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1、第五章 消化系統(tǒng)藥物1. 單項(xiàng)選擇題1) 可用于胃潰瘍治療的含咪唑藥物是( ) A.鹽酸氯丙嗪 B.奮乃靜 C.西咪替丁 D.鹽酸丙咪嗪 E.鹽酸阿米替林C2) 西咪替丁主要用于治療( ) A.十二指腸球部潰瘍 B.過敏性皮炎 C.結(jié)膜炎 D.麻疹 E.驅(qū)腸蟲A3) 聯(lián)苯雙酯是從中藥( )的研究中得到的新藥A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮五靈酯 D. 五苓散 B 4) 熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是( )A. 環(huán)系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光學(xué)活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光學(xué)活性不同 E 5) 下列藥物中,第一個(gè)上市的H2-受體拮抗劑為(
2、 )A. N-脒基組織胺 B. 咪丁硫脲 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁 D2. 配比選擇題1) A.咖啡因 B.芬太尼 C.氯丙嗪 D.雷尼替丁 E.雙氫氯噻嗪1.具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神病藥2.具呋喃結(jié)構(gòu)的抗組胺H2受體藥物3.具黃嘌呤結(jié)構(gòu)的中樞興奮藥4.具磺胺結(jié)構(gòu)的利尿藥5.具哌啶基的鎮(zhèn)痛藥1.C 2.D 3.A 4.E 5.B 2)A. B. C. D. E. 1. 西咪替丁 2. 雷尼替丁 3. 法莫替丁 4. 尼扎替丁 5. 羅沙替丁 1.A 2.E 3.D 4.C 5.B 3) A. 治療消化不良 B. 治療胃酸過多 C. 保肝D. 止吐 E. 利膽 1. 多潘立酮 2
3、. 蘭索拉唑 3. 聯(lián)苯雙酯 4. 地芬尼多 5. 鵝去氧膽酸 1.A 2.B 3.C 4.D 5.E3. 比較選擇題1) A.雷尼替丁 B.蘭索拉唑 C.A和B都是 D.A和B都不是1.含有五元雜環(huán) 2.抗組胺藥物3.灼燒后,可用醋酸鉛鑒別 4.不易溶于水5.用于胃潰瘍治療1.C 2.A 3.A 4.B 5.C 2)A. 水飛薊賓 B. 聯(lián)苯雙酯 C. 二者皆有 D. 二者皆無 1. 從植物中提取 2. 全合成產(chǎn)物 3. 黃酮類藥物 4. 現(xiàn)用滴丸 5. 是研究雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物 1.A 2.B 3.A 4.B 5.B 3)A. 雷尼替丁 B. 奧美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆無 1.
4、 H1受體拮抗劑 2. 質(zhì)子泵拮抗劑 3. 具幾何異構(gòu)體 4. 不宜長期服用 5. 具雌激素作用 1.D 2.B 3.A 4.B 5.D4. 多項(xiàng)選擇題 1) 屬于H2受體拮抗劑有( )A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 奧美拉唑 A、 D 2) 經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有( )A. 聯(lián)苯雙酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司瓊 E. 硫乙拉嗪 B、C、E 3) 用作“保肝”的藥物有( )A. 聯(lián)苯雙酯 B. 多潘立酮 C. 水飛薊賓 D. 熊去氧膽酸 E. 乳果糖 A、C、E5. 名詞解釋1、質(zhì)子泵抑制劑(proton pum
5、p inhibitors):質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶,該酶存在于胃壁細(xì)胞表面,含有一個(gè)大的亞基和一個(gè)較小的亞基。該酶可通過K+與H+的交換,生成胃酸。質(zhì)子泵抑制劑是一個(gè)酶抑制劑,可以抑制胃酸的分泌,用于潰瘍病的治療。2、促動(dòng)力藥(prokinetics):促使胃腸道內(nèi)容物向前移動(dòng)的藥物,臨床上用于治療胃腸道動(dòng)力障礙的疾病,如反流癥狀,反流性食管炎,消化不良,腸梗阻等。現(xiàn)常用的有多巴胺D2受體拮抗劑metoclopramine,外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮(domperidone),通過乙酰膽堿起作用的cisapride,以及抗生素類的紅霉素等。1、 為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作
6、用強(qiáng),而且選擇性好?胃酸分泌的過程有三步。第一步,組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細(xì)胞底一邊膜上相應(yīng)的受體,引起第二信使cAMP或鈣離子的增加;第二步,經(jīng)第二信使cAMP或鈣離子的介導(dǎo),刺激由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞;第三步,在刺激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分泌性微管融合,原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵HKATP酶移至分泌性胃管,將氫離子從胞漿泵向胃腔,與從胃腔進(jìn)入胞漿的鉀離子交換,氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的氯離子形成鹽酸(即胃酸的主要成分)分泌。 質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最后一步,可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌。且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價(jià)鍵的方式與酶結(jié)合,故抑制胃酸分泌的作用很強(qiáng)。而且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面,質(zhì)子泵抑制劑如Omeprazole在口服后,經(jīng)十二指腸吸收,可選擇性地濃縮在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中,在壁細(xì)胞中可存留24小時(shí),因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出,仍能發(fā)揮作用。故質(zhì)子泵抑制劑的作用專一,選擇性高,副作用較小。2、試從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。作為促動(dòng)力藥物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化系統(tǒng)的多巴胺D2受體,如促進(jìn)胃腸道的蠕動(dòng)等起作用。但這兩個(gè)藥物都能進(jìn)入中樞,影響
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