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1、淺析頭霉素類(lèi)抗生素及頭孢菌素頭霉素類(lèi)抗生素作用機(jī)制作用機(jī)制與各種與各種-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制相似,內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制相似,抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白(penicillin penicillin binding proteins, binding proteins, PBPsPBPs),從而阻礙細(xì)胞壁粘肽合成,使細(xì)胞),從而阻礙細(xì)胞壁粘肽合成,使細(xì)胞壁缺損,菌體內(nèi)部高滲,水分不斷進(jìn)入,引壁缺損,菌體內(nèi)部高滲,水分不斷進(jìn)入,引起菌體膨脹破裂死亡以促進(jìn)溶菌,從而殺死起菌體膨脹破裂死亡以促進(jìn)溶菌,從而殺死細(xì)菌。細(xì)菌。 頭霉素類(lèi)抗生素的抗菌特點(diǎn)頭霉

2、素類(lèi)抗生素的抗菌特點(diǎn)G-桿菌桿菌G-球菌球菌G+菌菌厭氧菌厭氧菌大腸桿菌大腸桿菌流感嗜血桿菌流感嗜血桿菌奇異變形桿菌奇異變形桿菌沙門(mén)菌屬沙門(mén)菌屬志賀菌屬志賀菌屬肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌產(chǎn)氣桿菌產(chǎn)氣桿菌卡他莫拉菌卡他莫拉菌淋球菌淋球菌腦膜炎球菌腦膜炎球菌甲氧西林敏甲氧西林敏感的葡萄球感的葡萄球菌菌鏈球菌鏈球菌白喉?xiàng)U菌白喉?xiàng)U菌G+球菌:腸球球菌:腸球菌、糞鏈球菌菌、糞鏈球菌G+桿菌:產(chǎn)氣桿菌:產(chǎn)氣莢膜梭狀桿菌、莢膜梭狀桿菌、梭狀芽孢桿菌梭狀芽孢桿菌G-球菌:韋榮球菌:韋榮氏球菌氏球菌G-桿菌:擬桿桿菌:擬桿菌、梭桿菌菌、梭桿菌需氧菌頭霉素類(lèi)抗生素的抗菌特點(diǎn)頭霉素類(lèi)抗生素的抗菌特點(diǎn)對(duì)耐對(duì)耐G-菌的菌

3、的-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng),包括對(duì)部分內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng),包括對(duì)部分超廣譜超廣譜-內(nèi)酰胺酶(內(nèi)酰胺酶(ESBLs)很穩(wěn)定,其穩(wěn)很穩(wěn)定,其穩(wěn)定性?xún)?yōu)于大多數(shù)頭孢菌素,可用于產(chǎn)酶菌、定性?xún)?yōu)于大多數(shù)頭孢菌素,可用于產(chǎn)酶菌、耐藥菌的感染。耐藥菌的感染。對(duì)厭氧菌(脆弱擬桿菌)有較強(qiáng)作用,沒(méi)有對(duì)厭氧菌(脆弱擬桿菌)有較強(qiáng)作用,沒(méi)有氧頭孢烯類(lèi)的效果優(yōu),這是與頭孢菌素類(lèi)抗氧頭孢烯類(lèi)的效果優(yōu),這是與頭孢菌素類(lèi)抗生素的不同之處。生素的不同之處。對(duì)銅綠假單胞菌不敏感。對(duì)銅綠假單胞菌不敏感。頭霉素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用頭霉素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用敏感菌所致的呼吸道、尿敏感菌所致的呼吸道、尿路等感染。路等感染。需氧菌與厭氧菌的混合感需氧菌與

4、厭氧菌的混合感染如腹腔感染。染如腹腔感染。用于腹腔或盆腔手術(shù)的預(yù)用于腹腔或盆腔手術(shù)的預(yù)防用藥。防用藥。頭孢西丁頭孢西丁頭孢美唑頭孢美唑頭孢替坦頭孢替坦頭霉素頭霉素C頭孢米諾頭孢米諾頭霉素類(lèi)抗生素的常用藥物頭霉素類(lèi)抗生素的常用藥物一代一代二代二代三代三代各代表藥物的抗菌特點(diǎn)各代表藥物的抗菌特點(diǎn) 頭孢美唑和頭孢西丁的抗菌譜類(lèi)似于二代頭孢菌素;頭頭孢美唑和頭孢西丁的抗菌譜類(lèi)似于二代頭孢菌素;頭孢米諾和頭孢替坦則與第三代頭孢菌素相似。孢米諾和頭孢替坦則與第三代頭孢菌素相似。u對(duì)于對(duì)于G-菌,頭孢米諾作用強(qiáng)于其他同類(lèi)。菌,頭孢米諾作用強(qiáng)于其他同類(lèi)。u對(duì)脆弱類(lèi)桿菌,頭孢西丁強(qiáng)于頭孢美唑,而其他菌頭對(duì)脆弱類(lèi)

5、桿菌,頭孢西丁強(qiáng)于頭孢美唑,而其他菌頭孢美唑均強(qiáng)于頭孢西丁孢美唑均強(qiáng)于頭孢西丁u對(duì)于大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌體外抗菌活性:亞胺對(duì)于大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌體外抗菌活性:亞胺培南、頭孢他啶、頭孢噻肟培南、頭孢他啶、頭孢噻肟頭孢西丁頭孢西丁二代頭孢二代頭孢u對(duì)大腸埃希菌抗菌活性:頭孢西丁對(duì)大腸埃希菌抗菌活性:頭孢西丁頭孢哌酮、喹諾頭孢哌酮、喹諾酮類(lèi)酮類(lèi)常用藥物的對(duì)比常用藥物的對(duì)比頭孢西丁鈉頭孢西丁鈉頭孢美唑鈉頭孢美唑鈉頭孢米諾鈉頭孢米諾鈉抗需氧菌抗需氧菌+抗脆弱類(lèi)桿菌抗脆弱類(lèi)桿菌+抗其他厭氧菌抗其他厭氧菌+抗抗-內(nèi)酰胺酶內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定穩(wěn)定穩(wěn)定穩(wěn)定穩(wěn)定穩(wěn)定進(jìn)入腦脊液進(jìn)入腦脊液順利順利難難難難用法用法肌

6、注、靜推、肌注、靜推、靜點(diǎn)靜點(diǎn)靜推、靜點(diǎn)靜推、靜點(diǎn)靜推、靜點(diǎn)靜推、靜點(diǎn)半衰期半衰期1h1h2.5h排泄排泄腎臟(原型)腎臟(原型)腎臟(原型)腎臟(原型)腎臟(原型)腎臟(原型)注:“+”表示作用良好,“+”表示作用強(qiáng)。對(duì)于高產(chǎn)對(duì)于高產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶菌株能夠加快苯唑西林發(fā)內(nèi)酰胺酶菌株能夠加快苯唑西林發(fā)生水解,從而產(chǎn)生生水解,從而產(chǎn)生假耐藥假耐藥。但是如果。但是如果mecA基因基因表達(dá)水平很低時(shí),可能出現(xiàn)表達(dá)水平很低時(shí),可能出現(xiàn)假敏感假敏感。頭孢西丁屬于第二代頭霉素類(lèi)的一種抗生素,頭孢西丁屬于第二代頭霉素類(lèi)的一種抗生素,對(duì)對(duì)-內(nèi)酰胺酶具有高度的穩(wěn)定性。內(nèi)酰胺酶具有高度的穩(wěn)定性。不良反應(yīng)不良反應(yīng)1、用

7、藥后可見(jiàn)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉用藥后可見(jiàn)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉(偽膜性結(jié)腸炎的癥狀可發(fā)生在治療中或治療后)等消化道癥狀。等消化道癥狀。2、偶見(jiàn)腎損害,如腎功能異常,出現(xiàn)少尿、蛋白尿等。、偶見(jiàn)腎損害,如腎功能異常,出現(xiàn)少尿、蛋白尿等。3、偶見(jiàn)血液系統(tǒng)毒性,如出現(xiàn)血液有形成分的減少、凝血、偶見(jiàn)血液系統(tǒng)毒性,如出現(xiàn)血液有形成分的減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)等。酶原時(shí)間延長(zhǎng)等。4、偶見(jiàn)肝功能異常(肝酶升高)及出現(xiàn)黃疸等。、偶見(jiàn)肝功能異常(肝酶升高)及出現(xiàn)黃疸等。 5、偶見(jiàn)皮疹、發(fā)熱、瘙癢等過(guò)敏反應(yīng),罕見(jiàn)過(guò)敏性休克。、偶見(jiàn)皮疹、發(fā)熱、瘙癢等過(guò)敏反應(yīng),罕見(jiàn)過(guò)敏性休克。6、長(zhǎng)期用藥可致菌群失調(diào),發(fā)生二重感

8、染(口腔炎、念珠、長(zhǎng)期用藥可致菌群失調(diào),發(fā)生二重感染(口腔炎、念珠菌?。?。菌?。?、有報(bào)道長(zhǎng)期用藥后可出現(xiàn)維生素、有報(bào)道長(zhǎng)期用藥后可出現(xiàn)維生素K、維生素、維生素B缺乏癥。缺乏癥。注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)1 1. .青霉素過(guò)敏者慎用。青霉素過(guò)敏者慎用。2. .有青霉素類(lèi)過(guò)敏史患者確有應(yīng)用指征時(shí),必須充分權(quán)衡利弊后有青霉素類(lèi)過(guò)敏史患者確有應(yīng)用指征時(shí),必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往曾發(fā)生青霉素休克的患者,則不在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往曾發(fā)生青霉素休克的患者,則不宜再選用本品宜再選用本品3.3.腎功能損害者及有胃腸疾病史腎功能損害者及有胃腸疾病史( (特別是結(jié)腸炎特別是結(jié)腸炎) )者慎用。者慎用。

9、4.4.與氨基糖苷類(lèi)抗生素配伍時(shí),會(huì)增加腎毒性。與氨基糖苷類(lèi)抗生素配伍時(shí),會(huì)增加腎毒性。 5.5.用藥期間和用藥后用藥期間和用藥后1 1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒周內(nèi)應(yīng)避免飲酒( (雙硫侖樣反應(yīng)雙硫侖樣反應(yīng)( (面部潮紅、面部潮紅、頭痛頭痛、眩暈眩暈、腹痛腹痛、胃痛胃痛、惡心惡心、嘔嘔吐吐、氣促、心率加快、血壓降低,以及、氣促、心率加快、血壓降低,以及嗜睡嗜睡、幻覺(jué)幻覺(jué)等等) )。) )。6.6.交叉過(guò)敏:與頭孢菌素類(lèi)藥有交叉過(guò)敏。交叉過(guò)敏:與頭孢菌素類(lèi)藥有交叉過(guò)敏。 常用頭霉素類(lèi)簡(jiǎn)介頭孢西丁頭孢西丁 別名:美福仙、先鋒美吩、別名:美福仙、先鋒美吩、頭孢甲氧噻吩頭孢甲氧噻吩、頭孢、頭孢甲氧霉素、甲氧霉素、

10、頭霉甲氧噻吩頭霉甲氧噻吩、法克、法克、CFXCFX。類(lèi)似于第。類(lèi)似于第二代頭孢菌素,特點(diǎn)為對(duì)二代頭孢菌素,特點(diǎn)為對(duì)革蘭陰性菌革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗有較強(qiáng)的抗菌作用,具有高度抗菌作用,具有高度抗內(nèi)內(nèi)酰胺酶酰胺酶性質(zhì)。性質(zhì)。“頭孢西丁頭孢西丁鈉與多數(shù)頭孢菌素均有拮抗作用鈉與多數(shù)頭孢菌素均有拮抗作用,配伍應(yīng)用可致抗配伍應(yīng)用可致抗菌療效減弱。菌療效減弱?!倍@一項(xiàng)在其它頭孢類(lèi)藥中是沒(méi)有而這一項(xiàng)在其它頭孢類(lèi)藥中是沒(méi)有的。的。用法用量簡(jiǎn)介:成人:用法用量簡(jiǎn)介:成人:1g1g2g/2g/次,次,3 34 4次次/ /日,日,重癥重癥1 1日量可達(dá)日量可達(dá)12g12g不良反應(yīng)簡(jiǎn)介:過(guò)敏反應(yīng):皮疹不良反應(yīng)簡(jiǎn)介:過(guò)

11、敏反應(yīng):皮疹( (包括剝脫性皮炎包括剝脫性皮炎及毒性表皮腐解及毒性表皮腐解) )、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱及其他過(guò)、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱及其他過(guò)敏反應(yīng)敏反應(yīng)( (包括慢性間質(zhì)性腎炎及血管性水腫包括慢性間質(zhì)性腎炎及血管性水腫) )。與。與青霉素青霉素有時(shí)有交叉變態(tài)反應(yīng)。其他:靜脈給藥可有時(shí)有交叉變態(tài)反應(yīng)。其他:靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎,肌注局部疼痛、硬結(jié)、觸痛,引起血栓性靜脈炎,肌注局部疼痛、硬結(jié)、觸痛,還有重癥肌無(wú)力、低血壓等。還有重癥肌無(wú)力、低血壓等。用藥注意簡(jiǎn)介:肌注一般不用,如必要肌注時(shí),用藥注意簡(jiǎn)介:肌注一般不用,如必要肌注時(shí),應(yīng)與應(yīng)與0 05%5%鹽酸利多卡因注射液混合注射,以減輕鹽酸利多

12、卡因注射液混合注射,以減輕局部刺激。肌注,本品局部刺激。肌注,本品1g1g用用2ml2ml稀釋液溶解。本品稀釋液溶解。本品的溶液,室溫下可穩(wěn)定的溶液,室溫下可穩(wěn)定2424小時(shí),小時(shí),5t25t2可穩(wěn)定可穩(wěn)定1 1周,周,冰凍狀態(tài)可穩(wěn)定冰凍狀態(tài)可穩(wěn)定3030周。周。與其他與其他-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素可產(chǎn)生交叉過(guò)敏反應(yīng),內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素可產(chǎn)生交叉過(guò)敏反應(yīng),故對(duì)青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)有過(guò)敏者不宜用。乳故對(duì)青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)有過(guò)敏者不宜用。乳母慎用。母慎用。不推薦不推薦頭孢西丁用于頭孢西丁用于3 3 月月的嬰兒的嬰兒相互作用簡(jiǎn)介:相互作用簡(jiǎn)介:1 1與頭孢呋新混合使用有拮抗作用,可使抗菌力與頭孢呋新混合使用有

13、拮抗作用,可使抗菌力降低。降低。2 2本品可與碳酸氫鈉注射液、胰島素、甘露醇、本品可與碳酸氫鈉注射液、胰島素、甘露醇、利多卡因配伍。利多卡因配伍。頭孢美唑頭孢美唑 別名:頭孢氰四唑、頭孢氰唑、頭孢氰唑氧、別名:頭孢氰四唑、頭孢氰唑、頭孢氰唑氧、先鋒美他醇先鋒美他醇、先鋒美他唑、先鋒美他唑、頭孢美他唑頭孢美他唑,頭孢美,頭孢美唑是一種半合成的唑是一種半合成的頭霉素頭霉素衍生物,與其它衍生物,與其它頭孢菌頭孢菌素類(lèi)素類(lèi)藥相似,頭孢美唑注射劑通過(guò)影響藥相似,頭孢美唑注射劑通過(guò)影響細(xì)菌細(xì)胞細(xì)菌細(xì)胞壁壁生物合成,從而起抗菌作用。生物合成,從而起抗菌作用。用法用量簡(jiǎn)介:靜脈緩慢注射或靜脈滴注。成人一次0.

14、51g,每日2次,重癥感染劑量可加倍。不良反應(yīng)簡(jiǎn)介PS:長(zhǎng)期服用廣譜抗生素,可因?yàn)槟c道內(nèi)的一些有益菌受到抑制,使維生素B族和維生素K合成不足,引起維生素B族和維生素K缺乏癥??梢栽诜幍耐瑫r(shí),適當(dāng)補(bǔ)充維生素B族和維生素K,以減少體內(nèi)維生素的變化。注意事項(xiàng)簡(jiǎn)介:頭孢菌素類(lèi)抗生素主要內(nèi)容主要內(nèi)容頭霉素類(lèi)抗生素的簡(jiǎn)介頭霉素類(lèi)抗生素的簡(jiǎn)介1各種頭孢菌素的特點(diǎn)及應(yīng)用比較2不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)3頭孢菌素類(lèi)抗生素的簡(jiǎn)介頭孢菌素類(lèi)抗生素的簡(jiǎn)介1我院使用的頭孢菌素類(lèi)簡(jiǎn)介我院使用的頭孢菌素類(lèi)簡(jiǎn)介4頭孢菌素類(lèi)抗生素的簡(jiǎn)介頭孢菌素類(lèi)抗生素的簡(jiǎn)介頭孢菌素類(lèi)抗生素頭孢菌素類(lèi)抗生素cephalosporin

15、s .cephalosporins .分分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。曾譯先子中含有頭孢烯的半合成抗生素。曾譯先鋒霉素。屬于鋒霉素。屬于內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,是內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,是-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素中的內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素中的7-7-氨基頭孢烷酸氨基頭孢烷酸(7-ACA)(7-ACA)的衍生物,因此它們具有相似的的衍生物,因此它們具有相似的殺菌機(jī)制。本類(lèi)藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁,殺菌機(jī)制。本類(lèi)藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁,并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng),并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng),而對(duì)人幾乎沒(méi)有毒性,具有抗菌譜廣、抗而對(duì)人幾乎沒(méi)有毒性,具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶青霉素酶、過(guò)敏反應(yīng)較青霉

16、、過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類(lèi)少見(jiàn)等優(yōu)點(diǎn)。所以是一類(lèi)高效、低毒、素類(lèi)少見(jiàn)等優(yōu)點(diǎn)。所以是一類(lèi)高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。各種頭孢菌素的特點(diǎn)及應(yīng)用比較分類(lèi)代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用第一代頭孢唑林頭孢噻吩頭孢氨芐頭孢硫脒1、G+強(qiáng),G-弱2、對(duì)青霉素酶穩(wěn)定,對(duì)-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定3、腎毒性較大分類(lèi)代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用第二代頭孢呋辛頭孢丙烯1、G+,G-(沙雷菌、變形桿菌等)2、-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性3、腎毒性分類(lèi)代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用第三代頭孢哌酮頭孢他啶頭孢噻肟頭孢曲松頭孢唑肟1、G+,G-(沙門(mén)菌、腸桿菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌)2、-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性3、腎毒性分類(lèi)代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用第四代頭孢吡

17、肟頭孢匹羅1、G+,G-2、-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性3、腎毒性G+G-銅綠/不動(dòng) 腎毒性酶穩(wěn)定性一代二代三代/四代各代頭孢菌素特性比較各代頭孢菌素特性比較第一代頭孢菌素:注射劑代表品種為頭孢唑啉。頭孢唑啉常作為外科手術(shù)預(yù)防用藥。第二代頭孢菌素:注射劑代表品種為頭孢呋辛。頭孢呋辛也是常用圍手術(shù)期預(yù)防用藥物。第三代頭孢菌素:主要品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮。頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用于銅綠假單胞菌所致的各種感染。第三代口服頭孢菌素主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染,也可用于經(jīng)第三代頭孢菌素注射劑治療后的序貫治療;但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發(fā)酵菌的感染。第四代頭孢

18、菌素:抗菌譜和臨床適應(yīng)證與第三代頭孢菌素相似,可用于對(duì)第三代頭孢菌素耐藥而對(duì)其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細(xì)菌所致感染,亦可用于中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。注意事項(xiàng)1.禁用于對(duì)任何一種頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物有過(guò)敏史及有青霉素過(guò)敏性休克史的患者。2.用藥前必須詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者既往有否對(duì)頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)或其他藥物的過(guò)敏史。有青霉素類(lèi)、其他-內(nèi)酰胺類(lèi)及其他藥物過(guò)敏史的患者,有明確應(yīng)用指征時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用本類(lèi)藥物。在用藥過(guò)程中一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),須立即停藥。如發(fā)生過(guò)敏性休克,須立即就地?fù)尵炔⒂枰阅I上腺素等相關(guān)治療。3.本類(lèi)藥物多數(shù)主要經(jīng)腎臟排泄,中度以上腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量

19、。中度以上肝功能減退時(shí),頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調(diào)整劑量。4.氨基糖苷類(lèi)和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能。5.頭孢哌酮可導(dǎo)致低凝血酶原血癥或出血,合用維生素 K 可預(yù)防出血;本藥亦可引起戒酒硫樣反應(yīng),用藥期間及治療結(jié)束后 72 小時(shí)內(nèi)應(yīng)戒酒或避免攝入含酒精飲料。 常用頭孢菌素類(lèi)簡(jiǎn)介常用頭孢菌素類(lèi)簡(jiǎn)介頭孢硫脒 頭孢硫脒一般指頭孢菌素頭孢硫脒一般指頭孢菌素18,屬于第一代頭孢,屬于第一代頭孢菌素類(lèi),為我國(guó)首創(chuàng)用于臨床。抗菌譜與頭孢噻菌素類(lèi),為我國(guó)首創(chuàng)用于臨床??咕V與頭孢噻吩相似,對(duì)金葡菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌的吩相似,對(duì)金葡菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌的作用較強(qiáng)

20、,對(duì)腸球菌有獨(dú)特的抗菌活性。用于敏作用較強(qiáng),對(duì)腸球菌有獨(dú)特的抗菌活性。用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、及心內(nèi)感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、及心內(nèi)膜炎、敗血癥。該品口服不吸收。肌內(nèi)注射(膜炎、敗血癥。該品口服不吸收。肌內(nèi)注射(一次0.5g1.0g,一日4次),靜脈注射(),靜脈注射(一次1g,一日24次),臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注),臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解。射液適量溶解。不良反應(yīng) 偶有蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢,寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等,偶見(jiàn)治療后非蛋白氮和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。禁忌 對(duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。頭孢呋辛 頭孢呋辛是由英國(guó)葛蘭素公司研發(fā)的一個(gè)頭

21、孢類(lèi)頭孢呋辛是由英國(guó)葛蘭素公司研發(fā)的一個(gè)頭孢類(lèi)抗生素,屬于二代抗生素,屬于二代頭孢菌素頭孢菌素。它通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞。它通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞膜上的膜上的青霉素結(jié)合蛋白青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制細(xì)胞)結(jié)合,抑制細(xì)胞分裂和生長(zhǎng),最后使細(xì)菌溶解和死亡。頭孢呋辛分裂和生長(zhǎng),最后使細(xì)菌溶解和死亡。頭孢呋辛具有廣譜抗菌作用,適應(yīng)范圍廣,可用于敏感菌具有廣譜抗菌作用,適應(yīng)范圍廣,可用于敏感菌所致的所致的呼吸道感染呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮膚和感染、皮膚和軟組織軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、感染、骨和關(guān)節(jié)感染、淋病淋病、包括包括敗血癥敗血癥及腦膜等其他感染。及腦膜等其他

22、感染。不良反應(yīng) 不常發(fā)生,即使發(fā)生,也較溫和且短暫。曾報(bào)道有過(guò)敏反不常發(fā)生,即使發(fā)生,也較溫和且短暫。曾報(bào)道有過(guò)敏反應(yīng),這包括應(yīng),這包括皮疹皮疹(斑丘疹和(斑丘疹和蕁麻疹蕁麻疹),藥物熱和十分罕見(jiàn)),藥物熱和十分罕見(jiàn)的過(guò)敏性反應(yīng)。與其他抗生素一樣,長(zhǎng)期使用可導(dǎo)致念珠的過(guò)敏性反應(yīng)。與其他抗生素一樣,長(zhǎng)期使用可導(dǎo)致念珠菌等非敏感性細(xì)菌的過(guò)度生長(zhǎng),胃腸失調(diào),包括在治療中菌等非敏感性細(xì)菌的過(guò)度生長(zhǎng),胃腸失調(diào),包括在治療中或治療后出現(xiàn)的罕見(jiàn)的或治療后出現(xiàn)的罕見(jiàn)的偽膜性結(jié)腸炎偽膜性結(jié)腸炎癥狀癥狀禁忌 對(duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。對(duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。頭孢替安的臨床特點(diǎn)是對(duì)流感嗜血桿菌較第一代具有

23、優(yōu)勢(shì)。頭孢克洛,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等。成人:一次0.25g,一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍,但一日總量不超過(guò)4g,屹今為止在我國(guó)克洛的銷(xiāo)量占口服頭孢類(lèi)的比例仍是較高的,但遺憾的是其抗菌譜方面則沒(méi)有太大的改進(jìn)。 頭孢哌酮,臨床上用于各種敏感菌所致的呼吸道、頭孢哌酮,臨床上用于各種敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、泌尿道、腹膜、胸膜胸膜、皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、五官等部位的感染,還可用于敗血癥和腦膜炎等。五官等部位的感染,還可用于敗血癥和腦膜炎等。該品主要排泄途徑是膽道,該品主要排泄途徑是膽道,靜脈注射靜脈注射、肌內(nèi)注射,、肌內(nèi)注射,成人成人1g2g,每,每1

24、2小時(shí)小時(shí)1次,每日次,每日24次。嚴(yán)重次。嚴(yán)重感染可增至感染可增至1次次4g,每,每12小時(shí)小時(shí)1次。次。頭孢他啶,該品為第三代頭孢菌素類(lèi)抗生素,抗頭孢他啶,該品為第三代頭孢菌素類(lèi)抗生素,抗菌活力較強(qiáng),菌活力較強(qiáng),抗菌譜抗菌譜較廣,對(duì)革蘭陽(yáng)性或陰性菌較廣,對(duì)革蘭陽(yáng)性或陰性菌均具有較強(qiáng)作用,特別是對(duì)于綠膿桿菌作用最強(qiáng)均具有較強(qiáng)作用,特別是對(duì)于綠膿桿菌作用最強(qiáng)抗生素。有抗生素。有黃疸黃疸的新生兒或有黃疸嚴(yán)重傾向的新的新生兒或有黃疸嚴(yán)重傾向的新生兒禁用。生兒禁用。頭孢克肟分散片,口服。成人及體重頭孢克肟分散片,口服。成人及體重30公斤以上公斤以上兒童用量:口服,一次兒童用量:口服,一次0.1g(1

25、片),一日片),一日2次;次;成人重癥感染者,可增加到一次成人重癥感染者,可增加到一次0.2g(2片),一片),一日日2次??勺鳛榧?xì)菌性社區(qū)獲得性呼吸道感染的次??勺鳛榧?xì)菌性社區(qū)獲得性呼吸道感染的一線用藥,是注射用三代頭孢菌素轉(zhuǎn)換治療首選一線用藥,是注射用三代頭孢菌素轉(zhuǎn)換治療首選藥物。藥物。頭孢噻肟,本品為第三代半合成頭孢噻肟,本品為第三代半合成頭孢菌素頭孢菌素,抗菌,抗菌譜比譜比頭孢呋肟頭孢呋肟更廣,對(duì)革蘭陰性菌的作用更強(qiáng),更廣,對(duì)革蘭陰性菌的作用更強(qiáng),肌注或靜注,成人,中等度感染,肌注或靜注,成人,中等度感染,1g/次,次,1次次/12小時(shí),嚴(yán)重感染小時(shí),嚴(yán)重感染8g12g/日,分日,分3

26、4次。次。頭孢曲松鈉,是第三代頭孢曲松鈉,是第三代頭孢菌素頭孢菌素類(lèi)抗生素,用于治療呼吸類(lèi)抗生素,用于治療呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、淋病及術(shù)前感染預(yù)防。已作為治道感染、泌尿系統(tǒng)感染、淋病及術(shù)前感染預(yù)防。已作為治療淋病的第一線藥物。肌注,成人療淋病的第一線藥物。肌注,成人1g/次,次,1次次/日,日,1g溶溶于于3.5ml利多卡因注射液(利多卡因注射液(1%)中,供深部肌注(以)中,供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的該藥禁用于利多卡因注射液溶解的該藥禁用于靜脈注射靜脈注射)。靜注,成)。靜注,成人人1g/次,次,1次次/日,溶于注射用水日,溶于注射用水10ml中,緩緩靜注,一中,緩緩靜注,一

27、般需時(shí)般需時(shí)24分鐘。靜脈滴注,成人分鐘。靜脈滴注,成人2g/日,溶于生理鹽水、日,溶于生理鹽水、5%或或10%葡萄糖注射液或葡萄糖注射液或右旋糖酐右旋糖酐注射液注射液40ml中,約中,約1015分鐘內(nèi)滴入。兒童用藥劑量,一般每分鐘內(nèi)滴入。兒童用藥劑量,一般每24小時(shí)給藥小時(shí)給藥20mg80mg/kg,分,分2次。次。PS:頭孢曲松鈉可導(dǎo)致兒童泌尿系統(tǒng)結(jié)石頭孢唑肟為半合成的第三代頭孢菌素,抗菌譜較頭孢唑肟為半合成的第三代頭孢菌素,抗菌譜較廣,與廣,與頭孢噻肟頭孢噻肟相似。相似。主要用于敏感細(xì)菌所致敗血癥,呼吸系統(tǒng)感染,泌尿及生殖系統(tǒng)感染,胸膜炎,腹膜炎,膽囊炎,宮腔感染,附件炎,腦膜炎,創(chuàng)傷和燒傷等繼發(fā)感染。由于該品系從腎由于該品系從腎臟排泄,對(duì)臟排泄,對(duì)腎盂腎炎腎盂腎炎及尿路感染療效尤為顯著及尿路感染療效尤為顯著。頭孢吡肟為第四代半合成頭孢吡肟為第四代半合成頭孢菌素頭孢菌素??咕V與抗菌活性與??咕V與抗菌活性與第三代頭

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