E5家處方集第1章神經(jīng)和精神疾病用藥上課講義

1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。E5家處方集第1章神經(jīng)和精神疾病用藥-第1章神經(jīng)和精神疾病用藥1.1腦血管疾病及其用藥91.1.1缺血性腦血管病及其用藥9短暫性腦缺血發(fā)作的藥物治療9腦血栓形成的藥物治療9腦栓塞的藥物治療12腔隙性腦梗死的藥物治療121.1.2出血性腦血管病及其用藥19蛛網(wǎng)膜下腔出血的藥物治療20蛛網(wǎng)膜下腔出血的藥物治療201.2癡呆及其用藥211.3帕金森病和相關(guān)疾病及其用藥251.3.1帕金森病藥物治療26擬多巴胺類藥26多巴胺受體激動(dòng)藥28單胺氧化酶-B抑制藥29兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制藥30金剛烷胺和抗膽堿

2、藥311.3.2特發(fā)性震顫、舞蹈病等疾病的藥物治療311.3.3變形性肌張力不全的藥物治療331.4中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染性疾病及其用藥341.4.1腦囊蟲病的藥物治療341.5急性脊髓炎及其藥物治療351.6多發(fā)性硬化病及其藥物治療361.7神經(jīng)肌肉病及其用藥361.7.1低鉀型周期性麻痹的藥物治療361.7.2重癥肌無力的藥物治療361.7.3多發(fā)性肌炎的藥物治療381.8癲癇及其藥物治療391.8.1抗癲癇藥的應(yīng)用原則391.8.2癲癇持續(xù)狀態(tài)的藥物治療391.8.3熱性驚厥的藥物治療491.9頭痛和神經(jīng)痛及其用藥491.9.1急性偏頭痛及其藥物治療和預(yù)防49一般鎮(zhèn)痛藥515-羥色胺受體激動(dòng)藥

3、52麥角胺生物堿類531.9.2緊張型頭痛及其藥物治療551.9.3神經(jīng)痛及其藥物治療561.10周圍神經(jīng)病及其用藥561.11注意缺陷多動(dòng)障礙和抽動(dòng)障礙及其藥物治療571.11.1注意缺陷多動(dòng)障礙用藥571.11.2抽動(dòng)障礙用藥581.12失眠癥及其藥物治療601.13抑郁癥及其藥物治療661.13.1選擇性5-HT再攝取抑制藥671.13.2四環(huán)類抗抑郁藥701.13.3三環(huán)類抗抑郁藥701.13.4單胺氧化酶抑制藥721.13.5其他抗抑郁藥731.14焦慮障礙及其藥物治療761.15雙相情感障礙及其藥物治療801.16精神病性障礙及其藥物治療81本章包括下列常見疾病的藥物治療方案：1缺

4、血性腦血管病2出血性腦血管病3癡呆4帕金森病5特發(fā)性震顫、舞蹈病6變形性肌張力不全7化膿性腦膜炎8病毒性腦炎9腦囊蟲病10急性脊髓炎11多發(fā)性硬化12低鉀型周期性癱瘓13重癥肌無力14多發(fā)性肌炎15癲癇16癲癇持續(xù)狀態(tài)17急性偏頭痛18緊張型頭痛19神經(jīng)痛20吉蘭-巴雷綜合征21面神經(jīng)麻痹22注意缺陷多動(dòng)障礙23抽動(dòng)障礙24失眠癥25抑郁癥26焦慮27雙相情感障礙28精神病性障礙1.1腦血管病及其用藥1.1.1缺血性腦血管病及其用藥腦血管病具有高發(fā)病率、高致殘率和高死亡率特點(diǎn)，對缺血性腦血管病的治療不僅要追求急性期的安全、有效、及時(shí)，同時(shí)還要重視危險(xiǎn)因素的干預(yù)，做好一級預(yù)防和二級預(yù)防工作?，F(xiàn)重

5、點(diǎn)介紹短暫性腦缺血發(fā)作(transientischemicattack，TIA)和腦血栓形成的藥物治療。短暫性腦缺血發(fā)作的藥物治療1抗血小板藥：對TIA尤其是反復(fù)發(fā)生TIA的患者應(yīng)首先考慮選用抗血小板藥(見第4章-心血管系統(tǒng)疾病用藥)。(1)環(huán)氧酶抑制藥：大多數(shù)TIA患者首選環(huán)氧酶抑制藥阿司匹林(ASA)。劑量為一日50150mg，頓服。(2)酸磷酸二酯酶抑制藥：酸磷酸二酯酶抑制藥的緩釋制劑雙嘧達(dá)莫(DPA)(200mg)，聯(lián)合應(yīng)用小劑量阿司匹林(25mg)，可加強(qiáng)其藥理作用，一日2次。(3)有條件者、高危人群或?qū)Π⑺酒チ植荒苣褪苷呖蛇x用二磷酸腺苷受體拮抗藥(ADP)氯吡格雷，常用劑量為一日7

6、5mg。(4)頻繁發(fā)作TIA時(shí)，也可考慮選用血栓素A2(TXA2)合成酶抑制藥奧扎格雷靜脈注射。2抗凝藥；抗凝治療目前不作為TIA的常規(guī)治療，但臨床上對于伴發(fā)房顫和冠心病的TIA患者(感染性心內(nèi)膜炎除外)、頻繁發(fā)作TIA患者、椎-基底動(dòng)脈TIA患者及抗血小板治療無效的患者可考慮選用抗凝治療。通常選用低分子量肝素(見第4章-心血管系統(tǒng)疾病藥)，也可選用普通肝素(見第4章-心血管系統(tǒng)疾病用藥)，但應(yīng)密切監(jiān)測凝血功能。3降纖藥：對存在血液成分的改變(如纖維蛋白原含量明顯增高的患者)或頻繁發(fā)作但以其他治療無效的患者可考慮選用降纖酶。4擴(kuò)容藥：心功能不全者禁用?？蛇x用低分子右旋糖酐或706代血漿。5鈣通

7、道阻滯藥：血壓低者慎用，可擴(kuò)張腦血管，防止腦動(dòng)脈痙攣?？蛇x用如尼莫地平、氟桂利嗪。6其他藥：川芎嗪、銀杏葉提取物等具有活血化淤、改善微循環(huán)、降低血粘度的作用。倍他司汀可用于眩暈。偶爾也可選用罌粟堿。腦梗死的藥物治療腦梗死的治療應(yīng)根據(jù)不同的病因、發(fā)病機(jī)制、臨床類型、發(fā)病時(shí)間等確定針對性強(qiáng)的治療方案，實(shí)施以分型、分期為核心的個(gè)體化治療。在一般內(nèi)科支持治療(特別注意血壓的調(diào)控)的基礎(chǔ)上，可酌情選用改善腦循環(huán)、腦保護(hù)、抗腦水腫降顱壓等措施。通常按病程可分為急性期(1個(gè)月)，恢復(fù)期(26個(gè)月)和后遺癥期(6個(gè)月以后)。重點(diǎn)是急性期的分型治療，腔隙性腦梗死不宜脫水，主要是改善循環(huán)；大、中梗死應(yīng)積極抗腦水腫

8、降顱壓，防止腦疝形成。在1.5；48小時(shí)內(nèi)接受過肝素治療(aPTT超出正常范圍)。血小板計(jì)數(shù)100109/L，血糖180mmHg，或舒張壓100mmHg；妊娠期婦女。3)溶栓藥物治療方法尿激酶：100萬150萬IU，溶于氯化鈉注射液100200ml中，持續(xù)靜脈滴注30min。(見第4章-心血管系統(tǒng)疾病用藥)阿替普酶(t-PA)：劑量為0.9mg/kg(最大劑量90mg)，先靜脈注射10%(1分鐘)，其余劑量連續(xù)靜脈滴注，60分鐘滴完。(第4章-心血管系統(tǒng)疾病用藥)靜脈溶栓治療首選t-PA，無條件采用t-PA時(shí)，可用尿激酶替代。4)溶栓治療時(shí)的注意事項(xiàng)患者出現(xiàn)嚴(yán)重的頭痛、急性血壓增高、惡心或嘔吐

9、，應(yīng)立即停用溶栓藥物，緊急進(jìn)行頭顱CT檢查。血壓的監(jiān)測：溶栓的最初2小時(shí)內(nèi)每15分鐘測定一次，隨后6小時(shí)內(nèi)為每半小時(shí)測定一次，此后，每1小時(shí)一次，直至24小時(shí)。如果收縮壓185mmHg或者舒張壓105mmHg，更應(yīng)多次檢查血壓?？勺们檫x用-受體拮抗藥，如拉貝洛爾。亦可選用壓寧定等。如收縮壓230mmHg或舒張壓140mmHg，可靜脈滴注硝普鈉。溶栓治療后24小時(shí)內(nèi)一般不用抗凝、抗血小板藥，24小時(shí)后無禁忌證者可用阿司匹林300mg，連續(xù)10日，以后改為維持量75100mg。(2)降纖治療腦梗死急性期血漿中纖維蛋白原和血液黏滯度增高?？蛇x用降纖酶?？娠@著降低血漿纖維蛋白原水平，增加纖溶活性及抑制

10、血栓形成，適用于合并高纖維蛋白原血癥患者。但應(yīng)注意監(jiān)測纖維蛋白原水平，降至1.3g/L以下時(shí),出血傾向會(huì)增加。(3)抗凝治療抗凝治療的目的主要是防止缺血性卒中的早期復(fù)發(fā)、血栓的延長及防止堵塞遠(yuǎn)端的小血管繼發(fā)血栓形成，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)?？蛇x用普通肝素、低分子量肝素?？鼓委煹脑瓌t為：1)一般急性腦梗死患者不推薦常規(guī)立即使用抗凝藥。2)使用溶栓治療的患者，一般不推薦在24小時(shí)內(nèi)使用抗凝藥。3)如果無出血傾向、嚴(yán)重肝腎疾病、血壓180/100mmHg等禁忌證時(shí)，下列情況可考慮選擇性使用抗凝藥：心源性梗死(如人工瓣膜、心房顫動(dòng)，心肌梗死伴附壁血栓、左心房血栓形成等)患者，容易復(fù)發(fā)卒中。缺血性卒中伴有活性蛋

11、白C或S缺乏、蛋白C抵抗等易栓癥患者；癥狀性顱外夾層動(dòng)脈瘤患者；顱內(nèi)外動(dòng)脈狹窄患者。臥床的腦梗死患者可使用低劑量肝素或相應(yīng)劑量的低分子量肝素預(yù)防深靜脈血栓形成和肺栓塞。(4)抗血小板藥：大多數(shù)無禁忌證的不溶栓患者應(yīng)在卒中后盡早(最好48小時(shí)內(nèi))開始使用阿司匹林，溶栓的患者應(yīng)在溶栓24小時(shí)后使用阿司匹林。具體可參見TIA的治療。(5)擴(kuò)容治療：對于腦血流低灌注所致的急性腦梗死(如分水嶺梗死)可酌情考慮擴(kuò)容治療，如低分子右旋糖酐，但應(yīng)注意可能加重腦水腫、心力衰竭等并發(fā)癥。4其他藥物：川芎嗪、銀杏葉提取物等可降低血小板聚集、抗凝、改善腦血流、降低血黏滯度等，對缺血性卒中的預(yù)后有所幫助。常用的還有胞二

12、磷膽堿、尼麥角林、氫化麥角堿、吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦、尼莫地平等。曲克蘆丁、己酮可可堿等有時(shí)也可選用。5二級預(yù)防：(1)高血壓：應(yīng)用抗高血壓藥的原則是既要有效和持久地降低血壓，又不至于影響重要器官的血流量。各類型的抗高血壓藥均可選擇(第4章-心血管系統(tǒng)疾病用藥)。(2)高血脂：羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類)降脂藥不僅能有效降低TCHO及LDL水平，還能穩(wěn)定斑塊，從而減少卒中的發(fā)生。(3)高同型半胱氨酸血癥：高同型半胱氨酸血癥與腦卒中發(fā)病有相關(guān)關(guān)系。葉酸與維生素B和B12聯(lián)合應(yīng)用，可降低血漿半胱氨酸水平。一般人群應(yīng)以飲食調(diào)節(jié)為主，對高半胱氨酸血癥患者，可考慮應(yīng)用葉酸2mg(第6章-

13、血液系統(tǒng)疾病用藥)和維生素B630mg、B12500g(見第6章-血液系統(tǒng)疾病用藥)予以治療。腦栓塞的藥物治療腦栓塞(cerebralembolism)強(qiáng)調(diào)不同病因不同治療，最好能去除栓子來源。非感染性心源性栓塞主張抗凝治療。對已明確診斷為非瓣膜病變性房顫誘發(fā)的心源性栓塞患者二級預(yù)防可使用華法林抗凝治療，劑量為一日24mg，國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)應(yīng)控制在2.03.0之間。其余藥物治療見。腔隙性腦梗死的藥物治療腔隙性腦梗死(lacunarinfarction)以預(yù)防為主，服小劑量阿司匹林(見第4章-心血管系統(tǒng)疾病用藥)，一次75150mg，一日1次。積極控制血壓、血糖、血脂。急性期治療以改善血

14、液循環(huán)為主，其余藥物治療見。降纖酶Defibrase【適應(yīng)證】用于血栓栓塞性疾病，如腦血栓形成、腦栓塞、四肢動(dòng)靜脈血栓形成、視網(wǎng)膜靜脈栓塞等。【注意事項(xiàng)】(1)有藥物過敏史、消化道潰瘍史、腦血管病后遺癥、70歲以上老年人慎用。(2)用藥時(shí)不要進(jìn)行大血管手術(shù)、穿刺。(3)本品稀釋后應(yīng)立即使用，靜脈滴注速度宜慢。(4)用藥后510日內(nèi)應(yīng)盡量少活動(dòng)，以防意外創(chuàng)傷。【禁忌證】對本品及蛇毒過敏者禁用。有出血史、出血性病灶和凝血功能低下者禁用。妊娠及哺乳期婦女、兒童禁用。對正在使用抗凝藥、抗血小板藥者、重度肝腎功能不全者禁用?！静涣挤磻?yīng)】(1)常見有出血，但一般輕微，如胃腸道、泌尿生殖道、腹膜后或顱內(nèi)出血

15、、淺層的或表面的出血。(2)少數(shù)人有頭暈、疲乏、齒齦出血、皮下出血點(diǎn)、淤斑,極個(gè)別嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克?！居梅ㄅc用量】用藥前應(yīng)進(jìn)行皮膚過敏試驗(yàn)，以本品0.1ml加0.9%氯化鈉注射液稀釋至1ml，皮內(nèi)注射0.1ml，15分鐘后觀察結(jié)果，皮試陰性者方可使用。靜脈滴注：成人一般首次劑量10BU，維持量為5BU，隔日1次，加入0.9%氯化鈉注射液100200ml中，持續(xù)靜脈滴注12小時(shí)，連續(xù)34次為1療程?！局苿┡c規(guī)格】注射用降纖酶：(1)5BU；(2)10BU。降纖酶注射液：(1)5BU；(2)10BU；(3)2ml：20BU。尼莫地平Nimodipine【適應(yīng)證】缺血性腦血管病、偏頭痛、蛛網(wǎng)膜

16、下腔出血所致腦血管痙攣，急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善，突發(fā)性耳聾，輕中度高血壓?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)本品的代謝物具有毒性反應(yīng)，肝功能不全者應(yīng)慎用。(2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本品具有致畸性。(3)藥物可由乳汁分泌，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。(4)下列情況慎用：腦水腫、顱內(nèi)壓增高、低血壓。(5)本品可影響駕車和操作器械的能力。(6)伴有嚴(yán)重心、腎功能不全者應(yīng)定期隨訪檢查，顱內(nèi)壓升高或腦水腫患者應(yīng)密切監(jiān)測。(7)禁與利福平及抗癲癇藥苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平合用?！窘勺C】對本品成分過敏者，嚴(yán)重肝功能不全?！静涣挤磻?yīng)】頭暈，頭痛，中樞興奮；血壓下降，心動(dòng)過速，心動(dòng)過緩；面潮紅，出汗，熱感，皮膚刺痛；胃腸道不適

17、，胃腸道出血，偶見腸梗阻；肝功能損害，血小板減少?！居梅ㄅc用量】口服：急性腦血管病恢復(fù)期：一次3040mg，一日4次。缺血性腦血管?。浩胀ㄖ苿┮蝗?0120mg，分3次服用，連續(xù)1個(gè)月。緩釋制劑一次60120mg，一日2次，連續(xù)1個(gè)月。偏頭痛：一次40mg，一日3次，12周為一療程。蛛網(wǎng)膜下腔出血所致腦血管痙攣：一次4060mg，一日34次，34周為一個(gè)療程。突發(fā)性耳聾：一日4060mg，分3次服用，5天為一療程，一般用藥34個(gè)療程。輕中度高血壓：一次40mg，一日3次，一日最大劑量為240mg。靜脈注射：用于動(dòng)脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷。體重低于70kg或血壓不穩(wěn)定

18、，開始2小時(shí)0.5mg/h，耐受良好，2小時(shí)后可增至1mg/h；體重大于70kg，開始1mg/h，耐受良好，2小時(shí)后可增至2mg/h?！局苿┡c規(guī)格】尼莫地平片：(1)20mg；(2)30mg。尼莫地平膠囊：20mg。尼莫地平緩釋片：60mg。尼莫地平緩釋膠囊：60mg。注射用尼莫地平：(1)2mg；(2)4mg；(3)8mg。尼莫地平注射液：(1)10ml2mg；(2)20ml4mg；(3)40ml8mg；(4)50ml10mg；(5)100ml20mg。桂利嗪Cinnarizine【適應(yīng)證】用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血恢復(fù)期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀

19、動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。也可用于慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病，前庭性疾病，諸如眩暈，耳鳴，惡心，嘔吐及運(yùn)動(dòng)病?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)由于本品可由乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發(fā)育有影響的研究報(bào)告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。(2)患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本品。駕車和機(jī)械操作者慎用，以免發(fā)生意外。(3)疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥；(4)長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。【禁忌證】本品品過敏史，或有抑郁癥病史的患者禁用此藥?！静涣挤磻?yīng)】(1)常見嗜睡、疲乏、某些患者可出現(xiàn)體重增加(一般為一過性)出汗、扁平苔蘚、狼瘡等皮膚性反應(yīng)；(2

20、)長期服用偶見抑郁和錐體外系反應(yīng)，如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹?！居梅ê陀昧俊恳淮?550mg,一日3次?！局苿┡c規(guī)格】桂利嗪片：15mg氟桂利嗪Flunarizine【適應(yīng)證】用于有先兆或無先兆偏頭痛的防治，由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肝功能不全者、老年患者慎用。(2)兒童慎用。(3)老年人可酌情減量。(4)口服對預(yù)防偏頭痛有效，靜脈用藥對治療急性偏頭痛有效。(5)治療過程中疲憊現(xiàn)象逐漸加劇，應(yīng)停止本品治療。(6)服藥期間不宜駕車或操作機(jī)械?！窘勺C】對氟桂利嗪或桂利嗪過敏、有抑郁病史者及其它錐體外系疾病患者。孕婦及哺乳期婦女禁用?！静涣挤磻?yīng)】(

21、1)嗜睡和疲乏最常見，為一過性。(2)長期服用可出現(xiàn)抑郁，以女性患者較常見。(3)可見錐體外系癥狀，表現(xiàn)為運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、下頜運(yùn)動(dòng)障礙、震顫、強(qiáng)直等。多在用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人較易發(fā)生。(4)少數(shù)患者可出現(xiàn)失眠、焦慮等。少見口干、惡心、胃部燒灼感、胃痛、便秘。(5)部分患者還可出現(xiàn)體重增加或伴有食欲增加，為一過性。(6)另可見ALT及AST、乳酸脫氫酶(LDH)升高。(7)少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、溢乳、肌酸痛等癥狀，多為短暫性的?！居梅ê陀昧俊科^痛的防治：起始劑量每晚10mg(65歲以上5mg)，維持治療時(shí)每7天連續(xù)給藥5天，劑量同上。眩暈：控制癥狀后停藥，劑量同上。65歲以上血

22、管性偏頭痛患者起始劑量為一日5mg，每晚口服。如在治療2個(gè)月后未見明顯改善，應(yīng)停止用藥；維持治療為一日10mg，每周給藥5日。治療6個(gè)月后也應(yīng)停藥，復(fù)發(fā)時(shí)重新使用起始劑量。【制劑與規(guī)格】鹽酸氟桂利嗪片：(1)5mg；(2)6mg。鹽酸氟桂利嗪膠囊(1)3mg；(2)5mg。倍他司汀Betahistine【適應(yīng)證】用于伴發(fā)的眩暈和頭暈感：梅尼埃病、眩暈癥、梅尼埃綜合征。【注意事項(xiàng)】(1)妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)有消化性潰瘍史和活動(dòng)期消化性潰瘍、支氣管哮喘、腎上腺髓質(zhì)瘤者慎用。(3)老年人使用本品時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量?！窘勺C】對本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】(1)可有口干、食欲缺乏、惡心、嘔吐、胃部不

23、適、心悸等，偶有頭暈、頭痛、頭脹、多汗。(2)偶見出血性膀胱炎、發(fā)熱。偶可出現(xiàn)過敏反應(yīng)，如皮疹、皮膚瘙癢等?！居梅ê陀昧俊恳淮?8mg，一日3次。【制劑與規(guī)格】鹽酸倍他司汀片：4mg。甲磺酸倍他司汀片：6mg。鹽酸倍他司汀口服液：4mg。鹽酸倍他司汀注射液(1)2ml2mg。(2)2ml4mg。(3)4ml4mg。注射用鹽酸倍他司汀：20mg。川芎嗪Ligustrazine【適應(yīng)證】用于閉塞性腦血管疾病如腦供血不全、腦血栓形成、腦栓塞?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)對少量出血與閉塞性腦血管病鑒別診(3)不適于大劑量肌內(nèi)注射。靜脈滴注速度不宜過快?！窘勺C】腦出血及有出血傾向者，

24、對本品過敏者。【不良反應(yīng)】本品酸性較強(qiáng)，穴位注射刺激性較強(qiáng)?！居梅ê陀昧俊快o脈滴注。以本品4080mg，稀釋于5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250500ml中靜脈滴注。速度不宜過快，一日1次，10日為一療程，一般使用12個(gè)療程。【制劑與規(guī)格】磷酸川芎嗪注射液：50mg鹽酸川芎嗪注射液：40mg/2ml曲克蘆丁Troxerutin【適應(yīng)證】本品有防止血管通透性異常升高引起的水腫，抑制紅細(xì)胞及血小板凝集，改善微循環(huán)等作用?？捎糜陂]塞性腦血管病、中心性視網(wǎng)膜炎、動(dòng)脈硬化、冠心病、梗死前綜合征、血栓性靜脈炎，慢性靜脈功能不全所致的靜脈曲張?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)服藥期間避免陽光

25、直射、高溫及過久站立；【禁忌證】對本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】偶見有胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐及便秘?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?20180mg，一日3次?！局苿┡c規(guī)格】曲克蘆丁片：60mg尼麥角林Nicergoline【適應(yīng)證】慢性下肢閉塞性動(dòng)脈病引起的間歇性跛行的輔助治療，由于改善某些老人病理性智力減退的癥狀，用于有頭暈感的老年人?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)腎功能不全者應(yīng)減量。(2)妊娠期婦女慎用。(3)慎用于高尿酸血癥者或有痛風(fēng)史者。(4)通常在治療劑量時(shí)對血壓無影響，但對敏感患者可能會(huì)逐漸降低血壓。(5)服藥期間禁止飲酒?！窘勺C】近期心肌梗死、急性出血、嚴(yán)重的心動(dòng)過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾

26、向和對尼麥角林過敏者。【不良反應(yīng)】常見低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等、突然的直立性血管舒張性陣熱或頭昏?！居梅ê陀昧俊靠诜阂蝗?0mg，早晨服用；智力衰退和有頭暈感的老年人每早30mg或遵醫(yī)囑?！局苿┡c規(guī)格】尼麥角林片：(1)10mg；(2)30mg。尼麥角林膠囊：30mg注射用尼麥角林：4mg銀杏葉提取物GinkgoBilobaLeafExtract【適應(yīng)證】主要用于腦部、周邊等血液循環(huán)障礙：急慢性腦機(jī)能不全及其后遺癥如中風(fēng)、注意力不集中、記憶力衰退、癡呆。耳部血流及神經(jīng)障礙如耳鳴、眩暈、聽力減退、耳迷路綜合征。眼部血流及神經(jīng)障礙如糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)障礙、老年黃

27、斑變性、視力模糊、慢性青光眼。末梢循環(huán)障礙如各種動(dòng)脈閉塞癥、間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。【注意事項(xiàng)】(1)妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)高乳酸血癥、甲醇中毒者、果糖、山梨醇耐受性不佳者及1，6-二磷酸果糖酶缺乏者，給藥劑量一次不可超過25ml?！窘勺C】對過敏體質(zhì)者不建議使用此藥?！静涣挤磻?yīng)】(1)罕見胃腸道不適、頭痛、血壓降低、過敏反應(yīng)等現(xiàn)象；(2)長期靜脈注射時(shí)，應(yīng)改變注射部位以減少靜脈炎的發(fā)生?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?0mg，一日3次或遵醫(yī)囑。靜脈滴注：一次3570mg，一日12次；若必要時(shí)可視情況調(diào)整劑量至一次87.5mg，一日2次。病情改善緩和后，可改以片劑或滴劑口服給藥。

28、注射液靜脈給藥時(shí)可添加于氯化鈉注射液、葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐輸液中，混合比例為1：10。若輸液為500ml，靜脈滴注速度應(yīng)控制在23小時(shí)?！局苿┡c規(guī)格】銀杏葉片：大多數(shù)為40mg(內(nèi)含總黃酮醇9.6mg、萜類內(nèi)酯2.4mg。)銀杏葉提取物注射液：5ml：17.5mg罌粟堿Papaverine【適應(yīng)證】用于治療腦、心及外周血管痙攣所致的缺血，腎、膽、胃腸道等內(nèi)臟痙攣。【注意事項(xiàng)】(1)用藥期間出現(xiàn)肝功能不全時(shí)應(yīng)即停藥。(2)新近出現(xiàn)的心肌梗死，心功能不全及心肌抑制，腦卒中及青光眼患者慎用。(3)妊娠及哺乳期婦女慎用。(4)用藥期間需檢查肝功能，尤其是患者有胃腸道癥狀或黃疸時(shí)。(5)青光眼患

29、者應(yīng)定期監(jiān)測眼壓。(6)靜脈注射時(shí)應(yīng)充分稀釋后緩慢推入(不少于12分鐘)，以避免導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯、心室顫動(dòng)，甚至死亡。(7)靜脈輸注本品時(shí)，如果顱內(nèi)壓明顯升高，應(yīng)減少用量。【禁忌證】對本品過敏者；完全性房室傳導(dǎo)阻滯、帕金森病者、顱內(nèi)高壓者禁用。【不良反應(yīng)】(1)可因肝功能受損而出現(xiàn)黃疸(表現(xiàn)為眼及皮膚黃染等)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素增高，嗜酸粒細(xì)胞增多。(2)有胃腸道不適、惡心、嘔吐、食欲缺乏、便秘、頭痛、嗜睡等。(3)胃腸道外給藥可引起注射部位紅腫或疼痛。注射過快可出現(xiàn)呼吸加深、面色潮紅、心跳加快、低血壓伴眩暈等，嚴(yán)重時(shí)可致房室傳導(dǎo)阻滯、心室顫動(dòng)，甚至死亡。

30、【用法和用量】(1)肌內(nèi)注射：一次30mg，一日90120mg。(2)靜脈注射：一次30120mg，每間隔3小時(shí)1次。緩慢注射，時(shí)間不少于12分鐘。用于心臟停搏時(shí)，兩次給藥應(yīng)間隔10分鐘?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸罌粟堿片：30mg。罌粟堿腸溶片：100mg。鹽酸罌粟堿注射液：30mg。吡拉西坦Piracetam【適應(yīng)證】適用于腦外傷、腦動(dòng)脈硬化、腦血管病等多種原因所致的記憶及思維功能減退?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)哺乳期婦女慎用。(2)老年人、大多數(shù)外科術(shù)后者，有嚴(yán)重出血傾向及肝腎功能不全者慎用；(3)避免突然停藥?！窘勺C】對本品過敏者、妊娠期婦女、新生兒禁用。【不良反應(yīng)】(1)常見惡心、腹部不適、食欲減

31、退、腹脹、興奮、易激動(dòng)、頭暈和失眠等，(2)偶見輕度肝功能損害，表現(xiàn)為輕度AST及ALT升高。還有體重增加、幻覺、共濟(jì)失調(diào)、皮疹?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?.81.6g，一日3次，48周為一療程。兒童用量減半。靜脈滴注：一次8g，一日1次或遵醫(yī)囑?！局苿┡c規(guī)格】吡拉西坦片：0.4g。吡拉西坦氯化鈉注射液：250ml8g。茴拉西坦Aniracetam【適應(yīng)證】中老年記憶減退；腦血管病后的記憶減退?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。(2)兒童、孕婦及哺乳期婦女慎用?！窘勺C】對本品過敏者或?qū)ζ渌量┩橥惒荒褪苷??！静涣挤磻?yīng)】常見口干、食欲減退、便秘、頭昏、嗜睡、全身皮疹?！居梅ê陀昧?/p>

32、】口服：一次0.2g，一日3次。【制劑與規(guī)格】茴拉西坦片：50mg。茴拉西坦膠囊：100mg。茴拉西坦口服液：(1)10ml100mg；(2)10ml200mg。奧拉西坦Oxiracetam【適應(yīng)證】(1)主要用于輕中度血管性癡呆、老年性癡呆及腦外傷等引起的記憶與智能障礙?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)兒童、妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)老年人用藥期間如出現(xiàn)不良反應(yīng)須減量。(3)如患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時(shí)應(yīng)酌減劑量?！窘勺C】對本品過敏者及嚴(yán)重腎功能不全者?！静涣挤磻?yīng)】偶見惡心、前胸和腹部有發(fā)熱感、肝腎功能異常等不良反應(yīng)?！居梅ê陀昧俊?1)口服給藥一次800mg，一日23次。(2)靜脈滴注：一次4g，

33、一日1次。加入5%葡萄糖注射液100250ml或0.9%氯化鈉注射液100250ml中，神經(jīng)功能缺失療程為2周，記憶與智能障礙療程為3周?！局苿┡c規(guī)格】奧拉西坦膠囊：(1)400mg；(2)800mg。奧拉西坦片：(1)200mg；(2)400mg；(3)800mg。奧拉西坦注射液：5ml:1g1.1.2出血性腦血管病及其用藥腦出血的藥物治療1對癥支持治療2控制血壓腦出血(cerebralhemorrhage)患者血壓的控制尚無統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)，應(yīng)視患者的年齡、既往有無高血壓、有無顱內(nèi)壓增高、出血原因、發(fā)病時(shí)間等情況而定。一般可遵循下列原則：(1)對腦出血患者不要急于降血壓，因?yàn)槠溲獕荷呤菍︼B內(nèi)壓升

34、高的一種反射性自我調(diào)節(jié)；應(yīng)先降顱內(nèi)壓后，再根據(jù)血壓情況決定是否進(jìn)行降血壓治療。(2)血壓200/110mmHg時(shí)，在降顱壓的同時(shí)可慎重平穩(wěn)降血壓治療，使血壓維持在略高于發(fā)病前水平或180/105mmHg左右；收縮壓在170200mmHg或舒張壓100110mmHg，暫時(shí)尚可不必使用抗高血壓藥，先行脫水降顱壓，并嚴(yán)密觀察血壓情況，必要時(shí)再用抗高血壓藥。血壓降低幅度不宜過大，否則可能造成腦低灌注。收縮壓165mmHg或舒張壓125mmHg或收縮壓180mmHg，可在血壓監(jiān)測下使用短效抗高血壓藥使血壓下降，保持血壓穩(wěn)定在正?；蛘咂鸩∏八??？蛇x用鈣通道阻滯劑、受體拮抗劑或ACEI類等(見第4章-心血

35、管系統(tǒng)疾病用藥)。4抗纖維蛋白溶解藥：可防止動(dòng)脈瘤周圍的血塊溶解引起再度出血，以抑制纖維蛋白溶解酶的形成。常用氨基己酸，初次劑量46g，溶于氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注(1530分鐘)后一般維持靜脈滴注一小時(shí)1g或一天224g，使用23周或到手術(shù)前；也可用氨甲苯酸或氨甲環(huán)酸?？估w溶治療可以降低再出血的發(fā)生率，但同時(shí)也增加腦血管痙攣和腦梗死的發(fā)生率，建議與鈣通道阻滯藥同時(shí)使用。5防治腦動(dòng)脈痙攣及腦缺血：(1)維持正常血壓和血容量：血壓偏高時(shí)可給予降壓治療；在動(dòng)脈瘤處理后，血壓偏低者，首先應(yīng)去除誘因，如減少或停用脫水藥和抗高血壓藥；給予膠體溶液(白蛋白、血漿等)擴(kuò)容升壓；必要

36、時(shí)使用升壓藥如多巴胺靜脈滴注。(2)早期使用尼莫地平(見1.1.1)：常用劑量一日1020mg，靜脈滴注每小時(shí)1mg，共1014日，注意其低血壓的不良反應(yīng)。6防治腦積水：輕度的急、慢性腦積水都應(yīng)先行藥物治療，給予乙酰唑胺(見第13章-眼科疾病用藥)等藥物減少CSF分泌，酌情選用甘露醇、甘油果糖、呋塞米(見第4章或8章泌尿系統(tǒng)疾病用藥)等。必要時(shí)可考慮外科干預(yù)。呋塞米與其它藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等?？诜浩鹗家蝗?次，一次2040mg，以后根據(jù)需要可增至一日60120mg，分34次。最大劑量可達(dá)一日600mg。靜脈注射：開始一次2040mg，每小時(shí)或每2小時(shí)增加劑量。一日總劑量不超過

37、1g?？蓪?00400mg加入0.9%氯化鈉注射液100ml，每分鐘不超過4mg。甘露醇Mannitol【適應(yīng)證】用于各種原因引起的腦水腫，降低顱內(nèi)壓，防止腦疝?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)心功能不全、低血容量者、高鉀血癥或低鈉血癥者慎用。(2)應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，對于眼壓非顯著增高者、年齡較大者可盡量不用，對腎功能損害或有潛在疾病者，應(yīng)避免或減量使用。(3)過敏體質(zhì)者盡量不用，如必須使用，可先給予地塞米松10mg靜脈注射，并嚴(yán)密觀察。(4)使用本品的時(shí)間不宜過長，劑量不宜過大。(5)使用本品過程中應(yīng)注意水和電解質(zhì)平衡，密切觀察腎功能。(6)老年人使用本品較易出現(xiàn)腎損害，應(yīng)適當(dāng)控制用量。(7)孕婦哺乳期婦

38、女及兒童慎用。(8)明顯腎功能損害者、高鉀血癥或低鈉血癥、低血容量患者慎用?！窘勺C】有活動(dòng)性腦出血、急性腎小管壞死或慢性腎衰竭、嚴(yán)重失水者、急性肺水腫者?！静涣挤磻?yīng)】常見水和電解質(zhì)紊亂、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、排尿困難、血尿、血栓性靜脈炎、皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過敏性休克、頭暈、視力模糊、口渴、滲透性腎病?！居梅ê陀昧俊快o脈滴注：成人一般選用20%溶液250500ml(含50100g)，滴注時(shí)間控制在3060分鐘?！局苿┡c規(guī)格】甘露醇注射液：(1)50ml10g；(2)250ml50g；(3)100ml20g。甘油果糖GlycerolandFructose【適應(yīng)證】腦血管病、腦外傷、腦腫瘤、顱內(nèi)炎癥及

39、其他原因引起的急慢性顱內(nèi)壓增高、腦水腫等?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)嚴(yán)重循環(huán)功能障礙、尿崩癥、糖尿病、溶血性貧血者慎用；有嚴(yán)重活動(dòng)性顱內(nèi)出血無手術(shù)條件時(shí)慎用。(3)兒童、老年人慎用。(4)急性硬膜下、硬膜外血腫出血應(yīng)在明確不出血時(shí)應(yīng)用；(5)使用本品應(yīng)注意氯化鈉的攝入量?！窘勺C】遺傳性果糖耐受不良癥、高鈉血癥，無尿、嚴(yán)重脫水者，對本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】常見瘙癢、皮疹、頭痛、惡心、口干、溶血?！居梅ê陀昧俊快o脈滴注：一日12次，一次250500ml，250ml滴注時(shí)間控制在11.5小時(shí)?！局苿┡c規(guī)格】甘油果糖注射液：(1)250ml；(2)500ml(每1ml中含甘油10

40、0mg、果糖50mg、氯化鈉2.25mg)。-七葉皂苷鈉SodiumAescinate【適應(yīng)證】腦水腫、創(chuàng)傷或手術(shù)所致腫脹，靜脈回流障礙性疾病?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)老年人、哺乳期婦女慎用。(2)不宜用于兒童心臟手術(shù)后腫脹。(3)選用較粗的靜脈注射，切勿滲出血管外。(5)如出現(xiàn)紅腫，可用0.25%普魯卡因注射液封閉或熱敷?！窘勺C】腎損傷、腎衰竭、腎功能不全，妊娠及對本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】皮疹、注射部位局部疼痛，腫脹。【用法和用量】靜脈注射或靜脈滴注：一日按體重0.10.4mg/kg或取本品510mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250ml，一日極量為20mg。療程為710日?！局?/p>

41、劑與規(guī)格】注射用七葉皂苷鈉：(1)5mg；(2)10mg；(3)15mg。氨基己酸：用于預(yù)防及治療血纖溶蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血。靜脈滴注：起始劑量為46g，溶于100ml液體，于1530分鐘內(nèi)滴畢，維持劑量為每小時(shí)1g。(其他見第6章-血液系統(tǒng)疾病用藥)1.2癡呆及其用藥癡呆(dementia)是一種以認(rèn)知功能缺損為核心癥狀的獲得性智能損害綜合征。按病因可分為神經(jīng)變性性癡呆如阿爾茨海默病(Alzheimersdisease，AD)、神經(jīng)系統(tǒng)變性性疾病伴發(fā)癡呆、血管性癡呆、繼發(fā)于其他疾病的癡呆。本節(jié)主要敘述阿爾茨海默病(AD)。AD是老年人常見的神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病，是癡呆最常見的病因。臨床特征

42、為隱襲起病、進(jìn)行性智能衰退，多伴有人格改變。目前已廣泛應(yīng)用的抗癡呆藥有：乙酰膽堿酯酶抑制劑，N-甲基-D-天(門)冬氨酸(NMDA)受體拮抗藥等。乙酰膽堿酯酶抑制藥用于AD的治療，尤其是輕中度AD的治療。已證實(shí)這類藥物可以改善認(rèn)知功能。乙酰膽堿酯酶抑制藥可能引發(fā)劑量依賴性膽堿能效應(yīng)，故應(yīng)從小劑量用起，并依據(jù)其反應(yīng)和耐受性增加劑量。在臨床應(yīng)用的藥物中，多奈哌齊是可逆的乙酰膽堿酯酶抑制藥。加蘭他敏(抗膽堿酯酶藥)既是可逆的乙酰膽堿酯酶抑制藥，也是煙堿性受體激動(dòng)藥。利斯的明是可逆的非競爭性的乙酰膽堿酯酶抑制藥。我國用于臨床的乙酰膽堿酯酶抑制藥還有石杉堿甲。美金剛是N-甲基-D-天(門)冬氨酸(NMD

43、A)受體拮抗藥，影響谷氨酸傳遞，用于治療中到重度的阿爾茨海默病。此外，用于AD的藥物還有腦代謝改善劑如茴拉西坦(見1.8)、銀杏葉提取物(見1.8)、5-HT受體拮抗藥如金剛烷胺(見1.10)等，對認(rèn)知功能障礙也有一定改善。多奈哌齊Donepezil【適應(yīng)證】輕度或中度阿爾茨海默病癡呆癥狀?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)輕中度肝功能不全者宜適當(dāng)調(diào)整劑量；(3)病竇綜合征或其它室上性心臟心臟傳導(dǎo)阻滯，消化道潰瘍者，哮喘、慢性阻塞性肺病者慎用。【禁忌證】孕婦及對本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】常見感冒癥狀、厭食、腹瀉、嘔吐、惡心、皮疹、瘙癢、幻覺、易激惹、攻擊行為、昏厥、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、頭

44、痛、疲勞、疼痛、意外傷害；少見癲癇、心動(dòng)過緩、胃腸道出血、胃、十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高；罕見錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常(包括肝炎)、潛在的膀胱流出道梗阻。【用法和用量】口服：開始時(shí)一日睡前服用5mg，如需要一月后可將劑量增加到最大為一日10mg?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸多奈哌齊片：(1)5mg；(2)10mg。利斯的明Rivastigmine【適應(yīng)證】輕、中度阿爾茨海默病癡呆的癥狀?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)以下情況慎用：胃或十二指腸潰瘍(或潰瘍易感者)、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、心臟傳導(dǎo)阻滯、哮喘或慢性阻塞性肺病、癲癇、膀胱流出道梗阻、嚴(yán)重肝功能不全、孕婦及哺乳期婦女、兒童

45、；(2)如停藥數(shù)日后再次服用，應(yīng)從起始劑量重新開始服用?！窘勺C】對本品及其他氨基甲酸衍生物過敏者及嚴(yán)重肝損害者?！静涣挤磻?yīng)】(1)常見惡心、嘔吐、腹瀉、消化不良、厭食、腹痛、眩暈、頭痛、嗜睡、震顫、虛弱、乏力、興奮、意識(shí)模糊、出汗、體重減輕；少見暈厥、抑郁、失眠；罕見胃或十二指腸潰瘍、心絞痛、癲癇；(2)非常罕見消化道出血、胰腺炎、心律失常、心動(dòng)過緩、高血壓、幻覺、錐體外系癥狀、皮疹?！居梅ê陀昧俊靠诜浩鹗紕┝繛橐淮?.5mg，一日2次，以后根據(jù)療效和耐受每隔至少2周一次增加1.5mg，直到最高劑量為一次6mg，一日2次?！局苿┡c規(guī)格】重酒石酸卡巴拉汀膠囊：1.5mg；3mg；4.5mg；

46、6mg。石杉堿甲HuperzineA【適應(yīng)證】良性記憶障礙，對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有改善作用?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)心動(dòng)過緩、支氣管哮喘者慎用；(2)治療應(yīng)從小劑量開始，逐漸增量?！窘勺C】癲癇、腎功能不全、機(jī)械性腸梗阻、心絞痛者?！静涣挤磻?yīng)】偶見頭暈、惡心、胃腸道不適、乏力、視力模糊?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?.10.2mg，一日2次，最大劑量一日0.45mg?！局苿┡c規(guī)格】石杉堿甲片：0.05mg。美金剛Memantine【適應(yīng)證】中到重度阿爾茨海默病?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肌酐清除率在1060mL/min者，應(yīng)減量至一日10mg，建議肌酐清除率小于每分鐘10mL的患者應(yīng)避免使用

47、本品。；(2)動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩，故孕婦慎用。(3)癲癇患者、驚厥史患者慎用。【禁忌證】過敏者，哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】常見便秘、高血壓、頭痛、眩暈、嗜睡；少見嘔吐、血栓、意識(shí)模糊、疲倦、幻覺、步態(tài)異常；罕見癲癇、胰腺炎、精神病、抑郁和自殺傾向?！居梅ê陀昧俊靠诜浩鹗紕┝繛槊吭?mg，每周增加5mg直到達(dá)到最大劑量為一次10mg，一日2次；一旦劑量超過一日5mg，則應(yīng)分2次服用。【制劑與規(guī)格】鹽酸美金剛片：10mg。1.3帕金森病和相關(guān)疾病及其用藥帕金森病(Parkinsondisease，PD)又稱震顫麻痹癥，是主要發(fā)生于中老年人的、原因未明的以靜止性震顫、運(yùn)動(dòng)緩慢、肌肉

48、強(qiáng)直及姿勢平衡障礙為主要特征的神經(jīng)變性性疾病。其發(fā)病機(jī)制是由于黑質(zhì)多巴胺神經(jīng)元丟失導(dǎo)致神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺減少80以上，而出現(xiàn)帕金森病的典型癥狀。補(bǔ)充腦中多巴胺可以改善患者的運(yùn)動(dòng)癥狀，提高患者的生活質(zhì)量。但目前的藥物治療只能改善癥狀，尚不能達(dá)到阻止疾病進(jìn)展的目的。疑診為帕金森病的患者應(yīng)轉(zhuǎn)診至?？漆t(yī)師進(jìn)行確診和治療，每612個(gè)月應(yīng)進(jìn)行回顧診斷。繼發(fā)性帕金森綜合征則是由明確病因如感染、藥物、中毒、腦動(dòng)脈硬化、外傷等引起。帕金森疊加綜合征(如進(jìn)行性核上性麻痹和多系統(tǒng)萎縮等疾病)的表現(xiàn)與帕金森病相似，但抗帕金森病的藥物治療多無效。少部分患者癥狀可有輕度改善，但療效不持久。目前主張對于年齡小于65歲且認(rèn)知功能

49、正常者建議先使用多巴胺受體激動(dòng)藥，或也可用金剛烷胺和苯海索；年齡在65歲以上或認(rèn)知功能減退者可直接使用左旋多巴制劑治療。隨著疾病的進(jìn)展會(huì)用到兩種以上抗帕金森病藥。多數(shù)患者最終會(huì)服用左旋多巴，經(jīng)過25年的左旋多巴治療，近半數(shù)患者會(huì)逐步出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥。一旦開始治療，要告知患者藥物的局限性(不能根治)和可能的不良反應(yīng)。少數(shù)帕金森病者對藥物療效較差。特別要注意的是，抗帕金森病藥一定不能突然停藥，因?yàn)橛邪l(fā)生惡性神經(jīng)阻滯藥綜合征的可能?？古两鹕∷幵谥欣夏耆藭?huì)導(dǎo)致幻覺、譫妄等精神癥狀，故剛開始治療時(shí)應(yīng)以小劑量起始逐漸加量，以減少發(fā)生不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)。1.3.1帕金森病的藥物治療抗帕金森病藥主要有6大類：擬多

50、巴胺類藥(包括左旋多巴及其復(fù)方制劑)，多巴胺受體激動(dòng)藥，單胺氧化酶-B抑制藥，兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制藥，金剛烷胺及抗膽堿藥。擬多巴胺類藥本類藥物包括左旋多巴及其與多巴胺脫羧酶抑制藥的復(fù)方制劑。左旋多巴在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為多巴胺而起作用。左旋多巴治療應(yīng)從小量起始，逐步加量；維持量應(yīng)盡量小。服藥間隔應(yīng)根據(jù)患者的需要。建議先服用復(fù)方左旋多巴標(biāo)準(zhǔn)片，在出現(xiàn)劑末現(xiàn)象后再服用復(fù)方左旋多巴控釋片?？蒯屍?片的療效弱于標(biāo)準(zhǔn)片，但療效的持續(xù)時(shí)間較標(biāo)準(zhǔn)片長。即在換用控釋片后，左旋多巴的劑量約需增加25才能提供與標(biāo)準(zhǔn)片相似的療效。一日劑量可根據(jù)患者的需要調(diào)整。建議空腹(餐前或餐后1小時(shí))服用。因飲食中的蛋白質(zhì)可減少

51、藥物的吸收，降低療效。注意低蛋白飲食。左旋多巴治療25年后通常會(huì)出現(xiàn)難治的運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥包括運(yùn)動(dòng)波動(dòng)和異動(dòng)癥。運(yùn)動(dòng)波動(dòng)表現(xiàn)為運(yùn)動(dòng)癥狀的巨大變化，“開”期運(yùn)動(dòng)功能正常，“關(guān)”期則無力和活動(dòng)受限。還會(huì)發(fā)生“劑末現(xiàn)象”，表現(xiàn)為一次服藥后維持時(shí)間縮短。緩釋或控釋劑型可能對“劑末現(xiàn)象”或夜間僵直有幫助。左旋多巴常與多巴胺脫羧酶抑制藥卡比多巴聯(lián)合使用，因?yàn)楹笳呖梢砸种魄罢咴谕庵苻D(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?，減少應(yīng)用左旋多巴后的一些外周性不良反應(yīng)。常用的此類復(fù)方制劑有多巴絲肼(左旋多巴與芐絲肼)以及左旋多巴-卡比多巴。對中老年或體弱者，合并其他重大疾病者，以及癥狀嚴(yán)重患者是很有益的。對大部分患者來講，有效并且容易耐受。服用左旋

52、多巴-芐絲肼或左旋多巴-卡比多巴出現(xiàn)的惡心嘔吐罕見，從小劑量開始并逐漸加量可減少這種不良反應(yīng)，服用多潘立酮也可以控制此效應(yīng)。服用左旋多巴-卡比多巴，左旋多巴-卞絲肼和多巴胺受體激動(dòng)劑都可以出現(xiàn)白天睡眠過多和發(fā)作性睡眠。在開始治療時(shí)應(yīng)告知患者會(huì)出現(xiàn)此不良反應(yīng)，故在駕駛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)特別注意。當(dāng)患者出現(xiàn)過度睡眠或發(fā)作性睡眠時(shí)應(yīng)停止駕駛或操縱機(jī)器。多巴絲肼LevodopaandBenserazide【適應(yīng)證】帕金森病，癥狀性帕金森綜合征(非藥物引起的錐體外系癥狀)?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)有下列情況慎用：肺疾病、消化性潰瘍、心臟疾病、糖尿病、骨軟化、開角型青光眼、閉角型青光眼易感者、黑素瘤、精神病(嚴(yán)重者

53、應(yīng)避免使用)、妊娠及哺乳期婦女；(2)警示患者有過度嗜睡；(3)長期治療應(yīng)監(jiān)測精神狀態(tài)，心、肝、腎功能及血常規(guī)；(4)提示患者應(yīng)逐漸開始正常活動(dòng)，并避免突然停藥?！窘勺C】嚴(yán)重的內(nèi)分泌、腎臟、肝臟、心臟病、精神病、閉角型青光眼、對本品過敏者及與非選擇性單胺氧化酶抑制劑類藥合用者?！静涣挤磻?yīng)】常見厭食、惡心、嘔吐、三唑侖樣反應(yīng)、不安、直立性低血壓(罕見不穩(wěn)定性高血壓)、眩暈、心動(dòng)過速、心律不齊、尿或體液紅染；罕見過敏、不自主運(yùn)動(dòng)、精神癥狀包括輕癥躁狂和劑量相關(guān)性精神病、抑郁、嗜睡、頭痛、潮紅、出汗、消化道出血、周圍神經(jīng)病、味覺失常、性欲增高、性欲亢進(jìn)、瘙癢、皮疹、肝藥酶改變、神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征

54、；非常罕見閉角型青光眼?！居梅ê陀昧俊渴状瓮扑]量為一次125mg，一日3次。以后每周日劑量增加125mg。有效劑量為一日5001000mg，分34次服用。老年人起始劑量為一日12次，一次50mg，根據(jù)療效每34天增加日劑量50mg。【制劑與規(guī)格】多巴絲肼膠囊：(1)125mg(左旋多巴100mg、芐絲肼25mg)(2)250mg(左旋多巴200mg、芐絲肼50mg)。多巴絲肼片：(1)125mg(左旋多巴100mg、芐絲肼25mg)；(2)250mg(左旋多巴200mg、芐絲肼50mg)。多巴絲肼控釋片：125mg(左旋多巴100mg、芐絲肼25mg)。多巴絲肼分散片：125mg(左旋多巴10

55、0mg、芐絲肼25mg)?？ū榷喟?左旋多巴CarbidopaandLevodopa【適應(yīng)證】原發(fā)性帕金森病，腦炎后帕金森綜合征，癥狀性帕金森綜合征。【注意事項(xiàng)】(1)妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)嚴(yán)重心血管疾病、心律失常、近期心肌梗死、肺部疾病、支氣管哮喘、腎病、肝病、內(nèi)分泌疾病、消化系統(tǒng)潰瘍、驚厥、開角型青光眼者慎用。(3)18歲以下兒童不宜使用。(4)禁與非選擇性單胺氧化酶抑制劑類藥品合用?！窘勺C】閉角型青光眼、皮膚損傷或黑色素瘤?！静涣挤磻?yīng)】常見運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、幻覺、精神錯(cuò)亂、頭暈、舞蹈病、口干；少見夢異常、肌張力障礙、嗜睡、失眠、抑郁、虛弱、嘔吐、厭食。【用法和用量】口服：起始劑量為

56、一次250mg，一日3次，一日增加50100mg，一日極量為800mg。服藥間隔不短于6小時(shí)。【制劑與規(guī)格】復(fù)方卡比多巴片：(1)110mg(卡比多巴10mg、左旋多巴100mg)；(2)125mg(卡比多巴25mg、左旋多巴100mg)；(3)275mg(卡比多巴25mg、左旋多巴250mg)；(4)250mg(卡比多巴50mg、左旋多巴200mg)?？ò碗p多巴控釋片：(1)125mg(卡比多巴25mg、左旋多巴100mg)；(2)250mg(卡比多巴50mg、左旋多巴200mg)。多巴胺受體激動(dòng)藥左旋多巴在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為多巴胺而起作用，多巴胺受體激動(dòng)藥又分為麥角類和非麥角類。麥角類多巴胺受體激

57、動(dòng)藥包括溴隱亭、-二氫麥角隱亭；非麥角類多巴胺受體激動(dòng)藥包括吡貝地爾。首次確診患者，特別是年齡小于65歲且認(rèn)知功能正常者多首選多巴胺受體激動(dòng)藥治療。它們也常常與左旋多巴合用于進(jìn)展期患者。與左旋多巴比較，在長期治療中首先使用多巴胺受體激動(dòng)藥可減少發(fā)生運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的機(jī)會(huì)，但其缺點(diǎn)是盡管治療最初的半年內(nèi)對療效與左旋多巴相當(dāng)，但此后對運(yùn)動(dòng)癥狀改善的程度不如左旋多巴。而且，更易發(fā)生神經(jīng)精神方面的不良反應(yīng)。麥角類多巴胺受體激動(dòng)藥均與纖維化反應(yīng)(即指與肺、腹膜后、心包纖維化反應(yīng))有關(guān)，在使用麥角類衍生物前應(yīng)檢測患者的紅細(xì)胞沉降率、血肌酐和胸部X線。用藥過程中監(jiān)測患者有無呼吸困難、持續(xù)咳嗽、胸痛、心功能衰竭、腹

58、痛或壓痛。如預(yù)期長期服用，可監(jiān)測肺功能。大多數(shù)情況下，應(yīng)首選非麥角類多巴胺受體激動(dòng)藥，而不是麥角類。多巴胺受體激動(dòng)藥會(huì)導(dǎo)致白天睡眠過多和發(fā)作性睡眠，特別是非麥角類。應(yīng)告知患者服藥期間不應(yīng)駕車等以避免危險(xiǎn)。多巴胺受體激動(dòng)藥應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性緩慢加量。溴隱亭(見第5章-內(nèi)分泌與代謝系統(tǒng)疾病用藥)為麥角類多巴胺受體激動(dòng)藥，作為帕金森病的起始治療，應(yīng)從小劑量開始，逐漸加量達(dá)有效劑量。第1周一次1.25mg,一日2次；第2周一次1.25mg，一日3次；第3周一次2.5mg，一日3次；以后根據(jù)對藥物的反應(yīng)每314天增加2.5mg。一日劑量應(yīng)以達(dá)到滿意療效時(shí)的劑量作為維持劑量。建議一日劑量最好不要超過

59、30mg。與左旋多巴合用治療帕金森病時(shí)有協(xié)同作用，應(yīng)適當(dāng)減量。餐后服用可減少胃腸道反應(yīng)。吡貝地爾Piribedil【適應(yīng)證】用于老年患者的慢性病理性認(rèn)知和感覺神經(jīng)障礙的輔助性癥狀性治療，下肢慢性阻塞性動(dòng)脈病所致的間歇性跛行的輔助性治療及帕金森病。【注意事項(xiàng)】(1)妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)慎用于駕車、機(jī)器操作、果糖不耐受者、葡萄糖或半乳糖吸收不良者、蔗糖酶-異麥芽糖不足的患者。【禁忌證】對本品過敏者、心血管性休克、心肌梗死急性期?！静涣挤磻?yīng)】常見胃腸不適、昏睡、意識(shí)紊亂、焦慮、妄想、幻覺、直立性低血壓、血壓不穩(wěn)或過敏反應(yīng)?！居梅ê陀昧俊靠诜河糜谂两鹕嗡幹委煟蝗?50250mg，分35

60、次服，餐后服用。作為多巴治療的補(bǔ)充，一日50150mg?！局苿┡c規(guī)格】吡貝地爾緩釋片：50mg。單胺氧化酶-B抑制藥常用的單胺氧化酶-B抑制藥為司來吉蘭，與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用于進(jìn)展期帕金森患者以減少“劑末現(xiàn)象”的發(fā)生。早期單用司來吉蘭可能推遲左旋多巴的使用。當(dāng)與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，司來吉蘭應(yīng)避免或尤其慎用于直立性低血壓者。司來吉蘭Selegiline【適應(yīng)證】單藥治療或與多巴脫羧酶抑制劑作為左旋多巴的輔助用藥治療原發(fā)性帕金森病或帕金森綜合征。【注意事項(xiàng)】(1)胃和十二指腸潰瘍者、未控制的高血壓者、心律失常、心絞痛、精神病、妊娠及哺乳期婦女、兒童慎用。(2)治療帕金森病的用量一日不應(yīng)超過10mg。