函-第十章片劑

1、第十章第十章 片劑片劑含義含義藥材提取物藥材提取物藥材提取物藥材提取物+藥材細粉藥材細粉藥材細粉藥材細粉+適宜輔料適宜輔料混勻混勻壓制壓制圓片狀或異形圓片狀或異形片狀固體劑型片狀固體劑型全浸膏片全浸膏片半浸半浸膏片膏片全全粉粉末末片片第一節(jié)第一節(jié) 概概 述述優(yōu)特點特點 （1 1）劑量準確，含量均勻）劑量準確，含量均勻（2 2）利用刻痕可分劑量）利用刻痕可分劑量（3 3）穩(wěn)定性好（固體）穩(wěn)定性好（固體）（4 4）易于服用，病人可自行服用）易于服用，病人可自行服用（5 5）片劑自動化，機械化成度非常高，成本低）片劑自動化，機械化成度非常高，成本低（6 6）根據(jù)需要可制成不同類型的制劑）根據(jù)需要可制

2、成不同類型的制劑（7 7）片面可作一些標記，也可用色素包衣）片面可作一些標記，也可用色素包衣（1 1）溶出度和生物利用度易出問題）溶出度和生物利用度易出問題（2 2）不適兒童、昏迷患者）不適兒童、昏迷患者（3 3）揮發(fā)性成分易損失）揮發(fā)性成分易損失（4 4）制備或貯藏不當會影響片劑的崩解、吸收）制備或貯藏不當會影響片劑的崩解、吸收缺點o 口服片口服片o 口腔用片口腔用片o 外用片外用片o 其它其它普通壓制片普通壓制片(compressed tablets)(compressed tablets)包衣片包衣片(coated tablets)(coated tablets)多層片多層片(multi

3、layer tablets)(multilayer tablets)咀嚼片咀嚼片(chewable tablets)(chewable tablets)口含片口含片舌下片舌下片口腔貼片口腔貼片溶液片溶液片(solution tablets)(solution tablets)陰道片陰道片(vaginal tablets(vaginal tablets) )泡騰片泡騰片(effervescent tablets)(effervescent tablets)植入片植入片(implant tablets)(implant tablets)注射用片注射用片(hyperdemic tablets) (h

4、yperdemic tablets) 按給藥途徑結合制備與作用分類按給藥途徑結合制備與作用分類: 經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用，也有的片劑中的藥物是在經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用，也有的片劑中的藥物是在胃腸道局部發(fā)揮作用。胃腸道局部發(fā)揮作用。 1 1普通片：普通片：又叫素片。又叫素片。 2 2包衣片劑：包衣片劑：包衣的目的是增加片劑中藥物的穩(wěn)定性，包衣的目的是增加片劑中藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良氣味，改善片劑的外觀等等。掩蓋藥物的不良氣味，改善片劑的外觀等等。 （一）口服片劑（一）口服片劑包衣片劑的種類：包衣片劑的種類： （1 1）糖衣片劑）糖衣片劑 用糖為包衣材料包制而成用糖為包衣材料包制而成的片劑；

5、的片劑； （2 2）薄膜衣片）薄膜衣片 指外包指外包高分子材料高分子材料的薄膜的薄膜的片劑；的片劑； （3 3）腸溶衣片劑）腸溶衣片劑是指外包在胃液中不溶解，是指外包在胃液中不溶解，但在腸液中可溶的衣層的片劑，目的是防但在腸液中可溶的衣層的片劑，目的是防止藥物在胃液中破壞及藥物對胃的刺激性止藥物在胃液中破壞及藥物對胃的刺激性等。等。 3 3 多層片劑：多層片劑：其目的是其目的是改善外觀改善外觀或調(diào)節(jié)作或調(diào)節(jié)作用時間或減少兩層中藥物的接觸，減少用時間或減少兩層中藥物的接觸，減少配伍變化，調(diào)節(jié)藥物釋放（一層速釋，配伍變化，調(diào)節(jié)藥物釋放（一層速釋，一層緩釋）等。一層緩釋）等。 4 咀嚼片咀嚼片：在口

6、中嚼碎后咽：在口中嚼碎后咽下的片劑。此類片劑較適下的片劑。此類片劑較適于幼兒。幼兒不會吞服片于幼兒。幼兒不會吞服片劑。幼兒用片中需加入糖劑。幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改善口感。類及適宜香料以改善口感。此類片劑還適于可壓性好、此類片劑還適于可壓性好、壓成之片崩解困難的藥物，壓成之片崩解困難的藥物，如鉍酸鋁、氫氧化鋁等的如鉍酸鋁、氫氧化鋁等的片劑。片劑。 5 5 溶液片溶液片 臨用前加水溶解而成溶液。臨用前加水溶解而成溶液。v此種片劑的口服者可達速效目的，如阿此種片劑的口服者可達速效目的，如阿司匹林溶液片；司匹林溶液片；v又有供其它用途者，例如異汞、季胺類又有供其它用途者，例如異汞、季胺類殺

7、菌用藥物的片劑，口服有毒，應加鮮殺菌用藥物的片劑，口服有毒，應加鮮明的標幟，注明不得入口。明的標幟，注明不得入口。 6 6 泡騰片劑泡騰片劑: : 遇水可產(chǎn)生氣體遇水可產(chǎn)生氣體( (一般為二氧化碳一般為二氧化碳) )，使片劑快速崩解，使片劑快速崩解，多用于可溶性藥物多用于可溶性藥物的片劑，例如泡騰的片劑，例如泡騰維生素維生素C C片等。片等。 7 7 分散片劑分散片劑 是指置于溫水中可以迅速崩解，藥是指置于溫水中可以迅速崩解，藥物等分散于水中，物等分散于水中，形成混懸液形成混懸液的片劑。此種片的片劑。此種片劑適于嬰、幼兒劑適于嬰、幼兒( (藥味不苦等時藥味不苦等時) )及老年人，并及老年人，并

8、有速釋的作用。有速釋的作用。 1 1 口含片口含片：多用于：多用于口腔口腔及及咽喉疾患咽喉疾患，可在局部產(chǎn)生，可在局部產(chǎn)生較久的療效，例如消炎、消毒等。常用者如草珊較久的療效，例如消炎、消毒等。常用者如草珊瑚含片等。這種片劑的瑚含片等。這種片劑的硬度應較大硬度應較大，不應在口腔，不應在口腔中快速崩解。中快速崩解。 （二）口腔用片劑（二）口腔用片劑 2 2 舌下片劑：舌下片劑：置于舌下或頰腔中使用的片劑。置于舌下或頰腔中使用的片劑。v舌下片劑在口液中徐徐溶解，其中藥物通過舌下片劑在口液中徐徐溶解，其中藥物通過粘膜而快速粘膜而快速吸收吸收并發(fā)揮治療作用，例如硝酸并發(fā)揮治療作用，例如硝酸甘油舌下片（

9、甘油舌下片（是治療心絞痛的特效藥、常用是治療心絞痛的特效藥、常用藥藥）；）；v其另一特點是可以防止胃腸液的其另一特點是可以防止胃腸液的pHpH及酶對藥及酶對藥物穩(wěn)定性的影響，并可避免肝臟的首過效應。物穩(wěn)定性的影響，并可避免肝臟的首過效應。 1 1 陰道用片劑陰道用片劑 例如陰道滴蟲或其它局部疾患，例如陰道滴蟲或其它局部疾患，也用于計劃生育等。此種片劑也用于計劃生育等。此種片劑經(jīng)常制成泡騰經(jīng)常制成泡騰片片，以增大鋪展面積并可延長滯留時間等。，以增大鋪展面積并可延長滯留時間等。2 2 植入片劑：植入片劑： 有種植入片是嵌入婦女上臂內(nèi)有種植入片是嵌入婦女上臂內(nèi)側皮膚下面?zhèn)绕つw下面它會放出孕激素進入血

10、液它會放出孕激素進入血液減減低成孕的機會。低成孕的機會。 （三）外用片劑其它用片劑（三）外用片劑其它用片劑按原料特性分類按原料特性分類 分類與應用第二節(jié)第二節(jié) 片劑的輔料片劑的輔料 要求要求 為化學性質穩(wěn)定的為化學性質穩(wěn)定的“惰性物惰性物”片劑輔料片劑輔料著色劑著色劑矯味劑矯味劑潤滑劑潤滑劑崩解劑崩解劑潤濕劑潤濕劑與粘合劑與粘合劑填充劑填充劑輔料輔料（一）稀釋劑與吸收劑（一）稀釋劑與吸收劑用以增加藥用以增加藥物重量和體物重量和體積，利于成積，利于成型和分劑量型和分劑量的賦形劑。的賦形劑。用以吸收用以吸收原料中多原料中多量液體成量液體成分的賦形分的賦形劑。劑。填充劑填充劑稀釋劑、吸收劑、崩解劑。

11、稀釋劑、吸收劑、崩解劑。注意：注意：（1 1）遇酸或堿在潮濕或加熱情況下會水）遇酸或堿在潮濕或加熱情況下會水解；解；（2 2）干淀粉粘性低，可壓性差，故用量不）干淀粉粘性低，可壓性差，故用量不宜太大；宜太大；（3 3）含淀粉較多的中藥細粉可粉碎充當）含淀粉較多的中藥細粉可粉碎充當賦形劑。賦形劑。淀粉淀粉水解產(chǎn)物 還原糖注意：注意：（1 1）可充當）可充當稀釋劑、粘合劑稀釋劑、粘合劑（2 2）主藥含量極少時對含量測定有干擾）主藥含量極少時對含量測定有干擾稀釋劑、粘合劑、矯味劑稀釋劑、粘合劑、矯味劑注意：注意：（1 1）粘性強，適合于中藥粉打片）粘性強，適合于中藥粉打片（2 2）適用口含片、咀嚼片

12、矯味劑）適用口含片、咀嚼片矯味劑（3 3）注意引濕）注意引濕（4 4）易吸水使片劑粘連）易吸水使片劑粘連 穩(wěn)定穩(wěn)定 無吸濕性、流動性可壓性好、不影響藥無吸濕性、流動性可壓性好、不影響藥物溶出、對主藥含量測定影響小、可與大多物溶出、對主藥含量測定影響小、可與大多數(shù)藥物配合使用。數(shù)藥物配合使用。典型稀釋典型稀釋淀粉淀粉（813H2O）糖粉糖粉 糊精糊精 來源來源 玉米、土豆、小麥玉米、土豆、小麥蔗糖蔗糖淀粉水解產(chǎn)物淀粉水解產(chǎn)物優(yōu)點優(yōu)點吸濕小、外觀好、吸濕小、外觀好、價格廉、性質穩(wěn)價格廉、性質穩(wěn)粘和力強、粘和力強、片硬片硬水溶性好、粘和性好水溶性好、粘和性好缺點缺點可壓性差可壓性差吸濕性強吸濕性強成

13、型工藝：麻點、水印成型工藝：麻點、水印質控：準確性、重現(xiàn)性質控：準確性、重現(xiàn)性配伍配伍 糖粉、糊精、乳糖糖粉、糊精、乳糖 淀粉、糊精淀粉、糊精 淀粉、糖粉淀粉、糖粉v吸收劑：吸收劑：v硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂等。硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂等。（二）潤濕劑與粘合劑（二）潤濕劑與粘合劑v 1. 1.潤濕劑潤濕劑(1).水水適宜水中穩(wěn)定，且不易在水中溶解，遇水可產(chǎn)生適宜水中穩(wěn)定，且不易在水中溶解，遇水可產(chǎn)生一定粘度的藥物。一定粘度的藥物。不適宜不耐熱、遇水易變質或易溶于水的藥物。不適宜不耐熱、遇水易變質或易溶于水的藥物。(2).(2).乙醇（乙醇（30 %30 % -70%-70%）適

14、宜于（適宜于（1）藥物粘性較大；）藥物粘性較大； （2）藥物水中溶解度大；）藥物水中溶解度大； （3）顆粒干燥時易變質或干后過硬；）顆粒干燥時易變質或干后過硬； （4）以大量淀粉、糊精、糖粉為賦形劑。）以大量淀粉、糊精、糖粉為賦形劑。注意：注意：迅速攪拌、立即制粒、迅速干燥。迅速攪拌、立即制粒、迅速干燥。2.2.粘合劑粘合劑 (1).淀粉漿淀粉漿優(yōu)點：能均勻地潤濕片劑粉料；本身有粘合作用；優(yōu)點：能均勻地潤濕片劑粉料；本身有粘合作用；崩解性能好；對藥物溶出的不良影響小；適合于崩解性能好；對藥物溶出的不良影響??；適合于對濕熱較穩(wěn)定的藥物。對濕熱較穩(wěn)定的藥物。制法：煮漿沖漿8%15%的濃度，10%最

15、常用，最高20(2).糖漿、飴糖、煉蜜及液狀葡萄糖糖漿、飴糖、煉蜜及液狀葡萄糖(3).阿拉伯膠漿、明膠漿阿拉伯膠漿、明膠漿(4).纖維素衍生物（纖維素衍生物（MC、CMCNa、HPMC）(5).其他（其他（PVP）常用的崩解劑常用的崩解劑( (三三) )、崩解劑、崩解劑片劑的崩解機制片劑的崩解機制4.4.潤濕熱潤濕熱1.1.毛細管的作用毛細管的作用2.2.膨脹作用膨脹作用3.3.產(chǎn)氣作用產(chǎn)氣作用片劑的崩解機制片劑的崩解機制（最常用）（最常用）（5-20%5-20%）機制：機制：毛細管吸水，本身吸水毛細管吸水，本身吸水膨脹膨脹作用。作用。適用范圍：適用范圍：較適用不溶性或微溶性藥物，較適用不溶性

16、或微溶性藥物，對易溶性藥物的片劑作用較差。對易溶性藥物的片劑作用較差。注：可壓性、流動性差注：可壓性、流動性差羧甲基淀粉鈉羧甲基淀粉鈉（CMSNa）適用范圍：適用范圍：可溶性或不溶性藥物可溶性或不溶性藥物機制：機制：強吸水膨脹性。（強吸水膨脹性。（300倍）倍）其他：低取代羥丙基纖維素等其他：低取代羥丙基纖維素等內(nèi)內(nèi) : 外外（3：1）泡騰崩解劑泡騰崩解劑表面活性劑的作用（崩解輔助劑）表面活性劑的作用（崩解輔助劑）增加藥物的潤濕性，促進水分透入。增加藥物的潤濕性，促進水分透入。臨時加入臨時加入疏水性及水不溶性潤滑劑疏水性及水不溶性潤滑劑（四）、潤滑劑（四）、潤滑劑1 1、硬脂酸、硬脂酸鈣和硬脂

17、酸鎂（最常用）、硬脂酸、硬脂酸鈣和硬脂酸鎂（最常用）特點：特點：潤滑作用最強，抗粘附性好，助潤滑作用最強，抗粘附性好，助流性流性差差。注意：注意：用量不宜大（崩解遲緩或裂片），用量不宜大（崩解遲緩或裂片），0.10.11%1%；不適合某些藥物；潤滑性與混；不適合某些藥物；潤滑性與混合時間有關合時間有關2 2、滑石粉、滑石粉特點：特點：助流性、抗粘附性好，附著性、助流性、抗粘附性好，附著性、潤滑性差潤滑性差0.1-3%0.1-3%注意：注意：親水性物質，不妨礙片劑崩解，但用量也親水性物質，不妨礙片劑崩解，但用量也不宜大；可與多數(shù)藥物合用；一般不單獨不宜大；可與多數(shù)藥物合用；一般不單獨使用常與硬脂

18、酸鎂配合使用。使用常與硬脂酸鎂配合使用。親水性潤滑劑親水性潤滑劑 3、微粉硅膠、微粉硅膠 它的作用比較多，它是一優(yōu)良的片劑的助流它的作用比較多，它是一優(yōu)良的片劑的助流劑，可作為粉末直接壓片的潤滑劑。親水性劑，可作為粉末直接壓片的潤滑劑。親水性強。強。 4、氫化植物油、氫化植物油 5、PEG 直接壓片法直接壓片法濕顆粒壓片法濕顆粒壓片法干顆粒壓片法干顆粒壓片法粉末直接壓片法粉末直接壓片法半干式顆粒壓片法半干式顆粒壓片法第三節(jié)第三節(jié) 片劑的制備片劑的制備顆粒壓片法顆粒壓片法適用范圍：適用范圍：不能直接壓片，且遇濕熱不不能直接壓片，且遇濕熱不 起變化起變化濕顆粒壓片法濕顆粒壓片法主藥主藥中藥材中藥材

19、潔凈、炮制潔凈、炮制粉碎、提取粉碎、提取全部粉末全部粉末部分粉末部分粉末+ +稠浸膏稠浸膏全浸膏全浸膏化學藥物化學藥物檢驗合格檢驗合格粉碎過篩粉碎過篩加輔料加輔料混合混合潤濕劑或潤濕劑或粘合劑粘合劑制軟材制軟材制粒制粒干燥干燥整粒整粒潤滑劑潤滑劑壓片壓片（包衣）（包衣）質檢質檢包裝包裝工藝流程：工藝流程：1 1、原料的處理、原料的處理2 2、制顆粒、制顆粒（1 1）制顆粒的目的）制顆粒的目的增加物料的流動性；增加物料的流動性；減少細粉吸附和減少細粉吸附和容存的空氣以減少藥片的松裂；避免容存的空氣以減少藥片的松裂；避免粉末分層避免細粉飛揚粉末分層避免細粉飛揚（2 2）制顆粒的方法）制顆粒的方法全

20、粉末片制粒全粉末片制粒簡單、快速、經(jīng)濟。適于劑量小的貴重細料藥、簡單、快速、經(jīng)濟。適于劑量小的貴重細料藥、毒性藥及幾乎不具備纖維性的藥材細粉毒性藥及幾乎不具備纖維性的藥材細粉 。半浸膏片制粒半浸膏片制粒部分藥材打粉部分藥材打粉10-30%10-30%其余藥材提取得稠膏其余藥材提取得稠膏優(yōu)點：優(yōu)點：節(jié)約輔料，降低成本。適于多數(shù)節(jié)約輔料，降低成本。適于多數(shù)片劑制備。片劑制備。制粒技術：制粒技術：擠出制粒法、流化噴霧制粒法、噴霧干燥制擠出制粒法、流化噴霧制粒法、噴霧干燥制粒法、噴霧滾轉制粒法、濕法混合制粒等。粒法、噴霧滾轉制粒法、濕法混合制粒等。全浸膏片制粒全浸膏片制粒（3 3）濕粒的干燥）濕粒的干

21、燥A A、及時干燥、及時干燥B B、溫度、溫度60-8060-80揮發(fā)性或熱敏性成分溫度宜揮發(fā)性或熱敏性成分溫度宜60 60 以下以下熱穩(wěn)定成分可提高到熱穩(wěn)定成分可提高到80-100 80-100 C C、含水量、含水量3-5%3-5%（4 4）干顆粒的質量要求）干顆粒的質量要求（5 5）干顆粒壓片前處理）干顆粒壓片前處理整粒整粒加入揮發(fā)油或揮發(fā)性的藥物加入揮發(fā)油或揮發(fā)性的藥物加潤滑劑與崩解劑加潤滑劑與崩解劑含水量含水量:中藥中藥 3-5%化學化學 1-3%單沖壓片機壓片流程單沖壓片機壓片流程旋轉壓片機的結構旋轉壓片機的結構旋轉壓片機結構旋轉壓片機結構（1 1）顆粒松緊度、大小、含水量）顆粒松

22、緊度、大小、含水量（2 2）空氣濕度與溫度）空氣濕度與溫度（3 3）壓片機）壓片機壓片時可能發(fā)生的問題與解決的辦法壓片時可能發(fā)生的問題與解決的辦法硬度不符合要求。硬度不符合要求。松片松片顆粒質地疏松顆粒質地疏松（1 1）原輔料引起：（原料細粉過多、纖維角質、皮）原輔料引起：（原料細粉過多、纖維角質、皮類、礦物類藥物較多，油類成分多；潤濕劑與粘合類、礦物類藥物較多，油類成分多；潤濕劑與粘合劑選擇不當）劑選擇不當）（2 2）顆粒含水量不當）顆粒含水量不當（3 3）壓片機問題（沖頭長短不齊，受壓不同，小者）壓片機問題（沖頭長短不齊，受壓不同，小者松片；壓力不夠或車速過快；下沖下降不靈活等）松片；壓力

23、不夠或車速過快；下沖下降不靈活等）（4 4）空氣濕度過大）空氣濕度過大裂片裂片顆粒質地疏松顆粒質地疏松（1 1）原輔料引起：（原料細粉過多、纖維角質、皮類、）原輔料引起：（原料細粉過多、纖維角質、皮類、礦物類藥物較多，油類成分多；潤濕劑與粘合劑選擇不礦物類藥物較多，油類成分多；潤濕劑與粘合劑選擇不當或用量不足）當或用量不足）（2 2）顆粒含水量不當）顆粒含水量不當（3 3）顆粒過粗或過細）顆粒過粗或過細（4 4）壓片機的問題（壓力過大或車速過快；沖模不合要）壓片機的問題（壓力過大或車速過快；沖模不合要求；壓力不均等等）求；壓力不均等等）1.1.顆粒含水量高，潤滑劑用量不足或混顆粒含水量高，潤滑

24、劑用量不足或混合不勻；合不勻；2.2.室內(nèi)溫度、濕度高室內(nèi)溫度、濕度高3.3.沖模粗糙或刻字太深沖模粗糙或刻字太深粘沖粘沖第四節(jié)第四節(jié) 片劑的包衣片劑的包衣一、目的、種類與要求一、目的、種類與要求1.1.目的目的（1 1）增加穩(wěn)定性）增加穩(wěn)定性（2 2）掩蓋不良氣味）掩蓋不良氣味（3 3）控制藥物的釋放部位及釋藥速度（腸）控制藥物的釋放部位及釋藥速度（腸溶片、多層片）溶片、多層片）（4 4）美觀易于識別）美觀易于識別2.2.種類種類 糖衣糖衣 薄膜衣薄膜衣 腸溶衣腸溶衣3.3.要求要求 （1 1）片心）片心 （2 2）衣層）衣層二、片劑包衣的方法與設備二、片劑包衣的方法與設備滾轉包衣法滾轉包衣

25、法流化床包衣法流化床包衣法埋管式包衣法埋管式包衣法壓制包衣法壓制包衣法三、包衣物料及工序三、包衣物料及工序（一）糖衣片（一）糖衣片1.1.物料物料糖漿糖漿65-75%65-75%（g/gg/g）；粉衣層的粘結與糖衣層）；粉衣層的粘結與糖衣層膠漿膠漿15%15%明膠漿，明膠漿，35%35%阿拉伯膠漿等。包隔離層阿拉伯膠漿等。包隔離層滑石滑石粉粉為修正片子形狀而加入為修正片子形狀而加入白蠟白蠟使片面光亮，防潮使片面光亮，防潮預處理：過預處理：過 6 6號篩除雜質，號篩除雜質，+2%+2%二甲基硅二甲基硅油，冷卻后備用。油，冷卻后備用。2.2.工序工序 隔離層隔離層粉衣層粉衣層糖衣層糖衣層有色糖衣層有色糖衣層打光打光目的：目的：（1 1）防止糖衣被破壞）防止糖衣被破壞; ;（2 2）防止藥）防止藥物吸潮變質物吸潮變質; ;（3 3）增加片劑的硬度。）增加片劑的硬度。物料：物料：膠漿或膠糖漿，少量滑石粉膠漿或膠糖漿，少量滑石粉方法：方法：4-54-5層層注意：注意：（1 1）溫度宜）溫度宜30-50 30-50 ；（；（2 2）層層干）層層干燥。燥。隔離層隔離層目的：目的：令藥片失去棱角，為包好糖衣層令藥片失去棱角，為包好糖衣層打基礎。打基礎。物料：物料：糖漿，滑石粉。糖漿，滑石粉。方法：方法：15-1815-18層層注意：注意：（1 1）層層干燥（）層層干燥（2 2）溫