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文檔簡介
1、 腎上腺素受體激動藥 一類能與腎上腺素受體結(jié)合并激動受體,產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物 腎上腺素激動藥最新兒茶酚胺類基本化學(xué)結(jié)構(gòu)兒茶酚苯乙胺腎上腺素激動藥最新腎上腺素受體激動藥分類腎上腺素激動藥最新去甲腎上腺素(noradrenaline,NA) 不穩(wěn)定給藥:靜脈滴注攝取1 :進入神經(jīng)末梢攝取2:器官組織肝臟:代謝腎上腺素激動藥最新【藥理作用】 同樣程度地激動1和2受體;對受體作用較弱。1、血管 激動血管的1受體,主要是小動脈和小靜脈,導(dǎo)致血管收縮(心冠狀動脈除外)。 冠脈擴張 NA興奮心臟,代謝產(chǎn)物腺苷增加; 血壓升高,冠脈灌注壓升高。腎上腺素激動藥最新通過受體的激動,使心肌收縮加強,心排出
2、量增加。升壓過高可引起反射性心率減慢,同時外周總阻力增加,因而心排血量反可有所下降。【藥理作用】2、心臟腎上腺素激動藥最新3、血壓 小劑量:心臟興奮明顯,心輸出量增加,收縮壓升高;血管收縮不十分劇烈,外周阻力增加不多,故舒張壓略升,脈壓差加大。 大劑量:血管強烈收縮,外周阻力明顯增高,收縮壓和舒張壓均升高,后者更甚,脈壓變小。4、其它 大劑量引起血糖升高.【藥理作用】腎上腺素激動藥最新【臨床應(yīng)用】 1、急性低血壓:如嗜鉻細胞瘤切除術(shù),敗血癥,藥物中毒等。 2、心臟驟停:心臟復(fù)蘇過程中,在采用有效恢復(fù)心跳、人工呼吸等措施前提下,靜注NA作為輔助藥,以恢復(fù)和維特血壓。 3、上消化道出血:口服稀釋液
3、達到止血效果。腎上腺素激動藥最新【不良反應(yīng)】1、局部組織壞死 靜脈滴注時間過長、濃度過高、外漏,可引起局部壞死。2、急性腎功能衰竭 滴注時間過長或劑量過大,使腎血管劇烈收縮所致。【禁忌癥】 高血壓、動脈粥樣硬化及器質(zhì)性心臟病、少尿無尿和嚴重微循環(huán)障礙的病人禁用及孕婦。腎上腺素激動藥最新a1受體激動藥:去氧腎上腺(phenylepherine) 又名新福林(neosynephrine)藥理作用:血管收縮,可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓 簡單介紹腎上腺素激動藥最新a/受體激動藥腎上腺素腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌,不穩(wěn)定,易分解變成紅色腎上腺素激動藥最新 易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞,故口服無
4、效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢,作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴張骨骼肌血管而吸收較為迅速,作用可維持1030分鐘。靜脈注射立即生效,但作用僅維持數(shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的COMT和MAO代謝,經(jīng)腎排泄,故作用短暫。藥動學(xué)腎上腺素激動藥最新藥理作用腎上腺素能激動和兩類受體,產(chǎn)生較強的型和型作用1、興奮心臟:是強效心臟興奮藥。 心率、傳導(dǎo)性、收縮力、心輸出量、心肌耗氧量。 但對異位起搏點興奮性也較強,易致心律失常。腎上腺素激動藥最新藥理作用2.舒縮血管:導(dǎo)致血流再分布皮膚、黏膜血管和部分內(nèi)臟血管收縮冠狀血管擴張: 激動2受體 舒張冠脈灌脈流量 心臟作功腺苷
5、增加冠狀血管擴張骨骼肌血管舒張腎上腺素激動藥最新 3、影響血壓: 與劑量有關(guān):治療劑量時收縮壓增加,舒張壓下降,脈壓差加大,較大劑量時收縮壓和舒張壓均增加。雙相反應(yīng):先升后降靜注較大劑量時。 藥理作用腎上腺素激動藥最新4、支氣管: 激動支氣管平滑肌的2受體支氣管平滑肌舒張有利于改善通氣 抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì),如組胺 收縮支氣管粘膜血管,降低毛細血管通透性,有利于消除水腫、減少滲出。藥理作用腎上腺素激動藥最新5、代謝:升高血糖:肝糖原分解、外周組織對葡萄糖的攝取降低。升高血中游離脂肪酸:使甘油三酯酶活性增加,脂肪分解加速 藥理作用腎上腺素激動藥最新 【臨床應(yīng)用】 1、心臟驟停 在采取綜合措施
6、的前提下,可心內(nèi)注射, 用于以下原因引起的心臟驟停: 溺水 麻醉和手術(shù)意外 藥物中毒 傳染病 心臟傳導(dǎo)阻滯 電擊等。 綜合措施:有效的人工呼吸和心臟擠壓、除顫(電除顫和藥物除顫)。腎上腺素激動藥最新3、支氣管哮喘 皮下或肌內(nèi)注射,可迅速控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。2、過敏反應(yīng) 急性、嚴重過敏反應(yīng), 包括過敏性休克是首選藥。為什么腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物? 腎上腺素激動藥最新4、局部止血 將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出血處,用于鼻粘膜和齒齦出血。5、與局麻藥配伍 利用其收縮血管的作用,延緩局麻藥的吸收,可延長局麻藥的作用時間、減少吸收所產(chǎn)生的副作用。 血供不足的部位禁用!
7、腎上腺素激動藥最新【不良反應(yīng)】 心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常,甚至心室纖顫(劑量過大,皮下、肌內(nèi)注射誤入血管等)?!窘砂Y】 高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。腎上腺素激動藥最新藥物的相互作用與全麻藥合用須謹慎三環(huán)類抗抑郁藥可增強腎上腺素作用禁止與受體阻斷藥合用腎上腺素激動藥最新 麻 黃 堿(ephedrine)【藥理作用】1、心血管 心收縮力加強、心輸出量加,血壓升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加,其他內(nèi)臟血流減少。2、支氣管平滑肌 舒張支氣管平滑肌,作用較腎上腺素弱,但作用持續(xù)時間更久。3、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮中樞,可能引起用藥者不安、失眠等。腎上腺素激動藥最新【臨床應(yīng)用】1
8、、支氣管哮喘 預(yù)防發(fā)作;輕癥的治療。2、鼻粘膜充血之鼻塞 0.5%1%的滴鼻劑。3、防治某些低血壓狀態(tài) 如麻醉(硬脊膜外、 蛛網(wǎng)膜下腔)引起的低血壓。4、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。腎上腺素激動藥最新多巴胺NA 合成前體口服無效不易透過血腦屏障COMT/MAO破壞腎上腺素激動藥最新【藥理作用】1、心臟 大劑量使心收縮性、心輸出量。直接興奮心臟1受體和間接促進NA釋放。心率略增加或不變,較少引起心律失常。2、血管和血壓:大劑量作用于血管床的1受體,血管阻微升;治療量時心輸出量增加、 總外周阻力變大,故收縮壓增加、 舒張壓不變或微降,脈壓增加。3、腎臟和腸系膜血管:小劑量多巴胺作用于(D1)多巴胺
9、受體,使腎和腸系膜動脈阻力降低,治療量的多巴胺舒張腎血管、增加腎血流、增加 腎小球濾過率,產(chǎn)生排鈉利尿作用。腎上腺素激動藥最新【臨床應(yīng)用】1、抗休克 對伴有心收縮力減弱、尿量減少、血容量已補足的休克患者療效較好。2、急性腎功能衰竭 與利尿劑合用。3、急性心功能不全【不良反應(yīng)】1、一般較輕,偶見惡心、嘔吐。2、劑量過大、或滴注速度過快,可能出現(xiàn)呼吸困難、心動過速、心律失常、腎功能下降等。腎上腺素激動藥最新麻黃堿1、藥理作用:1)作用與腎上腺素相似,但作用慢、弱、久2)中樞興奮作用強3)快速耐受性2、用途:1)防治某些低血壓狀態(tài):2)支氣管哮喘:預(yù)防或輕癥的治療。3)鼻塞:4)蕁麻疹或血管神經(jīng)性水
10、腫。腎上腺素激動藥最新受體激動藥:異丙腎上腺素腎上腺素激動藥最新口服無效。舌下含藥,可從舌下靜脈叢迅速吸收,氣霧吸入迅速吸收,其生物利用度約為80-100。肝臟代謝,在其它組織中被COMT代謝滅活。靜脈給藥后,尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各占50。氣霧吸入后,尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)物。藥動學(xué)腎上腺素激動藥最新【臨床應(yīng)用】1、房室傳導(dǎo)阻滯: 治療、度房室傳導(dǎo)阻滯??刹捎蒙嘞禄蜢o脈點滴給藥。腎上腺素激動藥最新2、心臟驟停: 適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能衰竭、安裝人工起搏器時并發(fā)的心臟驟停。心內(nèi)注射,常與NA 或間羥胺合用。3、支氣管哮喘: 舌下或噴霧給藥,可用于控制支氣管哮喘的急性發(fā)作?,F(xiàn)已少用,被選擇性的2受體激動藥所取代。 4、休克: 對中心靜脈壓高,外周阻
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