G+）細菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。萬古霉素的藥力較強，在其他抗生素對病菌無效時會被使用。 7. 作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。 8. 抗真菌抗生素 如灰黃霉素。 9. 抗腫瘤抗生素 如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉

22、素、阿霉素等。 10. 具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。 （三）抗生素與抗菌藥和消炎藥的關(guān)系 抗生素和消炎藥的關(guān)系 抗生素不是直接針對炎癥來發(fā)揮作用的，而是針對引起炎癥的微生物，是殺滅微生物的，而消炎藥是針對炎癥的，比如常用的阿斯匹林等等非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥。 抗菌藥和抗生素的關(guān)系 抗生素是比較廣義的，而抗菌藥物是比較專一的。 （四）抗生素的毒性反應(yīng) 毒性反應(yīng)之一：對神經(jīng)系統(tǒng) 毒性反應(yīng)之二：對造血系統(tǒng) 毒性反應(yīng)之三：對腎臟 毒性反應(yīng)之四：對肝臟 毒性反應(yīng)之五：對胃腸道 毒性反應(yīng)之六：對骨骼和牙齒 二重感染 偽膜性腸炎 二、抗生素在我國使用概況1. 抗生素濫用2. 抗生素濫用的原因 藥品以仿制為主，眾多的藥廠