ylx42合成抗菌藥

1、第三代：含氟喹諾酮類，目前已引入臨床 的有依諾沙星、培氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等。第四十二章人工合成抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類藥物一、喹諾酮類藥物概述（一）簡史第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸，抗菌譜比第一代廣，對綠膿桿菌亦有效，15、不良反應少，耐受性好，與其他抗菌藥無交叉耐用藥性） (二）氟喹諾酮類藥物與以往品種比較，具有以下特點：1、抗菌譜廣，對G+、G-菌均有效2、抗菌譜活性強，屬殺菌劑3、向細胞內(nèi)趨化作用，對軍團菌、支原體、衣原體、分枝桿菌、沙門菌屬（特別是傷寒桿菌）的作用好4、PO.吸收好，生物利作用度高，半衰期長，蛋白結合率低，服藥次數(shù)少，使用方便2（三）作用機制是通過抑制DNA螺旋酶作

2、用，阻礙DNA的合成而導致細菌死亡（四）抗菌作用1、該類藥所有品種對腸桿菌科細菌均有高度抗菌活性（大腸桿菌、肺炎桿菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌等）2、對G-菌的作用強于G+菌（均以環(huán)丙沙星最強）3二、各種喹諾酮類藥物特點1、吡哌酸（PPA） 對G-菌抗菌作用較強，對G+菌和部分綠膿桿菌有一定作用，主要治療尿路感染和腸道感染2、諾氟沙星（氟哌酸） 對G+、G-（包括綠膿桿菌）均有良好的抗菌活性，優(yōu)于前者，主要用尿路感染及腸道感染43、氧氟沙星（氟嗪酸） 對G+、G-均有較強作用，對肺炎支原體、奈瑟菌病、厭氧菌及結核桿菌也有一定活性，膽汁中濃度高（7）4、依諾沙星（氟啶酸）作用與氟哌酸相似，副

3、作用以消化道為主。5、環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸） 抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前所用喹諾酮類藥中最強，對耐藥綠膿桿菌、MRSA、產(chǎn)青霉素酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良效。54、關節(jié)病變，可引起負重關節(jié)損害三、不良反應1、胃腸道反應（最常見）2、變態(tài)反應3、神經(jīng)系統(tǒng)反應6第二節(jié)磺胺類藥一、構效關系SO2NHR1 R2 HN磺胺藥的基本化學結構是對氨基苯磺酰胺（簡稱磺胺）71、短效類（24小時）：SMM、SMD（一）全身感染用藥（腸道易吸收的藥物）（二）腸道感染用菌（腸難吸收的藥物）PST、SASP（三）局部感染藥（外用磺胺）SA-Na、SD-Ag、SML二、分類8三、體內(nèi)過程四、抗菌作用1、抑菌劑2、

4、抗菌譜：較廣，對多數(shù)G+和G-均有抑制作用，五、作用機制9是通過干擾細菌葉酸的代謝而抑制細菌的生長繁殖二氫蝶啶 +PABA二氫葉酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸活化型四氫葉酸前體物核酸蛋白質人及動物磺胺藥作用點對磺胺藥敏感的微生物TMP、乙胺嘧啶作用點葉酸10 不但可以產(chǎn)生，而且各磺胺藥之間又可產(chǎn)生交叉抗藥性。六、抗藥性（耐藥性）116、防治瘧疾 SMPZ或SDM+TMP七、應用1、流腦 首選SD2、泌尿道感染 SIZ、SMZ3、呼吸道感染 SD或SMZ+TMP4、腸道感染 SM或PST、SMZ+TMP5、局部感染 SA-Na、SD-Ag 、SML12八、不良反應1、腎損害預防措施：（1）用等量的NaHCO3（2）多飲水2、過敏反應3、血液系統(tǒng)反應13第三節(jié)