抗菌藥物相關(guān)培訓(xùn)(全)

1、抗菌藥物合理應(yīng)用抗菌藥物合理應(yīng)用黃海龍黃海龍定義定義 抗菌藥物抗菌藥物一般是指具有一般是指具有殺菌或抑菌活性殺菌或抑菌活性的藥的藥物，包括各種物，包括各種抗生素抗生素、磺胺類磺胺類、咪唑類、硝基咪唑咪唑類、硝基咪唑類類、喹諾酮喹諾酮類等類等化學(xué)合成藥物化學(xué)合成藥物。 由細(xì)菌、放線菌、真菌等微生物經(jīng)培養(yǎng)而得由細(xì)菌、放線菌、真菌等微生物經(jīng)培養(yǎng)而得到的某些產(chǎn)物，或用化學(xué)半合成法制造的相同或類到的某些產(chǎn)物，或用化學(xué)半合成法制造的相同或類似的物質(zhì)，也可化學(xué)全合成。似的物質(zhì)，也可化學(xué)全合成。 抗微生物藥物抗微生物藥物抗菌藥抗病毒藥抗菌藥抗病毒藥抗菌藥物抗菌藥物 抗生素合成抗菌藥抗生素合成抗菌藥化療藥物化療

2、藥物 抗微生物藥腫瘤化療藥抗微生物藥腫瘤化療藥抗感染藥物抗感染藥物 抗微生物藥抗寄生蟲藥抗微生物藥抗寄生蟲藥抗菌素抗菌素瓦特和蒸汽機(jī)瓦特和蒸汽機(jī)美國國家科學(xué)院醫(yī)學(xué)委員會美國國家科學(xué)院醫(yī)學(xué)委員會第一任主席第一任主席 Dr. Walsh Dr. Walsh McDermottMcDermott“20“20世紀(jì)抗菌藥物的誕生和世紀(jì)抗菌藥物的誕生和應(yīng)用，如同應(yīng)用，如同1818世紀(jì)蒸汽機(jī)的世紀(jì)蒸汽機(jī)的發(fā)明對工業(yè)革命推動，具有發(fā)明對工業(yè)革命推動，具有里程碑式的重要意義里程碑式的重要意義”?？咕幬锏臍v史意義抗菌藥物的歷史意義抗菌藥物的誕生和使用標(biāo)志著人們對疾病的抗菌藥物的誕生和使用標(biāo)志著人們對疾病的治療進(jìn)

3、入了一個全新的階段。治療進(jìn)入了一個全新的階段。細(xì)菌耐藥性細(xì)菌耐藥性 病原菌對抗菌藥物病原菌對抗菌藥物產(chǎn)生了抵抗力產(chǎn)生了抵抗力，即，即由原來由原來變?yōu)樽優(yōu)?。抗菌藥物的發(fā)展導(dǎo)致著細(xì)菌耐藥性的變遷抗菌藥物的發(fā)展導(dǎo)致著細(xì)菌耐藥性的變遷半個多世紀(jì)后的今天，抗感染治療沒有變得越來越簡單而是半個多世紀(jì)后的今天，抗感染治療沒有變得越來越簡單而是恰恰相反，人類的抗感染治療面臨新的，更為嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)！恰恰相反，人類的抗感染治療面臨新的，更為嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)！抗菌藥物的現(xiàn)狀抗菌藥物的現(xiàn)狀當(dāng)前當(dāng)前MDRMDR致病菌感染已成為全球關(guān)注的焦點致病菌感染已成為全球關(guān)注的焦點n 一方面：耐藥菌縱橫江湖，臨床醫(yī)生手中的武器愈來愈少。n

4、 另一方面：當(dāng)前抗菌藥物的研發(fā)數(shù)量急劇減少，新藥研發(fā)可謂是到了 舉步維艱的地步。n IDSAIDSA制定了一項宏遠(yuǎn)目標(biāo)“10 X 20”“10 X 20”，以激勵抗菌藥 物的研發(fā)?？咕幬锏默F(xiàn)狀抗菌藥物的現(xiàn)狀中國現(xiàn)狀中國現(xiàn)狀 “我國是世界上我國是世界上濫用抗生濫用抗生素最嚴(yán)重素最嚴(yán)重的國家之一。由于濫的國家之一。由于濫用抗生素，在中國，細(xì)菌整體用抗生素，在中國，細(xì)菌整體的耐藥率要遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于歐美國家；的耐藥率要遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于歐美國家； 真正需要使用抗生素的病真正需要使用抗生素的病人人數(shù)不到人人數(shù)不到20%20%，80%80%以上屬于以上屬于濫用抗生素濫用抗生素?！?警示！警示！ 一些專家甚至認(rèn)為，一旦真

5、正一些專家甚至認(rèn)為，一旦真正意義意義 上的上的“超級細(xì)菌超級細(xì)菌”爆發(fā)，中爆發(fā)，中國將有可能成為國將有可能成為“超級細(xì)菌超級細(xì)菌”的的重重災(zāi)區(qū)災(zāi)區(qū)。“超級細(xì)菌超級細(xì)菌”案例案例 2009年春節(jié)后，北京協(xié)和醫(yī)院感染科碰到了一個棘手患者：重癥監(jiān)護(hù)病房1名年僅21歲女孩，剛剛接受肺移植，但醫(yī)生就在她的胸水胸水和痰液痰液中發(fā)現(xiàn)高度耐藥的鮑曼不動桿菌。 它能抵抗醫(yī)生手頭所有的抗生素，僅對多粘菌素敏感，但該藥有嚴(yán)重腎毒性，病人恰巧患有腎衰竭。所謂“超級細(xì)菌”是指那些幾乎對所有抗生素都有抵抗力的細(xì)菌，其出現(xiàn)恰恰是因為抗生素的濫用。這名攜帶“超級細(xì)菌”患者，在13歲時就被診斷肺囊性纖維化。在過去8年中，“她一

6、直反反復(fù)復(fù)地應(yīng)用各種抗生素”。大量的抗生素雖殺死無數(shù)試圖侵蝕女孩的細(xì)菌，但也“錘煉”出不再害怕抗生素的“超級細(xì)菌”。 無藥可醫(yī)，這是一個極危險的“后抗感染時代后抗感染時代”信號！警示！警示！多重耐藥（多重耐藥（MDRMDR）預(yù)示我預(yù)示我們正在進(jìn)入們正在進(jìn)入“后抗生素后抗生素時代時代”！1. 1.抗菌藥物臨床應(yīng)用的相關(guān)政策、法規(guī)抗菌藥物臨床應(yīng)用的相關(guān)政策、法規(guī)2. 2.常見抗菌藥物適應(yīng)癥和注意事項常見抗菌藥物適應(yīng)癥和注意事項3. 3.常見細(xì)菌性感染的經(jīng)驗性抗菌治療原則常見細(xì)菌性感染的經(jīng)驗性抗菌治療原則主要內(nèi)容主要內(nèi)容抗菌藥物相關(guān)法律法規(guī)抗菌藥物相關(guān)法律法規(guī)1.1.衛(wèi)生部、國家中醫(yī)藥管理局、總后衛(wèi)

7、生部關(guān)于施行衛(wèi)生部、國家中醫(yī)藥管理局、總后衛(wèi)生部關(guān)于施行抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則的通知的通知 衛(wèi)醫(yī)發(fā)衛(wèi)醫(yī)發(fā)20042004285285號號抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則（2015 2015 年版）年版） 國衛(wèi)辦醫(yī)發(fā)國衛(wèi)辦醫(yī)發(fā)2015201543 43 號附件號附件2.2.衛(wèi)生部辦公廳關(guān)于抗菌藥物臨床應(yīng)用管理有關(guān)問題的衛(wèi)生部辦公廳關(guān)于抗菌藥物臨床應(yīng)用管理有關(guān)問題的通知通知 衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)200920093838號號抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則 指導(dǎo)原則指導(dǎo)原則對感染性疾病中最重要的細(xì)菌性感染的對感染性疾病中最重要的細(xì)菌性感染的抗

8、菌抗菌治療原則治療原則、抗菌藥物治療及預(yù)防應(yīng)用指征抗菌藥物治療及預(yù)防應(yīng)用指征以及以及合理給藥方案合理給藥方案的制訂原則的制訂原則進(jìn)行闡述，并列出進(jìn)行闡述，并列出常用抗菌藥物的適應(yīng)證及注意常用抗菌藥物的適應(yīng)證及注意事項事項，各種常見細(xì)菌性感染的病原治療各種常見細(xì)菌性感染的病原治療，以期達(dá)到提高我國，以期達(dá)到提高我國感染性疾病的抗菌治療水平，感染性疾病的抗菌治療水平，減緩細(xì)菌耐藥性減緩細(xì)菌耐藥性的發(fā)展，降低的發(fā)展，降低醫(yī)藥費(fèi)用的目的。醫(yī)藥費(fèi)用的目的。指導(dǎo)原則指導(dǎo)原則共分四部分：共分四部分： 一：抗菌藥物臨床應(yīng)用的一：抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則基本原則 二：抗菌藥物臨床應(yīng)用的管理二：抗菌藥物臨床應(yīng)用

9、的管理 三：各類抗菌藥物的適應(yīng)證和注意事項三：各類抗菌藥物的適應(yīng)證和注意事項 四：各類細(xì)菌性感染的經(jīng)驗性抗菌治療原則四：各類細(xì)菌性感染的經(jīng)驗性抗菌治療原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則1.1.診斷為診斷為細(xì)菌性感染者細(xì)菌性感染者方有指征應(yīng)用抗菌藥物方有指征應(yīng)用抗菌藥物。2.2.盡早查明感染病原，根據(jù)盡早查明感染病原，根據(jù)病原菌種類病原菌種類及及藥物敏感藥物敏感試驗結(jié)果試驗結(jié)果選用抗菌藥物。選用抗菌藥物。3.3.抗菌藥物的抗菌藥物的經(jīng)驗治療經(jīng)驗治療。4.4.按照抗菌藥物的按照抗菌藥物的抗菌作用抗菌作用及其及其體內(nèi)過程特點體內(nèi)過

10、程特點選擇選擇用藥。用藥。5.5.綜合患者綜合患者病情病情、病原菌種類病原菌種類及及抗菌藥物特點抗菌藥物特點制訂制訂抗菌治療方案?？咕委煼桨?。診斷為細(xì)菌性感染者方有指征應(yīng)用抗菌藥物診斷為細(xì)菌性感染者方有指征應(yīng)用抗菌藥物 根據(jù)患者的根據(jù)患者的癥狀癥狀、體征體征、實驗室檢查實驗室檢查或放射放射、超聲等影像超聲等影像學(xué)結(jié)果，診斷為細(xì)菌、真菌感染者方有指征應(yīng)用抗菌藥物；由結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次體及部分原蟲等病原微生物所致的感染亦有指征應(yīng)用抗菌藥物。缺乏缺乏細(xì)菌及上述病原微生物感染的臨床或?qū)嶒炇易C據(jù)臨床或?qū)嶒炇易C據(jù)，診斷不能成立者診斷不能成立者，以及病毒病毒性感染

11、者性感染者，均無應(yīng)用抗菌藥物指征。 細(xì)菌性感染患者的癥狀體征細(xì)菌性感染患者的癥狀體征 癥狀體征會根據(jù)感染部位和感染病原菌的不同癥狀體征會根據(jù)感染部位和感染病原菌的不同而有不同表現(xiàn)：而有不同表現(xiàn)：u細(xì)菌性肺炎細(xì)菌性肺炎：發(fā)熱發(fā)熱、咳嗽、咳痰（、咳嗽、咳痰（膿性痰膿性痰）u細(xì)菌性中耳炎細(xì)菌性中耳炎：耳部疼痛、聽力下降、：耳部疼痛、聽力下降、發(fā)熱發(fā)熱、鼓膜充血和膨隆、鼓膜穿孔伴黃色滲液。鼓膜充血和膨隆、鼓膜穿孔伴黃色滲液。u體表感染體表感染：病灶流膿、紅、腫，伴：病灶流膿、紅、腫，伴發(fā)熱發(fā)熱?？咕幬锵嚓P(guān)法律法規(guī)抗菌藥物相關(guān)法律法規(guī)1.1.衛(wèi)生部、國家中醫(yī)藥管理局、總后衛(wèi)生部關(guān)于施行衛(wèi)生部、國家中醫(yī)

12、藥管理局、總后衛(wèi)生部關(guān)于施行抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則的通知的通知 衛(wèi)醫(yī)發(fā)衛(wèi)醫(yī)發(fā)20042004285285號號抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則（2015 2015 年版）年版） 國衛(wèi)辦醫(yī)發(fā)國衛(wèi)辦醫(yī)發(fā)2015201543 43 號附件號附件2.2.衛(wèi)生部辦公廳關(guān)于抗菌藥物臨床應(yīng)用管理有關(guān)問題的衛(wèi)生部辦公廳關(guān)于抗菌藥物臨床應(yīng)用管理有關(guān)問題的通知通知 衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)200920093838號號嚴(yán)格控制氟喹諾酮類藥物臨床應(yīng)用嚴(yán)格執(zhí)行抗菌藥物分級管理制度加強(qiáng)臨床微生物檢測與細(xì)菌耐藥監(jiān)測工作建立抗菌藥物臨床應(yīng)用預(yù)警機(jī)制以嚴(yán)格控制I類切口手術(shù)預(yù)防用藥為重點進(jìn)一步

13、加強(qiáng)圍手術(shù)期預(yù)防性應(yīng)用的管理2009.32009.3我國衛(wèi)生部出臺政策我國衛(wèi)生部出臺政策 3838號文件號文件3.3.衛(wèi)生部辦公廳關(guān)于做好全國抗菌藥物臨床應(yīng)用衛(wèi)生部辦公廳關(guān)于做好全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動專項整治活動的的通知通知 衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)201120115656號號4.4.衛(wèi)生部辦公廳關(guān)于繼續(xù)深入開展全國抗菌藥物臨床應(yīng)用衛(wèi)生部辦公廳關(guān)于繼續(xù)深入開展全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整專項整治活動治活動的通知的通知 衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)201220123232號號5.5.關(guān)于進(jìn)一步開展全國抗菌藥物臨床應(yīng)用關(guān)于進(jìn)一步開展全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動專項整治活動的通知的通知 衛(wèi)辦醫(yī)政發(fā)衛(wèi)

14、辦醫(yī)政發(fā)201320133737號號 抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動方案抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動方案 2011 2012 2013 2011 2012 2013抗菌藥物相關(guān)法律法規(guī)抗菌藥物相關(guān)法律法規(guī)抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動方案抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動方案 通過開展全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動，通過開展全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動，進(jìn)一步加強(qiáng)抗菌藥物臨床應(yīng)用管理，優(yōu)化抗菌藥物臨進(jìn)一步加強(qiáng)抗菌藥物臨床應(yīng)用管理，優(yōu)化抗菌藥物臨床應(yīng)用結(jié)構(gòu)，提高抗菌藥物臨床合理應(yīng)用水平，床應(yīng)用結(jié)構(gòu)，提高抗菌藥物臨床合理應(yīng)用水平，有效有效遏制細(xì)菌耐藥遏制細(xì)菌耐藥；完善抗菌藥物臨床應(yīng)用管理有效措施；完善

15、抗菌藥物臨床應(yīng)用管理有效措施和長效工作機(jī)制，促進(jìn)抗菌藥物和長效工作機(jī)制，促進(jìn)抗菌藥物臨床合理應(yīng)用能力臨床合理應(yīng)用能力和和管理水平持續(xù)提高管理水平持續(xù)提高。 6.6.抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦法抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦法（衛(wèi)生部令第（衛(wèi)生部令第8484號）中號）中華人民共和國衛(wèi)生部華人民共和國衛(wèi)生部 自自20122012年年8 8月月1 1日起施行日起施行 7.7.國家衛(wèi)生計生委辦公廳關(guān)于做好國家衛(wèi)生計生委辦公廳關(guān)于做好20142014年抗菌藥物臨床應(yīng)年抗菌藥物臨床應(yīng)用管理工作的通知用管理工作的通知 國衛(wèi)辦醫(yī)函國衛(wèi)辦醫(yī)函20142014300300號號8.8.關(guān)于進(jìn)一步加強(qiáng)抗菌藥物臨床應(yīng)用管理工作的通

16、知國衛(wèi)關(guān)于進(jìn)一步加強(qiáng)抗菌藥物臨床應(yīng)用管理工作的通知國衛(wèi)辦醫(yī)發(fā)辦醫(yī)發(fā)201520154242號號抗菌藥物相關(guān)法律法規(guī)抗菌藥物相關(guān)法律法規(guī)20142014年抗菌藥物臨床應(yīng)用管理工作年抗菌藥物臨床應(yīng)用管理工作u加大門診、急診抗菌藥物加大門診、急診抗菌藥物靜脈使用靜脈使用管理力度管理力度。要組織開展門診、急診。要組織開展門診、急診抗菌藥物靜脈使用情況的監(jiān)測。根抗菌藥物靜脈使用情況的監(jiān)測。根據(jù)監(jiān)測結(jié)果，采取針對性措施，降據(jù)監(jiān)測結(jié)果，采取針對性措施，降低門診、急診抗菌藥物靜脈使用比低門診、急診抗菌藥物靜脈使用比例及使用量。例及使用量。 6.6.抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦法抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦法（衛(wèi)生部令第（

17、衛(wèi)生部令第8484號）中華人號）中華人民共和國衛(wèi)生部民共和國衛(wèi)生部 自自20122012年年8 8月月1 1日起施行日起施行 7.7.國家衛(wèi)生計生委辦公廳關(guān)于做好國家衛(wèi)生計生委辦公廳關(guān)于做好20142014年抗菌藥物臨床應(yīng)用管年抗菌藥物臨床應(yīng)用管理工作的通知理工作的通知 國衛(wèi)辦醫(yī)函國衛(wèi)辦醫(yī)函20142014300300號號8.8.關(guān)于進(jìn)一步加強(qiáng)抗菌藥物臨床應(yīng)用管理工作的通知國衛(wèi)辦醫(yī)關(guān)于進(jìn)一步加強(qiáng)抗菌藥物臨床應(yīng)用管理工作的通知國衛(wèi)辦醫(yī)發(fā)發(fā)201520154242號號 （出臺新版（出臺新版原則原則，落實有關(guān)法規(guī)、加強(qiáng)綜合管理、加強(qiáng)，落實有關(guān)法規(guī)、加強(qiáng)綜合管理、加強(qiáng)耐藥監(jiān)測耐藥監(jiān)測）抗菌藥物相關(guān)法律

18、法規(guī)抗菌藥物相關(guān)法律法規(guī)1. 1.抗菌藥物臨床應(yīng)用的相關(guān)政策、法規(guī)抗菌藥物臨床應(yīng)用的相關(guān)政策、法規(guī)2. 2.常見抗菌藥物適應(yīng)癥和注意事項常見抗菌藥物適應(yīng)癥和注意事項3. 3.常見細(xì)菌性感染的經(jīng)驗性抗菌治療原則常見細(xì)菌性感染的經(jīng)驗性抗菌治療原則主要內(nèi)容主要內(nèi)容臨床常用抗菌藥物臨床常用抗菌藥物u-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類u喹諾酮類藥物喹諾酮類藥物u大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類u林可酰胺類林可酰胺類u氨基糖苷類氨基糖苷類u其它抗菌藥物其它抗菌藥物內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素 內(nèi)酰胺類抗生素系指化學(xué)結(jié)構(gòu)式中具有內(nèi)酰胺類抗生素系指化學(xué)結(jié)構(gòu)式中具有內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺環(huán)環(huán)的一大類抗生素，這一大類抗生素具有抗菌活性強(qiáng)、的一大類抗生

19、素，這一大類抗生素具有抗菌活性強(qiáng)、毒副反應(yīng)少、臨床療效好的共同特點。毒副反應(yīng)少、臨床療效好的共同特點。u繁殖期繁殖期殺菌劑殺菌劑u與細(xì)菌與細(xì)菌細(xì)胞壁細(xì)胞壁上上PBPPBP相結(jié)合，使粘肽（肽聚糖）無法交相結(jié)合，使粘肽（肽聚糖）無法交聯(lián)而生成胞壁和中隔，導(dǎo)致細(xì)胞壁合成受阻、喪失其聯(lián)而生成胞壁和中隔，導(dǎo)致細(xì)胞壁合成受阻、喪失其屏障作用，使細(xì)菌細(xì)胞腫脹、破裂而死亡。屏障作用，使細(xì)菌細(xì)胞腫脹、破裂而死亡。u人和動物細(xì)胞無細(xì)胞壁，故人和動物細(xì)胞無細(xì)胞壁，故-內(nèi)酰胺類對人和動物毒內(nèi)酰胺類對人和動物毒性低性低。青霉素類青霉素類 非典型非典型 -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類頭孢菌素類頭孢菌素類青霉素青霉素G、芐星青霉素等芐

20、星青霉素等半合成半合成衍生物衍生物一代：一代：二代二代：三代三代：四代四代：頭霉素類頭霉素類：碳青霉烯類碳青霉烯類：單環(huán)單環(huán) -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類：-內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑耐酶：耐酶：廣譜廣譜：甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林氨芐西林、阿莫西林氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林哌拉西林頭孢唑啉頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢拉定、頭孢氨芐頭孢氨芐頭孢呋辛頭孢呋辛、頭孢孟多頭孢孟多、頭孢克洛頭孢克洛頭孢曲松頭孢曲松、頭孢拉定、頭孢哌酮頭孢拉定、頭孢哌酮頭孢吡肟、頭孢匹羅頭孢吡肟、頭孢匹羅頭孢西丁頭孢西丁、頭孢美唑頭孢美唑亞胺培南西司他丁、美羅培南亞胺培南西司他丁、美

21、羅培南氨曲南氨曲南舒巴坦、他唑巴坦、舒巴坦、他唑巴坦、克拉維酸克拉維酸青霉素類青霉素類窄譜青霉素（青霉素窄譜青霉素（青霉素G G） 革蘭陽性球菌革蘭陽性球菌，對，對溶血性鏈球菌溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌肺炎鏈球菌等具等具有高度抗菌活性，腸球菌屬中度敏感，對有高度抗菌活性，腸球菌屬中度敏感，對大多數(shù)革蘭陰性大多數(shù)革蘭陰性桿菌無效桿菌無效； 不耐酸、不耐不耐酸、不耐-內(nèi)酰胺酶，金黃色葡萄球菌和表內(nèi)酰胺酶，金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌對其普遍耐藥，耐藥率達(dá)皮葡萄球菌對其普遍耐藥，耐藥率達(dá)90%90% 100% 100% 組織分布廣、大劑量青霉素可在組織分布廣、大劑量青霉素可在腦脊液中達(dá)到有效腦脊液中達(dá)

22、到有效濃度濃度，可用于流行性腦膜炎的治療；，可用于流行性腦膜炎的治療； 各種致病螺旋體（各種致病螺旋體（梅毒梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體）敏、回歸熱、鉤端螺旋體）敏感），感），可用于梅毒的治療可用于梅毒的治療。 1.1.屬屬時間依賴性藥物時間依賴性藥物，應(yīng)每日，應(yīng)每日6 6或或8 8小時給藥一次。小時給藥一次。全身一次大劑量應(yīng)用青霉素，可引起腱反射增強(qiáng)、全身一次大劑量應(yīng)用青霉素，可引起腱反射增強(qiáng)、肌肉痙攣抽搐、昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（青霉肌肉痙攣抽搐、昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（青霉素腦病素腦病) )。2.2.青霉素可青霉素可安全應(yīng)用于孕婦安全應(yīng)用于孕婦，少量可經(jīng)乳汁排出，少量可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女

23、應(yīng)用青霉素時應(yīng)哺乳期婦女應(yīng)用青霉素時應(yīng)停止哺乳停止哺乳。3.3.老年人老年人腎功能輕度減退，本品主要經(jīng)腎臟排出，腎功能輕度減退，本品主要經(jīng)腎臟排出，故治療老年患者感染時宜故治療老年患者感染時宜適當(dāng)減量應(yīng)用適當(dāng)減量應(yīng)用。4.4.變態(tài)反應(yīng)反生率高，用藥前變態(tài)反應(yīng)反生率高，用藥前必須作過敏原皮試必須作過敏原皮試；注意事項注意事項青霉素類青霉素類 耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。甲氧西林主要用于實驗室檢測耐甲氧西林金氟氯西林等。甲氧西林主要用于實驗室檢測耐甲氧西林金葡菌（葡菌（MRSAMRSA）。）。耐青霉素酶耐青霉素酶窄

24、譜窄譜抗生素，限用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染腸球菌和抗生素，限用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染腸球菌和革蘭陰性桿菌對本品耐藥；革蘭陰性桿菌對本品耐藥；骨組織濃度較高，可用于治療骨組織濃度較高，可用于治療骨髓炎骨髓炎血漿蛋白結(jié)合率均在血漿蛋白結(jié)合率均在95%95%以上，不易透過血腦屏障，對以上，不易透過血腦屏障，對中中樞感染不適用樞感染不適用對對MRSAMRSA無效無效u廣譜半合成青霉素廣譜半合成青霉素?zé)o抗銅綠假單胞菌活性無抗銅綠假單胞菌活性u 代表藥物：代表藥物：氨芐西林、阿莫西林氨芐西林、阿莫西林u特點：特點：u抗菌譜廣抗菌譜廣，對革蘭陽性球菌抗菌活性近似于青霉素，對革蘭陽性球菌抗菌活性近似于青

25、霉素，增強(qiáng)了抗革蘭陰性桿菌活性。增強(qiáng)了抗革蘭陰性桿菌活性。u不耐酶不耐酶，對各種，對各種-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性差。內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性差。u對流感嗜血桿菌、腸球菌作用較優(yōu)對流感嗜血桿菌、腸球菌作用較優(yōu)青霉素類青霉素類u廣譜半合成青霉素廣譜半合成青霉素?zé)o抗銅綠假單胞菌活性無抗銅綠假單胞菌活性u對不產(chǎn)酶的流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿對不產(chǎn)酶的流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌屬等部分革蘭陰性桿菌具抗菌活性；菌、傷寒沙門菌屬等部分革蘭陰性桿菌具抗菌活性；對銅綠假單胞菌、沙雷菌、克雷伯菌屬、不動桿菌屬對銅綠假單胞菌、沙雷菌、克雷伯菌屬、不動桿菌屬等耐藥；等耐藥；u阿莫西林阿莫西林在膽道

26、、肺組織、尿路的濃度較高，用于治在膽道、肺組織、尿路的濃度較高，用于治療療膽囊炎膽囊炎、呼吸道感染呼吸道感染、尿路感染尿路感染等?？沟??？褂拈T螺旋桿幽門螺旋桿菌菌，用于，用于潰瘍病潰瘍病的治療。的治療。青霉素類青霉素類u廣譜半合成青霉素廣譜半合成青霉素具抗銅綠假單胞菌活性具抗銅綠假單胞菌活性u 代表藥物：代表藥物：哌拉西林哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林u特點：特點：u對對G+G+菌、菌、G-G-菌均有良好作用，對菌均有良好作用，對G+G+菌與氨芐西林相似或稍菌與氨芐西林相似或稍弱，對弱，對G-G-桿菌的作用強(qiáng)，尤其是桿菌的作用強(qiáng)，尤其是對銅綠假單胞菌有特效

27、對銅綠假單胞菌有特效；u對對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差；內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差；u對銅綠假單胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最強(qiáng)，替卡西對銅綠假單胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最強(qiáng)，替卡西林對嗜麥芽窄食單胞菌有較好的抗菌活性林對嗜麥芽窄食單胞菌有較好的抗菌活性u哌拉西林在腦中的藥物濃度高，哌拉西林在腦中的藥物濃度高，用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的感染；的感染；對對脆弱擬桿菌等多種厭氧菌敏感。脆弱擬桿菌等多種厭氧菌敏感。青霉素類青霉素類頭孢菌素類頭孢菌素類u耐青霉素酶耐青霉素酶u過敏反應(yīng)較少（與青霉素約有過敏反應(yīng)較少（與青霉素約有5%10%5%10%的交叉過敏反應(yīng)）的交叉過敏反應(yīng)）u廣譜，覆蓋常見病原菌廣譜，覆

28、蓋常見病原菌u根據(jù)抗菌譜、對根據(jù)抗菌譜、對-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性、抗革蘭陰性內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性、抗革蘭陰性菌活性不同，以及對腎臟毒性，目前菌活性不同，以及對腎臟毒性，目前將頭孢菌素分為將頭孢菌素分為四代四代。u第一代頭孢菌素第一代頭孢菌素：u代表藥物：代表藥物：頭孢唑林頭孢唑林、頭孢氨芐頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢硫、頭孢拉定、頭孢硫脒等。脒等。 u1.1.對青霉素酶穩(wěn)定對青霉素酶穩(wěn)定，但仍為許多，但仍為許多G G菌產(chǎn)生的菌產(chǎn)生的內(nèi)內(nèi)酰胺酶所水解酰胺酶所水解u2.2.對對G+G+菌菌（除腸球菌、（除腸球菌、MRSAMRSA、耐青霉素肺炎鏈球菌外）、耐青霉素肺炎鏈球菌外）有良好作用，有良好作用，G-G-菌

29、作用差，對流感嗜血桿菌、大腸埃菌作用差，對流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性；抗菌活性； 頭孢菌素類頭孢菌素類第一代頭孢菌素第一代頭孢菌素u 3.3.對產(chǎn)青霉素酶的金葡菌抗菌活性比廣譜青霉素強(qiáng)，對產(chǎn)青霉素酶的金葡菌抗菌活性比廣譜青霉素強(qiáng)，抗溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感嗜血桿菌活性不如抗溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感嗜血桿菌活性不如廣譜青霉素；廣譜青霉素；u 4.4.不易透過血腦屏障不易透過血腦屏障，腦脊液中濃度低，腦脊液中濃度低u 5.5.有一定有一定腎毒性腎毒性；u 6.6.頭孢硫脒體外對腸球菌屬有較好的作用

30、；頭孢硫脒體外對腸球菌屬有較好的作用；u 7.7.頭孢唑林常用于預(yù)防手術(shù)后切口感染頭孢唑林常用于預(yù)防手術(shù)后切口感染頭孢菌素類頭孢菌素類第二代頭孢菌素第二代頭孢菌素：代表藥物：代表藥物：頭孢呋辛頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢克洛頭孢克洛等等u1.1.兼顧兼顧G+G+及及G-G-菌菌，抗革蘭陽性菌活性與第一代相似或，抗革蘭陽性菌活性與第一代相似或稍弱，對稍弱，對MRSAMRSA、耐青霉素肺炎球菌、腸球菌無效；、耐青霉素肺炎球菌、腸球菌無效； u2.2.抗革蘭陰性菌活性較三代弱，對銅綠假單胞菌、陰抗革蘭陰性菌活性較三代弱，對銅綠假單胞菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌、彎曲桿菌耐藥，對普

31、通變形桿菌、溝腸桿菌、沙雷菌、彎曲桿菌耐藥，對普通變形桿菌、不動桿菌敏感性差；不動桿菌敏感性差；u3.-3.-內(nèi)酰胺酶內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加。穩(wěn)定性增加。頭孢菌素類頭孢菌素類 第二代頭孢菌素第二代頭孢菌素u4.4.頭孢呋辛頭孢呋辛是較好的品種，對細(xì)菌產(chǎn)的是較好的品種，對細(xì)菌產(chǎn)的-內(nèi)酰胺酶極內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定，對腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌的抗菌作用良好；幾其穩(wěn)定，對腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌的抗菌作用良好；幾無腎毒性；能無腎毒性；能順利透過血腦屏障順利透過血腦屏障；u5.5.頭孢孟多干擾血小板的功能和維生素頭孢孟多干擾血小板的功能和維生素K K的代謝，引起的代謝，引起出血。用藥期間飲酒可出現(xiàn)出血。用藥期間飲酒可出

32、現(xiàn)“雙硫侖雙硫侖”樣反應(yīng)樣反應(yīng): :面部潮面部潮紅、頭痛、心動過速、呼吸急促和出汗紅、頭痛、心動過速、呼吸急促和出汗等癥狀。等癥狀。頭孢菌素類頭孢菌素類 第三代頭孢菌素第三代頭孢菌素 代表藥物：頭孢噻肟、代表藥物：頭孢噻肟、頭孢曲松頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢地嗪、頭孢他啶頭孢他啶、頭孢哌酮頭孢哌酮u對對各種革蘭陰性桿菌和腸桿菌科細(xì)菌各種革蘭陰性桿菌和腸桿菌科細(xì)菌的作用突出，對的作用突出，對G G菌不及第一和第二代頭孢菌素類菌不及第一和第二代頭孢菌素類u除頭孢哌酮大多數(shù)對除頭孢哌酮大多數(shù)對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但可被內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但可被ESBLsESBLs、AmpCAmpC酶水解；酶水解；u多數(shù)

33、多數(shù)可透過血腦屏障可透過血腦屏障（頭孢哌酮除外），部分品種膽汁（頭孢哌酮除外），部分品種膽汁中濃度較高中濃度較高u 基本無腎毒性基本無腎毒性頭孢菌素類頭孢菌素類 第三代頭孢菌素第三代頭孢菌素u頭孢噻肟、頭孢噻肟、頭孢曲松頭孢曲松、頭孢地嗪抗菌活性及抗菌譜相、頭孢地嗪抗菌活性及抗菌譜相似，對肺炎球菌、化膿性鏈球菌等于或優(yōu)于一代頭孢，似，對肺炎球菌、化膿性鏈球菌等于或優(yōu)于一代頭孢，對耐青霉素肺炎鏈球菌具有抗菌活性，對腸球菌、對耐青霉素肺炎鏈球菌具有抗菌活性，對腸球菌、MRSAMRSA耐藥，對銅綠假單胞菌無效；耐藥，對銅綠假單胞菌無效；u頭孢他啶頭孢他啶、頭孢哌酮頭孢哌酮對革蘭陽性菌作用較頭孢噻肟、

34、對革蘭陽性菌作用較頭孢噻肟、曲松等差，對陰性菌的作用強(qiáng)，對銅綠假單胞菌有效，曲松等差，對陰性菌的作用強(qiáng)，對銅綠假單胞菌有效，以頭孢他啶最強(qiáng)，頭孢哌酮對銅綠假單胞菌作用僅次以頭孢他啶最強(qiáng)，頭孢哌酮對銅綠假單胞菌作用僅次于頭孢他啶于頭孢他啶。頭孢菌素類頭孢菌素類 第四代頭孢菌素第四代頭孢菌素 代表藥物：頭孢吡肟、頭孢匹羅代表藥物：頭孢吡肟、頭孢匹羅u對對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性更強(qiáng)，尤其是內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性更強(qiáng)，尤其是AmpCAmpC酶，對產(chǎn)酶，對產(chǎn)ESBLESBL酶的細(xì)菌效果不確定，需根據(jù)藥敏試驗酶的細(xì)菌效果不確定，需根據(jù)藥敏試驗u低誘導(dǎo)：不易誘導(dǎo)酶的產(chǎn)生低誘導(dǎo)：不易誘導(dǎo)酶的產(chǎn)生u與第三代無交叉耐藥；與第三代

35、無交叉耐藥；u毒性低毒性低頭孢菌素類頭孢菌素類 第四代頭孢菌素第四代頭孢菌素u對細(xì)菌尤其是革蘭陰性桿菌外膜的穿透性強(qiáng)，對腸桿對細(xì)菌尤其是革蘭陰性桿菌外膜的穿透性強(qiáng)，對腸桿菌作用較頭孢他啶強(qiáng)菌作用較頭孢他啶強(qiáng)2 24 4倍，對銅綠假單胞菌作用與倍，對銅綠假單胞菌作用與頭孢他啶相似頭孢他啶相似u對陽性球菌作用比三代頭孢強(qiáng)，對耐青霉素的肺炎鏈對陽性球菌作用比三代頭孢強(qiáng)，對耐青霉素的肺炎鏈球菌有強(qiáng)大的作用球菌有強(qiáng)大的作用u對部分三代頭孢耐藥菌仍有活性，對黃桿菌屬和厭氧對部分三代頭孢耐藥菌仍有活性，對黃桿菌屬和厭氧菌無效菌無效頭孢菌素類頭孢菌素類頭孢菌素的分代及其抗菌活性比較頭孢菌素的分代及其抗菌活性比

36、較分代分代臨床常用品種臨床常用品種抗菌活性抗菌活性對對- -內(nèi)酰胺酶的內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性穩(wěn)定性G G+ +菌菌G G菌菌第一代第一代頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑林頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢拉定、頭孢硫脒頭孢硫脒+ +耐青霉素酶耐青霉素酶第二代第二代頭孢呋辛頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特頭孢尼西、頭孢雷特+耐青霉素酶耐青霉素酶+ +頭孢頭孢菌素酶（除外菌素酶（除外孟孟多、替安、哌酮多、替安、哌酮）第三代第三代頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢地嗪、頭孢他啶頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭

37、孢磺啶、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶、頭孢咪唑頭孢咪唑+ +第四代第四代頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢克定頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢克定+AMPcAMPc酶酶+ +部分部分ESBLsESBLs 代表藥物：代表藥物：頭孢西丁頭孢西丁、頭孢米諾、頭孢米諾、頭孢美唑頭孢美唑等等u化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌譜和抗菌活性方面與二代頭孢菌素類化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌譜和抗菌活性方面與二代頭孢菌素類似，因此以頭孢命名。頭孢米諾抗菌活性類似第三代似，因此以頭孢命名。頭孢米諾抗菌活性類似第三代頭孢。頭孢。u對多數(shù)對多數(shù)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，包括超廣譜內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，包括超廣譜-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺酶，可作為酶，可作為產(chǎn)產(chǎn)ESBLsESBLs細(xì)菌感染

38、的選用藥細(xì)菌感染的選用藥，但可被，但可被AmpCAmpC酶水解。酶水解。u對厭氧菌有較強(qiáng)的作用，包括脆弱擬桿菌，臨床主要對厭氧菌有較強(qiáng)的作用，包括脆弱擬桿菌，臨床主要用于混合感染。用于混合感染。頭霉素類頭霉素類 代表藥物：代表藥物：氨曲南氨曲南u結(jié)構(gòu)的改變，使其對結(jié)構(gòu)的改變，使其對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加，較第三內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加，較第三代頭孢菌素穩(wěn)定代頭孢菌素穩(wěn)定u抗菌譜狹窄抗菌譜狹窄，對革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌、沙，對革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌、沙雷氏菌、不動桿菌等多重耐藥菌有較強(qiáng)作用，對革蘭雷氏菌、不動桿菌等多重耐藥菌有較強(qiáng)作用，對革蘭陽性菌及厭氧菌無作用，臨床陽性菌及厭氧菌無作用，臨

39、床主要用于敏感革蘭陰性主要用于敏感革蘭陰性菌所致感染菌所致感染u毒性低毒性低u能夠進(jìn)入腦脊液能夠進(jìn)入腦脊液u與其他與其他-內(nèi)酰胺類抗生素交叉過敏反應(yīng)少，用前內(nèi)酰胺類抗生素交叉過敏反應(yīng)少，用前無需無需作皮試作皮試單環(huán)單環(huán)-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類u-內(nèi)酰胺酶抑制劑主要包括內(nèi)酰胺酶抑制劑主要包括克拉維酸克拉維酸、舒巴坦舒巴坦和和他唑巴坦他唑巴坦。其中他唑巴坦的抑酶作用最強(qiáng)，依次為克拉維酸、舒巴坦。其中他唑巴坦的抑酶作用最強(qiáng)，依次為克拉維酸、舒巴坦。u-內(nèi)酰胺酶抑制劑結(jié)構(gòu)與內(nèi)酰胺酶抑制劑結(jié)構(gòu)與內(nèi)酰胺類抗生素相似，與青內(nèi)酰胺類抗生素相似，與青霉素、頭孢菌素合用時，可保護(hù)霉素、頭孢菌素合用時，可保護(hù)-內(nèi)酰胺類藥

40、物不被酶破內(nèi)酰胺類藥物不被酶破壞（水解），起了擴(kuò)大抗菌譜和增強(qiáng)抗菌活性的作用。壞（水解），起了擴(kuò)大抗菌譜和增強(qiáng)抗菌活性的作用。u抑制青霉素酶、頭孢菌素酶、抑制青霉素酶、頭孢菌素酶、 ESBLsESBLsu克拉維酸不能透過血腦屏障，舒巴坦和他唑巴坦可透入腦脊克拉維酸不能透過血腦屏障，舒巴坦和他唑巴坦可透入腦脊液。液。u含舒巴坦的合劑對不動桿菌屬的作用增強(qiáng)。含舒巴坦的合劑對不動桿菌屬的作用增強(qiáng)。內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑 代表藥物：代表藥物：亞胺培南西司他丁亞胺培南西司他?。ㄌ┠埽?、（泰能）、美羅培南美羅培南（美平）、帕尼培南倍他米隆（克倍寧）（美平）、帕尼培南倍他米?。吮秾帲?/p>

41、u抗菌譜極廣抗菌譜極廣，抗菌活性極強(qiáng)抗菌活性極強(qiáng)。對革蘭陽性菌、革蘭陰。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、需氧菌、多重耐藥菌及產(chǎn)性菌、厭氧菌、需氧菌、多重耐藥菌及產(chǎn)內(nèi)酰胺酶內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌均有抗菌作用。的細(xì)菌均有抗菌作用。u適用于嚴(yán)重的革蘭陰性菌感染、適用于嚴(yán)重的革蘭陰性菌感染、混合感染混合感染、耐藥菌感耐藥菌感染染和免疫缺陷者感染。和免疫缺陷者感染。碳青霉烯類抗生素碳青霉烯類抗生素u對多數(shù)對多數(shù)內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，是對內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，是對產(chǎn)產(chǎn)ESBLsESBLs和和AmpCAmpC酶酶菌株感染療效最佳菌株感染療效最佳的品種，對嗜麥芽窄食假單胞菌、的品種，對嗜麥芽窄食假單胞菌、洋蔥假單胞菌、洋蔥

42、假單胞菌、MRSAMRSA、腸球菌效果不佳、腸球菌效果不佳u較易較易引起二重感染引起二重感染。u泰能可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，泰能可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，不宜用于不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，帕尼培南倍他米隆、美羅培南可，帕尼培南倍他米隆、美羅培南可用于用于3 3個月以上的細(xì)菌性腦膜炎患者個月以上的細(xì)菌性腦膜炎患者碳青霉烯類抗生素碳青霉烯類抗生素u化學(xué)合成抗菌藥物，化學(xué)合成抗菌藥物，快速殺菌劑快速殺菌劑。u通過抑制細(xì)菌通過抑制細(xì)菌DNADNA合成過程中的合成過程中的DNADNA旋轉(zhuǎn)酶而發(fā)揮殺菌旋轉(zhuǎn)酶而發(fā)揮殺菌作用作用u抗菌譜廣抗菌譜廣，對，對G-G-、G+G+菌菌

43、均具有良好的抗菌作用，尤其均具有良好的抗菌作用，尤其對對G-G-菌，部分品種對菌，部分品種對厭氧菌厭氧菌、分枝桿菌分枝桿菌、軍團(tuán)菌、軍團(tuán)菌、支支原體、衣原體原體、衣原體亦有作用。亦有作用。喹諾酮類抗菌藥物喹諾酮類抗菌藥物u體內(nèi)分布廣，在多數(shù)體內(nèi)分布廣，在多數(shù)組織和體液組織和體液中藥物濃度高于血液中藥物濃度高于血液濃度，可達(dá)到有效的抑菌或殺菌作用；濃度，可達(dá)到有效的抑菌或殺菌作用；u半衰期較長，屬半衰期較長，屬濃度依賴型濃度依賴型，可以減少給藥次數(shù)，使，可以減少給藥次數(shù)，使用方便；用方便；u多數(shù)藥物既能靜脈注射，又能口服，多數(shù)藥物既能靜脈注射，又能口服，口服生物利用度口服生物利用度高高，可用于序

44、貫療法。，可用于序貫療法。喹諾酮類抗菌藥物喹諾酮類抗菌藥物喹諾酮類的分類喹諾酮類的分類u第一代第一代 萘啶酸（萘啶酸（19621962年），主要對年），主要對G G菌有效，現(xiàn)已很少菌有效，現(xiàn)已很少使用。使用。u第二代第二代 吡哌酸（吡哌酸（19731973年）口服易吸收，血中濃度低而尿年）口服易吸收，血中濃度低而尿中濃度高，僅限于泌尿系及腸道感染。中濃度高，僅限于泌尿系及腸道感染。u第三代第三代 8080年代以后開發(fā)的氟喹諾酮。在第二代的基礎(chǔ)上，年代以后開發(fā)的氟喹諾酮。在第二代的基礎(chǔ)上，增加了抗增加了抗G G球菌、支原體、衣原體、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌的球菌、支原體、衣原體、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌的活性，

45、包括諾氟沙星活性，包括諾氟沙星、（左）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、（左）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、洛美、洛美沙星、氟羅沙星、依諾沙星、加替沙星等沙星、氟羅沙星、依諾沙星、加替沙星等u第四代第四代 在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性，抗菌在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性，抗菌譜更廣，包括譜更廣，包括莫西沙星莫西沙星、吉米沙星等、吉米沙星等 喹諾酮類藥物喹諾酮類藥物u環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星是目前上市的氟喹諾酮類中對革蘭陰性桿菌革蘭陰性桿菌抗菌活性最強(qiáng)者抗菌活性最強(qiáng)者，特別是銅綠假單胞菌。左氧、氧氟與之相仿或略低。u左氧左氧、加替、莫西、吉米沙星等明顯增強(qiáng)了對肺炎球肺炎球菌等呼吸道常見病原菌菌等呼吸道常見病原菌的

46、抗菌活性，同時對非典型病原體也有良好抗菌活性，被稱為呼吸喹諾酮類呼吸喹諾酮類；u諾氟沙星諾氟沙星在本類藥物中抗菌活性最低，在腸道濃度高，在本類藥物中抗菌活性最低，在腸道濃度高，常用于腸道、泌尿道感染。常用于腸道、泌尿道感染。u莫西沙星莫西沙星對陽性菌、陰性菌、厭氧菌的作用都加強(qiáng)，對陽性菌、陰性菌、厭氧菌的作用都加強(qiáng)，對陰性菌的作用與環(huán)丙相當(dāng)，毒性低，幾乎沒有光敏對陰性菌的作用與環(huán)丙相當(dāng)，毒性低，幾乎沒有光敏反應(yīng)。反應(yīng)。u本類藥可作為成人本類藥可作為成人傷寒沙門菌感染的首選藥傷寒沙門菌感染的首選藥；喹諾酮類藥物喹諾酮類藥物喹諾酮喹諾酮: : 安全性與耐受性安全性與耐受性皮膚皮膚: : 光毒光毒,

47、 , 潮紅潮紅 ( (LOM, SPX)LOM, SPX)跟腱跟腱: : 跟腱炎跟腱炎/ /跟腱撕裂跟腱撕裂 ( (all)all)CNS: CNS: 眩暈眩暈 ( (TVA 11%, GAT 3%),TVA 11%, GAT 3%),失眠失眠 ( (OFX),OFX),中風(fēng)中風(fēng) ( (LOM),LOM),頭痛頭痛 ( (GAT 4%)GAT 4%)Heart: QTHeart: QT間期延長間期延長 ( (SPX, GRX)SPX, GRX)胃腸道：胃腸道： 惡心惡心 ( (GAT 8%, GAT 8%, LVX 1.3%), LVX 1.3%), 腹瀉腹瀉 ( (GAT 4%)GAT 4%

48、)喹諾酮類用藥注意事項喹諾酮類用藥注意事項u孕婦、哺乳期婦女孕婦、哺乳期婦女及及1818歲以下青少年歲以下青少年及及嬰幼兒嬰幼兒不不宜用。宜用。u不宜用于不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，尤其有，尤其有癲癇癲癇史史者。者。u避免與避免與茶堿茶堿類、類、咖啡咖啡因和因和口服抗凝口服抗凝藥（華法令）藥（華法令）等藥同用。等藥同用。u不宜與制酸劑等含不宜與制酸劑等含鈣、鎂、鋁離子鈣、鎂、鋁離子的藥物合用。的藥物合用。u屬屬抑菌劑抑菌劑，抗菌譜與青霉素相仿，屬窄譜類，對，抗菌譜與青霉素相仿，屬窄譜類，對G G球菌和球菌和G G球菌有效球菌有效u細(xì)胞、組織中濃度高細(xì)胞、組織中濃度高于血濃

49、度，對于血濃度，對衣原體、支原體、軍團(tuán)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌等菌等細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原菌有效細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原菌有效u臨床應(yīng)用于治療耐青霉素的臨床應(yīng)用于治療耐青霉素的金葡菌金葡菌感染和對感染和對青霉素過敏者青霉素過敏者以及支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等以及支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等非典型病原菌感染非典型病原菌感染u主要經(jīng)膽汁排泄，不易透過血腦屏障主要經(jīng)膽汁排泄，不易透過血腦屏障u毒性低、變態(tài)反應(yīng)少毒性低、變態(tài)反應(yīng)少大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素u大環(huán)內(nèi)酯類新品種（大環(huán)內(nèi)酯類新品種（阿奇、克拉阿奇、克拉等）對革蘭陰性菌抗等）對革蘭陰性菌抗菌作用增強(qiáng)；菌作用增強(qiáng)；u阿奇霉素阿奇霉素對流感嗜血桿菌、卡他莫拉抗菌

50、活性較強(qiáng)，對流感嗜血桿菌、卡他莫拉抗菌活性較強(qiáng)，對對肺炎支原體肺炎支原體的作用為本類中的作用為本類中最強(qiáng)者最強(qiáng)者；半衰期長達(dá)；半衰期長達(dá)36364848小時，每日只需給藥一次小時，每日只需給藥一次u克拉霉素克拉霉素作用快，對陽性菌的作用比阿奇強(qiáng)，對作用快，對陽性菌的作用比阿奇強(qiáng)，對肺炎肺炎衣原體及嗜肺軍團(tuán)菌衣原體及嗜肺軍團(tuán)菌的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)者最強(qiáng)者，對對幽門螺桿菌幽門螺桿菌具有強(qiáng)大的抗菌活性；具有強(qiáng)大的抗菌活性；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類注意事項大環(huán)內(nèi)酯類注意事項u紅霉素紅霉素及及克拉霉素克拉霉素禁止與禁止與特非那丁特非那丁合用，以免引起心合用，以免

51、引起心臟不良反應(yīng)。臟不良反應(yīng)。u肝功能損害患者肝功能損害患者如有指征應(yīng)用時，需適當(dāng)減量并定期如有指征應(yīng)用時，需適當(dāng)減量并定期復(fù)查肝功能。復(fù)查肝功能。u肝病患者肝病患者和和妊娠期患者妊娠期患者不宜應(yīng)用紅霉素酯化物。不宜應(yīng)用紅霉素酯化物。u妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時，應(yīng)充分權(quán)衡利妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時，應(yīng)充分權(quán)衡利弊，確定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)弊，確定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳暫停哺乳。 代表藥物：林可霉素、代表藥物：林可霉素、克林霉素克林霉素u屬屬抑菌劑抑菌劑，作用機(jī)制和抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似。，作用機(jī)制和抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似。u林可霉素與克林霉素的抗菌譜相

52、同，有完全交叉耐林可霉素與克林霉素的抗菌譜相同，有完全交叉耐藥性，后者作用比前者強(qiáng)藥性，后者作用比前者強(qiáng)4 48 8倍。倍。u對革蘭對革蘭陽性球菌陽性球菌和和厭氧菌厭氧菌具有顯著活性具有顯著活性u所有所有G G菌及腸球菌均對之耐藥。菌及腸球菌均對之耐藥。u骨組織骨組織中濃度高，為金黃色葡萄球菌引起的中濃度高，為金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎骨髓炎的首選藥的首選藥林可酰胺類抗生素林可酰胺類抗生素u使用本類藥物時可發(fā)生腹瀉，嚴(yán)重者可發(fā)生使用本類藥物時可發(fā)生腹瀉，嚴(yán)重者可發(fā)生偽膜性腸偽膜性腸炎炎，如有可疑應(yīng)及時停藥，如有可疑應(yīng)及時停藥u有有前列腺增生前列腺增生的老年男性患者使用劑量較大時，偶可的老年男性

53、患者使用劑量較大時，偶可出現(xiàn)出現(xiàn)尿潴留尿潴留u該藥有該藥有神經(jīng)肌肉阻滯神經(jīng)肌肉阻滯作用，應(yīng)避免與其他神經(jīng)肌肉阻作用，應(yīng)避免與其他神經(jīng)肌肉阻滯劑合用滯劑合用u不推薦用于不推薦用于新生兒新生兒u妊娠期妊娠期患者確有指征時患者確有指征時慎用慎用。哺乳期患者用藥期間暫。哺乳期患者用藥期間暫停哺乳。停哺乳。u肝損肝損患者盡量患者盡量避免使用避免使用該類藥物。該類藥物。林可酰胺類注意事項林可酰胺類注意事項氨基糖苷類藥物氨基糖苷類藥物 慶大霉素慶大霉素、阿米卡星阿米卡星、依替米星依替米星u抗菌譜較廣，對抗菌譜較廣，對葡萄球菌屬葡萄球菌屬、需氧、需氧G-G-桿菌桿菌有良好抗菌作用，有良好抗菌作用，對對腸桿菌和

54、銅綠假單胞菌腸桿菌和銅綠假單胞菌等等G G- -菌具有強(qiáng)大活性，菌具有強(qiáng)大活性，對厭氧菌對厭氧菌無效。無效。u中、重度假單胞菌感染。中、重度假單胞菌感染。治療此類感染常需治療此類感染常需與與具有抗銅綠具有抗銅綠假單胞菌作用的假單胞菌作用的-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類或或其他抗菌藥物聯(lián)合其他抗菌藥物聯(lián)合。u大觀霉素大觀霉素僅適用于僅適用于單純性淋病。單純性淋病。u有后效作用，屬有后效作用，屬濃度依賴型藥物濃度依賴型藥物，每日給藥，每日給藥1 12 2次即可。次即可。氨基糖苷類注意事項氨基糖苷類注意事項u任何品種均具有任何品種均具有腎毒性腎毒性、耳毒性耳毒性（耳蝸、前庭）和（耳蝸、前庭）和神神經(jīng)肌肉阻滯經(jīng)肌

55、肉阻滯作用。作用。u對對社區(qū)獲得上、下呼吸道感染社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球的主要病原菌肺炎鏈球菌、菌、A A組溶血性鏈球菌作用差，又有明顯耳腎毒性，組溶血性鏈球菌作用差，又有明顯耳腎毒性，因此對門急診中常見的上、下呼吸道細(xì)菌性感染因此對門急診中常見的上、下呼吸道細(xì)菌性感染不宜不宜選用本類藥物治療選用本類藥物治療。由于其耳、腎毒性反應(yīng)，本類藥。由于其耳、腎毒性反應(yīng)，本類藥物也不宜用于物也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。的治療。氨基糖苷類注意事項氨基糖苷類注意事項u新生兒新生兒應(yīng)盡量避免使用本類藥物；應(yīng)盡量避免使用本類藥物；嬰幼兒嬰幼兒、老

56、年患者老年患者應(yīng)慎用該類藥物；妊娠期、哺乳期患者應(yīng)避免使用；應(yīng)慎用該類藥物；妊娠期、哺乳期患者應(yīng)避免使用；u本類藥物本類藥物不宜與不宜與其他其他腎毒性藥物腎毒性藥物、耳毒性藥物耳毒性藥物、神經(jīng)神經(jīng)肌肉阻滯劑肌肉阻滯劑或者或者強(qiáng)利尿劑強(qiáng)利尿劑同用同用。與注射用。與注射用第一代頭孢第一代頭孢合用時可能增加腎毒性。合用時可能增加腎毒性。u本類藥物不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下注射，因可能引起黃本類藥物不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下注射，因可能引起黃斑壞死。斑壞死。糖肽糖肽類類 代表藥物：代表藥物：萬古萬古、去甲萬古、去甲萬古、替考拉寧替考拉寧u抗菌譜窄抗菌譜窄，抗菌作用強(qiáng)；，抗菌作用強(qiáng)；u對各種革蘭對各種革蘭陽性球菌陽

57、性球菌均有強(qiáng)大的抗菌作用，包括均有強(qiáng)大的抗菌作用，包括MRSAMRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSEMRSE）、）、PRSPPRSP和和腸球菌腸球菌；u具有一定的具有一定的耳腎毒性耳腎毒性，紅人綜合癥紅人綜合癥。u臨床主要用于臨床主要用于耐藥菌所致的嚴(yán)重感染耐藥菌所致的嚴(yán)重感染、對青霉素過敏的、對青霉素過敏的嚴(yán)重革蘭陽性菌感染、粒細(xì)胞缺乏癥高度懷疑革蘭陽性嚴(yán)重革蘭陽性菌感染、粒細(xì)胞缺乏癥高度懷疑革蘭陽性菌感染、菌感染、艱難梭菌引起的假膜性腸炎艱難梭菌引起的假膜性腸炎；u不宜用于預(yù)防用藥、不宜用于預(yù)防用藥、MRSAMRSA帶菌者、粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患帶菌者、粒細(xì)胞缺乏伴

58、發(fā)熱患者的常規(guī)經(jīng)驗用藥；者的常規(guī)經(jīng)驗用藥；u萬古耐藥的腸球菌屬常對替考拉寧敏感。萬古耐藥的腸球菌屬常對替考拉寧敏感。糖肽類糖肽類磷霉素磷霉素u是化學(xué)合成的是化學(xué)合成的廣譜廣譜抗生素，快速抗生素，快速殺菌劑殺菌劑，作用于細(xì)，作用于細(xì)胞壁合成的早期，分子量小，無抗原性，很少引起胞壁合成的早期，分子量小，無抗原性，很少引起過敏，毒性極低。過敏，毒性極低。u抗菌譜廣抗菌譜廣，對革蘭陽性（包括甲氧西林敏感及耐藥，對革蘭陽性（包括甲氧西林敏感及耐藥的葡萄球菌、糞腸球菌）和革蘭陰性菌（銅綠假單的葡萄球菌、糞腸球菌）和革蘭陰性菌（銅綠假單胞菌）有抗菌活性，但較青霉素類及頭孢菌素類差；胞菌）有抗菌活性，但較青霉

59、素類及頭孢菌素類差；u能與能與多重耐藥性細(xì)菌多重耐藥性細(xì)菌作用，使其作用，使其外膜出現(xiàn)破跡外膜出現(xiàn)破跡，有有利其他藥物進(jìn)入利其他藥物進(jìn)入，故磷霉素與，故磷霉素與-內(nèi)酰胺類、氨基苷內(nèi)酰胺類、氨基苷類、萬古、氟喹諾酮類等類、萬古、氟喹諾酮類等合用合用具有具有協(xié)同作用協(xié)同作用；多粘菌素多粘菌素類類u多粘菌素多粘菌素B B和和多粘菌素多粘菌素E E，兩者抗菌譜相似，主要對革，兩者抗菌譜相似，主要對革蘭陰性桿菌和酮綠假單胞菌有強(qiáng)大的抗菌作用，但對蘭陰性桿菌和酮綠假單胞菌有強(qiáng)大的抗菌作用，但對各種變形桿菌、革蘭陽性菌和厭氧菌均耐藥；各種變形桿菌、革蘭陽性菌和厭氧菌均耐藥；u有嚴(yán)重的腎毒性有嚴(yán)重的腎毒性和和

60、耳毒性耳毒性；u偶有多重耐藥革蘭陰性桿菌偶有多重耐藥革蘭陰性桿菌嚴(yán)重感染其他藥物無效時嚴(yán)重感染其他藥物無效時可作為選用藥物可作為選用藥物；其他類其他類u四環(huán)素類（土霉素、多西環(huán)素、米諾環(huán)素）四環(huán)素類（土霉素、多西環(huán)素、米諾環(huán)素）u氯霉素氯霉素u硝基咪唑類硝基咪唑類u磺胺類磺胺類u利福霉素類利福霉素類u氧頭孢烯類（拉氧頭孢）氧頭孢烯類（拉氧頭孢）u甘氨酰環(huán)素類（替加環(huán)素）甘氨酰環(huán)素類（替加環(huán)素）u環(huán)脂肽類（達(dá)托霉素）環(huán)脂肽類（達(dá)托霉素）u惡唑烷酮類（利奈唑胺）惡唑烷酮類（利奈唑胺）1. 1.抗菌藥物臨床應(yīng)用的相關(guān)政策、法規(guī)抗菌藥物臨床應(yīng)用的相關(guān)政策、法規(guī)2. 2.常見抗菌藥物適應(yīng)癥和注意事項常見