抗微生物基本藥物培訓(xùn)醫(yī)師

1、精選ppt1 抗微生物藥物抗微生物藥物精選ppt2前前 言言 微生物微生物是存在于自然界的一群體形微小、是存在于自然界的一群體形微小、結(jié)構(gòu)簡單、肉眼看不見，必須借助光學(xué)或電子結(jié)構(gòu)簡單、肉眼看不見，必須借助光學(xué)或電子顯微鏡放大數(shù)百倍、數(shù)千倍甚至數(shù)萬倍才能觀顯微鏡放大數(shù)百倍、數(shù)千倍甚至數(shù)萬倍才能觀察到的微小生物。察到的微小生物。 微生物包括微生物包括細(xì)菌、放線菌、真菌、立克次細(xì)菌、放線菌、真菌、立克次體、衣原體、支原體、螺旋體、病毒體、衣原體、支原體、螺旋體、病毒等。等。精選ppt3具有致病性的微生物稱為具有致病性的微生物稱為病原體病原體（即?。床≡⑸铮?，包括細(xì)菌、病毒、衣原體、原微生物），

2、包括細(xì)菌、病毒、衣原體、支原體、螺旋體、真菌等。有些微生物支原體、螺旋體、真菌等。有些微生物在正常情況下是不致病的，在體內(nèi)與人在正常情況下是不致病的，在體內(nèi)與人體相互依存，而在特定條件下可引起疾體相互依存，而在特定條件下可引起疾?。ㄈ缛梭w免疫功能下降時(shí)），稱為病（如人體免疫功能下降時(shí)），稱為條條件性病原體件性病原體。 精選ppt4一、抗菌藥物的基本概念一、抗菌藥物的基本概念抗微生物藥抗微生物藥 能抑制或殺滅有關(guān)病原微生物，多用于能抑制或殺滅有關(guān)病原微生物，多用于 預(yù)防和治療相關(guān)微生物的各種感染。預(yù)防和治療相關(guān)微生物的各種感染。抗菌藥抗菌藥 能抑制或殺滅細(xì)菌，用于預(yù)防和治療細(xì)菌性能抑制或殺滅細(xì)菌

3、，用于預(yù)防和治療細(xì)菌性 感染的藥物。感染的藥物?？股乜股?指由細(xì)菌、真菌或其他微生物在生活過程所指由細(xì)菌、真菌或其他微生物在生活過程所 產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類物質(zhì)。產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類物質(zhì)?？咕V抗菌譜 抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的范圍?？咕幰种苹驓绮≡⑸锏姆秶??？咕钚钥咕钚?藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。n 精選ppt5 抗菌藥物的基本概念抗菌藥物的基本概念抗菌藥物抗菌藥物是指治療是指治療細(xì)菌、支原體、衣原細(xì)菌、支原體、衣原體、立克次體、螺旋體、真菌體、立克次體、螺旋體、真菌等病原微等病原微生物所致感染性疾病的藥物，不包括治生物

4、所致感染性疾病的藥物，不包括治療結(jié)核病、寄生蟲病和各種病毒所致感療結(jié)核病、寄生蟲病和各種病毒所致感染性疾病的藥物以及具有抗菌作用的中染性疾病的藥物以及具有抗菌作用的中藥制劑。藥制劑。 精選ppt6 抗菌藥物的基本概念抗菌藥物的基本概念 最低抑菌濃度最低抑菌濃度（MIC） 藥物能抑制培養(yǎng)基藥物能抑制培養(yǎng)基 內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。抑菌藥抑菌藥 僅能抑制細(xì)菌的生長和繁殖而不能將僅能抑制細(xì)菌的生長和繁殖而不能將 其殺滅的藥物。其殺滅的藥物。最低殺菌濃度（最低殺菌濃度（MBC）藥物能殺滅培養(yǎng)基藥物能殺滅培養(yǎng)基細(xì)菌的最低濃度。細(xì)菌的最低濃度。殺菌藥殺菌藥 不僅抑制細(xì)菌的生長，并能將其

5、殺滅不僅抑制細(xì)菌的生長，并能將其殺滅的藥物。的藥物。 精選ppt7 抗菌藥物的基本概念抗菌藥物的基本概念化療指數(shù)化療指數(shù) 是衡量化療藥物是衡量化療藥物臨床應(yīng)用價(jià)值臨床應(yīng)用價(jià)值和和安全性評價(jià)安全性評價(jià)的重要參數(shù)，一般可用動的重要參數(shù)，一般可用動物實(shí)驗(yàn)的物實(shí)驗(yàn)的 LD50/ ED50 或或 LD5/ ED95的比值的比值表示。表示?？咕笮?yīng)（抗菌后效應(yīng)（PAE）即足量用藥后即使即足量用藥后即使?jié)舛认陆档接行揭韵?，?xì)菌在若干濃度下降到有效水平以下，細(xì)菌在若干小時(shí)內(nèi)依然處于被抑制狀態(tài)。小時(shí)內(nèi)依然處于被抑制狀態(tài)。 精選ppt8 抗菌藥物的基本概念抗菌藥物的基本概念濃度依賴性抗菌藥濃度依賴性抗菌藥:

6、殺菌和濃度有關(guān)的叫濃度殺菌和濃度有關(guān)的叫濃度依賴性的抗菌藥。依賴性的抗菌藥。喹諾酮類、氨基糖苷類等可喹諾酮類、氨基糖苷類等可一日一次給藥一日一次給藥( (重癥感染例外重癥感染例外) )時(shí)間依賴性抗菌藥：時(shí)間依賴性抗菌藥：跟濃度沒有關(guān)系的抗菌藥跟濃度沒有關(guān)系的抗菌藥叫濃度非依賴性的抗菌藥，或者叫做時(shí)間依賴叫濃度非依賴性的抗菌藥，或者叫做時(shí)間依賴性的抗菌藥。性的抗菌藥。-內(nèi)酰胺類、紅霉素內(nèi)酰胺類、紅霉素 、克林霉、克林霉素等消除半衰期短素等消除半衰期短, ,應(yīng)一日多次給藥應(yīng)一日多次給藥. . 精選ppt9抗生素的抗生素的PK/PD參數(shù)參數(shù) 對時(shí)間依賴性的抗菌藥如對時(shí)間依賴性的抗菌藥如-內(nèi)酰胺類的藥

7、內(nèi)酰胺類的藥物，大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素、糖肽類等以物，大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素、糖肽類等以TMIC，即在兩次用藥間隔的時(shí)間中應(yīng)有大于，即在兩次用藥間隔的時(shí)間中應(yīng)有大于50 %時(shí)間時(shí)間的血藥濃度的血藥濃度高于高于MIC值值,才可達(dá)到臨才可達(dá)到臨床療效；床療效；如對如對-內(nèi)酰胺類只有當(dāng)劑量達(dá)到內(nèi)酰胺類只有當(dāng)劑量達(dá)到TMIC大于大于50 %時(shí)臨床療效才可達(dá)到時(shí)臨床療效才可達(dá)到85 %以上。以上。 精選ppt10抗生素的抗生素的PK/PD參數(shù)參數(shù)對于濃度依賴性抗菌藥物，如氨基糖苷類和喹對于濃度依賴性抗菌藥物，如氨基糖苷類和喹諾酮類屬與療效有關(guān)的參數(shù)是諾酮類屬與療效有關(guān)的參數(shù)是AUC/MIC，即，即曲線下面積

8、曲線下面積。當(dāng)藥敏報(bào)告為敏感（當(dāng)藥敏報(bào)告為敏感（S），表示用常規(guī)劑量治），表示用常規(guī)劑量治療可獲得臨床療效；療可獲得臨床療效；藥敏報(bào)告是中介度（藥敏報(bào)告是中介度（I）表示加大劑量或藥物）表示加大劑量或藥物濃縮部位可有療效；濃縮部位可有療效；藥敏報(bào)告耐藥（藥敏報(bào)告耐藥（R）表示該藥無療效。）表示該藥無療效。 精選ppt11抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則選擇抗菌藥物的基本原則選擇抗菌藥物的基本原則盡早確立病原學(xué)判斷盡早確立病原學(xué)判斷熟悉各種抗菌藥物的活性、作用、抗菌譜、熟悉各種抗菌藥物的活性、作用、抗菌譜、 藥動學(xué)特征和不良反應(yīng)；根據(jù)藥物抗菌效應(yīng)藥動學(xué)特征和不良反應(yīng)；根據(jù)藥物抗菌

9、效應(yīng) 及疾病嚴(yán)重程度選擇藥物；根據(jù)藥動學(xué)特點(diǎn)及疾病嚴(yán)重程度選擇藥物；根據(jù)藥動學(xué)特點(diǎn) 和感染部位選藥。和感染部位選藥。按患者的生理、病理、免疫功能等狀態(tài)合理按患者的生理、病理、免疫功能等狀態(tài)合理用藥。用藥。精選ppt12抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則選擇抗菌藥物的基本原則選擇抗菌藥物的基本原則盡量運(yùn)用抗感染藥的序貫治療，即及盡量運(yùn)用抗感染藥的序貫治療，即及 早從腸外給藥轉(zhuǎn)變?yōu)榭诜o藥的方法。早從腸外給藥轉(zhuǎn)變?yōu)榭诜o藥的方法。對老年人的選藥須謹(jǐn)慎。對老年人的選藥須謹(jǐn)慎。 選用殺菌劑；避免使用腎毒性大的藥選用殺菌劑；避免使用腎毒性大的藥物；低治療量；注意全身狀況；物；低治療量；注意

10、全身狀況；避免抗菌藥物的不良反應(yīng)。避免抗菌藥物的不良反應(yīng)。 精選ppt13抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則應(yīng)用抗菌藥物的基本原則應(yīng)用抗菌藥物的基本原則 制定合理的給藥方案制定合理的給藥方案 注意給藥方式的合理性注意給藥方式的合理性 嚴(yán)格控制抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用嚴(yán)格控制抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用 注意肝腎功能減退者的應(yīng)用注意肝腎功能減退者的應(yīng)用 強(qiáng)調(diào)綜合性治療措施的重要性強(qiáng)調(diào)綜合性治療措施的重要性 精選ppt14抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用的指征：抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用的指征：1、病因未明的嚴(yán)重感染；、病因未明的嚴(yán)重感染；2、單一抗菌藥不能控制的嚴(yán)重感染；、單一抗

11、菌藥不能控制的嚴(yán)重感染； 3、單一抗菌藥物不能控制的混合感染；、單一抗菌藥物不能控制的混合感染；4、長期用藥致病菌有產(chǎn)生耐藥性可能；、長期用藥致病菌有產(chǎn)生耐藥性可能；5、聯(lián)合用藥毒性較大的藥量須減少。、聯(lián)合用藥毒性較大的藥量須減少。 精選ppt15抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用抗菌藥物兩個(gè)聯(lián)合應(yīng)用的幾種結(jié)果抗菌藥物兩個(gè)聯(lián)合應(yīng)用的幾種結(jié)果 協(xié)同：協(xié)同：1+1大于大于2的狀態(tài)。的狀態(tài)。相加：相加：1+1等于等于2的狀態(tài)。的狀態(tài)。無關(guān)：就是各自發(fā)揮作用，不是共同達(dá)無關(guān)：就是各自發(fā)揮作用，不是共同達(dá)到一個(gè)目標(biāo)，而是向著不同的目標(biāo)。到一個(gè)目標(biāo)，而是向著不同的目標(biāo)。拮抗：兩種藥物聯(lián)合使用以后，效果反拮抗

12、：兩種藥物聯(lián)合使用以后，效果反而降低，這在臨床上面也比較常見的。而降低，這在臨床上面也比較常見的。精選ppt16預(yù)防用藥指征：預(yù)防用藥指征：內(nèi)兒科有預(yù)防用藥指征內(nèi)兒科有預(yù)防用藥指征 : 1. 一種一種/兩種特定病原菌感染（如：風(fēng)濕、流腦、兩種特定病原菌感染（如：風(fēng)濕、流腦、 鼠疫、傷寒）鼠疫、傷寒） 2. 一定時(shí)間段內(nèi)發(fā)生的感染（如：流腦、鼠疫、一定時(shí)間段內(nèi)發(fā)生的感染（如：流腦、鼠疫、 傷寒等流行期）傷寒等流行期） 3. 患者原發(fā)疾病可以治愈或緩解者患者原發(fā)疾病可以治愈或緩解者 4. 特定人群高危狀況下的病原體感染（如：新生特定人群高危狀況下的病原體感染（如：新生 兒兒 病房鏈球菌）病房鏈球菌

13、）16精選ppt1717外科手術(shù)切口分類與預(yù)防用藥指征外科手術(shù)切口分類與預(yù)防用藥指征(1)I I類手術(shù)（清潔切口）：類手術(shù)（清潔切口）：手術(shù)野為人體無菌部位手術(shù)野為人體無菌部位, ,未進(jìn)入炎癥區(qū)未進(jìn)入炎癥區(qū); ; 未進(jìn)入呼吸道未進(jìn)入呼吸道, , 消化道和泌尿生殖道消化道和泌尿生殖道, , 以以及閉合性創(chuàng)傷手術(shù)及閉合性創(chuàng)傷手術(shù) 并非所有清潔手術(shù)都需要預(yù)防用藥并非所有清潔手術(shù)都需要預(yù)防用藥大多數(shù)無需預(yù)防使用抗菌藥大多數(shù)無需預(yù)防使用抗菌藥( (依靠無菌技術(shù)及細(xì)致的手術(shù)操作依靠無菌技術(shù)及細(xì)致的手術(shù)操作) ) 需要預(yù)防使用抗菌藥的情況需要預(yù)防使用抗菌藥的情況 （1 1）手術(shù)范圍大、出血多、時(shí)間長）手術(shù)范

14、圍大、出血多、時(shí)間長 （2 2）手術(shù)涉及重要臟器）手術(shù)涉及重要臟器 （3 3）有異物植入）有異物植入 （4 4）其它感染高危因素：高齡（年齡）其它感染高危因素：高齡（年齡 7070） 多年糖尿病控制不佳多年糖尿病控制不佳 惡性腫瘤放、化療中惡性腫瘤放、化療中 免疫缺陷者免疫缺陷者 營養(yǎng)不良者營養(yǎng)不良者 精選ppt1818外科手術(shù)切口分類與預(yù)防用藥指征外科手術(shù)切口分類與預(yù)防用藥指征(2)IIII類手術(shù)（清潔類手術(shù)（清潔- -污染切口）：污染切口）： 手術(shù)進(jìn)入呼吸道手術(shù)進(jìn)入呼吸道, , 消化道和泌尿生殖道但無明顯污染消化道和泌尿生殖道但無明顯污染, , 例如無感染且順例如無感染且順利完成的膽道、胃

15、腸道、陰道、口咽部、開放性骨折或創(chuàng)傷手術(shù)利完成的膽道、胃腸道、陰道、口咽部、開放性骨折或創(chuàng)傷手術(shù) 大多數(shù)需預(yù)防使用抗菌藥大多數(shù)需預(yù)防使用抗菌藥IIIIII類手術(shù)（污染切口）：類手術(shù)（污染切口）：新鮮開放性創(chuàng)傷手術(shù)新鮮開放性創(chuàng)傷手術(shù); ; 手術(shù)進(jìn)入急性炎癥但未化膿區(qū)域；胃腸道內(nèi)容有手術(shù)進(jìn)入急性炎癥但未化膿區(qū)域；胃腸道內(nèi)容有明顯溢出明顯溢出; ; 術(shù)中無菌技術(shù)有明顯缺陷；術(shù)中無菌技術(shù)有明顯缺陷； 污染較輕的污染較輕的IIIIII類手術(shù)類手術(shù)需預(yù)防使用抗菌藥需預(yù)防使用抗菌藥 污染嚴(yán)重的污染嚴(yán)重的IIIIII類手術(shù)類手術(shù)需治療使用抗菌藥需治療使用抗菌藥 精選ppt19外科手術(shù)切口分類與預(yù)防用藥指征外科

16、手術(shù)切口分類與預(yù)防用藥指征(3)類手術(shù)類手術(shù)( (污穢污穢- -感染切口感染切口) ) 有失活組織的陳舊性創(chuàng)傷手術(shù)有失活組織的陳舊性創(chuàng)傷手術(shù); ; 已確定的臨床感染或穿孔已確定的臨床感染或穿孔 已有嚴(yán)重污染或已有感染已有嚴(yán)重污染或已有感染 應(yīng)在手術(shù)前即開始應(yīng)在手術(shù)前即開始治療性治療性應(yīng)用抗菌藥物應(yīng)用抗菌藥物 （不列為預(yù)防用藥，屬于治療用藥范圍）（不列為預(yù)防用藥，屬于治療用藥范圍）19精選ppt20根據(jù)抗菌藥的特性選擇最佳方案根據(jù)抗菌藥的特性選擇最佳方案n合理選用抗菌藥需綜合考慮合理選用抗菌藥需綜合考慮n“病原體藥物人體病原體藥物人體”三個(gè)關(guān)鍵因素三個(gè)關(guān)鍵因素 精選ppt21人體、抗菌藥物及細(xì)菌

17、的相互關(guān)系人體、抗菌藥物及細(xì)菌的相互關(guān)系 精選ppt22獨(dú)特的抗菌特點(diǎn)獨(dú)特的抗菌特點(diǎn)n可從藥物的抗菌譜確定各品種獨(dú)特的抗菌特點(diǎn)。可從藥物的抗菌譜確定各品種獨(dú)特的抗菌特點(diǎn)。n第三代頭孢菌素中，頭孢他啶對銅綠假單胞菌的第三代頭孢菌素中，頭孢他啶對銅綠假單胞菌的作用最強(qiáng)；作用最強(qiáng)；n氨基糖苷類中以妥布霉素對銅綠假單胞菌的作用氨基糖苷類中以妥布霉素對銅綠假單胞菌的作用突出，其次為慶大霉素；突出，其次為慶大霉素；n因此，通常將頭孢他啶或因此，通常將頭孢他啶或/和妥布霉素作為銅綠假和妥布霉素作為銅綠假單胞菌嚴(yán)重感染的首選方案；單胞菌嚴(yán)重感染的首選方案；精選ppt23在感染部位藥物濃度足夠高且維持一定時(shí)間在

18、感染部位藥物濃度足夠高且維持一定時(shí)間抗菌藥的吸收、分布、代謝、排泄等藥動學(xué)特點(diǎn)直抗菌藥的吸收、分布、代謝、排泄等藥動學(xué)特點(diǎn)直接影響藥物在感染部位的濃度高低和決定抗菌殺菌接影響藥物在感染部位的濃度高低和決定抗菌殺菌的持續(xù)時(shí)間。的持續(xù)時(shí)間。 大多數(shù)抗菌藥在血供豐富的組織及尿、大多數(shù)抗菌藥在血供豐富的組織及尿、漿膜腔中的濃度可達(dá)有效水平，故這些部位的細(xì)菌漿膜腔中的濃度可達(dá)有效水平，故這些部位的細(xì)菌感染易于控制。但在血供差的組織或有生理屏障的感染易于控制。但在血供差的組織或有生理屏障的部位，藥物濃度較低，如骨、腦脊液、前列腺等。部位，藥物濃度較低，如骨、腦脊液、前列腺等。精選ppt24n克林霉素、林可

19、霉素、磷霉素、環(huán)丙沙星克林霉素、林可霉素、磷霉素、環(huán)丙沙星等在骨組織中濃度較高，超過常見致病菌等在骨組織中濃度較高，超過常見致病菌的抑菌濃度；的抑菌濃度；n磺胺藥、甲硝唑、氧氟沙星、氟康唑、異磺胺藥、甲硝唑、氧氟沙星、氟康唑、異煙肼、利褔平等較容易透過血腦屏障，多煙肼、利褔平等較容易透過血腦屏障，多數(shù)青霉素類及頭孢菌素類、環(huán)丙沙星、阿數(shù)青霉素類及頭孢菌素類、環(huán)丙沙星、阿米卡星等也能透過血腦屏障；米卡星等也能透過血腦屏障；n氟喹諾酮類、紅霉素、氟喹諾酮類、紅霉素、SMZ-TMP、四環(huán)素、四環(huán)素等在前列腺組織中的濃度較高。等在前列腺組織中的濃度較高。臨床醫(yī)師可根據(jù)致病菌的種類，從中選用組臨床醫(yī)師可

20、根據(jù)致病菌的種類，從中選用組織濃度高，且抗菌作用強(qiáng)的品種織濃度高，且抗菌作用強(qiáng)的品種 精選ppt25對患者安全對患者安全臨床上對小兒、老年人及授乳婦常選用臨床上對小兒、老年人及授乳婦常選用-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類較為安全。孕婦可安全選用較為安全。孕婦可安全選用-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類（除酯化物外）、磷霉素等。一般肝功能不全者類（除酯化物外）、磷霉素等。一般肝功能不全者宜選用大多數(shù)宜選用大多數(shù)-內(nèi)酰胺類、磷霉素、氨基糖苷類，內(nèi)酰胺類、磷霉素、氨基糖苷類，其次可選環(huán)丙沙星等，可按原常規(guī)劑量給藥。腎功其次可選環(huán)丙沙星等，可按原常規(guī)劑量給藥。腎功能不全者盡量選用主要經(jīng)肝膽系統(tǒng)排泄、或在體內(nèi)能

21、不全者盡量選用主要經(jīng)肝膽系統(tǒng)排泄、或在體內(nèi)代謝率較高的、或經(jīng)腎、肝雙重途徑排泄、對腎臟代謝率較高的、或經(jīng)腎、肝雙重途徑排泄、對腎臟無毒性的品種無毒性的品種 。精選ppt26二、抗菌藥物的作用機(jī)制二、抗菌藥物的作用機(jī)制1 1. .干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素2.2.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素3.3.抑制細(xì)菌抑制細(xì)菌DNADNA合成合成 喹諾酮類喹諾酮類4.4.干擾葉酸合成途徑干擾葉酸合成途徑 磺胺類磺胺類精選ppt27三、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥的機(jī)制三、細(xì)菌產(chǎn)生

22、耐藥的機(jī)制耐藥性（抗藥性）：指病原體對藥物反應(yīng)性降耐藥性（抗藥性）：指病原體對藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài)。低的一種狀態(tài)。關(guān)于耐藥的機(jī)制，它的生化基礎(chǔ)包括：關(guān)于耐藥的機(jī)制，它的生化基礎(chǔ)包括：抗菌藥物被代謝為無活性物質(zhì)，如抗菌藥物被代謝為無活性物質(zhì)，如-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺酶、乙?；傅龋幻?、乙?；傅龋豢咕幬锇形桓淖?，如抗菌藥物靶位改變，如MRSA；細(xì)菌對抗菌藥物通透性改變；細(xì)菌對抗菌藥物通透性改變；主動外排；主動外排；細(xì)菌代謝途徑改變，等等。細(xì)菌代謝途徑改變，等等。 精選ppt28四、抗微生物藥的分類四、抗微生物藥的分類 按化學(xué)結(jié)構(gòu) 按所作用的微生物青霉素類青霉素類抗結(jié)核藥抗結(jié)核藥頭孢菌素類頭孢菌素類

23、抗麻風(fēng)藥抗麻風(fēng)藥氨基糖苷類氨基糖苷類抗真菌藥抗真菌藥大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類抗病毒藥抗病毒藥其他抗生素類其他抗生素類磺胺類磺胺類喹諾酮類喹諾酮類硝基呋喃類硝基呋喃類硝咪唑類硝咪唑類精選ppt29（一）青霉素類（一）青霉素類天然青霉素窄譜天然青霉素窄譜 青霉素青霉素G G、青霉素青霉素V V（省基）（省基）半合成青霉素半合成青霉素 耐酶耐酶青霉素青霉素苯唑西林苯唑西林，可注射和口服。，可注射和口服。 廣譜廣譜青霉素耐酸、可口服，不耐酶，對青霉素耐酸、可口服，不耐酶，對 耐藥金葡菌感染和銅綠假單胞菌無效。耐藥金葡菌感染和銅綠假單胞菌無效。 氨芐西林、阿莫西林氨芐西林、阿莫西林 抗銅綠假單胞菌抗銅綠假單

24、胞菌青霉素不耐酸，青霉素不耐酸，哌拉西林哌拉西林-內(nèi)酰胺類抗生素復(fù)方制劑內(nèi)酰胺類抗生素復(fù)方制劑 阿莫西林克拉維酸鉀阿莫西林克拉維酸鉀精選ppt30 青霉素類青霉素類青霉素類抗生素青霉素類抗生素水溶性好水溶性好，消除半衰期大多不超，消除半衰期大多不超2小時(shí)小時(shí)，主要經(jīng)腎排出，多數(shù)品種可經(jīng)血液透析清除。主要經(jīng)腎排出，多數(shù)品種可經(jīng)血液透析清除。主要不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)。青霉素類不同品種間存在著青霉素類不同品種間存在著交叉過敏交叉過敏。對對繁殖期繁殖期細(xì)菌起殺菌作用細(xì)菌起殺菌作用。為時(shí)間依賴型時(shí)間依賴型抗生素。靜脈滴注給藥：宜將一次劑量的藥物溶于約100ml氯化鈉注射液中，于0.51h內(nèi)滴完，一則可在較

25、短時(shí)間內(nèi)達(dá)到較高的血藥濃度，二則可減少藥物分解并產(chǎn)生致敏物質(zhì)。 精選ppt31 青霉素類青霉素類氨芐西林和阿莫西林氨芐西林和阿莫西林【作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)】其抗菌譜與抗菌活性相似，阿莫西林抗菌譜廣其抗菌譜與抗菌活性相似，阿莫西林抗菌譜廣對不產(chǎn)酶的葡萄球菌鏈球菌的抗菌作用次于青對不產(chǎn)酶的葡萄球菌鏈球菌的抗菌作用次于青霉素，對腸球菌的作用良好，且對流感嗜血桿霉素，對腸球菌的作用良好，且對流感嗜血桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、志菌、大腸桿菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、志賀菌屬等革蘭陰性桿菌具良好的抗菌活性。在賀菌屬等革蘭陰性桿菌具良好的抗菌活性。在膽汁中濃度高，易透過血腦屏障，在腦脊液中膽汁中濃

26、度高，易透過血腦屏障，在腦脊液中可達(dá)有效水平?？蛇_(dá)有效水平。精選ppt32 青霉素類青霉素類n阿莫西林對腸球菌與沙門菌屬的作用較強(qiáng)，阿莫西林對腸球菌與沙門菌屬的作用較強(qiáng)，而氨芐西林對流感桿菌稍強(qiáng)；而氨芐西林對流感桿菌稍強(qiáng)；n阿莫西林的殺菌作用更強(qiáng)更快；阿莫西林的殺菌作用更強(qiáng)更快；n阿莫西林皮疹發(fā)生率明顯低于氨芐西林；阿莫西林皮疹發(fā)生率明顯低于氨芐西林；n同劑量口服后，阿莫西林的血藥濃度較高；同劑量口服后，阿莫西林的血藥濃度較高；n生物利用度高。因此口服給藥，以阿莫西林生物利用度高。因此口服給藥，以阿莫西林為優(yōu)。為優(yōu)。 精選ppt33（二）頭孢菌素類（二）頭孢菌素類頭孢菌素類其活性基團(tuán)也是頭孢菌

27、素類其活性基團(tuán)也是精選ppt34 頭孢菌素類頭孢菌素類n 分類分類抗菌譜抗菌譜對對-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺 酶穩(wěn)定性酶穩(wěn)定性腎毒性腎毒性代表藥代表藥第一代第一代窄，與窄，與PGPG相似相似G+ 2G+ 2、3 3 代代G- G- 差差不穩(wěn)定（但對金葡不穩(wěn)定（但對金葡菌所產(chǎn)的酶穩(wěn)定）菌所產(chǎn)的酶穩(wěn)定）有有頭孢氨芐頭孢氨芐頭孢唑林鈉頭孢唑林鈉頭孢拉定頭孢拉定頭孢硫脒頭孢硫脒第二代第二代比一代廣比一代廣G+ 1代，代，3代代部分對厭氧菌有效部分對厭氧菌有效較穩(wěn)定較穩(wěn)定較一代輕較一代輕頭孢呋辛頭孢呋辛頭孢克洛頭孢克洛第三代第三代更廣更廣G+ 1、2代代對銅綠假單胞菌、厭對銅綠假單胞菌、厭氧菌有效氧菌有效穩(wěn)定穩(wěn)定基

28、本無基本無頭孢曲松頭孢曲松頭孢噻肟鈉頭孢噻肟鈉頭孢他啶頭孢他啶頭孢匹胺頭孢匹胺頭孢克肟頭孢克肟精選ppt35 頭孢菌素類頭孢菌素類不良反應(yīng)不良反應(yīng) ? 過敏反應(yīng)：對青霉素過敏者約有過敏反應(yīng)：對青霉素過敏者約有10%10%30%30%對頭孢對頭孢 菌素過敏，而對頭孢菌素過敏者絕大多數(shù)對青霉素菌素過敏，而對頭孢菌素過敏者絕大多數(shù)對青霉素 過敏；過敏； ? 胃腸道反應(yīng)；胃腸道反應(yīng)； ? 肝毒性；大劑量肝毒性；大劑量 ? 第一代的頭孢氨芐大劑量時(shí)可出現(xiàn)腎臟毒性，這第一代的頭孢氨芐大劑量時(shí)可出現(xiàn)腎臟毒性，這 與近曲小管細(xì)胞損害有關(guān)；與近曲小管細(xì)胞損害有關(guān)； ? 二重感染；二重感染； ? 凝血功能障礙；抑

29、制腸道菌群產(chǎn)生維生素凝血功能障礙；抑制腸道菌群產(chǎn)生維生素K K； 精選ppt36頭孢呋辛頭孢呋辛作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)是較好的品種，對腸桿菌科細(xì)菌的抗是較好的品種，對腸桿菌科細(xì)菌的抗 菌作用良好；菌作用良好；對細(xì)菌產(chǎn)的對細(xì)菌產(chǎn)的內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定; 幾無腎毒性；幾無腎毒性；能順利透過血腦屏障；能順利透過血腦屏障； 既有注射又有口服制劑。既有注射又有口服制劑。精選ppt37頭孢曲松頭孢曲松作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)透過透過血腦屏障血腦屏障的藥物濃度居頭孢菌素首位；的藥物濃度居頭孢菌素首位；其消除半減期長達(dá)其消除半減期長達(dá)8h，故每日只需給藥，故每日只需給藥1次次；40%的藥物自膽汁排泄，更適用于肝

30、膽系統(tǒng)的藥物自膽汁排泄，更適用于肝膽系統(tǒng) 與中樞神經(jīng)系統(tǒng)細(xì)菌感染，肝或腎功能不全與中樞神經(jīng)系統(tǒng)細(xì)菌感染，肝或腎功能不全 者使用也較為安全，藥物劑量的調(diào)整不很嚴(yán)者使用也較為安全，藥物劑量的調(diào)整不很嚴(yán) 格；不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為對腸道正常菌群有格；不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為對腸道正常菌群有 一定影響。一定影響。 精選ppt38 頭孢曲松頭孢曲松與氨基苷類對許多革蘭陰性桿菌的協(xié)同作用已被證與氨基苷類對許多革蘭陰性桿菌的協(xié)同作用已被證實(shí)。對于銅綠假單胞菌等所致的嚴(yán)重的危及生命的實(shí)。對于銅綠假單胞菌等所致的嚴(yán)重的危及生命的感染，應(yīng)當(dāng)考慮聯(lián)合用藥。因兩種藥物具有物理不感染，應(yīng)當(dāng)考慮聯(lián)合用藥。因兩種藥物具有物理不相容性

31、，故在使用時(shí)應(yīng)分開用藥。相容性，故在使用時(shí)應(yīng)分開用藥。本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。本品與含中使用。本品與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能合并用藥有可能導(dǎo)致導(dǎo)致致死性致死性結(jié)局的不良事件。結(jié)局的不良事件。精選ppt39頭孢噻肟頭孢噻肟對大腸埃希菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸對大腸埃希菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大活性。對普通變形桿菌和桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。對銅綠假單胞對銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。對流感桿菌、

32、淋對流感桿菌、淋病奈瑟菌病奈瑟菌(包括產(chǎn)包括產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶株內(nèi)酰胺酶株)、腦膜炎奈、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有強(qiáng)大作用。瑟菌和卡他莫拉菌等均有強(qiáng)大作用。約約80%的給藥量經(jīng)腎排泄。的給藥量經(jīng)腎排泄。 精選ppt40 頭孢他啶頭孢他啶對大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌和流感嗜血桿菌、對大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌和流感嗜血桿菌、銅綠銅綠假單胞菌假單胞菌等有高度抗菌活性。對硝酸鹽陰性桿菌、產(chǎn)等有高度抗菌活性。對硝酸鹽陰性桿菌、產(chǎn)堿桿菌等亦有良好抗菌作用。對于細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)堿桿菌等亦有良好抗菌作用。對于細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，故其對上述革蘭陰性桿菌中多內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，故其對上述革蘭陰性桿菌中多

33、重耐藥菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球重耐藥菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌對本品高度敏感。菌等革蘭陽性球菌對本品高度敏感。主要自腎小球?yàn)V過排出。主要自腎小球?yàn)V過排出。精選ppt41 頭孢匹胺頭孢匹胺對金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬對金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬(腸球菌除外腸球菌除外)、厭氧球菌屬、厭氧球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、桿菌屬、假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、不動細(xì)菌屬、不動細(xì)菌屬、擬桿菌擬桿菌屬中對本藥敏感的細(xì)菌。屬中對本藥敏感的細(xì)菌。對銅綠假單

34、胞菌有很強(qiáng)的抗菌活性對銅綠假單胞菌有很強(qiáng)的抗菌活性。給藥給藥12-24小時(shí)后尿中仍保持的高濃度。大部分由膽汁排泄，小時(shí)后尿中仍保持的高濃度。大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大于血漿中的膽汁中頭孢匹胺的濃度大于血漿中的10倍，在肝膽組織的分倍，在肝膽組織的分布濃度很高，在女性生殖系統(tǒng)、腹腔內(nèi)滲液、口腔組織、扁布濃度很高，在女性生殖系統(tǒng)、腹腔內(nèi)滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中的分布良好。桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中的分布良好。 禁止飲酒或含酒精性飲料，含禁止飲酒或含酒精性飲料，含N-甲巰四唑硫代甲基引起的甲巰四唑硫代甲基引起的戒戒酒硫樣酒硫樣癥狀。癥狀。 精選ppt42

35、內(nèi)酰胺類抗生素的共同特性內(nèi)酰胺類抗生素的共同特性n結(jié)構(gòu)上均具有結(jié)構(gòu)上均具有內(nèi)酰胺環(huán)內(nèi)酰胺環(huán)n殺菌劑殺菌劑n多數(shù)品種半衰期多數(shù)品種半衰期1h左右，需每日多次左右，需每日多次給藥，個(gè)別品種除外給藥，個(gè)別品種除外n臨床應(yīng)用指證廣，可用于各類細(xì)菌性臨床應(yīng)用指證廣，可用于各類細(xì)菌性感染感染n多數(shù)品種不良反應(yīng)少，必要時(shí)可大劑多數(shù)品種不良反應(yīng)少，必要時(shí)可大劑量給藥量給藥n相同特性品種間存在交叉耐藥相同特性品種間存在交叉耐藥精選ppt43內(nèi)酰胺類抗生素的不同特性內(nèi)酰胺類抗生素的不同特性n分為多個(gè)亞類，各亞類內(nèi)品種間抗菌譜分為多個(gè)亞類，各亞類內(nèi)品種間抗菌譜也不完全相同，如第三代頭孢菌素間的抗也不完全相同，如第三

36、代頭孢菌素間的抗菌譜不同菌譜不同n各品種的代謝、排泄途徑不同，在臟器各品種的代謝、排泄途徑不同，在臟器功能不全等特殊人群需作不同的劑量調(diào)整功能不全等特殊人群需作不同的劑量調(diào)整n各品種間不良反應(yīng)不同各品種間不良反應(yīng)不同精選ppt44（三）氨基糖苷類（三）氨基糖苷類慶大霉素、慶大霉素、妥布霉素妥布霉素特點(diǎn)特點(diǎn)n水溶性、穩(wěn)定性較好。但腸道一般不水溶性、穩(wěn)定性較好。但腸道一般不 吸收，必須通過注射途徑給藥。吸收，必須通過注射途徑給藥。n抗菌譜主要是針對葡萄球菌、腸桿菌抗菌譜主要是針對葡萄球菌、腸桿菌 還有銅綠假單胞菌及分支桿菌。還有銅綠假單胞菌及分支桿菌。n有一定的腎臟、耳的毒性有一定的腎臟、耳的毒性

37、精選ppt45 氨基糖苷類氨基糖苷類抗菌作用機(jī)制抗菌作用機(jī)制氨基糖苷類能影響蛋白質(zhì)合成的全過程。氨基糖苷類能影響蛋白質(zhì)合成的全過程。氨基糖苷類治療窗氨基糖苷類治療窗治療窗就是它的治療濃度到它引起毒性治療窗就是它的治療濃度到它引起毒性的濃度之間的范圍。的濃度之間的范圍。有效濃度和毒性濃度之間的差別不太大有效濃度和毒性濃度之間的差別不太大時(shí)，窗口比較窄，這個(gè)時(shí)候易引起毒性。時(shí)，窗口比較窄，這個(gè)時(shí)候易引起毒性。 精選ppt46 氨基糖苷類氨基糖苷類n 精選ppt47 氨基糖苷類氨基糖苷類特殊人群用藥：特殊人群用藥：屬孕婦用藥的屬孕婦用藥的D類，即對人類有危害?？赡芤悾磳θ祟愑形：??？赡芤鹛郝?/p>

38、力損害。妊娠婦女使用本品前必須充起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用即使腎功能的測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。較小治療量。 精選ppt48 氨基糖苷類氨基糖苷類藥物相

39、互作用：藥物相互作用：1.與強(qiáng)利尿劑（呋塞米）或萬古霉素等合用，可能增與強(qiáng)利尿劑（呋塞米）或萬古霉素等合用，可能增 加耳毒性與腎毒性。加耳毒性與腎毒性。2.與其他耳毒性藥物（紅霉素）聯(lián)用，耳中毒的可能與其他耳毒性藥物（紅霉素）聯(lián)用，耳中毒的可能 加強(qiáng)。加強(qiáng)。3.與頭孢菌素類、右旋糖酐等聯(lián)用，可致腎毒性加強(qiáng)。與頭孢菌素類、右旋糖酐等聯(lián)用，可致腎毒性加強(qiáng)。4.與肌肉松弛藥聯(lián)用，可增加神經(jīng)肌肉阻滯作用與肌肉松弛藥聯(lián)用，可增加神經(jīng)肌肉阻滯作用5.氨基糖苷類與氨基糖苷類與-內(nèi)酰胺類混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活，內(nèi)酰胺類混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活， 與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。亦不宜與與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須

40、分瓶滴注。亦不宜與 其他藥物同瓶滴注。其他藥物同瓶滴注。精選ppt49 阿米卡星阿米卡星 對多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定對多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染?；蛲撞济顾啬退幘晁碌膰?yán)重感染。 由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對癥療法和支持療法，同毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。從血中清除阿米卡星。 精選ppt50

41、 妥布霉素妥布霉素 適用于銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸埃希菌、適用于銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的感染?？死撞鷮?、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的感染。 本品用于銅綠假單胞菌腦膜炎或腦室炎時(shí)可鞘內(nèi)本品用于銅綠假單胞菌腦膜炎或腦室炎時(shí)可鞘內(nèi)注射給藥；注射給藥； 用于支氣管及肺部感染時(shí)可同時(shí)氣溶吸入本品作用于支氣管及肺部感染時(shí)可同時(shí)氣溶吸入本品作為輔助治療。為輔助治療。 對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng)對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng)35倍，對慶大霉素中度敏感的銅綠假單胞菌對本品高度倍，對慶大霉素中度敏感的銅綠假單胞菌對本品高度敏感。敏感。精選ppt

42、51（四）大環(huán)內(nèi)酯類（四）大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素阿奇霉素抗菌作用特點(diǎn)抗菌作用特點(diǎn)n抗菌譜窄抗菌譜窄n需氧需氧G+和和G-菌、部分厭氧菌、不典型病原體菌、部分厭氧菌、不典型病原體對某些螺 旋體、衣原體、支原體及立克次體有良好效果；n不同品種間交叉耐藥性不同品種間交叉耐藥性n堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng)，故尿路感染時(shí)要堿化尿液堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng)，故尿路感染時(shí)要堿化尿液n血藥濃度低，在前列腺濃度相對較高血藥濃度低，在前列腺濃度相對較高n藥物不易透過血腦屏障藥物不易透過血腦屏障精選ppt52 大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類n主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán)；主要

43、經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán)；n毒性低微，主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)毒性低微，主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)和肝功能損害；和肝功能損害；n口服給藥時(shí)不耐酸，常采用腸溶片或酯口服給藥時(shí)不耐酸，常采用腸溶片或酯化衍生物；化衍生物；n細(xì)胞內(nèi)濃度細(xì)胞內(nèi)濃度細(xì)胞外濃度，有利于殺滅細(xì)胞外濃度，有利于殺滅細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原體。細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原體。n通常為抑菌藥，高濃度時(shí)殺菌。通常為抑菌藥，高濃度時(shí)殺菌。精選ppt53 紅霉素紅霉素體內(nèi)過程體內(nèi)過程可被胃酸迅速破壞，主要在小腸上部吸收，多可被胃酸迅速破壞，主要在小腸上部吸收，多采用腸溶片或糖衣片。分布在膽汁中的濃度是血漿的采用腸溶片或糖衣片。分布在膽汁中的濃度是血漿的101

44、0倍，倍，能擴(kuò)散進(jìn)入前列腺并聚集在巨噬細(xì)胞和肝臟，炎癥可促進(jìn)組能擴(kuò)散進(jìn)入前列腺并聚集在巨噬細(xì)胞和肝臟，炎癥可促進(jìn)組織滲透?？棟B透。不良反應(yīng)不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)，靜注可發(fā)生靜脈炎。（胃腸道反應(yīng)，靜注可發(fā)生靜脈炎。（乳糖酸紅乳糖酸紅霉素霉素 靜脈滴注用靜脈滴注用5%葡萄糖溶液稀釋，勿用鹽溶液稀釋。）葡萄糖溶液稀釋，勿用鹽溶液稀釋。）注意事項(xiàng)注意事項(xiàng) 為肝藥酶抑制劑。為肝藥酶抑制劑。 孕婦慎用。哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。孕婦慎用。哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。 琥乙紅霉素琥乙紅霉素為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。穩(wěn)定。精選ppt54 阿奇霉素片阿奇霉素片特

45、點(diǎn)：特點(diǎn)： ?抗菌譜抗菌譜 紅霉素，增加了對革蘭陰性菌的作用，強(qiáng)紅霉素，增加了對革蘭陰性菌的作用，強(qiáng)于紅霉素；于紅霉素； ?對某些細(xì)菌有快速殺滅作用；對某些細(xì)菌有快速殺滅作用； ?口服吸收迅速、分布廣泛、細(xì)胞內(nèi)游離濃度高于口服吸收迅速、分布廣泛、細(xì)胞內(nèi)游離濃度高于 同期血漿濃度約同期血漿濃度約1010100100倍；給藥量的倍；給藥量的50%50%以上以原形以上以原形經(jīng)膽道排出；經(jīng)膽道排出； ?本品單劑給藥后的本品單劑給藥后的 ( (t1/2)為為3548小時(shí)，小時(shí)，每天每天用藥用藥1 1次次 ?飯前飯前1 1小時(shí)或飯后小時(shí)或飯后2 2小時(shí)服用小時(shí)服用 精選ppt55 阿奇霉素片阿奇霉素片【藥

46、物相互作用藥物相互作用】 1不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時(shí)服用，后者不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時(shí)服用，后者可降低本品的血藥峰濃度；必須合用時(shí)，本品可降低本品的血藥峰濃度；必須合用時(shí)，本品應(yīng)在服用上述藥物前應(yīng)在服用上述藥物前1小時(shí)或后小時(shí)或后2小時(shí)給予。小時(shí)給予。2與茶堿合用時(shí)能提高后者在血漿中的濃與茶堿合用時(shí)能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。3與華法林合用時(shí)應(yīng)注意檢查凝血酶原時(shí)間。與華法林合用時(shí)應(yīng)注意檢查凝血酶原時(shí)間。4與利福噴汀合用會增加后者的毒性。與利福噴汀合用會增加后者的毒性。 精選ppt56（五）其他抗生素類（五）其他抗生素類克林霉素、克林霉素、林

47、可霉素林可霉素【注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)】肝、腎功能損害者，孕婦及哺乳期婦女，小于肝、腎功能損害者，孕婦及哺乳期婦女，小于4歲兒歲兒 童慎用。童慎用。靜脈滴注時(shí)，每靜脈滴注時(shí)，每0.3g需用需用50100ml生理鹽水或生理鹽水或5%葡葡 萄糖溶液稀釋成小于萄糖溶液稀釋成小于6mg/ml濃度的藥液，緩慢滴注，濃度的藥液，緩慢滴注， 通常每分鐘不超通常每分鐘不超20mg。和紅霉素類拮抗作用，不可聯(lián)合使用。和紅霉素類拮抗作用，不可聯(lián)合使用?！静涣挤磻?yīng)不良反應(yīng)】腎功能損害和血尿腎功能損害和血尿精選ppt57 磷霉素磷霉素 抗菌作用特點(diǎn)：抗菌作用特點(diǎn)：與其他抗生素間與其他抗生素間不存在交叉耐藥性不存在交叉耐藥性

48、。與。與-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺類合用對金黃色葡萄球菌類合用對金黃色葡萄球菌(包括包括MRSA)、銅綠假單胞、銅綠假單胞菌具有協(xié)同作用。與氨基糖苷類合用時(shí)具協(xié)同作用。菌具有協(xié)同作用。與氨基糖苷類合用時(shí)具協(xié)同作用。主要用于敏感菌所致的各種輕、中度感染。主要用于敏感菌所致的各種輕、中度感染。在體內(nèi)各組織體液中分布廣泛。以腎為最高?？赏ㄔ隗w內(nèi)各組織體液中分布廣泛。以腎為最高。可通過血過血-腦脊液屏障?？赏高^胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循腦脊液屏障?？赏高^胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循 環(huán)（孕婦慎用）。環(huán)（孕婦慎用）。主要經(jīng)腎排泄可隨糞便和乳汁排泄（哺乳期婦女應(yīng)主要經(jīng)腎排泄可隨糞便和乳汁排泄（哺乳期婦女應(yīng) 避免使用）。避免使用）。

49、5歲以下兒童禁用。歲以下兒童禁用。精選ppt58 四環(huán)素四環(huán)素主要的特點(diǎn)：主要的特點(diǎn)：可用于敏感微生物所致的下列疾可用于敏感微生物所致的下列疾?。毫⒖舜误w病，支原體屬感染、衣原體屬感?。毫⒖舜误w病，支原體屬感染、衣原體屬感染、回歸熱、布魯菌病、鼠疫、軟下疳等。染、回歸熱、布魯菌病、鼠疫、軟下疳等。治治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：骨牙損害、骨牙損害、 肝毒性：妊娠期婦女肝毒性：妊娠期婦女、 8歲以下小歲以下小兒不宜用本品兒不宜用本品。精選ppt59（六）磺胺類（六）磺胺類復(fù)方磺胺甲噁唑片復(fù)方磺胺甲噁唑片對非產(chǎn)酶金黃色葡萄

50、球菌、化膿性鏈球菌、肺對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用。桿菌均具有良好抗菌作用。治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。 精選ppt60 磺胺類磺胺類【藥代動力學(xué)藥代動力學(xué)】 本品中的本品中的SMZ和和TMP口服吸收完全，均可吸口服吸收完全，均可吸收給藥量的收給藥量的90%以上。以上。主要自腎小球?yàn)V過

51、和腎小管分泌，尿藥濃度明主要自腎小球?yàn)V過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。顯高于血藥濃度。SMZ 和和TMP的血消除半衰的血消除半衰期期(t1/2)分別為分別為10小時(shí)和小時(shí)和810小時(shí)，腎功能小時(shí)，腎功能減退者，需調(diào)整劑量。減退者，需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至全身組織和體液中吸收后二者均可廣泛分布至全身組織和體液中并可穿透血并可穿透血-腦脊液屏障，達(dá)治療濃度?？纱┠X脊液屏障，達(dá)治療濃度?？纱┻^血胎盤屏障，并可分泌至乳汁中。過血胎盤屏障，并可分泌至乳汁中。精選ppt61（七）喹諾酮類（七）喹諾酮類代表藥：代表藥：諾氟沙星諾氟沙星、環(huán)丙沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星左氧氟沙星抗菌作用機(jī)

52、制抗菌作用機(jī)制n通過抑制通過抑制DNADNA螺旋酶螺旋酶作用，阻礙作用，阻礙DNADNA合成而導(dǎo)合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。致細(xì)菌死亡。 n氟喹諾酮類藥對人體細(xì)胞拓?fù)洚悩?gòu)酶氟喹諾酮類藥對人體細(xì)胞拓?fù)洚悩?gòu)酶影響影響較小。較小。n抑制抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶拓?fù)洚悩?gòu)酶，干擾，干擾DNADNA復(fù)制。復(fù)制。 精選ppt62喹諾酮類喹諾酮類- -細(xì)菌耐藥機(jī)制細(xì)菌耐藥機(jī)制 細(xì)菌細(xì)菌DNADNA螺旋酶的改變，主要由于螺旋酶的改變，主要由于gyrAgyrA基因突變所致，與細(xì)菌高濃度耐基因突變所致，與細(xì)菌高濃度耐藥有關(guān)；藥有關(guān)； 細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道的改變或缺失，細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道的改變或缺失，對藥物通透性下降，與低濃度耐藥有

53、對藥物通透性下降，與低濃度耐藥有關(guān)。關(guān)。 細(xì)菌體內(nèi)藥物泵出作用被激活。細(xì)菌體內(nèi)藥物泵出作用被激活。n 精選ppt63喹諾酮類喹諾酮類- -藥理學(xué)共同特性藥理學(xué)共同特性n抗菌譜廣抗菌譜廣，尤其對革蘭陰性桿菌包括，尤其對革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌在內(nèi)有強(qiáng)大的殺菌作用，銅綠假單胞菌在內(nèi)有強(qiáng)大的殺菌作用，對金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌對金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品種對結(jié)核桿菌，支原體，作用；某些品種對結(jié)核桿菌，支原體，衣原體及厭氧菌也有作用；衣原體及厭氧菌也有作用；n細(xì)菌對本類藥與其他抗菌藥物間細(xì)菌對本類藥與其他抗菌藥物間無交無交叉耐藥性；叉耐藥性； 精選ppt64喹諾酮類喹諾酮類-

54、 -藥理學(xué)共同特性藥理學(xué)共同特性n口服吸收良好，部分品種可靜脈給藥；體內(nèi)口服吸收良好，部分品種可靜脈給藥；體內(nèi)分布廣，組織體液濃度高，可達(dá)有效抑菌或分布廣，組織體液濃度高，可達(dá)有效抑菌或殺菌水平；血漿半衰期相對較長，血漿蛋白殺菌水平；血漿半衰期相對較長，血漿蛋白結(jié)合率低（結(jié)合率低（14%14%30%30%），多數(shù)經(jīng)尿排泄，尿），多數(shù)經(jīng)尿排泄，尿中濃度高；中濃度高；n適用于敏感病原菌所致的尿路感染、呼吸道適用于敏感病原菌所致的尿路感染、呼吸道感染、前列腺炎，淋病及革蘭氏陰性菌所致感染、前列腺炎，淋病及革蘭氏陰性菌所致各種感染，骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染。各種感染，骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染。 精選p

55、pt65喹諾酮類喹諾酮類-不良反應(yīng)及應(yīng)用注意不良反應(yīng)及應(yīng)用注意 1.1.胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng) 2.2.CNS毒性毒性 不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其是有癲癇病史的患者。者，尤其是有癲癇病史的患者。 3.3.皮膚反應(yīng)及光敏性皮炎皮膚反應(yīng)及光敏性皮炎 4.4.對幼年動物可引起對幼年動物可引起軟骨組織損害軟骨組織損害，對喹諾對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以歲以下患者禁用。下患者禁用。 精選ppt66喹諾酮類喹諾酮類-不良反應(yīng)及應(yīng)用注意不良反應(yīng)及應(yīng)用注意5.5.可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝血藥在肝中代謝，使可抑制茶堿類、

56、咖啡因和口服抗凝血藥在肝中代謝，使上述藥物濃度升高引起不良反應(yīng)。環(huán)丙沙星，左氧氟沙上述藥物濃度升高引起不良反應(yīng)。環(huán)丙沙星，左氧氟沙星無明顯影響。星無明顯影響。6.6.與抗酸藥同時(shí)應(yīng)用，可形成絡(luò)合物而減少吸收，應(yīng)避免與抗酸藥同時(shí)應(yīng)用，可形成絡(luò)合物而減少吸收，應(yīng)避免合用。合用。7.7.腎功能低下者應(yīng)用主要經(jīng)腎排的藥物如左氧氟沙星應(yīng)減腎功能低下者應(yīng)用主要經(jīng)腎排的藥物如左氧氟沙星應(yīng)減量。量。8與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，用藥過程與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品。本品。 精選p

57、pt67（八）硝基呋喃類（八）硝基呋喃類呋喃妥因、呋喃妥因、呋喃唑酮呋喃唑酮抗菌作用機(jī)制：為干擾細(xì)菌體內(nèi)氧化還抗菌作用機(jī)制：為干擾細(xì)菌體內(nèi)氧化還原酶系統(tǒng)，從而阻斷其代謝過程。原酶系統(tǒng)，從而阻斷其代謝過程。適應(yīng)癥：適應(yīng)癥： 用于對其敏感的大腸埃希菌、用于對其敏感的大腸埃希菌、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸桿菌屬等細(xì)菌所致的急性單純性下尿腸桿菌屬等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染，也可用于尿路感染的預(yù)防。路感染，也可用于尿路感染的預(yù)防。精選ppt68（九）硝咪唑類（九）硝咪唑類甲硝唑甲硝唑藥理作用機(jī)制：藥理作用機(jī)制：抗阿米巴原蟲：抗阿米巴原蟲：抑制原蟲的氧

58、化還原反應(yīng)，使抑制原蟲的氧化還原反應(yīng)，使蟲體氮鏈發(fā)生斷裂。蟲體氮鏈發(fā)生斷裂?？箙捬蹙嚎箙捬蹙阂种萍?xì)菌的抑制細(xì)菌的DNA合成。合成。殺滅滴蟲殺滅滴蟲的作用：其機(jī)理未明的作用：其機(jī)理未明 適應(yīng)癥：腸道和腸外阿米巴??；陰道滴蟲病、適應(yīng)癥：腸道和腸外阿米巴病；陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染；厭氧菌感染等染；厭氧菌感染等精選ppt69硝咪唑類硝咪唑類- -甲硝唑甲硝唑藥代動力學(xué)：藥代動力學(xué)：口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，靜脈給藥后迅口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，靜脈給藥后迅速達(dá)峰值。吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能速達(dá)峰值。吸收

59、后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥通過血腦屏障，健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的濃度的43%。有效濃度能維持。有效濃度能維持12小時(shí)。本品經(jīng)腎排出小時(shí)。本品經(jīng)腎排出60%80%，其余以代謝產(chǎn)物由尿排出。，其余以代謝產(chǎn)物由尿排出。不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：15%30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)消化道反應(yīng)最為常最為常見，一般不影響治療；見，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀神經(jīng)系統(tǒng)癥狀精選ppt70硝咪唑類硝咪唑類- -甲硝唑甲硝唑注意事項(xiàng)：注意事項(xiàng)：有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者，孕婦及哺乳有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者，孕婦

60、及哺乳期婦女禁用。期婦女禁用。1對診斷的干擾：其的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色對診斷的干擾：其的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色2原有肝臟疾患者，劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動失調(diào)或原有肝臟疾患者，劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程前，其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長至小時(shí)延長至12小時(shí)。小時(shí)。3本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀