羅哌卡因腰麻

1、背景目前腰麻用藥主要為長(zhǎng)效酰胺類局麻藥布比卡因。但是布比卡因具有較髙的心血管毒性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。1979年首次報(bào)道布比卡因可誘發(fā)心跳驟停后，人們便幵始尋找某種脂溶性更低、毒副作用更小的替代藥品。1995年瑞典阿斯特拉制藥公司研發(fā)出第一個(gè)純左旋體長(zhǎng)效酰胺類局麻藥：羅哌卡因1996年在荷蘭首次上市1999年引入我國(guó)目前主要是阿斯利康的鹽酸羅哌卡因，明確可以用于腰麻也有國(guó)產(chǎn)羅哌卡因應(yīng)用于腰麻作用機(jī)制羅哌卡因可降低神經(jīng)細(xì)胞膜上鈉離子的通透性，從而可逆地阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。它的分子量、和蛋白結(jié)合率與布比卡因相似，但二者的脂溶性差距較大為和10。由于其脂溶性比較低，pka比較高，提示其穿透鞘膜的速度比

2、較緩慢。阻滯特點(diǎn)它阻滯痛覺傳導(dǎo)（A和C類神經(jīng)纖維）的程度明顯比運(yùn)動(dòng)功能（A類神經(jīng)纖維）的程度強(qiáng)，形成其最大的藥理學(xué)特點(diǎn)：低濃度時(shí)感覺神經(jīng)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯明顯分離。因其脂溶性比較低，羅哌卡因的麻醉強(qiáng)度明顯弱于布比卡因。心血管毒性對(duì)心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性明顯低于布比卡因。兩藥對(duì)心臟的毒性機(jī)理相似，都是抑制鈉通道和鈣通道。不同的是，布比卡因?qū)π呐K鈉通道的抑制主要為“快速占有、慢速離開”，而羅哌卡因則為“快速占有、快速離開”，表明羅哌卡因?qū)π呐K的毒性作用較小。此外羅哌卡因純S映象體結(jié)構(gòu)對(duì)心肌抑制明顯較布比卡因雙映象體結(jié)構(gòu)弱，比較容易解離。與布比卡因腰麻比較重比重 ropivacaine 0.5% 3

3、ml 重比重bupivacaine 0.5% 3 ml 起效時(shí)間比較：感覺阻滯 羅哌卡因組約6min；布比卡因約3min運(yùn)動(dòng)阻滯 羅哌卡因約13 min；布比卡因約9min持續(xù)時(shí)間比較：感覺阻滯 羅哌卡因組約160min；布比卡因約260min運(yùn)動(dòng)阻滯 羅哌卡因組約126 min；布比卡因約174min在產(chǎn)科麻醉中的應(yīng)用隨機(jī)分為A、B、C、D四組，各例：劑量依次為羅哌卡因10mg、9mg、8mg、7mg。于L3-4間隙進(jìn)行穿刺，腦脊液流出后分別將四組等比重羅哌卡因混合腦脊液稀釋成濃度為0.5%、0.45%、0.4%、0.35%等比重羅哌卡因2ml，四組藥物均以的同一速度注入蛛網(wǎng)膜下腔。毒性作用羅哌卡因有收縮脊髓血管的現(xiàn)象，隨著其濃度與劑量的增加，可能出現(xiàn)軟腦膜血管收縮，脊髓缺